BETABLOQUEADORES

Generalidades:
Son frmacos antagonistas de los receptores beta adrenrgicos, que se utilizan
ampliamente para el manejo de la hipertensin arterial, angina de pecho, para
arritmias como el caso del Propranolol, para la profilaxis de la migraa o
tpicamente para el manejo del glaucoma como el caso del Timolol.
De acuerdo a su afinidad sobre los receptores beta adrenrgicos se pueden
clasificar en:
Betabloqueadores cardioselectivos 1.
Betabloqueadores No cardioselectivos 1, 2.
En general, los betabloqueadores tienen una biotransformacin heptica y de los
no cardioselectivos se debe resaltar la cintica del propranolol pues sufre
metabolismo de primer paso, lo cual incide en su baja biodisponibilidad. Uno de
los aspectos ms importantes de los betabloqueadores radica en su
liposolubilidad, pues de ella depende el que se presenten reacciones adversas
especficamente sobre el Sistema Nervioso Central. La concentracin mxima se
alcanza entre 1 4 horas pero puede mantenerse una concentracin estable si se
utilizan las formas farmacuticas de liberacin sostenida o retardada; la
eliminacin en su mayora se hace despus de ser metabolizados en hgado y slo
un porcentaje pequeo se elimina por va renal sin cambios.

Mecanismo de accin
Antagonista competitivo de receptores 1 y 2 -adrenrgicos, sin actividad
simpaticomimtica intrnseca.
Los antagonistas beta adrenrgicos se caracterizan por tener afinidad por los
receptores beta pero carecen de actividad intrnseca, es decir, no son capaces de
generar una sealizacin transmembrana que facilite la produccin de una
respuesta celular. Sin embargo, algunos de ellos como el pindolol y el metoprolol
tienen la propiedad de ser agonistas parciales, es decir, de poseer una leve
actividad intrnseca denominada Actividad Simpaticomimtica Intrnseca (ASI), que
le permite ser utilizados en situaciones especiales donde los efectos adversos son
intolerables para el paciente o agravan una condicin patolgica concomitante.

Reduccin de la ansiedad
Los beta bloqueantes tratan la ansiedad principalmente bloqueando los
efectos de dos neurotransmisores, la adrenalina y la noradrenalina en los
receptores beta, a ello le deben su nombre. La adrenalina y la
noradrenalina se liberan cuando una persona se siente ansiosa, y pueden
llegar a niveles mayores si una persona sufre se ansiedad crnica. Los
efectos ansiolticos de los beta bloqueantes son regulados por los
receptores perifricos o externos en lugar de centralmente. Sin embargo,
los beta bloqueantes no tienen un efecto directo sobre la ansiedad. En
lugar de ello, actan reduciendo la respuesta del paciente a la misma,
como son los temblores y las respuestas cardacas. Disminuyendo los

efectos de la ansiedad, estos medicamentos disminuyen los

pensamientos del pacientes sobre la ansiedad que est sufriendo

Efectos Farmacolgicos
ALTERACIONES CARDIOVASCULARES: por su propio mecanismo de accin, la
bradicardia y la hipotensin son las primeras manifestaciones y las ms
comunes. El bloqueo aurculo ventricular y el shock cardiognico se presentan
con sobredosis muy altas, en especial, con betabloqueadores como el
propranolol. En el electrocardiograma se puede evidenciar un incremento del
intervalo PR y la ausencia del complejo QRS que ocurre con altas sobredosis.
ALTERACIONES SOBRE SISTEMA NERVIOSO CENTRAL: los betabloqueadores con
mayor liposolubilidad y con propiedad estabilizadora de membrana como el
propranolol son los que podran ocasionar manifestaciones como las
convulsiones, coma y paro respiratorio.
ALTERACIONES SOBRE SISTEMA RESPIRATORIO: el broncoespasmo puede
presentarse cuando se han utilizado betabloqueadores no cardioselectivos en
pacientes con antecedentes de Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crnica
(EPOC) o asma bronquial, en los cuales se incrementa el tono del msculo liso
bronquial al realizar el bloqueo de los receptores beta 2 bronquiales.
OTRAS ALTERACIONES: se puede presentar hipoglicemia, especialmente en
pacientes que estn recibiendo terapia antidiabtica, en los que se dificulta
evidenciar una respuesta hipoglicmica por tener el bloqueo betaadrenrgico.

USO CLINICO
Los pacientes que van a recibir tratamiento para la hipertensin
pueden dividirse en tres grupos. Estos grupos se elaboran en base a
los siguientes criterios: presencia de enfermedad en uno de los
rganos "blanco" (retinopatas, neuropatas, etc.), otra enfermedad
asociada a la hipertensin (hipertrofia ventricular izquierda, angina,
infarto al miocardio, enfermedad arterial perifrica, etc.), y factores
de riesgo como; hbitos tabquicos, hiperlipidemia, edad, diabetes
mellitus, antecedentes familiares de hipertensin, etc .

GRUPO A: no hay enfermedad de algn rgano "blanco", ninguna

enfermedad cardiovascular asociada y ningn factor de riesgo.
Los pacientes de este grupo con presin normal-alta se tratan
modificando su estilo de vida (dieta, reduccin del estrs y
cigarrillo, etc.). Los pacientes con estado 1 de hipertensin se
tratan con modificacin del estilo de vida, pero si la hipertensin
persiste por ms de un ao se implementa la terapia
medicamentosa. Los pacientes en estadio 2 y 3 de hipertensin
comienzan inmediatamente terapia medicamentosa.

GRUPO B: se incluyen en este grupo los pacientes con al menos

1 factor de riesgo siempre y cuando no sea diabetes, y sin
enfermedad de rgano "blanco" ni alguna otra enfermedad
cardiovascular asociada .
Los pacientes con presin normal-alta son manejados con
modificaciones en el estilo de vida. Los pacientes con estadio 1
de hipertensin se tratan con modificaciones del estilo de vida
pero si la hipertensin persiste por ms de seis meses, se
implementa terapia medicamentosa. Los estadios 2 y 3 de
hipertensin se tratan con terapia medicamentosa.

GRUPO C: se incluyen pacientes con enfermedad de rgano

"blanco", enfermedad cardiovascular asociada (distinta a la
hipertensin) y/o diabetes, con o sin otro factor de riesgo. Todos
los pacientes de este grupo se tratan con terapia
medicamentosa.

Efectos indeseables
A veces un medicamento puede ocasionar efectos no deseados. stos se
denominan efectos secundarios.
Efectos secundarios comunes:

Somnolencia o fatiga.

Manos y pies fros.

Debilidad o mareo.

Sequedad de boca, ojos y piel.

Efectos secundarios menos comunes:

Respiracin jadeante o dificultosa, o falta de aliento.

Ritmo cardaco lento.

Dificultad para dormir o sueos muy reales.

Manos y pies hinchados.

Efectos secundarios poco comunes:

Retortijones abdominales.

Vmitos.

Diarrea.

Estreimiento.

Dolor en la espalda o las articulaciones.

Sarpullido.

Dolor de garganta.

Depresin.

Prdida de la memoria, confusin o alucinaciones.

Impotencia.

Va de administracin

Los betabloqueadores estn disponibles solo con prescripcin mdica. Se

presentan en:
tabletas o cpsulas
jarabe o solucin
inyecciones
gotas para los ojos (para el glaucoma)
La forma en que tome betabloqueadores depender de la razn por la cual
los necesita. Por ejemplo, se le puede aplicar una inyeccin de
betabloqueador en el hospital si sufre un ataque al corazn.
Los efectos de algunos betabloqueadores no duran mucho tiempo, as que si
necesita tabletas de betabloqueadores para ayudar a controlar una
enfermedad a largo plazo, como la angina de pecho, es posible que necesite
tomarlos una o dos veces al da.