Apuntes de Biotransformacin

MenFC Ma. Eugenia R. Posada Galarza O.

Farmacologa 1

BIOTRANSFORMACIN
Se define Biotransformacin como la serie de transformaciones mediante reacciones
qumicas, que sufre un frmaco dentro del organismo, con la finalidad de que resulten
metabolitos lo suficientemente hidrosolubles para ser eliminados del organismo.
La principal finalidad de la biotransformacin es que el frmaco adquiera
caractersticas de hidrosolubilidad suficientes para que pueda ser eliminado
fcilmente; sin embargo, la biotransformacin puede tener otras finalidades
intermedias que son: activar, desactivar o destoxificar e intoxicar.
Activar: cuando el medicamento contiene un frmaco inactivo al organismo y que
mediante el proceso de biotransformacin, el frmaco se convierte en un metabolito ya
activo al organismo.
Ejemplos:
Prontosil => Sulfanilamida;
Benzodiacepinas => Desmetilbenzodiacepinas.
Desactivar: Es el proceso contrario, es decir, cuando el frmaco ya posee una
actividad farmacolgica y que mediante el proceso de la biotransformacin este se
inactiva, obtenindose metabolitos inactivos.
Ejemplos:
Fenobarbital => metabolito inactivo.
Detoxificar: Es el proceso en el cual, por medio de la biotransformacin, el frmaco
que es txico al organismo, se convierte en metabolitos menos txicos o no txicos.
Ejemplo:
Cloropromacina => Sulfxido de cloropromacina
Toxificar: Es el proceso en el cual, por medio de la biotransformacin, el frmaco que
es poco o nada txico, se transforma en metabolitos que sean txicos o muy txicos al
organismo.

Ejemplos:
Paratin => Paraxn
Acetanilida => Anilina
Etanol => Acetaldehdo => cido actico
No todos los frmacos se biotransforman, muchos son eliminados sin modificacin
alguna:
En general, podemos considerar que son 2 clases de compuestos que no sufren
alteracin (biotransformacin) en el organismo:

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Farmacologa 1

1. Los frmacos que son insolubles en lquidos orgnicos, lo cual les impide
mostrar cualquier accin biolgica, tal es el caso del petrolato lquido o sulfato
de bario.
2. Aquellos compuestos fcilmente solubles en lquidos orgnicos, que son poco
solubles en disolventes no polares y que son resistentes a cambios
bioqumicos. Los compuestos de este tipo, excepto aniones y cationes con
alguna actividad, por lo general carecen de toxicidad y se excretan
rpidamente. Ejemplo cido mandlico, antisptico de vas urinarias, el cual se
excreta inalterado por va renal y adems asegura un pH suficientemente bajo,
favoreciendo la accin de otros frmacos.
Los procesos de biotransformacin son los siguientes:
1. Reacciones No Sintticas
a. Oxidacin (microsomal y mitrocondrial)
b. Reduccin
c. Hidrlisis
2. Reacciones Sintticas
a. Conjugaciones o Sntesis
1. Las reacciones de tipo No Sintticas, generalmente nos producen metabolitos
que pueden ser activados o inactivados.
2. Las reacciones de tipo Sintticas generalmente nos producen metabolitos
inactivos.
3.
REACCIONES NO SINTETICAS MICROSOMALES

Oxidacin se efecta por adicin de oxgeno o perdida de hidrgeno; los
productos resultantes pueden ser activos o inactivos.
o Oxidacin de Cadenas Alquilicas o Desalquilacin. Se produce ms
fcilmente en compuestos de cadena recta y resultan ms difcil cuando
los compuestos estn ramificados sufriendo entonces otra va
metablica (conjugacin).
 Desaminacin oxidativa: se lleva a cabo por MAO, DAO y
ejemplos de frmacos que la sufren son: anfetaminas, dopamina
e histamina.
 Oxidacin de anillos aromticos: Ej. Acetanilida =>
Acetaminofn.
 Desalquilacin oxidativa: pueden tener lugar en un oxgeno,
provocando; O-Desalquilacin y generalmente produce
metabolitos activos; Ej. O-desalquilacin: Codena => morfina
(activa); fenacetina => Acetaminofn (activo).

Tambin se puede efectuar en un nitrgeno, provocando una N-desalquilacin;

tambin generalmente se generan metabolitos activos, un ejemplo es el Mefobarbital
=> fenobarbital (activo).



N-Oxidacin anilina => nitrosobenceno

Sulfoxidacin Cloropromacina => sulfxido de cloropromacina
(inactivo)

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Farmacologa 1

Reduccin: es la perdida de Oxigeno o la adicin de hidrgeno, se lleva acabo

en aldehdos, cetonas, compuestos azoicos y nitratos orgnicos, generalmente
conducen a la activacin de compuestos.
En este proceso intervienen Reductasas que requieren de FAD ( Flavinadenin
dinucleotido)
Ejemplos:
Hidrato de cloral
Progesterona
Protosil

=>tricloroetanol
=>pregnanodiol
=>sulfonilamida (activa)

Hidrlisis: Es la descomposicin de una sustancia teniendo al agua como

intermediario. La sufren los esteres particularmente, generando metabolitos, la
mayora de las veces inactivos. Este proceso se lleva a cabo especialmente en
Plasma, y se efecta mediante Esterasas y /o Amidasas.
Ejemplo:

Procaina => PABA + Dietilaminoetanol Tambin la acetilcolina, etc.

REACCIONES SINTETICAS

Conjugacin o Sntesis
Es la combinacin de un frmaco con otras sustancias endgenas (formadas dentro
del organismo), constituye el proceso ms claro de la llamada detoxificacin, pues da
origen a sustancias ionizadas, generalmente cidos con un pka entre 3 y 4, los cuales
son fcilmente excretables por el rin. Este proceso de conjugacin se puede llevar a
cabo con diversas sustancias.
o

Conjugacin con Glucoronidos. Es el tipo de conjugacin ms

frecuente. Agente Conjugante. c. Glucuronico.

El cido glucuronico se conjuga con varios grupos: hidroxilo, carboxilo, amino,

sulfhidrilo, y conduce a la inactivacin de frmacos. Se efecta mediante transferasas
como la glucoronitransferasa, la cual esta en los microsomas.
FORMACIN DEL AGENTE DONANTE:
Glucogeno ---fosforilasa  alfa glucosa 1 fosfato.
Alfa glucoda 1 fosfato + UTP  UDPGlucosa + pirofosfato.
UDPG ---DPN+ Oxgeno  UDP-c. Glucuronico (agente donante)
La transferencia del c. Glucoronico proviniente de la UDP-c glucuronico, es
catalizada por la UDP- transglucosidasa. Esta enzima se encuentra en el hgao, rin,
mucosa gstrica e intestinal y piel. As mismo, esta asociada con la fraccin
microsomal de las clulas.
Hay frmacos que tras sufrir una primera reaccin biotransformante, sufren
posteriormente la conjugacin, por ejemplo:
Hidrato de coral reduccin  Tricloroetanol conjuga  glucuronido (excreta)

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Farmacologa 1

Farmacolgicamente, el glucuronido tiene actividad nula o muy reducida. Sin embargo,

si se aplica por va oral, las bacterias pueden hidrolizar el glucuronido en el intestino y
de esta forma, puede absorberse como aglicona, la cual es farmacolgicamente
activa.
Los glucuronidos son muy hidrosolubles al pH usual de la orina y, en consecuencia, se
eliminan rpidamente por rin, as mismo pueden excretarse en bilis por transporte
activo. El conjugado que llega a intestino por bilis, puede ser degradado nuevamente y
si la aglicona es no polar se puede absorber fcilmente. Este tipo de circulacin
entero-heptica de los frmacos a travs de la bilis, puede contribuir a prolongar la
presencia del frmaco en el organismo. La fenolftaleina, la digitoxina y la ampicilina
son ejemplos de frmacos que se comportan de esta manera.
o Sulfatos Etereos: Varias sustancias alifticas y aromticas que
contengan una grupo hidroxilo, as como aminas, pueden conjugarse
con el sulfato para dar productos conjugados inactivos. Ej. Fenol 
fenilsulfurico.
Mecanismo: El sulfato transferido al sustrato a partir de un compuesto activado: el 3
fosfoadenosin 5 fosfosulfato (PAPS), por efecto de un transferasa, presente en
extractos libres de partculas de diversas sustancias.
o

Acetilacin: Las aminas Alquilicas y aromticas se unen con el cido

actico lo cual conduce ala inactivacin de los frmacos.

El mecanismo de la acetilacin comprende primero la activacin del cido. Esto se

consigue formando un derivado de la Coenzima A. Participa en la reaccin el ATP.
Ej:
c. Benzoico + ATP  adenilbenzoato + porofosfato.
Adenilbenzoato + Co. A  Benzoil Co A + c. Adenilico.
La coenzima A es la donante activa del grupo acetilo.
Ej. Sulfamida  Acetil sulfamida + CaASH
Esta es la principal va metablica de las sulfonamidas, en la mayora de las especies
excepto en perro y gato, los cuales carecen de la acetiltransferasa, enzima
catalizadora del proceso.
Conjugacin con Glicocola o Glicina. Aminocido que sintetiza el
hgado, se combina con los cidos aromticos y heterocclicos, as el
c. Benzoico forma con la glicina el c. Hiprico o benzoilglicina, que
as se elimina en la orina. Ej. Benzoil CoA + Glicina c. Hiprico. Este
proceso es mediado por la glicinasa, la cual se encuentra en
mitocondrias hepticas y renales.
o Alquilacin: Algunas aminas aromticas y heterocclicas unen grupos
metilos que proceden del aminocido metionina (s-adenosilmetionina)
o la etionina (S-adenosiletionina) activas. El aceptor del grupo alquilo
puede ser un grupo O o N. Estos procesos estan mediados por O/N
Metiltransferasas, un ejemplo de esto esta en la Nicotinamida  N
metil nicotiamida y la Histamina  N metil histiamina, este ltimo caso,
catalizado por la enzima imidazol N metil Transferasa.
En el caso de la O metilacin, tenemos a la noradrenalina  normetanefrina.
o

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Farmacologa 1

Biotransformacin : Serie de Reacciones Bioqumicas que se llevan acabo en el

organismo con la finalidad de convertir al frmaco en un metabolito Polar para que
pueda favorecer la excrecin del mismo.
Metabolito
Activo
Inactivo
Menos Txico
Txico

Frmaco

BIOTRANSFORMACIN
 No se puede establecer una regla en cuanto a los resultados de la actividad
metablica sobre un frmaco y la actividad farmacolgica original.
 Generalmente, esta interaccin origina Metabolitos menos activos.
 Pero en otras ocasiones el Metabolito Resulta Ms Activo que el compuesto
original o,
 Muestra propiedades farmacolgicas diferentes.
 En todo caso, siempre origina Metabolitos Ms Polares que el sustrato,
Facilitando su excrecin.
Absorcin

Metabolismo Excrecin

Fase I

Fase II

Metabolito con

conjugado

actividad modificada

Conjugado

Frmaco inactivo

Frmaco
Metabolito de Frmaco.
Lipoflico

Hidroflico

Finalidad e la Biotransformacin
A. Detoxificar
B. Activar
C. Dar- Toxicidad
Finalidades intermedias
O

H
N

H
N

HO
Detoxificacin
O

N
H

N
H

CH3

CH3
Fenobarbital

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Producto Inactivo

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Farmacologa 1

Detoxificar: Cuando se obtienen metabolitos inactivos.

SH

OH

CH3
+

N
HO

Intoxicar

CH3

N
HO

H3C

H3C

NH2
NH

Paraoxon

O
Paratin

Intoxicar

CH3

Anilina

Acetanilida

Nitroso Benceno

Toxificacin: Cuando se obtienen metabolitos Txicos o ms Txicos.

NH 2
N

H 2N

H 2N
NH 2

Activacin

H2N

SO 2

SO 2

NH 2

NH 2
Prontosil

NH 2

Sulfanilamida

Activacin: Cuando se obtienen metabolitos Activos de frmacos Inactivos.

Las Biotransformaciones ms usuales son:

Oxidacin.(El que ms frecuentemente sufren los frmacos)

Reduccin.

Escisin o Desdoblamiento. (Reacciones que producen desdoblamiento

o ruptura del frmaco en dos o ms fragmentos de naturaleza variable).

Isomerizacin (Afecta generalmente a frmacos estructuralmente

especficos con centros quirales u pticamente activos).

Conjugacin. (Es uno de los procesos que ms hidrosolubilidad brinda a

los frmacos).

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Farmacologa 1

El proceso de la Biotransformacin se puede efectuar en dos etapas.

A. 1. Etapa
a. Hidrlisis
b. Reduccin
c. Oxidacin
i.
Microsomal
ii.
Mitocondrial
B. 2. Etapa
a. Conjugacin

Sitios de Biotransformacin
 La mayor parte de las biotransformaciones metablicas ocurren en algn
momento entre la absorcin y la excrecin.
 Algunas transformaciones ocurren en la Luz intestinal o en la Pared.
 Si bien Todos los Tejidos tienen capacidad de biotransformar frmacos.
A.
B.
C.
D.
E.
F.

Principalmente en Hgado
Rin
Bazo
Piel
Pulmn
Plasma Sanguneo

REACCIONES DE HIDRLISIS EN EL METABOLISMO DE LOS MEDICAMENTOS.

(Fase I
 Hidrlisis)
DE STERES
R-CO-O-R

R-COOH

R-OH

RCOOH

NH3

DE AMIDAS
R-CO-NH2

HIDRLISIS

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Farmacologa 1

H2N
H2N

H+2COH

CH2

C-O-CH 2-CH2-N-(C2H5)2

HN
C-OH
(C2H5)2

O
O
Procaina

Dietilaminoetanol

c. P-Amino
Benzoico

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Farmacologa 1

REACCIONES DE REDUCCIN ENEL METABOLISMO DE LOS MEDICAMENTOS

(Fase I  Reduccin)
A. Nitro- Reduccin
R-NO2 

R-NH2

B. Azo- Reduccin
R-N=N-R

RNH2 +

R-NH2

C. Deshalogenacin Reductora
R

CH2

CH3

Br

Br

NITRO - REDUCCIN

NO2

NH2

H
HO

C-H

HO

C-H
CH2
HO

C-H
CH2

HN
C

C-H

HO

HN

C-H

C
O
C-H

Cl 2

Cl 2

Cloranfenicol

Producto de la reduccin

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Farmacologa 1

AZO - REDUCCIN

H2N

SO 2NH2

Prontosil

NH2

NH2

NH2

H2N
SO 2NH2
Sulfanilamida

DESHALOGENACIN

Cl

CH

CCL3

Cl

CCL2
+

Cl

Cl

D.D.E.

D.D.T.

REACCIONES DE OXIDACIN EN EL METABOLISMO DE LOS MEDICAMENTOS

(Fase I  Oxidacin)
OXIDACIONES MICROSOMALES

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10

HCl

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Farmacologa 1

1. Oxidacin en Cadena Lateral

OH
R

CH2

CH3

CH

CH3

OH
R

CH2

RCH2

CH3

CH2

RCH2

COOH

2. Hidroxilacin de Ciclos

OH

3. O- Desalquilacin


R-O-CH3

R-OH +

HCOH

R-NH2+

HCOH

4. N-Desalquilacin
R-NH-CH3

5. Desaminacin Oxidativa
NH2
O
R

CH

COOH

CH

COOH

1. Formacin de Sulfoxidos
O
R

CH3

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CH3

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NH3

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Farmacologa 1

OXIDACIN DE CADENA ALIFATICA

O

C2 H5

H
(O-)

R1
O

R2

N
H

Pentobarbital

R1

CH

CH2

C 2H 5

CH2

N
H

c. 5-Etil-5-(3'Hidroxi-1'Metil-Butil) Barbitrico.

CH3

R2

CH

CH3

CH2

CH

CH3

OH

CH3

HIDROXILACION AROMATICA
O
HN

O
CH3

HN

CH3

(O)

OH
Acetanilida

p-Hidroxiacetanilida

O-DEALKILACIN

CH3

OH

CH3

OH

N
(O)
+

O
O

CH3
Codena

H
Morfina

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HCHO

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Farmacologa 1

N-DEALKILACIN

H3C
N

CH3

H3C

H2N

CH3

3(O)

CH3
+

2HCHO

4-Aminoantipirina

Aminopirina

DESAMINACION OXIDATIVA

(O)

CH2 CH NH2

CH2 C

CH3

CH3

NH3

FORMACIN DE SULFOXIDOS
O

Fenilacetona

Anfetamina

S
(O)
Cl

Cl

CH2CH2CH2N(CH3) 2

CH2CH2CH2N(CH3)2

Clorptomazina

Sulfxido de Clorpromazina

S-DESMETILACIN
S

HS

CH3

(O)

NH

NH

6-Metil-Tio-Purina

6 Mercaptopurina

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13

HCHO

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Farmacologa 1

REACCIONES OXIDATIVAS MITOCONDRIALES

DESULFURACIN

HO

HO
C2 H5

(O)

CH2CH2CH3

C2 H5

CH
HS

CH2CH2CH3

CH
HO

CH3

O
CH3
Fenobarbital
(Forma Enlica)

Tipental

N-OXIDACIN

(H3C)3

(O)
(H3C)3

= 0

N-Oxido de Trimetilamina

Trimetilamina

N-HIRDOXILACIN

O
(O)

NH

H3C

CH3

N
OH

2 Acetilamino-Fluoreno

N- Hidroxi-Derivado del 2 Acetilamino-Fluoreno

AROMATIZACIN DE DERIVADOS DEL CICLOHEXANO

COOH
COOH

c. Hexahidrobenzoico (Activo)

(-H)

c. Benzoico

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Farmacologa 1

ALCOHOL Y ALDEHIDO OXIDACIN

CHO

CH2OH

NAD

Alcohol

Deshidrogenasa

NO2

NO 2

COOH

CHO

NAD

Aldehdo

Deshidrogenasa

NADH

NO2

NO 2

OXIDACIN DE PURINAS
O
N

HN
N

O
O

N
H

H
N

Xantina Oxidasa

Hipoxantina

N
H

N
H

c. 6 Tiurico

MONO Y DIAMINO OXIDASAS

HO

CH2CH2NH2

N
H

Serotonina

NADH

HO
MAO

CH2COOH

(O)

N
H
c. 5-Hidroxi-Indolactico

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Farmacologa 1

OXIDACIN MICROSOMAL

Flavoprotena
NADP-

Reducida

NADPH

Flavoprotena

Complejo
CIT. P450

3+

Frmaco

frmaco

CIT P450

Frmaco
Oxidado
Frmaco
CO
CIT. P 450

Complejo
CIT. P450 2+
Frmaco

CIT.P 450 3+

CO

Frmaco -O
E-

H2O
2H-

O2

Frmaco
CIT. P450 2+
O2

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Farmacologa 1

REACCIONES DE CONJUGACIN EN EL METABOLISMO DE LOS

MEDICAMENTOS (Fase II  Conjugacin)
A. Con cido Glucurnico


R-OH + UDPGA

R-O-GLUCURONATO

B. Con cido Sulfrico



R-OH + PAPS

R-O-SO2OH

C. Con un aminocido
R-COOH +H2N-CH2-COOH 

R-CO-NH-CH2-COOH

D. Con cido Actico



R-NH + ACETIL-Co-A

R-NH-CO-CH3

CONJUGACIN CON GLUCURONIDOS

DONADOR:

U.D.P.G.A.

ENZIMAS CATALIZADORAS:

Glucotransferasas

SE ENCUENTRAN EN:

Microsomas Hepticos

FORMARAN:

O-Glucurnidos
N- Glucurnidos
S-Glucurnidos

SNTESIS DE U.D.P.G.A
D-Glucosa-1-P

UTP

UDP-GlUCOSA

PPi

(UDPG)

UDPG

2NAD

UDPG
+

UDPGA

H 2O

CONJUGACIN DE SULFATOS

ENZIMAS CATALIZADORAS:

2NADH

(C. Uridndifosfo
-Glucurnico)

Deshidrogenasa

DONADOR:

P.A.P.S.
Sulfotransferasas
Sulfocinasas

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SE EFECTUA EN:

Hgado, Rin, Bazo y Piel

DEPENDE DE:

La cantidad de Sulfatos
Ingerida en la dieta
normal.
SNTESIS DE P.A.P.S.
Sulfato

Adenosin-5-Fosfo Sulfato (APS)*

Coenzima
PAS

DONADOR:

ACOPLA:

3-Fosfo-Adenosin-5-Fosfo-Sulfato

Glutatin
(Gli-Cis-c. Glut.)
Cisteina

CONJUGACIN POR METILACIN

DONADOR:

S-Adenosil Metionina o
Tioadenosilmetionina

ENZIMA CATALIZADORA:

Metiltransferasa

SE EFECTUA EN:

Pulmn

FORMARAN:

O-Metilados
N-Metilados
S-Metilados

CONJUGACIN POR ACETILACIN

DONADOR:

Acetil Coenzima- A

SE EFECTUA EN:

Hgado, Bazo, Pulmn

LA LLEVAN A CABO PRINCIPALMENTE LOS:

Neonatos

EFECTO DEL PRIMER PASO

1. Administracin Va Oral
2. Absorcin- Sin Cambios- en el Intestino Delgado.
3. Transporte Primario Hacia el Hgado mediante el Sistema Portal, en donde son
sometidos a un Metabolismo Intenso.

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Farmacologa 1

Hay algunos frmacos que se biotransforman completamente en intestino delgado,

antes de llegar a hgado; de esta manera, la biotransformacin intestinal puede
contribuir al efecto del primer paso.
 Los efectos de primer paso pueden Limitar en gran parte la biodisponibilidad de
frmacos que se administran por va oral de manera que requiere el uso de va
de administracin Alternativa.
 Flora Normal Bacteriana.
FACTORES QUE MODIFICAN LA BIOTRANSFORMACIN
A.
B.
C.
D.
E.
F.
G.
H.

Enfermedad Heptica
Edad
Sexo
Raza
Embarazo
Estado Nutricional
Factores Genticos
Factores Ambientales

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