MEDICAMENTOS

CICLOFOSFAMIDA
Familia de los alquilantes. (Mostaza nitrogenada). Antineoplsico.
1. Eficacia:
Farmacocintica:
Absorbe: Va oral y EV.
Biodisponibilidad: 75%
Metabolismo y excrecin: Heptico (citocromo p450)
T. vida media: 3 a 10 horas.
UPP: 13%
No penetra LCR.
Se excreta por la leche materna.
Farmacodinamia:
Profrmaco que necesita ser activado por el sistema de
enzimas microsomales hepticas para ser citotxico. Al
reaccionar con el ADN, los agentes alquilantes forman unos
puentes que impiden la duplicacin del mismo y provocan la
muerte de la clula.
Metabolito nefrotxico y urotxico: Acrolena produce Cistitis
hemorrgica grave. Se previene con Mesna o Mesnex.
Eficiencia Comparativa:
Menos neurotxica que la ifosfamida, la cual produce alteracin
de estado mental, coma, ataxia cerebelosa.
2. Seguridad:
RAMs:
Frecuentes:
Mielosupresin
aguda
(leucopenia,
trombocitopenia), Intolerancia digestiva, anorexia, alopecia,
supresin gonadal.
Poco
frecuente:
Cistitis
hemorrgica,
cardiotoxicidad,
miopericarditis.
Interacciones:
Altas dosis de ciclofosfamida: Sindrome de secrecin
inapropiada de ADH.
Doxorrubicina: Potencia cardiotoxicidad.
Antigotosos: Incrementa niveles sricos de cido rico.
Alopurinol: potencia toxicidad de la ciclofosfamida en mdula
sea.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al medicamento o a sus componentes.
Embarazo: Teratogenicidad, mutagnico.
NO en lactancia materna.
3. Costo/Beneficio: Alto/ Alto.
4. Dosis:
VO: 100mg/m2 em los primeiros 14 das.
Tableta 500mg
EV: 600 mg/m2 - Presentacin: 1g y 200mg

Presentacin:

METROTEXATO
Antineoplsico. Antimetabolito. Anlogos del cido flico.
1. Eficacia
Farmacocintica:
- Vas de administracin: VO, IM, EV, Intratecal
- Biodisponibilidad: 70%
UPP: 50%
- Metabolismo: Heptico Excrecin:
Renal
(90%),
heces.
- Distribucin amplia: Higado, bazo, riones, vescula
biliar, piel.
- Atraviesa BHE y a dosis altas (>1.5mg/m 2) es posible
obtener cc. Citotxicas.
- Tiempo de vida media: Bifsico. Inicial de 2 a 3hr y
terminal de 8 a 10 hrs.
- Antdoto: Leucovirina
Farmacodinamia:
- Inhibidor de la enzima reductasa de dihidrofolato.
Evita el paso de folato en dihidrofolato permitiendo
acumulacin
del
sustrato
inhibidor
txico,
suprimindose sntesis de nucletidos de purina y
timidilato.
2. Seguridad
RAMs:
- Frecuentes: Mielosupresin (marcada leucopenia y
trombocitopenia). Hepatotoxicidad, fibrosis o cirrosis
heptica,
intolerancia
digestiva,
estomatitis
ulcerativa, alopecia.
- Poco frecuente: Neurotoxicidad por dosis relacionada
con cefalea, hemiparesia y convulsiones.
- Raras: Reaccin anafilctica.
Interacciones:
- Alcohol: Aumenta el riesgo de hepatotoxicidad.
- Antigotosos: Aumenta el acido rico.
- Aines: Toxicidad severa y fatal.
- Probenecid: Inhibe secrecin de metrotexate.
Contraindicaciones:
- Hipersensibilidad al metrotexato.
- Insuficiencia renal y heptica severa.
- Mielosupresin.
- Embarazo (Categoria X) muerte fetal, anomalas y
lactancia.
- Ascitis y derrame pleural: toxicidad incrementada.
3. Dosis:
Cncer de mama : 40 mg/m2 das 1 y 8
Presentacion: Inyectable 50mg y tableta 2,5mg.
4. Costo /Beneficio: Alto/ Alto
FLUOROURACILO

Antimetabolito. Anlogos de la pirimidina.

1. Eficacia:
Farmacocintica:
Distribucin amplia por el organismo, atraviesa la BHE.
Metabolismo heptico.
Excrecin respiratoria 60 a 80% como dixido de carbono y
un 15% inalterado por va renal.
Su t es de 10 a 30 min y desaparece del plasma en
aproximadamente 3 h
Farmacodinamia:
Requiere conversin enzimtica en nucletido a fin de
ejercer su actividad citotxica. Una vez hecho bloque la
sntesis de trifosfato de timidina,
un constituyente
necesario para el ADN.
2. Seguridad:
RAMs:
Frecuentes:
Inyectable: Mielosupresin (trombocitopenia, anemia y
leucopenia),
toxicidad
gastrointestinal,
alopecia,
fotosensibilidad.
Crema: Reacciones alrgicas, dermatitis de contacto.
Poco frecuente: Sangrado, ulcera gastrointestinal.
Interacciones:
Tamoxifeno: aumenta riesgo de tromboembolismo
Metronidazol: reduce depuracin de fluorouracilo y aumenta
toxicidad.
Depresores de medula osea y radioterapia: reducir dosis
por potenciar mielotoxicidad.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al frmaco.
NO en embarazo ni lactancia
Reducir dosis en insuficiencia renal
MIelodepresin.
3. Costo/Beneficio: Alto/ Alto
4. Dosis:
Adultos: Inyectable: Inicialmente, de 7 a 12mg/kg/da IV por 4
das; a continuacin
7 a 10mg/kg c/ 3 a 4 das en un curso total de 2
semanas.
Mantenimiento, de 7 a 12mg/kg IV c/7 a 10 das o 300 a
500mg/m2 sc IV por 4 5
das.

TAMOXIFENO
Antiestrgeno

5. Eficacia:
Farmacocintica:
Absorcin
buena
en
TGI,
alcanza
sus
mayores
concentraciones plasmticas a las 4 a 7 horas.
Distribucin amplia en los fluidos corporales; altas
concentraciones en tero, endometrio y mamas.
Metabolismo heptico y extenso. Presenta circulacin
entero-heptica. Excrecin renal 62% y fecal 1,4%.
Tiene un t de eliminacin mayor de 7 das
Farmacodinamia:
Inhibidor competitivo de la unin del estradiol al receptor de
estrgeno.
6. Seguridad:
RAMs:
Dosis altas: Degeneracion de la retina
Aumenta 2 a 3 veces la incidencia de cncer endometrial
Frecuentes: slo en mujeres, bochornos y aumento de peso.
Poco frecuentes: Confusin, hepatotoxicidad, cataratas,
neuritis ptica.
Interacciones:
Anticidos
(cimetidina,
ranitidina,
famotidina),
aminoglutetimida: pueden disminuir la efectividad del
tamoxifeno.
Anticoagulantes (warfarina): incrementan el riesgo de
sangrado.
Citotxicos (ciclofosfamida, metotrexato, fluorouracilo):
mayor riesgo de tromboembolismo.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a Tamoxifeno.
7. Costo/Beneficio: Alto/ Alto
8. Dosis:
Durante el tratamiento, monitorizar regresin del tumor, factores
de coagulacin. Realizar exmenes ginecolgicos anuales y
ecografa transvaginal para evaluar endometrio.
Adultos:
Cncer metastsico de mama: 10 a 20mg VO, 2 veces/da.
Durante 5 aos.
Cncer de mama sin metstasis: 10mg VO, 2 veces/da.