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Conocimientos Básicos en Farmacología MÓDULO 2 ¿Cómo actúan los medicamentos? Farmacodinamia Dra. Lidia Morales y

Conocimientos Básicos en Farmacología

MÓDULO 2 ¿Cómo actúan los medicamentos? Farmacodinamia

Dra. Lidia Morales y Dra. Nuria del Olmo Dpto. Ciencias Farmacéuticas y de la Salud Fac. Farmacia. Univ. CEU-San Pablo

Dra. Lidia Morales y Dra. Nuria del Olmo Dpto. Ciencias Farmacéuticas y de la Salud Fac.

ESQUEMA DEL MÓDULO

1. ¿Qué es la Farmacodinamia?

2. Concepto de diana. Tipos de diana.

3. Concepto de receptor.

4. Acciones de los fármacos sobre los

receptores.

2. Concepto de diana. Tipos de diana. 3. Concepto de receptor. 4. Acciones de los fármacos

¿Qué es la Farmacodinamia?

La Farmacodinamia es la parte de la Farmacología encargada de estudiar el mecanismo de acción de los fármacos.

FÁRMACO

estudiar el mecanismo de acción de los fármacos. FÁRMACO  ¿Dónde se une el fármaco en

¿Dónde se une el fármaco en nuestro organismo?

Diana farmacológica
Diana
farmacológica

el fármaco en nuestro organismo? Diana farmacológica  ¿Qué ocurre cuando se produce esta unión? EFECTO

¿Qué ocurre cuando se produce esta unión?

en nuestro organismo? Diana farmacológica  ¿Qué ocurre cuando se produce esta unión? EFECTO FARMACOLÓGICO

EFECTO

FARMACOLÓGICO

en nuestro organismo? Diana farmacológica  ¿Qué ocurre cuando se produce esta unión? EFECTO FARMACOLÓGICO

DIANAS FARMACOLÓGICAS

Dianas: lugar de actuación de los fármacos

La especificidad de la unión del fármaco con la célula es

posible gracias a la existencia de unos componentes celulares

denominados DIANAS. DIANA Fármaco Unión Específica Célula
denominados DIANAS.
DIANA
Fármaco
Unión Específica
Célula

EFECTO FARMACOLÓGICO

Disminución de la presión arterial

EFECTO FARMACOLÓGICO Disminución de la presión arterial Disminución de la frecuencia cardiaca Disminución de la
EFECTO FARMACOLÓGICO Disminución de la presión arterial Disminución de la frecuencia cardiaca Disminución de la

Disminución de la frecuencia

cardiaca

Disminución de la inflamación

Disminución de la percepción del dolor

arterial Disminución de la frecuencia cardiaca Disminución de la inflamación Disminución de la percepción del dolor

DIANAS FARMACOLÓGICAS: ¿Cómo son?

Naturaleza de las Dianas

1. Proteínas

¿Cómo son? Naturaleza de las Dianas 1. Proteínas 1.1. Canales iónicos dependientes de voltaje 1.2. Enzimas

1.1. Canales iónicos dependientes de voltaje 1.2. Enzimas

1.3 Moléculas transportadoras

1.4 Receptores

endógenos

mediadores

para

iónicos dependientes de voltaje 1.2. Enzimas 1.3 Moléculas transportadoras 1.4 Receptores endógenos mediadores para
iónicos dependientes de voltaje 1.2. Enzimas 1.3 Moléculas transportadoras 1.4 Receptores endógenos mediadores para
iónicos dependientes de voltaje 1.2. Enzimas 1.3 Moléculas transportadoras 1.4 Receptores endógenos mediadores para

DIANAS FARMACOLÓGICAS: ¿Cómo son?

Naturaleza de las Dianas

1. Proteínas

1.1. Canales iónicos dependientes de voltaje Ej.: Se bloquean por los anestésicos locales como la lidocaína

1.1. Canales iónicos dependientes de voltaje Ej.: Se bloquean por los anestésicos locales como la lidocaína
1.1. Canales iónicos dependientes de voltaje Ej.: Se bloquean por los anestésicos locales como la lidocaína

DIANAS FARMACOLÓGICAS: ¿Cómo son?

Naturaleza de las Dianas

1. Proteínas

1.2. Enzimas Ej.: Ciclooxigenasa (COX) bloqueada por AINEs (antiinflamatorios no esteroideos)

COX: Diana para AINEs
COX: Diana para AINEs

Efecto analgésico, antitérmico,

y antiinflamatorio

por AINEs (antiinflamatorios no esteroideos) COX: Diana para AINEs Efecto analgésico, antitérmico, y antiinflamatorio
por AINEs (antiinflamatorios no esteroideos) COX: Diana para AINEs Efecto analgésico, antitérmico, y antiinflamatorio

DIANAS FARMACOLÓGICAS: ¿Cómo son?

Naturaleza de las Dianas

1. Proteínas

1.3 Moléculas transportadoras

Ej.:

determinados antidepresivos

Transportador

de

serotonina

(5-HT 3 ),

5-HT3 5-HT
5-HT3
5-HT

Transportador de 5-HT 3 , inhibida por antidepresivos como la fluoxetina

se

inhibe

por

(5-HT 3 ), 5-HT3 5-HT Transportador d e 5-HT 3 , inhibida por antidepresivos c omo

DIANAS FARMACOLÓGICAS: ¿Cómo son?

Naturaleza de las Dianas

1. Proteínas

1.4 Receptores para mediadores endógenos

Son responsables de la comunicación intercelular.

Se encuentran normalmente en la membrana celular, aunque

algunos pueden ser intracelulares.

membrana celular , aunque algunos pueden ser intracelulares. Mediadores endógenos neurotransmisores, hormonas…

Mediadores

endógenos

Mediadores endógenos neurotransmisores, hormonas…

neurotransmisores,

hormonas…

DIANAS FARMACOLÓGICAS: ¿Cómo son?

Naturaleza de las Dianas

1. Proteínas

1.4 Receptores para mediadores endógenos

1.4.1. Receptores acoplados a canales iónicos

de las Dianas 1. Proteínas 1.4 Receptores para mediadores endógenos 1.4.1. Receptores acoplados a canales iónicos

DIANAS FARMACOLÓGICAS: ¿Cómo son?

Naturaleza de las Dianas

1. Proteínas

1.4 Receptores para mediadores endógenos

1. 4. 2. Receptores acoplados a proteínas G

de las Dianas 1. Proteínas 1.4 Receptores para mediadores endógenos 1. 4. 2. Receptores acoplados a
de las Dianas 1. Proteínas 1.4 Receptores para mediadores endógenos 1. 4. 2. Receptores acoplados a

DIANAS FARMACOLÓGICAS: ¿Cómo son?

Naturaleza de las Dianas

1. Proteínas

1.4. Receptores para mediadores endógenos

1. 4. 3. Receptores con actividad enzimática

p.e. Mediador endógeno: insulina
p.e. Mediador
endógeno:
insulina
Receptores para mediadores endógenos 1. 4. 3. Receptores con actividad enzimática p.e. Mediador endógeno: insulina

DIANAS FARMACOLÓGICAS: ¿Cómo son?

Naturaleza de las Dianas

1. Proteínas

1.4. Receptores para mediadores endógenos

1. 4. 4. Receptores intracelulares (nucleares y citosólicos)

p.e. Mediador endógeno: hormonas tiroideas
p.e. Mediador
endógeno:
hormonas tiroideas
endógenos 1. 4. 4. Receptores intracelulares (nucleares y citosólicos) p.e. Mediador endógeno: hormonas tiroideas

Activación del receptor

1.

Reconocimiento:

Consiste en la interacción específica entre el ligando (mediador endógeno o fármaco) y su receptor.

Receptor en estado inactivo Mediador Endógeno o Fármaco Receptor en estado activo

Receptor en estado inactivo

Mediador Endógeno o Fármaco

Receptor en estado inactivo Mediador Endógeno o Fármaco Receptor en estado activo
Receptor en estado inactivo Mediador Endógeno o Fármaco Receptor en estado activo
Receptor en estado inactivo Mediador Endógeno o Fármaco Receptor en estado activo
Receptor en estado inactivo Mediador Endógeno o Fármaco Receptor en estado activo

Receptor en estado activo

Los

mediadores

endógenos

o

los

fármacos

actúan

sobre

sus

receptores

produciendo un estado

activo

que

va

a

poner

en

marcha

una

serie

de

mecanismos intracelulares, conocidos genéricamente, como mecanismos de

transducción o de señalización.

serie de mecanismos intracelulares, conocidos genéricamente, como mecanismos de transducción o de señalización .

Activación del receptor

2. Transducción:

Modificaciones celulares y moleculares desencadenadas por esta asociación.

Se activan moléculas de señalización intracelular.

Mediador o fármaco reconocimiento reconocimiento cambio conformacional activo cambio conformacional activo
Mediador o fármaco
reconocimiento
reconocimiento
cambio conformacional activo
cambio conformacional activo
transducción de la señal
transducción de la señal
acción
acción
Respuesta observable
Respuesta observable
transducción de la señal transducción de la señal acción acción Respuesta observable Respuesta observable

Activación del receptor

3. Respuesta funcional:

Efecto observable consecuencia de los mecanismos de transducción.

Ej.: bajada de tensión arterial

Respuesta funcional : Efecto observable consecuencia de los mecanismos de transducción. Ej.: bajada de tensión arterial
Respuesta funcional : Efecto observable consecuencia de los mecanismos de transducción. Ej.: bajada de tensión arterial
Respuesta funcional : Efecto observable consecuencia de los mecanismos de transducción. Ej.: bajada de tensión arterial

Clasificación de los Fármacos según su efecto

acción acción AGONISTAAGONISTA AGONISTA ANTAGONISTA ANTAGONISTA reconocimiento reconocimiento cambio
acción acción AGONISTAAGONISTA AGONISTA ANTAGONISTA ANTAGONISTA reconocimiento reconocimiento cambio
acción acción AGONISTAAGONISTA AGONISTA ANTAGONISTA ANTAGONISTA reconocimiento reconocimiento cambio
acción acción AGONISTAAGONISTA AGONISTA ANTAGONISTA ANTAGONISTA reconocimiento reconocimiento cambio
acción acción AGONISTAAGONISTA AGONISTA ANTAGONISTA ANTAGONISTA reconocimiento reconocimiento cambio
acción acción AGONISTAAGONISTA AGONISTA ANTAGONISTA ANTAGONISTA reconocimiento reconocimiento cambio
acción acción AGONISTAAGONISTA AGONISTA ANTAGONISTA ANTAGONISTA reconocimiento reconocimiento cambio
acción acción AGONISTAAGONISTA AGONISTA ANTAGONISTA ANTAGONISTA reconocimiento reconocimiento cambio
acción acción AGONISTAAGONISTA AGONISTA ANTAGONISTA ANTAGONISTA reconocimiento reconocimiento cambio
acción acción AGONISTAAGONISTA AGONISTA ANTAGONISTA ANTAGONISTA reconocimiento reconocimiento cambio

acción

acción

acción acción AGONISTAAGONISTA AGONISTA ANTAGONISTA ANTAGONISTA reconocimiento reconocimiento cambio
acción acción AGONISTAAGONISTA AGONISTA ANTAGONISTA ANTAGONISTA reconocimiento reconocimiento cambio

AGONISTAAGONISTA

AGONISTA

AGONISTAAGONISTA AGONISTA ANTAGONISTA ANTAGONISTA reconocimiento reconocimiento

ANTAGONISTA

ANTAGONISTA

reconocimiento

reconocimiento

ANTAGONISTA ANTAGONISTA reconocimiento reconocimiento cambio conformacional inactivo cambio conformacional
ANTAGONISTA ANTAGONISTA reconocimiento reconocimiento cambio conformacional inactivo cambio conformacional
ANTAGONISTA ANTAGONISTA reconocimiento reconocimiento cambio conformacional inactivo cambio conformacional
ANTAGONISTA ANTAGONISTA reconocimiento reconocimiento cambio conformacional inactivo cambio conformacional
ANTAGONISTA ANTAGONISTA reconocimiento reconocimiento cambio conformacional inactivo cambio conformacional
ANTAGONISTA ANTAGONISTA reconocimiento reconocimiento cambio conformacional inactivo cambio conformacional
ANTAGONISTA ANTAGONISTA reconocimiento reconocimiento cambio conformacional inactivo cambio conformacional

cambio conformacional inactivo

cambio conformacional inactivo

X X
X
X

transducción de la señal

transducción de la señal

X X
X
X

acción

acción

X X
X
X

Respuesta observable

Respuesta observable

AGONISTA

AGONISTA

reconocimiento

reconocimiento

observable AGONISTA AGONISTA reconocimiento reconocimiento cambio conformacional activo cambio conformacional activo
observable AGONISTA AGONISTA reconocimiento reconocimiento cambio conformacional activo cambio conformacional activo

cambio conformacional activo

cambio conformacional activo

transducción de la señal

transducción de la señal

Respuesta observable

Respuesta observable

Agonista = F que actúa como el mediador endógeno Antagonista: F que bloquea la acción del mediador endógeno

Clasificación de los Fármacos según su efecto

AGONISTAAGONISTA AGONISTA AGONISTA AGONISTA reconocimiento reconocimiento reconocimiento reconocimiento
AGONISTAAGONISTA
AGONISTA
AGONISTA
AGONISTA
reconocimiento
reconocimiento
reconocimiento
reconocimiento
ANTAGONISTA
ANTAGONISTA
cambio conformacional activo
cambio conformacional activo
cambio conformacional inactivo
cambio conformacional inactivo
Si el paciente no
X
X
produce suficiente
Si el paciente produce
demasiado mediador
transducción de la señal
transducción de la señal
transducción de la señal
transducción de la señal
mediador
endógeno,
endógeno,
daremos
daremos
fármacos
X
X
fármacos antagonistas
agonistas
acción
acción
acción
acción
X
X
Respuesta observable
Respuesta observable
Respuesta observable
Respuesta observable

DIANAS FARMACOLÓGICAS: ¿Cómo son?

Naturaleza de las Dianas

2. Ácido Nucleico: ADN, ARN

Ej.: Citostáticos empleados como antitumorales. Forman enlaces

químicos con elementos del ADN, impidiendo la proliferación de las células tumorales

ADN, impidiendo la proliferación de las células tumorales ADN+ Fármaco citostático El fármaco unido al ADN

ADN+ Fármaco citostático

de las células tumorales ADN+ Fármaco citostático El fármaco unido al ADN impide su síntesis, y

El fármaco unido al ADN impide su síntesis, y por lo tanto, el crecimiento de las células tumorales

citostático El fármaco unido al ADN impide su síntesis, y por lo tanto, el crecimiento de

BIBLIOGRAFÍA

Fundamentos de Farmacología Básica y Clínica

Ruiz-Gayo y Fernández-Alonso

Editorial Médica Panamericana, 2º Edición (2013)

Farmacología

Rang y Dale

Editorial Elsevier , 7º Edición (2012)

Médica Panamericana, 2º Edición (2013) • Farmacología Rang y Dale Editorial Elsevier , 7º Edición (2012)