Conocimientos Bsicos en Farmacologa

MDULO 2
Cmo actan los medicamentos?
Farmacodinamia

Dra. Lidia Morales y Dra. Nuria del Olmo

Dpto. Ciencias Farmacuticas y de la Salud
Fac. Farmacia. Univ. CEU-San Pablo

ESQUEMA DEL MDULO

1. Qu es la Farmacodinamia?
2. Concepto de diana. Tipos de diana.
3. Concepto de receptor.

4. Acciones de los frmacos sobre los

receptores.

Qu es la Farmacodinamia?
La Farmacodinamia es la parte de la Farmacologa encargada
de estudiar el mecanismo de accin de los frmacos.
Dnde se une el frmaco en
nuestro organismo?

FRMACO
Diana
farmacolgica
Qu ocurre cuando se produce esta
unin?

EFECTO
FARMACOLGICO

DIANAS FARMACOLGICAS
Dianas: lugar de actuacin de los frmacos

DIANA

Frmaco

Unin Especfica

Clula

La especificidad de la unin del frmaco con la clula es

posible gracias a la existencia de unos componentes celulares
denominados DIANAS.

EFECTO FARMACOLGICO
Disminucin de la frecuencia
cardiaca
Disminucin de la percepcin del
dolor

Disminucin de la presin
arterial

Disminucin de la
inflamacin

DIANAS FARMACOLGICAS: Cmo son?

Naturaleza de las Dianas
1. Protenas
1.1. Canales inicos dependientes de
voltaje
1.2. Enzimas
1.3 Molculas transportadoras
1.4
Receptores para mediadores
endgenos

DIANAS FARMACOLGICAS: Cmo son?

Naturaleza de las Dianas
1. Protenas
1.1. Canales inicos dependientes de voltaje
Ej.: Se bloquean por los anestsicos locales como
la lidocana

DIANAS FARMACOLGICAS: Cmo son?

Naturaleza de las Dianas

1. Protenas
1.2. Enzimas
Ej.: Ciclooxigenasa (COX) bloqueada
(antiinflamatorios no esteroideos)

por

AINEs

COX: Diana para AINEs

Efecto analgsico, antitrmico,

y antiinflamatorio

DIANAS FARMACOLGICAS: Cmo son?

Naturaleza de las Dianas
1. Protenas
1.3 Molculas transportadoras
Ej.: Transportador de serotonina (5-HT3), se inhibe por
determinados antidepresivos

5-HT3

5-HT

Transportador de 5-HT3, inhibida por

antidepresivos como la fluoxetina

DIANAS FARMACOLGICAS: Cmo son?

Naturaleza de las Dianas
1. Protenas
1.4 Receptores para mediadores endgenos

Son responsables de la comunicacin intercelular.

Se encuentran normalmente en la membrana celular, aunque
algunos pueden ser intracelulares.

Mediadores
endgenos
neurotransmisores,
hormonas

DIANAS FARMACOLGICAS: Cmo son?

Naturaleza de las Dianas
1. Protenas
1.4 Receptores para mediadores endgenos
1.4.1. Receptores acoplados a canales
inicos

DIANAS FARMACOLGICAS: Cmo son?

Naturaleza de las Dianas
1. Protenas
1.4 Receptores para mediadores endgenos
1. 4. 2. Receptores acoplados a protenas G

DIANAS FARMACOLGICAS: Cmo son?

Naturaleza de las Dianas
1. Protenas
1.4. Receptores para mediadores endgenos
1. 4. 3. Receptores con actividad enzimtica

p.e. Mediador
endgeno:
insulina

DIANAS FARMACOLGICAS: Cmo son?

Naturaleza de las Dianas
1. Protenas
1.4. Receptores para mediadores endgenos
1. 4. 4. Receptores intracelulares (nucleares y citoslicos)

p.e. Mediador
endgeno:
hormonas tiroideas

Activacin del receptor

1. Reconocimiento:
Consiste en la interaccin especfica entre el ligando (mediador endgeno o
frmaco) y su receptor.
Mediador Endgeno o Frmaco

Receptor en estado
inactivo

Receptor en estado
activo

Los mediadores endgenos o los frmacos actan sobre sus receptores

produciendo un estado activo que va a poner en marcha una serie de
mecanismos intracelulares, conocidos genricamente, como mecanismos de
transduccin o de sealizacin.

Activacin del receptor

2. Transduccin:
Modificaciones celulares y moleculares desencadenadas por esta asociacin.
Se activan molculas de sealizacin intracelular.
AGONISTA

Mediador
o frmaco
AGONISTA
ANTAGONISTA

reconocimiento

cambio conformacional activo

reconocimien

cambio conformacional inactivo

X
transduccin de la seal

transduccin de la seal

X
accin

accin

X
Respuesta observable

Respuesta observable

Activacin del receptor

3. Respuesta funcional:
Efecto observable consecuencia de los mecanismos de transduccin.
Ej.: bajada de tensin arterial

Efecto Farmacolgico Observable

Clasificacin de los Frmacos segn su efecto

AGONISTA
AGONISTA
AGONISTA
AGONISTA
ANTAGONISTA
ANTAGONISTA

reconocimiento
reconocimiento

cambio
cambioconformacional
conformacionalactivo
activo

reconocimiento
reconocimiento

cambio
cambioconformacional
conformacionalinactivo
inactivo

XX
transduccin
transduccinde
delalaseal
seal

transduccin
transduccinde
delalaseal
seal

XX
accin
accin

accin
accin

XX
Respuesta
Respuestaobservable
observable

Respuesta
Respuestaobservable
observable

Agonista = F que acta como el mediador endgeno

Antagonista: F que bloquea la accin del mediador endgeno

Clasificacin de los Frmacos segn su efecto

AGONISTA
AGONISTA
AGONISTA
AGONISTA
reconocimiento
reconocimiento

cambio
cambioconformacional
conformacionalactivo
activo

Si el paciente no
produce
suficiente
transduccin
transduccin
de
delalaseal
seal
mediador endgeno,
daremos frmacos
accin
accin
agonistas

ANTAGONISTA
ANTAGONISTA

reconocimiento
reconocimiento

cambio
cambioconformacional
conformacionalinactivo
inactivo

XX
Si el paciente produce
transduccin
transduccin
de
delalaseal
seal
demasiado
mediador
endgeno, daremos
XX
frmacos antagonistas
accin
accin

XX
Respuesta
Respuestaobservable
observable

Respuesta
Respuestaobservable
observable

DIANAS FARMACOLGICAS: Cmo son?

Naturaleza de las Dianas
2. cido Nucleico: ADN, ARN
Ej.: Citostticos empleados como antitumorales. Forman enlaces
qumicos con elementos del ADN, impidiendo la proliferacin de las clulas
tumorales

El frmaco unido al ADN impide su sntesis, y por lo tanto,

el crecimiento de las clulas tumorales

ADN+ Frmaco citosttico

BIBLIOGRAFA
Fundamentos de Farmacologa Bsica y Clnica
Ruiz-Gayo y Fernndez-Alonso
Editorial Mdica Panamericana, 2 Edicin (2013)

Farmacologa
Rang y Dale
Editorial Elsevier , 7 Edicin (2012)