DIAZEPAM

Mecanismo de accin
Benzodiazepina de accin prolongada
Acta a nivel de: regiones lmbicas, tlamo, hipotlamo del SNC
1) Fijacin del cido gamma-aminobutrico al receptor [complejo (GABA)benzodiazepina] por un aumento en la afinidad del GABA a el receptor, esto ocasiona
una apertura de canal de cloruro provocando una membrana hiperpolarizada que
impide ms excitacin celular.
GABA es un neurotransmisor inhibitorio
- GABA-A receptor primario en el SNC
- GABA-B
2) Unin inespecfica a BNZ1 y BNZ2
Receptores en BNZ en SNC
- BNZ1 (cerebelo y la corteza cerebral) mediador del sueo
- BNZ2 en la corteza cerebral y la mdula espinal afecta a la relajacin
muscular, la actividad anticonvulsivante, la coordinacin motora y la memoria
- BNZ3 en los tejidos perifricos

Efectos/ Farmacodinamia
Depresin del SNC
Sedacin, hipnosis, relajacin del msculo esqueltico y actividad anticonvulsiva)
Accin ansioltica:
Bloquea la excitacin
cortical y lmbica
despus de la
estimulacin de las
vas reticulares

Accin relajante:
Mediadas por la
inhibicin de las vas
mono-y polisinpticas.

Acciones anticonvulsivas
Aumenta la inhibicin
presinptica de las neuronas
Antitxico:
limita la propagacin de la
Contrarrestar
la toxicidad
actividad elctrica (no
cardiovascular
de
la cloroquina.
inhiben la descarga).
Incrementa el aclaramiento
Sueo/insomnio:
urinario de cloroquina
Disminucin de la latencia de
mediante la mejora de la
sueo
funcin electrocardiogrfica y
Aumento de la continuidad y
hemodinmica.
el tiempo total de sueo a
travs de sus efectos sobre
el GABA.

Farmacocintica
Va adm.

Absorcin

Inicio accin

Muy Rpida/ Buena (TGI)

15 a 45 minutos
[] max:3090min

V. rectal

Lenta/Errtica/no recomendada

30 minutos

I.V.

Rpida/ buena

1-5 minutos

V.O.

Distribucin/ Diazepam y metabolitos:

Unin a protenas plasmticas. Atraviesan las barreras
hematoenceflica y placentaria (presente en leche materna
[] 1/10 de las plasmticas)
Vol. Distribucin: 0.8-1.0 L/kg.
Metabolismo oxidativo:
Mediado por las isoenzimas CYP3A y CYP2C19.
Metabolitos activos: N-desmetil-diazepam, temazepam y
oxazepam conjugados posteriormente con cido
glucurnico
Eliminacin:
Bifsica: fase de distribucin inicial rpida y extensa seguida
de una fase de eliminacin terminal prolongada (tiempo de
vida media de hasta 48 horas).
La vida media de eliminacin terminal del metabolito activo
N-desmetil-diazepam es hasta 100 horas. El diazepam y sus
metabolitos se excretan principalmente en la orina,
predominantemente en sus formas conjugadas. La
depuracin de diazepam es de 20-30 ml/min.

Indicaciones Y Posologa
Nombre comercial: VALIUM
Comprimidos: 5 y 10 mg.
Ampolletas: 5 mg/ml;
supositorio gel rectal: 5 mg/ml.
Tratamiento de la ansiedad

Tratamiento de la abstinencia de benzodiazepinas

Dosificacin oral:
Adultos: disminuirse en razn de 0,5-2 mg por semana durante un perodo de 4-16 semanas.

Administracin oral (solucin oral o comprimidos estndar):

Adultos y adolescentes: 2-10 mg por va oral dos a tres veces por
da o 15 o 30 mg por va oral una vez al da.
Ancianos: 2-2,5 mg PO una a dos veces por da.
Nios y bebs > 6 meses: 1-2.5 mg tres a cuatro veces por da
Administracin oral (cpsulas de liberacin prolongada)

Tratamiento de la abstinencia de etanol aguda

La dosis intravenosa:
Adultos: dosis inicial de 10 mg IV, seguida de 5-10 mg IV cada 3-4
horas segn sea necesario. Se pueden administrar dosis de 5-10
mg IV cada hora si fuese necesario

Contraindicaciones:
Historia conocida de hipersensibilidad a las
benzodiazepinas.
Insuficiencia respiratoria severa.
Insuficiencia heptica severa.
Sndrome de apnea del sueo.
Miastenia grave.
Interacciones medicamentosas:
Inhibidores de CYP3A y CYP2C19
(cimetidina, ketoconazol,
fluvoxamina, fluoxetina y
omeoprazol, prolongan el efecto
sedante
Cisaprida V.O. : aumenta los
efectos del diazepam
ALCOHOL: sus efectos (depresor
SNC) incrementan en un uso
conjunto

Estado epilptico/ Convulsiones inducidas por drogas:

Dosis intravenosa:
Adultos y adolescentes: 5-10 mg IV inicialmente, que se repite a intervalos de 10 a 15
minutos hasta una dosis mxima de 30 mg
Nios > 5 aos: 1 mg IV cada 2-5 minutos hasta un mximo de 10 mg.
Nio y bebs 1 meses-5 aos: 0,2-0,5 mg IV cada 2-5 minutos hasta una dosis mxima
de 5 mg
Neonatos: 0,1-0,3 mg / kg IV durante 3-5 minutos, dan cada 15-30 minutos hasta una
dosis mxima total de 2 mg.

Sobredosis aguda de cloroquina asociado a la adrenalina:

Administracin intravenosa:
Adultos: diazepam 2 mg/kg IV durante 30 minutos, en combinacin con epinefrina IV,
anestesia general con tiopental y FiO2 40%. El diazepam se continu a razn de 1-2
mg/kg/da IV durante 2-4 das adicionales

Reacciones secundarias/adversos
Fatiga, somnolencia y debilidad muscular dosis dependiente
SNC: ataxia, disartria, cefalea, mareos
Psiquitricos: reacciones paradjicas como inquietud, agitacin, irritabilidad,
agresin , delirio, ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis
Uso crnico
dependencia
Sobredosificacin:
G.I : nausea,
Sntomas: somnolencia, ataxia, disartria y nistagmus, rra vez representa una amenaza para constipacin
la vida si el frmaco se administra solo (te duermes primero antes de poder
Ojo: diplopa, visin
sobredosificarte), puede provocar arreflexia, apnea, hipotensin, depresin
borrosa
cardiorrespiratoria y coma (horas)
Piel: reaccin cutnea
Tx:
Odo: vrtigo
Monitorear signos vitales, implementar medidas de soporte si es necesario
<3: IC,
Carbn activado: 1-2 horas despus de la ingestin evita abs posterior
Respi: depresin
Ingestin mezclada lavado gstrico
Hgado: ictericia
Depresin del SNC severa flumazenil (antagonista benzodiacepina), monitorear <3
(raro)