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VIE DI

SOMMINISTRAZIONE

 VIE ENTERALI

Orale
Sublinguale
Rettale

 VIE PARENTERALI

Intravascolare

Endovenosa (e.v.)
Intraarteriosa
Intracardiaca
Intramuscolare (i.m.)
Sottocutanea (s.c.)
Intradermica

 VIA INALATORIA
 ALTRE SUPERFICI EPITELIALI: Cutanea, corneale, vaginale,
nasale
 ALTRE VIE

Intratecale
Intraarticolare
Intracavitaria (intraperitoneo, intrapleur.)

VIE ENTERALI

SOMMINISTRAZIONE ORALE

VIA ORALE
La maggior parte dei farmaci viene assunta per via orale (per
os). Generalmente la quota di farmaco assorbita prima del
suo passaggio nellintestino tenue e minima
Assorbimento: diffusione passiva, trasporto
Circa il 75% della dose viene assorbita in 1-3 ore

VIA ORALE
Assorbimento gastrico
Dipende da:
-Variazioni del pH gastrico (1-5) variazioni del grado di
ionizzazione e della velocit di dissoluzione del farmaco
- alimenti variazioni della motilit gastrica e intestinale,
adsorbimento dei farmaci da parte di sostanze presenti nel
cibo
- forma farmaceutica del farmaco somministrato (forme a
rilascio controllato)
- tempo di svuotamento gastrico
- Altri farmaci

Assorbimento intestinale
Dipende da:
- pH della zona (duodeno: 5-8; digiuno: 7-8; colon: 7- 7.5)
- pKa del farmaco
- elevata superficie di assorbimento (villi e microvilli)
(200 mq)
- elevato flusso ematico tissutale (1 l/min)
- velocit di transito intestinale (dipende dalla motilit
intestinale)
- assunzione contemporanea di cibo (es: propranololo)

tempo di svuotamento gastrico


(stomaco organo di deposito)

variata velocit di assorbimento


(intestino organo assorbente)
Fattori

velocit
assorbimento

velocit
assorbimento

Fisiologici

liquidi
distensione gastrica

solidi

Patologici

gastroenterostomia

trauma addominale acuto


ostruzione intestinale

Farmacologici

agenti colinergici
anticolinesterasici
procinetici
(metoclopramide)

anticolinergici
analgesici-narcotici

BIODISPONIBILITA
Frazione di farmaco non modificato che raggiunge la
circolazione sistemica ed in grado di distribuirsi in tutto
lorganismo

Dipende da:
- stato funzionale dellorganismo
- stato fisico e composizione del contenuto
- velocit di transito nello stomaco e intestino
- attivit della flora batterica intestinale
- eventuale metabolizzazione del farmaco da parte del fegato
(effetto di primo passaggio)

Importanza della
forma farmaceutica

Vantaggi della somministrazione orale


somministrazione facile, economica, poco rischiosa
(riflessi difensivi)
possibile modulazione della velocit di assorbimento (in
base alla forma farmaceutica)
possibile assorbimento di complessi sia per trasporto
attivo che per pinocitosi
Svantaggi della somministrazione orale
irritazione vomito
inattivazione per idrolisi enzimatica (insulina)
inattivazione per lacidit gastrica (penicillina G)
metabolizzazione epatica (effetto di primo passaggio)
distruzione della flora intestinale (antibiotici a largo spettro)

EFFETTO DI PRIMO
PASSAGGIO
(con la via sublinguale e la
via rettale questo
inconveniente ridotto)

Via sublinguale
Caratteristiche del cavo orale:
- pH = 6
- superficie limitata
-intensa irrorazione
Caratteristiche del farmaco assorbito per questa via:
- elevato kr olio/acqua
- attivo a basse dosi
-rapida solubilizzazione
Vantaggi:
- assorbimento rapido azione immediata
-evitato il passaggio attraverso il fegato raggiungimento
immediato del circolo ematico
Esempio: nitroglicerina, nifedipina

Via rettale
Viene utilizzata in caso di:
- irritazione gastrica provocata dal farmaco
- dopo chirurgia gastrointestinale
- durante vomito protratto
- pazienti non cooperanti (bambini)
Svantaggi:
- modesta area di assorbimento
- assorbimento non costante
- facile irritazione possibile espulsione
- inattivazione locale da parte dei batteri

VIE PARENTERALI

VIA INTRAMUSCOLARE
Siti di iniezione: gluteo, muscolo deltoide della spalla

La velocit di assorbimento dipende da:


sito delliniezione: pi elevata nel deltoide rispetto al
gluteo (es: lidocaina)
grado di vascolarizzazione e velocit di perfusione
vascolare (effetti di vasocostrizione, vasodilatazione
e massaggio)
presenza di tessuto adiposo:
- deposito di sostanze lipofile rallentato assorbimento
- ridotta probabilit di iniezione intravascolare
segue

quantit e composizione del tessuto connettivo:


caratteristiche del farmaco:
- farmaci liposolubili (pH, pKa) diff. passiva
- farmaci idrosolubili (Pm) passaggio attraverso i
pori (larghi) della parete capillare
propriet fisiche della soluzione
- volume iniettato (2-5 ml)
- concentrazione del farmaco
- soluz. acquose a pH fisiologico assorb. rapido (10-30 min)
- soluz. oleose assorb. lento e incompleto
- viscosit
forme farmaceutiche retard
- sospensioni acquose (penicilline a lento assorb.)
- soluzioni oleose

Vantaggi della via intramuscolare


azione generalmente rapida
Svantaggi della via intramuscolare
dolore
necrosi tissutale locale (dopo iniezione di soluz. alcaline)
lesioni vascolari o nervose
contaminazione batterica (ascessi)

VIA SOTTOCUTANEA
 Effetti locali e/o sistemici (adatta per sost. non-irritanti)
 Max volume iniettabile 2 ml
 Assorbimento pi lento rispetto alla via intramuscolare (minore flusso
sanguigno)
 Pi dolorosa rispetto alla via intramuscolare (pi fibre nocicettive)
 La velocit di assorbimento dipende da:
- irrorazione sanguigna:
(anestetico locale + vasocostrittore)
- area totale di contatto:
iniezione di ialuronidasi maggiore diffusione
 Tessuto cutaneo sede ideale per limpianto di forme a lungo deposito
di farmaci (ormoni steroidei, insulina)

VIA ENDOVENOSA
E la pi rapida via di somministrazione

massima biodisponibilit: dose sommin/ dose sangue = 1


Via parenterale

Biodisponibilit (%)

Endovenosa

100

Intramuscolare

Da 75 a < 100

Sottocutanea

Da 75 a < 100

E utile per:
 farmaci a basso indice terapeutico che richiedono terapia
continua (digitalici)
 composti irritanti per i tessuti
farmaci rapidamente metabolizzati prima o durante
lassorbimento
 introduzione di liquidi altrimenti non somministrati per
eccessivo volume (flebo)
 terapia durgenza:
- convulsioni (fenitoina, diazepam, fenobarbital)
- attacchi asmatici (idrocortisone)
- aritmie cardiache
- crisi ipertensive (diazossido, nitroprussiato di
Na+)
- shock anafilattico (adrenalina)

Modalit di iniezione
 iniezione effettuata lentamente
 iniezione di soluzioni sterili apirogene
 iniezione unica
 infusione continua (alimentazione parenterale)
Evitare:
- soluzioni ipotoniche (emolisi globuli rossi)
- soluzioni ipertoniche (aggregati di globuli rossi)
- sostanze che inducano precipitazione dei componenti del
- sangue
- solventi oleosi (ammesse emulsioni olio/acqua)

Svantaggi della via endovenosa


 possibilit di embolia
 introduzione di microrganismi
 ipotensione, bradicardia, svenimento
 rischio di infezione da HIV (tossicodipendenti)

Via intradermica
Volume iniettabile 0.1- 0.2 ml
Esempio: identificazione di antigeni che causano reazioni
allergiche (tubulina)

Via intraarteriosa
pi pericolosa della via endovenosa
utilizzata per ottenere elevate concentrazioni di farmaco in un
particolare organo, per angiografie, antineoplastici

Via intratecale
-somministrazione diretta nel liquido cerebrospinale
(introduzione nello spazio subaracnoideo per iniezione lombare
o nelle cavit ventricolari)
-superato ostacolo della BEE
-dolorosa e rischiosa
esempio: penicillina nella meningite acuta, analgesia spinale

VIA INALATORIA
ARIA ESTERNA

SPAZIO
MORTO
RESPIRATORIO
SUPERFICIE ALVEOLARE

PLASMA
Somministrazione di farmaci allo stato gassoso, sotto forma di aerosol (particelle
liquide) o polverizzati (particelle solide).
Assorbimento regolato dalla profondit e dalla frequenza degli atti respiratori.
1fase (lavaggio polmonare) equilibrio tra aria inspirata e aria alveolare
2fase (fase circolatoria) equilibrio tra aria alveolare, plasma e tessuti.

Gas: O2, anestetici generali (etere, cloroformio


alotano)
Vapori prodotti da liquidi volatili: nitrito damile
Aerosol: antiasmatici (2 stimolanti, cromoglicato
sodico, glicocorticoidi), oli essenziali,
antibiotici, mucolitici)
Caratteristiche dellarea respiratoria
elevata superficie di scambio aria/sangue (50-100 m2)
elevata irrorazione sanguigna (area capillari = 140 m2
flusso ematico = 180 ml/sec)
limitato spessore (circa 0.2 m)
stretta vicinanza tra epitelio alveolare e endotelio capillare

RAPIDO ASSORBIMENTO

Nel caso degli aerosol e delle


polverizzazioni, il destino delle
particelle dipende dal loro
diametro:
 > 5 m
(depositate nelle vie aeree superiori)

1-5 m
(depositate nellalbero tracheo-bronchiale.
Quelle solubili sono assorbite e possono
produrre azione locale, quelle insolubili
sono rimosse dai movimenti delle ciglia,
portate in faringe e quindi ingerite)

 < 1 m
(raggiungono gli alveoli dove possono
essere assorbite)

Aerosol
principio attivo in soluzione, sospensione o in polvere
gas propellente (fluoroidrocarburi)
contenitore in acciaio, alluminio, vetro
valvola erogatrice a erogazione continua o a dosaggio
erogazione di particelle di dimensioni ridotte (0.2-20 m)
Fattori che influenzano la deposizione delle particelle di aerosol
nelle vie respiratorie
-dimensioni delle particelle
-volume inspiratorio
-stato di perviet delle vie respiratorie
-caratteristiche tecniche del sistema di generazione
dellaerosol

Assorbimento per via inalatoria molto variabile

Via polmonare: svantaggi


1) Possibili irritazioni locali
2) Scarsa possibilita di regolare la dose del farmaco somministrato

Sebbene si eviti leffetto di primo passaggio epatico, i polmoni


possono costituire la sede di un primo passaggio mediante
escrezione e possibile metabolismo di farmaci somministrati per
vie non-gastrointestinali (parenterali)

VIA TRANSCUTANEA
Struttura della CUTE

Somministrazione di farmaci per via transcutanea

Oli, creme, unguenti, paste, lozioni, spray


Principalmente per trattamento topico, ma non esclude
assorbimento sistemico
E utilizzata per la somministrazione sistemica di farmaci per
evitare leffetto di primo passaggio
Tre diversi potenziali siti daccesso:
- strato corneo
- follicoli piliferi
- ghiandole sudoripare

Fattori che influenzano la biodisponibilit


1) Forma farmaceutica e caratteristiche chimico fisiche del farmaco
2) Stato della pelle: ha molta importanza soprattutto lo strato di
idratazione, in quanto aumenta le dimensioni dei pori e favorisce
la velocit di assorbimento delle sostanze idrosolubili. Per
idratare la cute si usano veicoli con caratteristiche occlusive, cio
tali che la loro applicazione formi una pellicola in grado di
impedire l'evaporazione dell'acqua. In questo modo, l'acqua che
presente negli strati pi profondi della pelle raggiunge gli strati
superficiali aumentandone l'idratazione
3) Variabilit dello spessore e della permeabilit della regione
cutanea (permeabilit crescente: plantare<avambraccio<cuoio
capelluto<scroto<faccia posteriore del padiglione auricolare)

4) Presenza di abrasioni, lesioni ulcerative, ustioni

Discontinuit dello strato corneo

Aumento rischio di effetti sistemici

5) Grado di vascolarizzazione (flogosi, aumento localizzato e


generale della Tcorporea)

6) Et (neonato-cute pi sottile e idratata)

Cerotti: applicabile soprattutto per farmaci relativamente solubili nei lipidi (costosi)

Transcop (scopolamina)

Buprenorfina (dolore neoplastico; Transtec); Estrogeni (terapia sostitutiva;


Estracomb, Menorest); Antinfiammatori