Universidade Federal Fluminense

Farmacologia para o 8 perodo

Prof. Luiz Antonio Ranzeiro de Bragana

Anti-hipertensivos
As bases da prescrio racional
e exerccios
Objetivo deste material didtico promover um aprofundamento do
estudo de farmacologia, motivar a leitura do tema em livros textos e
diretrizes.
Busca contribuir para que o(a) futuro(a) prescritor(a) esteja atento(a)
aos critrios da prescrio racional de medicamentos, alicerado em bases
tcnicas e ticas.
Solicitamos o envio de sugestes e correes para o aprimoramento
do material para larb@vm.uff.br

http://www.proex.uff.br/

http://www.proex.uff.br/

ESTUDO DIRIGIDO:
Consultando a lista de frmacos anti-hipertensivos da
Farmcia Universitria, monte uma tabela com os critrios
do PASSO 3 da PRM.
Identifique os mecanismos de ao (e de colaterais) destes
frmacos.

Qual seriam suas (1 e 2) escolhas, considerando riscos e

benefcios, para os pacientes que, alm de HAS apresentam
comorbidades abaixo. Justifique.
g) gota:
a) ansiedade (e tremor):
h) asma:
b) diabetes mellitus tipo 2:
c) dislipidemia:
d) DSE:
e) doena arterial perifrica:
f) Edema de membros inferiores:

Diabticos com HAS. Esquematize riscos e benefcios das

principais classes de anti-HAS que poderiam ser em
pregados. Qual seria seu frmaco de escolha? E se, mulher,
estiver em idade frtil?
Sobre os bloqueadores do canal de clcio comente as
diferenas entre os principais representantes deste grupo e
reaes adversas. Quais diferenas principais nos critrios
eficcia, segurana, comodidade e custo? Justifique. Troque
idias. Observe o que dizem as diretrizes e consensos.

Qual cuidado e restrio para o uso de nifedipina no

atendimento de PS de paciente com hipertenso? Qual o
nome comercial e a dose utilizada. Quais so suas opes
atuais ao receber o hipertenso. E em caso de alergia ou
intolerncia prvia ao produto, qual seria seu plano B?

A edio Online First do New England Journal Medicine (NEJM) de 14 de maro de 2010, nos traz
os resultados de dois grandes estudos (ACCORD e NAVIGATOR), cujos resultados contestam
conceitos tradicionais nas reas de cardiologia diabetolgica e preveno do diabetes. Segundo o
Dr. Augusto Pimazoni Netto, o estudo NAVIGATOR avaliou estratgias de preveno do DM-2 e
tambm mostrou resultados frustrantes. Diante do conceito tradicional de que alguns frmacos
poderiam promover a preveno adequada do DM-2, um brao do estudo NAVIGATOR avaliou o
potencial da nateglinida, de reduzir o risco de diabetes ou de eventos cardiovasculares em pessoas
com tolerncia diminuda glicose. Os dados desse brao do estudo mostraram que o tratamento
com nateglinida por cinco anos no reduziu a incidncia de diabetes ou os desfechos
cardiovasculares nesses pacientes (N Engl J Med. Publicado online em 14/03/2010).

Um 2 brao do estudo NAVIGATOR avaliou os efeitos da valsartana, em

comparao com placebo, associados a modificaes do estilo de vida em
indivduos com tolerncia diminuda glicose e com doena cardiovascular
estabelecida ou com fatores de risco cardiovascular. Os resultados mostraram
que, nesses pacientes, o uso da valsartana por cinco anos, em comparao ao
placebo, ambos associados a modificaes do estilo de vida, levou a uma
reduo relativa de 14% na incidncia de diabetes, mas no conseguiu reduzir a
taxa de eventos cardiovasculares. (do site da SBD, maro de 2010)
8) Quanto ao anti-hipertensivo, compare-o com o atenolol e o ramipril quanto ao mecanismo de
ao e efeitos colaterais.
9) Ao desenhar o estudo acima, certamente os autores excluram alguns nomes de frmacos antihipertensivos, pois sabidamente poderiam comprometer o controle do diabetes. Cite alguns destes
nomes e explique o motivo pelo qual o seu emprego em pacientes diabticos deve ser cauteloso.

Homem de 50 anos apresentando HAS comprovada, sendo de bom

padro cultural, esclarecido, pede-lhe que procure um anti-HAS que no
comprometa a funo sexual. Quais, ento, voc usaria e quais evitaria?

Mulher de 48 anos, histria familiar de dislipidemia (especialmente

hipertrigliceridemia). hipertensa, tambm tem nveis de TGL>300
mg/dl. Que drogas deveriam, preferencialmente serem evitadas? Quais
seriam mais indicadas?Justifique.

Sr. X, 40 anos, iniciou IECA e, passados alguns dias, apresentou ntido

agravamento da funo renal, com aumento das escrias nitrogenadas.
Qual hiptese diagnstica deveria ser cogitada? Justifique. Utilize
desenho para ilustrar.

Mulher jovem, gestante, desenvolve hipertenso na gravidez. Discuta,

sucintamente, grupos mais comumente usados e efeitos colaterais mais
comuns. Imagine que ela apresenta uma virose com congesto nasal
intensa. Poderia usar algum frmaco para este fim? Qual seria,
considerando riscos e benefcios.

CASO 1
Paciente de 40 anos, hipertenso, procura
consultrio mdico, em uma primeira aferio,
constata-se nveis pressricos de 150x100 mmHg.

Qual seria sua conduta?

a) IECA
b) beta-bloqueador
c) diurtico

d) outro frmaco?

PRESCRIO RACIONAL DE MEDICAMENTOS

Passo 1 - DEFINIR O PROBLEMA DO PACIENTE.
Fisiopatologia da doena.
Definir o problema (vai tratar o qu?).
H realmente hipertenso? Pode ser secundria?
Qual ESTGIO ? Qual estilo de vida?
Tem co-morbidade? Tem leso de rgos alvo ?

Passo 2 - ESPECIFICAR O OBJETIVO TERAPUTICO.

Definir qual ser o objetivo teraputico (vai tratar para qu?).
preveno de morbi-mortalidade cardiovascular

So Paulo, 13 de fevereiro de 2006

Classificao e monitorao da presso sangunea para adultos.

Classificao
PSS
PSD
Modificao
Terapia Inicial de Drogas
PS

mmHg

mmHg

< 120

<80

encorajar

Pr-hipertenso

120 -139

80-89

Sim

Estgio 1
Hipertenso

140 -159

90-99

Estgio 2
Hipertenso

> 159

>99

Normal

de estilo
de vida

Sem comorbidade

Com
comorbidade

Sem droga antihipertensiva

Drogas prprias p/
a comorbidade

Sim

Tiazdicos p/ maioria.
Deve-se
considerar IECA,
BB, IAT1 ou BCC.

Drogas prprias p/
a comorbidade
Outros antihipertensivos
(IECA, BB, IAT1
ou BCC )

Sim

Combinao
de 2 drogas (em geral
tiazdicos e IECA
ou IAT1 ou BB ou
BCC )

Drogas prprias p/
a comorbidade
Outros antihipertensivos
(IECA, BB, IAT1
ou BCC )

BB: beta-bloqueador ; IAT1: inibidor do receptor AT1 ; BCC: bloqueador dos canais de clcio
VII Joint.JAMA 21 05 2003

Outros: Fitoterpicos ex. ma huang (Ephedra)

Causas de Resistncia da Hipertenso:

Mensurao incorreta da Presso Arterial
Sobrecarga de volume e pseudotolerncia
Ingesto de sdio excessiva
Reteno de lquido devido nefropatia
Terapia diurtica inadequada
Condies Associadas
Obesidade
Ingesto de grandes quantidades de lcool
Induo por Drogas ou Outras Causas:
No-aderncia
Doses Inadequadas
Combinaes inapropriadas
AINES, inibidores seletivos da COX-2
Cocana, anfetamina, ecstasy e outras drogas ilcitas
Simpaticomimticos (descongestionantes, anorticos)
Contraceptivos orais
Esterides
Ciclosporina e Tacrolimus
Eritropoietina
VII Joint.JAMA 21 05 2003
Alcauz (incluindo folhas de mascar)

Principais Determinantes da No-adeso

ao Tratamento Anti-hipertensivo
Falta de conhecimento do paciente sobre a doena
ou de motivao para tratar uma doena assintomtica
e crnica.
Baixo nvel socioeconmico, aspectos culturais
e crenas erradas adquiridas em experincias com
a doena no contexto familiar e baixa auto-estima.
Relacionamento inadequado com a equipe de sade.
intervalo de atendimento prolongado, dificuldade na
marcao de consultas, falta de contato com os
faltosos e com aqueles que deixam o servio.
Custo elevado dos medicamentos e ocorrncia
de efeitos indesejveis.
Interferncia na qualidade de vida aps o incio
do tratamento.
V Diretrizes Brasileiras de Hipertenso
www.sbh.org.br

CASO 1

Paciente de 40 anos, hipertenso, retorna

consultrio mdico, PERSISTINDO OS nveis
pressricos de 150x100 mmHg.

USO RACIONAL DE MEDICAMENTOS

Caso 1:
1. DEFINIO DO PROBLEMA:
homem hipertenso. ESTGIO 2. Sem leso de rgos alvo (?)
2. DEFINIO DOS OBJETIVOS TERAPUTICOS:
preveno de morbi-mortalidade cardiovascular
3. SELEO DE ESTRATGIAS TERAPUTICAS:
a) NO FARMACOLGICAS:
definir metas para o paciente. Motiv-lo para alcanar melhores
resultados;
Proposta de alimentao para atingir peso ideal e correo de
erros clssicos (excesso de sal e gorduras; fast/junk food);
rever prtica de atividade fsica regular;
rever E motivar correo de prticas nocivas (tabagismo e
etilismo)

Passo 3 - VERIFICAR SE O SEU TRATAMENTO

ADEQUADO PARA O PACIENTE EM QUESTO.
Inventrio das estratgias teraputicas
(no medicamentosas x medicamentosas);

seleo de grupos de medicamentos mais utilizados no tratamento

especfico;
conhecer os medicamentos e efeitos colaterais mais freqentes
Os critrios:
EFICCIA, SEGURANA, APLICABILIDADE, CUSTO.

Modificao do estilo de vida para controle da hipertenso.

Modificao

Recomendao

Reduo
aproximada da
presso sistlica

Reduo de
peso

Manter o peso corporal normal (IMC 18,5 a

24,9 kg/m2 )

5 a 20 mmHg /
10 kg de peso
perdido

Adotar plano
alimentar
apropriado p/
hipertenso

Consumo de dieta rica em frutas, vegetais e

produtos laticnios
com baixo teor de
gordura saturada e total

8 a 14 mmHg

Reduo do
Na+

Reduo do Na diettico para no mais que

100 mmol por dia (2,4 g de Na+ ou 6g de
NaCl )

2 a 8 mmHg

Atividade
fsica

Ocupar-se de atividade fsica aerbia regular como

caminhada (pelo menos 30 minutos por dia, a
maioria dos dias da semana)

4 a 9 mmHg

Consumo
moderado de
lcool

Consumir no mximo no mais que 2 drinks (30 2 a 4 mmHg

ml de etanol. Ex: 300ml de vinho ou 720ml de
cerveja) por dia na maior parte dos homens e no
mais que 1 drink por dia nas mulheres ou pessoas
de baixo peso
VII Joint.JAMA 21 05 2003

Modificao do estilo de vida para controle da hipertenso.

Para todos os pacientes, parar

de fumar reduz o risco
cardiovascular.

Os efeitos da implementao destas modificaes so

tempo e dose dependentes e podem ser maiores em um
indivduo do que em outros.

VII Joint.JAMA 21 05 2003

Tratamento medicamentoso: princpios gerais

1. eficaz por via oral
2. ser bem tolerado
3. menor nmero possvel de tomadas dirias (preferncia para
dose nica);
4. iniciar com as menores doses efetivas preconizadas para cada
situao clnica, sendo aumentadas gradativamente e/ou
associar-se a outro hipotensor de classe diferente (maior a
dose, maiores probabilidades de colaterais);
5. Respeitar um perodo mnimo de 4 semanas para se proceder o
aumento da dose e ou a associao de drogas, salvo em
situaes especiais;
6. Instruir o paciente sobre a doena, sobre os colaterais dos
medicamentos e sobre a planificao e os objetivos teraputicos
7. Considerar as condies socioeconmicas

Fluxograma para o tratamento medicamentoso da hipertenso arterial

Monoterapia inicial

Diurticos
Betabloqueadores
Antagonistas dos canais de clcio (BCC)
Inibidores da enzima conversora da angiotensina (IECA) Antagonistas do
receptor da angiotensina II (BRA ou ARA2)

Resposta inadequada ou efeitos adversos

Aumentar ou Adicionar a ou Substituir
a dose segunda droga monoterapia

Resposta inadequada

Adicionar a segunda ou a terceira drogas

Retard, SR, ZOK, Oros, XL, LA, AP, SR e CD: so formas
farmacuticas de liberao prolongada ou controlada.

Alisquireno (2007)
Olmesartana (2002)

Tratamento Medicamentoso
Monoterapia

Associao de frmacos

Estgio 1
Diurtico
Betabloqueador
Inibidor da ECA
Bloqueadores dos canais de clcio
Bloqueadores do receptor AT1

Classes distintas em baixas

doses, principalmente para
estgios 2 e 3

Resposta inadequada ou efeitos adversos

Aumentar Substituir a
a dose
monoterapia

Adicionar Aumentar a
Adicionar
Trocar
a
2o antidose da
3o antiassociao
hipertensivo associao
hipertensivo

Resposta inadequada
Adicionar outros anti-hipertensivos

CASO 1
Paciente de 40 anos, hipertenso, retorna
consultrio mdico, PERSISTINDO OS nveis

pressricos de 150x100 mmHg.

Qual seriam suas (1 e 2) escolhas, considerando riscos e
benefcios, caso apresente as comorbidades abaixo.
Justifique.
a) ansiedade (e tremor):
b) diabetes mellitus tipo 2:
g) gota:
c) dislipidemia:
h) asma:
d) DSE:
e) doena arterial perifrica:
f) Edema de membros inferiores:

PA= DC x RVP
1
Grupo

Jovens
Brancos
HAS recente

Idosos
Negros
Fase avanada de
HAS

Droga de escolha
beta-bloqueador
iECA

Bloq. Canais de Ca++

Diurticos
iECA

1
Justificativa
Prevalece influncia
-1 ( FC; renina).
RVP +/- normal.

Prevalece influncia 1.
RVP - dependente do
influxo de Ca++ no
msculo.

Farmacologia de Penildon Silva, 6a edio 2002. Guanabara Koogan;

PA= DC x RVP

ARA 2

Penildon Silva
Penildon Silva

CASO 1

Paciente de 40 anos, bancrio, hipertenso, retorna

consultrio mdico, PERSISTINDO OS nveis
pressricos de 150x100 mmHg.

USO RACIONAL DE MEDICAMENTOS

Caso 1:
3. SELEO DE ESTRATGIAS TERAPUTICAS:
b) FARMACOLGICAS medicamento I previamente selecionado:
1a escolha para o caso: propranolol ou atenolol (Betabloqueador).considerando benefcios de freio de estmulo adrenrgico
(beta1) neste caso por ser bancrio...
2a escolha para o caso: hidroclorotiazida.

4. VERIFICAO DA CONVENINCIA PARA ESTE PACIENTE:

a) contra-indicaes: Propranolol (beta-bloqueador).
Asma, DPOC; bradicardia (BAV); Insufic. Cardaca Congestiva;
doena vascular arterial perifrica; DSE; outras.
b) interaes: Propranolol X ... (em caso de ter...)
doena cido-peptica: evitar cimetidina (interferncia com
metabolismo heptico) => usar ranitidina;
ateno para uso concomitante de lidocana, vasoconstritores
nasais;

USO RACIONAL DE MEDICAMENTOS

Caso 1: (cont.)
4.
c)

VERIFICAO DA CONVENINCIA PARA ESTE PACIENTE:

convenincia-adeso:
baixo custo
ateno para possibilidade de DSE (disfuno sexual ertil)

5. IDENTIFICAO DO MEDICAM. I ESCOLHIDO PARA ESTE

PACIENTE:

ATENOLOL
comprimido 25 mg
uma vez ao dia
uso contnuo com segmentos

Passo 4 - COMEAR O TRATAMENTO. FAZER A PRESCRIO.

nome do medicamento (sua escolha);

nome genrico; forma farmacutica;

via de administrao; esquema de administrao.
Prescrio ou Receita Mdica, cap. 20, Farmacologia de Penildon
Silva, 6a edio 2002. Guanabara Koogan;
Normatizao da Prescrio Medicamentosa, cap. 9, Farmacologia
Clnica - fundamentos da prescrio racional, de Flvio Fuchs e Lenita
Wannmacher, 2a ed., 1998. Guanabara Koogan.

A PRESCRIO DEVE SER CLARA, LEGVEL E INDICANDO

COM PRECISO O QUE DEVE SER FORNECIDO AO
PACIENTE.

Passo 5
FORNECER INFORMAES,
INSTRUES E RECOMENDAES ao
paciente.

melhoram a adeso ao tratamento:

prescrever um tratamento adequado;

criar uma boa relao mdico paciente;
investir um tempo da consulta para fornecer
informaes, instrues e recomendaes.

Os 6 pontos abaixo orientam a informao aos pacientes:

Efeitos do medicamento.
Por que o medicamento necessrio; quais sintomas
desaparecero; qual a importncia de tomar o medicamento, o
que acontece se no o tomar.
Efeitos colaterais:
Quais efeitos colaterais podem ocorrer; como reconhec-los; por
quanto tempo duraro; o que fazer se eles ocorrerem; qual a
seriedade deles.
Instrues:
Quando e como tomar; como guardar; por quanto tempo o
tratamento deve continuar; o que fazer em caso de problemas.
Avisos:
O que no fazer (dirigir, operar mquinas; bebida alcolica); dose
mxima (intoxicao).
Prxima consulta:
Quando voltar (ou no); o que fazer com as sobras de medicamento.
Tudo claro? alguma outra pergunta?

Critrios que orientam a escolha do primeiro anti-HAS

e ARA 2

Farmacologia Clnica. Fuchs e Wannmacher

Classificao e monitorao da presso sangunea para adultos.

Classificao
PS

PSS
mmHg

PSD
mmHg

Modificao
de estilo
de vida

< 120

<80

encorajar

Pr-hipertenso

120 -139

80-89

Sim

Estgio 1
Hipertenso

140 -159

90-99

Estgio 2
Hipertenso

> 159

>99

Normal

Terapia Inicial de Drogas

Sem comorbidade

Com comorbidade

Sem droga antihipertensiva

Drogas prprias p/
a comorbidade

Sim

Tiazdicos p/ maioria.
Deve-se
considerar IECA,
BB, IAT1 ou BCC.

Drogas prprias p/
a comorbidade
Outros antihipertensivos
(IECA, BB, IAT1
ou BCC )

Sim

Combinao de 2
drogas
(geralmente
tiazdicos e IECA
ou IAT1 ou BB ou
BCC )

Drogas prprias p/
a comorbidade
Outros antihipertensivos
(IECA, BB, IAT1
ou BCC )

BB beta-bloqueador ; IAT1 inibidor do receptor AT1 ; BCC- bloqueador dos canais de clcio

VII Joint.JAMA 21 05 2003

Agentes Anti-hipertensivos
Disponveis no Brasil
Medicamentos
Diurticos
Tiazdicos
Clortalidona
Hidroclorotiazida
Indapamida
Indapamida SR
Ala
Bumetamida
Furosemida
Piretanida
Poupadores de potssio
Amilorida (em associao)
Espironolactona
Triantereno (em associao)

Posologia
Mnima

Mxima

Nmero de
tomadas/dia

12,5
12,5
2,5
1,5

25
25
5
5

1
1
1
1

0,5
20
6

**
**
12

1-2
1-2
1

2,5
50
50

5
200
100

1
1-2
1

Medicamentos Indicados para Uso Oral

nas Urgncias Hipertensivas
Medicamentos

Dose

Ao
incio
durao

5-15 min

35h

Efeitos adversos
e precaues

Reduo abrupta da
presso, hipotenso
Cuidados especiais em
idosos

Nifedipina

10-20 mg VO

Captopril

6,25-25mg VO
Repetir em 1 h
se necessrio

15-30 min 6 8 h

Hipotenso,
hiperpotassemia,
insuficincia renal,
estenose bilateral de
artria renal ou rim
nico estenose de
artria renal

Clonidina

0,1-0,2 mg VO
h/h

30-60 min 6 85 h

Hipotenso postural,
sonolncia, boca seca

V Diretrizes Brasileiras de Hipertenso

Medicamentos Usados por Via Parenteral para

Tratamento das Emergncias Hipertensivas

V Diretrizes Brasileiras de Hipertenso

www-sbh-org-br
Ao

Medicamentos
Nitroprussiato de
sdio

Nitroglicerina

Hidralazina

Metoprolol

Furosemida

Efeitos adversos
e precaues

Indicaes

Dose

incio

durao

0,25-10
mg/kg/min EV

imediato

1-2 min

Nuseas, vmitos,
intoxicao cianeto, cuidado
insuficincia renal e heptica
e presso intracraniana alta.
Hipotenso grave

Maioria das
emergncias
hipertensivas

5-100
mg/min EV

2-5 min

3-5 min

Cafelia, taquicardia,
taquifilaxia, flushing,
meta-homoglobinemia

Insuficincia
coronariana

10-20 mg EV
10-40 mg IM
6/6h

10-30 min

3-12 h

Cafelia, taquicardia,
vmitos, piora da
angina e do infarte.
Cuidado com presso
intracraniana elevada

Eclmpsia

5 mg EV
5-10 min
repetir10/10min se
necess. at 20mg

3-4 h

20-60 mg repetir
aps 30 min

2-5 min

30-60 min

Bradicardia, bloqueio
Insuf.icincia
atroventrioventricular
coronariana
avanado, insuficincia
Aneurisma
cardaca, broncoespasmo dissecante aorta
hipopotassemia

Insuficincia
ventricular esquerda,
hipervolemia