ESTRUCTURA DE LA MEMBRANA CITOPLSMICA. ANTIBACTERIANOS: 1. POLIMIXINAS. 2. LIPOPPTIDO: DAPTOMICINA.
Bacillus polymyxa Bacillus colistinus Polymyxina B1 y B2 Colistin (Polymyxina E) E. Q.: Polipptidos bsicos. PM: 1000 M. de A.: Interaccionan fuertemente con los fosfolpidos de la membrana alteracin de la estructura prdida de sustrato muerte celular Espectro: solo activos contra Gram- (incluye P. aeruginosa). Proteus spp y Anaerobios son resistentes. POLIMYXYNAS Cintica Via de administracin: Oral: No se absorben. E.V.: Slo Colistin. Tpica: Polymyxina B (oftlmica, tica y cutnea: sola o en combinacin con otros antimicrobianos). Colistin (tico) Distribucin: amplia (excepto S.N.C.) Metabolismo: NO Excrecin renal. Efectos adversos: altamente nefrotxicos. Ototxico y B.P.N.M Uso: Muy restringido. Slo en infecciones multiresistentes. (Ps. aeruginosa, S. maltophilia, Acinetobacter, etc.) CLASIFICACIN DE ANTIMICROBIANOS II. ALTERAN LA FISIOLOGA O ESTRUCTURA DE LA MEMBRANA CITOPLSMICA. ANTIBACTERIANOS: 1. POLIMIXINAS. 2. LIPOPPTIDO: DAPTOMICINA.
DAPTOMICINA Estreptomyces roseosporus DAPTOMICINA MECANISMO DE ACCIN Y ESPECTRO Gram + Gram + DEPOLARIZACIN DE LA MEMBRANA DAPTOMICINA UNIN A LA MEMBRANA CITOPLSMICA DE GRAM + AERBIOS Y ANAERBIOS DEPOLARIZACIN DE LA MEMBRANA CITOPLSMICA PRDIDA DE SUSTRATOS INTRACITOPLSMICOS MUERTE CELULAR (BACTERICIDA) DAPTOMICINA MECANISMO DE ACCIN: Gram + VANCO/TEICO DALBAVANCIN DAPTOMICINA S. Aureus (Met-S) + + + S. Aureus (Met-R) + + + Str. A,B,C,G, Viridans + + + E. faecalis + + + E. faecium +/- +/- + C. jeikeium + + + L. monocitogenes + + + GRAM - Neisserias y Moraxella O O O ENTEROBACTERIACEAS O O O Ps. aeruginosa O O O H. influenzae O O O B. cepacia O O O S. maltophilia O O O Acinetobacter O O O ANAEROBIOS Solo Gram + Solo Gram + Solo Gram + B. Fragilis O O O Stafilococo aureus GRUPO Recomendada Alternativa Tambin efectivos 1.- Sensible a Meticilina (MET-S) u (OXA-S) OXACILINA (Parenteral) NAFCILINA CEF 1-G 3
Vanco o Teico Clindamicina. BL/IBL o Carbapenmicos Macrlido 4 , FQ (GP) 5 o TMP/SMX 7 , LNZ, Q/D, Dapto, RIF 6 , Telitro, Tela 2MET-R Adquirido en la comunidad Infeccin leve a moderada.
Pen G-RI Pen-G (altas dosis) CTX o CFT VANCO FQ, Meropenem, Dapto, Tela Cloranfenicol TMP-SMX
Pen G-R CTX o CFT + VANCO + RIF 6
FQ, Meropenem, Dapto, Tela Cloranfenicol TMP-SMX Enterococcus 18 E. faecalis E. faecium
1. Sensible a Pen G y Gentamicina
PEN G o AMP + GENTA.
VANCO + Gentamicina 2. Resistente a Pen G (P.asa+) sensible a Gentamicina AM/SB + GENTAMICINA 19
AM/SB + VANCO 3. R. intrnseca a Pen G Sens a Genta VANCO + GENTAMICINA 19
4. Sens. a Pen G Resistente a Gentamicina PENICILINA G AMPICILINA Nitrofurantoina o Fosfomicina 20 (ITU) Ampicilina + VANCO Imipenem + VANCO Ampicilina + CFT (endocarditis) Linezolid 10 a 25 % de E. faecalis y 50% de E.faecium son Resistentes a altos niveles de Gentamicina. Pueden ser Sens a Estreptomicina. 5. Resistente a Vanco Pen G y Gentamicina 21 . Ningn tx confiable 22 . Intentar LINEZOLID; Q/D 23 . TEICO: activa contra el fenotipo Van-B 24 . + GENTA Cloranf., Dapto Tigeciclina, Tela, BL + FQ o RIF o DOXI o CLOR. GLICOPPTIDO, LIPOGLICOPPTIDOS Y LIPOPPTIDO CINTICA ANTIBITICO Va de Adm./ dsis t (h) % U.P.P. Excrecin Vancomicina Solo E.V. 0.5-1 gr en infusin 1-2 h c/6-12h 4-6 <10-55
Renal Teicoplanina I.V.: 0.4 gr. D.I. (En bolo 3-5 m. o infusin 30 m.) Luego 0.2 gr E.V./I.M. c/24h. 47-100 90-95 Renal Dalbavancin Solo E.V. 1 gr I.V. luego 0.5 gr. c/8 das 168 93
Renal
Daptomicina Solo E.V. 4 a 6 mg/Kg c/24 h 8-9 92 Renal DAPTOMICINA EFECTOS ADVERSOS En perros, en dosis > 10 mg/Kg: daos al msculo esqueltico. Dosis mayores: Neuropata perifrica con degeneracin axonal. En humanos: Evidencia de posible neuropata (fase I y II de ensayos clnicos; no observada en fase III) Contraindicada su administracin con Estatinas y Aminoglicsidos. (Riesgo potencial de miopatas y nefrotoxicidad).