Un medicamento es uno o ms frmacos, integrados en una forma farmacutica, presentado
para expendio y uso industrial o clnico, y destinado para su utilizacin en las personas o en los animales, dotado de propiedades que permitan el mejor efecto farmacolgico de sus componentes con el fin de prevenir, aliviar o mejorar el estado de salud de las personas enfermas, o para modificar estados fisiolgicos. Clasificacin[editar] Los medicamentos se dividen en cinco grupos: Especialidad farmacutica: Es el medicamento de composicin e informacin definidas, de forma farmacutica y dosificacin determinadas, preparado para su uso medicinal inmediato, dispuesto y acondicionado para su dispensacin al pblico, con denominacin, embalaje, envase y etiquetado uniformes segn lo dispongan las autoridades sanitarias. Frmula magistral: Es el medicamento destinado a un paciente individualizado, preparado por el farmacutico, o bajo su direccin, para cumplimentar expresamente unaprescripcin facultativa detallada de las sustancias medicinales que incluye, segn las normas tcnicas y cientficas del arte farmacutico, dispensado en su farmacia o servicio farmacutico y con la debida informacin al usuario. Preparado o frmula oficinal: Es aquel medicamento elaborado y garantizado por un farmacutico o bajo su direccin, dispensado en su oficina de farmacia o servicio farmacutico, enumerado y descrito por el Formulario, destinado a la entrega directa a los enfermos a los que abastece dicha farmacia o servicio farmacutico. Medicamento prefabricado: Es el medicamento que no se ajusta a la definicin de especialidad farmacutica y que se comercializa en una forma farmacutica que puede utilizarse sin necesidad de tratamiento industrial y al que la autoridad farmacutica otorgue autorizacin e inscriba en el registro correspondiente. Medicamento en investigacin: Forma farmacutica de una sustancia activa o placebo, que se investiga o se utiliza como referencia en un ensayo clnico, incluidos los productos con autorizacin de comercializacin cuando se utilicen o combinen, en la formulacin o en el envase, de forma diferente a la autorizada, o cuando se utilicen para tratar una indicacin no autorizada, o para obtener ms informacin sobre un uso autorizado. Adems, pueden recibir algunos calificativos especficos como: Medicamento citosttico Medicamento compasivo Medicamento esencial Medicamento heroico: de accin muy enrgica que solo se aplica en casos extremos. 6
Medicamento hurfano Medicamento milagroso Medicamentos similares Segn la prescripcin mdica[editar] En Espaa y algunos pases latinoamericanos, los medicamentos se dispensan, distribuyen o venden exclusivamente en las farmacias. Existen dos tipos de medicamentos segn la prescripcin mdica: Medicamento de venta libre: Son aquellos medicamentos que se distribuyen libremente en las farmacias, sin necesidad de prescripcin o receta mdica. Se dividen en dos categoras: Las Especialidades farmacolgicas publicitarias (EFP) se corresponden con medicamentos publicitados en los medios de comunicacin de masas como, por ejemplo, la televisin. [cita requerida]
Los productos OTC ("Over the Counter") son frmacos destinados al alivio, tratamiento o prevencin de afecciones menores, con los que se posee una amplia experiencia de uso y han sido expresamente autorizados como tales. Medicamento con receta mdica: Son aquellos medicamentos recetados por un mdico para el tratamiento de una enfermedad o sntoma en concreto. Segn derecho de explotacin[editar] Medicamento con patente: aquellos medicamentos de investigacin propia del laboratorio que los comercializa, sujetos a la proteccin comercial que brindan las agencias internacionales de patentes. La patente no se limita a la molcula, sino tambin a la formulacin, mecanismo de produccin, o asociacin con otras molculas. Mediante sucesin de patentes las casas farmacuticas consiguen prolongar el periodo de exclusividad de sus presentaciones comerciales, aun cuando presentaciones anteriores de la misma molcula hayan quedado libres. Medicamento genrico: aquellas presentaciones de molculas que ya no estn protegidas por la patente de su investigador. Pueden ser libremente producidas por otros laboratorios y suelen conllevar un menor precio. Las distintas Agencias del medicamento y organizaciones reguladores nacionales aseguran las similares bioequivalencia y biodisponibilidad de los medicamentos genricos frente a aquellos que les son referencia. Segn la va de administracin[editar] Artculo principal: Vas de administracin de frmacos Existen numerosas formas de clasificar las formas galnicas, segn el factor que tengamos en cuenta: su estado fsico, la va de administracin, el origen de sus componentes, etctera. No obstante la ms utilizada y la ms til desde el punto de vista de la medicina es la clasificacin segn la va de administracin que usen. Oral[editar] La mayor parte de los frmacos administrados va oral buscan una accin sistmica, tras un proceso previo de absorcin entrica. En la absorcin oral intervienen factores dependientes del individuo y otros dependientes de los frmacos que van a influir en la mayor o menor eficacia del frmaco administrado. As mismo, la va oral es motivo frecuente de interacciones farmacolgicas, artculo ste que aconsejamos consultar para conocer la importancia de factores como el pH, toma o no de alimentos, tipo de stos, velocidad del trnsito intestinal, u otros muchos que pueden influir en la absorcin de un frmaco. La va oral constituye la va ms utilizada de administracin de frmacos, subdividindose a su vez, en formas lquidas y formas slidas. A. Formas orales lquidas. No plantean problemas de disgregacin o de disolucin en el tubo digestivo, lo que condiciona una accin teraputica ms rpida. Por el contrario no estn protegidas, en caso de reactividad, frente a los jugos digestivos. Resultan de eleccin particularmente en nios. Los lquidos para administracin oral son habitualmente soluciones, emulsiones o suspensiones que contienen uno o ms principios activos disueltos en un vehculo apropiado. Los vehculos pueden ser: Acuosos: sirven para disolver principios activos hidrosolubles. Los ms comunes son los jarabes (que contienen una alta concentracin de azcar, hasta un 64% en peso). Muclagos: lquidos viscosos resultantes de la dispersin de sustancias gomosas (goma arbiga, tragacanto, agar, metilcelulosa) en agua. Se usan, sobre todo, para preparar suspensiones y emulsiones. Hidroalcohlicos: los elixires son soluciones hidroalcohlicas (25% alcohol) edulcoradas utilizadas para disolver sustancias solubles en agua y alcohol. Estas formas lquidas pueden contener tambin sustancias auxiliares para la conservacin, estabilidad o el enmascaramiento del sabor del preparado farmacutico (conservantes, antimicrobianos, antioxidantes, tampones, solubilizantes, estabilizantes, aromatizantes, edulcorantes y colorantes autorizados). Las formas farmacuticas lquidas para administracin oral ms usuales son: Gotas[editar] Son soluciones en las que el principio activo est concentrado. Su dinmica es ingerirlas de manera gradual. Jarabes[editar] Forma farmacutica que consiste en una solucin acuosa con alta concentracin de carbohidratos tales como sacarosa, sorbitol, dextrosa, etc.; de consistencia viscosa, en la que se encuentra disuelto el o los principios activos y aditivos. 7
Tisanas[editar] Las tisanas son infusiones con baja concentracin de principios activos. Son las ms seguras durante su utilizacin, la base es una o varias hierbas medicinales y se diluyen generalmente en agua caliente; pueden ser endulzadas con miel para mejorar su sabor. Existen diferentes preparaciones: Infusiones: Se extraen las propiedades de las plantas vertiendo agua caliente sobre ella y dejando reposar durante 5 o 10 minutos. Cocimientos: Se hierve la parte ms dura de la planta durante 3-30 minutos a fuego lento. Maceraciones: Se deja reposar la hierba medicinal desde 6 horas hasta semanas para extraer el principio activo. MERC G9611 Elixires[editar]
Elixires de principios de siglo. Forma farmacutica que consiste en una solucin hidroalcohlica, que contiene el o los principios activos y aditivos; contiene generalmente sustancias saborizantes, as como aromatizantes. El contenido de alcohol puede ser del 5 al 18 por ciento. 7
Suspensiones[editar] Son mezclas heterogneas formadas por un slido en polvo (soluto) o pequeas partculas no solubles (fase dispersa) que se dispersan en un medio lquido (dispersante o dispersora). Slido en lquido que no es soluble en este. Suspensin extempornea[editar] Aquella que, por su poca estabilidad, se prepara en el momento de ser administrada. La preparacin extempornea de un medicamento generalmente resulta en una solucin farmacutica. Se suele indicar los gramos (gr) que contiene el producto para preparar una cierta cantidad de mililitros (mL) de suspensin extempornea, as como la cantidad de principio activo que se contienen en una cierta cantidad de mililitros de suspensin extempornea reconstituida. Viales bebibles[editar]
Comprimidos. B. Formas orales slidas. Las formas slidas, presentan una mayor estabilidad qumica debido a la ausencia de agua, lo que les confiere tiempos de reposicin ms largos. Adems, estas formas galnicas permiten resolver posibles problemas de incompatibilidades, enmascarar sabores desagradables e incluso regular la liberacin de los principios activos. Las formas farmacuticas slidas ms frecuentes para administracin oral son: Comprimidos[editar] Formas farmacuticas slidas que contienen, en cada unidad, uno o varios principios activos. Se obtienen aglomerando, por compresin, un volumen constante de partculas. Se administran generalmente por deglucin, aunque se pueden dar otras posibilidades.
Forma farmacutica Cpsulas. Cpsulas[editar] Las cpsulas son preparaciones de consistencia slida formadas por un receptculo duro o blando, de forma y capacidad variable, que contienen una unidad posolgica de medicamento. Este contenido puede ser de consistencia slida, lquida o pastosa y estar constituido por uno o ms principios activos, acompaados o no de excipientes. El receptculo se deshar por la accin de los jugos gstricos o entricos, segn la formulacin, liberando entonces el principio activo. Granulados[editar] Agregados de partculas de polvos que incluyen principios activos, azcares y coadyuvantes diversos. Se presentan en forma de pequeos granos de grosor uniforme, forma irregular y ms o menos porosidad. Existen granulados de distintos tipos: efervescentes, recubiertos, gastrorresistentes y de liberacin modificada. Sellos[editar] Son cpsulas con un receptculo de almidn. Prcticamente, han sido desplazados por las cpsulas duras. Pldoras[editar] Preparaciones slidas y esfricas, destinadas a ser deglutidas ntegramente. Cada unidad contiene uno o ms principios activos interpuestos en una masa plstica. Se encuentran en franco desuso habiendo sido desplazadas por los comprimidos y cpsulas. Pastillas[editar] Son pastillas para desleir en la cavidad bucal. Se diferencian de las pldoras por el tamao y de los comprimidos por la tcnica de elaboracin. Sus constituyentes principales son la sacarosa, un aglutinante y uno o ms principios activos. Pastillas oficinales o trociscos[editar] Presentan una consistencia semislida y estn constituidas primordialmente por los principios activos y goma arbiga como aglutinante. Suelen recubrirse, para su mejor conservacin, con parafina o azcar en polvo (escarchado). Se emplean para la vehiculizacin de antitusgenos y antispticos pulmonares. Liofilizados[editar] Son preparaciones farmacuticas que se acondicionan en forma de dosis unitarias y se liofilizan a continuacin. Son formas muy porosas e hidrfilas y fcilmente dispersables en agua. Colutorios[editar] Son soluciones acuosas viscosas para el tratamiento tpico de afecciones bucales. se aplican con un pincel o una esptula. Estrictamente un colutorio se diferencia de unenjuague bucal al no llevar viscosizantes y puede ser slido (polvos o comprimidos) para diluir antes de usar. 8
Sublingual[editar] Una forma especial de administracin oral es la va sublingual. En esta va normalmente, se utilizan comprimidos que se disuelven debajo de la lengua absorbindose directamente. Tiene el inconveniente de ser exclusivamente permeable al paso de sustancias no inicas, muy liposolubles. Esto hace que slo puedan administrarse por esta va frmacos de gran potencia teraputica como la nitroglicerina o el isosorbide. Se utiliza para conseguir una accin teraputica rpida o para frmacos que posean un alto grado de metabolizacin heptica, se degraden por el jugo gstrico o no sean absorbidos por va oral. No obstante tambin se encuentran en el mercado presentaciones por comodidad del usuario. (Vase la formulacin Flas en el epgrafe de innovaciones galnicas). Parenteral[editar] La biodisponibilidad de un frmaco administrado va parenteral depende de sus caractersticas fisicoqumicas, de la forma farmacutica y de las caractersticas anatomofisiolgicas de la zona de inyeccin: Va intravenosa[editar] Proporciona un efecto rpido del frmaco y una dosificacin precisa, sin problemas de biodisponibilidad. Puede presentar, no obstante, graves inconvenientes, como la aparicin de tromboflebitis, as como problemas de incompatibilidades entre dos principios activos administrados conjuntamente en la misma va. Tiene el inconveniente de que no permite la administracin de preparados oleosos debido a la posibilidad de originar una embolia grasa. Tampoco podrn usarse productos que contengan componentes capaces de precipitar algn componente sanguneo o hemolizar los hemates. Va intraarterial[editar] Utilizada en el tratamiento quimioterpico de determinados cnceres; permite obtener una mxima concentracin del frmaco en la zona tumoral, con unos mnimos efectos sistmicos. Va intramuscular[editar] Se utiliza para frmacos no absorbibles por va oral o ante la imposibilidad de administracin del frmaco al paciente por otra va ya que admite el ser utilizada para sustancias irritantes. Numerosos factores van a influir en la biodisponibilidad del frmaco por va IM (vascularizacin de la zona de inyeccin, grado de ionizacin y liposolubilidad del frmaco, volumen de inyeccin, etc.). Esta va es muy utilizada para la administracin de preparados de absorcin lenta y prolongada (preparados depot). Va subcutnea[editar] De caractersticas similares a la anterior pero al ser la piel una zona menos vascularizada, la velocidad de absorcin es mucho menor. Sin embargo, dicha velocidad puede ser incrementada o disminuida por distintos medios. No puede utilizarse para sustancias irritantes ya que podra producir necrosis del tejido. Otras vas parenterales[editar] De uso menos frecuente son la intradrmica, la intraaracnoidea o intratecal, epidural, intradural, intrasea, intraarticular, peritoneal o la intracardiaca. Los preparados para administracin parenteral son formulaciones estriles destinadas a ser inyectadas o implantadas en el cuerpo humano. A continuacin se enumeran cinco de las ms representativas: Preparaciones inyectables. Son preparaciones del principio activo disuelto (disolucin), emulsionado (emulsin) o disperso (dispersin) en agua o en un lquido no acuoso apropiado. Preparaciones para diluir previamente a la administracin parenteral. Soluciones concentradas y estriles destinadas a ser inyectadas o administradas por perfusintras ser diluidas en un lquido apropiado antes de su administracin. Preparaciones inyectables para perfusin. Son soluciones acuosas o emulsiones de fase externa acuosa, exentas de pirgenos, estriles y, en la medida de lo posible, isotnicas con respecto a la sangre. Polvo para preparaciones inyectables extemporneas. Sustancias slidas estriles, dosificadas y acondicionadas en recipientes definidos que, rpidamente tras agitacin, en presencia de un volumen prescrito de lquido estril apropiado, dan lugar a soluciones prcticamente lmpidas, exentas de partculas, o bien a suspensiones uniformes. Implantes o pellet. Pequeos comprimidos estriles de forma y tamao adecuados que garantizan la liberacin del principio activo a lo largo de un tiempo prolongado. Por va parenteral es posible la liberacin retardada o prolongada de los principios activos a partir del punto de inyeccin. Esto se puede conseguir realizando diversas manipulaciones galnicas. Una de ellas consiste en sustituir una solucin acuosa por una oleosa, en el caso de que el principio activo sea liposoluble. El mtodo ms clsico consiste en inyectar derivados poco hidrosolubles del principio activo, en forma de suspensiones amorfas o cristalinas (p. e., preparaciones retard de insulina). A veces, el principio activo puede tambin adsorberse sobre un soporte inerte desde el que ser liberado, o bien fijarse en forma de microcpsulas, o incorporarse en liposomas para vectorizar algunos frmacos e, incluso ser tratado qumicamente (profrmaco) a fin de modificar sus propiedades fisicoqumicas. Rectal[editar] Supositorios[editar]
Supositorios y antiguos moldes de fabricacin. Son preparados de consistencia slida y forma cnica y redondeada en un extremo. Tienen una longitud de 3-4 cm y un peso de entre 1-3 g. Cada unidad incluye uno o varios principios activos, incorporados en un excipiente que no debe ser irritante, el cual debe tener un punto de fusin inferior a 37 C. Los excipientes de los supositorios pueden ser: Liposolubles: Son los ms utilizados; entre ellos se encuentran la manteca de cacao, los glicridos semisintticos y los aceites polioxietilenados saturados. Hidrosolubles: polietilenglicoles (PEG).Hay muchas otras sustancias que se incluyen en ellos. 9 Hay dos tipos de supositorios, el primero de ellos es el supositorio de glicerogelatina y el segundo de ellos es el Polietilenglicol y los supositorios de PEG. Los supositorios PEG son buenos para los efectos a largo plazo del sistema, pero los supositorios de glicerogelatina son para los efectos locales y rpidos, ya que se disuelven rpidamente. Cpsulas rectales[editar]
Bolsa para aplicacin de enema. Soluciones y dispersiones rectales[editar] Enemas: Son formas galnicas lquidas, de composicin variable, destinadas a ser administradas por va rectal, empleando para ello dispositivos especiales. Pueden tener como objetivo la vehiculizacin de un principio activo (enemas medicamentosos), el vaciado de la ampolla rectal (enemas evacuantes) o el administrar una sustancia radio- opaca para la realizacin de estudios radiolgicos (enemas opacos). Pomadas rectales[editar] La va rectal puede utilizarse para conseguir efectos locales o sistmicos. En este ltimo caso, slo se debe considerar como una alternativa a la va oral cuando sta no pueda utilizarse, ya que la absorcin por el recto es irregular, incompleta y adems muchos frmacos producen irritacin de la mucosa rectal. Uno de los pocos ejemplos en los que esta forma farmacutica tiene una indicacin preferente es el tratamiento de las crisis convulsivas en nios pequeos (diacepam). Tambin existen pomadas rectales para el tratamiento de las hemorroides externas. Tpica[editar] La va tpica utiliza la piel y las mucosas para la administracin de frmaco. As pues, esto incluye mucosa ocular y genital. La mucosa oral ya ha sido vista dentro del epgrafe de la va oral. La caracterstica de esta va es que se busca fundamentalmente el efecto a nivel local, no interesando la absorcin de los principios activos. Los excipientes fundamentales para las formulaciones galnicas de uso tpico son tres: lquidos, polvos y grasas. Estos pueden combinarse entre s de numerosas formas para adaptarse a las caractersticas del sitio en donde se van a aplicar, de ah la variedad de formas galnicas para uso tpico. 10
POLVOS Locin agitable (Lquido + Polvo) LQUIDO
Pasta al agua (Lquido+Polvo+Grasa) Pasta (Grasa+Polvo) GRASA Crema (Grasa+Lquido) Tabla de tres entradas, con las posibles combinaciones entre Grasas, lquidos y polvos. 10
Baos[editar] Consisten en la inmersin de todo o parte del cuerpo en una solucin acuosa a la que se aaden determinados productos. Los ms utilizados son los baos coloidales, que tanto tibios como calientes actan como sedantes y antipruriginosos. En su preparacin se mezcla una taza de almidn en un litro de agua y posteriormente esta preparacin se hecha al agua del bao. En los baos oleosos se sustituye el almidn por aceites fcilmente dispersables, produciendo una suspensin homognea. Actualmente se utilizan sobre todo los baos de sales, potenciados por el mundo de la cosmtica. Lociones[editar]
Tambin conocidas en dermatologa como curas hmedas abiertas son muy tiles en inflamaciones superficiales como el eccema. Se colocan compresas empapadas en ciertos lquidos en las zonas secretantes y se cambian cada 5-10 minutos, o bien se aade de forma peridica lquido, de tal manera que se evite la desecacin por efecto del calor de la piel. Esto se suele mantener durante 2 horas tres veces al da. El objetivo es el enfriamiento que consigue la evaporacin del lquido, que acta como antiinflamatorio. Adems tienen propiedades antipruriginosas y vasoconstrictoras. Jams irritan y no tienen riesgos en su uso. Los lquidos utilizados pueden ser el suero fisiolgico, etanol al 10%, el permanganato potsico al 0.01% o la solucin de Burow, compuesta por agua, subacetato de plomo y sulfato alumnico potsico. Una locin clsica de la farmacopea espaola sera el Agua de alibour, compuesta por una solucin hidroalcohlica al 1% y sulfato de cobre, sulfato de cinc y alcanfor e indicada en el tratamiento del imptigo, dermatitis sobreinfectadas y dermatosis exudativas. 11
Toques o pincelaciones[editar] Se suelen utilizar para descostrar heridas o lesiones drmicas. Se utiliza el etanol al 10 % al que se le puede aadir glicerina al 5 %. El etanol puede causar quemazn, por lo que se desaconseja en regin genital y cara. Una forma especial seran las pincelaciones secantes de la farmacopea alemana, que son en realidad lociones agitables, constituidas a partes iguales en peso de polvos y lquido, aunque son algo ms cosmticas con una proporcin algo inferior de polvos. A estas lociones se les puede aadir principios activos en forma de lquido o de polvo. Las indicaciones son las mismas que las de los polvos (ver despus), ya que en realidad lo que se busca es el depsito de stos sobre la piel al evaporarse el lquido de la formulacin. 10
Tinturas[editar] Son preparaciones lquidas, coloreadas (de donde su nombre), resultado de la mezcla de hidroalcoholes con drogas secas a temperatura ambiente. Sus propiedades dependen del frmaco aadido, aunque en lneas generales son antispticas y antipruriginosas. Lo ms habitual suele ser el uso de soluciones de etanol, ter o cloroformo con productos como el mentol, fenol, fucsina, eosina, violeta de genciana o breas. Si resecan demasiado se puede aadir aceite de ricino al 1%. Se suelen administrar una vez al da y se retiran los restos al da siguiente antes de la nueva aplicacin. Linimentos[editar] Forma farmacutica que consiste en una presentacin lquida, solucin o emulsin que contiene el o los principios activos y aditivos cuyo vehculo es acuoso, alcohlico u oleoso, y se aplica exteriormente en fricciones. Polvos[editar] Los polvos se obtienen por divisin sucesiva de productos slidos y secos hasta partculas homogneas de tamao variable. Tras su fabricacin son pasados por tamices que oscilan entre los 0.1 mm de apertura del enrejado (polvos muy finos) hasta 1 mm (polvos gruesos). Aplicados sobre la piel forman una capa finsima de propiedades refrescantes, vasoconstrictoras, antiinflamatorias y antipruriginosas. Tambin protegen del roce entre superficies (pliegues) y ejercen proteccin mecnica. Los ms famosos son los polvos de talco, que en dermatologa se pueden asociar a otras sustancias como el xido de zinc. Tambin se cuenta con polvos de origen vegetal (almidn, licopodio), y en la industria cosmtica se han utilizado ampliamente aadiendo pigmentos incuos, del tipo del cinabrio, eosina, bentonita, xido de hierro o ictiol para pieles oscuras. Aunque se pueden fabricar polvos directamente con las propias sustancias activas, no es esto lo ms recomendable, siendo mejor su incorporacin a los polvos inertes citados anteriormente. As, se pueden aadir sustancias del tipo de las sulfamidas, fungicidas (ciclopirox olamina, miconazol), anhidrticos (cloruro de aluminio), etc. Como inconveniente importante tiene el que no se deben de utilizar ante presencia de secreciones, pues la mezcla con el exudado o el pus forma una especie de cemento que favorece la infeccin, es irritante y dificulta la cicatrizacin. 12 Es especialmente desaconsejable la extendida utilizacin de polvos asociados a productos antipruriginosos en la varicela, donde pueden dejar cicatrices ms intensas de lo habitual o la utilizacin de polvos de boro y cido saliclico, muy extendidos por parte de la industria farmacutica y de efectos no demostrados. 13
Pastas[editar] Estn compuestas por polvos y grasas a partes iguales, aunque si son demasiado espesas se puede reducir la parte correspondiente a los polvos, aumentando la cantidad correspondiente de grasa. En lneas generales las pastas son secantes, pero mantienen la piel suave y plegable, protegiendo de traumas mecnicos y permitiendo la transpiracin. Estn indicadas en procesos secos (dermatitis crnicas) o muy poco secretantes y en la prevencin de las lceras de decbito, por su efecto protector. Pueden incorporar principios activos tanto en forma lquida como slida. Sus contraindicaciones principales son las lesiones secretantes, infecciones y regiones pilosas. Se aplican extendindolas con una esptula de madera y se retiran con aceite de oliva o vaselina lquida. En lugar de grasas slidas se pueden usar aceites, dando lugar a pastas oleosas. Si a una pasta se le aaden lquidos (agua), nos encontramos ante la pasta acuosa o pasta refrescante. Pomadas o ungentos[editar] Son grasas o sustancias de parecidas caractersticas que presenten aspecto semislido a 25 C. Es esta propiedad fsica lo que realmente las define ya que la composicin qumica es enormemente variada. 10 El trmino pomada es habitualmente usado en la literatura hispnica, mientras que el trmino ungento es de uso preferente en el mbito anglosajn, aunque por efecto de la preponderancia cientfica, ste se va extendiendo como forma principal de uso. Entre no entendidos se aplica el trmino pomada a cualquier presentacin slida de aplicacin en la piel, sea crema, gel o pomada, de la misma forma que llaman pastilla a la mayora de las formas galnicas de administracin oral. Sus indicaciones son amplias: mejoran la piel seca y agrietada, son excelentes para retirar costras o escamas y son medianamente toleradas en zonas pilosas. Admiten multitud de principios activos bien en solucin, los principios activos liposolubles, bien en forma de polvo o en dispersin coloidal para los insolubles en grasas. Su contraindicacin ms importante son los procesos inflamatorios agudos, tanto ms contraindicada cuanto ms hmedo sea el proceso. Emulsiones[editar]
Gel para el cabello. Una emulsin es una mezcla ms o menos homognea de dos lquidos inmiscibles. Un lquido (la fase dispersa) es dispersado en otro (la fase continua o fase dispersante). Muchas emulsiones son emulsiones de aceite y agua. Geles[editar] Respecto a los anteriores es de creacin mucho posterior. Son emulsiones semislidas de polmeros orgnicos (metilcelulosa, agar,gelatina, propilenglicol, galato de propilo, edetato disdico, carboxipolmero) en un lquido (agua). 14 Se suele aadir hidrxido sdico o cido clorhdrico para ajustar el pH. Son, pues, bases incoloras, claras, no grasas, miscibles con agua. Se pueden considerar como un sistema coloidal donde la fase continua es slida y la dispersa es lquida. En esta fase lquida puede incorporar principios activos en solucin. A temperatura ambiente son slidos o semislidos, fluidificndose al ser calentadas. Por su aspecto cosmtico se suelen utilizar en zonas pilosas o estrechas (conducto auditivo externo, fosas nasales). Tras su aplicacin desaparecen rpida y completamente. Champs[editar]
Botellas de champ y lociones faciales de principios del siglo XX. Forma galnica utilizada para el cuidado del cabello y del cuero cabelludo. Colirios[editar] Forma farmacutica que consiste en una solucin que contiene el o los principios activos y aditivos, aplicable nicamente a la conjuntiva ocular. Debe ser totalmente transparente, estril, isotnica y con un pH neutro o cercano a la neutralidad. 15
Gotas ticas y nasales[editar] Las gotas ticas y nasales son una forma galnica para uso tpico consistente en un lquido acuoso u oleoso en el que van incorporados los principios activos y que se utilizan en el conducto auditivo externo o las fosas nasales respectivamente. Sus propiedades son similares a las de los colirios, salvo la exigencia de la esterilidad. 15 Acorde a la gran cantidad de principios activos que tolera esta forma galnica, las indicaciones tambin son amplias: Procesos infecciosos: Otitis externa, otitis de las piscinas, ectima nasal, etc. Procesos alrgicos, para el caso de las gotas nasales. La rinitis alrgica es una patologa de alta prevalencia que en muchas ocasiones no es controlable con tratamiento sistmico. Procesos inflamatorios nasales (plipos nasales) u ticos. Patologas dermatolgicas que afectan la piel del odo, como el psoriasis. Respecto a las contraindicaciones habr que tener en cuenta las siguientes consideraciones: Gotas nasales: Evitar sustancias que alteren la actividad de los cilios de las clulas de la mucosa nasal, como las sustancias boricadas. Gotas ticas: En lo posible evitar las soluciones oleosas y tener presente la posibilidad de que la membrana timpnica no est indemne. Apsitos[editar] Cualquiera de los diferentes productos sanitarios empleados para cubrir y proteger una herida. 16 Su finalidad ltima es la de promover la cicatrizacin de la herida. En funcin a ello, las caractersticas que ha de reunir un buen apsito son: 17
1. Impermeabilidad a los grmenes, partculas y agua. 2. Capacidad de absorcin. 3. Favorecimiento del pH cido. 4. Esterilidad. 5. Permeabilidad a los gases. 6. Proporcionar aislamiento trmico. 18
A estas propiedades habra que aadirles otras derivadas de la interaccin con el organismo: 19
1. Elasticidad y flexibilidad. 2. Baja adherencia a la herida. 3. Alto grado de cohesin. 4. No txico. 5. No alergizante. Percutnea o transdrmica[editar] A pesar de lo comentado respecto a la dificultad para la absorcin de los principios activos, siempre existe la posibilidad de que se absorba una parte de los mismos a travs de la piel. Este fenmeno se da con ms intensidad en las zonas donde la piel est menos queratinizada (cara), donde se favorece la humedad (pliegues corporales) o en pieles ms sensibles como la de los nios. Por otra parte, en ocasiones, s que nos interesa que el principio activo sea absorbido para hacer su efecto a nivel sistmico. Esta va, se conoce como va percutnea o va transdrmica y presenta unas caractersticas especiales.
Parche transdrmico aplicado en el brazo. Los sistemas teraputicos transdrmicos (STT) son formas de dosificacin ideados para conseguir el aporte percutneo de principios activos a una velocidad programada, o durante un periodo de tiempo establecido. Existen varios tipos de sistemas transdrmicos, entre los que se encuentran: Parches transdrmicos[editar] Forma galnica consistente en un reservorio con principio activo que se libera lentamente al aplicarlo sobre la piel. Se persigue que el frmaco pase a la circulacin sistmica a travs de la piel y no la actividad del frmaco en la propia piel. Estos parches proporcionan niveles plasmticos teraputicos constantes del frmaco, siempre que la piel permanezca intacta. 20 Aunque relativamente recientes, 21 tienen numerosas indicaciones y son objeto de continua investigacin. 22
,23
,24
,20
La iontoforesis[editar] Tcnica utilizada en fisioterapia que consiste en la introduccin de un frmaco o principio activo (mediante la utilizacin de corriente galvnica u otras formas de corrientes derivadas de esta) a travs de la piel. Consiste en la colocacin sobre la piel de dos electrodos que, por su polaridad, hacen que un frmaco cargado inicamente atraviese la piel. Se produce por la interaccin de la polaridad del electrodo con la carga inica de la sustancia elegida (mediante el rechazo de los iones en el polo del mismo signo). Las vas de introduccin a travs de la piel son sobre todo: folculos pilosos, glndulas sudorparas y sebceas, por interponer menor resistencia para el paso de sustancias. De esta manera son administrados por va percutnea frmacos cargados elctricamente, sin producir efectos generales en el organismo, ya que sus efectos son locales. Inhalada[editar]
Presentacin clsica de un aerosol. Aerosoles: son dispositivos que contienen soluciones o suspensiones de un principio activo, envasadas en un sistema a presin de manera que, al accionar la vlvula, se produce la liberacin del principio activo en forma de microgotas impulsado gracias a un agente propelente. Los principios activos que pueden ser vehiculizados en esta forma galnica son numerosos: Agonistas 2 adrenrgicos: 1. De Accin corta: salbutamol, levalbuterol, terbutalina y bitolterol. 2. De accin prolongada: salmeterol, formoterol, bambuterol. Anticolinrgicos, como el bromuro de ipratropio. Glucocorticoides: beclometasona o fluticasona. Su uso por va inhalada nos orienta hacia las patologas que se beneficiaran del tratamiento con los aerosoles: 25
Crisis asmtica. Tratamiento de mantenimiento de la alergia respiratoria o asma extrnseca. En la enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC) tanto en el mantenimiento como en la profilaxis de las reagudizaciones.
Sistema de nebulizacin por compresin. Inhaladores de polvo seco: a partir del medicamento en estado slido, se liberan partculas suficientemente pequeas de forma sincrnica con la inspiracin; la fuerza de la inhalacin arrastra el producto. Nebulizadores: son dispositivos que hacen pasar una corriente de aire sobre un lquido que lleva el principio activo en disolucin. Se generan partculas uniformes y muy finas del principio activo (lquido) que son inspiradas junto con el aire que inyecta el nebulizador. Este sistema permite que el frmaco penetre ms profundamente en las vas areas. Inhalaciones. Insuflaciones. Innovaciones galnicas[editar] La industria farmacutica est continuamente desarrollando nuevas formas de hacer llegar el frmaco a su destino de la forma ms rpida y eficaz. Al igual que el descubrimiento de nuevos frmacos, las nuevas galnicas estn sujetas a patente de propiedad, pasando al cabo de un tiempo a dominio pblico. As, por ejemplo, Norman Leo Henderson y Louis Nasir Elowe inventaron en 1969 las cpsulas de liberacin prolongada con la patente 3427378. 26 De esta manera, continuamente se estn inventando sistemas, que basados en las frmulas galnicas clsicas, aportan un plus de efectividad al producto comercial. Algunos ejemplos seran: 1. Sistema OROS o de Microbomba osmtica. Es un sistemas que permite la liberacin temporal controlada del frmaco. Est constituido por un reservorio que contiene el frmaco, formado por un ncleo slido con capacidad osmtica. Rodeando el reservorio existe una membrana semipermeable que permite el paso del agua procedente del exterior del sistema. Cuando el comprimido entra en contacto con el jugo gastrointestinal, la penetracin del agua produce la disolucin del ncleoosmtico y la salida del medicamento por un orificio o zona de liberacin. El tamao del poro de la membrana semipermeable va a condicionar la mayor o menor entrada de agua y, por tanto, la velocidad de liberacin del principio activo. 27
2. Sistema Filmtab. 3. Sistema MUPS: En 1998 AstraZneca desarroll el sistema MUPS (Multiple Unit Pellet System) o Sistema Multigranular. La formulacin de los comprimidos MUPS permite una liberacin rpida de 1.000 a 2.000 unidades de principio activo con proteccin frente al cido en el estmago. Son ms pequeas que las unidades contenidas en una cpsula tradicional, se dispersan con facilidad y se disuelven en el intestino delgado ofreciendo una eficacia ms predecible. 28
4. Liposomas: Los liposomas son vesculas extraordinariamente pequeas compuestas principalmente por fosfolpidos organizados en bicapas. Estas vesculas contienen una fase acuosa interna y estn suspendidas en una fase acuosa externa. Se utilizan bsicamente para transportar los principios activos de una manera lo ms selectiva posible. Dependiendo de su naturaleza, el frmaco se puede incorporar dentro del liposoma (si es hidroflico) o en la bicapa liposomal (caso de los lipoflicos). 29 Las ventajas de esta forma galnica seran: Aumento de la eficacia y disminucin de la toxicidad del principio activo encapsulado. Prolongacin del efecto. Mejor absorcin, penetracin y difusin. Posibilidad de vas de administracin alternativas. Estabilizacin del principio activo. 1. Sistema Flas: "Es una forma slida oral que tiene como propiedad que no hace falta deglutir el contenido, sino que se absorbe directamente en contacto con la cavidad bucal" 4
2. Sistema Chronosphre. 3. Gel Termoreversible: forma farmacutica que permite que la preparacin se mantenga en forma de solucin lquida a temperaturas inferiores a 25 C; en cambio a temperaturas prximas a 35 C (cuando entra en contacto con el cuerpo humano) aumenta su viscosidad y la solucin lquida se transforma en gel. Es ideal para uso en mucosas, ya que la forma lquida favorece la penetracin pero al convertirse en slido se evita el goteo y la deglucin. Los laboratorios espaoles SALVAT utilizan este sistema para algunos de sus productos de uso por va nasal. [11] Produccin[editar] Los medicamentos son producidos generalmente por la industria farmacutica. Los nuevos medicamentos pueden ser patentados, cuando la empresa farmacutica ha sido la que ha investigado y lanzado al mercado el nuevo frmaco. Los derechos de produccin o licencia de cada nuevo medicamento est limitado a un lapso que oscila entre 10 y 20 aos. Los medicamentos que no estn patentados se llaman medicamentos copia; en cambio, aquellos que no estn patentados pero tienen un estudio de bioequivalencia, aprobado por las autoridades locales, se llaman medicamentos genricos. Estudios de estabilidad[editar] El objetivo de estos estudios es proveer evidencia documentada de como las caractersticas fsicas, qumicas, microbiolgicas y biolgica del medicamento varan con el tiempo bajo la influencia de factores como temperatura, humedad, luz y establecer las condiciones de almacenamiento adecuadas y el periodo de caducidad. La estabilidad de un frmaco se puede definir como la propiedad de ste envasasado en un determinado material para mantener durante el tiempo de almacenamiento y uso de las caractersticas fsicas, qumicas, fisicoqumicas, microbiolgicas y biolgicas entre los lmites especificados. Las formas de inestabilidad de un frmaco son: Qumica Solvlosis, oxidacin, deshidratacin, racemizacin, incompatibilidades de grupo. Fsica Polimorfismo, vaporizacin, adsorcin. Biolgica Fermentacin y generacin de toxinas Fechas de expiracin[editar] Artculo principal: Fecha de caducidad En el ao 1979, en Estados Unidos se estableci una ley que peda a las empresas farmacuticas que pusieran la fecha hasta la cual se garantizaba la mxima potencia del medicamento. En otras palabras, no indica el momento en que ya no es seguro tomarlas ni cuando se vuelven dainas. La mayora de medicinas son muy durables y se degradan lentamente, por lo que la mayora, mientras haya sido apropiadamente fabricada, mantienen su potencia en altos rangos mucho despus de su fecha de caducidad. Un ejecutivo de Bayer, Chris Allen, dijo que las aspirinas que fabrican llevan una fecha de caducidad de tres aos posterior a su fabricacin, pero esta podra ser de incluso ms y sta an estara en su mxima potencia. [cita requerida] El motivo detrs de esto yace en que constantemente estn mejorando la frmula de las aspirinas, y hacer pruebas de caducidad de ms de 4 aos por cada actualizacin sera irrazonable. Sin embargo, se han registrado problemas con medicamentos que incluyen tetraciclina; tambin hay excepciones en la duracin, como con nitroglicerina, insulina, y algunos antibiticos lquidos. 30
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Objetivo teraputico[editar] Los frmacos se administran con el fin de conseguir un objetivo teraputico La concentracin adecuada y la dosis requerida para alcanzar este objetivo dependen, entre otros factores, del estado clnico del paciente, la gravedad de la patologa a tratar, la presencia de otros frmacos y de enfermedades intercurrentes. Para ello se requiere no solamente lograr una respuesta farmacolgica y poder mantenerla; por lo tanto, es necesario alcanzar la concentracin apropiada del frmaco en el lugar de accin. Para ello es necesario conocer su farmacocintica. Debido a las diferencias individuales, el tratamiento eficaz requiere planificar la administracin segn las necesidades del paciente. Tradicionalmente, esto se efectuaba por medio del ajuste emprico de la dosis hasta conseguir el objetivo teraputico. Sin embargo, a menudo este mtodo es poco adecuado debido a la demora en conseguir el efecto o a la aparicin de toxicidad. Una aproximacin alternativa consiste en iniciar la administracin de acuerdo con la absorcin, distribucin y eliminacin, esperadas en el paciente y, posteriormente, ajustar la dosis segn la respuesta clnica y por medio del monitoreo de las concentraciones plasmticas. Este enfoque requiere conocer la farmacocintica del frmaco en funcin de la edad, el peso y las consecuencias cinticas de las posibles enfermedades intercurrentes (renales, hepticas, cardiovasculares o una combinacin de ellas). Parmetros farmacocinticos bsicos[editar] El comportamiento farmacocintico de la mayora de los frmacos puede resumirse por medio de algunos parmetros. Los parmetros son constantes, aunque sus valores pueden diferir de un paciente a otro y, en el mismo enfermo, en situaciones distintas. La biodisponibilidad expresa el grado de absorcin por la circulacin sistmica. La constante de absorcin define la velocidad de absorcin. Las modificaciones de estos dos parmetros influyen sobre la concentracin mxima o pico, el tiempo que tarda en alcanzarse la concentracin mxima y el rea bajo la curva (ABC) concentracin-tiempo tras una dosis oral nica. En los tratamientos crnicos, el grado de absorcin es la medida ms importante por la que se relaciona con la concentracin media, mientras que el grado de fluctuacin depende de la constante de absorcin. El volumen aparente de distribucin es el lquido terico corporal en que tendra que haberse disuelto el frmaco para alcanzar la misma concentracin que en el plasma. Se usa para saber la dosis requerida para alcanzar una concentracin determinada en la sangre. La fraccin libre es til porque relaciona la concentracin total con la libre, que es quin, presumiblemente, est ms asociada con los efectos farmacolgicos. Es un parmetro til sobre todo si se altera la fijacin a las protenas plasmticas, por ejemplo en caso de hipoalbuminemia, de enfermedad renal y/ heptica y en interacciones por desplazamiento de la unin a dichas protenas. El volumen aparente de distribucin y la fraccin libre son los parmetros ms utilizados para el estudio de la distribucin del frmaco. La velocidad de eliminacin de un frmaco del organismo es proporcional a su concentracin plasmtica. El parmetro que relaciona a ambas medidas es el aclaramiento total o clearance, que es la suma del aclaramiento renal ms el aclaramiento extrarrenal o metablico. La fraccin de frmaco eliminado sin cambios (en forma inalterada) es un parmetro til para evaluar el efecto potencial de las enfermedades renales y hepticas sobre la eliminacin de los frmacos. Una fraccin baja indica que el metabolismo heptico es el mecanismo de eliminacin y que una enfermedad heptica podra afectar la eliminacin del frmaco. Las patologas renales producen mayores efectos en la cintica de frmacos con elevada fraccin de frmaco eliminado inalteradamente. La velocidad con que se extrae un frmaco de la sangre por un rgano excretor como el hgado no puede exceder la velocidad a la que llega a dicho rgano. Es decir, el aclaramiento presenta un valor lmite. Cuando la extraccin es elevada, la eliminacin est limitada por la llegada de frmaco al tejido y, por tanto, por la perfusin de ste. Cuando el rgano de eliminacin es el hgado o la pared intestinal y el frmaco se administra va oral, una porcin de la dosis administrada puede ser metabolizada durante su paso obligado a travs de los tejidos hasta la circulacin sistmica; es lo que se denomina efecto o metabolismo de primer paso heptico. Por tanto, siempre que una sustancia tenga una extraccin (aclaramiento) elevada en hgado o pared intestinal, la biodisponibilidad por va oral, ser baja, hasta el punto que a veces puede desaconsejar la administracin va oral,. o requerir la administracin de una dosis oral muy superior a la dosis parenteral equivalente. Algunos ejemplos de frmacos presentan un efecto de primer paso importante; alprenolol, hidralazina, isoproterenol, lidocana, meperidina, morfina, nifedipina, nitroglicerina, propranolol, testosterona verapamilo. La constante de eliminacin est en funcin de cmo se elimina el frmaco de la sangre por parte de los rganos excretores y cmo se distribuye por el organismo. La vida media de eliminacin beta, (o semivida) es el tiempo requerido para que la concentracin plasmtica -o la cantidad de frmaco del organismo- se reduzca en un 50%. Para la mayora de los frmacos, la vida media se mantiene constante a pesar de la cantidad de frmaco que est presente en el organismo, aunque existen excepciones (difenilhidantona, teofilina y heparina). Tiempo medio de permanencia (TMP) es otra medida de la eliminacin del frmaco. Se define como el tiempo medio que la molcula de un frmaco permanece en el organismo tras una administracin intravenosa rpida. Al igual que el aclaramiento, su valor es independiente de la dosis administrada. Para frmacos que describen un modelo de distribucin monocompartimental, el TMP se iguala al recproco de la constante de eliminacin.