SULFONAMIDAS

LA PORTILLA CHANDUVI CRISS

VEGA REYES MARIBEL
SULFONAMIDAS
Primeros Quimioterpicos eficaces utilizados por va
sistmica en infecciones bacterianas.
Derivados de la Sulfanilamida.
Inicialmente activos contra Gram + y Gram -, en la
actualidad hay elevada RESISTENCIA.
Se usan en:
* ITU (con trimetroprim)
* otitis, bronquitis, sinusitis y neumona por
Pneumocistis.
Son agentes bacteriostticos.
CLASES:
De absorcin y excrecin rpidas:
Sulfisoxasol (t1/2: 5-6h)
Sulfametoxazol (t1/2: 11 h)
Sulfadiazina (t1/2: 10 h)
Sulfametizol
Poco absorbibles:
Sulfasalazisa.
De uso local:
Sulfacetamida
Sulfadiazina argntica
Mefenida
De accin prolongada:
Sulfadoxina
Del gran nmero de sulfonamidas
solo unas pocas son utilizadas
en la prctica clnica.
SULFONAMIDAS
MECANISMO DE ACCIN:
El agotamiento del cido flico o
tetrahidroflico dentro de las
clulas bacterianas inhibe
la formacin de coenzimas
necesarias para sintetizar
purinas, pirimidinas que se
requieren para el crecimiento
y reproduccin.
Esto no siempre ocasiona la
muerte de la bacteria, pero
son txicos selectivos de
las mismas (bacteriostticos)
ESPECTRO DE ACCIN:
Las sulfonamidas tienen un espectro amplio
contra:
cocos Gram +
Enterobacterias
H. influenzae
Cuando se utilizan solas, rpidamente se
desarrolla resistencia.
No inhiben a rickettsias, pero estimulan su
crecimiento.
FARMACOCINTICA:
Se absorben bien en el TGI, se detecta sulfonamida a
los 30 minutos luego de su ingestin.
Unin a protenas plasmticas es variable (albmina)
Se difunden con facilidad en lquidos: pleural,
peritoneal, sinovial, ocular (cc. 50-80% de las
plasmticas)
* Contenido en pp en stos lquidos es menor,
mayor forma activa.
FARMACOCINTICA:
Penetran la placenta, llegando a la circulacin
fetal:
Efectos antibacterianos.
Efectos txicos.
Se metabolizan a nivel heptico.
Eliminacin renal (filtracin glomerular): forma
original o metabolito.
Tambin se eliminan en las heces, bilis, leche
materna; pero en menor concentracin.
RAMs:
Alteraciones de las vas urinarias: cristaluria (por la
relativa insolubilidad).
Trastornos hematopoyticos:
- anemia hemoltica aguda (en pacientes con
deficiencia de G-6-P Dh).
- agranulocitosis
- anemia aplsica, efecto mielotxico
(inmunodeprimidos).
Reacciones de hipersensibilidad
urticaria sindrome de Stevens-Johnson,
fotosensibilidad.
RAMs:
Fiebre, ictericia, hepatitis.
Anorexia: por accin a nivel central.
Kernicterus: (neonatos o prematuros)
Sulfonamidas desplazan a bilirrubina de
albmina bilirrubina se deposita en ganglios
basales y ncleos subtalmicos
ENCEFALOPATA
NO USAR SULFONAMIDAS EN GESTANTES A
TRMINO.
La sulfadiazina es la ms activa y la que
adquiere los niveles ms elevados en LCR
y sangre. Tiende a formar cristales
en el rbol urinario por lo que se
prefieren el Sulfametoxazol y el sulfisoxazol.
La Sulfadiazina se utiliza en el tratamiento
de infecciones por toxoplasma;
a nivel tpico es til en el manejo
de pacientes quemados.
INTERACCIONES:
Las sulfonamidas inhiben el metabolismo
de:
- anticoagulantes orales (ACO).
- hipoglicemiantes orales
- anticonvulsivantes.
TMP-SMT (COTRIMOXAZOL)
Espectro del TMP (diaminopiridina), similar al de
SMT.
El TMP inhibe a la Dihidrofolato reductasa.
TMP mas potente
20-100 SMT= TMP.
Toxicidad selectiva: bacterias
Se necesitan 100 000 veces mas TMP para inhibir la
dihidrofolato reductasa humana.
Proporcin: SMT:TMP 5:1
En algunos microorganismos: accin bactericida.
TMP-SMT (COTRIMOXAZOL)
Es activo contra cocos Gram + y
enterobacterias.
Se absorbe bien por va oral y se excreta
por la orina.
Luego de administracin:
2 h cc. Max. TMP
4 h cc. Max. SMT
RAMs:
Si clulas del huesped presentan baja concentracin de
folato.
margen de toxicidad entre bacteria y
clula humana disminuye.
megaloblastosis, leucopenia o
trombocitopenia.
Mayor incidencia de reacciones dermatolgicas.
SNC: cefalea, depresin y alucinaciones.
Anemias: aplsica, hemoltica y macroctica.
Transtornos de la coagulacin, granulocitopenia,
agranulocitosis, prpura, sulfahemoglobinemia.
APLICACIONES TERAPUTICAS
La combinacin se utiliza en el tratamiento de:
ITU
Infecciones respiratorias (bronquitis).
Infecciones del TGI.
Infeccin por Pneumocistis carinii.
*en infecciones graves en pacientes con SIDA
(+ glucocorticoide)
*tambin en profilaxis: (1 v/d o 3 v/semana)
desencadena hongos y bacterias resistentes.
APLICACIONES TERAPUTICAS
Brucelosis:
doxiciclina+ estreptomicina o gentamicina
(SMT/TMP)
Tambin tiene actividad bactericida contra
Gram facultativos y estafilococo.
Es de eleccin para el manejo de
Stenotrophomonas.
LA ASOCIACIN DE TRIMETROPRIM
SULFAMETOXAZOL ES UNA DE LAS
CAUSAS DE MENINGITIS ASPTICA.