Antiarrtmicos

Farmacologa bsica de los antiarrtmicos

Mecanismo de accin
1) Bloqueo del conducto de sodio
2) Bloqueo del efecto simptico autnomo
3) Prolongacin del periodo refractario eficaz
4) Bloqueo de los conductos de calcio
Pueden disminuir el automatismo de los marcapasos ectpicos.
Los frmacos actan como Dependientes del uso o Dependientes del estado;
esto quiere decir que tienen mayor efecto si los conductos estn altamente
activados o desactivados.
Los Bloqueadores adrenrgicos actan sobre la fase 4; bloquean la accin
cronotropica.
Los frmacos pueden convertirse en Pro-arritmogenicos si las frecuencias del
corazn son muy rpidas, si existe acidosis, hiperpotasemia o isquemia.

Antiarrtmicos especficos
Clase I.- Bloquean los canales de Sodio.
Clase IA.- Prolongan la duracin del potencial de accin.
Disociacin del conducto; intermedia.
Clase IB.- Acortan la duracin del potencial de accin.
Disociacin del conducto; rpida.
Clase IC.- Efectos mnimos en la duracin del potencial de accin.
Disociacin del conducto; lenta.
Clase II.- Simpaticolticos. Beta Bloqueadores (Disminuyen la actividad
Clase III.- Prolongan la duracin del potencial de accin.
Clase IV.- Bloquean los canales de Calcio.

Clase I.- Bloqueadores de los canales de SODIO.
IA.-
Procainamida:
a) Efectos en el corazn:
Lentifica el impulso del PA. Lentifica la conduccin. Prolonga la duracin
del QRS. Prolonga el PA.
b) Efectos extra cardacos:
Propiedades de bloqueo ganglionar; disminuye la resistencia vascular
perifrica; puede originar hipotensin (>frecuencia usndose por va
intravenosa)
c) Efectos txicos:
Prolongacin excesiva del PA. Prolongacin del intervalo QT e induccin
de arritmias Torsin de puntos y sincope.
El ms grave es un sx parecido al Lupus; cursa con artritis y artralgias.
Puede aparecer pleuritis, pericarditis o enfermedad del parnquima
pulmonar. Rara vez nefropata lupica.
d) Farmacocintica y dosis:
La procainamida solo se utiliza va I.V e I.M. Su metabolito NAPA tiene
accin de clase III, su acumulo excesivo conduce a T.V. Polimorfa.
Metabolismo heptico y excrecin renal. NAPA se elimina va renal.
Vida media de 3 a 4 horas.
Tiene efectos txicos en tubo digestivo y corazn.
e) Uso teraputico:
Eficaz con gran variedad de arritmias auriculares y ventriculares. No se
utiliza por periodos largos debido a sus posibles efectos lupicos.
Quinidina:
a) Efectos en el corazn:
Similar a la procainamida; lentifica el impulso del PA y la conduccin.
Prolonga la duracin de QRS.
Efectos txicos: Prolongacin excesiva del intervalo QT y la induccin de
T.V. polimorfa.
b) Efectos extra cardacos:
Efectos gastrointestinales; diarrea, nuseas y vomito en el 30-50% de
los pacientes.
Cinconismo; caracterizado por cefalea, mareos y tinnitus; aparece en
concentraciones toxicas.
En pocas ocasiones ocurre trombocitopenia, hepatitis, edema
angioneurotico y fiebre.
c) Farmacocintica y uso teraputico:
Absorcin rpida en el tubo digestivo. Eliminacin por metabolismo
heptico. Rara vez se utiliza por sus efectos adversos.

Disopiramida:
a) Efectos en el corazn:
Semejantes a los de la procainamida y quinidina.
Debe adminstrarse con un frmaco que disminuya la conduccin
auriculoventricular para tratar un fluter o F.A.
b) Efectos txicos:
Las concentraciones toxicas ocasionan lo descrito en la quinidina.
Puede causar insuficiencia cardiaca de nueva aparicin.
Efectos adversos: Retencin de orina, xerostoma, visin borrosa,
estreimiento, empeoramiento de glaucoma.
c) Farmacocintica y dosis:
En EU solo existe como ingerible.
d) Uso teraputico:
Eficacia en arritmias supraventriculares. En EU, solo se usa en arritmias
ventriculares.

IB.-

Lidocaina:
Solo se utiliza va endovenosa. Alta eficacia en arritmias tras un IAM.
a) Efectos en el corazn:
Bloquea los conductos activados y desactivados rpidamente.
b) Efectos txicos:
Es el antagonista de los canales de sodio que menos efectos txicos
tiene.
Rara vez surgen efectos proarritmogenicos. Puede originar hipotensin
en pacientes con IC.
Efectos adversos ms frecuentes: Son Neurolgicos: Parestesia,
temblores, nauseas, aturdimiento leve, perturbacin de la audicin,
balbuceo y convulsiones.
c) Farmacocintica y dosis:
Alto efecto de primer paso. Vida media de 1 a 2 horas.
d) Uso teraputico:
Es el frmaco ms indicado para T.V. y para evitar la F.V., despus de
la cardioversin en caso de isquemia aguda.
Mexiletina:
Es un congnere de la Lidocana. Activo despus de ingerirlo.
Se utiliza para tratar arritmias ventriculares.
Vida media es de 8 a 20 horas.
Efectos adversos: Son neurolgicos principalmente; temblores, visin
borrosa, letargo y nausea.
Tambin se usa para el dolor crnico; neuropata diabtica y por lesin
nerviosa.

IC.-

Flecainidina:
Antagonista de los conductos de Na y K. Pero NO prolonga el PA ni el
intervalo QT. Usado en arritmias ventriculares y pacientes con funcin
cardiaca normal.
Gran eficacia para tratar extrasstoles ventriculares.
Vida media de 20 horas. Metabolismo en hgado. Eliminacin renal.

Propafenona:
Similar al propanolol, pero de efecto dbil como B-Bloqueador.
No prolonga el PA como la quinidina pero si comparte similar funcin.
Metabolizado en hgado. Vida media de 5 a 7 horas.
Para tratar arritmias supraventriculares.
Reacciones adversas ms frecuentes: Regusto metlico y estreimiento.

Moricizina:
Derivado fenotiazinico. Utilizado para las arritmias ventriculares. No
prolonga el PA. Se ha retirado del comercio en EU.


Clase II.- Beta Bloqueadores

El propanolol y semejantes tienen efectos antiarritmicos gracias a su accin de
bloqueo de receptores beta y efectos directos en la membrana.
El esmolol se usa en arritmias durante operaciones y otras de tipo agudo.
El sotalol prolonga el PA.





Clase III.- Bloqueadores del Potencial de Accin

Amiodarona:
Uso oral e intravenoso para tratar arritmias graves. Es muy eficaz para
tratar arritmias supraventriculares como la F.A
a) Efectos en el corazn:
Prolonga el PA y el intervalo QT. Puede lentificar el latido cardiaco y la
conduccin.
b) Efectos extra cardacos:
Vasodilatacin perifrica.
c) Efectos txicos:
Puede producir bradicardia y bloqueo cardiaco.
Se acumula en diversos tejidos; corazn, pulmones, hgado y piel.
Tambin se concentra en lgrimas. Las reacciones adversas ms
importantes son las pulmonares. Los depsitos en piel ocasionan foto
dermatitis. Surge prcticamente en todos los sujetos con este frmaco
depsitos en la crnea despus de semanas. Rara vez se llega a la
ceguera.
Bloquea la conversin de T4 en T3. Puede ocasionar Hipo o
Hipertiroidismo.
d) Farmacocintica:
Biodisponibilidad del 35-65%. Se metaboliza en hgado;
desetilamiodarona es su principal metabolito bioactivo. Su vida media es
de 2 formas: Componente rpido de 3 a 10 das. Componente lento de 1
a 3 meses.
e) Uso teraputico:
A dosis pequeas es til para conservar el ritmo sinusal en pacientes
con F.A.
Es til para prevenir la taquicardia ventricular recurrente.

Dronedarona:
Es un anlogo estructural de amiodarona.
Vida media de 24 horas. Tiene efectos similares a la amiodarona + efectos
en adrenorreceptores beta.
Disminuye la mortalidad en pacientes con F.A.
Se utiliza en F.A y F.A paroxstica o persistente.

Vernakalant:
Aun en investigacin se utiliza para tratar la F.A. Acta sobre mltiples
conductos.
a) Efectos txicos:
Disgeusia, estornudos, parestesias, tos e hipotensin.
b) Farmacocintica y teraputica:
Metabolizado por el hgado. Vida media de 2 horas. Eficaz para la F.A

Sotalol:
Posee acciones de bloqueo de receptores beta adrenrgicos (Clase 2) y
prolongan el potencial de accin (Clase 3).
Biodisponibilidad cercana al 100%. No se metaboliza en Hgado. No se liga
a protenas plasmticas.
Vida media de 12 horas. Excrecin renal.
Efectos adversos: Extensin de su accin farmacolgica, Taquicardia
Ventricular Polimorfa Entorchado.
Ha sido aprobado para tratar arritmias supraventriculares y ventriculares en
nios.

Dofetilida:
Prolonga el potencial de accin. Biodisponibilidad casi del 100%.
Eliminacin renal del 80% sin cambios. Eliminacin por orina del 20% en
metabolitos.
Utilizado para conservar el ritmo sinusal en individuos con F.A.

Ibutilida:
Lentifica la repolarizacin cardiaca.
Metabolizado en el hgado. Excrecin renal. Vida media de 6 horas.
Se utiliza para la conversin de fluter y F.A en ritmos sinusales.
Reaccin adversa: Prolongacin excesiva del intervalo QT, y Taquicardia
Ventricular Polimorfa en Entorchado.

Clase IV.- Bloqueadores de los Canales de Calcio

Verapamil:
a) Efectos en el corazn:
Bloquea conductos de calcio activados y desactivados. Alarga la
conduccin auriculoventricular y el periodo refractario eficaz.
b) Efectos extra cardacos:
Vasodilatacin perifrica.
c) Efectos txicos:
Dependientes de la dosis. Hipotensin, F.V. Estreimiento, lasitud,
nerviosismo y edema perifrico.
d) Farmacocintica y dosis:
Vida media de 7 horas. Metabolismo heptico.
e) Uso teraputico:
La Taquicardia Supraventricular es la principal indicacin.
Ayuda en la Fibrilacin y Fluter auricular.
Diltiazem:
Ayudan a controlar la F.A. Tiene otros efectos similares al verapamil, ayuda
en la Taquicardia Supraventricular. Existe en forma I.V. Rara vez ocasiona
hipotensin y bradicardias.

Diversos antiarrtmicos

Adenosina:
a) Mecanismo y uso clnico:
Vida media: <10 seg. Es un nucleosido natural. Activa el flujo de K, o
bloquea el flujo de Calcio; ambas acciones hiperpolarizan y suprimen los
P.A dependientes de Calcio.
Es el frmaco ms indicado para convertir la Taquicardia Ventricular
Paroxstica en ritmo sinusal 90-95% de efectividad.
b) Efectos txicos:
20% origina hiperemia. Disnea, ardor retroesternal. Puede surgir
bloqueo auriculoventricular intenso. Puede haber F.A.

Magnesio:
Utilizado en solucin para va I.V. generalmente para arritmias inducidas por
digitalicos con Hipomagnesiemia. Dosis usual de 1g, en 20min. Pudiera ser
eficaz en Taquicardia Ventricular Polimorfa en Entorchado.

Potasio:
Tiene accin desporalizante del potencial en reposo. Accin estabilizadora
del potencial de membrana.
La hiperpotasemia deprime los marcapasos ectpicos y lentifica la
conduccin. Cantidades excesivas o insuficientes pueden conducir a
arritmias.