UNIVERSIDADE FEDERAL DO CEAR

FACULDADE DE MEDICINA
DEPARTAMENTO DE FISIOLOGIA E FARMACOLOGIA
PROGRAMA DE PS-GRADUAO EM FARMACOLOGIA
CURSO: FARMCIA
ANTICOLINRGICOS
Francisco Adelvane de Paulo Rodrigues
Mestrando em Farmacologia
Fortaleza, 2012
ANTICOLINRGICOS
Objetivos
Descrever o mecanismo de ao
dos antimuscarinicos
Caracterizar os efeitos sistmicos
dos antimuscarinicos
Aplicao e toxicidade
ANTICOLINRGICOS
Antagonistas dos
colinorreceptores
Rec. Muscarnicos
Rec. Nicotnicos
Bloqueadores
Ganglionares
Bloqueadores da
JNM
Bloq. da juno
neuroefetora
autnoma:
bloqueiam os
efeitos da descarga
parassimptica
autnoma (M1 a M5)
...RECAPTULANDO A FISOLOGIA DA TRANSMISSO
COLINRGICA!
Ex. de receptores colinrgicos: Ganglionares/
Neuromusculares/Muscarnicos
Bloqueadores
muscarnicos
Antimuscarnico
Parassimpaticolticos
Compostos de ocorrncia natural
(medicamentos, venenos e cosmticos)
ATROPINA
#Terminologia
Prottipo
FARMACOLOGIA BSICA DOS ANTIMUSCARNICOS
steres alcaloides de
aminas tercirias do
cido trpico
ATROPINA (HIOSCIAMINA)
Atropa Belladonna
(Erva moura)
FARMACOLOGIA BSICA DOS ANTIMUSCARNICOS
Escopolamina(Hioscina)
Hyoscyamus niger
Efeitos
muscarnicos
Variedade de molculas
Semi e sintticas (SNC e
OLHO)
Anti-histaminicos,
antipsicticos e
antidepressivo
Datura stramonium
(Figueira- do-diabo)
AMINAS QUATERNRIA:
IPRATRPIO
DESENVOLVIDOS
PARA PRODUZIR
EFEITOS
PERIFRICOS
Ipratrpio para uso na asma
(Brocodilatao e scr Bronquica)
Benzotropina para Parkinson
(tremor e rigidez)
Glicopirrolato para hipermotilidade GI
( peristalsmo)
Aminas quaternrias usados em distrbios gastrointestinais e asma
Aminas tercirias com aplicaes perifricas
Farmacocintica dos antimuscarnicos
Absorvidos no intestino e membranas conjuntivais
10 a 30% dos antimuscarnicos quartanrios no absorvidos aps
administrao oral.
Bem distribudos (atropina e aminas tercirias XDerivados quaternrios)
30 min a 1h SNC
Meia vida de 2h.
60% excretado inalterado na urina (produtos de hidrlise e conjugao)
Mecanismo ao dos antimuscarnicos
Bloqueio dos receptores (supervel)
Inibe a formao de IP3/DAG causadas por agonistas
muscarnicos
Tec. Glndulas salivares, brnquicas, e sudorparas
, secreo de cido pelas clulas parentais gstricas
Ach x agonistas colinrgicos
Altamente seletivos (M1, M2 e M3)
Todos os antagonistas muscarnicos produzem
basicamente efeitos perifricos semelhantes, embora
mostrem certo grau de seletividade(corao, e TGI)
Principais Efeitos da Atropina nos sistemas
Poucos efeitos estimulantes no SNC (centros
medulares parassimpticos) x Escopolamina
(sonolncia e amnsia)
( doses txicas agitao, alucinao e coma)
Tremor da doena de Parkinson (Agente
anticolinrgico + percussor da DA- levodopa)
Midrase (M. Constritor da pupila)
Ciclopegia (M. ciliar)
Secreo lacrimal
Principais Efeitos da Atropina nos sistemas
FC (80-90 bpm)
Doses normais: Bradicardia
seguida por taquicardia
intervalo PR AV
Ventrculos
Suprime a sudorese termorreguladora
Febre atropnicaff
Principais Efeitos da Atropina nos sistemas
Causa broncodilatao e reduz a
secreo (depurao de muco)
Anti-muscarinicos x Agonisatas B2
Limitados no tratamento de DPOC
Coadjuvante aos anestsicos
inalatrios
Trato geniturinrio
Relaxamento tratamento do espasmo
induzido por inflamao branda, cirurgia e
determinadas condies neurolgicas
Principais Efeitos da Atropina nos sistemas
Efeitos drsticos na motilidade x efeitos
de hormnios locais e neurnios no
colinrgicos do SNE
Bloqueio efetivamente dos agentes
muscarnicos exgenos efeitos vagais
(pirenzepina e telenzepina).
Msculo liso (Estomago Clon)
(tt da diarreia desencadeada por agentes
parassimpticos)
Efeitos: boca seca, secreo gstrica,
Aplicaes teraputicas
Doena de Parkinson Polifrmacia
Cinetose
Escopolamina Enjo do mar
Distrbios
oftalmolgicos
Anti-muscarinico+
levodopa
Exames
oftalmoscpicos
da retina
Glicopirrolato
Midrase fenilefrina
Distrbios
respiratrios
Adm. Junto a
anestsicos.
Produzir amnsia
Atropina
Escopolamina
Efeitos
adversos
Ipatrpio e
tioatrpio
Frmaco sinttico
a atropina para
DPOCs
Aplicaes teraputicas
Aplicaes teraputicas
Depresso da
funo do nodo AS
e AV
Depresso
da funo
do nodo
AS e AV
Ataque
vasovagal
Aplicaes teraputicas
Poucos usados para
lcera pptica
Tratamento de
condies brandas
hipermotalidade
(diarreias)
Combinados a outros
frmacos aos
antidiarreicos(opiides)
Distrbios
gastrintestinais
Aplicaes teraputicas
Distrbios
urinrios
Alivio
assintomtico
no tratamento
da urgncia
urinria
Darifenacina
Solifenacina
M3
Oxibutinina
Trspio
No especifica
Bexiga urinria
(M2 e M3)
X
NE e EP
Aliviar espasmo vesical
aps cirurgia
(Prostatectomia)
Reduo da
Mico involuntria em
pacientes com doena
imunolgicas
Imipramina
Reduz a incontinncia Ur.
em pacientes idosos,
ao moderada e com
significante toxidade
neurolgica
Intoxicao colinrgica
Excesso de colinrgico em emergncias mdicas.
Uso de anticolinstersico
Efeitos nicotnicos e muscarnicos
Agonistas e
antagonistas ?
Amina terciria (atropina)
Inibir os efeitos a nvel de
SNC assim como os efeitos
perifricos
Compostos reativadores da colinesterase nos casos
de intoxicao de anticolinstersico
Grupo oxima (=NOH)
diacetilmonoxima
Efeitos adversos
Atropina
Midrase e
ciclopegia
Reduzir a
secreo TGI e
motilidade
tratamento
Efeito
Bloqueio de
todas as
funes
parassimptica
Altas
concentraes
Tentativas de
suicdios ou de
induzir
alucinaes
Boca seca
Midrase
Taquicardia
Pele quente e
ruborizada
Agitao e delrio
Fisiotgmina Fisiotgmina
iv
Neostigmina
fenilefrina
Contra
indicaes
So relativas e
no absolutas
Homens idosos
e hipertrofia
prosttica
Aumentar
nos casos
de ulcera
gstrica
Pacientes
com
glaucoma
BLOQUEADORES
GANGLIONARES
Bloqueadores
ganglionares
Efeitos indesejveis
Antagonista competitivos dos
receptores
Hexametnio: Ocupa locais dentro
do ou sobre canal
Trimetafana parece bloquear o
receptor nicotinico
Ach
Usados em
pesquisa
(farmacologia
e fisiolgica)
Efeitos nos sistemas orgnicos
Sedao, tremor, aberraes mentais
Ciclopegia previsvel, perda de acomodao,
dilatao moderada da pupila
Reduo acentuada do tnus
arteriolar e venomotor
Hipotenso ortosttica
Reduo da contratilidade cardaca e
uma taquicardia moderada
Secreo reduzida
A motilidade
profundamente inibida
Efeitos nos sistemas orgnicos
Outros
sistemas
orgnicos
Precipitar a reteno urinria em
homens com hiperplasia prosttica
Funo sexual prejudicada
Sudorese termoreguladora reduzida
Aplicaes clinicas e toxidade
Mecamilamina x nicotina
Trimetafana x hipertenso e aneurisma
artico dissecante
Obrigado!!