BUVACANA AL 0.

5% PESADA:
Cada ampolleta contiene: Clorhidrato de bupivacana 15 mg, Glucosa 240 mg
Agua inyectable, c.b.p. 3 ml.

Dosis y va de administracin
BUVACANA AL 0.5% PESADA: Debe administrarse exclusivamente mediante aplicacin
subaracnoidea. Anestesia para ciruga: 1.5 ml proporcionan anestesia satisfactoria para ciruga de
las extremidades plvicas o del perin, incluyendo prostatectoma transuretral e histerectoma
vaginal. Se han usado 2.4 ml (12.0 mg) de bupivacana para procedimientos abdominales como
histerectoma abdominal, oclusin tubaria y apendicectoma. Anestesia para uso obsttrico: Parto
vaginal: 1.2 ml (6 mg) de BUVACANA AL 0.5% PESADA. Cesrea: 1.5 a 2.1 ml (7.5 mg a 10.5 mg) de
BUVACANA AL 0.5% PESADA. La experiencia en pacientes menores de 18 aos es limitada, por lo
cual, a la fecha no se ha establecido una dosis recomendada para este grupo de edad.
BUVACANA AL 0.5% PESADA, est indicada para la produccin del bloqueo subaracnoideo.

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA: Los anestsicos locales bloquean la generacin y la
conduccin de impulsos nerviosos, presumiblemente mediante el aumento del umbral para
excitacin elctrica en el nervio, a travs de una propagacin lenta del impulso nervioso y
mediante la reduccin de la velocidad de la elevacin del potencial de accin. En general, la
progresin de la anestesia est relacionada con el dimetro, la mielizacin, y la velocidad de
conduccin de las fibras nerviosas afectadas por el anestsico.

Clnicamente, el orden en que se pierde la funcin nerviosa es como sigue: (1) dolor, (2)
temperatura, (3) tacto, (4) propiocepcin y (5) tono del msculo esqueltico.

La absorcin sistmica de la anestesia local produce efectos sobre el sistema cardiovascular y el
sistema nervioso central (SNC). A dosis teraputicas, los cambios en la conduccin cardaca,
excitabilidad, refractariedad, contractilidad y resistencia vascular perifrica son mnimos.
La velocidad de la absorcin sistmica de los anestsicos locales es dependiente de la dosis total y
la concentracin del medicamento administrado, la va de administracin, la vascularidad del sitio
en que se administra y de la presencia o ausencia de epinefrina en la solucin anestsica.
Se ha apreciado que existe un perodo de analgesia que persiste despus de retornar la sensacin
durante el cual se reduce la necesidad del uso de analgsicos potentes.

El resultado del bloqueo sensorio despus del bloqueo espinal con BUVACANA AL 0.5% PESADA es
muy rpido (en un minuto); el nivel del bloqueo motor mximo y el nivel de dermatoma mximo
son alcanzados en los siguientes 15 minutos en la mayora de los casos. La duracin del bloqueo
sensorial (tiempo para que retorne la sensacin completa en el sitio quirrgico o la regresin de
dos dermatoma) despus de una dosis de 12 mg promedia 2 horas con y sin 0.2 mg de epinefrina.
El tiempo para el regreso de la capacidad motora completa con 12 mg de BUVACANA 0.5%
promedia 3 1/2 horas sin adicin de epinefrina y 4 1/2 horas si se agregan 0.2 mg de epinefrina.
Los anestsicos locales parecen cruzar la placenta por difusin pasiva. La velocidad y el grado de
difusin est regido por; (1) el grado de unin a las protenas plasmticas, (2) el grado de
ionizacin y (3) el grado de solubilidad de los lpidos. La relacin feto-materna de los anestsicos
parece ser inversa y proporcional al grado de unin a protenas, debido a que slo el medicamento
libre, no ligado, es capaz de realizar el cruce a travs de la placenta.
Los medicamentos liposolubles no ionizados entran fcilmente a la sangre fetal a partir de la
circulacin materna.
Dependiendo de la va de administracin, los anestsicos locales son distribuidos en cierta
cantidad a todos los tejidos corporales, con concentraciones elevadas en cantidades en los
rganos altamente perfundidos, como el hgado, los pulmones, el corazn y el cerebro.

Los estudios farmacocinticos sobre los perfiles plasmticos de BUVACANA 0.5% despus de la
inyeccin intravenosa directa sugieren un modelo abierto de tres compartimentos. El primer
compartimento est representado por una distribucin intravascular rpida del medicamento.
El segundo compartimento representa el equilibrio del medicamento a lo largo de los rganos con
buena perfusin como cerebro, miocardio, pulmones, riones e hgado.
El tercer compartimento representa un equilibrio del medicamento con los tejidos pobremente
perfundidos, como el msculo y la grasa. La eliminacin del medicamento a partir de la
distribucin tisular depende en gran parte de la capacidad de los sitios de unin en la circulacin
para llevarlo al hgado, donde es metabolizado.

Varios parmetros farmacocinticos de los anestsicos locales pueden estar significativamente
alternados en presencia de enfermedad heptica o renal, la adicin de epinefrina, los factores que
afectan el pH urinario, flujo sanguneo renal, la va de administracin y la edad del paciente.

Despus de la administracin subaracnoidea, epidural o de una bloqueo perifrico con
BUPIVACANA 0.5% se alcanzan niveles sricos de aproximadamente 1.2 g/ml en un lapso de 30 a
45 minutos seguidos de una declinacin en las siguientes 3 a 6 horas.

Los anestsicos locales tipo amidas, como BUVACANA 0.5% son metabolizados principalmente en
el hgado mediante la conjugacin con cido glucornico. Los pacientes con enfermedad heptica
severa, pueden ser ms susceptibles a las toxicidades potenciales de los anestsicos locales tipo
amida.

La pipecolixilidina es el metabolito mayor de la bupivacana.
El rin es el principal rgano excretor de la bupivacana y sus metabolitos. La excrecin es
afectada por la perfusin urinaria y los factores que afectan el pH urinario. Slo 6% de la
bupivacana es excretada sin cambios en la orina.

CONTRAINDICACIONES: BUVACANA est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a la
bupivacana o a cualquier anestsico tipo amida. Tambin est contraindicada en la anestesia
paracervical obsttrica.

BUVACANA PESADA, adems tiene las limitantes de uso que se indican para el bloqueo
subaracnoideo como la hemorragia severa o choque, arritmias y bloqueo cardaco que limite
severamente el gasto cardaco. Tambin son contraindicaciones, la infeccin local en el sitio
propuesto para la puncin y la septicemia. BUVACANA AL 0.5% PESADA deber ser administrada
exclusivamente por va subaracnoidea.

PRECAUCIONES GENERALES: Las diferentes presentaciones de BUVACANA 0.5% debern ser
aplicadas nicamente por mdicos anestesilogos con experiencia en la administracin de estos
productos y sus posibles complicaciones. Deber aplicarse en un medio hospitalario que cuente
con equipo y medicamentos para reanimacin cardiopulmonar y personal capacitado.
Se deber realizar una aspiracin previa a la aplicacin del medicamento para comprobar que la
gua se encuentra en el espacio epidural y evitar la aplicacin intravascular o subaracnoidea
accidental.
Los pacientes con insuficiencia heptica, bloqueo o arritmia cardaca pueden ser ms susceptibles
a los anestsicos tipo amida.

Los ancianos y los pacientes agudamente enfermos con frecuencia requieren dosis menores.
Posterior a la aplicacin de bupivacana se debern vigilar constantemente las funciones
cardiovasculares y respiratorias, los signos vitales y el estado de conciencia del paciente.
No se recomienda el uso simultneo de otro anestsico local con BUVACANA 0.5%

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones de hipersensibilidad se caracterizan
por urticaria, prurito, eritema, edema angioneurtico (incluyendo edema larngeo), taquicardia,
estornudos, nuseas, vmitos, mareos, diaforesis, hipertermia e hipotensin severa.
El efecto adverso ms comn es la hipotensin arterial debido a prdida del tono simptico.
Tambin puede presentarse la parlisis respiratoria debido a extensin del nivel de anestesia en
sentido ceflico.

Si no son tratados estos casos pueden progresar al paro cardaco. Pueden asociarse a la
hipotensin nuseas y vmitos. Las dosis elevadas o la inyeccin intravascular inadvertida puede
lograr alcanzar niveles plasmticos elevados que se relacionan con depresin del miocardio,
eyeccin cardiaca disminuida, bradicardia, bloqueo cardaco, arritmias ventriculares y
posiblemente paro cardiaco.

Pueden ocurrir tambin reacciones relacionadas con el sistema nervioso central como excitacin o
depresin, agitacin, ansiedad, temblor, tinnitus, visin borrosa que posiblemente preceda a las
convulsiones.

Algunas reacciones neurolgicas relacionadas con la anestesia subaracnoidea pueden incluir la
prdida de sensacin perineal y de la funcin sexual, anestesia persistente, parestesia, debilidad y
parlisis de las extremidades plvicas y prdida del control de esfnteres, retencin urinaria,
cefalea, dolor de espalda, prolongacin del trabajo de parto, incidencia aumentada de la
aplicacin de frceps, aracnoiditis, meningismo y meningitis sptica.

Fentanil
El fentanil es un opioide sinttico agonista relacionado con las fenilpiperidinas con el nombre
qumico de N-(1-fenetil-4-piperidil) propionanilide citrato, El citrato de fentanil es un potente
narctico analgsico de 75-125 veces ms potente que la morfina. El citrato de fentanil es un
polvo blanco poco soluble en agua
El preciso mecanismo de accin del fentanil y otros opioides no es conocido, aunque se relaciona
con la existencia de receptores opioides estereoespecficos presinpticos y postsinpticos en el
SNC y otros tejidos. Los oipoides imitan la accin de las endorfinas por unin a los receptores
opioides resultando en la inhibicin de la actividad de la adenilciclasa. Esto se manifiesta por una
hiperpolarizacin de la neurona resultando en la supresin de la descarga espontnea y las
respuestas evocadas. Los opioides tambin pueden interferir con el transporte de los iones calcio y
actuar en la membrana presinptica interferiendo con la liberacin de los neurotransmisores.
Los primeros efectos manifestados por el fentanil son en el SNC y rganos que contienen msculo
liso. El fentanil produce analgesia, euforia, sedacin, diminuye la capacidad de concentracin,
nuseas, sensacin de calor en el cuerpo, pesadez de las extremidades, y sequedad de boca. El
fentanil produce depresin ventilatoria dosis dependiente principalmente por un efecto directo
depresor sobre el centro de la ventilacin en el SNC. Esto se caracteriza por una disminucin de la
respuesta al dixido de carbono manifestandose en un aumento en la PaCO
2
de reposo y
desplazamiento de la curva de respuesta del CO
2
a la derecha. El fentanil en ausencia de
hipoventilacin disminuye el flujo sanguneo cerebral y la presin intracraneal. Puede causar
rigidez del msculo esqueltico, especialmente en los msculos torcicos y abdominales, en
grandes dosis por va parenteral y administradas rapidamente. El fentanil puede causar espasmo
del tracto biliar y aumentar las presiones del conducto biliar comn, esto puede asociarse con
angustia epigstrica o clico biliar. El estreimiento puede aompaar a la terapia con fentanil
secundario a la reduccin de las contracciones peristlticas propulsivas de los intestinos y
aumento del tono del esfinter pilrico, vlvula ileocecal, y esfinter anal. El fentanil puede causar
nuseas y vmitos por estimulacin directa de de la zona trigger de los quimioreceptores en el
suelo del cuarto ventrculo, y por aumento de las secreciones gastrointestinales y
enlentencimiento del trnsito intestinal.
El fentanil no provoca liberacin de histamina incluso con grandes dosis. Por lo tanto, la
hipotensin secundaria por dilatacin de los vasos de capacitancia es improbable. El fentanil
administrado a neonatos muestra marcada depresin del control de la frecuencia cardiaca por los
receptores del seno carotdeo. La Bradicardia es ms pronunciada con el fentanil comparada con
la morfina y puede conducir a disminuir la presin sangunea y el gasto cardiaco. Los opioides
pueden producir actividad mioclnica debido a la depresin de las neuronas inhibitorias que
podria parecer actividad convulsiva en ausencia de cambios en el EEG.
En comparacin con la morfina, el fentanil tiene una gran potencia, ms rpida iniciacin de accin
(menos de 30 seg), y una ms corta duracin de acccin. El fentanil tiene una mayor solubilidad en
los lpidos comparado con la morfina siendo ms facil el paso a travs de la barrera
hematoenceflica resultando en una mayor potencia y una ms rpida iniciacin de accin. La
rpida redistribucin por los tejidos produce una ms corta duracin de accin.
El fentanil se metaboliza por dealquilacin, hidroxilacin, e hidrlisis amida a metabolitos inactivos
que se excretan por la bilis y la orina. La vida media de eliminacin del fentanil es de 185 a 219
minutos reflejo del gran volumen de distribucin.
El fentanil se usa por su corta duracin de accin en el periodo perioperatorio y premedicacin,
induccin y mantenimento, y para el control del dolor postoperatorio. El fentanil es tambin usado
como suplemento analgsico en la anestesia general o regional. El fentanil puede ser tambin
usado como agente anestsico con oxgeno en pacientes seleccionados de alto riesgo. Puede
usarse intratecal o epidural para el control del dolor postoperatorio.
El fentanil debe ser utilizado con precaucin en pacientes con traumatismos cerebrales o patologa
intracraneal.
Las reacciones cardiovasculares adversas incluyen hipotensin, hipertensin y bradicardia. Las
reacciones pulmonares incluyen depresin respiratoria y apnea. Las reacciones del SNC incluyen
visin borrosa, vrtigo, convulsiones y miosis. Las reacciones gastrointestinales incluyen espasmo
del tracto biliar, estreimiento, nuseas y vmitos, retraso del vaciado gstrico. Las reacciones
musculoesquelticas incluyen rigidez muscular.
Interaccin de Drogas
La depresin ventilatoria puede ser aumentada por anfetaminas, fenotiacinas, antidepresivos
tricclicos,e inhibidores de la monoaminooxidasa. Las drogas simpaticomimticas pueden
aumentar la analgesia de los opioides. Los efectos sobre el SNC y depresin ventilatoria pueden
ser potenciados por los sedantes, narcticos, anestsicos voltiles y xido nitroso.
Dosis
Intravenoso/intramuscular: 25-100 mg (0.7-2 mg/kg)
Induccin:
Bolus IV 5-40 mg/kg o infusin de 0.25-2 mg/kg/min. para
menos de 20 minutos.
Mantenimiento: IV, 2-20 mg/kg; Infusin, 0.025-0.25 m g/kg/min.
Anestsico solo: 50-100 mg/kg (dosis total), o infusin, 0.25-0.5 mg/kg/min.
Transmucosa oral: 200-400 mg (5-15 mg/kg) cada 4-6 horas.
Transdrmico: 25-50 mg/hr inicialmente; 25-100 mg/hr mantenimiento.
Intratecal: 10-20 mg.
Epidural: 50-100 mg.

El fentanil puede ser administrado intravenosa, intramuscular transmucosa, transdrmicamente o
como analgsico epidural o intratecal. La dosis debe ser individualizada teniendo en cuenta la
edad, peso, estado fsico, medicaciones, tipo de anestesia a utilizary procedimiento quirrgico. La
dosificacin debe ser reducida en pacientes ancianos o debilitados.