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Sistema Nervoso Perifrico e Vegetativo

Frmaco Mecanismo De Aco /


Efeito Farmacolgico
Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces /
Contra-Inicaes
Efeitos A!ersos
Adrenalina
[ADRENALINA
, EPIPEN]
Agonista No Selectivo e
ps sintico;
Asma (tratamento
de emergncia);
Choque Anafiltico;
aragem Card!aca;
"ia #"$ #% ou SC;
ouco a&sorvida
"';
%eta&olismo
(eptico (%A' e
C'%));
%eia vida* + mins;
Administrada
com anest,sicos
locais$ a
vasoconstri-o
prolonga o efeito
local;
()A;
"asoconstri-o;
)aquicardia ('u
.radicardia refle/a);
0isrritmias
ventriculares*
Dopamina
[MEDOPA]
1elativamente espec2fica
para 3 (aumento da for-a de
contrac-o do cora-o) e 3
(vasoconstri-o em alguns
leitos vasculares);
Causa vasodilata-o renal
por activa-o dos receptores de
dopamina;
Choque
cardiog,nico;
#nsuficincia 1enal
(dilatar a vasculatura
renal) ;
Choque
hipovol,mico;
Administra-o #";
%eia vida* + mins;
Contra indicada
para taquiarritmias
no corrigidas com
fi&rilha-o
ventricular;
Dobutamina
[DOBUTINA,
INOTREX]
Agonista 3 selectivo
(aumento da contractilidade
card2aca);
Choque
cardiog,nico (devido
a efeito inotrpico
positivo);
.loqueio card2aco;
Administra-o #";
%eia vida* + mins;
0isrritmias;
Fenoxi-benzamina Antagonista (no selectivo
irrevers2vel)$ ini&idor da
capta-o 3;
)em liga-o covalente ao
receptor (ac-o prolongada);
4eocromocitoma;
Antagoni5a ac-6es
da Acetilcolina$
(istamina e
Serotonina;
"ia oral;
%eia vida* 3+h;
()A;
1u∨
)aquicardia;
Congesto nasal;
#mpotncia;
Prazosina Antagonista 3 selectivo
(fraca afinidade para +);
(ipertenso
(diminui resistncia
vascular perif,rica);
No provoca
aumento de
"';
%eta&oli5ada pelo
f2gado (778);
%eia vida* 9h;
#guais :
4eno/i&en5amina;
1
noradrenalina$ sendo
a taquicardia
moderada (fraca
afinidade +);
Ioimbina Antagonista + selectivo No , usada na
cl2nica;
"asodilatador;
Afrodis2aco;
A&sor-o oral;
%eia vida* 9h;
()A;
Propanolol Antagonista no selectivo Angina;
()A;
0isrritmias
card2acas;
)remor de
ansiedade;
;laucoma;
"ia 'ral;
</tenso
meta&olismo de
primeira passagem;
7=8 liga-o a
prote2nas
plasmticas;
%eia vida* 9h;
Contra indicado
em pacientes com
asma$ insuficincia
card2aca$ &loqueio
card2aco e doen-a
vascular perif,rica
.roncoconstri-o;
#nsuficincia
card2aca;
</termidades frias;
4adiga;
0epresso;
(ipoglicemia;
Metoprolol
[LOPRESOR]
Antagonista 3 selectivo Angina;
()A;
0isritmias;
"ia oral;
%eta&olismo
heptica;
%eia vida* >h;
Semelhantes ao
ropanolol (?
&roncoconstri-o)
Metil-Dopa
[ALDOMET]
Agonista + pr,@sinptico;
4also mediador que ini&e a
descar&o/ila-o da 0'A
(diminui-o na produ-o NA);
(ipertenso na
gravide5;
1aramente usado
devido a ter muitos
efeitos adversos;
A&sor-o oral
lenta;
</cre-o renal
inalterado ou
conAugado;
%eia vida* Bh;
Altera-6es de
memria;
Sonolncia;
(ipotenso;
1eac-6es de
hipersensi&ilidade;
Clonidina
[EDOLGLAU,
CATAPRESAN]
Agonista parcial +;
0iminui a produ-o de NA
por um mecanismo semelhante
: metil@dopa;
()A;
<n/aqueca;
Csado em
tratamentos para
dependncia de
nicotina e tam&,m
para s2ndrome de
a&stinncia do lcool;
1u&or da
"ia oral e
transd,rmica
(preferencial* atenua
efeitos colaterais e o
efeito , mais
duradouro);
</cre-o renal na
forma inalterada ou
conAugada;
%eia vida* 3+h;
As respostas :
Clonidina so
redu5idas pelo
tratamento
antidepressivo a
longo pra5o
(regula-o
decrescente dos
receptores)
Sonolncia;
(ipoten-o postural;
<dema;
Aumento de peso;
Secura da &oca;
#nsnias;
(ipertenso de
re&ote;
2
%enopausa;
0iminui-o da
presso intra ocular;
Guanetidina #ni&e a liverta-o de NA;
rovoca deplec-o de NA
(pode lesar irreversivelmente
os neurnios de NA);
Cso o&soleto na
hipotenso postural;
ouco a&sorvida
via oral;
%eia vida* 3==h;
</cre-o
inalterada na urina;
A ac-o da
guanetidina ,
impedida por
ini&idores da
capta-o 3 (por
e/emplo*
anfetaminas);
Deso neuronal;
(ipotenso postural;
Salbutamol
[VENTILAN]
Agonista + selectivo; Asma (causa
&roncodilata-o) ;
reven-o do
tra&alho de parto
prematuro;
Administra-o via
oral e aerossol;
%eia vida* 9hE
</cretado
principalmente na
forma inalterada;
Antagonistas
diminuem a eficcia
dos Agonistas ;
)aquicardia;
0isritmias;
)remor;
"asodilata-o
perif,rica;
Terbutalina
[BRICANYL]
Agonista + selectivo; Asma; Administrado em
aerossol;
%eia vida; 9hE
%esmos que
sal&utamol;
%esmos que
Sal&utamol;
Salmeterol
[DILAMAX,
ULTRABETA]
Agonista + selectivo; Asma; Administra-o na
forma de aerossol;
Ac-o prolongada;
%esmos que
Sal&utamol;
%esmos que
Sal&utamol;
Metoxamina Agonista no selectivo; 0escongesto nasal; Administra-o via
intranasal;
%eia vida* 3h;
' seu uso a&usivo
leva a dependncia
do uso;
()A;
.radicardia refle/a;
Isoprenalina Agonista no selectivo; .loqueio card2aco;
Asma;
Administra-o #"$
inala-o;
%eia vida* +h;
)aquicardia;
0isrtmias;
Fenilefrina
[DAVINEFRINA]
Agonista 3; 0escongesto nasal; "ia intranasal;
%eta&oli5ado pela
%A';
%eia vida
plasmtica curta;
()A;
.radicardia refle/a;
Anfetaminas Di&erta-o de catecolaminas;
<stimula o SNC;
<fica5 no controlo
da hipotenso;
1apidamente
a&sorvida no tracto
;# e mucosa nasal; F
Antidepressivos
tric2clos e ini&idores
da %A' potenciam
()A;
#nsnias;
3
#ni&idor da %A'; 0istGr&io de
hiperactividade em
crian-as;
Supressor do
apetite;
Narcolepsia;
enetram na .(<;
%eia vida* H a
>=h;
</cretadas de
forma inalterada na
urina;
o efeito das
anfetaminas;
)aquicardia;
)remores;
0ependncia;
Anore/ia;
Comportamento
psictico;
Ritodrina Agonistas selectivos +; #mpedir tra&alho de
parto prematuro;
Asma
(.roncodilata-o);
Administra-o #"
ou oral*
%eia vida* 3+h;
Na me* <dema
pulmonar; (ipotenso
arterial$ )aquicardia$
alpita-6es$ 0isritmias$
(iperglicemia$
(ipocalemia;
No feto* )aquicardia
e hiperglicemia;
Curare rovoca paralisia ao &loquear
a transmisso neuromuscular;
.loqueio no despolari5ante;
No tem aplica-o
cl2nica;
I um veneno;
Suxametnio
[MIOFLEX]
.loqueador neuromuscular
despolari5ante;
Agonista dos receptores
nicot2nicos de Acetilcolina;
Actua ao n2vel da JN%;
Anestesia
(procedimentos de
curta dura-o K
intu&a-o traqueal$
etc);
Csado como
rela/ante muscular;
(idrolisado pela
colinesterase
plasmtica;
1pido in2cio de
ac-o;
Curta dura-o de
ac-o (H a 39 mins);
<" ou #";
Ac-o prlongada
em pacientes com
hepatopatia ou com
deficincia gen,tica
da colinesterase
plasmtica;
.radicardia;
(ipercalemia;
Arritmias card2acas;
Aumento da presso
ocular;
(ipertermia maligna;
0or muscular ps
operatria;
Hemiol!nio #ni&idor competitivo da
recapta-o da colina;
No h forma-o nem
li&erta-o de Ach;
Actua a n2vel pr,@sinptico;
AdAuvante da
anestesia quando se
disp6e de ventila-o
artificial;
4
Toxina #utol!nia #ni&i-o da li&erta-o de
Ach;
Actua a n2vel pr,@sinptico;
Controlo do
&lefarosfasmo$
espasmo hemifacial$
distonias focais$
torcicolo
espasmdico;
aralisia motora e
parassimptica
progressivas com
ressecamento da &oca$
viso turva$
dificuldades de
degluti-o$paralisia
respiratria;
Tubourarina .loqueador neuromuscular
no despolari5ante;
Antagonista competitivio dos
receptores de Ach ou canais
inicos;
Actua a n2vel ps sinptico;
AdAuvante de
anestesia quando se
disp6e de ventila-o
artificial;
ouco a&sorvido
no tracto ;#;
No atravessa
.(<;
(ipotenso;
.roncoconstri-o
(li&erta-o de histamina
pelos mastcitos)
Atra$rio
LA)1ACC1#'
.<S#DA)'$
4ACDCC1#C%M
.loqueador neuromuscular
no despolari5ante;
Antagonista competitivo dos
receptores de Ach na placa
terminal;
Anestesia (rela/ante
muscular);
Sofre hidrlise
espontNnea no
plasma;
Ouimicamente
instvel em p(
fisiolgico (clivado
em + fragmentos
inactivos);
ermanece estvel
em p( cido por
tempo indefinido;
Curta dura-o de
ac-o (diminu2do na
alcalose
respiratria);
(ipotenso
transitria (devido :
li&erta-o de histamina
pelos mastcitos);
Mi%a$rio .loqueador neuromuscular
no despolari5ante;
Antagonista competitivo dos
receptores de Ach da placa
terminal;
Anestesia; (idrolisado pela
colinesterase
plasmtica;
"elocidade de
in2cio rpida e
dura-o de ac-o
curta;
(ipotenso
transitria (li&erta-o
de histamina dos
mastcitos);
5
Ac-o mais
prolongada em
pacientes com
hepatopatia ou com
deficincia gen,tica
da colinesterase
plasmtica;
Atropina
LA)1''C#DM
Antagonista muscar2nico
(arassimpatol2tico);
.loqueia a ac-o da Ach;
<stimulante do SNC;
AdAuvante da
anestesia (redu-o das
secre-6es$
&roncodilata-o);
#nto/ica-o por
anticolinestersicos;
.radicardia sinusal;
<feito antiem,tico e
anti parPinsoniano;
hipermotilidade ;#;
1ela/a a
musculatura lisa das
vias &rQnquicas$
&iliares e urinrias;
.em a&sorvido
"' (a&sor-o
retardada com
alimentos);
"ia parenteral;
omada oftlmica;
.iotransforma-o
heptica;
Contra indicado
no ;laucoma de
Nngulo fechado
(causa midr2ase);
Afec-6es dos
sistemas urinrio e
;#;
1eten-o urinria;
1essecamento da
&oca; viso em&a-ada
(paralisia de
acomoda-o);
&sopolamina ou
Hiosina
Antagonista muscar2nico no
selectivo;
0epressor do SNC (pode
provocar amn,sia);
AdAuvante da
anestesia (redu-o das
secre-6es$
&roncodilata-o);
#nto/ica-o por
anticolinestersicos;
.radicardia;
hipermotilidade ;#;
reven-o da
Cinetose;
"'$ tpica e
parenteral;
#guais aos da
atropina;
Piloarpina
[PILOPLEX]
Agonista muscar2nico parcial
(parassimpatomim,tico);
;luacoma primrio
de Nngulo fechado e
a&erto (redu5 presso
intraocular @ miose);
Aumenta a secre-o
;otas oculares;
0ura-o de ac-o*
3 dia;
Atravessa a
mem&rana
Contra indicado
para Asma$ Glcera
p,ptica$ doen-a
pulmonar o&strutiva
crnica e
A&raso da crnea$
(ipersensi&ilidade;
0iminui-o da A;
0esconforto ;#;
6
salivar aps cirurgia
lar2ngea; 1edu5
tam&,m secre-o
sudor2para e lacrimal;
.roncoconstri-o;
conAuntival;
enetra
rapidamente no
SNC;
o&struc-o tracto
urinrio ou ;#;
'eosti(mina
[PROSTIGMINE]
#ni&i-o revers2vel de ac-o
m,dia da Acetilcolinesterase e
seudocolinesterase;
Actua ao n2vel da JN%;
%egaclon
cong,nito;
Anestesia (para
reverter a ac-o das
drogas &loqueadoras
neuromusculares no
despolari5antes);
%iastenia gravis;
"ia #";
No , &em
a&sorvida "';
No penetra a
.(<;
No deve ser
administrada com
rela/antes
musculares
despolari5antes;
Contra indicado
em pacientes com
Asma;
<feitos colin,rgicos
(suda-o$ saliva-o$
secre-o gstrica$ etcE);
.radicardia;
So&redosagem causa
crise colin,rgica
(tratada com sulfato de
atropina);
Fisiosti(mina #ni&i-o revers2vel da
Acetilcolinesterase e
seudocolinesterase;
rincipal local de ac-o*
Jun-o parassimptica ps
ganglionar;
Ant2doto efica5 para
envenenamento por
atropina;
;laucoma;
enetra no SNC;
0ura-o de ac-o
interm,dia;
0iminui-o da A;
0esconforto ;#;
.roncoconstri-o;
Piridosti(mina
[MESTINON]
Anti@Ach< de dura-o m,dia;
JN%;
%iastenia gravis;
Atonia intestinal;
'&stipa-o;
"';
%elhor a&sorvida
que a Neostigmina e
dura-o mais
prolongada;
0ura-o de Ac-o
>@Bh;
%esmos que
Neostigmina;
%esmos que
Neostigmina;
Ri%asti(mina
[EXELON,
PROMETAX]
#ni&i-o revers2vel da
Acetilcolinesterase e
seudocolinesterase;
)ratamento
sintomtico de
Al5heimer ligeira a
moderadamente
grave;
A&sor-o rpida e
efica5 "';
Aslimentos
diminuem a&sor-o;
Diga@se fracamente a
prote2nas
plasmticas;
Atravessa .(<;
otencia rela/antes
musculares tipo
succinilcolina;
Nuseas;
0iarreia;
Clicas intestinais;
Donepezil #ni&i-o revers2vel da
Acetilcolinesterase e
%elhora memria e
desempenho
"';
Atravessa .(<;
Contra indicado
na gravide5 e
0istGr&ios ;#;
.radicardia;
7
[ARICEPT] seudocolinesterase; cognitivo;
)ratamento
sintomtico de
Al5heimer ligeira a
moderadamente
grave;
%eta&oli5ado por
en5imas do
Citocromo 9H=;
7H8 ligado a
prote2nas
plasmticas;
lacta-o;
otencia
rela/antes
musculares tipo
succinilcolina;
&otiopato #ni&i-o revers2vel de ac-o
m,dia da Acetilcolinesterase e
seudocolinesterase;
;laucoma; 0ura-o de ac-o
prolongada;
;otas oftlmicas;
.em a&sorvido
;#$ pulmo$ olho e
pele;
<spasmos
musculares;
</cessiva actividade
parassimptica;
&drofnio #ni&i-o revers2vel da
Acetilcolinesterase e
seudocolinesterase (JN%);
0iagnstico da
%iastenia ;ravis;
Anestesia (reverter
ac-o de drogas
&loqueadoras
neuromusculares);
)aquiarritmia
supra@ventricular;
No atravessa
.(<;
Curta dura-o de
ac-o;
ouco a&sorvido
por "';
<feitos
parassimpticos;
Sistema Nervoso Central
8
Anticolinrgicos
Frmaco Aco/Efeito
Farmacolgico
Mecanismo e aco Aplicao
Clnica
Farmacocintica Interaces Efeito
A!erso
s
#iperideno
[AKINETON]
Anticolin,rgicos puros
(.iperideno$ .en5atropina$
rociclidina$ )rie/ifenidilo);
Anticolin,rgicos
Antihistam2nicos
(0ifenhidramina$
'rfenadrina);
da actividade colin,rgica
no corpo estriado agrava a
sintomatologia
parPinsoniana (&loqueio dos
receptores muscar2nicos
melhora alguns sintomas @
tremor)
Ac-o R limitada do que a
da Devodopa
Apresentam menos efeito
perif,rico em rela-o ao seu
efeito central do que a
atropina
Antagonista dos
receptores muscar2nicos
(%3) responsveis pela
e/cita-o colin,rgica no
corpo estriado (supresso
desse efeito e/citatrio e
supresso do efeito
ini&itrio pr,@sinptico
so&re as termina-6es
nervosas dopamin,rgicas)
)ratamento da
0oen-a de
arPinson
(forma moderada
e incipiente) em
pacientes que
rece&em agentes
antipsicticos
(que so
antagonistas da
dopamina e que$
portanto$ anulam
o efeito da D@
dopa)
"'$ #% ou #"; Biperideno*
no deve ser
utili5ado em
pacientes com
glaucoma agudo$
estenose do
tracto ;E#E e
megalocolon
Semelhantes :
Atropina
Agita-o$
confuso$
sonolncia$ pode
agravar
discin,sia
do grau de
demncia
<feitos
anticoli@n,rgicos
t2picos*
@ secura da &oca
@ reten-o
urinria
@ o&stipa-o
@ viso turva
@ midr2ase
#enzatropina
[COGENTIN]
"';
Proilidina
Tri)exifenidilo
[ARTANE]
"';
%eia vida* 3=@3+h
Difen)i-
dramina
Antagonista (3 e %
(menor afinidade)
*rfenadrina
9
Dopaminrgicos
Frmaco Aco/Efeito Farmacol-
gico
Mecanismo e aco Aplicao
Clnica
Farmaco-
cintica
Interaco
Efeito A!ersos
+e%odopa
,aa perursor da
Dopamina-
+-dopa
[(+Benserazida)
Madoa!]
[(+Carbidopa)
S"#$%$&]
Su&stituinte da dopamina;
No in2cio do tratamento
(cS optimi5a-o da dose)*
@ T=8 dos pacientes
mostram melhoras da
rigide5 e da hipocinesia;
@ +=8 tm a sua fun-o
motora praticaS restaurada
ao normal;
@ e/pectativa de vida dos
pacientes;
@ <ficcia teraputica cS
evolu-o da doen-a;
Levodopa difunde@se
pS neurnios*
S'C
neurnios
dopamin,rgi@cos
neurnios noradren,r@
gicos
neurnios
serotonin,r@gicos
S'P
c,lE mucosa intestinal
c,lE capilares
cere&rais
c,lE hepticas
0opamina activa os
re@ceptores do@
pamin,rgicos pr,@
sinpti@cos e ps@si@
npticos 0+
)ratamento
de 3EU linha da
0oen-a de
arPinson (em
situa-6es R
avan-adas e qd
outros
frmacos so
inefica5es);
"';
.oa
a&sor-o ;#
(transporte
activo);
;d parte
inactivada pela
%A'
intestinal;
)V* +h
(curto);
enetra na
.(<
(transporte
facilitado
prprio de aa
aromticos);
Com&ina@da
cS ini&i@dor da
do@pa descar@
&o/ilase de
ac-o peri@
f,rica$ Car-
bidopa e
Benserazi-da
(no pe@netram
na .(<)$
3=/ da do@se
necess@ria (
quantE de
Levodopa
atinge o c,@
re&ro) e
efeitos co@
laterais pe@
rif,ricos
Levodopa R
frmacos anti@
hiper@tensivos
(hipotenso
postural)
AdmE con@
comitante de
ini&ido@res da
C'%)
(a&oli-o das
flutua@-6es da
Aparecem inicialS na Wia
dos pacientes$ mas tendem
a desaparecer aps
algumas sema@nas*
a) digestivos* nusea$
vmito e anore/ia
(Domperidona K pre@
ven-o)
&) cardiovasculares*
hipotenso ortosttica e
taquicardia ( cS @
&loqueadores)
c) efeitos psicolgicos
(produ-o de s2ndro@me
esqui5ofrenia$ cS del2rios e
alucina-6es)
+=8 pacientes*
confuso$ desorienta-o$
insnia$ pesadelos
Acelera o processo
neurodegenerativo
0iscin,sias e distoni@as
(agrava@se cS de
Levodopa)
%ovimentos
involuntrios de contor-o
(discinesia)
10
LM plasmtica
de Levodo-pa)
1pidas flutua-6es do
estado cl2nico
#romoriptina
Parlodel
Agonistas e activadores
dopamin,rgicos
otencia a actividade
dopamin,rgica directaS
otente agonista dos
receptores de dopamina
(0+) no SNC e agonista
parcial fraco nos
receptores 03;
#mita a ac-o da
dopamina;
#ni&e hipfise
anterior;
)ratamento
da 0oen-a de
arPinson;
"';
)V* B@Th;
0ura-o da
ac-o R
prolongada;
Levodopa
Caber(olina
Dostinex
Agonistas e activadores
dopamin,rgicos
otencia a actividade
dopamin,rgica directaS
#ni&e prolactina
"E'E
Per(olide
Permax
Agonistas e activadores
dopamin,rgicos
otencia a actividade
dopamin,rgica directaS
AdmE* "E'E
Amantadina
[Pa!'ad"#a, P'(
M$!), P!o*"+]
Agonistas e activadores
dopamin,rgicos;
otencia a actividade
dopamin,rgica
directamente;
Ac-o cS decorrer do
tempo;
%enos efica5 que
Levodopa ou
Bromocriptina;
li&era-o de
dopamina;
)ratamento
da 0oen-a de
arPinson
(forma
moderada e
incipiente);
AdmE* "';
Levodopa$ mas menos
graves
Apomorfina Agonistas e activadores
dopamin,rgicos;
otencia a actividade
dopamin,rgica directaS;
oderoso agonista
dopamin,rgico
estimulante no
selectivo (03 e 0+);
)ratamento
da 0oen-a de
arPinson;
AdmE SC
(&om&a
cont2nua);
Levodopa
Sele(ilina
.,-%$., X"+oa!]
#ni&idor da %A'. ;
rotege a dopamina da
degrada-o intraneuronal;
#ni&e a monoamina
o/idase (%A');
AdmE "'; XCom&ina-o
de Selegilina R
Levodopa* R
efica5 pS
aliviar os
erifericaS* Y aos
ini&idores no selectivos
da %A';
No provoca
Zreac-o do queiAo[;
11
sintomas e
prolongar a
vida do
paciente
&ntaapone
[Co%&a#]
#ni&idor da C'%)
A&oli-o das flutua-6es
da LM plasmtica de
Levodopa
dos efeitos adversos
digestivos (nuseas$
vmitos$ anore/ia) da
Levodopa
#ni&e a C'%)
(ini&e degrada-o da
Levodopa);
)ratamento
adAuvante da
0oen-a de
arPinson
(efeito liga-
desliga);
AdmE* "'; Xcom&ina@-o
de Entacapo-
ne R Levodopa
Antiepilpticos e anticonvulsivantes
Hidantonas
Frmaco Aco/Efeito
Farmacolgico
Mecanismo e
aco
Aplicao
Clnica
Farmacocintica Interaco Efeito A!ersos
Fenito!na #ni&e a
propaga-o;
.loqueio uso@
dependen@te dos
canais da Na
R
;
W afinidade cS
canais da Na
R
volta@
gem@depen@dentes
no estado inacti@
vado;
)odos os
tipos de crises
(parciais e ge@
nerali5adas)$
e/cepto as
crises de
ausncia;
#mprevis2vel
AdmE* "'$ #% ou
#";
.oa a&sor-o;
T=@7=8 liga-o :
al&umina;
%eta&E pelo sis@tema
heptico de o/idase de
fun-o mista
</crE* so& a for@ma
de glicuron2dio
(principalS)
Cin,tica de satu@
ra-o n2veis
plasmticos impre@
vis2veis
XSalicilatos$ Fenil-btazona e
!alproato ini&em
competitivaS a liga-o da
Fenito"na : al&umina
plasmtica;
X#ndu5 meta&E de outros
frmacos (e/E*
anticoagulantes orais);
X%eta&E da Fenito"na pode
ser intensificado ou ini&ido
competitivaS por outros
frmacos que compartilham
as mm en5imas hepticas*
Fenobarbital e <tanol (efeito
duplo K 3E\ ini&e e depois
ode agravar as
crises de ausncia;
(ipertrofia
gengival;
(irsutismo (resulta
da secre-o de
androg,neo);
Anemia megalo@
&lstica (associada a 3
distGr&io do meta&E do
folato);
1eac-6es de
hipersensi&ilidade
(erup-6es cutNneas);
%alforma-6es fetais
(fenda pala@tina) em
12
)V ( +=h) :
medida que a dose ,
%argem terapu@tica
mt estreita ( 9=@3==
molSl)
"aria-o indivi@dual
na LM plasm@tica cS
determinada dose
%onitori5a-o
regular dos n2veis
plasmticos
indu5 meta&E); crian-as nascidas de
mes epil,pticas;
1eac-6es idiossin@
crsicas graves
(hepatite e reac-6es
cutNneas);
#$%&'' mol(l
vertigem
ata/ia
cefaleia
nistagmo
no ocorre seda@-o
#$%&)' mol(l
confuso acentuada
cS dete@riora-o
intelectu@al
efeitos surgem
agudaS e so rever@
s2veis
13
Barbitricos anticonvulsionantes
Frmaco Aco/Efeito
Farmacolgico
Mecanismo e
aco
Aplicao
Clnica
Farmacocintica Interaco Efeito A!ersos
&tosuximida
#ni&e a descarga
de Zpontas e
ondas[ talNmica de
>Ss;
#ni&i-o do canal
) de Ca
+R
Crises de
ausncia
(selectivo);
AdmE* "E'E
.oa a&sor-o;
%eta&E e e/crE
4eno&ar&ital
)V* H=@B=h
Altera-6es de humor;
Cefaleia
recipita convul@s6es
tnicoclnicas em
pacientes suscept2veis
Nusea
Anore/ia
Detargia
)onturas
;raves reac-6es de
hiper@sensi&ilidade
Fenobarbital
[L-%"#a+]
#ni&e o in2cio da
descarga;
otenciali5a-o da
ac-o do ;A.A;
#ni&i-o da
e/cita-o mediada
pe@lo glutamato;
)odos os
tipos de crises
(par@ciais e ge@
nerali5adas)$
e/cepto as
crises de
ausncia;
No deve ser
admE a
pacientes cS
porfiria
"'$ #E%E ou #E"E
.oa a&sor-o ;#
H=8 liga-o :
al&umina
)V* H=@39=h
]H8 meta&E* o@
/ida-o e conAu@ga-o
(en5imas microssomais
he@pticas)
+H8 e/crE* uri@na
(modo inalte@rado)
cido fraco
elimina-o renal qd
urina , alcalini5ada
#ndu5 efica5S meta&E
de vri@os frmacos
(e/E* esteri@des$
anticon@cepcionais
orais$ varfarina$
antidepressivos
tric2clicos$ Fenito"na)
seda-o (pode o@
correr certo grau de
tolerNncia)
deteriora-o da
cogni-o e de@sempenho
motor$ mm aps trata@
mento a longo pra5o
anemia megalo@
&lstica
reac-6es leves de
hipersensi&ilidade
osteomalacia
sperdosagem*
coma
insuficincia
respiratria e cir@
culatria
14
Iminostibilenos
Frmaco Aco/Efeito
Farmacolgico
Mecanismo e
aco
Aplicao Clnica Farmacocintica Interaco Efeitos A!ersos
Carbama-
zepina
[T$/!$&o+]
Antiepil,ptico
clssico
#ni&e a
propaga-o
Ac-o
Fenito"na
.loqueio uso@
dependente dos
canais de Na
R
articularS efica5 no
tratamento das crises
parciais comple/as
(lo&o temporal)
No utili5ado nas
crises de ausncia
)ratamento de vrios
tipos de dor
neuroptica$ incluindo
nevralgia do trig,mio
)ratamento da
doen-a man2aco@
depressiva
AdmE* "E'E
.oa a&sor-o ;#
Dose +nica* )V
>=h
,dm- repetida* )V
3Hh
Cso de prepara-o
de li&era-o lenta
em pacientes que
apresentam efeitos
colaterais
relacionados cS a
dose
X#ndu5 o seu
prprio meta&E
Xoderoso indutor
das en5imas
microssomais he@
pticas

XNo , aconselhvel
com&in@la cS outros
agentes
antiepil,pticos
Sonolncia$ tontura$
ata/ia
0istGr&ios men@tais e
motores R graves
1eten-o de gua
)o/icidade rela@cionada
cS a dose
;rave depresso da
medula ssea
neutropenia
formas graves de
reac-o de hiper@
sensi&ilidade
15
Benzodiazepinas
Frmaco Aco/Efeito
Farmacolgico
Mecanismo e
aco
Aplicao Clnica Farmacocintica Interaco Efeitos A!ersos
Clonazepam
[R"0o&!"+]
Antiepil,ptico
clssico
1elativaS selectivo AdmE* "E'E ou #E"E
Seda-o
S2ndrome de
a&stinncia
crises convulsivas
se o frmaco for
interrompido
Diazepam
[D"a)$a%,
Va+"-%]
Ac-o muito
rpida
)ratamento do
estado de mal
epil.ptico (S'S)
No deve ser
utili5ado como
terapia antiepil,ptica
de manuten-o
AdmE* #E"E
Seda-o
Outros agentes antiepilpticos
Frmaco Aco/Efeito
Farmacolgico
Mecanismo e aco Aplicao
Clnica
Farmacocintica Interaco Efeitos A!ersos
/alproato
[D$a'"#$,
D"+$."+]
Antiepil,ptico
clssico
rodu5 significativo
no conteGdo de ;A.A
do c,re&ro
Actua como ini&idor
fraco de + sistemas
en5imticos que inacti@
vam o ;A.A* a ;A.A
tran@saminase e a
semialde2do succ2nico
de@sidrogenase
otenciali5a a ac-o do
articularS Gtil
em de@
terminados tipos
de e@pilepsia in@
fantil e ado@
lescente
(coe/istncia de
episdios de
grande mal e
peque@no mal)
AdmE* "E'E ou #E"E
.oa a&sor-o ;#
)V 3Hh
</crE* urina (so& a
forma de
glicuron2dio)
1elativaS isento de
efeitos indeseAveis
(&ai/a to/icidade e
ine/istncia de ac-o
sedativa)
Adelga-amento e
encrespamento dos
ca&elos
nos n2veis s,ricos
da transa@minase
16
;A.A atra@v,s de 3a
ac-o ps@si@nptica
Actua so&re os canais
de Na
R
(R fracaS do que a
Fe-nito"na)
glutNmico@
o/aloac,tica (S;'))
(epatite indu5ida
1eratogenicidade
espinha &2fida e
outros defeitos do tu&o
neural
Felbamato
Novos
Antiepil,pticos
<spectro cl2nico
R amplo
</erce 3 efeito fraco
so&re os canais de Na
R
</erce pouco efeito
so&re o ;A.A
</erce alguma ini&i-o
no s2tio de glicina
facilitador do receptor
N%0A
Cso limitado a
3
a
forma de
epilepsia
intratvel em
crian-as
(s2ndrome de
Denno/@;astaut)
AdmE* "E'E
)V +9h
ode as LM
plasmticas de
outros agentes
antiepil,pticos admE
concomitanteS
Agudos
Nusea
#rrita&ilidade
#nsnia
Anemia aplsica
(epatite
Gaba-pentina
[N$-!o#&"#]
Novos
Antiepil,pticos
Diga@se cS alta
afinidade a 3 local
espec2fico no c,re&ro
AdmE* "E'E
A&sor-o ;#
depende do sistema
transportador de aa
Cin,tica de
satura-o
)V Bh
Seda-o$ ata/ia
1elativaS segura e
livre de efeitos
colaterais associados :
superdosagem
+amotri(ina
[La%"1&a+]
<feitos
Fenito"na e
Carbamazepina
erfil
teraputico R
amplo
Actua so&re os canais
de Na
R
#ni&e li&era-o de aa
e/citatrios
<fica5 nas
crises de
ausncia
admE* "E'E
)V +9h
Nusea$ tontura$
ata/ia$ reac-6es de
hipersensi&ilidade
(erup-6es cutNneas
leves)
*xar-
bazepina
17
Topiramato
[Toa%a.]
<spectro de
ac-o Fenito"na
.loqueia canais de Na
R
#ntensifica a ac-o do
;A.A
.loqueia receptores
A%A
#ni&e fracaS a anidrase
car&nica
)erapia aditiva
em casos
refractrios de
epilepsia
No deve ser
utili5ado em ^
em idade f,rtil
)eratog,nico
rodu5 menos
efeitos colaterais
graves
Ansiolticos
Frmaco Aco/Efeito
Farmacolgico
Mecanismo e aco Aplicao
Clnica
Farmacocintica Interaco Efeitos A!ersos
Alprazolam
[Xa#a.]
.en5o
dia5epinas
S/o e0ercidos
sobre o S1C*
da ansiedade e
da agresso
Seda-o e
indu-o do sono
do tnus
muscular e da
coordena-o
<feito
anticonvulsivante
Actuam atrav,s da
sua liga-o a 3 s2tio
regulador espec2fico
so&re o receptor
;A.AA
potenciali5ando$ assim$
o efeito ini&itrio do
;A.A (agonistas)
</istem su&tipos do
receptor ;A.AA em
diferentes regi6es do
c,re&ro$ que diferem na
sua sensi&ilidade a
estes frmacos
Ansiol2tico
Antide@
pressivo
AdmE* "E'E
.oa a&sor-o ;#
LM plasmE m/E* aps 3h
Diga-o forte :s prote2nas
plasmE
"d 3lSPg
)V B@3+h
%eta&E* meta&lito activo
K derivado hidro/ilado ()V
Bh)
Ac-o m,dia (+9h)
</crE* urina (conAugados
de glicuron2dio)
X#dade avan-ada
afecta a velocidade
das reac-6es
o/idativas mais do
que a das reac-6es
de conAuga-o
X#nterac-o cS
lcool (ou outros
depressores do
SNC)
Xodem causar
depresso
respiratria grave
e at, mm
potencialS fatal
Acumula-o
gradual na gordura
corporal devido :
sua elevada
solu&ilidade
Sperdosagem
agda*
efeitos t/icos
menos perigosos do
que outros agentes
ansiol2ticosShipntic
os
sono prolongado$
sem depresso grave
da respira-o ou da
fun-o
cardiovascular
neutrali5a-o*
4luma5enil
Causa tolerNncia e
dependncia
#romazepam AdmE* "E'E
.oa a&sor-o ;#
LM plasmE m/E* aps 3h
Diga-o forte :s prote2nas
plasmE
"d 3lSPg
</crE* urina (conAugados
de glicuron2dio)
18
S2ndrome de
a&stinncia
Sonolncia$
Confuso$ Amn,sia
Comprometi@
mento da
coodena-o (mm
compostos de ac-o
R curta podem
produ5ir um
comprometimento
significativo no
desempenho do
tra&alho e na
capacidade de dirigir
no dia seguinte)
Clobazam
[Ca2&"+"-%,
U!3a#"+]
</crE* urina (conAugados
de glicuron2dio)
Clonazepam
[R"0o&!"+]
Anticon@
vulsivante
(tratamento
da epilepsia)
Ansiol2tico
(particularS
na man2a)
)V H=h
Ac-o prolongada
Diga-o forte :s prote2nas
plasmE
"d 3lSPg
</crE* urina (conAugados
de glicuron2dio)
Clorazepato
L%edipa/$
)ran/eneM
</crE* urina (conAugados
de glicuron2dio)
Diazepam
[B"a+)$a%,
D"a)$a%,
Va+"-%]
Ansiol2tico
1ela/ante
muscular
Anticon@
vulsivante
(#E"E)
AdmE* "E'E$ #E"E$ #E%E ou
rectal
.oa a&sor-o ;#
LM plasmE m/E* aps 3h
Diga-o forte :s prote2nas
plasmE
"d 3lSPg
)V +=@9=h
%eta&E* meta&lito activo
K 1ordazepam ()V B=h)
Ac-o prolongada (+9@
9Th)
</crE* urina (conAugados
de glicuron2dio)
19
Flurazepam
[Da+%ado!%,
Mo!*$.]
Ansiol2tico AdmE* "E'E
.oa a&sor-o ;#
LM plasmE m/E* aps 3h
Diga-o forte :s prote2nas
plasmticas
"d 3lSPg
)V 3h
%eta&E* meta&lito activo
K 0esmetilflura5epam ()V
B=h)
Ac-o prolongada
</crE* urina (conAugados
de glicuron2dio)
+orazepam
[A#2"+o!, Lo!$#"#,
Lo!2$da+]
Ansiol2tico
(ipntico
admE* "E'E
a&sor-o ;# R lenta
Diga-o forte :s prote2nas
plasmticas
"d 3lSPg
)V T@3+h
Ac-o curta (3+@3Th)
</crE* urina (conAugados
de glicuron2dio)
Medazepam </crE* urina (conAugados
de glicuron2dio)
'itrazepam Ansiol2tico
(ipntico
(antigaS)
Diga-o forte :s prote2nas
plasmticas
"d 3lSPg
)V 3B@9=h
Ac-o m,dia
</crE* urina (conAugados
de glicuron2dio)
20
*xazepam
[S$!$#a+]
AdmE* "E'E
A&sor-o ;# R lenta
Diga-o forte :s prote2nas
plasmticas
"d 3lSPg
)V T@3+h
Ac-o curta (3+@3Th)
</crE* urina (conAugados
de glicuron2dio)
#uspirona
[A#2"&$#,
B-2a#2"+,
B-21a+%a,
B-2a!]
Ansiol2tico
agonista parcial
dos
receptores
H@()3A
So necessrios
dias ou semanas pS
que a .uspirona
produ5a o seu
efeito ansiol2tico
otente agonista
nos
receptores
H@()3A (no selectivo)
1edu5 li&era-o de H@
() e de outros
mediadores
Diga@se aos
receptores de dopamina
#ni&e a actividade dos
neurnios
noradren,rgicos do
locs cerles$
interferindo nas
reac-6es de
reactividade
)ratamento
da ansiedade
#nefica5 no
controlo dos
episdios de
pNnico
"E'E No causa seda-o
nem descoordena-o
motora
NaGsea$ "ertigens$
Cefaleia$
#nquieta-o
%enos incmodos
do que os dos
&en5odia5ep2nicos
21
Hipnticos barbitricos
Frmaco Aco/Efeito
Farmacolgico
Mecanismo e
aco
Aplicao
Clnica
Farmacocintica Interaco Efeitos A!ersos
Fenobarbital
[B"a+%"#a+,
L-%"#a+]
0epressores no
selectivos do SNC
rodu5em
seda-o e da
ansiedade
Ac-o menos
espec2fica
otenciam a ac-o
do ;A.A
Digam@se a 3 s2tio
no receptor de
;A.AScanal de Cl
@
(ipntico
(antigaS) K no
recomendado
Antiepil,tico
(anticonvulsion
ante)
AdmE* "E'E$ #E"E ou
#E%E
X#ndu5em 3 elevado grau
de tolerNncia e de
dependncia
X#ndu5em acentuadaS a
s2ntese do citocromo
9H= heptico e das
en5imas de conAuga-o
(originando$ assim$
vrias interac-6es
farmacolgicas)
2d doses*
inconscincia
morte por
insuficincia
card2aca
recipitam
ataques de porfiria
aguda em
indiv2duos
suscept2veis
Tiopental (ipntico
(antigaS) K no
recomendado
Anestesia
cirGrgica
AdmE* #E"E
22
Hipnticos no barbitricos
Frmaco Aco/Efeito
Farmacolgico
Mecanismo e aco Aplicao
Clnica
Farmacocintica Interaco Efeitos
A!ers
os
#rotizolam
[L$#do!%"#]
.en5odia5epinas Actuam atrav,s da sua
liga-o a 3 s2tio regulador
espec2fico so&re o receptor
;A.AA potenciali5ando$
assim$ o efeito ini&itrio do
;A.A (agonistas)
</istem su&tipos do
receptor ;A.AA em
diferentes regi6es do
c,re&ro$ que diferem na sua
sensi&ilidade a estes
frmacos
</crE* urina
(conAugados de
glicuron2dio)
Xidade avan-ada afecta
a velocidade das
reac-6es o/idativas
mais do que a das
reac-6es de conAuga-o
X#nterac-o cS lcool (ou
outros depressores do
SNC)
X odem causar
depresso respiratria
grave e at, mm
potencialS fatal
Flunitrazepam
[Ro45#o+]
</crE* urina
(conAugados de
glicuron2dio)
23
(ipntico
Anest,sico
#E"E
AdmE* "E'E$ #E"E ou
#E%E
.oa a&sor-o ;#
LM plasmtica m/E*
aps 3h
Diga-o forte :s
prote2nas plasmticas
"d 3lSPg
)V +@9h
%eta&E* meta&lito
activo K derivado
hidro/ilado ()V
+h)
Ac-o ultracurta
(?Bh)
</crE* urina
(conAugados de
glicuron2dio)
Triazolam
[6a+1"o#]
(ipntico Diga-o forte :s
prote2nas plasmticas
"d 3lSPg
)V +@9h
%eta&E* meta&lito
activo K derivado
hidro/ilado ()V
+h)
Ac-o ultracurta
(?Bh)
</crE* urina
(conAugados de
glicuron2dio)

irrita&ilidade e
agresso
manifesta-o
do s2ndrome de
a&stinncia dos
&en5odia5ep2ni
cos
0olpidem
[C5%$!"o#, S&"+#o.,
7o+"d$%]
No
&en5odia5ep2nicos
Actua de forma
semelhante aos
&en5odia5ep2nicos
(ipntico )V +h
Ac-o ultracurta (
9h)
24
R parecido cS
sono fisiolgico
0opilona
Fenotiazianas
Frmaco Aco/Efeito
Farmacolgico
Mecanismo e aco Aplicao
Clnica
Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos
Flufenazina
[A#a&$#2o+]
[D$1a#oa&o]
[C$#"+$#$]
[P4$#a)"#]
Antipsicticos
rodu-o de 3
estado de apatia e
menor iniciativa
No h perda
acentuada da fun-o
intelectual
)endncias
agressivas so forteS
ini&idas
.loqueia os
receptores 0+
velocidade de
produ-o de dopamina
em regi6es que
contm termina-6es
nervosas
dopamin,rgicas

Antiem,ticos

Antipsicticos
AdmE* "E'E$ #E%E
(actua-o +@9 semanas)
1ela-o entre a LM
plasmtica e o efeito cl2nico
, altaS varivel
)V* 3H@>=h
%eta&E* heptico K
o/ida-o e conAuga-o
Clorproma5ina$
mas*
no causa icter2cia
produ5 menos
hipotenso
causa mais efeitos
colaterais
e/trapiramidais
+e%ome-
promazina
[No)"#a#]
1ela-o entre a LM
plasmtica e o efeito cl2nico
, altaS varivel
)V* 3H@>=h
%eta&E* heptico K
o/ida-o e conAuga-o
25
Tioridazina
[Melfenil]
AdmE* "E'E
1ela-o entre a LM
plasmtica e o efeito cl2nico
, altaS varivel
)V* 3H@>=h
%eta&E* heptico K
o/ida-o e conAuga-o
Clorproma5ina$
mas*
no causa icter2cia
Clorpromazina
[La!/a1&"+,
La!/a&!$.]
AdmE* "E'E$ #E"E ou #E%E
(actua-o +@9 semanas)
A&sor-o ;# irregular
1ela-o entre a LM
plasmtica e o efeito cl2nico
, altaS varivel
)V* 3H@>=h
%eta&E* heptico K
o/ida-o e conAuga-o
<feitos colaterais
e/trapiramidais
Seda-o
(ipotenso
da prolactina
(ginecomastia)
(ipotermia
<feitos
anticolin,rgicos
1eac-6es de
hipersensi&ilidade
#cter2cia
o&structiva
26
Butiroferonas
Frmaco Aco/Efeito
Farmacolgico
Mecanismo e aco Aplicao
Clnica
Farmacocintica Interaco Efeitos
A!ers
os
Haloperidol
[S$!$#$+*"]
Antipsicticos
)2picos ou
Clssicos
rodu-o de 3
estado de apatia e
menor iniciativa
No h perda
acentuada da
fun-o intelectual
)endncias
agressivas so forteS
ini&idas
velocidade de
produ-o de dopamina
em regi6es que contm
termina-6es nervosas
dopamin,rgicas
Actua so&re am&os os
grupos de neurnios de
dopamina
AdmE* "E'E$ #E"E ou
#E%E (actua-o +@9
semanas)
1ela-o entre a LM
plasmtica e o efeito
cl2nico , altaS varivel
)V* 3H@>=h
%eta&E* heptico K
o/ida-o e conAuga-o

Clorproma5ina$
mas no causa
icter2cia
poucos efeitos
colaterais
anticolin,rgicos
forte tendncia
a causa efeitos
colaterais
e/trapiramidais
Droperidol AdmE* #E"E ou #E%E
(actua-o +@9 semanas)
io!antenos
Frmaco Aco/Efeito
Farmacolgico
Mecanismo e aco Aplicao
Clnica
Farmacocintica Interaco Efeitos A!ersos
0ulopentixol
[C"2o!d"#o+]
Antipsicticos )2picos
ou Clssicos
rodu-o de 3 estado
de apatia e menor
iniciativa
velocidade de
produ-o de dopamina
em regi6es que
contm termina-6es
nervosas
dopamin,rgicas
1ela-o entre a LM
plasmtica e o efeito
cl2nico , altaS varivel
)V* 3H@>=h
%eta&E* heptico K
o/ida-o e conAuga-o
27
No h perda
acentuada da fun-o
intelectual
)endncias agressivas
so forteS ini&idas
(antagonista dos
receptores 0+)
Flupentixol
[F+-a#.o+]
1ela-o entre a LM
plasmtica e o efeito
cl2nico , altaS varivel
)V* 3H@>=h
%eta&E* heptico K
o/ida-o e conAuga-o
da prolactina
(ginecomastia)
#nquieta-o
<feitos colaterais
e/trapiramidais
Outros
Frmaco Aco/Efeito
Farmacolgico
Mecanismo e aco Aplicao
Clnica
Farmacocintica Interaco Efeitos A!ersos
Pimozida Antipsictico )2pico ou
Clssico
rodu-o de 3 estado
de apatia e menor
iniciativa
No h perda
acentuada da fun-o
intelectual
)endncias agressivas
so forteS ini&idas
velocidade de
produ-o de dopamina
em regi6es que contm
termina-6es nervosas
dopamin,rgicas
AltaS selectivo pelos
receptores 0+ e 0>
1ela-o entre a LM
plasmtica e o efeito
cl2nico , altaS varivel
)V* 3H@>=h
%eta&E* heptico K
o/ida-o e conAuga-o
28
Clozapina
[L$o#$.]
Antipsicticos Novos
ou At2picos
Carece de efeitos
motores
Afecta apenas os
neurnios do tegmento
ventral
rodu-o de 3 estado
de apatia e menor
iniciativa
No h perda
acentuada da fun-o
intelectual
)endncias agressivas
so forteS ini&idas
ossui actividade
antimuscar2nica
velocidade de
produ-o de dopamina
em regi6es que contm
termina-6es nervosas
dopamin,rgicas
Alta afinidade pelos
receptores 09
<fica5 em
pacientes
Zresistentes
ao
tratamento[
<fica5
contra
sintomas
negativos ou
positivos
AdmE* "E'E
1ela-o entre a LM
plasmtica e o efeito
cl2nico , altaS varivel
)V* 3H@>=h
%eta&E* heptico K
o/ida-o e conAuga-o
1isco de
agranulocitose
(necessidade de
contagens
hematolgicas
regulares)
Crises convulsivas
Saliva-o
<feitos colaterais
anticolin,rgicos
de peso
No causa efeitos
colaterais
e/trapiramidais
*lanzapina
[75$.a]
[V$+o&a3]
1ela-o entre a LM
plasmtica e o efeito
cl2nico , altaS varivel
)V* 3H@>=h
%eta&E* heptico K
o/ida-o e conAuga-o
Clo5apina$ sem
risco de
agranulocitose
1uetiapina
[A+)$#]
[S$!o8-$+]
Antipsicticos Novos
ou At2picos
rodu-o de 3 estado
de apatia e menor
iniciativa
No h perda
acentuada da fun-o
intelectual
)endncias agressivas
so forteS ini&idas
Risperidona
[R"2$!da+]
AltaS selectivo pelos
receptores 0+ do peso corporal
<feitos colaterais
e/trapiramidais
(altas doses)
hipotenso
seda-o
Sulpiride AltaS selectivo pelos
receptores 0+ e 0>
ouca a&sor-o ;#
1ela-o entre a LM
plasmtica e o efeito
cl2nico , altaS varivel
)V* 3H@>=h
%eta&E* heptico K
o/ida-o e conAuga-o
da prolactina
(ginecomastia)
%enos tendncia a
causar efeitos
colaterais
e/trapiramidais
29
Tiapride
[T"a!"da+]
1ela-o entre a LM
plasmtica e o efeito
cl2nico , altaS varivel
)V* 3H@>=h
%eta&E* heptico K
o/ida-o e conAuga-o
Antidepressores
Frmaco Aco/Efeito
Farmaco-
lgico
Mecanismo e
aco
Aplicao
Clnica
Farmacocintica Interaco Efeitos A!ersos
Antidep
ressivos
)ric2clic
os
()CA)
Amitriptilina
[ADT 7"%a"a,
T!"&")o+]
#ni&i-o
da recapta-o
de H() e NA
no SNC e
SN
Afinidade
para os
receptores
muscar2nicos$
adren,rgicos e
histam2nicos
.loqueio
de (3 produ5
Antidepr
essivo
Ansiol2ti
co
Analg,si
ca
Anticoli
n,rgica
@"' (<levada
lipossolu&ilidade)
@<levado meta&olismo
de 3U passagem
@.ai/a
&iodisponi&ilidade
@4orte liga-o a
prote2nas plasmticas
@<levado "0
@%eta&oli5a-o pelo
9H= heptico com
produ-o de meta&litos
inactivos
%uitas
interac-6es em
especial com o lcool$
podendo provocar
morte por depresso
respiratria
<feitos
potenciali5ados por
drogas q competem
pela liga-o a
prote2nas plasmticas
(aspirina2
fenilbutazona-
.loqueio da recapta-o
de NA*
Arritmias
.loqueio alfa3@
adren,rgico*
(ipotenso
ortosttica
'utros efeitos C"
.loqueio muscar2nico*
Secura da &oca
'&stipa-o
30
ac-o
ansiol2tica e
sedativa
No
selectiva
@</cre-o de
conAugados com
glucuron2dio na urina
@3S+t elevada
"iso turva
)aquicardia
(efeitos
anticolin,rgicos)
.loqueio (istam2nico*
Seda-o
'utros*
Aumento peso
Convuls6es
%ania
0isfun-o se/ual
'ortriptilina
[No!&$!o+]
(ver
amitriptilina)
Al2vio
da depresso
(ver amitriptilina) (ver amitriptilina) (ver amitriptilina)
Frmaco Aco/Efeito
Farmaco-
lgico
Mecanismo
e aco
Aplicao Clnica Farmacocintica Interaco Efeitos A!ersos
Antidepressivos
)ric2clicos
()CA)
Clomipramin
a
[A#a*!#"+]
(ver
amitriptilina)
Al2vio da
depresso
Aplica-o na
esqui5ofrenia
AdmE* "E'E$ #E"E
ou #E%E
(ver
amitriptilina)
(ver amitriptilina)
31
Imipramina
[To*!a#"+]
(ver
amitriptilina)
Al2vio da depresso AdmE* "E'E
t3S+Y+=h
(ver
amitriptilina)
(ver amitriptilina)
Trimipramin
a
[S-!%o#&"+]
(ver
amitriptilina)
Al2vio da depresso (ver amitriptilina) (ver
amitriptilina)
(ver amitriptilina)
At2picos Mirtazapina
[R$%$!o#]
"stabilizadores do #umor $Anti%&anacos'
Frmaco Aco/Efeito
Farmacolgico
Mecanismo e
aco
Aplicao Clnica Farmacocintica Interaco Efeitos A!ersos
+!tio
[P!"ad$+]
%al definido$
mas implica
modula-o da via
de +\ mensageiros
como A%C < #p>
<sta&ili5ador de
humor
Antidepressivo
)ratamento da
doen-a man2aco@
depressiva e
depresso unipolar
1a5oavelmente
a&sorvido "'
Denta passagem
atrav,s da &arreira
(<
</cre-o renal
3S+tY+=@+9h
recoces*
Sede
oliGria
Nuseas
0iarr,ia
)remor
)ardios*
Nistagmo
Contrac-6es musculares
Convuls6es
(iperrefle/ia
)o/icidade*
Anore/ia
"mitos
0iarr,ia
)remor
Ata/ia
0isartria
32
Sonolncia
Aumento da tiride e do
peso corporal
Outros antidepressores
Frmaco Aco/
Efeito
Farmaco-
lgico
Mecanismo e
aco
Aplicao
Clnica
Farmacocinti
ca
Interaco Efeitos A!ersos
,ntidepressivos
3ric"clicos 43C,)
Desipramina (ver
amitriptilina)
Al2vio da
depresso
(ver
amitriptilina)
3S+tY+=h
(ver
amitriptilina)
(ver amitriptilina)
Rfracos
5nibidore 1/o Iproniazida #ni&idor no <feito (ver (ver
33
s da
6,7
selecti-
vos
selectivo e
irrevers2vel
antidepressivo moclo&emida) moclo&emida) (ver moclo&emida)
(epatoto/icidad
e elevada
Fenelzina #ni&idor no
selectivo e
irrevers2vel
<feito
antidepressivo
(ver
moclo&emida)
(ver
moclo&emida)
(ver moclo&emida)
'ialamina #ni&idor no
selectivo
<feito
antidepressivo
(ver
moclo&emida)
(ver
moclo&emida)
34
Selectivo
s
Molobemida #ni&idor
selectivo
#ni&i-o da
desamina-o de
aminas &igenas
Aumento dos
n2veis cere&rais
de NA$ H@() e
dopamina
<feito
antidepressivo
.em
a&sorvida "'
<feito de
3U passagem
saturvel
(aumento dose
Y_ aumento
da L M
plasmtica )
R&AC34*
TIRAM5'ICA
(qdo se
consomem
alimentos ricos
em tiramina$ A q
a tiramina
aumenta a
li&erta-o de
catecolaminas;
ou qdo se
administra com
drogas
simpaticomim,ti
cas)
Crises
(ipertensivas (qdo
se consomem
alimentos ricos em
tiramina)$ A q a
tiramina aumenta a
li&erta-o de
catecolaminas
1<AC`a'
)#1A%bN#CA
(ipotenso
ortosttica por
&loqueio simptico
<feitos
anticolin,rgicos por
&loqueio
muscar2nico
Aumento do
peso corporal
Convuls6es
</cita-o
#nsnia
Sele(ilina
[,-%$., X"+oa!]
#ni&idor
selectivo da
%A'@.
)ratament
o do
parPinsonismo
<feito
antidepressivo
(ver
moclo&emida)
(ver
moclo&emida)
(ver moclo&emida)
35
5nibidores selectivos
da recapta8/o da
Serotonina
Citalopram (ver fluo/etina) (ver
fluo/etina)
.em
a&sorvida "'
'rigem a
meta&litos
com actE
.iolgica
</cre-o urina
(ver fluo/etina) (ver fluo/etina)
Fluoxetina
[P!o)a1, D"/a22"%]
No supera
os A0) em
eficcia
teraputica
No
apresenta actE
Anticolin,rgica
#ni&i-o da
recapta-o de
H(t na fenda
sinptica
0epresso
0istGr&ios
psiquitricos
Ansiedade
Ataques
de pNnico
0istGr&io
o&cessivo@
complusivo
.em
a&sorvida "'
Ac-o R
prolongada
que os
restantes
'rigem a
meta&litos
com actE
.iolgica*
@
Norfluo/etina
3S+tY]@3Hdias
</cre-o
urina
No deve ser
usado c
ini&idores da
%A' nem com
A0)
<feitos
serotonin,rgicos*
Nuseas
0iarr,ia
#nsnia
Ansiedade
Agita-o
'utros*
0isfun-o se/ual
(epatoto/icidade
Flu%oxamina (ver fluo/etina) (ver
fluo/etina)
.em
a&sorvida "'
%eta&oli5
a-ao heptica
a compostos
inactivos
</cre-o urina
(ver fluo/etina) (ver fluo/etina)
Paroxetina
[S$!o.a&]
(ver fluo/etina) (ver
fluo/etina)
.em
a&sorvida "'
%eta&oli5
a-ao heptica
a compostos
(ver fluo/etina) (ver fluo/etina)
36
inactivos
</cre-o
urina
Sertralina
[7o+o*&]
(ver fluo/etina) (ver
fluo/etina)
.em
a&sorvida "'
'rigem a
meta&litos
com actE
.iolgica
</cre-o
urina
(ver fluo/etina) (ver fluo/etina)
5nibidores selectivos
da recapta8/o de
Serotonina-
1oradrenalina
/enlafaxina
[E*$.o!]
#ni&i-o da
recapta-o de
H() e NA no
SNC e SN
<scassa
afinidade para
receptores
colin,rgicos e
histamin,rgicos
Antidepres
sivo
Ansiol2tic
o
Analg,sic
a
Anticolin,rgic
a
"'
Ac-o
rpida
3S+tYB@3+h
<feitos
serotonin,rgicos*
Nuseas
0iarr,ia
#nsnia
Ansiedade
Agita-o
'utros*
0isfun-o se/ual
,t"picos Amoxapina Selectiva para a
recapta-o de
dopamina
1eac-6es
e/trapiramidais
#upropiona
[753a#]
Selectiva
para a
recapta-o de
dopamina
Aumento da
li&erta-o de NA
Segura em
so&redosagem
t3S+Y3+h
1eac-6es
e/trapiramidais como
vertigem$ ansiedade e
convuls6es
Maprotilina
[L-d"o%"+]
.loqueador
selectivo da
capta-o de NA
Ac-o
prolongada
3S+tY9=h
Convuls6es
Seda-o
<rup-6es
37
al,rgicas
)o/icidade aguda
semelhante aos A0)
Mianserina
[To+0o#]
.loqueio
dos receptores
alfa+$ (3 e H@()
No e/erce
efeito so&re a
capta-o de
monoamina
Ac-o sedativa Seda-o
Convuls6es
1eac-6es de
hipersensi&ilidade
'efazodona
Trazodona
[T!a)o#$ AC]
/iloxazina
"n!a(ueca
Frmaco Aco/Efeito
Farmacolgico
Mecanismo e
aco
Aplicao
Clnica
Farmacocintica Interaco Efeitos A!ersos
'aratriptano
[Na!a%"/]
)ratamento da
crise aguda da
en/aqueca
Rizatriptano
[Ma.a+& RPD]
Sumatriptano
[I%"/!a#]
Ac-o curta Agonista dos
receptores H@()30
AltaS efica5 no
tratamento da
crise aguda da
en/aqueca
Contra@
indicado em
pacientes com
cardiopatia
isqu,mica
AdmE* "E'E ou SECE
ouca a&sor-o ;#
)V +h
)endncia a causar
dor torcica
(espasmo das
art,rias coronrias)
38
0olmitriptano
[7o%"/]
Ac-o R rpida )ratamento da
crise aguda da
en/aqueca
AdmE* "E'E No causa dor
torcica
Di)idroer(otami
na
[D"45d$!/o&,
S$/+o!]
Agonista parcial
dos receptores H@()30
&r(otamina
[A0a%"/!a#,
M"/!9&"+]
"E'E$ rectal$
su&lingual$ inala-o
F)rmacos antagonistas H* $anti%#istamnicos H*'
Frmaco Mecanismo e aco Efeitos
Farmacolgicos
Aplicao
clnica
Farmacocintica Interaces Efeitos
a!ersos
Difen)i-
dramina
Compostos que
&loqueiam a ac-o da
histamina so&re
receptores (3E
Antagonistas no
selectivos$ &loqueiam
outros
receptores(colin,rgicos$
serotonin,rgicos)
Antagoni5am aumento
da permea&ilidade
vascular$ prurido$
urticria$
&roncoconstri-o$
contrac-o intestinal
Ac-o sedativa e
Antagoni5am
efeitos da histamina
resultantes da
activa-o receptE (3
Ao n2vel SNC
(seda-o e ac-o
anticinetsica)
Ac-o
anticolin,rgica e
anest,sica local
o R usado .em a&sorvidos via oral
.iodisponi&ilidade?H=8
devido : elevada
meta&oli5a-o na 3U
passagem
otencialS
mortal com
lcool6
otenciaS,
potenciado
pelos
&ar&ituricos
Sonolncia
Cansa-o
Terfenadina
No tem
ac-o sedativa
ode causar
arritmias
card2acas fatais6
No tem
39
Astemizol hipntica$
anticolin,rgica$
anest,sica local
rotec-o so&re
li&erta-o da histamina
ac-o sedativa
Cinarizina
[C"#o#]
[S&-/$!o#]
Antiem,tico
(preven-o
cinetose)
Flunarizina
[S"3$+"-%]
[Va2"+"-%]
[7"#a2$%]
F)rmacos agonistas #istaminrgicos
Frmaco Mecanismo e aco Efeitos
Farmacolgicos
Aplicao clnica Farmacocintica Interaces Efeitos
a!ersos
#etazol referencialmente
(+
Csam@se na prova de
secre-o gstrica para
potenciar capacidade
de secre-o de suco
gstrico (acloridria)
40
F)rmacos antagonistas H+
Frmaco Mecanismo e aco Efeitos
Farmacolgicos
Aplicao
clnica
Farmaco-
cintica
Interaces Efeitos
a!ersos
Cimetidina
.CIM]
[Ta/a%$&]
Antagoni5am
competitivamente a ac-o da
histamina nos receptE (+ na
mucosa gstrica
' &loqueio (+ causa
csecre-o do suco gstrico
por estimula-o colin,rgica
(e/gena ou endgena)
Secre-o
prolactina
dlcera
p,ptica
<sofagite de
reflu/o
otencialmente
mortal com lcool6
otencia S ,
potenciado pelos
&ar&ituricos
;inecomastia
e
;alactorreia
^
Ranitidina
[Ga2&!"#"#a]
[Ga2&!o+a0]
Famotidina
[D"2"#]
[Fa&"d"#]
F)rmacos inibidores da liberta,o da #istamina
Frmaco Mecanismo e aco Efeitos
Farmacolgicos
Aplicao
clnica
Farmacocintica Interaces Efeitos a!ersos
Cromo(liato
sdio
.roncodilatador por
impedir o &roncoespasmo
produ5ido pelos aerg,neos
#mpede li&erta-o de
mediadores formados dos
mastcitos(histamina e
leucotrienos) provocados por
ant2genos e outros estimulos
.oa ac-o
protectora do
pulmo$ mas no
em pele
Cso
principal*asma
&ronquial tipo
al,rgica e
produ5ida pS
e/ercicio
No se a&sorve
via oral pois , pc
solGvel
0eve aplicar@se
por inala-o para
actua-o n2vel
&ronquial
Cetotofeno
[:-$*$#o]
[7ad"&$#]
#ni&e li&erta-o de
histamina do mastcito
.oa a&sor-o via
oral
Seda-o
(frequente)
F)rmacos Inibidores da actividade serotoninrgica
Frmaco Mecanismo e aco Efeitos
Farmacolgicos
Aplicao
clnica
Farmacocintica Interaces Efeitos a!ersos
41
Para-
lorofenilalanina
#ni&em o 3\ passo*
triptofano f H@
hidro/iptofano (ini&idores
da s2ntese)
Para-
loroanfetamina
Reserpina #ni&idor de
arama5enamento
0estri depsitos tal como
catecolaminas
<feito central*
depresso
Metilser(ida antagonista dos receptores
serotonin,rgicos$
noradren,rgicos$ e
dopamin,rgicos
profila/ia da
en/aqueca
Cipro)eptadina Antagonista dos receptores
serotonin,rgicos e
histamin,rgicos (3
uso em
reac-6es
al,rgicas
Cetanserina
&loqueio selectivo dos
receptores H@()+ sem afectar H@
()3
vasodilatador e
hipotensor
42
F)rmacos estimuladores da ac,o serotoninrgica
Frmaco Mecanismo e aco Efeitos
Farmacolgicos
Aplicao
clnica
Farmacocintica Interaces Efeitos a!ersos
7-Hidroxitriptofano recursor natural da H@
()
assa &arreira
hematoenceflica
Inibidores MA*
Seli(ilina
[,-%$.]
[X"+oa!]
<vita degrada-o da
serotonina e
catecolaminas
Imipramina
[To*!a#"+]
4i/am@se a um sitio do
receptor pr,sinptico
ini&indo recapta-o da
serotonina
)ratamento
da depresso
(so
antidipressivos
tric2clicos)
Amitriplina
+SD Agonista dos
receptores
Alucinog,neo
43
Bradicinina
Frmaco Mecanismo e
aco
Efeitos
Farmacolgicos
Aplicao clnica Farmacocintica Interaces Efeitos a!ersos
Iatibant Antagonista
selectivo dos
receptores .+
)ratamento*
S2ndrome
carcinide$
Altera-6es ;#
pancreatite aguda
AI-"s%Anti%In.amatrios -o "sterides
Frmaco Mecanismo e
aco
Efeitos
Farmacolgicos
"so clnico Farmacocintica Interaces Efeitos a!ersos
<feitos adversos gerais pode ocorrer reten-o de Na
R
$ g
R
e (+=$ logo no indicados em doentes com insuficincia card2aca ou ()A
odem h concentra-o plasmtica de litio
8ido
aetilsali!lio
[A2"!"#a]
(##@SistE Nervoso
C,re&ro@<spinhal
7@Analg,sico
antipir,tico
a) Analg,sico
antipir,tico
salicilados)
#nactiva-o
irrevers2vel da
C*9-:
(relativamente
selectivo p C'i@
3) e C'i@+
#ni&e agrega-o
plaquetria

Antiinflamatrio
)erapia infarto
miocrdio
"ia oral
.em a&sorvido
no estQmago
(cido fraco
encontra@se na
forma no
ioni5ada)
devido :s
microvilosidades
Wa&s 2leo
]H8
meta&oli5ado no
f2gado
0oses &ai/as
t3S+ Y9h
hefeito varfarina6
( risco
de hemorragia)
#nterfere agentes
uricosGricos(no deve
ser usado na gota)
' lcool
hefeito da aspirina
otencia o efeito
teraputico eSou
t/ico de*
@anticoagulantes
cumarina
@hipoglicemiantes
orais
;astrite
(emorragia
ini&e agrega-o
plaquetria
Salicilismo
(qd ingesto repetida
de doses altas)
Se administrado
crian-a com infec-o
viral pode causar
S2ndrome de 1eje
(distGr&io heptico e
encefalopatia)
0oses
altaskaltera-o do
44
Altas doses
t3S+ W3Hh
eqE cido@&sico e o
eqEeletrol2tico
Metamizol
(##@7@c@Analg,sicos
antipir,ticos
pira5olnicos)
[Do+o1a+%a]
[No+o&"+]
Analg,sico
Antipir,tico
Analg,sico*
tratamento da dor
aguda intensa
Antipir,tico*
tratamento da
fe&re alta qd no
h resposta a
outros
analg,sicos
"ia oral
"ia iEvE
lentamente (em >@H
min)
Com analg,sicos e
&ar&ituricos
Fenilbutazona
[Ba2"!$-%a]
[F$#"+3-&a)o#a]
Anti@
reumatismal
t3S+
plasmtica*9Hh
"ia oral
h<feito terputico
eSou t/ico de*
@anticoagulantes
cumarina
@hipoglicemiantes
orais
#rrita-o ;#
Piroxiam
[B!$."#]
[F+$.a!]
1elativamente
selectivo para
C'i@3
Analg,sico 0or aguda ps@
traumtica e ps@
operatrio
0oen-as muscE@
esquel,ticas
agudas
t3S+
plasmtica*9Hh
via oral$ via iEmE
Diga-o elevada
a protE lasmE
Como liga-oh a
protE h hde efeito de
outro frmaco que t&
se liguehha protE
#rrita-o ;#(+=8
dos pacientes)
Meloxiam
[Mo0a+"2]
Ac-o fraca
so&re C'i@3 no
);#
)ratamento
curto pra5o
osteoartroses
)ratamento
longo pra5o
artrite reumatide
h risco de
hemorragia gstrica
F;rmao Meanismo de
a<=o
&feitos
Farmaol(ios
Aplia<=o l!nia Farmaoin>tia Intera<?es &feitos ad%ersos
Indometaina
[A-&!"&"2]
[I#do3"o&"1]
1elativamente
selectivo para
Analg,sico 0or muscE@esq
Artrite
t3S+ plasmtica*
+h
0istur&ios ;#
45
C'i@3 reumatide
<fica5 no
controle da dor
intensa no
relacionada c
inflama-o
"ia oral$ rectal$
tpica
Cetorolao
Dilofenao equipotente para
C'i@3 e C'i@+
t3S+ plasmtica*
3@+h
potncia moderada
#rrita-o ;#
moderada
'aproxeno
[Mo%$#do+]
equipotente para
C'i@3 e C'i@+
analg,sico efica5 no
controle da dor
intensa no
relacionada c
inflama-o
gota
via* oral$ rectal
t3S+ plasmtica*39h
mais potente que o
i&uprofeno
potencia efeito
teraputico eSou
t/ico dos
anticoagulantes
cumarina
risco moderado de
distur&ios ;#
Ibuprofeno
[T!"*$#$]
[B!-*$#]
menos selectivo
para C'i@3
analg,sico primeira
escolha
antireumtico
t3S+ plasmtica*
+h
via oral
cincidncia de
distur&ios ;#
8ido mefen@mio
[Po#2&a#]
ac-o anti@
inflamatria
apenas moderada
t3S+ plasmtica*
9h
interac-o grave
com lcool6
potencia efeito
teraputico eSou
t/ico dos
anticoagulantes
Cumarina
distur&ios
intestinais
possivel interac-o
com a varfarina
relatada anemia
hemol2tica
reac-6es
cutNneas(freq*3=@
3H8)
Clonixina
[A+/"%a&$]
[C+o#".]
analg,sico sindromes
dolorosos
via* oral$ iEvE$ iEmE no so
conhecidas
interac-6es
distur&ios ;#
sonolncia
'imesulida
[A-+"#]
[N"%$d]
[Do#-+"d$]
mais selectivo
para C'i@+
analg,sico osteoartrose
dor reumtica
e/tra@articular
via oral$ rectal pode &loquear o
aumento da
actividade da
renina plasmtica
indu5ido pela
pc to/icidade ;#
distur&ios ;#
minimos
46
4urosemida
pode aumentar
n2veis plasmticos
de litio
'abumetona
[Ba+%o.]
[E+"&a!]
equipotente para
C'i@3 e C'i@+
analg,sico
antipir,tico
(mais potente que
aspirina)
osteoartrite
artrite
reumatide
t3S+ plasmtica
(do meta&lito)*
+9h
pr@droga activada
no figado
diminui a
actividade de anti@
()A*
&eta&loqueantes$
natriur,ticos
menos efeitos
adversos do que na
aspirina
Rofeoxibe
[C$o..]
[Co.."+]
[V"o..]
mais selectivo
para C'i@+
analg,sico artrite
dor aguda
via oral doses regulares*
distGr&ios ;#
Celeoxib
[C$+$3!$.]
[So+$.a]
mais selectivo
para C'i@+
analg,sico artrite
reumatide
osteoartrose
via oral hconcE
plasmtica de
frmacos
meta&oli5ados
pelo
Cl+0B(antidipre
ssivos triciclicos$
neurol,pticos$
etc)
distGr&ios ;#
II-Sistema Nervoso Crebro Espinhal
/ % b % Analgsicos Antipirticos Anildico
Paraetamol
[BEN(U(RON]
[B-21oa#]
[Ada+/-!]
[A#&"/!""#$]
[Pa#a2o!3$]
menos selectivo
para C'i@3
poss2vel efeito
selectivo para uma
isoen5ima selectiva
da C'i no
SNC(efeito
analg,sico
antipir,tico
s2ndromes
dolorosos
cefaleia
via* oral$ rectal
t3S+ plasmticaY
+@9h
(em doses t/icas o
t3S+ Y 9@Th
concentra-o
plasmE m/E*
frmacos
indutores en5imas
hepticas
(e/\*feno&ar&ital)
podem hefeito
t/ico do
paracetamol
ingesto grandes doses
regularmentekrisco de
leso renal
reac-6es cutNneas
doses
t/icaskhepatoto/icidade
grave e potenciamente
47
anitpir,tico) >=@B=min fatal6
I0%+%b%1lucocorticides
Frmaco Mecanismo e
aco
Efeitos
Farmacolgicos
Aplicao
clnica
Farmacocintica Interaces Efeitos a!ersos
Geral de IX-
2-b:

insufcincia
adrenocortica
l 1 ou 2
Gerais de
IX-2-b:
-supresso: da
resposta
infeco; da
sntese
corticosterides
-pode
ocorrer(qd
excesso
prolongado de
IX-2-b)
sndrome de
Cushing
Cortiosterona liga-o a
receptE
intracelulares
so&re meta&olismo$
eqE hidroelectrolitico
feed&acP negativo
dura-o da ac-o
t3S+ YT@3+h
48
espec2ficos
transcri-o
0NA de
protEespec2ficas
adeno@hipE e
hipotlamo
antiinflamatrio
imunosupressor
Cortisona inactiva at, ser
convertida em
hidrocortisona
mineralocorticides (Nota*, de &ai/o
custo)
via oral
dura-o da ac-o
t3S+ YT@3+h
Prednisona
,/I-A-B
i@+@a-
.C"1+o3";&"1o]
[M$&"1o!&$#]
inactiva at, ser
convertida em
rednisolona
antiinflamatrio
imunosupressor
dura-o da ac-o
t3S+ Y3+@>Bh
Prednisolona
[A#a1a+]
[C"1+o3";&"1o]
antiinflamatrio
imunosupressor
dura-o da ac-o
t3S+ Y3+@>Bh
via oral
Metilprednisolona
[Ad0a#&a#]
[M$d!o+]
antiinflamatrio
imunosupressor
doen-as
reumticas
dura-o da ac-o
t3S+ Y3+@>Bh
Dexametaxona antiinflamatrio
imunosupressor
no edema
cere&ral
para supresso
de AC)(
dura-o da ac-o
t3S+ Y>B@]+h
via oral; tpica
II-Sist. Nervoso Crebro-Espinhal
*2%Analgsicos estupefacientes
Frmaco Mecanismo e
aco
Efeitos
Farmacolgicos
Aplicao clnica Farmacocintica Interaces Efeitos a!ersos
&ndorfinas
Dinorfinas
&nefalinas
49
Code!na
[Do+(-(-!o#]
[Do+0"!a#]
[F+-d$&$#]
pr@droga
meta&oli5ada a
morfina
efica5 somente
na dor leve
suprime a tosse
via oral o&stipa-o
no causa
dependncia
Hero!na ,ou
diamorfina-
meta&oli5ada
parcialmente a
morfina
dor aguda e
crnica
via* oral$ iEvE$ iEmE$
su&cutE
actua-o mais
rpida e &reve do que
morfina
seda-o e euforia
tolerNncia e
dependncia
depresso
respiratria
Meperidina
Metadona droga de
su&stitui-o
dor crnica
"ia*oral$ iEvE$ iEmE$
su&cutE
t3S+ (prolongada)
W+9h
inicio lento
Y : da morfina mas
com pc menos euforia
acGmulo devido a
t3S+ (prolongada)
W+9h
'aloxona
[Na+o.a#]
antagonista &loqueio efeito
dos opiides
ac-o curta
'altrexona
[A#&a.o#$]
[Ba2"#a+]
antagonista &loqueio efeito
dos opiides
ac-o prolongada
Morfina
[MST]
[MXL]
RRR receptE m
R receptEn
RreceptEo
dor aguda e
crnica
via oral (a&s
incompleta)
inAec-o #"$ #%$
SC e intratecal
atravessa a
placenta e
dificilmente a .(<
t3S+ Y>@9h
convertida em
meta&lito
activo(morfina@B@
glicuron2deo)
seda-o e euforia
tolerNncia e
dependncia
depresso
respiratria
Teba!na
Papa%erina ini&i-o da rela/amento do tratamento
50
,ou PG& :-
[A#&"2a%"#a
C;+"1a]
fosfodiesterase
(0<) e &loqueio
dos canais de clcio
muscEliso impotncia er,ctil
(inAec-o directa
no corpo
cavernoso do
p,nis)
'osapina
Pentazoina antagonista
receptEm e agonista
parcial nos receptEo
e receptE n
dor aguda via oral$ iEvE$ iEmE$
su&cutE
t3S+ Y+@9h
disforia
irrita-o no local de
inAec-o
'alorfina mistura de ac-6es
agonistas e
antagonistas
Fentanilo dor aguda$
anestesia
via iEvE$ epidural$
transd,rmico
Ymorfina
Frmaco Mecanismo e
aco
Efeitos
Farmacolgicos
Aplicao clnica Farmacocintica Interaces Efeitos a!ersos
Coa!na afecta capta-o
de Noradrenalina
&loqueia a
capta-o 3$
estimulante SNC
anest,sico
local(raramente)
via oral
&oa a&s ;#
()A
e/cita-o
convuls6es
dependncia
Proa!na C
[C+a-d$%o!]
[O&o1a+%a]
t3S+?3h (curto)
degradado por
esterases plasmticas
e/cre-o
principalmente renal
SNC
cardiovascular
(&radicardia$
cpr,@carga$
vasodilata-o)
II%+%Anestsicos locais
+idoa!naC
[A#-1$&]
[L"do#o2&!-%]
&loqueio canais
de
sdio(dissocia-o
anestesia local
iv para tratar
arritimia
t3S+p+h
dura-o m,dia
via oral$ iEmE$ iEvE$
cardiovascular
(&radicardia$
cpr,@carga$
51
rpida) ventricular
artroscopia
peqEcirurgia
anest,sica
su&cutE$
intraraquidiano
inicio efeito rpido
&oa penetra-o nos
tecidos
meta&olismo
heptico
e/cre-o
principalmente renal
vasodilata-o)
SNC(c efeito do
que a proca2na)
Priloa!na
[EMLA]
amplamente
usada como
anest,sico local
no usada p
analgesia
o&st,trica(risco de
metemoglo&inemia
neo@natal)
dura-o m,dia da
ac-o
t3S+Y+h
nenhuma
actividade
vasodilatadora
pode causar
metemoglo&inemia
X anest,sico localR vasoconstritor(e/\*adrenalina)khdura-o ac-o$ cto/icidade sist,mica
Frmaco Mecanismo e Aco/
Efeito farmacolgico
Aplicao clnica Farmacocintica Interaces /
Contra-
inicaes
Efeitos
a!ersos
Asma
Salbutamol
[VENTILAN]
qAgonista dos receptores +@
adren,rgicos;
q1ela/am o mGsculo liso dos
&rQnquios independentemente
dos espasmog,neos
envolvidos;
q#ni&em a li&erta-o de
mediadores dos mastcitos e
monmcitos;
qAsma
(&roncodilata-o);
q0oen-a pulmonar
o&strutiva crnica;
qSal&utamol , o mais
usado;
qAc-o curta 9@Bh; "ia
inalatria;
q)er&utalina , menos
selectiva que o Sal&utamol;
qCorticoesterid
es; q0iur,ticos;
qiantinas;
qOuando
administrados
por via oral
produ5em
tam&,m
estimula-o 3
(taquicardia e
arritmias);
q)remor;
Terbutalina
[BRINCANYL]
Salmeterol
[DILAMAX]
qAc-o mais prolongada
3+h;
q"ia inalatria;
52
qAumenta a elimina-o do
muco;
qCaim&ras;
q(ipopotass,mi
a; qCefaleias;
Clenbuterol qAgonista + qAc-o ana&lica$
aumentando a for-a
muscular;
qCso il2cito em
desporto;
Isoprenalina qAgonista 3 e +; qAsma (uso o&soleto); q"ida m,dia +h; q<feitos 3 so
preAudiciais na
o&stru-o das vias
respiratrias (agravar
a hipo/,mia);
q)aquicardia;
q0isritmias;
Adrenalina
[EPIPEN]
qAgonista e qAsma (tratamento de
emergncia)
q#% ou SC;
q"ida m,dia +h;
q()A;
q"asoconstri-o;
q)aquicardia (ou
&radicardia refle/a);
q0isritmias
ventriculares;
Teofilina ,C);-
[EUFILINA]
q%etil/antinas;
q<stimulantes do SNC e da
contractilidade card2aca;
q<feito diur,tico fraco;
q1ela/am a musculatura lisa
&ronquial;
qAsma (ataque agudo
e crnico);
q.roncodilata-o;
qA&sor-o oral , &oa e
rpida;
qAminofilina tam&,m pode
ser administrada por
inAec-o #" lenta;
q)eofilina meta&oli5ada
pelo Citocromo 9H=;
qAtravessam a placenta e
e/cretam@se tam&,m pelo
leite materno;
q%onitori5a-o
aconselhada;
qConcentra-o
plasmtica da
teofilina pode
ser diminu2da
por muitos
frmacos;
q)aquicardia;
qalpita-6es;
qArritmia
ventricular; q)remor;
q#nsnia;
q#rrita&ilidade;
qCefaleia;
qConvuls6es;
Aminofilina
[FILOTEMPO]
Cafe!na ,Caf>-
Teobromina ,Caau-
+oratidina qAntagonista dos receptores
histam2nicos (3;
q%oderadamente
efica5 na qAsma
atpica leve;
#rometo de ipratrpio qAntagonista dos receptores q#ni&e aumento da qor via inalatria tem qoucos efeitos
53
muscar2nicos (todos os
su&tipos);
secre-o de muco que
ocorre na asma;
q#ni&e &roncospasmo
indu5ido pela
Acetilcolina;
escassa a&sor-o sist,mica;
q<feito m/imo em >=
mins$ dura-o >@Hh;
indeseAveis;
Gluoortiides
,#elometasona
[BECLOTAIDE],
#udesonido
[MIFLONIDE],
Flutiasona
[ASMATIL],
Prednisolona
[LEPICORTINOLO]-
qAc-o anti@inflamatria;
q.roncodilatador por via
indirecta (aumento da
sensi&ilidade dos receptores
.eta+ adren,rgicos)
q)ratamento da
componente
inflamatria da Asma;
q.eclometasona e
.udesonido usados
como
descongestionantes
nasais;
q"ia inalatria e via
sist,mica;
q<feito total o&tido aps de
vrios dias;
q0isfonia;
q'steoporose;
qSupresso supra@
renal; Candid2ase
oral;
Fenilefrina
[NEO(SINEFRINA]
q"asoconstritor da mucosa
nasal
q<fica5 por algumas horas; qSe utili5ado
com ini&idores
da %A' causa
(ipertenso;
q"asodilata-o
secundria;
q1eaparecimento da
congesto nasal;
Cromo(liato
dissdio
q#ni&idor da li&erta-o de
histamina e mediadores da
inflama-o;
q%ecanismo de ac-o no
est &em esclarecido;
q<fica5 na Asma
indu5ida por
antig,nios$ e/erc2cio e
irritantes;
qrofila/ia da Asma;
q0iminui a hiper@
reactividade
&rQnquica;
qouco a&sorvido pelo
tracto ;#;
qAdministrado por inala-o
(aerossol$ solu-o
ne&uli5ada ou p);
q %eia vida* 7= mins;
qNo , efica5
em todos os
pacientes;
q#rrita-o das vias
a,reas superiores
Cetotifeno
[7ATIDEN]
qAntagonista de mediadores
antihistam2nicos e
antileucotrienos;
qAntagonista dos receptores
H()+
qAsma; q.oa a&sor-o via oral; qSeda-o;
0afirlauste q#ni&idor dos receptores para
Deucotrienos CistD)
(&roncoconstri-o$
hipersecre-o$ etcE)$ em
especial D)C9 e D)<9
q#mpede a Asma
sens2vel : aspirina$
&em como
&roncoespasmo
indu5ido por
antig,nios e e/erc2cio;
q<fica5 por via oral; q<feitos aditivos
com agonistas
+
54
Antitusscos
Code!na
[CODOL, CASFEN]
q'piceo;
q 0epressor do centro da
tosse (tronco cere&ral);
q0iminui a secre-o nos
&ronqu2olos e ini&e a
actividade ciliar;
q)em tam&,m actividade
anlg,sica central e
antidiarreica;
qAntitGssico mais
efica5 e mais
utili5ado;
q No causa
dependncia;
qA ac-o antitGssica atinge@
se com doses inferiores :s
necessrias para al2vio da
dor; "';
qrlcool;
qAntidepressivo
s;
qode causar
depresso respiratria
em doses elevadas;
q Nuseas;
q Seda-o;
q )onturas;
q '&stipa-o;
Dextrometorfano
[DIACOL]
q1elacionado com o
levorfanol$ um anlg,sico
narctico sint,tico;
qotncia antitGssica
semelhante : code2na;
q1edu5 ligeiramente a
secre-o &rQnquica;
q No possui ac-o
anlg,sica central;
q's antitGssicos
no devem ser
utili5ados na
tosse associada :
asma &rQnquica
ou al,rgica;
q'&stipa-o m2nima;
qNo produ5
depresso
respiratria;
'osapina q0erivado opiceo$ mas
carece de ac-6es opiides;
q<ficcia antitGssica ,
um pouco menor que a
da Code2na;
q<m doses elevadas
pode produ5ir
nuseas$ vmitos e
enAoo
&ucilticos
'-aetiliste!na
[TIROCULAR]
qActua so&re as pontes de
dissulfureto do muco$
redu5indo a viscosidade;
q%ucol2tico; qAerossol ou "'; q#nto/ica-o por
paracetamol ,
tratada com este
frmaco;
qAerossol* mau
cheiro pode causar
nuseas e vmitos;
q"'*
)ranstornos ;#$
urticria$ arrepios e
cefaleia;
S-Carboxi
Metiliste!na
qActua de modo similar a N@
acetilciste2na
q%ucol2tico; q"'; q)ranstornos ;#;
#romexina
[BISOLVON,
LISOMUCIN] D
Ambroxol
,metabolito ati%o-
q<stimula a produ-o
fisiolgica do muco
&rQnquico$ restituindo as suas
propriedades f2sicas normais
q%ucol2tico de uso
comum$ mas eficcia
duvidosa;
q"';
55
[BENFLUX] (diminuindo a viscosidade)
"!pectorantes
Iodeto pot;ssio e
Iodeto s>rio
q<stimulam a hidrata-po da
secre-o;
qActuam nas glNndulas
mucosas$ salivares e da
mucosa nasal
qAumento do volume
de secre-o a partir do
seu conteGdo aquoso
q"ia 'ral; q0istGr&ios ;#$
rinorreia e altera-6es
tiroideias;
"stimulantes da motilidade
56
*ndansetron
[7OFRAN]
q.loqueadores selectivos
H()>
qAntiem,ticos e
antivertiginosos$ usados
particularmente no
controlo de nuseas que
ocorrem com
quimioterapia do cancro;
q"';
q%eia vida Hh;
qActua de modo
sin,rgico com
glicocorticides na
ac-o antiem,tica;
qCefaleia;
q0istGr&ios ;#;
Granisetron
[KYTRIL]
qA&sor-o rpida e
completa ;
q.iodisponi&ilidade
inferior a B=8 ;
q%eta&olismo
heptico;
Tropisetron
[NAVOBAN]
q%esmo que
;ranisetron;
Clorpromazina
[LARGACTIL,
LARGATREX]
q.loqueador de
receptores
dopamin,rgicos (R 0+);
qAntiem,tico (activas
contra agentes que
estimulam directamente
s;O$ por,m a maioria
no , activa contra
est2mulos em,ticos no
intestino);
qAntipsictico;
q%eia vida 3H@>=h;
q"'$ 1ectal ou
arenteral;
qAumento da
prolactina;
q(ipotermia;
q <feitos
anticolin,rgicos;
q(ipersensi&ilidade;
q#cter2cia o&strutiva;
Tietilperazina
Haloperidol
[SERENELFI]
q#guais aos da
Clorproma5ina
(menos icter2cia)
Domperidona q"er estimulantes da motilidade gstrica;
Metolopramida
'abilona qCana&inide$ derivado
semi@sint,tico do
cana&inol ;
q0iminui vmitos
causados por agentes
que estimulam s;O;
q Csado para vmitos
causados por agentes
antineoplsicos
citot/icos;
q"'$ &em a&sorvido
pelo tracto ;#;
q %eta&oli5ado por
muitos tecidos;
q %eia vida 3+= mins;
q<feito
antagoni5ado pela
Nalo/ona;
q Sonolncia$
tonturas (comuns);
q1essecamento da
&oca;
qAltera-6es de
(umor;
q (ipotenso
postural;
q Alucina-6es$
reac-6es psicticas;
57
Dexametasona
[BAYCUTEN,
DEXAMYTREX]
q<sterides;
q%ecanismo de ac-o
antiem,tico
desconhecido;
q<m doses elevadas
podem ter efeito
antiem,tico;
q"' e parenteral;
q Digam@se : glo&ulina
de liga-ode
corticoesterides;
q0e/ametasona tem
longa dura-o de ac-o
qSinergia com
ondasetron;
Metilprednisolona
[ADVANTAN,
MEDROL]
"mticos
Ipeauan)a Csado quando uma
su&stNncia t/ica ,
deglutida$ sendo necessrio
provocar o vmito
Actua localmente no
estQmago$ tendo ac-o
irritante;
"'; Nunca deve ser
usado se paciente
est inconsciente ou
se a su&stNncia
ingerida ,
corrosiva;
58
3a!antes
Metilelulose2 Fibras2 A(ar2
asa de ispa()ula
Aumentam o volume
de res2duos slidos
no a&sorv2veis;
1etm a gua no
intestino e favorecem
o peristaltismo;
Da/antes; No so degradados
pelos processos
normais de digesto;
Devam vrios dias a
fa5er efeito mas so
os la/antes mais
seguros;
Sulfato e Hidrxido de
Ma(n>sio
Aumentam o volume
de l2quido no lGmen
intestinal e aceleram o
trNnsito;
Da/antes osmticos; 's sais so
praticamente
insolGveis$
permanecem no
lGmen e retm a
gua;
's sais devem ser
administrados com
cautelas
(insuficincia renal$
cora-o)
)ranstornos
electrol2ticos por
perda e/cessiva de
gua; 0iarreia;
Clicas; 4latulncia;
+atulose
[COLSANAC]
No clon ,
transformada pelas
&act,rias e os
produtos actuam
como la/antes
osmticos;
A Dactulose provoca
uma acidifica-o do
conteGdo do clon$
podendo interferir
com frmacos cuAa
actividade esteAa
dependente do p(
Doussato sdio Altera a consistncia
das fe5es$ actuando
como detergente;
<moliente fecal;
#isaodil
[DULCOLAX]
Aumentam a
secre-o de gua e
electrlitos pela
musocsa e tam&,m ao
estimular o
peristaltismo;
Da/ante estimulantes; Supositrio e
tam&,m "';
No deve ser tomado
durante longos
per2odos; ' uso
simultNneo de
diur,ticos ou
adreno@
corticosterides
pode aumentar o
risco de
desequil2&rio
electrol2tico;
Clicas a&dominais;
0esequil2&rio
electrol2tico;
Piossulfato sdio Da/ante estimulante;
repara-o para
cirurgia ;#;
"'; 0esconforto
a&dominal e diarreira;
C;sara sa(rada Da/ante estimulantes;
59
Sene Da/ante estimulantes; "'; 0ose Gnica
produ5 ac-o durante
Th; odem aparecer
produtos no leite
materno;
Antiulcerosos
Cimetidina
[CIM, TAGAMET]
qAntagonistas competitivos
dos receptores de (istamina
(+; q1edu5em a secre-o do
cido gstrico estimulada pela
histamina$ gastrina e
acetilcolina;
q 1edu5 produ-o de (Cl em
condi-6es &asais e introdu5ida
por est2mulos fisiolgicos;
q 1edu5 tam&,m a secre-o de
pepsina;
qdlceras gstricas e
duodenais (promovem
cicatri5a-p)
q.em a&sorvidos por
via oral;
q)am&,m #" e #%;
Cimetidina ini&e
meta&olismo 9H=;
q1anitidina tem efeito
mais prolongado que
cimetidina;
q1edu5 secre-o
tu&ular de frmacos
&sicos (tal como a
ranitidina);
q0iarreia;
q)onturas;
q0ores
%usculares;
q<rup-6es
cutNneas;
q(ipergastrin,mia;
qCimetidina*
qginecomastia;
Ranitidina
[7ANTAC, :UADRIN]
q1anitidina e/erce
efeito so&re
receptores de
androg,nios
Famotidina
[DIPSIN, NULCERAN]
'izatidina
[NI7AXID]
Roxatidina
*meprazol
[GASEC, LOSEC,
PROCLOR]
q#ni&idores irrevers2veis da
&om&a de prot6es ((RSgR
A)ase)
qdlceras p,pticas; qSo profrmacos e
&ases fracas;
qCefaleia;
q 0iarreia;
60
q"'$ so& a forma de
cpsulas;
q%eia vida* 3h;
qAcumula@se nas
c,lulas parietais e
canal2culos; q0ose
Gnica afecta a secre-o
durante +@> dias;
q <rup-6es
cutNneas;
+ansoprazol
[MONOLITIUM,
GASTROLIBER]
Pantoprazol
[APTON, PANTOC]
Pirenzepina qAnticolin,rgico$ ini&e
receptor muscar2nico %3
q%enos efica5es que
os frmacos anteriores
na Glcera p,ptica;
q%ais efeitos
adversos
(anticolin,rgicos)
que os frmacos
anteriores;
,nti9cidos
,#iarbonato sdio2
arbonato ;lio2
trisiliato de
ma(n>sio2 )idrxido
de alum!nio2
)idrxido de
ma(n>sio-
qNeutrali5am o cido gstrico$
elevando assim o p( gstrico;
q#ni&e a actividade da pepsina$
que praticamente cessa com p(
Y H;
q0iminui-o do p(
gstrico;
qodem promover
cicatri5a-o de Glceras
duodenais$ por,m so
menos efica5es nas
Glceras gstricas;
q"ia oral; qrecau-6es
relativamente a
restri-6es na dieta
(sdio) e i6es;
qSais de magn,sio
causam diarreia e
sais de alum2nio
causam
o&stipa-o;
q.icar&onato
sdico pode
produ5ir alcalose;
3ratamento da
infec8/o por :- ;<lori
q(E jlori , um &astonete
gram negativo;
qCsa@se uma terapia
de com&ina-o de trs
drogas* 'mepra5ol$
Amo/iciclina e
%etronida55olE
Sais de bismuto
oloidal ,1uelato de
bismuto-
[D<(No+]
q<feito protector da mucosa
gstrica* reveste a &ase da
Glcera$ adsorvendo a pepsina$
poptenciali5ando a s2ntese local
de prostaglandinas e
estimulando a solu-o de
&icar&onato;
qdlceras gstricas e
Glceras duodenais;
q(E jlori;
q"ia oral$ comprimido;
qouco a&sorvido;
qNa insuficincia
renal o acGmulo
pode provocar
encefalopatia;
qNuseas e
vmitos;
q<scurecimento da
l2ngua e das fe5es;
Sulrafato
[ALSUCRAL,
ULCERMIN]
q4orma uma pasta que adere :
&ase da Glcera;
q <stimula os mecanismos
protectores da mucosa
q)ratamento da (E
jlori; qdlceras
duodenais;
q"';
qNecessita de um
am&iente cido para
sua activa-o;
q1edu5 a a&sor-o
de vrias drogas
(anti&iticos da
fluoroquinolona$
q'&stipa-o;
61
teofilina$
tetraciclina$
digo/ina$
amitriptilina);
Misoprostol
[CYTOTEC,
CYPROSTIL]
qAnlogo estvel da ;<3;
q #ni&e a secre-o gstrica
cida$
qrofila/ia de Glceras
gstricas associadas
aos A#N<s
q"'; qClicas
a&dominais;
q0iarreia profusa;
qContrac-6es
uterinas;
Antidiarreicos
Code!na q'piceos; #ni&idores da
motilidade ;#;
q0iarreia; qCong,nere da
%orfina;
qNo devem ser
usados em
crian-as de pouca
idade;
q'correm com uso
crnico* o&stipa-o$
clicas a&dominais$
sonolncia$
tonturas$ 2leo
paral2tico;
Difenoxilato q"';
q No penetram
rapidamente na .(<$
sendo usados pelos
seus efeitos so&re o
intestino;
+operamida
[IMODIUM, LORIDE]
Sulfassalazina q%odificadores do transporte
electrol2tico
q0iarreia; q"';
Subsaliilato de
bismuto
q0iarreia do
viaAante;
q)inido;
q<scurecimento das
fe5es;
Car%=o ati%ado2
aolino2 petina2
metilelulose
qAdsorventes;
qAdsorvem as to/inas
estimulantes da secre-o
evitando a sua ac-o;
q0iarreia q"';
62
4iurticos da Ansa
Frmaco
Mecanismo e Aco
Efeito
Farmacolgico
Aplicao
Clnica
Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos
Furosemid
a
[Lo1a3!o2o+]
qActua so&re o
segmen@ to espesso
ascendente da ansa de
(enle ini&indo o
transportador
Na
R
Sg
R
S+Cl
@

q<stimula a li&erta-o
de 3 factor renal veno@
dilatador
qAumenta a e/cre-o
de Na
R
em 3H@+H8
Aumenta a perda de
(
R
$ g
R
$ Ca
+R
e %g
+R
0iminui a e/cre-o de
cE drico
q<dema agudo
do pulmo
'ligGria
secund@ria a um
fracasso renal
agudo
q<demas
produ5idos por
uma #CC
(hepatopatia ou
s2ndrome
nefrnico)
quando A no
respondem a
tia5idas
q(ipertenso
nos pacientes
que no
respondem a
outros diur,ticos
nem
antihipertensivos
q(ipercalcemia
q(iperpotass,mi
a
qvEoE$ iEvE$ iEm
qDiga@se fortemente
:s protsE plasmticas
q%eta&oli5ada no
f2gado
qI 3 cE fraco
)3S+YBh
q</cretado no tG&ulo
contornado pr/imal
qCom glucos2deos
card2acos (aumento da
hipopotass,mia com
consequente risco de
arritmias)
qAnti&iticos
aminoglucor2dicos
(aumento do risco de
ototo/icidade)
qAlcalose
meta&lica
q(ipovol,mia
q(ipotenso
qNuseas
q1eac-6es al,rgicas
qSurde5
q(iperuric,mia
;ota
rcido
<tacr2nico
qActua so&re o
segmen@ to espesso
ini&indo o
transportador
Na
R
Sg
R
S+Cl
@

q<stimula a li&erta-o
de 3 factor renal veno@
dilatador
qAumenta a e/cre-o
de Na
R
em 3H@+H8
Aumenta a perda de
(
R
$ g
R
$ Ca
+R
e %g
+R
q0iminui a e/cre-o
de cE drico
q#gual ao
anterior
qvEoE$ iEvE$ iEm
qDiga@se fortemente
:s protsE plasmticas
qI 3 cE fraco
q4orma 3 comple/o
com a ciste2na (for@
ma activa)
)3S+Y7=mins
q#gual ao anterior qAlcalose
meta&lica
q(ipovol,mia
q(ipotenso
qNuseas
q1eac-6es al,rgicas
qSurde5
q(iperuric,mia
63
(origina ;ota)
iazidas e iazidas li5e
Frmaco
Mecanismo e Aco Efeito Farmacolgico Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos
Indapamina
,tiazida liEe-
[F+-d$.]
q#ni&e o sistema de co@
@transporte Na
R
SCl
@
na
por-o inicial do
tG&ulo distal
qAumenta a e/cre-o de
Na
R
em H@3=8
qAumenta a perda de g
R
$
(
R
e %g
+R
q0iminui a e/cre-o de
cE Grico e Ca
+R
q0iminui o volume de
Grina no dia&etes ins2@
pido
q#ni&e distGr&ios meta@
&licos (cE Grico$ g
R
e
glicose)
q0iminui a presso
arterial
q(ipertenso
q<demas
secundrios a uma
#CC (hepatopatia ou
um s2ndrome
nefrnico)
qClculos de o/alato
clcico nas vias
urinrias
qvEoE
q</cretado na Grina
qAc-o prolongada
q</tenso meta&olismo
qSofre filtra-o
glomerular e secre-o
tu&ular
qCom
glicos2deos
card2acos
qAlcalose
hipoclor,mica
q"asodilata-o
q(iperglic,mia (no
administrar a
pacientes com
dia&etes mellitus
q(iperuric,mia
;ota
h colesterol
q#mpotncia mascE
q<ncefalopatia
q(ipersensi&ilidade
(erup-6es cutNneas$
discrasias sangu2neas$
pancreatite e edema
pulmonar)
Clortalidona
,tiazida liEe-
[T$#o!$&"1]
[65/!o&o#]
q#ni&e o sistema de co@
@transporte Na
R
SCl
@
qigual ao anterior q#gual ao anterior qvEoE
q</cretado na Grina
qAc-o prolongada
q</tenso meta&olismo
q#gual ao
anterior
q(igual ao anterior)
Clorotiazida
(tia5ida)
#ni&e o sistema de co@
@transporte Na
R
SCl
@
qigual ao anterior q#gual ao anterior qvEoE
q</cretado na Grina
qAc-o curta
q)3S+Y3H@+]h
q#gual ao
anterior
q(igual ao anterior)
4iurticos poupadores de pot)ssio
Frmaco Mecanismo e Aco Efeito Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos
64
Farmacolgico
&spironol-
+atona
,anta(onist
a da
Aldosteron
a-
[A+da1&a)"#$
]
[A+da1&o#$]
qAntagoni5a competiti@
vamente os receptores
de Aldosterona no
tG&ulo colector
qAumenta a e/cre-o
de Na
R
em +@>8
q0iminui a e/cre-o
de g
R
$ (
R
e cE Grico
q<m associa-o com
diur,ticos
diminuidores de g
R

para manter os n2veis
normais deste io
q)ratamento da
hipertenso e do
hiperaldosteronis@mo
qvEoE
q)3S+Y3=min
q%eta&lito activo
(canrenona$ com
)3S+Y3Bh)
q#n2cio de ac-o
lento
qCom #<CAts
aumentando o risco
de hiperpotass,mia
qotenciam os efeitos
das tia5idas e dos
diur,ticos da ansa
q0esconforto ;#
qAcidose meta&lica
q;inecomastia
q0istGr&ios
menstruais
qAtrofia testicular
qClcera-o p,ptica
)riantereno
(&loqueador
dos canais
de sdio)
[D5a)"d$]
[T!"a%(
&"a)"da]
qNos ductos e tG&ulos
colectores* &loqueia os
canais de Na
R
atrav,s
dos quais a Aldosterona
produ5 os seus efeitos
qAumenta a e/cre-o
de Na
R
(em +@>8)
e cE Grico
q0iminui a e/cre-o
de g
R
e (
R
qAdministra@se com
diur,ticos perdedo@
res de g
R
para manter
o equil2&rio deste io
qvEoE
q%eta&oli5ado no
f2gado
q0ura-o*3+@3Bh
qCom #<CAts
aumentando o risco
de hiperpotass,mia
qAcidose meta&lica
q<rup-6es cutNneas
q0istGr&ios ;#
Amiloride
,bloFueado
r dos
anais de
sdio-
[D"-!$#$]
[Mod-!$&"1]
qNos ductos e tG&ulos
colectores* &loqueia os
canais de Na
R
atrav,s
dos quais a Aldosterona
produ5 os seus efeitos
qAumenta a e/cre-o
de Na
R
(em +@>8) e cE
Grico
0iminui a e/cre-o de
g
R
e (
R
qAdministra@se com
diur,ticos perdedo@
res de g
R
para manter
o equil2&rio deste io
qvEoE
q</cretado de
modo inalterado na
urina
q0ura-o*+9h
q#n2cio de ac-o
mais lento
qCom #<CAts
aumentando o risco
de hiperpotass,mia
qAcidose meta&lica
q<rup-6es cutNneas
q0istGr&ios ;#
4iurticos Osmticos
Frmaco
Mecanismo e Aco
Efeito
Farmacolgico
Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos
Manitol qAumenta a presso
osmtica no tG&ulo (,
filtrado no glom,rulo e
pouco rea&sorvido)
q)em ac-o so&re as partes
permeveis : (+' (tG&ulo
pr/imal$ ramo
q0iminui a
rea&sor-o de
(+'fdiminui a
rea&sor-o de Na
R
qAumenta o volume
de l2quido
e/tracelularfini&e a
q<m casos de poliGria nos
quais e/iste um aumento
da ingesto de l2quidos
q)ratamento do aumento
da presso intracraneana e
do glaucoma
rofila/ia$ para que no se
q #E"E qCefaleia
qNusea
q"mitos
q<dema pulmonar
(nos pacientes com
insuficincia
card2aca)
65
descendente da ansa e
tG&ulos colectores)
li&erta-o de 1enina produ5a um fracasso renal
agudo
4iurticos inibidores da anidrase carbnica
Frmaco Mecanismo e
Aco
Efeito Farmacolgico Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos
Aetazolamid
a
[Ca!3"#"3]
q#ni&e a anidrase
car&nica (actua no
tG&ulo pro/imal)
qequena eficcia
qAumenta a e/cre-o de
&icar&onato e de Na
R
$ g
R
$
(+' e (
R
qActualmente no so
usados
;laucoma
q<m certas formas de
epilepsia
qNos episdios
agudos de
enfermidade das
alturasE
qvEoE$ iEvE ou iEmE
q<limina-o renal
(provoca
alcalini5a-o da
urina que por sua
ve5 diminui a
elimina-o de &ases
fracas)
)3S+YTh
q;licos2deos
card2acos
qAcidose
meta&lica
Agonistas do sistema simp)tico
Frmaco
Mecanismo e Aco Efeito Farmacolgico Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos
Dopamina
[M$doa]
'oradrenalin
a
Adrenalina
qActiva os receptores
u3

qhfor-a de contrac-o e
automaticidade
q<m casos de #CC qiEvE qAumenta a necessidade
de '+ no miocrdio
lesado
1licosdio cardaco
Frmaco
Mecanismo e Aco Efeito Farmacolgico
Aplicao
Clnica
Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos
Di(oxina
[La#o."#]
q#ni&e a &om&a Na
R
Sg
R
q0iminui a troca
Na
R
SCa
+R
qAumenta a for-a de
contrac-o
q0iminui a freqE de
q)ratamento
da
insuficincia
qvEoE$ iEvE(em caso
de urgncia)
q%argem
q0rogas que diminuem a
concentra-o de gR
plasmtica potenciali5am
qArritmias
qAnore/ia
qAltera-6es visuais
66
qAumenta o Ca
+R
no ret2@
culo sacroplasmtico
condu-o do impulso
atrav,s do ndulo A"
( no administrar a
pacientes com &loqueio
card2aco ou
hipopotass,mia)
card2aca e das
arritmias
supraventricula
res
teraputica muito
estreita
)3S+Y>Bh
os efeitos da digo/ina
(e/* diur,ticos da ansa$
tia5idas$ tia5idas liPe)$
aumentando o risco de
arritmias
q ' verapamil e
aceta5olamida tam&,m
potenciali5am os efeitos
da digo/ina
q4i&rilha-o
ventricular
q.loqueio A"
qNauseas
q"mitos
q0iarreia
q0ores a&dominais
Antidisrtmicos
Frmaco
Mecanismo e Aco Efeito Farmacolgico Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos
+idoa!na
,lasse Ib-
[L"do#o2&!-%]
[X5+o1a=#a]
q.loqueia os canais de
Na
R
(dissocia-o ocorre
a tempo para o pr/imo
pEaE)
q.loqueio preferencial
quando as c,lulas esto
despolari5adas
q#mpede &atimentos
prematuros
q0iminui a dura-o do
potencial de ac-o
qAumenta o per2odo
refractrio
qArritmias
ventriculares que
seguem o enfarte do
miocrdio
qiEvE
q</tenso
meta&olismo
heptico de 3U
passagem
)3S+Y+h
q(ipotenso
q0esorienta-o
qConvuls6es
qSonolncia
q.radicrdia
qarestesias
q0epresso
respiratria
Propanolol
[I#d$!a+]
AtenololC
[A#1o!$#]
[T$#o!"1]
MetoprololC
(classe ##)
[Lo!$2o!]
qAntagonistas u
adren,rgicos
qAumentam o per2odo
refratrio do ndulo A"
q0iminuem a
frequncia card2aca$ a
presso arterial sist@
lica$ contractilidade e
necessidade de '+
q)ratamento da
angina$ das arritmias
indu5idas por
aumento do tnus
simptico$ da
hipertenso do
glaucoma e da
ansiedade
qvEoE ou iEvE q.roncoespasmo
q<feito inotrpico
negativo
qAumento da fadiga
q#nsnia
q.radicrdia
q.loqueio card2aco
q(ipotenso
q0iminui a tolerNncia
: glicose nos
67
Xselectivos u3 dia&,ticos
Amiodarona
,lasse III-
[Co!da!o#$]
[M"od!o#$]
q.loqueia os canais de
g
R
que actuam na
repolari5a-o
q.loqueia canais de Na
R
e Ca
+R
qrolonga o potencial
de ac-o
q0iminui a frequncia
card2aca e a gera-o
ectpica de impulsos
qArritmias
ventriculares e
supraventriculares
em pacientes
resistentes a outros
frmacos
qvEoE ou iEvE
qDiga@se
e/tensamente nos
tecidos
qAcumula@se com
doses repetidas
)3S+Y3=@3==dias
q)roca de picos (por
aumento do intervalo
O)
q4otossensi&ilidade
(ipoShipertiroidismo
q4i&rose pulmonar
q0epsitos na crnea
qArritmias
q0istGr&ios
neurolgicos e ;#
/erapamil
,lasse I/-
[I2o&"#]
q.loqueia os canais de
Ca
+R
tipo D
q0iminui a fase de platQ
q0iminui a ps@
despolari5a-o
q0iminui a velocidade
de condu-o AS e A"
qDentifica o cora-o
q0iminui a for-a de
contrac-o
q#mpede os &atimentos
ectpicos prematuros
qNa profila/ia e
tratamento da angina
e da hipertenso
q<m algumas
arritmias
supraventriculares
qvEoE ou iEvE
)3S+YB@Th
q</tenso
meta&olismo de 3U
passagem
qrovoca
acGmulo de
0igo/ina
q'&stipa-o
q<dema (por
vasodilata-o
perif,rica)
q.radicrdia
Diltiazem
,lasse I/-
[6$!3$22$!]
q#gual ao anterior q%aior efeito so&re o
rela/amento do mGsculo
liso
q#guais ao anterior q)3S+Y+@Th q%enos &radicrdia
Antidisrtmico no includo na classi6ca,o de 7aug#an%8illiams
Frmaco Mecanismo e
Aco
Efeito
Farmacolgico
Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos
Adenosina qNo ndulo A" actua
so&re o receptor A3
(ligado ao canal de
g
R
)
q(iperpolari5a o
tecido de
condu-of0iminui o
marca@passo
"asodilata-o
qiEvE
qCaptada pelos
eritrcitos
q%eta&oli5ada por
en5imas da superf2cie
luminal do endot,lio
vascular
)3S+Y+=@>=segs
q1eceptores de
adenosina
&loqueados por
/antinas
q0ipiridamol
aumenta os efeitos
adversos
q0or torcica
q0ispneia
qNusea
68
-itratos org9nicos $antianginosos'
Frmaco Mecanismo e
Aco
Efeito Farmacolgico Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos
Dinitrato de
isossorbido
[F+"#d".]
qDi&erta
N'fh;%c
q0esfosforila-o
0a miosina de cadeia
leve 1ela/amento
q1ela/a o mGsculo liso
vascular
q0iminui a pr,@carga
q0iminui a A
q0iminui o d,&ito
card2aco
q0iminui a necessidade
de '+ do cora-o
qrofila/ia e
tratamento da dor
anginosa e na
insuficincia
ventricular esquerda
qsElE ou vEoE
meta&olismo de 3U
passagem
q(ipotenso
postural
q)aquicrdia
qCefaleia
q1u&or
q4orma-o de
metemoglo&ina
q)olerNncia
Trinitrato de
(lieril D
'itro(lierin
a
[N"&!ad"21]
q0esvia o sangue das
reas normais para as
regi6es isqu,micas do
miocrdio
q#gual ao anterior qSu&lingual$ iEvE ou
emplastros
transd,rmicos
)3S+Y+h
q<feito rpido
q)olerNncia
Mononitrato
de
isossorbido
[I%d-!]
q#gual ao anterior
qAc-o profiltica
prolongada
qvEoE
qAc-o mais
prolongada
)3S+Y9h
q)olerNncia
Blo(ueadores da entrada de c)lcio
Frmaco
Mecanismo e Aco Efeito Farmacolgico Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos
'ifedipina
,diidropiridin
a-
[Ada+a&]
q.loqueia os canais de
Ca
+R
tipo D
q0ependncia do uso S
voltagem (&loqueio R
acentuado quando a
mem&rana est
despolari5ada)
q.loqueio A"
qDentifica-o card2aca
qAumenta o d,&ito
card2aco
qAfecta principalmente o
mGsculo liso va@
sodilata-o
qrofila/ia e
tratamento da
angina e da
hipertenso
qvEoE
q#ntensamente
meta&oli5ado
qAc-o curta
qCom
&loqueadores
(lol) podendo
provocar &loqueio
A" e diminui-o
do gasto card2aco
q)aquicardia
refle/a
q1u&or
qCefaleia
Amlodipina
,diidropiridin
a-
q.loqueia os canais de
Ca
+R
tipo D
0ependncia do uso S
q.loqueio A"
qDentifica-o card2aca
qAumenta o d,&ito
q#gual ao anterior qvEoE
q#ntensamente
meta&oli5ado
q)aquicardia
refle/a
q<dema maleolar
69
[No!0a21] voltagem (&loqueio R
acentuado quando a
mem&rana est
despolari5ada)
card2aco
qAfecta principalmente o
mGsculo liso va@
sodilata-o
qAc-o prolongada
/erapamil
,fenilalFuila-
mina-
q.loqueia os canais de
Ca
+R
tipo D
q0ependncia do uso S
voltagem (&loqueio R
acentuado quando a
mem&rana est
despolari5ada)
q.loqueio A"
qDentifica-o card2aca
qAumenta o d,&ito
card2aco
qAfecta principalmente o
cora-ocfreqE
card2aca$ ac-o
inotrpica negativa
q#gual ao anterior
qArritmias
supraventriculares
qvEoE
q#ntensamente
meta&oli5ado
qAc-o mais curta
q.radicrdia
q'&stipa-o
Diltiazem
,benzotiaze-
pina-
q.loqueia os canais de
Ca
+R
tipo D
q0ependncia do uso S
voltagem (&loqueio R
acentuado quando a
mem&rana est
despolari5ada)
q.loqueio A"
qDentifica-o card2aca
qAumenta o d,&ito
card2aco
q<feitos intermedirios
q#gual ao anterior
qArritmias
supraventriculares
qvEoE
q#ntensamente
meta&oli5ado
qAc-o mais curta
7asodilatadores de ac,o directa
Frmaco Mecanismo e
Aco
Efeito Farmacolgico Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos
Anta(o-
nistas do
Ca
GH
q.loqueiam os canais
de Ca
+R
q0iminui a
despolari5a-o
q0iminui a presso
arterial
q)aquicardia
refle/a
Dopamina
,simp;tio-
q<stimula a
Adenilato
CiclasehA%c
qAc-o so&re os
receptores*
v3"asoconstri-o
u3#notropismo po@
sitivo
dopamina"asodila@
ta-o
qNa #CC (s em
caso de
emergncia)
qNo shocP
cardiog,nico$
s,ptico e
hipovol,mico
q iEvE
q.ai/as doses
actuam so&re os
receptores
dopamina
qAltas doses
actuam so&re os
qNauseas
q)aquicrdia
q"mitos
q(ipotenso
q"asoconstri-o
com doses altas
70
q#ni&e a activa-o do
S1A
qAumenta o d,&ito
card2aco
qNas
miocrdiopatias e
na cirurgia
card2aca
receptores v e u
7asodilatadores de ac,o indirecta
Frmaco
Mecanismo e aco Efeito farmacolgico Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos
&nalapril
[E#a&"a]
q#ni&e a en5ima con@
versora da angioten@
sina
q0iminui a Angioten@
sina## e a Aldosterona
qAumenta a .radici@
nina
q"asodilata-o
q0iminui a carga
crd2aca e a A
qAumenta o d,&ito
card2aco
q(ipertenso
q#nsuficincia
card2aca
qAltera-6es da
fun-o renal
(nefropatia dia&,tica
ou diminui-o da
massa renal
funcionante)
qrfarmaco
qvEoE
q#n2cio de ac-o
lento
q)3S+Y>=@>Hh
q(ipotenso
q)osse seca
(&radicinina)
q(iperpotass,mia
qCefaleia
q0iarreia
qCain&ras
q<m altas doses*
distGr&ios do
paladar$ erup-6es
cutNneas$ neuro@
peneia$ proteinGria
Captopril
[Cao&$#]
q#ni&e a en5ima con@
versora da angioten@
sina
q0iminui a Angioten@
sina## e a Aldosterona
qAumenta a .radici@
nina
q"asodilata-o
q0iminui a carga
crd2aca e a A
qAumenta o d,&ito
card2aco
q#gual ao anterior qrfarmaco
qvEoE
q#n2cio de ac-o
rpido
q)3S+Y9h
q(ipotenso
q)osse seca
(&radicinina)
q(iperpotass,mia
qCefaleia
q0iarreia
qCain&ras
q<m altas doses*
distGr&ios do
paladar$ erup-6es
cutNneas$ neuro@
peneia$ proteinGria
+osartan
[Co)aa!]
[Lo!&aa#]
q#ni&e o receptor A)3
da Angiotensina ##
q"asodilata-o
q0iminui a resistncia
perif,rica
q#gual ao anterior qvEoE
q%eta&olismo de
3U passagem com
q)osse
q(ipotenso
ortosttica
71
converso num
meta&lito activo
q)3S+Y>@7h
q</cretado na
urina$ fe5es e &2lis
qCefaleia
q4adiga
q(iperpotass,mia
q<rup-6es
cutNneas
Antagonistas do sistema simp)tico $antagonistas : adrenrgicos'
Frmaco
Mecanismo e Aco Efeito farmacolgico Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos
Prazosina q#ni&e a vasoconstri@-o
mediada por re@ceptores
adren,rgicos
v3
qAntagonista v3
qAgonista v+
q#ni&e a li&erta-o de
noradrenalina
q0iminui a actividade
do centro vasomotor do
enc,falo
q0iminui a resistncia
perif,rica e presso
venosa
qAumenta o n2vel de
colesterol transpor@tado
por (0D
q0iminui o risco de
art,riopatia coronria
q"asodilata-o
q0iminui a frequncia e
gastos card2acos
q)ratamento da
hipertenso
qNa hiperplasia
prosttica
qNas enfermidades
das art,rias
coronrias
qvEoE q(ipotenso
ortosttica
q)ontura
q4adiga
qalpita-6es
q.oca seca
qSeda-o
q0isfun-o se/ual
masculina
q;alactorreia
Metildopa
[A+do%$&]
qAgonista dos
receptores adren,rgicos
+
q"asodilata-o (por
efeito pr,@sinptico)
"asoconstri-o (por
efeito ps@sinptico)
q0iminui a frequncia e
gastos card2acos
qouco utili5ada
pois possui muitos
efeitos adversos
q(ipertenso
qr@farmaco
iEvE
q%eta&oli5ado no
qSNC a v@metilno@
1adrenalina
qDes6es hepticas
q4e&re
qAnemia
hemol2tica
Clonidina
[Ca&a!$2a#]
q#gual ao anterior q#gual ao anterior q(ipertenso qSintomas de
a&stinncia
q)aquicrdia
qSudorese
;impaticomimticos
Frmaco Mecanismo e Efeito Farmacolgico Aplicao Clnica Farmacicintica Interaces Efeitos A!ersos
72
aco
Adrenalina
'oradrenali-
na
qAgonista dos
receptores v
(principalmente a
NA) e u
(principalmente a
Adrenalina)
qAumenta A e
resistncias perif,ricas
vaumento da A
uAumento da freqE
card2aca$ da contrac@
tilidade card2aca e da
vasodilata-o
qNo shocP
qNa hipotenso aguda
qNa reverso da
hipotenso produ5ida
pela anestesia
raquidiana ou epidural
NA em caso de
paragem card2aca
qiEvE
(NA tam&,m por
inAec-o intracar@
d2aca)
q)aquicrdia
qAnsiedade
q#nsnia
qArritmias
q.oca seca
q</tremidades
frias
Antitrombticos anticoagulantes
Frmaco Mecanismo e
aco
Efeito
farmacolgico
Aplicao clnica Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos
/arfarina
,anti%itam!ni
-o IB anti-
oa(ulante
oral-
q#mpede a redu-o da
vitamina g
q#ni&e a @
car&o/ila-o dos
radicais de cE
glutNmico nos
factores ##$ "##$ #i e
i
q0iminui a activa-o
de factores de
coagula-o
Apenas in vivoSe/tr2n@
seca
q)erapias
prolongadas*
qpreven-o da
trom&ose venose$
preven-o da
coagula-o na
circula-o e/tra@
corprea
(hemodilise ou
cirurgia de &jpass)E
qvEoE
q"rios dias (+@]) para
o apareci@mento dos
efeitos
q.oa &iodisponi&ilidade
equeno volume de
distri&ui-o
778 liga@se : Al&umina
plasmtica
%eta&oli5ada pelo 9H=
q)3S+Y9=h
qAtravessa a placenta
qAparecem no leite
q%onitori5a-o do
tempo de protrom&ina
qCom alcool$
analg,sicos$
A#N<ts$
anti&acterianos$
antidepressivos$
antiepil,pticos e
tiro/ina
q)eratog,nico
q(emorragia
q(epatoto/icidade
qNecrose dos
tecidos moles
Heparina
,antioa(u-
lante inJet;-
%el-
qActiva a
Antitrom&ina ###
q%odifica a estrutura
e acelera a velocidade
qCoagula-o
in vivo(in vitro
qAc-o a curto
pra5o para as
mesmas aplica-6es
cl2nicas que a
qiEvE(ac-o imediata) ou
sEcE(ac-o aps B= mins)
(carga e dimenso n
permitem a sua
qAc-o modificada
pela fi&rina$ protsE
plasmticas e
plaquetas (li&ertam
q1esistncia (por
deficincia de A)
###)
q(emorragia
73
de ac-o da
qAntitrom&ina ###
qActua mais so&re a
trom&ina que so&re o
factor i
varfarinaE a&sor-o)
qSatura-o dependente
da dose
)3S+Y9=@7=mins
q0etermina-o do
tempo de trom&oplastina
parcial activada
Sal sdicoiEvE$ sEcE ou
infuso cont2nua
Sal clcicosEcE
protE neutrali5adora
da heparina)
q)rom&ose
q)rom&ocitopenia
q0iminui
contagem de
plaquetas
q'steoporose
q(ipoaldosteronis@
mo(ipercal,mia
q(ipersensi&ilidad
e
&noxaparina
,antioa(u-
lante inJet;-
%el-
[L$0$#o.]
q(eparina de &ai/o
peso mol,cular
qAumenta a ac-o da
A) ### so&re o factor
ia$ mas no possui
ac-o so&re a
trom&ina
q#gual : anterior q1esulta do
fraccionamento da
heparina
sEcE
q%aior
&iodisponi&ilidade
q)3S+ mais prolongado
qNo prolongam o
A))
q</cre-o renal
q%aior dura-o da
ac-o (9h)
q%enos
)rom&ocitopenia e
)rom&ose
8ido
aetilsali!li-
o
,antiplaFuet
a-res-
[A2"!"#a]
qAltera o equil2&rio
entre )iA+
(produ5ido pelas
plaquetas) e a ;#+
(produ5ido pelo
endot,lio) #nactiva a
C'i@3
q<nfarte do
miocrdio;
qangioplastia e
setenting da art,ria
coronria;
qA"C;
qfi&rilha-o arterial
em pacientes que
no podem tomar
anticoagulantes
oraisE
qvEoE
q(emostase retorna ao
normal >Bh depois com
nova produ-o de
plaquetas
q#rrita-o ;#
Tilopidina
,tienopiridin
a-
q#ni&e a activa-o do
receptor ; #i&S###a
A0@dependente
q#ni&e a agrega-o
plaquetar
qCso aps en/erto
de &jpass de art,ria
coronria; na
qvEoE
q#n2cio de ac-o lento
q%eta&lito activo
qCom A#N<ts$
corticosteridesEEE
qNeutropenia
q(emorragia
q)rom&ocitopenia
74
[Mo0"#]
[B$&+"*$]
#mpede a liga-o do
fi&rinog,nio :s
plaquetas activadas
angioplastia e
setenting da art,ria
coronriaE
q<rup-o cutNnea
q0iarreia
Clopido(rel
,tienopiridin
a-
[I21o0$!]
[P+a0".]
q%esmo que o
anterior
q%ais potente
q%esmo que o
anterior
qvEoE
q0ose diria menor
qCom A#N<ts$
corticosteridesEEE
(aumenta o risco
de hemorragia)
q%esmo que o
anterior
Dipiridamol
,anta(onista
dos reepto-
res (liopro-
teios
IIbDIIIa-
[P$!2a#&"#]
q#ni&e todas as vias
de activa-o das
plaquetas
irreversivelmente
#ni&e a
fosfodiesterase
hA%c e cCa
+R
q#ni&e a agrega-o
plaquetar
qNa angina de peito
q<m conAunto com a
varfarina e outros
anticoagulantes orais
na profila/ia
antitrom&tica em
casos de vlvulas
card2acas prot,sicas
qvEoE q<feitos &en,ficos
aditivos com rcE
acetilsalic2lico
qCefaleia
q(ipotenso
qNauseas
q0iarreia
Tirofiban
,anta(onista
dos reepto-
res (liopro-
teios
IIbDIIIa-
q%esmo que o
anterior
q%esmo que o
anterior
q%esmo que o
anterior
qiEvE q%esmo que o
anterior
q%esmo que o
anterior
Antitrombticos 6brinolticos
Frmaco
Mecanismo e Aco
Efeito
Farmacolgico
Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos
&streptoFui-
nase
[Va!"da2a]
q<stimula a
transforma-o de
plasminog,nio em
plasmina
qAumenta a trom&ina
localAgrega-o
plaquetar e forma-o de
trom&os
q0issolu-o do
cogulo
q)rom&ose venosa
q<m&olismo
pulmonar
q)rom&oem&olism
o arterial
q<nfarte agudo do
miocrdio
e A"CE
qiEvE
qAdministrado
aps forma-o do
trom&o
q<feito &en,fico
aditivo com
qAspirina
q.loqueada por
anticorpos
antiestreptoccicos
qI necessrio um
intervalo de pelo
menos um ano para
que volte a ser usada
qNauseas
q"mitos
q(emorragias
q<m&olismo
pulmonar
75
q)rom&ose
q<nfarte agudo do
miocrdio
KroFuinase q<stimula a
transforma-o de
plasminog,nio em
plasmina
qAumenta a trom&ina
localAgrega-o
plaquetar e forma-o de
trom&os
q0issolu-o do
cogulo
qiEvE
qAdministrado
aps forma-o do
trom&o
q(emorragias
q<m&olismo
pulmonar
q)rom&ose
q<nfarte agudo do
miocrdio
;istema "ndcrino< =9ncreas
Frmaco Mecanismo e
Aco
Efeito Farmacolgico Aplicao clnica Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos
#nsulina q#mita a secre-o
endgena de #nsulina
q0iminui a glic,mia
qAumento da s2ntese de
glicog,nio
qAumento da gliclise
q#ni&e a gluconeog,nese
qAumenta do depsito de
cidos gordos nos
adipcitos
q#ni&e liplise
Aumento da s2ntese
proteica
qAumento do transporte de
aminocidos
q0ia&etes mellitus
insulinodependente
qsEcE$ iEvE ou iEmE
(caso de
emergncia)
q)3S+Y3=min
q#nactivada no
f2gado e no rim
q(ipoglic,mia (em
caso de dose
e/cessiva)
q(iperglic,mia de
re&ote
q1eac-6es
al,rgicas
q1esistncia :
insulina de origem
imunitria
Glua(on
[G+-1a/$#]
q#mita a secre-o
endgena de
q;lucagon
qAumenta a glic,mia
q<stimula a liplise
qAumenta a li&erta-o de
q)ratamento da
hipoglic,mia em
pacientes
qiEmE$ sEc ou iEvE
q%eta&oli5ado no
f2gado$ rins e
76
#nsulina$ da calcitonina e
do clcio
q<stimula a Adrenalina
inconscientes;
aumenta a for-a de
contrac-o do
cora-o; usado
tam&,m na
insuficincia
card2aca aguda
(causada por
antagonistas @
adren,rgicos)E
plasma
q</cretado nas
fe5es e urina
Agentes #ipoglicemiantes orais
Frmaco Mecanismo e Aco Efeito
Farmacolgico
Aplicao clnica Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos
Metformina
(&iguanidas)
[G+-1o4a/$]
[R"2"do#]
[S&a/"d]
qAumenta a capta-o de
glicose no mE esquel,tico
e a utili5a-o perif,@rica
da glicose
q0iminui a concen@tra-o
de D0D e a
gluconeog,nese
q</ige c,lulas
funcionais
q0ia&ettes mellitus
no
insulinodependente
qvEoE
q)3S+Y>h
q</cretado de
modo inalterado na
urina
q0istGr&io ;#
transitrio
qAcidose lctica
q0iminui a a&sor-o
de vitamina .3+
qAnore/ia
qCefaleia
qNauseas e "mitos
Tolbutamida
,sulfonilurei
a de :L
(era<=o-
q#ni&em os canais de
g
R
0espolari5a-ow
q</ige a presen-a de
c,lulas funcionais
q<stimula a li&er@
ta-o de insulina
q0iminui a concen@
tra-o plasmtica
de glicose
q)ratamento da
dia&etes mellitus
no insulino@
dependente em
pacientes que ainda
conservam algumas
c,lulas funcionais
qvEoE
qDigam@se forte@
mente : Al&umina
qDonga dura-o
q)3S+YB@3+h
q</cre-o na Grina
qAtravessam a
placenta
q(ipoglic,mia
q1u&or aps consu@
mo de alcool
q(iponatr,mia
q(ipersensi&ilidade
qAumento de peso
q(ipoglic,mia no
feto
q0istGr&ios ;#
q0istGr&ios crdio@
q"asculares (g
R
)
qDeso da medula
ssea
77
Glibenlami
da
[E#/+-1o#]
[Dao#"+]
Glilazida
[D"a%"1!o#]
,sulfonilurei
as de GL
(era<=o-
q%esmo que o anterior q%esmo que o
anterior
q%esmo que o
amterior
q%esmo que o
anterior
q%esmo que o
anterior
q%esmo que o
anterior
Aarbose
[G+-1o3a5]
,inibidor da
-
(liosidase-
q#ni&e a
@glicosidase intestinal
q1etarda a
a&sor-o dos (C
q0iminui o
aumento ps@
prandial da
glic,mia
q0ia&estes mellitus
no insulino@
dependenteE
q4latulncia
q4e5es moles ou
diarreia
q0or e distenso
a&dominal em
pacientes o&esos
Hormonas #ipotal9micas
Frmaco Mecanismo e
Aco
Efeito
Farmacolgico
Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos
Gonadorre-
lina
q#ni&e a produ-o de
gonadotropinas$
quando administrado
continuamente;
estimula a sua
produ-o com
administra-o de
forma pulstilE
q)ratamento da
infertilidade$ devido a
ausncia de ovula-oE
qsEcE$ spraj nasal$ q(ipoestrogenismo
q4ogachos
q0iminui a l2&ido
qCefaleia
q'steoporose
#romorip-
tina
[Pa!+od$+]
qAgonista da
dopamina
q0iminui a li&erta-o
de prolactina
q#mpede a lacta-o;
suprime a lacta-o
esta&elecida;
q usado tam&,m na
galactorr,ia;
q nos tumores
hipofisrios secretores
de prolactina;
qvEoE
q%eta&oli5ada no
f2gado e e/cretado
na &2lis
qNusea
q"mito
q)ontura
q'&stipa-o
q(ipotenso
postural
78
q no tratamento do
arPinsonismo
(frmacos anti@
parPinsnicos podem
causar ginecomastia)
*treotida
[Sa#do2&a&"#a
]
qAnlogo da
somatostatina
q#ni&e li&erta-o da
;($ insulina$
glucagon$ hormonas
gastrointestinais e de
cido gstrico e
pancreticoE
q)ratamento de
tumores que secretam
"#; qtumores
carcinides$
glucagunomas e
adenomas hipofisrios;
quso tam&,m na terapia
da acromegalia e
vari5es esofgicas
hemorrgicasE
qsEcE q0or no local da
inAec-o
q0istGr&ios ;#
qClculos &iliares
q(iperglic,mia
ps@prandial
q(epatite aguda
>orticosterides suprarrenais
Frmaco
Mecanismo e Aco
Efeito
Farmacolgico
Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos
Hidroortiso
-na D
ortisolC
(glicocorti@
cide)
q#mita o mecanismo de
ac-o dos endgenos
qNatural (sinteti5ado na
5ona fasciculada e
reticular)
qActividade
glicocorticide e
mineralocorticide
qStatus asmtico
qShocP anafiltico
qvEoE$ iEvE ou
topicamente
q)3S+Y7=mins
q</cretada na
urina
Prednisolona
[C"1+o3";&"1o]
,(lioorti-
ide-C
q#mita o mecanismo de
ac-o dos endgenos
Sint,tico
qActividade
glicocorticide
q0oen-as al,rgicas
e inflamatrias
qvEoE
Dexametaso-
naC
[D$1ad!o#]
[Ro#"1]
,(lioorti-
ide-
q#mita o mecanismo de
ac-o dos endgenos
Sint,tica
qActividade
glicocorticide e
pouca actividade
mineralocorticide
%uito potente
qOuando a
reten-o de (+' ,
indeseAvel
ara avaliar a
fun-o hipotlamo@
hipfise@crtico@
supra@renal
qvEoE ou inAectada
79
Fludroorti-
sona
,mineraloor
-
tiide-
q#mita o mecanismo de
ac-o dos endgenos
qSint,tico
qActua so&re recepto@res
intracelulares aumentando
a s2ntese de canais de Na
R

e de Na
R
Sg
R
@A)ase
qAumenta a
rea&sor-o de Na
R
nos
tG&ulos distis e o
eflu/o de g
R
e Na
R
q<m com&ina-o
com um
glicocorticide
para o tratamento
de reposi-o
hormonal
qvEoE
Aldosterona
,mineraloor
-
tiide-
q#mita o mecanismo de
ac-o dos endgenos
qNatural (sinteti5ada na
5ona glomerulosa;
li&erta-o controlada pelo
S1A e n2veis plasmticos
de g
R
)
Actua so&re recepto@res
intracelulares aumentando
a s2ntese de canais de Na
R

e de Na
R
Sg
R
@A)ase
q1et,m Na
R
Aumenta a e/cre-o
de g
R
e (
R
q(ipocal,mia
qAlcalose
q(ipertenso
X33@@hidro/iesteride desidrogenase converte os glicocorticides em meta&litos com &ai/a afinidade pelos receptores de
mineralocorticides
F)rmacos usados no Hipertiroidismo % Antitiroideus
Frmaco Mecanismo e
Aco
Efeito
Farmacolgico
Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos
ropiltioura@
cil
[P!o51"+]
q#ni&e a ioda-o dos
radicais de tirosil na
tireoglo&ulina
q#ni&e reac-6es de
o/ida-o catali5adas
pela tireopero/idase
q0iminui a
desioda-o da )9 em
)> nos teci@dos
perif,ricos
q0iminui a produ-o
de hormonas
tiroideias
q(ipertiridismo qvEoE
qAtravessa a placenta
qAparece no leite (@)
q%eta&litos e/cretados
na urina
qActua mais
rapidamente
qDiga@se mais
firmemente :s prote2nas
plasmticas
q;ranulocitopenia
q<rup-6es
cutNneas
qCefaleia e Nusea
q#ni&i-o da
medula ssea
q#cter2cia
q0ores articulares
q(ipotiroidismo
80
q</cretado mais
rapidamente
Carbimazol
Metamizol
[Do+o1a+%a]
[No+o&"+]
q#ni&e a ioda-o dos
radicais de tirosil na
tireoglo&ulina
q#ni&e reac-6es de
o/ida-o catali5adas
pela tireopero/idase
q0iminui a produ-o
de hormonas
tiroideias
q(ipertiridismo qvEoE
qAtravessa a placenta
qAparece no leite
q%eta&litos e/cretados
na urina
qCar&ima5ol ,
rapidamente convertido
em metami5ol
q0istri&ui@se por toda a
gua corporal
q)3S+YB@3Hh
q1esposta pode
demorar vrias semanas
q;ranulocitopenia
q<rup-6es
cutNneas
qCefaleia e Nusea
q#ni&i-o da
medula ssea
q#cter2cia
q0ores articulares
q(ipotiroidismo
F)rmacos usados no #ipotiroidismo % tiroideus
Frmaco Mecanismo e
aco
Efeito
Farmacolgico
Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos
+e%otiroxina
[L$&$8-a&!o]
[L$&&$!]
qConsiste numa
forma de tiro/ina que
se converte em )>
q)erapia de reposi-o
de hor@monas
tiroideias no
hipotiridismo
qvEoE
q)3S+YBdias
qArritmias
q)aquicardia
q0or anginosa
qCefaleia
q#ntranquilidade
qSudorese
qerda de peso
q(ipertiroidismo
q#nsuficiencia card2aca
q'steoporose
Hormonas
Frmaco
Mecanismo e Aco
Efeito
Farmacolgico
Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos
&stradiol q#mitam os efeitos dos q0iminui-o da q)ratamento de q<mplastros q(ipersensi&ilidade
81
&strona
&striol
estrog,nios endgenos
q<stimulam a s2ntese
de receptores de
progesterona
osteoporose ps@
menopusica$ da
atrofia vaginal$ da
incidncia de A"Cts
e de enfarte do
miocrdio
Jumtanente com
progestog,nios
ini&em a prolifera-o
endometrial
diminuindo assim o
risco de cancro do
endom,trio e de
miomas uterinos
reposi-o
hormonal nas
mulheres
menopusicas
qCom
progestog,nio
ini&e a prolifera-o
endometrial
transd,rmicos$
topicamente$
implantes
su&cutNneos ou vEoE
1apidamente
meta&oli5ados no
f2gado
qOuantidade varivel
de ciclos entero@
hepticos
qDigam@se :
Al&umina e :
glo&ulina de liga-o
dos esterides
se/uais
q</cretados na Grina
na forma de
glicuron2dios e
sulfatos
das mamas
qNausea
q"mitos
qAnore/ia
q1eten-o de sal e
guaedema
qAumenta o risco de
trom&oem&olismo
qSangramento
semelhante ao da
menstrua-o
q(iperplasia endo@
metrial (quando no
se administram
tam&,m
progestog,nios)
q4eminili5a-o
qAnormalidades
genitais no feto
5Aumenta o risco de
cancro da mama$
vagina e do colo
uterino
&tinilestra-
Diol
[D"a#$]
[M"#-+$&]
[M$!1"+o#]
qSemi@sint,tico q%esmo que o
anterior
qAnticoncepcionan
@te oral
qvEoE
q0emora mais a ser
degradado pelo
f2gado
Tamoxifen
o
[No0a+d$.]
[Ta%o.a#]
qAntiestrog,nio
qDiga@se aos receptores
de estrog,nios (com
dissocia-o demorada)
causando pouca ou
nenhuma transcri-o
q1egula o );4@ qNo cancro da
mama
qAntineoplsico$
antiosteoportico e
cardioprotector
q)ratamento da
infertilidade
q<feitos menos
pronunciados que os
dos estrog,nios
Cilofenil q#mpede a liga-o do qAumenta a secre-o q#gual ao anterior qvEoE$ iEvE ou sEcE q%Gltiplas gesta-6es
82
estrog,nio na hipfise
anterior impede a
retroalimenta-o
negativa
de gonadotrofinas
qAumento dos
ovrios
qSecre-o aumentada
de estrog,nios
#ndu5 a ovula-o
q)ranstornos visuais e
q(iperestimula-o
ovrica por
interrup-o da sua
administra-o
Pro(estero-
na
q#mitam a ac-o da
progesterona endgena
qNGmero adequado de
receptores depende da
ac-o pr,via dos
estrog,nios
qContracep-o$
tratamento do
carcinoma
endometrial
q<m associa-o
com estrog,nios na
terapia de
reposi-o
hormonal
q%elhora os
sintomas pr,@
menstruais$ a
dismenorreia
intensa$ a
menorragia e a
endometriose
q)erapia de
reposi-o
hormonal
qvEoE$ iEmE ou tpica
q%uito meta&oli5ada
no f2gado
qDiga@se : Al&umina
qarte , arma5enada
no tecido adiposo
q%eta&litos
pregnalona e
pregnanodiol so
conAugados com cE
glucornico
q</cretados na Grina
qAc-6es androg,nicas
fracas
q#rregularidades
menstruais
qNuseas
q"mitos
qCefaleias
qAumento do peso
q0or mamria
'oretistero
-
'a
[A1&"0$++$]
qA&orto precoce
qCancro da mama
qAnticonceptivo
qvEoE
q%eta&oli5ada$
dando origem a
produtos estrog,nicos
qActividade
androg,nica
Mifepristo-
na
qAntiprogestog,nio
qAgonista parcial dos
receptores de
progesterona
qAntagonista do
receptor de
glicocorticides
q#ni&e a ac-o da
progesterona
q#gual ao anterior
qAdministra@se
conAuntamente
com
prostaglandinas
para interromper a
gravide5 inicial
qvEoE
q)3S+Y+3h
q(emorragia vaginal
qNuseas
q"mitos
Gemeprost qAntiprogestog,nio q#gual ao anterior
83
Testostero-
na
Metiltestos
-teronaC
Fluximeste
-
RonaC
Csint>tios
q#mitam os
androg,nios endgenos
qAgonista
androg,nico
q)ratamento de
reposi-o em
homens castrados
q)ratamento de
doen-as
hipofisrias ou
testiculares que
do lugar a
hipogonadismo
q)ratamento do
cancro da mama
q)ratamento do
cancro da prostata$
da pu&erdade
masculina precoce
e da masculini5a@
-o e acne nas
mulheres e
hiperse/ualidade
nos homens
)ratamento da
hiperplasia da
prstata
qvEoE$ iEmE ou
implantes
q1apidamente
meta&oli5ada no
f2gado
qDiga@se : glo&ulina
de liga-o de
esterides se/uais
7=8 dos meta&li@tos
so e/cretados na
urina
qSint,ticos*
meta&oli5ados mais
lentamente e
e/cretados de modo
inalterado na urina
q1eten-o de Na
R

(edema)
q(ipercalc,mia
q#ni&i-o da
espermatog,nese
q"irili5a-o das
mulheres
q<ncerramento
prematuro das ep2fises
nas crian-as pr,@
pu&erais
q0iminui as
gonadotrofinas
(infertilidade)
qAcne nas mulheres
qAdenocarcinoma no
f2gado
Ciproteron
a
[A#d!o1-!]
qAntiandrog,nio
deriva@do da
progesterona
qAgonista parcial dos
receptores de
androg,nios
q0iminui-o das
gonadotrofinas
q#gual ao anterior qvEoE q0iminui a
espermatog,nese
q#nfertilidade
revers2vel
q4ad2ga
q(epatoto/icidade
q0iminui a l2&ido
Finasterida
[P!o$1"a]
[P!o21a!]
qAntiandrog,nio
q#ni&e a en5ima
H@redutase
q0iminui a converso
de testosterona em
diidrotestosterona
q#gual ao anterior qvEoE
q)3S+Y]h
q</cretada na urina e
nas fe5es
84
?emodela,o ssea
Frmaco
Mecanismo e Aco
Efeito
Farmacolgico
Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos
Calitriol
,:2G7,*HG-DA-
Alfaalidol
,:-
)idroxio-
lealiferol-
Califerol ,DG-
Colealiferol
,DA-
q4avorece a matura-o
dos osteoclastos e
estimula
indirectamente a sua
actividade
qAumenta a
rea&sor-o de clcio e
fosfato no intestino
q%o&ili5a o clcio do
osso
q0iminui a e/cre-o
de clcio pelo rim
q0iminui a s2ntese de
colag,nio pelos
osteo&lastos
q)ratamento do
hipoparatiridismo
qvEoE
qrepara-6es
lipossolGveis (so
necessrios sais
&iliares para sua
a&sor-o)
q4ormas inAectveis
de calciferol
qDigam@se a uma
@glo&ulina
)3S+Y++h
qrincipal via de
e/cre-o so as fe5es
qArma5enam@se no
tecido adiposo
q(ipercalcemia
@o&stipa-o
@depresso
@fraque5a
@fadiga
q0iminui a capacidade
de concentra-o de urina
@poliGria
@polidipsia
q0eposi-o de sais de
Ca
+R
nos rins e na urina
@insuficincia renal
@clculos renais
qAumenta a necessidade
de vitamina 0
Calitonina
[Ca+o/$#]
qSecretada pelas
c,lulas C dos fol2culos
tirideus
qDiga@se a um receptor
espec2fico nos
osteoclastos$ ini&indo@
os
q#ni&e a rea&sor-o
de clcio no osso
q0iminui a
rea&sor-o de clcio e
de fosfato nos tG&ulos
pro/imais do rim
q0iminui a
concentra-o
plasmtica de clcio
q0oen-a de aget
do ossoE
qsEcE$ iEmE (pode
ocorrer ac-o
inflamatria) ou
intranasal
q)3S+Y9@3+mins
qNusea
q"mitos
q1u&or facial
qSensa-o de
qformigamento nas
mos
q;osto desagrad@vel na
&oca
#isfosfonatos
,difosfonatos-
q#ni&e o recrutamento
e estimula a apoptose
dos osteoclastos
q<stimula
indirectamente a
actividade dos
osteo&lastos
q#ni&e a
minerali5a-o do
osso
q0iminui a
renova-o ssea de
forma dose@
dependente
q1etarda a perda
ssea na velhice e
diminui a incidncia
de fracturas
qvEoE
qH=8 acumulam@se
em locais de
minerali5a-o ssea
q</cretada de modo
inalterado pelo rim
qA&sor-o
afectada por
alimentos
(leite)
q0istGr&ios ;#
q0or ssea
q0iminui a calcifica-o
(fracturas)
q0or gstrica e esofagite
85
ANTI-BACTERIANOS
Anti%microbianos (ue interferem na sntese ou ac,o do folato
Frmaco Mecanismo e
aco/Efeito
farmaclgico
Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces/
Contra-inicaes
Efeitos
a!ersos
SulfonamidasM
-Sulfadiazina
-Sulfametoxazol
-Cotrimoxazol
,sulfametoxazol
H trimetropim-
q#ni&em a
s2ntese de folato (e$
consequentemente$
interferem na s2ntese
de 0NA e timildato)E
q.acteriostticas
qAnti@&acterianos
(queimaduras
infectadas$ algumas
infec-6es se/ualmente
transmitidas$ para a
malria$ quando
com&inadas com a
irimetamina$EEE)
qNa maioria &em
a&sorvidas pelo )E;E#E
qAdministra-o "E'E
q%eta&E (eptico
q</cre-o de 3 produto
acetilado na urina (que
carece de ac-o)
qA sulfadia5ina de prata
administra@se topicamenteE
qAlguns anest,sicos
locais$ como a
proca2na (que so
,steres do A.A)
podem antagoni5ar o
efeito anti&acteriano
das sulfulinur,iasE
qAssocia-o do
Sulfameto/a5ol com
o )rimetoprim
(Cotrimo/a5ol)
qNusea$ cefaleia$
hepatite$ cristalGriaE
q(ipersensi&ilidade$
vmitos$EEE
Trimetropim qAntagonista do folato
q.acteriosttico
q#nfec-6es das vias
urinrias$ respiratrias$
pneumonia
qAdministra-o "E'E
qAmpla distri&ui-o por
todos os tecidos e l2quidos
corporais
q.ase fraca Ka sua
e/cre-o aumenta com h
redu5idoE
qor ve5es
administrado em
com&ina-o com o
Sulfameto/a5ol
(Cotrimo/a5ol)
qNuseas$ vmitos$
distGr&ios
hematolgicos$
erup-6es cutNneas$
anemia
megalo&lstica
Antibiticos %lact9micos
Peniilinas
-Amoxiilina
[CLAVAMOX]
[CLAMOXYL]
-Amoxiilina H
;N la%ul@nio
[PENILAN]
-Ampiilina
[AMPLIFAR]
q#ni&em s2ntese da
parede celular &acteriana
(de gram R e gram @)
q.actericidas
q.ronquite$
pneumonia$ infec-6es
das vias urinrias$
gonorr,ia$ otite$
qAdministra-o "E'E
(t& por via parenteral); a
ingesta de alimentos pode
diminuir a&sor-o de
ampicilina
qAmpla distri&ui-o nos
l2quidos corporiaisE
q</cre-o renal por
secre-o tu&ular
qA amo/icilina , por
ve5es associada ao
rcido ClavulNnico
(ini&idor da @
lactamase)E
A ro&enacida
prolonga a dura-o
da ac-o (por
&loquear a secre-o
tu&ular)
q1elativa ine/istncia
de efeitos t/icos;
q1eac-6es de
hipersensi&ilidade;
qChoque anafiltico*
q<rup-6es cutNneas e
fe&re; altera-o da
flora intestinal
&acteriana (as q se
tomam "E'E)
Peniilinas
-Peniilina G
q#ni&em s2ntese da
parede celular &acteriana
q%eningite &acteriana$
infec-6es cutNneas e
qenicilina ;* "ia #E" ou
#E%E (nunca intratecalx K
qA ro&enacida
prolonga a dura-o
q1elativa ine/istncia
de efeitos t/icos;
86
[PENADUR(LA]
-Peniilina /
(de gram R e gram @)
.actericidas
dos tecidos moles$
s2filis$ endocardite$EEE
pois causaria convuls6es)
qenicilina "* "E'E
qAmpla distri&ui-o nos
l2quidos corporaisE
q</cre-o renal por
secre-o tu&ular
da ac-o (por
&loquear a secre-o
tu&ular)E
qrepara-6es de
li&erta-o lenta da
qenicilina ;*
enicilina proca2na;
enicilina &en5atina
q1eac-6es de
hipersensi&ilidade;
qChoque anafiltico*
q<rup-6es cutNneas e
fe&re; altera-o da
flora intestinal
&acteriana (as q se
tomam "E'E)
Peniilinas
-Fluloxailina
[FLOXAPEN]
-Diloxailina
[DICLOCIL]
q#ni&em s2ntese da
parede celular &acteriana
(de gram R e gram @)
q.actericidas
q1esistentes : @
lactamase (so
antiestafiloccicas)
q#nfec-6es sseas e
articulares$
q4aringite$ etcEEE
q"E'E ou #E%E
(nunca intratecalx K pois
causaria convuls6es)
qenicilina "* "E'E
qAmpla distri&ui-o nos
l2quidos corporaisE
q</cre-o renal por
secre-o tu&ular
qA ro&enacida
prolonga a dura-o
da ac-o (por
&loquear a secre-o
tu&ular)
q1elativa ine/istncia
de efeitos t/icos;
q1eac-6es de
hipersensi&ilidade;
qChoque anafiltico*
q<rup-6es cutNneas e
fe&re;
Peniilinas
-Piperailina
.TA7OBAC $%
a22o1"a>?o 1o% o
&a)o3a1&a%]
q#ni&em s2ntese da
parede celular &acteriana
(de gram R e gram @)
q.actericidas
(antipseudomona$ de
espectro ampliado)
q#nfec-6es
&acterianas$incluindo
as provocadas por
pseudomonas$ etcEEE
q#E"E ou #E%E
qAmpla distri&ui-o nos
l2quidos corporaisE
q</cre-o renal por
secre-o tu&ular
qA ro&enacida
prolonga a dura-o
da ac-o (por
&loquear a secre-o
tu&ular)E
qor ve5es associado
ao )a5o&actam
(ini&idor da @
lactamase)
q1elativa ine/istncia
de efeitos t/icos;
q1eac-6es de
hipersensi&ilidade;
qChoque anafiltico*
q<rup-6es cutNneas e
fe&re;
Cefalosporinas
-Cefalexina
[CEPOREX]
-Cefuroxima
-Cefamandol
[MANDOKEF]
-Cefixima
-Cefradina
-Ceftriaxone
q#ni&e a s2ntese da parede
&acteriana (por interferir
na s2ntese de
peptidoglicano$ tal como
as penicilinas)E
.actericidas (para ;ram
R e ;ram @)
q#nfec-o do trato
&iliar; infec-o das vias
urinrias; meningite;
pneumonia causada por
microrganismos
sens2veis$ etcEEE
qAdministra-o "E'E
(Cefale/ina)$ mas > , por
via #E"E ou #E%E
q0istri&uem@se
amplamente pelos l2quidos
corporaisE
q</cre-o* renal$
principalmente por
secre-o tu&ularE
q1eac-6es de
hipersensi&ilidade
semelhantes :s da
enicilina*
qNefroto/icidade;
q#ntolerNncia ao
lcool;
q0iarr,iaE
Carbapenemes
-Imipenem
qActuam da mesma
forma que os outros @
qAdministra-o via #E"E
q0egrada-o no rim por
qor ve5es associa@se
#mipenem R
qNusea$
qvmitos$
87
[TIENAM]
-Meropenem
[MERONEM]
lactNmicos (penicilinas$
cefalosporinas e
mono&actNmicos)E
q.actericidas de amplo
espectro (&act,rias ;ram
R$ ;ram @$ aer&ias e
anaer&ias)
uma diidropeptidase
(#mipenem) e por uma
desidropeptidase
(%eropenem) no tG&ulo cE
pro/imalE
Cilastatina (que
&loqueia a
degrada-o do
#mipenem no rim)E
qneuroto/icidade$EEE
Monabat@mios
M
-Aztreonam
[A7ACTAM]
q#ni&e a s2ntese da parede
&acteriana$ tal como os
outros @lactNmicosE
q<spectro inusitado*
apenas activo contra
&astonetes aer&ios ;ram
@E
qAdministra-o por via
parenteralE
q<feitos indeseAveis
semelhantes aos dos
outros @lactNmicos$
mas no apresenta$
necessariamente$
reac-6es cru5adas
imunolgicas com as
penicilinas e seus
produtosE
Agentes antimicrobianos (ue afectam a sntese de protenas bactrianas
Tetrailinas
-Tetrailina
[CICLOBI@TICO]
-Doxiilina
[ACTIDOX AB]
-Minoilina
[MINOCIN]
q#ni&em a s2ntese de
prote2nas &acterianasE
q.acteriostticosE
q<spectro anti@&acteriano
muito amplo* .act,rias
;ram R$ ;ram @$ algumas
espiroquetas e alguns
proto5oriosE
q0rogas de 3U escolha
para infec-6es como
&rucelose$ clera$EEE
q0rogas de +Ua escolha
para infec-6es causadas
por microrgamismos
diferentesE
qAdministra-o por "E'E$
"ia arenteralE
qA&sor-o no )E;E#E ,
incompleta e irregular* a
a&sor-o melhora se no
forem ingeridos certos
alimentosE
q</cre-o* &ile e por
filtra-o glomerular K h
acGmulo de frmaco se
houver pro&lemas renaisE
qAs tetraciclinas so
quelantes de i6es
metlicos (Ca+R$
%g+R$ 4erro$ Al>R)$
formando comple/os
no a&sorv2veis;
q'corre diminui-o
da a&sor-o caso
tenham sido ingeridos
leite$ anticidos$
prepara-6es de ferroE
<vitar administrar em
grvidas e crian-asE
q0istGr&ios ;E#E
q0,ficit de vit.E
q%anchas dentrias$
hipoplasia dentria$
deformidades sseas
(por serem quelantes
do Ca+R)E
Cloranfeniol
[CLOROCIL]
q#ni&i-o da
tranpeptida-oE
q.acteriosttico para a >$
mas .actericida para a
Z#nfluen5ae[E
Amplo espectro (;ram R
qCso cl2nico reservado
para infec-6es graves
como por Z#nfluen5ae[
resistente a outras
drogas e meningite em
pacientes que no
qAdministra-o por "E'E
ou por via parenteralE
q0istri&ui-o ampla por
tecidos e l2quidos corporais
e tam&,m DC1E
q</creco de 3=8 na urina
q0eve ser usado com
muita cautela$
principalmente em
rec,m nascidosE
qancitop,nia
(redu-o do n\ de
elementos figurados
no sangue);
q0istGr&ios das celsE
sangu2neas
88
e ;ram @)E podem tomar
penicilinaE
qCso na conAuntivite
&acteriana (uso tpico)E
na forma inalterada e 7=8
inactivados no f2gadoE
relacionados com a
dose; anemia aplsica
irrevers2vel;
Zs2ndrome do &e&,
cin5ento[E
q1eac-6es de
hipersensi&ilidade e
distGr&ios ;E#E
Amino(lios!deo
sM
-&streptomiina
[BIENTCRICO]
-Gentamiina
[DIPROGENTA]
-Tobramiina
[DISTOBRAM]
-Amiaina
[AMIKACINA(
APS]
-'etilmiina
q#nterferem na s2ntese
proteica (ao n2vel do
reconhecimento do
codo)E
qenetram na c,lE por 3
sistema de transporte
dependente do '+E
q.actericidasE
q</ercem ac-o m2nima
contra microrganismos
anaer&iosE
q<fica5es contra muitas
&act,rias aer&icas ;ram
K e algumas ;ran RE
A Amicacina , a que
possui 3 espectro mais
amploE
qAmplamente usadas
contra microrganismos
ent,ricos ;ram @E
qA <streptomicina ,
tu&erculostticaE
qNo so a&sorvidos pelo
)E;E#E
qAdministra-o por via
#EE%E ou #E"E
qNo penetram nas celsE
qNo atravessam .(<E
qAtingem elevadas
concentra-6es em
secre-6es e luiquidos
corporais; podem
atravessar a placentaE
q<limina-o* filtra-o
glomerular (H= @B=8
e/cretados inalterados)E
qA ototo/icidade ,
potenciali5ada por
uso concomitante de
diur,ticos da al-aE
q' uso concomitante
de outros agestes
nefrot/icos como as
cefalosporinas
aumenta o riscoE
qode ocorrer
paralisia com uso
concomitante de
&loqueadores
neuromuscularesE
q' Cloranfenicol
&loqueia o sistema de
transporte dos
aminoglicos2deos
para a c,lE
q' efeito dos
aminoglicos2deos ,
potenciali5ado por
frmacos que
interferem na s2ntese
da parede celularE
q'toto/icidade
(normalmente
irrevers2vel);
nefroto/icidadeE
qA netilmicina ,
menos otot/ica que
os outrosE
Marlidos
-&ritromiina
[ERYFLUID]
-Claritromiina
q#ni&em s2ntese proteica
&acteriana (&loqueiam
transloca-o)E
q<fica5es contra ;ram R$
qSo de 3\ escolha no
tratamento das
infec-6es respiratriasE
qAdministra-o por "E'E$
mas tam&,m por via
parenteralE
q1pida difuso para > dos
qComo se ligam :
su&unidade H=s do
ri&ossoma$ podem
competir quando
q0istGr&ios ;E#E
89
[KLACID]
-Azitromiina
[UNI7ITRO]
mas no contra a maioria
dos ;ram@E
q.actericidas ou
q.acteriostticosE
tecidos e placenta; no
atravessam .(<E
q%eias vidas* a5itromicina
> claritromicina
>eritromicinaE A
claritromicina , convertida
num meta&olito mais
activoE
administrados com o
Cloranfenicol e
Clindamacina
+inosamidas
-Clindamiina
[DALACIN C]
q#ni&e a s2ntese proteica
&acteriana$ de forma
semelhante aos
macrlidos e
cloranfenicolE
q<fica5 nas infec-6es
anaer&ias e contra
;ram RE
qAdministrada por "E'E ou
via parenteralE
qNo atravessa .(<E
q0istri&ui@se amplamente
por l2quidos corporaisE
q%eta&olitos activos
e/cretados na &ile e urinaE
qComo se ligam :
su&unidade H=s do
ri&ossoma$ podem
competir quando
administrados com o
Cloranfenicol e
%acrlidosE
qColite
pseudomem&ranosa;
distGr&ios ;E#E
Agentes antimicrobianos (ue afectam o 4-A
1uinilonas
-Ciprofloxaina
[NIVOFLOX]
-*floxaina
-'orfloxaina
-+e%ofloxaina
q#ni&em a 0NA girase
&acteriana e$ por issi$ a
replica-o e transcri-oE
q<fica5es contra ;ram R
e ;ram @E .ai/a
actividade contra
anaer&iosE
.actericidasE
qSo
quimioterpicomuito
usados em infec-6es
causadas por
microrganismos
resistentes :s
penicilinas$
cefalosporinas e
aminoglicos2deos*
infec-6es das vias
urinrias$ cervicite$
gonorr,ia$ etcEEE
qAdministradas "E'E
qConcentram@se em muitos
tecidos (principalmente
rim$ prtata$ pulmo)E
<limina-o$ em parte$por
sistema heptico 9H=E
q's anticidos : &ase
de Al>R e %g+R
interferem na sua
a&sor-oE
qAs quinolonas
podem ini&ir as
en5imas do 9H=
(interac-6es com
outros frmacos$
como a )eofilina$
cuAa to/icidade
aumenta em
asmticos)E
q0istGr&ios ;E#E;
erup-6es cutNneas;
ini&e a liga-o do
;A.A aos seus
receptores;
fotossensi&ilidade e
(ipersensi&ilidadeE
'itromidazis
-Metronidazol
[DUMO7OL]
[FLAGYL]
qDiga@se ao 0NA e ini&e
a sua s2nteseE
q.actericida anaer&ioE
qCso para tratamento
de infec-6es graves por
micorganismos
anaer&ios e tam&,m
usado para tratamento
de doen-as causadas
90
por proto5orios
(giard2ase$ ame&2ase)
Agentes antibacterianos diversos
Antibitios
Gliopept!dios
- /anomiina
[GLIPEP IP]
- Teilopanina
q#ni&em a s2ntese da
parede celularE
q.actericidasE
q<fica5es contra ;ram RE
q' uso cl2nico limita@se
ao tratamento da colite
pseudomem&ranosa
(causada pela
Cindamicina)E
qor "E'E para tratamento
de infec-6es ;E#E$ pois no
, a&sorvida pelo intestinoE
q"ia #E"E
q<limina-o* filtra-o
glomerularE
qA )eicoplanina tem ac-o
mais prolongadaE
qActuam de modo
sin,rgico com alguns
anti&iticos
aminoglicos2deosE
q'toto/icidade
qnefroto/icidadeE
#aitraina
[BACIDERMA]
[DIMICINA]
q#ni&e a forma-o da
parede celularE
q<fica5 contra ;ramR e
estafilococos produtores
de @lactamasesE
q#nfec-6es da &oca$
nari5$ olhos$ peleE
qCso tpico qossui graves
efeitos t/icos so&re
o rim$ por isso ,
administrada
topicamente$ para
evitar esses efeitosE
Antibitios da
Polimixina
-Polimixina #
-Colistina
q0esagregam a
mem&rana celularE
.actericidas contra
;ram@
qCso limitado devido :
sua neuroto/icidade e
nefroto/icidadeE
qNeuroto/icidade e
nefroto/icidadeE
8ido Fus!dio q#ni&e a s2ntese de
prote2nas &acterianasE
<fiaca5 contra &act,rias
;ramRE
qCsado principalmente
nas infec-6es
estafiloccicas graves
causadas por
microrganismos
resistentes : penicilina$
como a osteomieliteE
)am&,m usado
(topicamente) para
conAuntivite
estafiloccicaE
q.em a&sorvido no
intestinoE
qAmpla distri&ui-oE
qConcentra@se no ossoE
q</cre-o* &2lisE
qCsado em
com&ina-o com
outras drogas como
q4luclo/acilinaE
q0istGr&ios do )E;E#E
q<rup-6es cutNneas e
icter2ciaE
Agentes Antimicrobacterianos % uberculost)ticos
Frmaco Mecanismo e aco /
Efeito Farmacolgico
Aplicao clnica Farmacocintica Interaces /
Contra - inicaes
Efeitos A!ersos
Isoniazida q#ni&e a s2ntese de cidos q)ratamento da q1apidamente a&sorvida qNecessrio avaliar a q<rup-6es cutNneas
91
[6IDRA7IDA(
7IMAIA]
miclicos e desorgani5a o
meta&olismo do
microrganismoE
q.acteriosttica (para as
mico&act,rias em
repouso$ mas pode
destruir as que esto em
diviso)E
tu&erculose$ Auntamente
com a rifampicina e
etam&utolE
pelo )E;E#E
qAmpla distri&ui-o pelos
tecidos e e l2quidos
corporaisE qenetra
livremente nas celsE
qA sua concentra-o ,
igual no soro e no SNCE
q%eta&olismo* por
acetila-o (depende de
factores gen,ticos*
acetiladores lentos e
acetiladores rpidos)E
</cre-o* urina$ sendo
uma parte inalterada e
outra acetiladaE
fun-o heptica antes
de iniciar o
tratamentoE
q0iminui o
meta&olismo de
agentes anti@
epil,pticos como a
4enito2na e
Car&ama5epinaE
al,rgicas; fe&re;
hepato/icidade;
altera-6es
hematolgicas;
artrite; vasculiteE
q<feitos no SNC e
SN devido a um
d,ficit de pirido/inaE
qAnemia hemol2tica$
quando os indiv2duos
tm deficincia de
glicose@B@fosfato@
desidrogenaseE
Rifampiina
[RIFADIN]
[TUBEREN]
qActua atrav,s da liga-o
e ini&i-o da 1NA
plimerase 0NA@
dependenteE
qActiva contra a maioria
das &act,rias ;ramR e
;ram@E
q)u&erculostticaE
q)ratamento da
q)u&erculose$
Auntamente com a
isonia5ida e etam&utol
5Administra-o por "E'E
q0istri&ui@se amplamente
pelos tecidos corporaisE
qAtinge o DC1E
%eta&olismo* por
desacetila-o$ sendo o
meta&olito activoE
q</cre-o* &ile e urinaE
q0eve avaliar@se a
fun-o heptica antes
do in2cio do
tratamentoE
#ndu-o das en5imas
hepticas* aumento
da degrada-o de
certos frmacos (e/*
varfarina$
glicocroticides$
analg,sicos
narcticos$
antidia&,ticos orais$
dapsona$
anticoncepcionais)E
q<rup-6es cutNneas;
q4e&re;
qdistGr&ios ;E#E;
qleso heptica com
icter2cia; qhemlise;
qdistGr&ios do SNCE
&tambutol
[TURRESIS]
q#ni&e o crescimento das
mico&act,riasE
q)u&erculosttico
q)ratamento da
q)u&erculose
(Auntamente com a
isonia5ida e
rifampicina)
qAdministrado por "E'E
qNo sangue , capatado
pelos eritrcitos e li&ertado
lentamenteE
q%eta&ili5ado
parcialmente e e/cretado
na urinaE
qNeurite pticaE
92
Cilosserina q#ni&e o crescimento de
numerosas &act,rias e
mico&act,rias; ini&e
competitivamente a
s2ntese da parede celularE
q)ratamento da
q)u&erculose %ulti@
1esistente (Auntamente
com a rifa&utina e
AS)E
qAdministra-o por "E'E
qA sua concentra-o ,
igual ni sangue e DC1E
qA > parte , eliminada na
forma activa na urina e
uma certa quantidade ,
meta&oli5ada
qCefaleia;
qirrita&ilidade$
qconvuls6es
Rifabutina
[MYCOBUTIM]
q)ratamento da
)u&erculose %ulti@
1esistente (Auntamente
com a Ciclosserina e
AS)E
PAS q)ratamento da
)u&erculose %ulti@
1esistente (Auntamente
com a Ciclosserina e
1ifa&utina)E
Anti%7ricos
Frmaco Mecanismo e aco /
Efeito farmacolgico
Aplicaes clnicas Farmacocintica Interaces /
Contra - inicaes
Efeitos a!ersos
Inibidores da D'A- polimerase %iral
Ailo%ir
[7OVIRAX]
qConvertido em
trifosfato de aciclovir que
ini&e a 0NA polimerase
viralE
q)ratamento de (erpes
simples e (erpes
soster K varicelaE
qAdministra-o por "E'E$
#E"E$ tpicaE
Alcan-a DC1E
q</cre-o renal por
filtra-o glomerular e
secre-o tu&ularE
qSo m2nimos*
disfun-o renal$
quando ,
administrado via #E"E
Nuseas$ cefaleia$
encefalopatiaE
Ganilo%ir
[CYMEVEN]
qNa forma de trifosfato$
actua como su&stracto da
0NA polimerase viral$
impedindo a replica-oE
q4rmaco de escolha
contra
Citomegalov2rusE
qAdministra-o #E"E
</cre-o* urina
qCso limitado a
infec-6es por
citomegalov2rus
potencialmente fatais$
devido aos seus
efeitos adversos
gravesE
qSo graves*
neutropenia$
depresso da medula
ssea$
carcinogecidade
potencialE
Riba%irina
[REBETOL]
qActua ao alterar grupos qCsado para tratar q%uito usado na forma de
93
de nucletidos virias ou
ao interferir com a
s2ntese de 1NAE
Z#nfluen5ae[$ e
infec-o causada pelo
v2rus respiratrio
sincicialE
aerossolE
Inibidores de um dos processos constituintes do ciclio de replica,o viral
Amantadina
[PARKADINA]
[PROFIL]
q#ni&e a penetra-o do
v2rus no hospedeiro$
impedindo a
decapsida-o)
q)ratamento do v2rus
da gripe (Z#nfluen5ae[)E
qAdministrada "E'E$ ou por
aerossolE
qAtinge elevadas
concentra-6es nas
secre-6esE
> parte e/cretada nos rins
na forma inalteradaE
qNo so
graves*tonturas$
insnia$ fala
arrastada$ etcEEE
Imuno(lobulinas
[SANDOGLOBUL
INA]
q<nvolve e neutrali5a os
vi&ri6es
qOuando usada antes
da instala-o dos sinais
e sintomas pode
atenuar ou evitar o
sarampo$ ru&,ola$
hepatite infecciosa$
raiva$ poliomieliteE
Imunomoduladores
Interfer=o qrincipalmente$ ini&e a
tradu-o do 1NAm viral
qCso para tratamento
de (epatite . e S#0AE
qAdministra-o #E" ou
#E%E
qNo atravessa a .(<E
qSo comuns* fe&re$
cansa-o$ cefaleia$
mialgiaE
qode ocorrer
depresso da medula
ssea$ alopecia$
distGr&ios hepticos e
tiroideusE
F)rmacos usados no tratamento do H@I@7@
-Inibidores da transriptase re%ersa
-Inibidores da protease
94
F)rmacos A-IFA-1I>O;
Frmaco Mecanismo e aco /
Efeito farmacolgico
Aplicaes clnicas Farmacocintica Interaces /
Contra - inicaes
Efeitos a!ersos
Marlidos
Poli>niosM
- Anfoteriina #
[ABELCEPT]
,-'istatina-
q#nterfere na
permea&ilidade e nas
fun-6es de transporte da
mem&rana do fungoE
qDiga@se ao ergosterolE A
nistatina tem o mesmo
mecanismo de ac-oE
qAnti&iticos usados
para infec-6es causadas
por fungos (e/*
candid2ase sist,mica)E
qouco a&sorvida "E'E$ por
isso s usada por esta via
para infec-6es no )E;E#E
qAdministra-o #E"E lentaE
qCso tpicoE
qDiga@se muito :s prote2nas
plasmticasE
qAtravessa precariamente a
.(<E
q</cre-o* muito lenta$
sendo encontrados
vest2gios na urina + meses
aps a sua interrup-oE
qotenciali5a o efeito
da 4lucitosinaE
q)o/icidade renal;
redu-o da fun-o
renal em mais de T=8
dos casos$ sendo
normalmente
revers2vel;
qpode pernanecer
algum
compromentimento
da filtr-o
glomerularE
q(ipocal,mia (+H8)E
qAnemia$
trom&ocitopenia$
reac-6es anafilticas$
compromentimento
da fun-o hepticaE
q%uito irritante para
o endot,lio das veiasE
AzliosM
imidazlios
-Cetoonazol
[NI7ORAL]
,-Clotrimazol-
,-Mionazol-
qAntifGngicos sint,ticos
que ini&em as en5imas do
9H= fGngicas$ ini&indo
assim a s2ntese de
ergosterolE
4ungistticos de amplo
espectroE
q#nfec-6es causadas
por fungos como
candid2ase
mucocutNnea crnica$
etcEEE
qAdministra-o "E'E
q0istri&ui-o ampla por
todos os tecidos e l2quidos
corporaisE
qNo atinge concentra-6es
teraputicas no SNCE
</cre-o* &ile e urinaE
q0ecorrente do seu
mecanismo de ac-o$
causa deplec-o de
ergosterol na
mem&rana do fungo$
diminuindo$
consequentemente$ os
locais de liga-o da
Anfotericina e
NistatinaE
4rmacos como
rifampicina$
q(epato/icidade
(pode ser fatal);
distGr&ios ;E#E;
prurido; ini&i-o da
s2ntese de esterides e
testosterona K
ginecomastia em
homensE
95
antagonistas (+$
anticidos$ diminuem
a a&sor-o do
Cetocona5ol; a
ciclosporina$
terfenadina$
astemi5ol$ aumentam
a a&sor-o ndo
Cetocona5olE
AzliosM
Triazlios
-Itraonazol
[SPORANOX]
,-Fluonazol-
[FLUDOCEL]
qAntifGngicos sint,ticos
que ini&em as en5imas do
9H= fGngicas$ ini&indo
assim a s2ntese de
ergosterolE
q4ungistticos de amplo
espectroE
q#nfec-6es causadas
por fungos como
candid2ase
mucocutNnea crnica$
dermatomicosesEEE
qAdministra-o por "E'E
qSofre e/tenso
meta&olismo hepticoE
qNo penetra no DC1E
</cre-o* urinaE
q'correm interac-6es
farmacolgicas
semelhantes :s do
qCetocona5ol$ devido
: ini&i-o en5imtica
do 9H=E
qCefaleiaE
q0istGr&ios ;E#E
q(epatite$
qhipoPal,mia$
qimpotnciaE
q%as os tria5licos
apresentam maior
selectividade$ e
causam menos
pro&lemas
endcrinos$
comparativamente
aos imida5licosE
AlilaminaM
-Terbinafrina
q#mpede a s2ntese de
ergosterol (ini&e a
escualeno o/idase)$
provocando acumula-o
de escualenoE
q4ungicida
qCsada para tratamento
de infec-6es fGngicas
nas unhasE
qAdministra-o "E'E
(captada pela pele$ unhas e
tecido adiposo pois , muito
lipof2lica)E
qCsada topicamenteE
q%eta&oli5ada pelo 9H=E
q</cre-o* urinaE
qSo leves e auto@
limitadosE
q odem ocorrer
distGr&ios ;E#E$
cefaleia$ tonturas$
dores articulares$EEE
Fluitosina qAntifGngico sint,tico $
convertida a H@fluouracil$
ini&indo a timildato
sintetase e a s2ntese de
0NAE
q#nfec-6es causadas
por fungos$ como por
e/emplo candid2ase
sist,micaE
qAdministra-o #E"E
(tam&,m pode ser oral)E
q0istri&ui@se amplamente
por todos os l2quidos
orgNnicos$ incluindo o
DC1E
7=8 e/cretados de forma
inalterada na urinaE
qNo deve ser
administrada
isoladamente$ pois
desenvolve@se
resistncia
facilmenteE or isso$
associa@se muitas
ve5es : AnfotericinaE
qSo raros$ podendo
ocorrer distGr&ios
;E#E$ anemia$
neutropenia$
trom&ocitopenia$
alopecia$ hepatiteE
96
Griseoflu%ina qAnti&itico antifGngico
que interage com os
microtG&ulos$
interferindo na mitoseE
4ungistticoE
q)ratamento de
infec-6es fGngicas da
pele e unhasE
qAdministrada por "E'E
qConcentra@se na
queratinaE
q#ndu5
poderosamente as
en5imas hepticas do
citocromo 9H=$ o
que d origem a
interac-6es
clinicamente
importantesE
qCefaleia$
fotossensi&ilidade$
reac-6es al,rgicas e
distGr&ios ;E#E
Frmacos ANTI!ROTO"O#RIOS
Anti%&al)ricos
Frmaco Mecanismo e aco /
Efeito farmacolgico
Aplicaes clnicas Farmacocintica Interaces /
Contra - inicaes
Efeitos a!ersos
O-
aminoFuinolinas
M
-CloroFuina
[RESOC6INA]
q<squi5onticida
sangu2neo muito potenteE
q#ni&e a digesto de
hemoglo&ina pelo
parasita e a heme
polimeraseE
q)ratamento da
%alria usado no
ataque agudo e na
quimioprofila/iaE
qnas infec-6es
causadas por
;lasmodim viva0 e
;lasmodim malariae$
produ5em cura radicalE
qAdministrada "E'E
qSofre a&sor-o completa e
distri&ui@se amplamente
por todos os tecidosE
qConcentra@se nos
eritrcitos parasitadosE
q<limina-o muito lenta
(meia vida de H= horas;
qpersistncia de res2duos
durante vrias semanas ou
meses)E
qNuseas$
q vmitos$
q viso turva$
q em doses altas pode
causar disrritmias
fataisE qode ser
usada em gestantesE
1uinolonasM
-1uinina
[BRONCOSIL]
-MefloFuinina
[MEP6A:UIN]
q<squi5onticida
sangu2neo muito potenteE
q#ni&e a digesto de
hemoglo&ina pelo
parasita e a heme
polimeraseE
q)ratamento da
q%alria usado no
ataque agudo e na
quimioprofila/iaE
qNas infec-6es
causadas por
;lasmodim viva0 e
;lasmodim malariae$
produ5em cura radicalE
qAdministra-o "E'E ou
#E"E lentaE
q.em a&sorvida no )E;E#E
q%eta&olitos e/cretados na
urinaEa %efloquina tem
in2cio de ac-o mais lento e
meia vida plasmtica longa
(>= dias)E
qA inAec-o #E"E na
forma de &olo ,
desaconselhada
devido ao risco de
disrritmiasE
qAmarga (aderncia
do paciente
comdicionada);
qnuseas$
qtonturas$
q 5um&ido$
q viso turvaE
q(ipotenso;
qdisrritmias$
qdistGr&ios do SNCE
97
q(ipoglic,mia (por
estimula-o da
secre-o de insulina)
q4e&re
hemoglo&inGricaE
-Sulfadoxina
-Dapsona
,sulfona-N
q #ni&em a s2ntese de
folato
q Csadas no tratamento
do ataque agudo da
malria e na
quimioprofila/iaE
q Administra-o "E'E q Csadas muitas
ve5es
concomitantemente
com os antagonistas
do folatoE
q oucos
q 0oses mais
elevadas a
com&ina-o
pirimetamina@
dapsona pode causar
anemia hemol2tica$
agranulocotose$
alveolite eosinof2licaE
q<m doses elevadas$
a com&ina-o
pirimetamina@
sulfado/ina pode
provocar reac-6es
cutNneas graves$
discrasias
sangu2neas$EEE
-Pirimetamina
-Cloro(uanina
-Pro(uanil
qAntagonistas do folato qCsadas no tratamento
do ataque agudo da
malria e na
quimioprofila/iaE
qCsados tam&,m para
prevenir a transmissoE
qAdministrados por "E'E
q' processo , lentoE As
concentra-6es plasmticas
efica5es do proguanil
podem durar 39 diasE
q' proguanil , uma pr@
drogaE
qCsadas muitas ve5es
concomitantemente
com a sulfado/ina e
dapsonaE
qSo poucosE
q doses mais elevadas
a com&ina-o
pirimetamina@
dapsona pode causar
anemia hemol2tica$
agranulocotose$
alveolite eosinof2licaE
doses elevadas$ a
com&ina-o
pirimetamina@
sulfado/ina pode
provocar reac-6es
cutNneas graves$
discrasias
98
sangu2neas$EEE
P-
aminoFuinolinas
M
-PrimaFuina
qrodu5 les6es no
parasita por o/ida-oE
q(ipno5oticida&
(esqui5onticida tecidual)
q ;ameticidaE
q<fica5 durante a fase
estacionria do
paludismoE
q rodu5 cura radical
na %alria causada por
;lasmodim
falciparm e
;lasmodim ovale$ pois
possuem um estdio
e/oeritroc2ticoE
qCsada tam&,m para
evitar a transmissoE
qAdministra-o "E'E
q%eta&olismo rpido; vida
m,dia de >@B horasE
qOuase
invariavelmente
usada em com&ina-o
com a Cloroquina
qSo poucos$ mas em
doses mais altas
podem causar
qdistGr&ios ;E#E$
qmetoglo&in,mia$
qhemlise (em
indiv2duos com
d,ficit de gilicose@B@
@desidrogenaseE
Antibiticos tambm usados na &al)ria
TetrailinasM
-Doxiilina
-Tetrailina
Agentes Amebicidas
Metronidazol
Outros f)rmacos antiprotozo)rios
Antimnio
or(@nio
qCsado para o
tratamento da
Deishemaniase
F)rmacos A-I%H"3&B-I>O;
Frmaco Mecanismo e aco /
Efeito farmacolgico
Aplicaes clnicas Farmacocintica Interaces /
Contra - inicaes
Efeitos a!ersos
#enzimidazisM
-Mebendazol
[PANTELMIN]
-Tiabendazol
-Albendazol
qDigam@se : @tu&ulina
livre e ini&e a sua
polimeri5a-o$
interferindo na capata-o
de glicose dependente
q)ratamento de
(elmint2ases$ como a
'/iGrio$ etcEEE
qAdministrados "E'E 3=8
so a&sorvidos$ mas a sua
a&sor-o aumenta com a
ingesta de uma refei-o
gordurosaE
qSo poucos no caso
do %e&enda5ol
(distGr&ios ;E#E)E
qCom o )ia&enda5ol
so mais frequentes$
99
[7ENTEL] dos microtG&ulosE q, rapidamente
meta&oli5ado a sulf/ido e
sulfona (concentra-o do
meta&olito activo 3==
ve5es > que a do
%e&enda5ol)E
q ' efeito dos
&en5imida5is , lento$ e os
vermes podem ser e/pulsos
apenas passados diasE
mas transitrios
(distGr&ios ;E#E$
tonturas$ sonolncia$
reac-6es al,rgicasE
PraziFuantel qAltera a homeostasia de
Ca+R no verme$
provocando contractura
muscular$ paralisia e
morte desteE
q)am&,m modifica o
parasita$ tornando@o mais
suscept2vel :s respostas
do hospedeiroE
q0roga de escolha para
o tratamento de todas
as esp,cies de
esquistossoma$ sendo
efica5 na cisticercoseE
qAdministra-o por "E'E
q;rande parte ,
rapidamente9
meta&oli5adadurante a 3\
passagem pelo f2gadoE
q</cre-o dos meta&olitos
na urinaE
qSo leves$ podendo
ocorrer distGr&ios
;E#E$ tonturas$ dores
musculares$ etcEEE
Piperazina
[PIPERMEL]
q#ni&e reversivelmente a
transmisso
neuromuscular no verme
(actua como o ;A.A)E$
sendo os vermes
paralisados e/pelidos
ainda vivosE
qCsada para tratamento
de infecc-6es causadas
por lom&rigasE
Actualmente$ o seu uso
cl2nico foi su&stitu2do$
em grande parte$ pelos
&en5imida5isE
qAdministrada por "E'E
qarcialmente
meta&oli5ada$ e o restante ,
eliminado de forma
inalterada na urinaE
qSo raros$ podendo
ocorrer distGr&ios
;E#E$ urticria$ etcEEE
'ilosamida qDesa irreversivelmente
o verme$ que , e/pelidoE
q' mais dirigido para
os cestodos$ como a
t,niaE
qSofre a&sor-o
despre52vel pelo )E;E#E
q<m certas infec-6es$
deve administrar@se
um purgativo$ + horas
aps a toma da
niclosamida (porque
o verme , e/pelido$
mas nem os ovos nem
as larvas so
afectados)E
qSo poucos$
infrequentes e
transitrios$ podendo
ocorrer nuseas e
vmitosE
100
F)rmacos usados na terapia do >ancro
Agentes citot/icos Agentes alquilantes e
compostos correlatos
@%ostardas nitrogenadas @Ciclofosfamida
@Cloram&ucil
@%elfalan
@Clormetina
@#fosfamida
@rednimustina
@Nitrossur,ias @Carmustina
@Domustina
@Sermustina
@Nimustina
@<strepto5ocina
@.ussulfan
@Cisplatina
Anti@meta&olitos Antagonistas do 4olato %etrotre/ato
Anlogos da
irimidina
@4luouracil
@Citara&ina
Anlogos da urina
@4udara&ina
@entostatina
@%ercaptopurina
@)ioguanina
0erivados vegetais
Alcalides da "inca @"incristina
@"im&lastina
@"indesina
Campotecinas @#rinotecan
@)opotecan
(ormonas ;licocorticides
101
rogesteg,nios %egestrol
%edro/iprogesterona
Anlogos da li&erta-o de
gonadotropinas
;oserelina
Deuprolide
Anlagos da somatostatina 'cteotrida
Antagonistas hormonais Antiestrog,nios )amo/ifeno
Antiandrog,nios 4lutamida
Ciproterona
#ni&idores da s2ntese de
hormonas supra@renais
)rilostano
Aminoglutemida
4ormestano
102

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