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O documento resume os principais fármacos que atuam no sistema nervoso autônomo, descrevendo seu mecanismo de ação, aplicações clínicas, farmacocinética, interações e efeitos adversos. São apresentados agonistas e antagonistas adrenérgicos e colinérgicos, com ênfase em fármacos usados na hipertensão, asma, choque e anestesia.
O documento resume os principais fármacos que atuam no sistema nervoso autônomo, descrevendo seu mecanismo de ação, aplicações clínicas, farmacocinética, interações e efeitos adversos. São apresentados agonistas e antagonistas adrenérgicos e colinérgicos, com ênfase em fármacos usados na hipertensão, asma, choque e anestesia.
O documento resume os principais fármacos que atuam no sistema nervoso autônomo, descrevendo seu mecanismo de ação, aplicações clínicas, farmacocinética, interações e efeitos adversos. São apresentados agonistas e antagonistas adrenérgicos e colinérgicos, com ênfase em fármacos usados na hipertensão, asma, choque e anestesia.
Efeito Farmacolgico Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces / Contra-Inicaes Efeitos A!ersos Adrenalina [ADRENALINA , EPIPEN] Agonista No Selectivo e ps sintico; Asma (tratamento de emergncia); Choque Anafiltico; aragem Card!aca; "ia #"$ #% ou SC; ouco a&sorvida "'; %eta&olismo (eptico (%A' e C'%)); %eia vida* + mins; Administrada com anest,sicos locais$ a vasoconstri-o prolonga o efeito local; ()A; "asoconstri-o; )aquicardia ('u .radicardia refle/a); 0isrritmias ventriculares* Dopamina [MEDOPA] 1elativamente espec2fica para 3 (aumento da for-a de contrac-o do cora-o) e 3 (vasoconstri-o em alguns leitos vasculares); Causa vasodilata-o renal por activa-o dos receptores de dopamina; Choque cardiog,nico; #nsuficincia 1enal (dilatar a vasculatura renal) ; Choque hipovol,mico; Administra-o #"; %eia vida* + mins; Contra indicada para taquiarritmias no corrigidas com fi&rilha-o ventricular; Dobutamina [DOBUTINA, INOTREX] Agonista 3 selectivo (aumento da contractilidade card2aca); Choque cardiog,nico (devido a efeito inotrpico positivo); .loqueio card2aco; Administra-o #"; %eia vida* + mins; 0isrritmias; Fenoxi-benzamina Antagonista (no selectivo irrevers2vel)$ ini&idor da capta-o 3; )em liga-o covalente ao receptor (ac-o prolongada); 4eocromocitoma; Antagoni5a ac-6es da Acetilcolina$ (istamina e Serotonina; "ia oral; %eia vida* 3+h; ()A; 1u∨ )aquicardia; Congesto nasal; #mpotncia; Prazosina Antagonista 3 selectivo (fraca afinidade para +); (ipertenso (diminui resistncia vascular perif,rica); No provoca aumento de "'; %eta&oli5ada pelo f2gado (778); %eia vida* 9h; #guais : 4eno/i&en5amina; 1 noradrenalina$ sendo a taquicardia moderada (fraca afinidade +); Ioimbina Antagonista + selectivo No , usada na cl2nica; "asodilatador; Afrodis2aco; A&sor-o oral; %eia vida* 9h; ()A; Propanolol Antagonista no selectivo Angina; ()A; 0isrritmias card2acas; )remor de ansiedade; ;laucoma; "ia 'ral; </tenso meta&olismo de primeira passagem; 7=8 liga-o a prote2nas plasmticas; %eia vida* 9h; Contra indicado em pacientes com asma$ insuficincia card2aca$ &loqueio card2aco e doen-a vascular perif,rica .roncoconstri-o; #nsuficincia card2aca; </termidades frias; 4adiga; 0epresso; (ipoglicemia; Metoprolol [LOPRESOR] Antagonista 3 selectivo Angina; ()A; 0isritmias; "ia oral; %eta&olismo heptica; %eia vida* >h; Semelhantes ao ropanolol (? &roncoconstri-o) Metil-Dopa [ALDOMET] Agonista + pr,@sinptico; 4also mediador que ini&e a descar&o/ila-o da 0'A (diminui-o na produ-o NA); (ipertenso na gravide5; 1aramente usado devido a ter muitos efeitos adversos; A&sor-o oral lenta; </cre-o renal inalterado ou conAugado; %eia vida* Bh; Altera-6es de memria; Sonolncia; (ipotenso; 1eac-6es de hipersensi&ilidade; Clonidina [EDOLGLAU, CATAPRESAN] Agonista parcial +; 0iminui a produ-o de NA por um mecanismo semelhante : metil@dopa; ()A; <n/aqueca; Csado em tratamentos para dependncia de nicotina e tam&,m para s2ndrome de a&stinncia do lcool; 1u&or da "ia oral e transd,rmica (preferencial* atenua efeitos colaterais e o efeito , mais duradouro); </cre-o renal na forma inalterada ou conAugada; %eia vida* 3+h; As respostas : Clonidina so redu5idas pelo tratamento antidepressivo a longo pra5o (regula-o decrescente dos receptores) Sonolncia; (ipoten-o postural; <dema; Aumento de peso; Secura da &oca; #nsnias; (ipertenso de re&ote; 2 %enopausa; 0iminui-o da presso intra ocular; Guanetidina #ni&e a liverta-o de NA; rovoca deplec-o de NA (pode lesar irreversivelmente os neurnios de NA); Cso o&soleto na hipotenso postural; ouco a&sorvida via oral; %eia vida* 3==h; </cre-o inalterada na urina; A ac-o da guanetidina , impedida por ini&idores da capta-o 3 (por e/emplo* anfetaminas); Deso neuronal; (ipotenso postural; Salbutamol [VENTILAN] Agonista + selectivo; Asma (causa &roncodilata-o) ; reven-o do tra&alho de parto prematuro; Administra-o via oral e aerossol; %eia vida* 9hE </cretado principalmente na forma inalterada; Antagonistas diminuem a eficcia dos Agonistas ; )aquicardia; 0isritmias; )remor; "asodilata-o perif,rica; Terbutalina [BRICANYL] Agonista + selectivo; Asma; Administrado em aerossol; %eia vida; 9hE %esmos que sal&utamol; %esmos que Sal&utamol; Salmeterol [DILAMAX, ULTRABETA] Agonista + selectivo; Asma; Administra-o na forma de aerossol; Ac-o prolongada; %esmos que Sal&utamol; %esmos que Sal&utamol; Metoxamina Agonista no selectivo; 0escongesto nasal; Administra-o via intranasal; %eia vida* 3h; ' seu uso a&usivo leva a dependncia do uso; ()A; .radicardia refle/a; Isoprenalina Agonista no selectivo; .loqueio card2aco; Asma; Administra-o #"$ inala-o; %eia vida* +h; )aquicardia; 0isrtmias; Fenilefrina [DAVINEFRINA] Agonista 3; 0escongesto nasal; "ia intranasal; %eta&oli5ado pela %A'; %eia vida plasmtica curta; ()A; .radicardia refle/a; Anfetaminas Di&erta-o de catecolaminas; <stimula o SNC; <fica5 no controlo da hipotenso; 1apidamente a&sorvida no tracto ;# e mucosa nasal; F Antidepressivos tric2clos e ini&idores da %A' potenciam ()A; #nsnias; 3 #ni&idor da %A'; 0istGr&io de hiperactividade em crian-as; Supressor do apetite; Narcolepsia; enetram na .(<; %eia vida* H a >=h; </cretadas de forma inalterada na urina; o efeito das anfetaminas; )aquicardia; )remores; 0ependncia; Anore/ia; Comportamento psictico; Ritodrina Agonistas selectivos +; #mpedir tra&alho de parto prematuro; Asma (.roncodilata-o); Administra-o #" ou oral* %eia vida* 3+h; Na me* <dema pulmonar; (ipotenso arterial$ )aquicardia$ alpita-6es$ 0isritmias$ (iperglicemia$ (ipocalemia; No feto* )aquicardia e hiperglicemia; Curare rovoca paralisia ao &loquear a transmisso neuromuscular; .loqueio no despolari5ante; No tem aplica-o cl2nica; I um veneno; Suxametnio [MIOFLEX] .loqueador neuromuscular despolari5ante; Agonista dos receptores nicot2nicos de Acetilcolina; Actua ao n2vel da JN%; Anestesia (procedimentos de curta dura-o K intu&a-o traqueal$ etc); Csado como rela/ante muscular; (idrolisado pela colinesterase plasmtica; 1pido in2cio de ac-o; Curta dura-o de ac-o (H a 39 mins); <" ou #"; Ac-o prlongada em pacientes com hepatopatia ou com deficincia gen,tica da colinesterase plasmtica; .radicardia; (ipercalemia; Arritmias card2acas; Aumento da presso ocular; (ipertermia maligna; 0or muscular ps operatria; Hemiol!nio #ni&idor competitivo da recapta-o da colina; No h forma-o nem li&erta-o de Ach; Actua a n2vel pr,@sinptico; AdAuvante da anestesia quando se disp6e de ventila-o artificial; 4 Toxina #utol!nia #ni&i-o da li&erta-o de Ach; Actua a n2vel pr,@sinptico; Controlo do &lefarosfasmo$ espasmo hemifacial$ distonias focais$ torcicolo espasmdico; aralisia motora e parassimptica progressivas com ressecamento da &oca$ viso turva$ dificuldades de degluti-o$paralisia respiratria; Tubourarina .loqueador neuromuscular no despolari5ante; Antagonista competitivio dos receptores de Ach ou canais inicos; Actua a n2vel ps sinptico; AdAuvante de anestesia quando se disp6e de ventila-o artificial; ouco a&sorvido no tracto ;#; No atravessa .(<; (ipotenso; .roncoconstri-o (li&erta-o de histamina pelos mastcitos) Atra$rio LA)1ACC1#' .<S#DA)'$ 4ACDCC1#C%M .loqueador neuromuscular no despolari5ante; Antagonista competitivo dos receptores de Ach na placa terminal; Anestesia (rela/ante muscular); Sofre hidrlise espontNnea no plasma; Ouimicamente instvel em p( fisiolgico (clivado em + fragmentos inactivos); ermanece estvel em p( cido por tempo indefinido; Curta dura-o de ac-o (diminu2do na alcalose respiratria); (ipotenso transitria (devido : li&erta-o de histamina pelos mastcitos); Mi%a$rio .loqueador neuromuscular no despolari5ante; Antagonista competitivo dos receptores de Ach da placa terminal; Anestesia; (idrolisado pela colinesterase plasmtica; "elocidade de in2cio rpida e dura-o de ac-o curta; (ipotenso transitria (li&erta-o de histamina dos mastcitos); 5 Ac-o mais prolongada em pacientes com hepatopatia ou com deficincia gen,tica da colinesterase plasmtica; Atropina LA)1''C#DM Antagonista muscar2nico (arassimpatol2tico); .loqueia a ac-o da Ach; <stimulante do SNC; AdAuvante da anestesia (redu-o das secre-6es$ &roncodilata-o); #nto/ica-o por anticolinestersicos; .radicardia sinusal; <feito antiem,tico e anti parPinsoniano; hipermotilidade ;#; 1ela/a a musculatura lisa das vias &rQnquicas$ &iliares e urinrias; .em a&sorvido "' (a&sor-o retardada com alimentos); "ia parenteral; omada oftlmica; .iotransforma-o heptica; Contra indicado no ;laucoma de Nngulo fechado (causa midr2ase); Afec-6es dos sistemas urinrio e ;#; 1eten-o urinria; 1essecamento da &oca; viso em&a-ada (paralisia de acomoda-o); &sopolamina ou Hiosina Antagonista muscar2nico no selectivo; 0epressor do SNC (pode provocar amn,sia); AdAuvante da anestesia (redu-o das secre-6es$ &roncodilata-o); #nto/ica-o por anticolinestersicos; .radicardia; hipermotilidade ;#; reven-o da Cinetose; "'$ tpica e parenteral; #guais aos da atropina; Piloarpina [PILOPLEX] Agonista muscar2nico parcial (parassimpatomim,tico); ;luacoma primrio de Nngulo fechado e a&erto (redu5 presso intraocular @ miose); Aumenta a secre-o ;otas oculares; 0ura-o de ac-o* 3 dia; Atravessa a mem&rana Contra indicado para Asma$ Glcera p,ptica$ doen-a pulmonar o&strutiva crnica e A&raso da crnea$ (ipersensi&ilidade; 0iminui-o da A; 0esconforto ;#; 6 salivar aps cirurgia lar2ngea; 1edu5 tam&,m secre-o sudor2para e lacrimal; .roncoconstri-o; conAuntival; enetra rapidamente no SNC; o&struc-o tracto urinrio ou ;#; 'eosti(mina [PROSTIGMINE] #ni&i-o revers2vel de ac-o m,dia da Acetilcolinesterase e seudocolinesterase; Actua ao n2vel da JN%; %egaclon cong,nito; Anestesia (para reverter a ac-o das drogas &loqueadoras neuromusculares no despolari5antes); %iastenia gravis; "ia #"; No , &em a&sorvida "'; No penetra a .(<; No deve ser administrada com rela/antes musculares despolari5antes; Contra indicado em pacientes com Asma; <feitos colin,rgicos (suda-o$ saliva-o$ secre-o gstrica$ etcE); .radicardia; So&redosagem causa crise colin,rgica (tratada com sulfato de atropina); Fisiosti(mina #ni&i-o revers2vel da Acetilcolinesterase e seudocolinesterase; rincipal local de ac-o* Jun-o parassimptica ps ganglionar; Ant2doto efica5 para envenenamento por atropina; ;laucoma; enetra no SNC; 0ura-o de ac-o interm,dia; 0iminui-o da A; 0esconforto ;#; .roncoconstri-o; Piridosti(mina [MESTINON] Anti@Ach< de dura-o m,dia; JN%; %iastenia gravis; Atonia intestinal; '&stipa-o; "'; %elhor a&sorvida que a Neostigmina e dura-o mais prolongada; 0ura-o de Ac-o >@Bh; %esmos que Neostigmina; %esmos que Neostigmina; Ri%asti(mina [EXELON, PROMETAX] #ni&i-o revers2vel da Acetilcolinesterase e seudocolinesterase; )ratamento sintomtico de Al5heimer ligeira a moderadamente grave; A&sor-o rpida e efica5 "'; Aslimentos diminuem a&sor-o; Diga@se fracamente a prote2nas plasmticas; Atravessa .(<; otencia rela/antes musculares tipo succinilcolina; Nuseas; 0iarreia; Clicas intestinais; Donepezil #ni&i-o revers2vel da Acetilcolinesterase e %elhora memria e desempenho "'; Atravessa .(<; Contra indicado na gravide5 e 0istGr&ios ;#; .radicardia; 7 [ARICEPT] seudocolinesterase; cognitivo; )ratamento sintomtico de Al5heimer ligeira a moderadamente grave; %eta&oli5ado por en5imas do Citocromo 9H=; 7H8 ligado a prote2nas plasmticas; lacta-o; otencia rela/antes musculares tipo succinilcolina; &otiopato #ni&i-o revers2vel de ac-o m,dia da Acetilcolinesterase e seudocolinesterase; ;laucoma; 0ura-o de ac-o prolongada; ;otas oftlmicas; .em a&sorvido ;#$ pulmo$ olho e pele; <spasmos musculares; </cessiva actividade parassimptica; &drofnio #ni&i-o revers2vel da Acetilcolinesterase e seudocolinesterase (JN%); 0iagnstico da %iastenia ;ravis; Anestesia (reverter ac-o de drogas &loqueadoras neuromusculares); )aquiarritmia supra@ventricular; No atravessa .(<; Curta dura-o de ac-o; ouco a&sorvido por "'; <feitos parassimpticos; Sistema Nervoso Central 8 Anticolinrgicos Frmaco Aco/Efeito Farmacolgico Mecanismo e aco Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeito A!erso s #iperideno [AKINETON] Anticolin,rgicos puros (.iperideno$ .en5atropina$ rociclidina$ )rie/ifenidilo); Anticolin,rgicos Antihistam2nicos (0ifenhidramina$ 'rfenadrina); da actividade colin,rgica no corpo estriado agrava a sintomatologia parPinsoniana (&loqueio dos receptores muscar2nicos melhora alguns sintomas @ tremor) Ac-o R limitada do que a da Devodopa Apresentam menos efeito perif,rico em rela-o ao seu efeito central do que a atropina Antagonista dos receptores muscar2nicos (%3) responsveis pela e/cita-o colin,rgica no corpo estriado (supresso desse efeito e/citatrio e supresso do efeito ini&itrio pr,@sinptico so&re as termina-6es nervosas dopamin,rgicas) )ratamento da 0oen-a de arPinson (forma moderada e incipiente) em pacientes que rece&em agentes antipsicticos (que so antagonistas da dopamina e que$ portanto$ anulam o efeito da D@ dopa) "'$ #% ou #"; Biperideno* no deve ser utili5ado em pacientes com glaucoma agudo$ estenose do tracto ;E#E e megalocolon Semelhantes : Atropina Agita-o$ confuso$ sonolncia$ pode agravar discin,sia do grau de demncia <feitos anticoli@n,rgicos t2picos* @ secura da &oca @ reten-o urinria @ o&stipa-o @ viso turva @ midr2ase #enzatropina [COGENTIN] "'; Proilidina Tri)exifenidilo [ARTANE] "'; %eia vida* 3=@3+h Difen)i- dramina Antagonista (3 e % (menor afinidade) *rfenadrina 9 Dopaminrgicos Frmaco Aco/Efeito Farmacol- gico Mecanismo e aco Aplicao Clnica Farmaco- cintica Interaco Efeito A!ersos +e%odopa ,aa perursor da Dopamina- +-dopa [(+Benserazida) Madoa!] [(+Carbidopa) S"#$%$&] Su&stituinte da dopamina; No in2cio do tratamento (cS optimi5a-o da dose)* @ T=8 dos pacientes mostram melhoras da rigide5 e da hipocinesia; @ +=8 tm a sua fun-o motora praticaS restaurada ao normal; @ e/pectativa de vida dos pacientes; @ <ficcia teraputica cS evolu-o da doen-a; Levodopa difunde@se pS neurnios* S'C neurnios dopamin,rgi@cos neurnios noradren,r@ gicos neurnios serotonin,r@gicos S'P c,lE mucosa intestinal c,lE capilares cere&rais c,lE hepticas 0opamina activa os re@ceptores do@ pamin,rgicos pr,@ sinpti@cos e ps@si@ npticos 0+ )ratamento de 3EU linha da 0oen-a de arPinson (em situa-6es R avan-adas e qd outros frmacos so inefica5es); "'; .oa a&sor-o ;# (transporte activo); ;d parte inactivada pela %A' intestinal; )V* +h (curto); enetra na .(< (transporte facilitado prprio de aa aromticos); Com&ina@da cS ini&i@dor da do@pa descar@ &o/ilase de ac-o peri@ f,rica$ Car- bidopa e Benserazi-da (no pe@netram na .(<)$ 3=/ da do@se necess@ria ( quantE de Levodopa atinge o c,@ re&ro) e efeitos co@ laterais pe@ rif,ricos Levodopa R frmacos anti@ hiper@tensivos (hipotenso postural) AdmE con@ comitante de ini&ido@res da C'%) (a&oli-o das flutua@-6es da Aparecem inicialS na Wia dos pacientes$ mas tendem a desaparecer aps algumas sema@nas* a) digestivos* nusea$ vmito e anore/ia (Domperidona K pre@ ven-o) &) cardiovasculares* hipotenso ortosttica e taquicardia ( cS @ &loqueadores) c) efeitos psicolgicos (produ-o de s2ndro@me esqui5ofrenia$ cS del2rios e alucina-6es) +=8 pacientes* confuso$ desorienta-o$ insnia$ pesadelos Acelera o processo neurodegenerativo 0iscin,sias e distoni@as (agrava@se cS de Levodopa) %ovimentos involuntrios de contor-o (discinesia) 10 LM plasmtica de Levodo-pa) 1pidas flutua-6es do estado cl2nico #romoriptina Parlodel Agonistas e activadores dopamin,rgicos otencia a actividade dopamin,rgica directaS otente agonista dos receptores de dopamina (0+) no SNC e agonista parcial fraco nos receptores 03; #mita a ac-o da dopamina; #ni&e hipfise anterior; )ratamento da 0oen-a de arPinson; "'; )V* B@Th; 0ura-o da ac-o R prolongada; Levodopa Caber(olina Dostinex Agonistas e activadores dopamin,rgicos otencia a actividade dopamin,rgica directaS #ni&e prolactina "E'E Per(olide Permax Agonistas e activadores dopamin,rgicos otencia a actividade dopamin,rgica directaS AdmE* "E'E Amantadina [Pa!'ad"#a, P'( M$!), P!o*"+] Agonistas e activadores dopamin,rgicos; otencia a actividade dopamin,rgica directamente; Ac-o cS decorrer do tempo; %enos efica5 que Levodopa ou Bromocriptina; li&era-o de dopamina; )ratamento da 0oen-a de arPinson (forma moderada e incipiente); AdmE* "'; Levodopa$ mas menos graves Apomorfina Agonistas e activadores dopamin,rgicos; otencia a actividade dopamin,rgica directaS; oderoso agonista dopamin,rgico estimulante no selectivo (03 e 0+); )ratamento da 0oen-a de arPinson; AdmE SC (&om&a cont2nua); Levodopa Sele(ilina .,-%$., X"+oa!] #ni&idor da %A'. ; rotege a dopamina da degrada-o intraneuronal; #ni&e a monoamina o/idase (%A'); AdmE "'; XCom&ina-o de Selegilina R Levodopa* R efica5 pS aliviar os erifericaS* Y aos ini&idores no selectivos da %A'; No provoca Zreac-o do queiAo[; 11 sintomas e prolongar a vida do paciente &ntaapone [Co%&a#] #ni&idor da C'%) A&oli-o das flutua-6es da LM plasmtica de Levodopa dos efeitos adversos digestivos (nuseas$ vmitos$ anore/ia) da Levodopa #ni&e a C'%) (ini&e degrada-o da Levodopa); )ratamento adAuvante da 0oen-a de arPinson (efeito liga- desliga); AdmE* "'; Xcom&ina@-o de Entacapo- ne R Levodopa Antiepilpticos e anticonvulsivantes Hidantonas Frmaco Aco/Efeito Farmacolgico Mecanismo e aco Aplicao Clnica Farmacocintica Interaco Efeito A!ersos Fenito!na #ni&e a propaga-o; .loqueio uso@ dependen@te dos canais da Na R ; W afinidade cS canais da Na R volta@ gem@depen@dentes no estado inacti@ vado; )odos os tipos de crises (parciais e ge@ nerali5adas)$ e/cepto as crises de ausncia; #mprevis2vel AdmE* "'$ #% ou #"; .oa a&sor-o; T=@7=8 liga-o : al&umina; %eta&E pelo sis@tema heptico de o/idase de fun-o mista </crE* so& a for@ma de glicuron2dio (principalS) Cin,tica de satu@ ra-o n2veis plasmticos impre@ vis2veis XSalicilatos$ Fenil-btazona e !alproato ini&em competitivaS a liga-o da Fenito"na : al&umina plasmtica; X#ndu5 meta&E de outros frmacos (e/E* anticoagulantes orais); X%eta&E da Fenito"na pode ser intensificado ou ini&ido competitivaS por outros frmacos que compartilham as mm en5imas hepticas* Fenobarbital e <tanol (efeito duplo K 3E\ ini&e e depois ode agravar as crises de ausncia; (ipertrofia gengival; (irsutismo (resulta da secre-o de androg,neo); Anemia megalo@ &lstica (associada a 3 distGr&io do meta&E do folato); 1eac-6es de hipersensi&ilidade (erup-6es cutNneas); %alforma-6es fetais (fenda pala@tina) em 12 )V ( +=h) : medida que a dose , %argem terapu@tica mt estreita ( 9=@3== molSl) "aria-o indivi@dual na LM plasm@tica cS determinada dose %onitori5a-o regular dos n2veis plasmticos indu5 meta&E); crian-as nascidas de mes epil,pticas; 1eac-6es idiossin@ crsicas graves (hepatite e reac-6es cutNneas); #$%&'' mol(l vertigem ata/ia cefaleia nistagmo no ocorre seda@-o #$%&)' mol(l confuso acentuada cS dete@riora-o intelectu@al efeitos surgem agudaS e so rever@ s2veis 13 Barbitricos anticonvulsionantes Frmaco Aco/Efeito Farmacolgico Mecanismo e aco Aplicao Clnica Farmacocintica Interaco Efeito A!ersos &tosuximida #ni&e a descarga de Zpontas e ondas[ talNmica de >Ss; #ni&i-o do canal ) de Ca +R Crises de ausncia (selectivo); AdmE* "E'E .oa a&sor-o; %eta&E e e/crE 4eno&ar&ital )V* H=@B=h Altera-6es de humor; Cefaleia recipita convul@s6es tnicoclnicas em pacientes suscept2veis Nusea Anore/ia Detargia )onturas ;raves reac-6es de hiper@sensi&ilidade Fenobarbital [L-%"#a+] #ni&e o in2cio da descarga; otenciali5a-o da ac-o do ;A.A; #ni&i-o da e/cita-o mediada pe@lo glutamato; )odos os tipos de crises (par@ciais e ge@ nerali5adas)$ e/cepto as crises de ausncia; No deve ser admE a pacientes cS porfiria "'$ #E%E ou #E"E .oa a&sor-o ;# H=8 liga-o : al&umina )V* H=@39=h ]H8 meta&E* o@ /ida-o e conAu@ga-o (en5imas microssomais he@pticas) +H8 e/crE* uri@na (modo inalte@rado) cido fraco elimina-o renal qd urina , alcalini5ada #ndu5 efica5S meta&E de vri@os frmacos (e/E* esteri@des$ anticon@cepcionais orais$ varfarina$ antidepressivos tric2clicos$ Fenito"na) seda-o (pode o@ correr certo grau de tolerNncia) deteriora-o da cogni-o e de@sempenho motor$ mm aps trata@ mento a longo pra5o anemia megalo@ &lstica reac-6es leves de hipersensi&ilidade osteomalacia sperdosagem* coma insuficincia respiratria e cir@ culatria 14 Iminostibilenos Frmaco Aco/Efeito Farmacolgico Mecanismo e aco Aplicao Clnica Farmacocintica Interaco Efeitos A!ersos Carbama- zepina [T$/!$&o+] Antiepil,ptico clssico #ni&e a propaga-o Ac-o Fenito"na .loqueio uso@ dependente dos canais de Na R articularS efica5 no tratamento das crises parciais comple/as (lo&o temporal) No utili5ado nas crises de ausncia )ratamento de vrios tipos de dor neuroptica$ incluindo nevralgia do trig,mio )ratamento da doen-a man2aco@ depressiva AdmE* "E'E .oa a&sor-o ;# Dose +nica* )V >=h ,dm- repetida* )V 3Hh Cso de prepara-o de li&era-o lenta em pacientes que apresentam efeitos colaterais relacionados cS a dose X#ndu5 o seu prprio meta&E Xoderoso indutor das en5imas microssomais he@ pticas
XNo , aconselhvel com&in@la cS outros agentes antiepil,pticos Sonolncia$ tontura$ ata/ia 0istGr&ios men@tais e motores R graves 1eten-o de gua )o/icidade rela@cionada cS a dose ;rave depresso da medula ssea neutropenia formas graves de reac-o de hiper@ sensi&ilidade 15 Benzodiazepinas Frmaco Aco/Efeito Farmacolgico Mecanismo e aco Aplicao Clnica Farmacocintica Interaco Efeitos A!ersos Clonazepam [R"0o&!"+] Antiepil,ptico clssico 1elativaS selectivo AdmE* "E'E ou #E"E Seda-o S2ndrome de a&stinncia crises convulsivas se o frmaco for interrompido Diazepam [D"a)$a%, Va+"-%] Ac-o muito rpida )ratamento do estado de mal epil.ptico (S'S) No deve ser utili5ado como terapia antiepil,ptica de manuten-o AdmE* #E"E Seda-o Outros agentes antiepilpticos Frmaco Aco/Efeito Farmacolgico Mecanismo e aco Aplicao Clnica Farmacocintica Interaco Efeitos A!ersos /alproato [D$a'"#$, D"+$."+] Antiepil,ptico clssico rodu5 significativo no conteGdo de ;A.A do c,re&ro Actua como ini&idor fraco de + sistemas en5imticos que inacti@ vam o ;A.A* a ;A.A tran@saminase e a semialde2do succ2nico de@sidrogenase otenciali5a a ac-o do articularS Gtil em de@ terminados tipos de e@pilepsia in@ fantil e ado@ lescente (coe/istncia de episdios de grande mal e peque@no mal) AdmE* "E'E ou #E"E .oa a&sor-o ;# )V 3Hh </crE* urina (so& a forma de glicuron2dio) 1elativaS isento de efeitos indeseAveis (&ai/a to/icidade e ine/istncia de ac-o sedativa) Adelga-amento e encrespamento dos ca&elos nos n2veis s,ricos da transa@minase 16 ;A.A atra@v,s de 3a ac-o ps@si@nptica Actua so&re os canais de Na R (R fracaS do que a Fe-nito"na) glutNmico@ o/aloac,tica (S;')) (epatite indu5ida 1eratogenicidade espinha &2fida e outros defeitos do tu&o neural Felbamato Novos Antiepil,pticos <spectro cl2nico R amplo </erce 3 efeito fraco so&re os canais de Na R </erce pouco efeito so&re o ;A.A </erce alguma ini&i-o no s2tio de glicina facilitador do receptor N%0A Cso limitado a 3 a forma de epilepsia intratvel em crian-as (s2ndrome de Denno/@;astaut) AdmE* "E'E )V +9h ode as LM plasmticas de outros agentes antiepil,pticos admE concomitanteS Agudos Nusea #rrita&ilidade #nsnia Anemia aplsica (epatite Gaba-pentina [N$-!o#&"#] Novos Antiepil,pticos Diga@se cS alta afinidade a 3 local espec2fico no c,re&ro AdmE* "E'E A&sor-o ;# depende do sistema transportador de aa Cin,tica de satura-o )V Bh Seda-o$ ata/ia 1elativaS segura e livre de efeitos colaterais associados : superdosagem +amotri(ina [La%"1&a+] <feitos Fenito"na e Carbamazepina erfil teraputico R amplo Actua so&re os canais de Na R #ni&e li&era-o de aa e/citatrios <fica5 nas crises de ausncia admE* "E'E )V +9h Nusea$ tontura$ ata/ia$ reac-6es de hipersensi&ilidade (erup-6es cutNneas leves) *xar- bazepina 17 Topiramato [Toa%a.] <spectro de ac-o Fenito"na .loqueia canais de Na R #ntensifica a ac-o do ;A.A .loqueia receptores A%A #ni&e fracaS a anidrase car&nica )erapia aditiva em casos refractrios de epilepsia No deve ser utili5ado em ^ em idade f,rtil )eratog,nico rodu5 menos efeitos colaterais graves Ansiolticos Frmaco Aco/Efeito Farmacolgico Mecanismo e aco Aplicao Clnica Farmacocintica Interaco Efeitos A!ersos Alprazolam [Xa#a.] .en5o dia5epinas S/o e0ercidos sobre o S1C* da ansiedade e da agresso Seda-o e indu-o do sono do tnus muscular e da coordena-o <feito anticonvulsivante Actuam atrav,s da sua liga-o a 3 s2tio regulador espec2fico so&re o receptor ;A.AA potenciali5ando$ assim$ o efeito ini&itrio do ;A.A (agonistas) </istem su&tipos do receptor ;A.AA em diferentes regi6es do c,re&ro$ que diferem na sua sensi&ilidade a estes frmacos Ansiol2tico Antide@ pressivo AdmE* "E'E .oa a&sor-o ;# LM plasmE m/E* aps 3h Diga-o forte :s prote2nas plasmE "d 3lSPg )V B@3+h %eta&E* meta&lito activo K derivado hidro/ilado ()V Bh) Ac-o m,dia (+9h) </crE* urina (conAugados de glicuron2dio) X#dade avan-ada afecta a velocidade das reac-6es o/idativas mais do que a das reac-6es de conAuga-o X#nterac-o cS lcool (ou outros depressores do SNC) Xodem causar depresso respiratria grave e at, mm potencialS fatal Acumula-o gradual na gordura corporal devido : sua elevada solu&ilidade Sperdosagem agda* efeitos t/icos menos perigosos do que outros agentes ansiol2ticosShipntic os sono prolongado$ sem depresso grave da respira-o ou da fun-o cardiovascular neutrali5a-o* 4luma5enil Causa tolerNncia e dependncia #romazepam AdmE* "E'E .oa a&sor-o ;# LM plasmE m/E* aps 3h Diga-o forte :s prote2nas plasmE "d 3lSPg </crE* urina (conAugados de glicuron2dio) 18 S2ndrome de a&stinncia Sonolncia$ Confuso$ Amn,sia Comprometi@ mento da coodena-o (mm compostos de ac-o R curta podem produ5ir um comprometimento significativo no desempenho do tra&alho e na capacidade de dirigir no dia seguinte) Clobazam [Ca2&"+"-%, U!3a#"+] </crE* urina (conAugados de glicuron2dio) Clonazepam [R"0o&!"+] Anticon@ vulsivante (tratamento da epilepsia) Ansiol2tico (particularS na man2a) )V H=h Ac-o prolongada Diga-o forte :s prote2nas plasmE "d 3lSPg </crE* urina (conAugados de glicuron2dio) Clorazepato L%edipa/$ )ran/eneM </crE* urina (conAugados de glicuron2dio) Diazepam [B"a+)$a%, D"a)$a%, Va+"-%] Ansiol2tico 1ela/ante muscular Anticon@ vulsivante (#E"E) AdmE* "E'E$ #E"E$ #E%E ou rectal .oa a&sor-o ;# LM plasmE m/E* aps 3h Diga-o forte :s prote2nas plasmE "d 3lSPg )V +=@9=h %eta&E* meta&lito activo K 1ordazepam ()V B=h) Ac-o prolongada (+9@ 9Th) </crE* urina (conAugados de glicuron2dio) 19 Flurazepam [Da+%ado!%, Mo!*$.] Ansiol2tico AdmE* "E'E .oa a&sor-o ;# LM plasmE m/E* aps 3h Diga-o forte :s prote2nas plasmticas "d 3lSPg )V 3h %eta&E* meta&lito activo K 0esmetilflura5epam ()V B=h) Ac-o prolongada </crE* urina (conAugados de glicuron2dio) +orazepam [A#2"+o!, Lo!$#"#, Lo!2$da+] Ansiol2tico (ipntico admE* "E'E a&sor-o ;# R lenta Diga-o forte :s prote2nas plasmticas "d 3lSPg )V T@3+h Ac-o curta (3+@3Th) </crE* urina (conAugados de glicuron2dio) Medazepam </crE* urina (conAugados de glicuron2dio) 'itrazepam Ansiol2tico (ipntico (antigaS) Diga-o forte :s prote2nas plasmticas "d 3lSPg )V 3B@9=h Ac-o m,dia </crE* urina (conAugados de glicuron2dio) 20 *xazepam [S$!$#a+] AdmE* "E'E A&sor-o ;# R lenta Diga-o forte :s prote2nas plasmticas "d 3lSPg )V T@3+h Ac-o curta (3+@3Th) </crE* urina (conAugados de glicuron2dio) #uspirona [A#2"&$#, B-2a#2"+, B-21a+%a, B-2a!] Ansiol2tico agonista parcial dos receptores H@()3A So necessrios dias ou semanas pS que a .uspirona produ5a o seu efeito ansiol2tico otente agonista nos receptores H@()3A (no selectivo) 1edu5 li&era-o de H@ () e de outros mediadores Diga@se aos receptores de dopamina #ni&e a actividade dos neurnios noradren,rgicos do locs cerles$ interferindo nas reac-6es de reactividade )ratamento da ansiedade #nefica5 no controlo dos episdios de pNnico "E'E No causa seda-o nem descoordena-o motora NaGsea$ "ertigens$ Cefaleia$ #nquieta-o %enos incmodos do que os dos &en5odia5ep2nicos 21 Hipnticos barbitricos Frmaco Aco/Efeito Farmacolgico Mecanismo e aco Aplicao Clnica Farmacocintica Interaco Efeitos A!ersos Fenobarbital [B"a+%"#a+, L-%"#a+] 0epressores no selectivos do SNC rodu5em seda-o e da ansiedade Ac-o menos espec2fica otenciam a ac-o do ;A.A Digam@se a 3 s2tio no receptor de ;A.AScanal de Cl @ (ipntico (antigaS) K no recomendado Antiepil,tico (anticonvulsion ante) AdmE* "E'E$ #E"E ou #E%E X#ndu5em 3 elevado grau de tolerNncia e de dependncia X#ndu5em acentuadaS a s2ntese do citocromo 9H= heptico e das en5imas de conAuga-o (originando$ assim$ vrias interac-6es farmacolgicas) 2d doses* inconscincia morte por insuficincia card2aca recipitam ataques de porfiria aguda em indiv2duos suscept2veis Tiopental (ipntico (antigaS) K no recomendado Anestesia cirGrgica AdmE* #E"E 22 Hipnticos no barbitricos Frmaco Aco/Efeito Farmacolgico Mecanismo e aco Aplicao Clnica Farmacocintica Interaco Efeitos A!ers os #rotizolam [L$#do!%"#] .en5odia5epinas Actuam atrav,s da sua liga-o a 3 s2tio regulador espec2fico so&re o receptor ;A.AA potenciali5ando$ assim$ o efeito ini&itrio do ;A.A (agonistas) </istem su&tipos do receptor ;A.AA em diferentes regi6es do c,re&ro$ que diferem na sua sensi&ilidade a estes frmacos </crE* urina (conAugados de glicuron2dio) Xidade avan-ada afecta a velocidade das reac-6es o/idativas mais do que a das reac-6es de conAuga-o X#nterac-o cS lcool (ou outros depressores do SNC) X odem causar depresso respiratria grave e at, mm potencialS fatal Flunitrazepam [Ro45#o+] </crE* urina (conAugados de glicuron2dio) 23 (ipntico Anest,sico #E"E AdmE* "E'E$ #E"E ou #E%E .oa a&sor-o ;# LM plasmtica m/E* aps 3h Diga-o forte :s prote2nas plasmticas "d 3lSPg )V +@9h %eta&E* meta&lito activo K derivado hidro/ilado ()V +h) Ac-o ultracurta (?Bh) </crE* urina (conAugados de glicuron2dio) Triazolam [6a+1"o#] (ipntico Diga-o forte :s prote2nas plasmticas "d 3lSPg )V +@9h %eta&E* meta&lito activo K derivado hidro/ilado ()V +h) Ac-o ultracurta (?Bh) </crE* urina (conAugados de glicuron2dio)
irrita&ilidade e agresso manifesta-o do s2ndrome de a&stinncia dos &en5odia5ep2ni cos 0olpidem [C5%$!"o#, S&"+#o., 7o+"d$%] No &en5odia5ep2nicos Actua de forma semelhante aos &en5odia5ep2nicos (ipntico )V +h Ac-o ultracurta ( 9h) 24 R parecido cS sono fisiolgico 0opilona Fenotiazianas Frmaco Aco/Efeito Farmacolgico Mecanismo e aco Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos Flufenazina [A#a&$#2o+] [D$1a#oa&o] [C$#"+$#$] [P4$#a)"#] Antipsicticos rodu-o de 3 estado de apatia e menor iniciativa No h perda acentuada da fun-o intelectual )endncias agressivas so forteS ini&idas .loqueia os receptores 0+ velocidade de produ-o de dopamina em regi6es que contm termina-6es nervosas dopamin,rgicas
Antiem,ticos
Antipsicticos AdmE* "E'E$ #E%E (actua-o +@9 semanas) 1ela-o entre a LM plasmtica e o efeito cl2nico , altaS varivel )V* 3H@>=h %eta&E* heptico K o/ida-o e conAuga-o Clorproma5ina$ mas* no causa icter2cia produ5 menos hipotenso causa mais efeitos colaterais e/trapiramidais +e%ome- promazina [No)"#a#] 1ela-o entre a LM plasmtica e o efeito cl2nico , altaS varivel )V* 3H@>=h %eta&E* heptico K o/ida-o e conAuga-o 25 Tioridazina [Melfenil] AdmE* "E'E 1ela-o entre a LM plasmtica e o efeito cl2nico , altaS varivel )V* 3H@>=h %eta&E* heptico K o/ida-o e conAuga-o Clorproma5ina$ mas* no causa icter2cia Clorpromazina [La!/a1&"+, La!/a&!$.] AdmE* "E'E$ #E"E ou #E%E (actua-o +@9 semanas) A&sor-o ;# irregular 1ela-o entre a LM plasmtica e o efeito cl2nico , altaS varivel )V* 3H@>=h %eta&E* heptico K o/ida-o e conAuga-o <feitos colaterais e/trapiramidais Seda-o (ipotenso da prolactina (ginecomastia) (ipotermia <feitos anticolin,rgicos 1eac-6es de hipersensi&ilidade #cter2cia o&structiva 26 Butiroferonas Frmaco Aco/Efeito Farmacolgico Mecanismo e aco Aplicao Clnica Farmacocintica Interaco Efeitos A!ers os Haloperidol [S$!$#$+*"] Antipsicticos )2picos ou Clssicos rodu-o de 3 estado de apatia e menor iniciativa No h perda acentuada da fun-o intelectual )endncias agressivas so forteS ini&idas velocidade de produ-o de dopamina em regi6es que contm termina-6es nervosas dopamin,rgicas Actua so&re am&os os grupos de neurnios de dopamina AdmE* "E'E$ #E"E ou #E%E (actua-o +@9 semanas) 1ela-o entre a LM plasmtica e o efeito cl2nico , altaS varivel )V* 3H@>=h %eta&E* heptico K o/ida-o e conAuga-o
Clorproma5ina$ mas no causa icter2cia poucos efeitos colaterais anticolin,rgicos forte tendncia a causa efeitos colaterais e/trapiramidais Droperidol AdmE* #E"E ou #E%E (actua-o +@9 semanas) io!antenos Frmaco Aco/Efeito Farmacolgico Mecanismo e aco Aplicao Clnica Farmacocintica Interaco Efeitos A!ersos 0ulopentixol [C"2o!d"#o+] Antipsicticos )2picos ou Clssicos rodu-o de 3 estado de apatia e menor iniciativa velocidade de produ-o de dopamina em regi6es que contm termina-6es nervosas dopamin,rgicas 1ela-o entre a LM plasmtica e o efeito cl2nico , altaS varivel )V* 3H@>=h %eta&E* heptico K o/ida-o e conAuga-o 27 No h perda acentuada da fun-o intelectual )endncias agressivas so forteS ini&idas (antagonista dos receptores 0+) Flupentixol [F+-a#.o+] 1ela-o entre a LM plasmtica e o efeito cl2nico , altaS varivel )V* 3H@>=h %eta&E* heptico K o/ida-o e conAuga-o da prolactina (ginecomastia) #nquieta-o <feitos colaterais e/trapiramidais Outros Frmaco Aco/Efeito Farmacolgico Mecanismo e aco Aplicao Clnica Farmacocintica Interaco Efeitos A!ersos Pimozida Antipsictico )2pico ou Clssico rodu-o de 3 estado de apatia e menor iniciativa No h perda acentuada da fun-o intelectual )endncias agressivas so forteS ini&idas velocidade de produ-o de dopamina em regi6es que contm termina-6es nervosas dopamin,rgicas AltaS selectivo pelos receptores 0+ e 0> 1ela-o entre a LM plasmtica e o efeito cl2nico , altaS varivel )V* 3H@>=h %eta&E* heptico K o/ida-o e conAuga-o 28 Clozapina [L$o#$.] Antipsicticos Novos ou At2picos Carece de efeitos motores Afecta apenas os neurnios do tegmento ventral rodu-o de 3 estado de apatia e menor iniciativa No h perda acentuada da fun-o intelectual )endncias agressivas so forteS ini&idas ossui actividade antimuscar2nica velocidade de produ-o de dopamina em regi6es que contm termina-6es nervosas dopamin,rgicas Alta afinidade pelos receptores 09 <fica5 em pacientes Zresistentes ao tratamento[ <fica5 contra sintomas negativos ou positivos AdmE* "E'E 1ela-o entre a LM plasmtica e o efeito cl2nico , altaS varivel )V* 3H@>=h %eta&E* heptico K o/ida-o e conAuga-o 1isco de agranulocitose (necessidade de contagens hematolgicas regulares) Crises convulsivas Saliva-o <feitos colaterais anticolin,rgicos de peso No causa efeitos colaterais e/trapiramidais *lanzapina [75$.a] [V$+o&a3] 1ela-o entre a LM plasmtica e o efeito cl2nico , altaS varivel )V* 3H@>=h %eta&E* heptico K o/ida-o e conAuga-o Clo5apina$ sem risco de agranulocitose 1uetiapina [A+)$#] [S$!o8-$+] Antipsicticos Novos ou At2picos rodu-o de 3 estado de apatia e menor iniciativa No h perda acentuada da fun-o intelectual )endncias agressivas so forteS ini&idas Risperidona [R"2$!da+] AltaS selectivo pelos receptores 0+ do peso corporal <feitos colaterais e/trapiramidais (altas doses) hipotenso seda-o Sulpiride AltaS selectivo pelos receptores 0+ e 0> ouca a&sor-o ;# 1ela-o entre a LM plasmtica e o efeito cl2nico , altaS varivel )V* 3H@>=h %eta&E* heptico K o/ida-o e conAuga-o da prolactina (ginecomastia) %enos tendncia a causar efeitos colaterais e/trapiramidais 29 Tiapride [T"a!"da+] 1ela-o entre a LM plasmtica e o efeito cl2nico , altaS varivel )V* 3H@>=h %eta&E* heptico K o/ida-o e conAuga-o Antidepressores Frmaco Aco/Efeito Farmaco- lgico Mecanismo e aco Aplicao Clnica Farmacocintica Interaco Efeitos A!ersos Antidep ressivos )ric2clic os ()CA) Amitriptilina [ADT 7"%a"a, T!"&")o+] #ni&i-o da recapta-o de H() e NA no SNC e SN Afinidade para os receptores muscar2nicos$ adren,rgicos e histam2nicos .loqueio de (3 produ5 Antidepr essivo Ansiol2ti co Analg,si ca Anticoli n,rgica @"' (<levada lipossolu&ilidade) @<levado meta&olismo de 3U passagem @.ai/a &iodisponi&ilidade @4orte liga-o a prote2nas plasmticas @<levado "0 @%eta&oli5a-o pelo 9H= heptico com produ-o de meta&litos inactivos %uitas interac-6es em especial com o lcool$ podendo provocar morte por depresso respiratria <feitos potenciali5ados por drogas q competem pela liga-o a prote2nas plasmticas (aspirina2 fenilbutazona- .loqueio da recapta-o de NA* Arritmias .loqueio alfa3@ adren,rgico* (ipotenso ortosttica 'utros efeitos C" .loqueio muscar2nico* Secura da &oca '&stipa-o 30 ac-o ansiol2tica e sedativa No selectiva @</cre-o de conAugados com glucuron2dio na urina @3S+t elevada "iso turva )aquicardia (efeitos anticolin,rgicos) .loqueio (istam2nico* Seda-o 'utros* Aumento peso Convuls6es %ania 0isfun-o se/ual 'ortriptilina [No!&$!o+] (ver amitriptilina) Al2vio da depresso (ver amitriptilina) (ver amitriptilina) (ver amitriptilina) Frmaco Aco/Efeito Farmaco- lgico Mecanismo e aco Aplicao Clnica Farmacocintica Interaco Efeitos A!ersos Antidepressivos )ric2clicos ()CA) Clomipramin a [A#a*!#"+] (ver amitriptilina) Al2vio da depresso Aplica-o na esqui5ofrenia AdmE* "E'E$ #E"E ou #E%E (ver amitriptilina) (ver amitriptilina) 31 Imipramina [To*!a#"+] (ver amitriptilina) Al2vio da depresso AdmE* "E'E t3S+Y+=h (ver amitriptilina) (ver amitriptilina) Trimipramin a [S-!%o#&"+] (ver amitriptilina) Al2vio da depresso (ver amitriptilina) (ver amitriptilina) (ver amitriptilina) At2picos Mirtazapina [R$%$!o#] "stabilizadores do #umor $Anti%&anacos' Frmaco Aco/Efeito Farmacolgico Mecanismo e aco Aplicao Clnica Farmacocintica Interaco Efeitos A!ersos +!tio [P!"ad$+] %al definido$ mas implica modula-o da via de +\ mensageiros como A%C < #p> <sta&ili5ador de humor Antidepressivo )ratamento da doen-a man2aco@ depressiva e depresso unipolar 1a5oavelmente a&sorvido "' Denta passagem atrav,s da &arreira (< </cre-o renal 3S+tY+=@+9h recoces* Sede oliGria Nuseas 0iarr,ia )remor )ardios* Nistagmo Contrac-6es musculares Convuls6es (iperrefle/ia )o/icidade* Anore/ia "mitos 0iarr,ia )remor Ata/ia 0isartria 32 Sonolncia Aumento da tiride e do peso corporal Outros antidepressores Frmaco Aco/ Efeito Farmaco- lgico Mecanismo e aco Aplicao Clnica Farmacocinti ca Interaco Efeitos A!ersos ,ntidepressivos 3ric"clicos 43C,) Desipramina (ver amitriptilina) Al2vio da depresso (ver amitriptilina) 3S+tY+=h (ver amitriptilina) (ver amitriptilina) Rfracos 5nibidore 1/o Iproniazida #ni&idor no <feito (ver (ver 33 s da 6,7 selecti- vos selectivo e irrevers2vel antidepressivo moclo&emida) moclo&emida) (ver moclo&emida) (epatoto/icidad e elevada Fenelzina #ni&idor no selectivo e irrevers2vel <feito antidepressivo (ver moclo&emida) (ver moclo&emida) (ver moclo&emida) 'ialamina #ni&idor no selectivo <feito antidepressivo (ver moclo&emida) (ver moclo&emida) 34 Selectivo s Molobemida #ni&idor selectivo #ni&i-o da desamina-o de aminas &igenas Aumento dos n2veis cere&rais de NA$ H@() e dopamina <feito antidepressivo .em a&sorvida "' <feito de 3U passagem saturvel (aumento dose Y_ aumento da L M plasmtica ) R&AC34* TIRAM5'ICA (qdo se consomem alimentos ricos em tiramina$ A q a tiramina aumenta a li&erta-o de catecolaminas; ou qdo se administra com drogas simpaticomim,ti cas) Crises (ipertensivas (qdo se consomem alimentos ricos em tiramina)$ A q a tiramina aumenta a li&erta-o de catecolaminas 1<AC`a' )#1A%bN#CA (ipotenso ortosttica por &loqueio simptico <feitos anticolin,rgicos por &loqueio muscar2nico Aumento do peso corporal Convuls6es </cita-o #nsnia Sele(ilina [,-%$., X"+oa!] #ni&idor selectivo da %A'@. )ratament o do parPinsonismo <feito antidepressivo (ver moclo&emida) (ver moclo&emida) (ver moclo&emida) 35 5nibidores selectivos da recapta8/o da Serotonina Citalopram (ver fluo/etina) (ver fluo/etina) .em a&sorvida "' 'rigem a meta&litos com actE .iolgica </cre-o urina (ver fluo/etina) (ver fluo/etina) Fluoxetina [P!o)a1, D"/a22"%] No supera os A0) em eficcia teraputica No apresenta actE Anticolin,rgica #ni&i-o da recapta-o de H(t na fenda sinptica 0epresso 0istGr&ios psiquitricos Ansiedade Ataques de pNnico 0istGr&io o&cessivo@ complusivo .em a&sorvida "' Ac-o R prolongada que os restantes 'rigem a meta&litos com actE .iolgica* @ Norfluo/etina 3S+tY]@3Hdias </cre-o urina No deve ser usado c ini&idores da %A' nem com A0) <feitos serotonin,rgicos* Nuseas 0iarr,ia #nsnia Ansiedade Agita-o 'utros* 0isfun-o se/ual (epatoto/icidade Flu%oxamina (ver fluo/etina) (ver fluo/etina) .em a&sorvida "' %eta&oli5 a-ao heptica a compostos inactivos </cre-o urina (ver fluo/etina) (ver fluo/etina) Paroxetina [S$!o.a&] (ver fluo/etina) (ver fluo/etina) .em a&sorvida "' %eta&oli5 a-ao heptica a compostos (ver fluo/etina) (ver fluo/etina) 36 inactivos </cre-o urina Sertralina [7o+o*&] (ver fluo/etina) (ver fluo/etina) .em a&sorvida "' 'rigem a meta&litos com actE .iolgica </cre-o urina (ver fluo/etina) (ver fluo/etina) 5nibidores selectivos da recapta8/o de Serotonina- 1oradrenalina /enlafaxina [E*$.o!] #ni&i-o da recapta-o de H() e NA no SNC e SN <scassa afinidade para receptores colin,rgicos e histamin,rgicos Antidepres sivo Ansiol2tic o Analg,sic a Anticolin,rgic a "' Ac-o rpida 3S+tYB@3+h <feitos serotonin,rgicos* Nuseas 0iarr,ia #nsnia Ansiedade Agita-o 'utros* 0isfun-o se/ual ,t"picos Amoxapina Selectiva para a recapta-o de dopamina 1eac-6es e/trapiramidais #upropiona [753a#] Selectiva para a recapta-o de dopamina Aumento da li&erta-o de NA Segura em so&redosagem t3S+Y3+h 1eac-6es e/trapiramidais como vertigem$ ansiedade e convuls6es Maprotilina [L-d"o%"+] .loqueador selectivo da capta-o de NA Ac-o prolongada 3S+tY9=h Convuls6es Seda-o <rup-6es 37 al,rgicas )o/icidade aguda semelhante aos A0) Mianserina [To+0o#] .loqueio dos receptores alfa+$ (3 e H@() No e/erce efeito so&re a capta-o de monoamina Ac-o sedativa Seda-o Convuls6es 1eac-6es de hipersensi&ilidade 'efazodona Trazodona [T!a)o#$ AC] /iloxazina "n!a(ueca Frmaco Aco/Efeito Farmacolgico Mecanismo e aco Aplicao Clnica Farmacocintica Interaco Efeitos A!ersos 'aratriptano [Na!a%"/] )ratamento da crise aguda da en/aqueca Rizatriptano [Ma.a+& RPD] Sumatriptano [I%"/!a#] Ac-o curta Agonista dos receptores H@()30 AltaS efica5 no tratamento da crise aguda da en/aqueca Contra@ indicado em pacientes com cardiopatia isqu,mica AdmE* "E'E ou SECE ouca a&sor-o ;# )V +h )endncia a causar dor torcica (espasmo das art,rias coronrias) 38 0olmitriptano [7o%"/] Ac-o R rpida )ratamento da crise aguda da en/aqueca AdmE* "E'E No causa dor torcica Di)idroer(otami na [D"45d$!/o&, S$/+o!] Agonista parcial dos receptores H@()30 &r(otamina [A0a%"/!a#, M"/!9&"+] "E'E$ rectal$ su&lingual$ inala-o F)rmacos antagonistas H* $anti%#istamnicos H*' Frmaco Mecanismo e aco Efeitos Farmacolgicos Aplicao clnica Farmacocintica Interaces Efeitos a!ersos Difen)i- dramina Compostos que &loqueiam a ac-o da histamina so&re receptores (3E Antagonistas no selectivos$ &loqueiam outros receptores(colin,rgicos$ serotonin,rgicos) Antagoni5am aumento da permea&ilidade vascular$ prurido$ urticria$ &roncoconstri-o$ contrac-o intestinal Ac-o sedativa e Antagoni5am efeitos da histamina resultantes da activa-o receptE (3 Ao n2vel SNC (seda-o e ac-o anticinetsica) Ac-o anticolin,rgica e anest,sica local o R usado .em a&sorvidos via oral .iodisponi&ilidade?H=8 devido : elevada meta&oli5a-o na 3U passagem otencialS mortal com lcool6 otenciaS, potenciado pelos &ar&ituricos Sonolncia Cansa-o Terfenadina No tem ac-o sedativa ode causar arritmias card2acas fatais6 No tem 39 Astemizol hipntica$ anticolin,rgica$ anest,sica local rotec-o so&re li&erta-o da histamina ac-o sedativa Cinarizina [C"#o#] [S&-/$!o#] Antiem,tico (preven-o cinetose) Flunarizina [S"3$+"-%] [Va2"+"-%] [7"#a2$%] F)rmacos agonistas #istaminrgicos Frmaco Mecanismo e aco Efeitos Farmacolgicos Aplicao clnica Farmacocintica Interaces Efeitos a!ersos #etazol referencialmente (+ Csam@se na prova de secre-o gstrica para potenciar capacidade de secre-o de suco gstrico (acloridria) 40 F)rmacos antagonistas H+ Frmaco Mecanismo e aco Efeitos Farmacolgicos Aplicao clnica Farmaco- cintica Interaces Efeitos a!ersos Cimetidina .CIM] [Ta/a%$&] Antagoni5am competitivamente a ac-o da histamina nos receptE (+ na mucosa gstrica ' &loqueio (+ causa csecre-o do suco gstrico por estimula-o colin,rgica (e/gena ou endgena) Secre-o prolactina dlcera p,ptica <sofagite de reflu/o otencialmente mortal com lcool6 otencia S , potenciado pelos &ar&ituricos ;inecomastia e ;alactorreia ^ Ranitidina [Ga2&!"#"#a] [Ga2&!o+a0] Famotidina [D"2"#] [Fa&"d"#] F)rmacos inibidores da liberta,o da #istamina Frmaco Mecanismo e aco Efeitos Farmacolgicos Aplicao clnica Farmacocintica Interaces Efeitos a!ersos Cromo(liato sdio .roncodilatador por impedir o &roncoespasmo produ5ido pelos aerg,neos #mpede li&erta-o de mediadores formados dos mastcitos(histamina e leucotrienos) provocados por ant2genos e outros estimulos .oa ac-o protectora do pulmo$ mas no em pele Cso principal*asma &ronquial tipo al,rgica e produ5ida pS e/ercicio No se a&sorve via oral pois , pc solGvel 0eve aplicar@se por inala-o para actua-o n2vel &ronquial Cetotofeno [:-$*$#o] [7ad"&$#] #ni&e li&erta-o de histamina do mastcito .oa a&sor-o via oral Seda-o (frequente) F)rmacos Inibidores da actividade serotoninrgica Frmaco Mecanismo e aco Efeitos Farmacolgicos Aplicao clnica Farmacocintica Interaces Efeitos a!ersos 41 Para- lorofenilalanina #ni&em o 3\ passo* triptofano f H@ hidro/iptofano (ini&idores da s2ntese) Para- loroanfetamina Reserpina #ni&idor de arama5enamento 0estri depsitos tal como catecolaminas <feito central* depresso Metilser(ida antagonista dos receptores serotonin,rgicos$ noradren,rgicos$ e dopamin,rgicos profila/ia da en/aqueca Cipro)eptadina Antagonista dos receptores serotonin,rgicos e histamin,rgicos (3 uso em reac-6es al,rgicas Cetanserina &loqueio selectivo dos receptores H@()+ sem afectar H@ ()3 vasodilatador e hipotensor 42 F)rmacos estimuladores da ac,o serotoninrgica Frmaco Mecanismo e aco Efeitos Farmacolgicos Aplicao clnica Farmacocintica Interaces Efeitos a!ersos 7-Hidroxitriptofano recursor natural da H@ () assa &arreira hematoenceflica Inibidores MA* Seli(ilina [,-%$.] [X"+oa!] <vita degrada-o da serotonina e catecolaminas Imipramina [To*!a#"+] 4i/am@se a um sitio do receptor pr,sinptico ini&indo recapta-o da serotonina )ratamento da depresso (so antidipressivos tric2clicos) Amitriplina +SD Agonista dos receptores Alucinog,neo 43 Bradicinina Frmaco Mecanismo e aco Efeitos Farmacolgicos Aplicao clnica Farmacocintica Interaces Efeitos a!ersos Iatibant Antagonista selectivo dos receptores .+ )ratamento* S2ndrome carcinide$ Altera-6es ;# pancreatite aguda AI-"s%Anti%In.amatrios -o "sterides Frmaco Mecanismo e aco Efeitos Farmacolgicos "so clnico Farmacocintica Interaces Efeitos a!ersos <feitos adversos gerais pode ocorrer reten-o de Na R $ g R e (+=$ logo no indicados em doentes com insuficincia card2aca ou ()A odem h concentra-o plasmtica de litio 8ido aetilsali!lio [A2"!"#a] (##@SistE Nervoso C,re&ro@<spinhal 7@Analg,sico antipir,tico a) Analg,sico antipir,tico salicilados) #nactiva-o irrevers2vel da C*9-: (relativamente selectivo p C'i@ 3) e C'i@+ #ni&e agrega-o plaquetria
Antiinflamatrio )erapia infarto miocrdio "ia oral .em a&sorvido no estQmago (cido fraco encontra@se na forma no ioni5ada) devido :s microvilosidades Wa&s 2leo ]H8 meta&oli5ado no f2gado 0oses &ai/as t3S+ Y9h hefeito varfarina6 ( risco de hemorragia) #nterfere agentes uricosGricos(no deve ser usado na gota) ' lcool hefeito da aspirina otencia o efeito teraputico eSou t/ico de* @anticoagulantes cumarina @hipoglicemiantes orais ;astrite (emorragia ini&e agrega-o plaquetria Salicilismo (qd ingesto repetida de doses altas) Se administrado crian-a com infec-o viral pode causar S2ndrome de 1eje (distGr&io heptico e encefalopatia) 0oses altaskaltera-o do 44 Altas doses t3S+ W3Hh eqE cido@&sico e o eqEeletrol2tico Metamizol (##@7@c@Analg,sicos antipir,ticos pira5olnicos) [Do+o1a+%a] [No+o&"+] Analg,sico Antipir,tico Analg,sico* tratamento da dor aguda intensa Antipir,tico* tratamento da fe&re alta qd no h resposta a outros analg,sicos "ia oral "ia iEvE lentamente (em >@H min) Com analg,sicos e &ar&ituricos Fenilbutazona [Ba2"!$-%a] [F$#"+3-&a)o#a] Anti@ reumatismal t3S+ plasmtica*9Hh "ia oral h<feito terputico eSou t/ico de* @anticoagulantes cumarina @hipoglicemiantes orais #rrita-o ;# Piroxiam [B!$."#] [F+$.a!] 1elativamente selectivo para C'i@3 Analg,sico 0or aguda ps@ traumtica e ps@ operatrio 0oen-as muscE@ esquel,ticas agudas t3S+ plasmtica*9Hh via oral$ via iEmE Diga-o elevada a protE lasmE Como liga-oh a protE h hde efeito de outro frmaco que t& se liguehha protE #rrita-o ;#(+=8 dos pacientes) Meloxiam [Mo0a+"2] Ac-o fraca so&re C'i@3 no );# )ratamento curto pra5o osteoartroses )ratamento longo pra5o artrite reumatide h risco de hemorragia gstrica F;rmao Meanismo de a<=o &feitos Farmaol(ios Aplia<=o l!nia Farmaoin>tia Intera<?es &feitos ad%ersos Indometaina [A-&!"&"2] [I#do3"o&"1] 1elativamente selectivo para Analg,sico 0or muscE@esq Artrite t3S+ plasmtica* +h 0istur&ios ;# 45 C'i@3 reumatide <fica5 no controle da dor intensa no relacionada c inflama-o "ia oral$ rectal$ tpica Cetorolao Dilofenao equipotente para C'i@3 e C'i@+ t3S+ plasmtica* 3@+h potncia moderada #rrita-o ;# moderada 'aproxeno [Mo%$#do+] equipotente para C'i@3 e C'i@+ analg,sico efica5 no controle da dor intensa no relacionada c inflama-o gota via* oral$ rectal t3S+ plasmtica*39h mais potente que o i&uprofeno potencia efeito teraputico eSou t/ico dos anticoagulantes cumarina risco moderado de distur&ios ;# Ibuprofeno [T!"*$#$] [B!-*$#] menos selectivo para C'i@3 analg,sico primeira escolha antireumtico t3S+ plasmtica* +h via oral cincidncia de distur&ios ;# 8ido mefen@mio [Po#2&a#] ac-o anti@ inflamatria apenas moderada t3S+ plasmtica* 9h interac-o grave com lcool6 potencia efeito teraputico eSou t/ico dos anticoagulantes Cumarina distur&ios intestinais possivel interac-o com a varfarina relatada anemia hemol2tica reac-6es cutNneas(freq*3=@ 3H8) Clonixina [A+/"%a&$] [C+o#".] analg,sico sindromes dolorosos via* oral$ iEvE$ iEmE no so conhecidas interac-6es distur&ios ;# sonolncia 'imesulida [A-+"#] [N"%$d] [Do#-+"d$] mais selectivo para C'i@+ analg,sico osteoartrose dor reumtica e/tra@articular via oral$ rectal pode &loquear o aumento da actividade da renina plasmtica indu5ido pela pc to/icidade ;# distur&ios ;# minimos 46 4urosemida pode aumentar n2veis plasmticos de litio 'abumetona [Ba+%o.] [E+"&a!] equipotente para C'i@3 e C'i@+ analg,sico antipir,tico (mais potente que aspirina) osteoartrite artrite reumatide t3S+ plasmtica (do meta&lito)* +9h pr@droga activada no figado diminui a actividade de anti@ ()A* &eta&loqueantes$ natriur,ticos menos efeitos adversos do que na aspirina Rofeoxibe [C$o..] [Co.."+] [V"o..] mais selectivo para C'i@+ analg,sico artrite dor aguda via oral doses regulares* distGr&ios ;# Celeoxib [C$+$3!$.] [So+$.a] mais selectivo para C'i@+ analg,sico artrite reumatide osteoartrose via oral hconcE plasmtica de frmacos meta&oli5ados pelo Cl+0B(antidipre ssivos triciclicos$ neurol,pticos$ etc) distGr&ios ;# II-Sistema Nervoso Crebro Espinhal / % b % Analgsicos Antipirticos Anildico Paraetamol [BEN(U(RON] [B-21oa#] [Ada+/-!] [A#&"/!""#$] [Pa#a2o!3$] menos selectivo para C'i@3 poss2vel efeito selectivo para uma isoen5ima selectiva da C'i no SNC(efeito analg,sico antipir,tico s2ndromes dolorosos cefaleia via* oral$ rectal t3S+ plasmticaY +@9h (em doses t/icas o t3S+ Y 9@Th concentra-o plasmE m/E* frmacos indutores en5imas hepticas (e/\*feno&ar&ital) podem hefeito t/ico do paracetamol ingesto grandes doses regularmentekrisco de leso renal reac-6es cutNneas doses t/icaskhepatoto/icidade grave e potenciamente 47 anitpir,tico) >=@B=min fatal6 I0%+%b%1lucocorticides Frmaco Mecanismo e aco Efeitos Farmacolgicos Aplicao clnica Farmacocintica Interaces Efeitos a!ersos Geral de IX- 2-b:
insufcincia adrenocortica l 1 ou 2 Gerais de IX-2-b: -supresso: da resposta infeco; da sntese corticosterides -pode ocorrer(qd excesso prolongado de IX-2-b) sndrome de Cushing Cortiosterona liga-o a receptE intracelulares so&re meta&olismo$ eqE hidroelectrolitico feed&acP negativo dura-o da ac-o t3S+ YT@3+h 48 espec2ficos transcri-o 0NA de protEespec2ficas adeno@hipE e hipotlamo antiinflamatrio imunosupressor Cortisona inactiva at, ser convertida em hidrocortisona mineralocorticides (Nota*, de &ai/o custo) via oral dura-o da ac-o t3S+ YT@3+h Prednisona ,/I-A-B i@+@a- .C"1+o3";&"1o] [M$&"1o!&$#] inactiva at, ser convertida em rednisolona antiinflamatrio imunosupressor dura-o da ac-o t3S+ Y3+@>Bh Prednisolona [A#a1a+] [C"1+o3";&"1o] antiinflamatrio imunosupressor dura-o da ac-o t3S+ Y3+@>Bh via oral Metilprednisolona [Ad0a#&a#] [M$d!o+] antiinflamatrio imunosupressor doen-as reumticas dura-o da ac-o t3S+ Y3+@>Bh Dexametaxona antiinflamatrio imunosupressor no edema cere&ral para supresso de AC)( dura-o da ac-o t3S+ Y>B@]+h via oral; tpica II-Sist. Nervoso Crebro-Espinhal *2%Analgsicos estupefacientes Frmaco Mecanismo e aco Efeitos Farmacolgicos Aplicao clnica Farmacocintica Interaces Efeitos a!ersos &ndorfinas Dinorfinas &nefalinas 49 Code!na [Do+(-(-!o#] [Do+0"!a#] [F+-d$&$#] pr@droga meta&oli5ada a morfina efica5 somente na dor leve suprime a tosse via oral o&stipa-o no causa dependncia Hero!na ,ou diamorfina- meta&oli5ada parcialmente a morfina dor aguda e crnica via* oral$ iEvE$ iEmE$ su&cutE actua-o mais rpida e &reve do que morfina seda-o e euforia tolerNncia e dependncia depresso respiratria Meperidina Metadona droga de su&stitui-o dor crnica "ia*oral$ iEvE$ iEmE$ su&cutE t3S+ (prolongada) W+9h inicio lento Y : da morfina mas com pc menos euforia acGmulo devido a t3S+ (prolongada) W+9h 'aloxona [Na+o.a#] antagonista &loqueio efeito dos opiides ac-o curta 'altrexona [A#&a.o#$] [Ba2"#a+] antagonista &loqueio efeito dos opiides ac-o prolongada Morfina [MST] [MXL] RRR receptE m R receptEn RreceptEo dor aguda e crnica via oral (a&s incompleta) inAec-o #"$ #%$ SC e intratecal atravessa a placenta e dificilmente a .(< t3S+ Y>@9h convertida em meta&lito activo(morfina@B@ glicuron2deo) seda-o e euforia tolerNncia e dependncia depresso respiratria Teba!na Papa%erina ini&i-o da rela/amento do tratamento 50 ,ou PG& :- [A#&"2a%"#a C;+"1a] fosfodiesterase (0<) e &loqueio dos canais de clcio muscEliso impotncia er,ctil (inAec-o directa no corpo cavernoso do p,nis) 'osapina Pentazoina antagonista receptEm e agonista parcial nos receptEo e receptE n dor aguda via oral$ iEvE$ iEmE$ su&cutE t3S+ Y+@9h disforia irrita-o no local de inAec-o 'alorfina mistura de ac-6es agonistas e antagonistas Fentanilo dor aguda$ anestesia via iEvE$ epidural$ transd,rmico Ymorfina Frmaco Mecanismo e aco Efeitos Farmacolgicos Aplicao clnica Farmacocintica Interaces Efeitos a!ersos Coa!na afecta capta-o de Noradrenalina &loqueia a capta-o 3$ estimulante SNC anest,sico local(raramente) via oral &oa a&s ;# ()A e/cita-o convuls6es dependncia Proa!na C [C+a-d$%o!] [O&o1a+%a] t3S+?3h (curto) degradado por esterases plasmticas e/cre-o principalmente renal SNC cardiovascular (&radicardia$ cpr,@carga$ vasodilata-o) II%+%Anestsicos locais +idoa!naC [A#-1$&] [L"do#o2&!-%] &loqueio canais de sdio(dissocia-o anestesia local iv para tratar arritimia t3S+p+h dura-o m,dia via oral$ iEmE$ iEvE$ cardiovascular (&radicardia$ cpr,@carga$ 51 rpida) ventricular artroscopia peqEcirurgia anest,sica su&cutE$ intraraquidiano inicio efeito rpido &oa penetra-o nos tecidos meta&olismo heptico e/cre-o principalmente renal vasodilata-o) SNC(c efeito do que a proca2na) Priloa!na [EMLA] amplamente usada como anest,sico local no usada p analgesia o&st,trica(risco de metemoglo&inemia neo@natal) dura-o m,dia da ac-o t3S+Y+h nenhuma actividade vasodilatadora pode causar metemoglo&inemia X anest,sico localR vasoconstritor(e/\*adrenalina)khdura-o ac-o$ cto/icidade sist,mica Frmaco Mecanismo e Aco/ Efeito farmacolgico Aplicao clnica Farmacocintica Interaces / Contra- inicaes Efeitos a!ersos Asma Salbutamol [VENTILAN] qAgonista dos receptores +@ adren,rgicos; q1ela/am o mGsculo liso dos &rQnquios independentemente dos espasmog,neos envolvidos; q#ni&em a li&erta-o de mediadores dos mastcitos e monmcitos; qAsma (&roncodilata-o); q0oen-a pulmonar o&strutiva crnica; qSal&utamol , o mais usado; qAc-o curta 9@Bh; "ia inalatria; q)er&utalina , menos selectiva que o Sal&utamol; qCorticoesterid es; q0iur,ticos; qiantinas; qOuando administrados por via oral produ5em tam&,m estimula-o 3 (taquicardia e arritmias); q)remor; Terbutalina [BRINCANYL] Salmeterol [DILAMAX] qAc-o mais prolongada 3+h; q"ia inalatria; 52 qAumenta a elimina-o do muco; qCaim&ras; q(ipopotass,mi a; qCefaleias; Clenbuterol qAgonista + qAc-o ana&lica$ aumentando a for-a muscular; qCso il2cito em desporto; Isoprenalina qAgonista 3 e +; qAsma (uso o&soleto); q"ida m,dia +h; q<feitos 3 so preAudiciais na o&stru-o das vias respiratrias (agravar a hipo/,mia); q)aquicardia; q0isritmias; Adrenalina [EPIPEN] qAgonista e qAsma (tratamento de emergncia) q#% ou SC; q"ida m,dia +h; q()A; q"asoconstri-o; q)aquicardia (ou &radicardia refle/a); q0isritmias ventriculares; Teofilina ,C);- [EUFILINA] q%etil/antinas; q<stimulantes do SNC e da contractilidade card2aca; q<feito diur,tico fraco; q1ela/am a musculatura lisa &ronquial; qAsma (ataque agudo e crnico); q.roncodilata-o; qA&sor-o oral , &oa e rpida; qAminofilina tam&,m pode ser administrada por inAec-o #" lenta; q)eofilina meta&oli5ada pelo Citocromo 9H=; qAtravessam a placenta e e/cretam@se tam&,m pelo leite materno; q%onitori5a-o aconselhada; qConcentra-o plasmtica da teofilina pode ser diminu2da por muitos frmacos; q)aquicardia; qalpita-6es; qArritmia ventricular; q)remor; q#nsnia; q#rrita&ilidade; qCefaleia; qConvuls6es; Aminofilina [FILOTEMPO] Cafe!na ,Caf>- Teobromina ,Caau- +oratidina qAntagonista dos receptores histam2nicos (3; q%oderadamente efica5 na qAsma atpica leve; #rometo de ipratrpio qAntagonista dos receptores q#ni&e aumento da qor via inalatria tem qoucos efeitos 53 muscar2nicos (todos os su&tipos); secre-o de muco que ocorre na asma; q#ni&e &roncospasmo indu5ido pela Acetilcolina; escassa a&sor-o sist,mica; q<feito m/imo em >= mins$ dura-o >@Hh; indeseAveis; Gluoortiides ,#elometasona [BECLOTAIDE], #udesonido [MIFLONIDE], Flutiasona [ASMATIL], Prednisolona [LEPICORTINOLO]- qAc-o anti@inflamatria; q.roncodilatador por via indirecta (aumento da sensi&ilidade dos receptores .eta+ adren,rgicos) q)ratamento da componente inflamatria da Asma; q.eclometasona e .udesonido usados como descongestionantes nasais; q"ia inalatria e via sist,mica; q<feito total o&tido aps de vrios dias; q0isfonia; q'steoporose; qSupresso supra@ renal; Candid2ase oral; Fenilefrina [NEO(SINEFRINA] q"asoconstritor da mucosa nasal q<fica5 por algumas horas; qSe utili5ado com ini&idores da %A' causa (ipertenso; q"asodilata-o secundria; q1eaparecimento da congesto nasal; Cromo(liato dissdio q#ni&idor da li&erta-o de histamina e mediadores da inflama-o; q%ecanismo de ac-o no est &em esclarecido; q<fica5 na Asma indu5ida por antig,nios$ e/erc2cio e irritantes; qrofila/ia da Asma; q0iminui a hiper@ reactividade &rQnquica; qouco a&sorvido pelo tracto ;#; qAdministrado por inala-o (aerossol$ solu-o ne&uli5ada ou p); q %eia vida* 7= mins; qNo , efica5 em todos os pacientes; q#rrita-o das vias a,reas superiores Cetotifeno [7ATIDEN] qAntagonista de mediadores antihistam2nicos e antileucotrienos; qAntagonista dos receptores H()+ qAsma; q.oa a&sor-o via oral; qSeda-o; 0afirlauste q#ni&idor dos receptores para Deucotrienos CistD) (&roncoconstri-o$ hipersecre-o$ etcE)$ em especial D)C9 e D)<9 q#mpede a Asma sens2vel : aspirina$ &em como &roncoespasmo indu5ido por antig,nios e e/erc2cio; q<fica5 por via oral; q<feitos aditivos com agonistas + 54 Antitusscos Code!na [CODOL, CASFEN] q'piceo; q 0epressor do centro da tosse (tronco cere&ral); q0iminui a secre-o nos &ronqu2olos e ini&e a actividade ciliar; q)em tam&,m actividade anlg,sica central e antidiarreica; qAntitGssico mais efica5 e mais utili5ado; q No causa dependncia; qA ac-o antitGssica atinge@ se com doses inferiores :s necessrias para al2vio da dor; "'; qrlcool; qAntidepressivo s; qode causar depresso respiratria em doses elevadas; q Nuseas; q Seda-o; q )onturas; q '&stipa-o; Dextrometorfano [DIACOL] q1elacionado com o levorfanol$ um anlg,sico narctico sint,tico; qotncia antitGssica semelhante : code2na; q1edu5 ligeiramente a secre-o &rQnquica; q No possui ac-o anlg,sica central; q's antitGssicos no devem ser utili5ados na tosse associada : asma &rQnquica ou al,rgica; q'&stipa-o m2nima; qNo produ5 depresso respiratria; 'osapina q0erivado opiceo$ mas carece de ac-6es opiides; q<ficcia antitGssica , um pouco menor que a da Code2na; q<m doses elevadas pode produ5ir nuseas$ vmitos e enAoo &ucilticos '-aetiliste!na [TIROCULAR] qActua so&re as pontes de dissulfureto do muco$ redu5indo a viscosidade; q%ucol2tico; qAerossol ou "'; q#nto/ica-o por paracetamol , tratada com este frmaco; qAerossol* mau cheiro pode causar nuseas e vmitos; q"'* )ranstornos ;#$ urticria$ arrepios e cefaleia; S-Carboxi Metiliste!na qActua de modo similar a N@ acetilciste2na q%ucol2tico; q"'; q)ranstornos ;#; #romexina [BISOLVON, LISOMUCIN] D Ambroxol ,metabolito ati%o- q<stimula a produ-o fisiolgica do muco &rQnquico$ restituindo as suas propriedades f2sicas normais q%ucol2tico de uso comum$ mas eficcia duvidosa; q"'; 55 [BENFLUX] (diminuindo a viscosidade) "!pectorantes Iodeto pot;ssio e Iodeto s>rio q<stimulam a hidrata-po da secre-o; qActuam nas glNndulas mucosas$ salivares e da mucosa nasal qAumento do volume de secre-o a partir do seu conteGdo aquoso q"ia 'ral; q0istGr&ios ;#$ rinorreia e altera-6es tiroideias; "stimulantes da motilidade 56 *ndansetron [7OFRAN] q.loqueadores selectivos H()> qAntiem,ticos e antivertiginosos$ usados particularmente no controlo de nuseas que ocorrem com quimioterapia do cancro; q"'; q%eia vida Hh; qActua de modo sin,rgico com glicocorticides na ac-o antiem,tica; qCefaleia; q0istGr&ios ;#; Granisetron [KYTRIL] qA&sor-o rpida e completa ; q.iodisponi&ilidade inferior a B=8 ; q%eta&olismo heptico; Tropisetron [NAVOBAN] q%esmo que ;ranisetron; Clorpromazina [LARGACTIL, LARGATREX] q.loqueador de receptores dopamin,rgicos (R 0+); qAntiem,tico (activas contra agentes que estimulam directamente s;O$ por,m a maioria no , activa contra est2mulos em,ticos no intestino); qAntipsictico; q%eia vida 3H@>=h; q"'$ 1ectal ou arenteral; qAumento da prolactina; q(ipotermia; q <feitos anticolin,rgicos; q(ipersensi&ilidade; q#cter2cia o&strutiva; Tietilperazina Haloperidol [SERENELFI] q#guais aos da Clorproma5ina (menos icter2cia) Domperidona q"er estimulantes da motilidade gstrica; Metolopramida 'abilona qCana&inide$ derivado semi@sint,tico do cana&inol ; q0iminui vmitos causados por agentes que estimulam s;O; q Csado para vmitos causados por agentes antineoplsicos citot/icos; q"'$ &em a&sorvido pelo tracto ;#; q %eta&oli5ado por muitos tecidos; q %eia vida 3+= mins; q<feito antagoni5ado pela Nalo/ona; q Sonolncia$ tonturas (comuns); q1essecamento da &oca; qAltera-6es de (umor; q (ipotenso postural; q Alucina-6es$ reac-6es psicticas; 57 Dexametasona [BAYCUTEN, DEXAMYTREX] q<sterides; q%ecanismo de ac-o antiem,tico desconhecido; q<m doses elevadas podem ter efeito antiem,tico; q"' e parenteral; q Digam@se : glo&ulina de liga-ode corticoesterides; q0e/ametasona tem longa dura-o de ac-o qSinergia com ondasetron; Metilprednisolona [ADVANTAN, MEDROL] "mticos Ipeauan)a Csado quando uma su&stNncia t/ica , deglutida$ sendo necessrio provocar o vmito Actua localmente no estQmago$ tendo ac-o irritante; "'; Nunca deve ser usado se paciente est inconsciente ou se a su&stNncia ingerida , corrosiva; 58 3a!antes Metilelulose2 Fibras2 A(ar2 asa de ispa()ula Aumentam o volume de res2duos slidos no a&sorv2veis; 1etm a gua no intestino e favorecem o peristaltismo; Da/antes; No so degradados pelos processos normais de digesto; Devam vrios dias a fa5er efeito mas so os la/antes mais seguros; Sulfato e Hidrxido de Ma(n>sio Aumentam o volume de l2quido no lGmen intestinal e aceleram o trNnsito; Da/antes osmticos; 's sais so praticamente insolGveis$ permanecem no lGmen e retm a gua; 's sais devem ser administrados com cautelas (insuficincia renal$ cora-o) )ranstornos electrol2ticos por perda e/cessiva de gua; 0iarreia; Clicas; 4latulncia; +atulose [COLSANAC] No clon , transformada pelas &act,rias e os produtos actuam como la/antes osmticos; A Dactulose provoca uma acidifica-o do conteGdo do clon$ podendo interferir com frmacos cuAa actividade esteAa dependente do p( Doussato sdio Altera a consistncia das fe5es$ actuando como detergente; <moliente fecal; #isaodil [DULCOLAX] Aumentam a secre-o de gua e electrlitos pela musocsa e tam&,m ao estimular o peristaltismo; Da/ante estimulantes; Supositrio e tam&,m "'; No deve ser tomado durante longos per2odos; ' uso simultNneo de diur,ticos ou adreno@ corticosterides pode aumentar o risco de desequil2&rio electrol2tico; Clicas a&dominais; 0esequil2&rio electrol2tico; Piossulfato sdio Da/ante estimulante; repara-o para cirurgia ;#; "'; 0esconforto a&dominal e diarreira; C;sara sa(rada Da/ante estimulantes; 59 Sene Da/ante estimulantes; "'; 0ose Gnica produ5 ac-o durante Th; odem aparecer produtos no leite materno; Antiulcerosos Cimetidina [CIM, TAGAMET] qAntagonistas competitivos dos receptores de (istamina (+; q1edu5em a secre-o do cido gstrico estimulada pela histamina$ gastrina e acetilcolina; q 1edu5 produ-o de (Cl em condi-6es &asais e introdu5ida por est2mulos fisiolgicos; q 1edu5 tam&,m a secre-o de pepsina; qdlceras gstricas e duodenais (promovem cicatri5a-p) q.em a&sorvidos por via oral; q)am&,m #" e #%; Cimetidina ini&e meta&olismo 9H=; q1anitidina tem efeito mais prolongado que cimetidina; q1edu5 secre-o tu&ular de frmacos &sicos (tal como a ranitidina); q0iarreia; q)onturas; q0ores %usculares; q<rup-6es cutNneas; q(ipergastrin,mia; qCimetidina* qginecomastia; Ranitidina [7ANTAC, :UADRIN] q1anitidina e/erce efeito so&re receptores de androg,nios Famotidina [DIPSIN, NULCERAN] 'izatidina [NI7AXID] Roxatidina *meprazol [GASEC, LOSEC, PROCLOR] q#ni&idores irrevers2veis da &om&a de prot6es ((RSgR A)ase) qdlceras p,pticas; qSo profrmacos e &ases fracas; qCefaleia; q 0iarreia; 60 q"'$ so& a forma de cpsulas; q%eia vida* 3h; qAcumula@se nas c,lulas parietais e canal2culos; q0ose Gnica afecta a secre-o durante +@> dias; q <rup-6es cutNneas; +ansoprazol [MONOLITIUM, GASTROLIBER] Pantoprazol [APTON, PANTOC] Pirenzepina qAnticolin,rgico$ ini&e receptor muscar2nico %3 q%enos efica5es que os frmacos anteriores na Glcera p,ptica; q%ais efeitos adversos (anticolin,rgicos) que os frmacos anteriores; ,nti9cidos ,#iarbonato sdio2 arbonato ;lio2 trisiliato de ma(n>sio2 )idrxido de alum!nio2 )idrxido de ma(n>sio- qNeutrali5am o cido gstrico$ elevando assim o p( gstrico; q#ni&e a actividade da pepsina$ que praticamente cessa com p( Y H; q0iminui-o do p( gstrico; qodem promover cicatri5a-o de Glceras duodenais$ por,m so menos efica5es nas Glceras gstricas; q"ia oral; qrecau-6es relativamente a restri-6es na dieta (sdio) e i6es; qSais de magn,sio causam diarreia e sais de alum2nio causam o&stipa-o; q.icar&onato sdico pode produ5ir alcalose; 3ratamento da infec8/o por :- ;<lori q(E jlori , um &astonete gram negativo; qCsa@se uma terapia de com&ina-o de trs drogas* 'mepra5ol$ Amo/iciclina e %etronida55olE Sais de bismuto oloidal ,1uelato de bismuto- [D<(No+] q<feito protector da mucosa gstrica* reveste a &ase da Glcera$ adsorvendo a pepsina$ poptenciali5ando a s2ntese local de prostaglandinas e estimulando a solu-o de &icar&onato; qdlceras gstricas e Glceras duodenais; q(E jlori; q"ia oral$ comprimido; qouco a&sorvido; qNa insuficincia renal o acGmulo pode provocar encefalopatia; qNuseas e vmitos; q<scurecimento da l2ngua e das fe5es; Sulrafato [ALSUCRAL, ULCERMIN] q4orma uma pasta que adere : &ase da Glcera; q <stimula os mecanismos protectores da mucosa q)ratamento da (E jlori; qdlceras duodenais; q"'; qNecessita de um am&iente cido para sua activa-o; q1edu5 a a&sor-o de vrias drogas (anti&iticos da fluoroquinolona$ q'&stipa-o; 61 teofilina$ tetraciclina$ digo/ina$ amitriptilina); Misoprostol [CYTOTEC, CYPROSTIL] qAnlogo estvel da ;<3; q #ni&e a secre-o gstrica cida$ qrofila/ia de Glceras gstricas associadas aos A#N<s q"'; qClicas a&dominais; q0iarreia profusa; qContrac-6es uterinas; Antidiarreicos Code!na q'piceos; #ni&idores da motilidade ;#; q0iarreia; qCong,nere da %orfina; qNo devem ser usados em crian-as de pouca idade; q'correm com uso crnico* o&stipa-o$ clicas a&dominais$ sonolncia$ tonturas$ 2leo paral2tico; Difenoxilato q"'; q No penetram rapidamente na .(<$ sendo usados pelos seus efeitos so&re o intestino; +operamida [IMODIUM, LORIDE] Sulfassalazina q%odificadores do transporte electrol2tico q0iarreia; q"'; Subsaliilato de bismuto q0iarreia do viaAante; q)inido; q<scurecimento das fe5es; Car%=o ati%ado2 aolino2 petina2 metilelulose qAdsorventes; qAdsorvem as to/inas estimulantes da secre-o evitando a sua ac-o; q0iarreia q"'; 62 4iurticos da Ansa Frmaco Mecanismo e Aco Efeito Farmacolgico Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos Furosemid a [Lo1a3!o2o+] qActua so&re o segmen@ to espesso ascendente da ansa de (enle ini&indo o transportador Na R Sg R S+Cl @
q<stimula a li&erta-o de 3 factor renal veno@ dilatador qAumenta a e/cre-o de Na R em 3H@+H8 Aumenta a perda de ( R $ g R $ Ca +R e %g +R 0iminui a e/cre-o de cE drico q<dema agudo do pulmo 'ligGria secund@ria a um fracasso renal agudo q<demas produ5idos por uma #CC (hepatopatia ou s2ndrome nefrnico) quando A no respondem a tia5idas q(ipertenso nos pacientes que no respondem a outros diur,ticos nem antihipertensivos q(ipercalcemia q(iperpotass,mi a qvEoE$ iEvE$ iEm qDiga@se fortemente :s protsE plasmticas q%eta&oli5ada no f2gado qI 3 cE fraco )3S+YBh q</cretado no tG&ulo contornado pr/imal qCom glucos2deos card2acos (aumento da hipopotass,mia com consequente risco de arritmias) qAnti&iticos aminoglucor2dicos (aumento do risco de ototo/icidade) qAlcalose meta&lica q(ipovol,mia q(ipotenso qNuseas q1eac-6es al,rgicas qSurde5 q(iperuric,mia ;ota rcido <tacr2nico qActua so&re o segmen@ to espesso ini&indo o transportador Na R Sg R S+Cl @
q<stimula a li&erta-o de 3 factor renal veno@ dilatador qAumenta a e/cre-o de Na R em 3H@+H8 Aumenta a perda de ( R $ g R $ Ca +R e %g +R q0iminui a e/cre-o de cE drico q#gual ao anterior qvEoE$ iEvE$ iEm qDiga@se fortemente :s protsE plasmticas qI 3 cE fraco q4orma 3 comple/o com a ciste2na (for@ ma activa) )3S+Y7=mins q#gual ao anterior qAlcalose meta&lica q(ipovol,mia q(ipotenso qNuseas q1eac-6es al,rgicas qSurde5 q(iperuric,mia 63 (origina ;ota) iazidas e iazidas li5e Frmaco Mecanismo e Aco Efeito Farmacolgico Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos Indapamina ,tiazida liEe- [F+-d$.] q#ni&e o sistema de co@ @transporte Na R SCl @ na por-o inicial do tG&ulo distal qAumenta a e/cre-o de Na R em H@3=8 qAumenta a perda de g R $ ( R e %g +R q0iminui a e/cre-o de cE Grico e Ca +R q0iminui o volume de Grina no dia&etes ins2@ pido q#ni&e distGr&ios meta@ &licos (cE Grico$ g R e glicose) q0iminui a presso arterial q(ipertenso q<demas secundrios a uma #CC (hepatopatia ou um s2ndrome nefrnico) qClculos de o/alato clcico nas vias urinrias qvEoE q</cretado na Grina qAc-o prolongada q</tenso meta&olismo qSofre filtra-o glomerular e secre-o tu&ular qCom glicos2deos card2acos qAlcalose hipoclor,mica q"asodilata-o q(iperglic,mia (no administrar a pacientes com dia&etes mellitus q(iperuric,mia ;ota h colesterol q#mpotncia mascE q<ncefalopatia q(ipersensi&ilidade (erup-6es cutNneas$ discrasias sangu2neas$ pancreatite e edema pulmonar) Clortalidona ,tiazida liEe- [T$#o!$&"1] [65/!o&o#] q#ni&e o sistema de co@ @transporte Na R SCl @ qigual ao anterior q#gual ao anterior qvEoE q</cretado na Grina qAc-o prolongada q</tenso meta&olismo q#gual ao anterior q(igual ao anterior) Clorotiazida (tia5ida) #ni&e o sistema de co@ @transporte Na R SCl @ qigual ao anterior q#gual ao anterior qvEoE q</cretado na Grina qAc-o curta q)3S+Y3H@+]h q#gual ao anterior q(igual ao anterior) 4iurticos poupadores de pot)ssio Frmaco Mecanismo e Aco Efeito Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos 64 Farmacolgico &spironol- +atona ,anta(onist a da Aldosteron a- [A+da1&a)"#$ ] [A+da1&o#$] qAntagoni5a competiti@ vamente os receptores de Aldosterona no tG&ulo colector qAumenta a e/cre-o de Na R em +@>8 q0iminui a e/cre-o de g R $ ( R e cE Grico q<m associa-o com diur,ticos diminuidores de g R
para manter os n2veis normais deste io q)ratamento da hipertenso e do hiperaldosteronis@mo qvEoE q)3S+Y3=min q%eta&lito activo (canrenona$ com )3S+Y3Bh) q#n2cio de ac-o lento qCom #<CAts aumentando o risco de hiperpotass,mia qotenciam os efeitos das tia5idas e dos diur,ticos da ansa q0esconforto ;# qAcidose meta&lica q;inecomastia q0istGr&ios menstruais qAtrofia testicular qClcera-o p,ptica )riantereno (&loqueador dos canais de sdio) [D5a)"d$] [T!"a%( &"a)"da] qNos ductos e tG&ulos colectores* &loqueia os canais de Na R atrav,s dos quais a Aldosterona produ5 os seus efeitos qAumenta a e/cre-o de Na R (em +@>8) e cE Grico q0iminui a e/cre-o de g R e ( R qAdministra@se com diur,ticos perdedo@ res de g R para manter o equil2&rio deste io qvEoE q%eta&oli5ado no f2gado q0ura-o*3+@3Bh qCom #<CAts aumentando o risco de hiperpotass,mia qAcidose meta&lica q<rup-6es cutNneas q0istGr&ios ;# Amiloride ,bloFueado r dos anais de sdio- [D"-!$#$] [Mod-!$&"1] qNos ductos e tG&ulos colectores* &loqueia os canais de Na R atrav,s dos quais a Aldosterona produ5 os seus efeitos qAumenta a e/cre-o de Na R (em +@>8) e cE Grico 0iminui a e/cre-o de g R e ( R qAdministra@se com diur,ticos perdedo@ res de g R para manter o equil2&rio deste io qvEoE q</cretado de modo inalterado na urina q0ura-o*+9h q#n2cio de ac-o mais lento qCom #<CAts aumentando o risco de hiperpotass,mia qAcidose meta&lica q<rup-6es cutNneas q0istGr&ios ;# 4iurticos Osmticos Frmaco Mecanismo e Aco Efeito Farmacolgico Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos Manitol qAumenta a presso osmtica no tG&ulo (, filtrado no glom,rulo e pouco rea&sorvido) q)em ac-o so&re as partes permeveis : (+' (tG&ulo pr/imal$ ramo q0iminui a rea&sor-o de (+'fdiminui a rea&sor-o de Na R qAumenta o volume de l2quido e/tracelularfini&e a q<m casos de poliGria nos quais e/iste um aumento da ingesto de l2quidos q)ratamento do aumento da presso intracraneana e do glaucoma rofila/ia$ para que no se q #E"E qCefaleia qNusea q"mitos q<dema pulmonar (nos pacientes com insuficincia card2aca) 65 descendente da ansa e tG&ulos colectores) li&erta-o de 1enina produ5a um fracasso renal agudo 4iurticos inibidores da anidrase carbnica Frmaco Mecanismo e Aco Efeito Farmacolgico Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos Aetazolamid a [Ca!3"#"3] q#ni&e a anidrase car&nica (actua no tG&ulo pro/imal) qequena eficcia qAumenta a e/cre-o de &icar&onato e de Na R $ g R $ (+' e ( R qActualmente no so usados ;laucoma q<m certas formas de epilepsia qNos episdios agudos de enfermidade das alturasE qvEoE$ iEvE ou iEmE q<limina-o renal (provoca alcalini5a-o da urina que por sua ve5 diminui a elimina-o de &ases fracas) )3S+YTh q;licos2deos card2acos qAcidose meta&lica Agonistas do sistema simp)tico Frmaco Mecanismo e Aco Efeito Farmacolgico Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos Dopamina [M$doa] 'oradrenalin a Adrenalina qActiva os receptores u3
qhfor-a de contrac-o e automaticidade q<m casos de #CC qiEvE qAumenta a necessidade de '+ no miocrdio lesado 1licosdio cardaco Frmaco Mecanismo e Aco Efeito Farmacolgico Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos Di(oxina [La#o."#] q#ni&e a &om&a Na R Sg R q0iminui a troca Na R SCa +R qAumenta a for-a de contrac-o q0iminui a freqE de q)ratamento da insuficincia qvEoE$ iEvE(em caso de urgncia) q%argem q0rogas que diminuem a concentra-o de gR plasmtica potenciali5am qArritmias qAnore/ia qAltera-6es visuais 66 qAumenta o Ca +R no ret2@ culo sacroplasmtico condu-o do impulso atrav,s do ndulo A" ( no administrar a pacientes com &loqueio card2aco ou hipopotass,mia) card2aca e das arritmias supraventricula res teraputica muito estreita )3S+Y>Bh os efeitos da digo/ina (e/* diur,ticos da ansa$ tia5idas$ tia5idas liPe)$ aumentando o risco de arritmias q ' verapamil e aceta5olamida tam&,m potenciali5am os efeitos da digo/ina q4i&rilha-o ventricular q.loqueio A" qNauseas q"mitos q0iarreia q0ores a&dominais Antidisrtmicos Frmaco Mecanismo e Aco Efeito Farmacolgico Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos +idoa!na ,lasse Ib- [L"do#o2&!-%] [X5+o1a=#a] q.loqueia os canais de Na R (dissocia-o ocorre a tempo para o pr/imo pEaE) q.loqueio preferencial quando as c,lulas esto despolari5adas q#mpede &atimentos prematuros q0iminui a dura-o do potencial de ac-o qAumenta o per2odo refractrio qArritmias ventriculares que seguem o enfarte do miocrdio qiEvE q</tenso meta&olismo heptico de 3U passagem )3S+Y+h q(ipotenso q0esorienta-o qConvuls6es qSonolncia q.radicrdia qarestesias q0epresso respiratria Propanolol [I#d$!a+] AtenololC [A#1o!$#] [T$#o!"1] MetoprololC (classe ##) [Lo!$2o!] qAntagonistas u adren,rgicos qAumentam o per2odo refratrio do ndulo A" q0iminuem a frequncia card2aca$ a presso arterial sist@ lica$ contractilidade e necessidade de '+ q)ratamento da angina$ das arritmias indu5idas por aumento do tnus simptico$ da hipertenso do glaucoma e da ansiedade qvEoE ou iEvE q.roncoespasmo q<feito inotrpico negativo qAumento da fadiga q#nsnia q.radicrdia q.loqueio card2aco q(ipotenso q0iminui a tolerNncia : glicose nos 67 Xselectivos u3 dia&,ticos Amiodarona ,lasse III- [Co!da!o#$] [M"od!o#$] q.loqueia os canais de g R que actuam na repolari5a-o q.loqueia canais de Na R e Ca +R qrolonga o potencial de ac-o q0iminui a frequncia card2aca e a gera-o ectpica de impulsos qArritmias ventriculares e supraventriculares em pacientes resistentes a outros frmacos qvEoE ou iEvE qDiga@se e/tensamente nos tecidos qAcumula@se com doses repetidas )3S+Y3=@3==dias q)roca de picos (por aumento do intervalo O) q4otossensi&ilidade (ipoShipertiroidismo q4i&rose pulmonar q0epsitos na crnea qArritmias q0istGr&ios neurolgicos e ;# /erapamil ,lasse I/- [I2o&"#] q.loqueia os canais de Ca +R tipo D q0iminui a fase de platQ q0iminui a ps@ despolari5a-o q0iminui a velocidade de condu-o AS e A" qDentifica o cora-o q0iminui a for-a de contrac-o q#mpede os &atimentos ectpicos prematuros qNa profila/ia e tratamento da angina e da hipertenso q<m algumas arritmias supraventriculares qvEoE ou iEvE )3S+YB@Th q</tenso meta&olismo de 3U passagem qrovoca acGmulo de 0igo/ina q'&stipa-o q<dema (por vasodilata-o perif,rica) q.radicrdia Diltiazem ,lasse I/- [6$!3$22$!] q#gual ao anterior q%aior efeito so&re o rela/amento do mGsculo liso q#guais ao anterior q)3S+Y+@Th q%enos &radicrdia Antidisrtmico no includo na classi6ca,o de 7aug#an%8illiams Frmaco Mecanismo e Aco Efeito Farmacolgico Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos Adenosina qNo ndulo A" actua so&re o receptor A3 (ligado ao canal de g R ) q(iperpolari5a o tecido de condu-of0iminui o marca@passo "asodilata-o qiEvE qCaptada pelos eritrcitos q%eta&oli5ada por en5imas da superf2cie luminal do endot,lio vascular )3S+Y+=@>=segs q1eceptores de adenosina &loqueados por /antinas q0ipiridamol aumenta os efeitos adversos q0or torcica q0ispneia qNusea 68 -itratos org9nicos $antianginosos' Frmaco Mecanismo e Aco Efeito Farmacolgico Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos Dinitrato de isossorbido [F+"#d".] qDi&erta N'fh;%c q0esfosforila-o 0a miosina de cadeia leve 1ela/amento q1ela/a o mGsculo liso vascular q0iminui a pr,@carga q0iminui a A q0iminui o d,&ito card2aco q0iminui a necessidade de '+ do cora-o qrofila/ia e tratamento da dor anginosa e na insuficincia ventricular esquerda qsElE ou vEoE meta&olismo de 3U passagem q(ipotenso postural q)aquicrdia qCefaleia q1u&or q4orma-o de metemoglo&ina q)olerNncia Trinitrato de (lieril D 'itro(lierin a [N"&!ad"21] q0esvia o sangue das reas normais para as regi6es isqu,micas do miocrdio q#gual ao anterior qSu&lingual$ iEvE ou emplastros transd,rmicos )3S+Y+h q<feito rpido q)olerNncia Mononitrato de isossorbido [I%d-!] q#gual ao anterior qAc-o profiltica prolongada qvEoE qAc-o mais prolongada )3S+Y9h q)olerNncia Blo(ueadores da entrada de c)lcio Frmaco Mecanismo e Aco Efeito Farmacolgico Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos 'ifedipina ,diidropiridin a- [Ada+a&] q.loqueia os canais de Ca +R tipo D q0ependncia do uso S voltagem (&loqueio R acentuado quando a mem&rana est despolari5ada) q.loqueio A" qDentifica-o card2aca qAumenta o d,&ito card2aco qAfecta principalmente o mGsculo liso va@ sodilata-o qrofila/ia e tratamento da angina e da hipertenso qvEoE q#ntensamente meta&oli5ado qAc-o curta qCom &loqueadores (lol) podendo provocar &loqueio A" e diminui-o do gasto card2aco q)aquicardia refle/a q1u&or qCefaleia Amlodipina ,diidropiridin a- q.loqueia os canais de Ca +R tipo D 0ependncia do uso S q.loqueio A" qDentifica-o card2aca qAumenta o d,&ito q#gual ao anterior qvEoE q#ntensamente meta&oli5ado q)aquicardia refle/a q<dema maleolar 69 [No!0a21] voltagem (&loqueio R acentuado quando a mem&rana est despolari5ada) card2aco qAfecta principalmente o mGsculo liso va@ sodilata-o qAc-o prolongada /erapamil ,fenilalFuila- mina- q.loqueia os canais de Ca +R tipo D q0ependncia do uso S voltagem (&loqueio R acentuado quando a mem&rana est despolari5ada) q.loqueio A" qDentifica-o card2aca qAumenta o d,&ito card2aco qAfecta principalmente o cora-ocfreqE card2aca$ ac-o inotrpica negativa q#gual ao anterior qArritmias supraventriculares qvEoE q#ntensamente meta&oli5ado qAc-o mais curta q.radicrdia q'&stipa-o Diltiazem ,benzotiaze- pina- q.loqueia os canais de Ca +R tipo D q0ependncia do uso S voltagem (&loqueio R acentuado quando a mem&rana est despolari5ada) q.loqueio A" qDentifica-o card2aca qAumenta o d,&ito card2aco q<feitos intermedirios q#gual ao anterior qArritmias supraventriculares qvEoE q#ntensamente meta&oli5ado qAc-o mais curta 7asodilatadores de ac,o directa Frmaco Mecanismo e Aco Efeito Farmacolgico Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos Anta(o- nistas do Ca GH q.loqueiam os canais de Ca +R q0iminui a despolari5a-o q0iminui a presso arterial q)aquicardia refle/a Dopamina ,simp;tio- q<stimula a Adenilato CiclasehA%c qAc-o so&re os receptores* v3"asoconstri-o u3#notropismo po@ sitivo dopamina"asodila@ ta-o qNa #CC (s em caso de emergncia) qNo shocP cardiog,nico$ s,ptico e hipovol,mico q iEvE q.ai/as doses actuam so&re os receptores dopamina qAltas doses actuam so&re os qNauseas q)aquicrdia q"mitos q(ipotenso q"asoconstri-o com doses altas 70 q#ni&e a activa-o do S1A qAumenta o d,&ito card2aco qNas miocrdiopatias e na cirurgia card2aca receptores v e u 7asodilatadores de ac,o indirecta Frmaco Mecanismo e aco Efeito farmacolgico Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos &nalapril [E#a&"a] q#ni&e a en5ima con@ versora da angioten@ sina q0iminui a Angioten@ sina## e a Aldosterona qAumenta a .radici@ nina q"asodilata-o q0iminui a carga crd2aca e a A qAumenta o d,&ito card2aco q(ipertenso q#nsuficincia card2aca qAltera-6es da fun-o renal (nefropatia dia&,tica ou diminui-o da massa renal funcionante) qrfarmaco qvEoE q#n2cio de ac-o lento q)3S+Y>=@>Hh q(ipotenso q)osse seca (&radicinina) q(iperpotass,mia qCefaleia q0iarreia qCain&ras q<m altas doses* distGr&ios do paladar$ erup-6es cutNneas$ neuro@ peneia$ proteinGria Captopril [Cao&$#] q#ni&e a en5ima con@ versora da angioten@ sina q0iminui a Angioten@ sina## e a Aldosterona qAumenta a .radici@ nina q"asodilata-o q0iminui a carga crd2aca e a A qAumenta o d,&ito card2aco q#gual ao anterior qrfarmaco qvEoE q#n2cio de ac-o rpido q)3S+Y9h q(ipotenso q)osse seca (&radicinina) q(iperpotass,mia qCefaleia q0iarreia qCain&ras q<m altas doses* distGr&ios do paladar$ erup-6es cutNneas$ neuro@ peneia$ proteinGria +osartan [Co)aa!] [Lo!&aa#] q#ni&e o receptor A)3 da Angiotensina ## q"asodilata-o q0iminui a resistncia perif,rica q#gual ao anterior qvEoE q%eta&olismo de 3U passagem com q)osse q(ipotenso ortosttica 71 converso num meta&lito activo q)3S+Y>@7h q</cretado na urina$ fe5es e &2lis qCefaleia q4adiga q(iperpotass,mia q<rup-6es cutNneas Antagonistas do sistema simp)tico $antagonistas : adrenrgicos' Frmaco Mecanismo e Aco Efeito farmacolgico Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos Prazosina q#ni&e a vasoconstri@-o mediada por re@ceptores adren,rgicos v3 qAntagonista v3 qAgonista v+ q#ni&e a li&erta-o de noradrenalina q0iminui a actividade do centro vasomotor do enc,falo q0iminui a resistncia perif,rica e presso venosa qAumenta o n2vel de colesterol transpor@tado por (0D q0iminui o risco de art,riopatia coronria q"asodilata-o q0iminui a frequncia e gastos card2acos q)ratamento da hipertenso qNa hiperplasia prosttica qNas enfermidades das art,rias coronrias qvEoE q(ipotenso ortosttica q)ontura q4adiga qalpita-6es q.oca seca qSeda-o q0isfun-o se/ual masculina q;alactorreia Metildopa [A+do%$&] qAgonista dos receptores adren,rgicos + q"asodilata-o (por efeito pr,@sinptico) "asoconstri-o (por efeito ps@sinptico) q0iminui a frequncia e gastos card2acos qouco utili5ada pois possui muitos efeitos adversos q(ipertenso qr@farmaco iEvE q%eta&oli5ado no qSNC a v@metilno@ 1adrenalina qDes6es hepticas q4e&re qAnemia hemol2tica Clonidina [Ca&a!$2a#] q#gual ao anterior q#gual ao anterior q(ipertenso qSintomas de a&stinncia q)aquicrdia qSudorese ;impaticomimticos Frmaco Mecanismo e Efeito Farmacolgico Aplicao Clnica Farmacicintica Interaces Efeitos A!ersos 72 aco Adrenalina 'oradrenali- na qAgonista dos receptores v (principalmente a NA) e u (principalmente a Adrenalina) qAumenta A e resistncias perif,ricas vaumento da A uAumento da freqE card2aca$ da contrac@ tilidade card2aca e da vasodilata-o qNo shocP qNa hipotenso aguda qNa reverso da hipotenso produ5ida pela anestesia raquidiana ou epidural NA em caso de paragem card2aca qiEvE (NA tam&,m por inAec-o intracar@ d2aca) q)aquicrdia qAnsiedade q#nsnia qArritmias q.oca seca q</tremidades frias Antitrombticos anticoagulantes Frmaco Mecanismo e aco Efeito farmacolgico Aplicao clnica Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos /arfarina ,anti%itam!ni -o IB anti- oa(ulante oral- q#mpede a redu-o da vitamina g q#ni&e a @ car&o/ila-o dos radicais de cE glutNmico nos factores ##$ "##$ #i e i q0iminui a activa-o de factores de coagula-o Apenas in vivoSe/tr2n@ seca q)erapias prolongadas* qpreven-o da trom&ose venose$ preven-o da coagula-o na circula-o e/tra@ corprea (hemodilise ou cirurgia de &jpass)E qvEoE q"rios dias (+@]) para o apareci@mento dos efeitos q.oa &iodisponi&ilidade equeno volume de distri&ui-o 778 liga@se : Al&umina plasmtica %eta&oli5ada pelo 9H= q)3S+Y9=h qAtravessa a placenta qAparecem no leite q%onitori5a-o do tempo de protrom&ina qCom alcool$ analg,sicos$ A#N<ts$ anti&acterianos$ antidepressivos$ antiepil,pticos e tiro/ina q)eratog,nico q(emorragia q(epatoto/icidade qNecrose dos tecidos moles Heparina ,antioa(u- lante inJet;- %el- qActiva a Antitrom&ina ### q%odifica a estrutura e acelera a velocidade qCoagula-o in vivo(in vitro qAc-o a curto pra5o para as mesmas aplica-6es cl2nicas que a qiEvE(ac-o imediata) ou sEcE(ac-o aps B= mins) (carga e dimenso n permitem a sua qAc-o modificada pela fi&rina$ protsE plasmticas e plaquetas (li&ertam q1esistncia (por deficincia de A) ###) q(emorragia 73 de ac-o da qAntitrom&ina ### qActua mais so&re a trom&ina que so&re o factor i varfarinaE a&sor-o) qSatura-o dependente da dose )3S+Y9=@7=mins q0etermina-o do tempo de trom&oplastina parcial activada Sal sdicoiEvE$ sEcE ou infuso cont2nua Sal clcicosEcE protE neutrali5adora da heparina) q)rom&ose q)rom&ocitopenia q0iminui contagem de plaquetas q'steoporose q(ipoaldosteronis@ mo(ipercal,mia q(ipersensi&ilidad e &noxaparina ,antioa(u- lante inJet;- %el- [L$0$#o.] q(eparina de &ai/o peso mol,cular qAumenta a ac-o da A) ### so&re o factor ia$ mas no possui ac-o so&re a trom&ina q#gual : anterior q1esulta do fraccionamento da heparina sEcE q%aior &iodisponi&ilidade q)3S+ mais prolongado qNo prolongam o A)) q</cre-o renal q%aior dura-o da ac-o (9h) q%enos )rom&ocitopenia e )rom&ose 8ido aetilsali!li- o ,antiplaFuet a-res- [A2"!"#a] qAltera o equil2&rio entre )iA+ (produ5ido pelas plaquetas) e a ;#+ (produ5ido pelo endot,lio) #nactiva a C'i@3 q<nfarte do miocrdio; qangioplastia e setenting da art,ria coronria; qA"C; qfi&rilha-o arterial em pacientes que no podem tomar anticoagulantes oraisE qvEoE q(emostase retorna ao normal >Bh depois com nova produ-o de plaquetas q#rrita-o ;# Tilopidina ,tienopiridin a- q#ni&e a activa-o do receptor ; #i&S###a A0@dependente q#ni&e a agrega-o plaquetar qCso aps en/erto de &jpass de art,ria coronria; na qvEoE q#n2cio de ac-o lento q%eta&lito activo qCom A#N<ts$ corticosteridesEEE qNeutropenia q(emorragia q)rom&ocitopenia 74 [Mo0"#] [B$&+"*$] #mpede a liga-o do fi&rinog,nio :s plaquetas activadas angioplastia e setenting da art,ria coronriaE q<rup-o cutNnea q0iarreia Clopido(rel ,tienopiridin a- [I21o0$!] [P+a0".] q%esmo que o anterior q%ais potente q%esmo que o anterior qvEoE q0ose diria menor qCom A#N<ts$ corticosteridesEEE (aumenta o risco de hemorragia) q%esmo que o anterior Dipiridamol ,anta(onista dos reepto- res (liopro- teios IIbDIIIa- [P$!2a#&"#] q#ni&e todas as vias de activa-o das plaquetas irreversivelmente #ni&e a fosfodiesterase hA%c e cCa +R q#ni&e a agrega-o plaquetar qNa angina de peito q<m conAunto com a varfarina e outros anticoagulantes orais na profila/ia antitrom&tica em casos de vlvulas card2acas prot,sicas qvEoE q<feitos &en,ficos aditivos com rcE acetilsalic2lico qCefaleia q(ipotenso qNauseas q0iarreia Tirofiban ,anta(onista dos reepto- res (liopro- teios IIbDIIIa- q%esmo que o anterior q%esmo que o anterior q%esmo que o anterior qiEvE q%esmo que o anterior q%esmo que o anterior Antitrombticos 6brinolticos Frmaco Mecanismo e Aco Efeito Farmacolgico Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos &streptoFui- nase [Va!"da2a] q<stimula a transforma-o de plasminog,nio em plasmina qAumenta a trom&ina localAgrega-o plaquetar e forma-o de trom&os q0issolu-o do cogulo q)rom&ose venosa q<m&olismo pulmonar q)rom&oem&olism o arterial q<nfarte agudo do miocrdio e A"CE qiEvE qAdministrado aps forma-o do trom&o q<feito &en,fico aditivo com qAspirina q.loqueada por anticorpos antiestreptoccicos qI necessrio um intervalo de pelo menos um ano para que volte a ser usada qNauseas q"mitos q(emorragias q<m&olismo pulmonar 75 q)rom&ose q<nfarte agudo do miocrdio KroFuinase q<stimula a transforma-o de plasminog,nio em plasmina qAumenta a trom&ina localAgrega-o plaquetar e forma-o de trom&os q0issolu-o do cogulo qiEvE qAdministrado aps forma-o do trom&o q(emorragias q<m&olismo pulmonar q)rom&ose q<nfarte agudo do miocrdio ;istema "ndcrino< =9ncreas Frmaco Mecanismo e Aco Efeito Farmacolgico Aplicao clnica Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos #nsulina q#mita a secre-o endgena de #nsulina q0iminui a glic,mia qAumento da s2ntese de glicog,nio qAumento da gliclise q#ni&e a gluconeog,nese qAumenta do depsito de cidos gordos nos adipcitos q#ni&e liplise Aumento da s2ntese proteica qAumento do transporte de aminocidos q0ia&etes mellitus insulinodependente qsEcE$ iEvE ou iEmE (caso de emergncia) q)3S+Y3=min q#nactivada no f2gado e no rim q(ipoglic,mia (em caso de dose e/cessiva) q(iperglic,mia de re&ote q1eac-6es al,rgicas q1esistncia : insulina de origem imunitria Glua(on [G+-1a/$#] q#mita a secre-o endgena de q;lucagon qAumenta a glic,mia q<stimula a liplise qAumenta a li&erta-o de q)ratamento da hipoglic,mia em pacientes qiEmE$ sEc ou iEvE q%eta&oli5ado no f2gado$ rins e 76 #nsulina$ da calcitonina e do clcio q<stimula a Adrenalina inconscientes; aumenta a for-a de contrac-o do cora-o; usado tam&,m na insuficincia card2aca aguda (causada por antagonistas @ adren,rgicos)E plasma q</cretado nas fe5es e urina Agentes #ipoglicemiantes orais Frmaco Mecanismo e Aco Efeito Farmacolgico Aplicao clnica Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos Metformina (&iguanidas) [G+-1o4a/$] [R"2"do#] [S&a/"d] qAumenta a capta-o de glicose no mE esquel,tico e a utili5a-o perif,@rica da glicose q0iminui a concen@tra-o de D0D e a gluconeog,nese q</ige c,lulas funcionais q0ia&ettes mellitus no insulinodependente qvEoE q)3S+Y>h q</cretado de modo inalterado na urina q0istGr&io ;# transitrio qAcidose lctica q0iminui a a&sor-o de vitamina .3+ qAnore/ia qCefaleia qNauseas e "mitos Tolbutamida ,sulfonilurei a de :L (era<=o- q#ni&em os canais de g R 0espolari5a-ow q</ige a presen-a de c,lulas funcionais q<stimula a li&er@ ta-o de insulina q0iminui a concen@ tra-o plasmtica de glicose q)ratamento da dia&etes mellitus no insulino@ dependente em pacientes que ainda conservam algumas c,lulas funcionais qvEoE qDigam@se forte@ mente : Al&umina qDonga dura-o q)3S+YB@3+h q</cre-o na Grina qAtravessam a placenta q(ipoglic,mia q1u&or aps consu@ mo de alcool q(iponatr,mia q(ipersensi&ilidade qAumento de peso q(ipoglic,mia no feto q0istGr&ios ;# q0istGr&ios crdio@ q"asculares (g R ) qDeso da medula ssea 77 Glibenlami da [E#/+-1o#] [Dao#"+] Glilazida [D"a%"1!o#] ,sulfonilurei as de GL (era<=o- q%esmo que o anterior q%esmo que o anterior q%esmo que o amterior q%esmo que o anterior q%esmo que o anterior q%esmo que o anterior Aarbose [G+-1o3a5] ,inibidor da - (liosidase- q#ni&e a @glicosidase intestinal q1etarda a a&sor-o dos (C q0iminui o aumento ps@ prandial da glic,mia q0ia&estes mellitus no insulino@ dependenteE q4latulncia q4e5es moles ou diarreia q0or e distenso a&dominal em pacientes o&esos Hormonas #ipotal9micas Frmaco Mecanismo e Aco Efeito Farmacolgico Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos Gonadorre- lina q#ni&e a produ-o de gonadotropinas$ quando administrado continuamente; estimula a sua produ-o com administra-o de forma pulstilE q)ratamento da infertilidade$ devido a ausncia de ovula-oE qsEcE$ spraj nasal$ q(ipoestrogenismo q4ogachos q0iminui a l2&ido qCefaleia q'steoporose #romorip- tina [Pa!+od$+] qAgonista da dopamina q0iminui a li&erta-o de prolactina q#mpede a lacta-o; suprime a lacta-o esta&elecida; q usado tam&,m na galactorr,ia; q nos tumores hipofisrios secretores de prolactina; qvEoE q%eta&oli5ada no f2gado e e/cretado na &2lis qNusea q"mito q)ontura q'&stipa-o q(ipotenso postural 78 q no tratamento do arPinsonismo (frmacos anti@ parPinsnicos podem causar ginecomastia) *treotida [Sa#do2&a&"#a ] qAnlogo da somatostatina q#ni&e li&erta-o da ;($ insulina$ glucagon$ hormonas gastrointestinais e de cido gstrico e pancreticoE q)ratamento de tumores que secretam "#; qtumores carcinides$ glucagunomas e adenomas hipofisrios; quso tam&,m na terapia da acromegalia e vari5es esofgicas hemorrgicasE qsEcE q0or no local da inAec-o q0istGr&ios ;# qClculos &iliares q(iperglic,mia ps@prandial q(epatite aguda >orticosterides suprarrenais Frmaco Mecanismo e Aco Efeito Farmacolgico Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos Hidroortiso -na D ortisolC (glicocorti@ cide) q#mita o mecanismo de ac-o dos endgenos qNatural (sinteti5ado na 5ona fasciculada e reticular) qActividade glicocorticide e mineralocorticide qStatus asmtico qShocP anafiltico qvEoE$ iEvE ou topicamente q)3S+Y7=mins q</cretada na urina Prednisolona [C"1+o3";&"1o] ,(lioorti- ide-C q#mita o mecanismo de ac-o dos endgenos Sint,tico qActividade glicocorticide q0oen-as al,rgicas e inflamatrias qvEoE Dexametaso- naC [D$1ad!o#] [Ro#"1] ,(lioorti- ide- q#mita o mecanismo de ac-o dos endgenos Sint,tica qActividade glicocorticide e pouca actividade mineralocorticide %uito potente qOuando a reten-o de (+' , indeseAvel ara avaliar a fun-o hipotlamo@ hipfise@crtico@ supra@renal qvEoE ou inAectada 79 Fludroorti- sona ,mineraloor - tiide- q#mita o mecanismo de ac-o dos endgenos qSint,tico qActua so&re recepto@res intracelulares aumentando a s2ntese de canais de Na R
e de Na R Sg R @A)ase qAumenta a rea&sor-o de Na R nos tG&ulos distis e o eflu/o de g R e Na R q<m com&ina-o com um glicocorticide para o tratamento de reposi-o hormonal qvEoE Aldosterona ,mineraloor - tiide- q#mita o mecanismo de ac-o dos endgenos qNatural (sinteti5ada na 5ona glomerulosa; li&erta-o controlada pelo S1A e n2veis plasmticos de g R ) Actua so&re recepto@res intracelulares aumentando a s2ntese de canais de Na R
e de Na R Sg R @A)ase q1et,m Na R Aumenta a e/cre-o de g R e ( R q(ipocal,mia qAlcalose q(ipertenso X33@@hidro/iesteride desidrogenase converte os glicocorticides em meta&litos com &ai/a afinidade pelos receptores de mineralocorticides F)rmacos usados no Hipertiroidismo % Antitiroideus Frmaco Mecanismo e Aco Efeito Farmacolgico Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos ropiltioura@ cil [P!o51"+] q#ni&e a ioda-o dos radicais de tirosil na tireoglo&ulina q#ni&e reac-6es de o/ida-o catali5adas pela tireopero/idase q0iminui a desioda-o da )9 em )> nos teci@dos perif,ricos q0iminui a produ-o de hormonas tiroideias q(ipertiridismo qvEoE qAtravessa a placenta qAparece no leite (@) q%eta&litos e/cretados na urina qActua mais rapidamente qDiga@se mais firmemente :s prote2nas plasmticas q;ranulocitopenia q<rup-6es cutNneas qCefaleia e Nusea q#ni&i-o da medula ssea q#cter2cia q0ores articulares q(ipotiroidismo 80 q</cretado mais rapidamente Carbimazol Metamizol [Do+o1a+%a] [No+o&"+] q#ni&e a ioda-o dos radicais de tirosil na tireoglo&ulina q#ni&e reac-6es de o/ida-o catali5adas pela tireopero/idase q0iminui a produ-o de hormonas tiroideias q(ipertiridismo qvEoE qAtravessa a placenta qAparece no leite q%eta&litos e/cretados na urina qCar&ima5ol , rapidamente convertido em metami5ol q0istri&ui@se por toda a gua corporal q)3S+YB@3Hh q1esposta pode demorar vrias semanas q;ranulocitopenia q<rup-6es cutNneas qCefaleia e Nusea q#ni&i-o da medula ssea q#cter2cia q0ores articulares q(ipotiroidismo F)rmacos usados no #ipotiroidismo % tiroideus Frmaco Mecanismo e aco Efeito Farmacolgico Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos +e%otiroxina [L$&$8-a&!o] [L$&&$!] qConsiste numa forma de tiro/ina que se converte em )> q)erapia de reposi-o de hor@monas tiroideias no hipotiridismo qvEoE q)3S+YBdias qArritmias q)aquicardia q0or anginosa qCefaleia q#ntranquilidade qSudorese qerda de peso q(ipertiroidismo q#nsuficiencia card2aca q'steoporose Hormonas Frmaco Mecanismo e Aco Efeito Farmacolgico Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos &stradiol q#mitam os efeitos dos q0iminui-o da q)ratamento de q<mplastros q(ipersensi&ilidade 81 &strona &striol estrog,nios endgenos q<stimulam a s2ntese de receptores de progesterona osteoporose ps@ menopusica$ da atrofia vaginal$ da incidncia de A"Cts e de enfarte do miocrdio Jumtanente com progestog,nios ini&em a prolifera-o endometrial diminuindo assim o risco de cancro do endom,trio e de miomas uterinos reposi-o hormonal nas mulheres menopusicas qCom progestog,nio ini&e a prolifera-o endometrial transd,rmicos$ topicamente$ implantes su&cutNneos ou vEoE 1apidamente meta&oli5ados no f2gado qOuantidade varivel de ciclos entero@ hepticos qDigam@se : Al&umina e : glo&ulina de liga-o dos esterides se/uais q</cretados na Grina na forma de glicuron2dios e sulfatos das mamas qNausea q"mitos qAnore/ia q1eten-o de sal e guaedema qAumenta o risco de trom&oem&olismo qSangramento semelhante ao da menstrua-o q(iperplasia endo@ metrial (quando no se administram tam&,m progestog,nios) q4eminili5a-o qAnormalidades genitais no feto 5Aumenta o risco de cancro da mama$ vagina e do colo uterino &tinilestra- Diol [D"a#$] [M"#-+$&] [M$!1"+o#] qSemi@sint,tico q%esmo que o anterior qAnticoncepcionan @te oral qvEoE q0emora mais a ser degradado pelo f2gado Tamoxifen o [No0a+d$.] [Ta%o.a#] qAntiestrog,nio qDiga@se aos receptores de estrog,nios (com dissocia-o demorada) causando pouca ou nenhuma transcri-o q1egula o );4@ qNo cancro da mama qAntineoplsico$ antiosteoportico e cardioprotector q)ratamento da infertilidade q<feitos menos pronunciados que os dos estrog,nios Cilofenil q#mpede a liga-o do qAumenta a secre-o q#gual ao anterior qvEoE$ iEvE ou sEcE q%Gltiplas gesta-6es 82 estrog,nio na hipfise anterior impede a retroalimenta-o negativa de gonadotrofinas qAumento dos ovrios qSecre-o aumentada de estrog,nios #ndu5 a ovula-o q)ranstornos visuais e q(iperestimula-o ovrica por interrup-o da sua administra-o Pro(estero- na q#mitam a ac-o da progesterona endgena qNGmero adequado de receptores depende da ac-o pr,via dos estrog,nios qContracep-o$ tratamento do carcinoma endometrial q<m associa-o com estrog,nios na terapia de reposi-o hormonal q%elhora os sintomas pr,@ menstruais$ a dismenorreia intensa$ a menorragia e a endometriose q)erapia de reposi-o hormonal qvEoE$ iEmE ou tpica q%uito meta&oli5ada no f2gado qDiga@se : Al&umina qarte , arma5enada no tecido adiposo q%eta&litos pregnalona e pregnanodiol so conAugados com cE glucornico q</cretados na Grina qAc-6es androg,nicas fracas q#rregularidades menstruais qNuseas q"mitos qCefaleias qAumento do peso q0or mamria 'oretistero - 'a [A1&"0$++$] qA&orto precoce qCancro da mama qAnticonceptivo qvEoE q%eta&oli5ada$ dando origem a produtos estrog,nicos qActividade androg,nica Mifepristo- na qAntiprogestog,nio qAgonista parcial dos receptores de progesterona qAntagonista do receptor de glicocorticides q#ni&e a ac-o da progesterona q#gual ao anterior qAdministra@se conAuntamente com prostaglandinas para interromper a gravide5 inicial qvEoE q)3S+Y+3h q(emorragia vaginal qNuseas q"mitos Gemeprost qAntiprogestog,nio q#gual ao anterior 83 Testostero- na Metiltestos -teronaC Fluximeste - RonaC Csint>tios q#mitam os androg,nios endgenos qAgonista androg,nico q)ratamento de reposi-o em homens castrados q)ratamento de doen-as hipofisrias ou testiculares que do lugar a hipogonadismo q)ratamento do cancro da mama q)ratamento do cancro da prostata$ da pu&erdade masculina precoce e da masculini5a@ -o e acne nas mulheres e hiperse/ualidade nos homens )ratamento da hiperplasia da prstata qvEoE$ iEmE ou implantes q1apidamente meta&oli5ada no f2gado qDiga@se : glo&ulina de liga-o de esterides se/uais 7=8 dos meta&li@tos so e/cretados na urina qSint,ticos* meta&oli5ados mais lentamente e e/cretados de modo inalterado na urina q1eten-o de Na R
(edema) q(ipercalc,mia q#ni&i-o da espermatog,nese q"irili5a-o das mulheres q<ncerramento prematuro das ep2fises nas crian-as pr,@ pu&erais q0iminui as gonadotrofinas (infertilidade) qAcne nas mulheres qAdenocarcinoma no f2gado Ciproteron a [A#d!o1-!] qAntiandrog,nio deriva@do da progesterona qAgonista parcial dos receptores de androg,nios q0iminui-o das gonadotrofinas q#gual ao anterior qvEoE q0iminui a espermatog,nese q#nfertilidade revers2vel q4ad2ga q(epatoto/icidade q0iminui a l2&ido Finasterida [P!o$1"a] [P!o21a!] qAntiandrog,nio q#ni&e a en5ima H@redutase q0iminui a converso de testosterona em diidrotestosterona q#gual ao anterior qvEoE q)3S+Y]h q</cretada na urina e nas fe5es 84 ?emodela,o ssea Frmaco Mecanismo e Aco Efeito Farmacolgico Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos A!ersos Calitriol ,:2G7,*HG-DA- Alfaalidol ,:- )idroxio- lealiferol- Califerol ,DG- Colealiferol ,DA- q4avorece a matura-o dos osteoclastos e estimula indirectamente a sua actividade qAumenta a rea&sor-o de clcio e fosfato no intestino q%o&ili5a o clcio do osso q0iminui a e/cre-o de clcio pelo rim q0iminui a s2ntese de colag,nio pelos osteo&lastos q)ratamento do hipoparatiridismo qvEoE qrepara-6es lipossolGveis (so necessrios sais &iliares para sua a&sor-o) q4ormas inAectveis de calciferol qDigam@se a uma @glo&ulina )3S+Y++h qrincipal via de e/cre-o so as fe5es qArma5enam@se no tecido adiposo q(ipercalcemia @o&stipa-o @depresso @fraque5a @fadiga q0iminui a capacidade de concentra-o de urina @poliGria @polidipsia q0eposi-o de sais de Ca +R nos rins e na urina @insuficincia renal @clculos renais qAumenta a necessidade de vitamina 0 Calitonina [Ca+o/$#] qSecretada pelas c,lulas C dos fol2culos tirideus qDiga@se a um receptor espec2fico nos osteoclastos$ ini&indo@ os q#ni&e a rea&sor-o de clcio no osso q0iminui a rea&sor-o de clcio e de fosfato nos tG&ulos pro/imais do rim q0iminui a concentra-o plasmtica de clcio q0oen-a de aget do ossoE qsEcE$ iEmE (pode ocorrer ac-o inflamatria) ou intranasal q)3S+Y9@3+mins qNusea q"mitos q1u&or facial qSensa-o de qformigamento nas mos q;osto desagrad@vel na &oca #isfosfonatos ,difosfonatos- q#ni&e o recrutamento e estimula a apoptose dos osteoclastos q<stimula indirectamente a actividade dos osteo&lastos q#ni&e a minerali5a-o do osso q0iminui a renova-o ssea de forma dose@ dependente q1etarda a perda ssea na velhice e diminui a incidncia de fracturas qvEoE qH=8 acumulam@se em locais de minerali5a-o ssea q</cretada de modo inalterado pelo rim qA&sor-o afectada por alimentos (leite) q0istGr&ios ;# q0or ssea q0iminui a calcifica-o (fracturas) q0or gstrica e esofagite 85 ANTI-BACTERIANOS Anti%microbianos (ue interferem na sntese ou ac,o do folato Frmaco Mecanismo e aco/Efeito farmaclgico Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces/ Contra-inicaes Efeitos a!ersos SulfonamidasM -Sulfadiazina -Sulfametoxazol -Cotrimoxazol ,sulfametoxazol H trimetropim- q#ni&em a s2ntese de folato (e$ consequentemente$ interferem na s2ntese de 0NA e timildato)E q.acteriostticas qAnti@&acterianos (queimaduras infectadas$ algumas infec-6es se/ualmente transmitidas$ para a malria$ quando com&inadas com a irimetamina$EEE) qNa maioria &em a&sorvidas pelo )E;E#E qAdministra-o "E'E q%eta&E (eptico q</cre-o de 3 produto acetilado na urina (que carece de ac-o) qA sulfadia5ina de prata administra@se topicamenteE qAlguns anest,sicos locais$ como a proca2na (que so ,steres do A.A) podem antagoni5ar o efeito anti&acteriano das sulfulinur,iasE qAssocia-o do Sulfameto/a5ol com o )rimetoprim (Cotrimo/a5ol) qNusea$ cefaleia$ hepatite$ cristalGriaE q(ipersensi&ilidade$ vmitos$EEE Trimetropim qAntagonista do folato q.acteriosttico q#nfec-6es das vias urinrias$ respiratrias$ pneumonia qAdministra-o "E'E qAmpla distri&ui-o por todos os tecidos e l2quidos corporais q.ase fraca Ka sua e/cre-o aumenta com h redu5idoE qor ve5es administrado em com&ina-o com o Sulfameto/a5ol (Cotrimo/a5ol) qNuseas$ vmitos$ distGr&ios hematolgicos$ erup-6es cutNneas$ anemia megalo&lstica Antibiticos %lact9micos Peniilinas -Amoxiilina [CLAVAMOX] [CLAMOXYL] -Amoxiilina H ;N la%ul@nio [PENILAN] -Ampiilina [AMPLIFAR] q#ni&em s2ntese da parede celular &acteriana (de gram R e gram @) q.actericidas q.ronquite$ pneumonia$ infec-6es das vias urinrias$ gonorr,ia$ otite$ qAdministra-o "E'E (t& por via parenteral); a ingesta de alimentos pode diminuir a&sor-o de ampicilina qAmpla distri&ui-o nos l2quidos corporiaisE q</cre-o renal por secre-o tu&ular qA amo/icilina , por ve5es associada ao rcido ClavulNnico (ini&idor da @ lactamase)E A ro&enacida prolonga a dura-o da ac-o (por &loquear a secre-o tu&ular) q1elativa ine/istncia de efeitos t/icos; q1eac-6es de hipersensi&ilidade; qChoque anafiltico* q<rup-6es cutNneas e fe&re; altera-o da flora intestinal &acteriana (as q se tomam "E'E) Peniilinas -Peniilina G q#ni&em s2ntese da parede celular &acteriana q%eningite &acteriana$ infec-6es cutNneas e qenicilina ;* "ia #E" ou #E%E (nunca intratecalx K qA ro&enacida prolonga a dura-o q1elativa ine/istncia de efeitos t/icos; 86 [PENADUR(LA] -Peniilina / (de gram R e gram @) .actericidas dos tecidos moles$ s2filis$ endocardite$EEE pois causaria convuls6es) qenicilina "* "E'E qAmpla distri&ui-o nos l2quidos corporaisE q</cre-o renal por secre-o tu&ular da ac-o (por &loquear a secre-o tu&ular)E qrepara-6es de li&erta-o lenta da qenicilina ;* enicilina proca2na; enicilina &en5atina q1eac-6es de hipersensi&ilidade; qChoque anafiltico* q<rup-6es cutNneas e fe&re; altera-o da flora intestinal &acteriana (as q se tomam "E'E) Peniilinas -Fluloxailina [FLOXAPEN] -Diloxailina [DICLOCIL] q#ni&em s2ntese da parede celular &acteriana (de gram R e gram @) q.actericidas q1esistentes : @ lactamase (so antiestafiloccicas) q#nfec-6es sseas e articulares$ q4aringite$ etcEEE q"E'E ou #E%E (nunca intratecalx K pois causaria convuls6es) qenicilina "* "E'E qAmpla distri&ui-o nos l2quidos corporaisE q</cre-o renal por secre-o tu&ular qA ro&enacida prolonga a dura-o da ac-o (por &loquear a secre-o tu&ular) q1elativa ine/istncia de efeitos t/icos; q1eac-6es de hipersensi&ilidade; qChoque anafiltico* q<rup-6es cutNneas e fe&re; Peniilinas -Piperailina .TA7OBAC $% a22o1"a>?o 1o% o &a)o3a1&a%] q#ni&em s2ntese da parede celular &acteriana (de gram R e gram @) q.actericidas (antipseudomona$ de espectro ampliado) q#nfec-6es &acterianas$incluindo as provocadas por pseudomonas$ etcEEE q#E"E ou #E%E qAmpla distri&ui-o nos l2quidos corporaisE q</cre-o renal por secre-o tu&ular qA ro&enacida prolonga a dura-o da ac-o (por &loquear a secre-o tu&ular)E qor ve5es associado ao )a5o&actam (ini&idor da @ lactamase) q1elativa ine/istncia de efeitos t/icos; q1eac-6es de hipersensi&ilidade; qChoque anafiltico* q<rup-6es cutNneas e fe&re; Cefalosporinas -Cefalexina [CEPOREX] -Cefuroxima -Cefamandol [MANDOKEF] -Cefixima -Cefradina -Ceftriaxone q#ni&e a s2ntese da parede &acteriana (por interferir na s2ntese de peptidoglicano$ tal como as penicilinas)E .actericidas (para ;ram R e ;ram @) q#nfec-o do trato &iliar; infec-o das vias urinrias; meningite; pneumonia causada por microrganismos sens2veis$ etcEEE qAdministra-o "E'E (Cefale/ina)$ mas > , por via #E"E ou #E%E q0istri&uem@se amplamente pelos l2quidos corporaisE q</cre-o* renal$ principalmente por secre-o tu&ularE q1eac-6es de hipersensi&ilidade semelhantes :s da enicilina* qNefroto/icidade; q#ntolerNncia ao lcool; q0iarr,iaE Carbapenemes -Imipenem qActuam da mesma forma que os outros @ qAdministra-o via #E"E q0egrada-o no rim por qor ve5es associa@se #mipenem R qNusea$ qvmitos$ 87 [TIENAM] -Meropenem [MERONEM] lactNmicos (penicilinas$ cefalosporinas e mono&actNmicos)E q.actericidas de amplo espectro (&act,rias ;ram R$ ;ram @$ aer&ias e anaer&ias) uma diidropeptidase (#mipenem) e por uma desidropeptidase (%eropenem) no tG&ulo cE pro/imalE Cilastatina (que &loqueia a degrada-o do #mipenem no rim)E qneuroto/icidade$EEE Monabat@mios M -Aztreonam [A7ACTAM] q#ni&e a s2ntese da parede &acteriana$ tal como os outros @lactNmicosE q<spectro inusitado* apenas activo contra &astonetes aer&ios ;ram @E qAdministra-o por via parenteralE q<feitos indeseAveis semelhantes aos dos outros @lactNmicos$ mas no apresenta$ necessariamente$ reac-6es cru5adas imunolgicas com as penicilinas e seus produtosE Agentes antimicrobianos (ue afectam a sntese de protenas bactrianas Tetrailinas -Tetrailina [CICLOBI@TICO] -Doxiilina [ACTIDOX AB] -Minoilina [MINOCIN] q#ni&em a s2ntese de prote2nas &acterianasE q.acteriostticosE q<spectro anti@&acteriano muito amplo* .act,rias ;ram R$ ;ram @$ algumas espiroquetas e alguns proto5oriosE q0rogas de 3U escolha para infec-6es como &rucelose$ clera$EEE q0rogas de +Ua escolha para infec-6es causadas por microrgamismos diferentesE qAdministra-o por "E'E$ "ia arenteralE qA&sor-o no )E;E#E , incompleta e irregular* a a&sor-o melhora se no forem ingeridos certos alimentosE q</cre-o* &ile e por filtra-o glomerular K h acGmulo de frmaco se houver pro&lemas renaisE qAs tetraciclinas so quelantes de i6es metlicos (Ca+R$ %g+R$ 4erro$ Al>R)$ formando comple/os no a&sorv2veis; q'corre diminui-o da a&sor-o caso tenham sido ingeridos leite$ anticidos$ prepara-6es de ferroE <vitar administrar em grvidas e crian-asE q0istGr&ios ;E#E q0,ficit de vit.E q%anchas dentrias$ hipoplasia dentria$ deformidades sseas (por serem quelantes do Ca+R)E Cloranfeniol [CLOROCIL] q#ni&i-o da tranpeptida-oE q.acteriosttico para a >$ mas .actericida para a Z#nfluen5ae[E Amplo espectro (;ram R qCso cl2nico reservado para infec-6es graves como por Z#nfluen5ae[ resistente a outras drogas e meningite em pacientes que no qAdministra-o por "E'E ou por via parenteralE q0istri&ui-o ampla por tecidos e l2quidos corporais e tam&,m DC1E q</creco de 3=8 na urina q0eve ser usado com muita cautela$ principalmente em rec,m nascidosE qancitop,nia (redu-o do n\ de elementos figurados no sangue); q0istGr&ios das celsE sangu2neas 88 e ;ram @)E podem tomar penicilinaE qCso na conAuntivite &acteriana (uso tpico)E na forma inalterada e 7=8 inactivados no f2gadoE relacionados com a dose; anemia aplsica irrevers2vel; Zs2ndrome do &e&, cin5ento[E q1eac-6es de hipersensi&ilidade e distGr&ios ;E#E Amino(lios!deo sM -&streptomiina [BIENTCRICO] -Gentamiina [DIPROGENTA] -Tobramiina [DISTOBRAM] -Amiaina [AMIKACINA( APS] -'etilmiina q#nterferem na s2ntese proteica (ao n2vel do reconhecimento do codo)E qenetram na c,lE por 3 sistema de transporte dependente do '+E q.actericidasE q</ercem ac-o m2nima contra microrganismos anaer&iosE q<fica5es contra muitas &act,rias aer&icas ;ram K e algumas ;ran RE A Amicacina , a que possui 3 espectro mais amploE qAmplamente usadas contra microrganismos ent,ricos ;ram @E qA <streptomicina , tu&erculostticaE qNo so a&sorvidos pelo )E;E#E qAdministra-o por via #EE%E ou #E"E qNo penetram nas celsE qNo atravessam .(<E qAtingem elevadas concentra-6es em secre-6es e luiquidos corporais; podem atravessar a placentaE q<limina-o* filtra-o glomerular (H= @B=8 e/cretados inalterados)E qA ototo/icidade , potenciali5ada por uso concomitante de diur,ticos da al-aE q' uso concomitante de outros agestes nefrot/icos como as cefalosporinas aumenta o riscoE qode ocorrer paralisia com uso concomitante de &loqueadores neuromuscularesE q' Cloranfenicol &loqueia o sistema de transporte dos aminoglicos2deos para a c,lE q' efeito dos aminoglicos2deos , potenciali5ado por frmacos que interferem na s2ntese da parede celularE q'toto/icidade (normalmente irrevers2vel); nefroto/icidadeE qA netilmicina , menos otot/ica que os outrosE Marlidos -&ritromiina [ERYFLUID] -Claritromiina q#ni&em s2ntese proteica &acteriana (&loqueiam transloca-o)E q<fica5es contra ;ram R$ qSo de 3\ escolha no tratamento das infec-6es respiratriasE qAdministra-o por "E'E$ mas tam&,m por via parenteralE q1pida difuso para > dos qComo se ligam : su&unidade H=s do ri&ossoma$ podem competir quando q0istGr&ios ;E#E 89 [KLACID] -Azitromiina [UNI7ITRO] mas no contra a maioria dos ;ram@E q.actericidas ou q.acteriostticosE tecidos e placenta; no atravessam .(<E q%eias vidas* a5itromicina > claritromicina >eritromicinaE A claritromicina , convertida num meta&olito mais activoE administrados com o Cloranfenicol e Clindamacina +inosamidas -Clindamiina [DALACIN C] q#ni&e a s2ntese proteica &acteriana$ de forma semelhante aos macrlidos e cloranfenicolE q<fica5 nas infec-6es anaer&ias e contra ;ram RE qAdministrada por "E'E ou via parenteralE qNo atravessa .(<E q0istri&ui@se amplamente por l2quidos corporaisE q%eta&olitos activos e/cretados na &ile e urinaE qComo se ligam : su&unidade H=s do ri&ossoma$ podem competir quando administrados com o Cloranfenicol e %acrlidosE qColite pseudomem&ranosa; distGr&ios ;E#E Agentes antimicrobianos (ue afectam o 4-A 1uinilonas -Ciprofloxaina [NIVOFLOX] -*floxaina -'orfloxaina -+e%ofloxaina q#ni&em a 0NA girase &acteriana e$ por issi$ a replica-o e transcri-oE q<fica5es contra ;ram R e ;ram @E .ai/a actividade contra anaer&iosE .actericidasE qSo quimioterpicomuito usados em infec-6es causadas por microrganismos resistentes :s penicilinas$ cefalosporinas e aminoglicos2deos* infec-6es das vias urinrias$ cervicite$ gonorr,ia$ etcEEE qAdministradas "E'E qConcentram@se em muitos tecidos (principalmente rim$ prtata$ pulmo)E <limina-o$ em parte$por sistema heptico 9H=E q's anticidos : &ase de Al>R e %g+R interferem na sua a&sor-oE qAs quinolonas podem ini&ir as en5imas do 9H= (interac-6es com outros frmacos$ como a )eofilina$ cuAa to/icidade aumenta em asmticos)E q0istGr&ios ;E#E; erup-6es cutNneas; ini&e a liga-o do ;A.A aos seus receptores; fotossensi&ilidade e (ipersensi&ilidadeE 'itromidazis -Metronidazol [DUMO7OL] [FLAGYL] qDiga@se ao 0NA e ini&e a sua s2nteseE q.actericida anaer&ioE qCso para tratamento de infec-6es graves por micorganismos anaer&ios e tam&,m usado para tratamento de doen-as causadas 90 por proto5orios (giard2ase$ ame&2ase) Agentes antibacterianos diversos Antibitios Gliopept!dios - /anomiina [GLIPEP IP] - Teilopanina q#ni&em a s2ntese da parede celularE q.actericidasE q<fica5es contra ;ram RE q' uso cl2nico limita@se ao tratamento da colite pseudomem&ranosa (causada pela Cindamicina)E qor "E'E para tratamento de infec-6es ;E#E$ pois no , a&sorvida pelo intestinoE q"ia #E"E q<limina-o* filtra-o glomerularE qA )eicoplanina tem ac-o mais prolongadaE qActuam de modo sin,rgico com alguns anti&iticos aminoglicos2deosE q'toto/icidade qnefroto/icidadeE #aitraina [BACIDERMA] [DIMICINA] q#ni&e a forma-o da parede celularE q<fica5 contra ;ramR e estafilococos produtores de @lactamasesE q#nfec-6es da &oca$ nari5$ olhos$ peleE qCso tpico qossui graves efeitos t/icos so&re o rim$ por isso , administrada topicamente$ para evitar esses efeitosE Antibitios da Polimixina -Polimixina # -Colistina q0esagregam a mem&rana celularE .actericidas contra ;ram@ qCso limitado devido : sua neuroto/icidade e nefroto/icidadeE qNeuroto/icidade e nefroto/icidadeE 8ido Fus!dio q#ni&e a s2ntese de prote2nas &acterianasE <fiaca5 contra &act,rias ;ramRE qCsado principalmente nas infec-6es estafiloccicas graves causadas por microrganismos resistentes : penicilina$ como a osteomieliteE )am&,m usado (topicamente) para conAuntivite estafiloccicaE q.em a&sorvido no intestinoE qAmpla distri&ui-oE qConcentra@se no ossoE q</cre-o* &2lisE qCsado em com&ina-o com outras drogas como q4luclo/acilinaE q0istGr&ios do )E;E#E q<rup-6es cutNneas e icter2ciaE Agentes Antimicrobacterianos % uberculost)ticos Frmaco Mecanismo e aco / Efeito Farmacolgico Aplicao clnica Farmacocintica Interaces / Contra - inicaes Efeitos A!ersos Isoniazida q#ni&e a s2ntese de cidos q)ratamento da q1apidamente a&sorvida qNecessrio avaliar a q<rup-6es cutNneas 91 [6IDRA7IDA( 7IMAIA] miclicos e desorgani5a o meta&olismo do microrganismoE q.acteriosttica (para as mico&act,rias em repouso$ mas pode destruir as que esto em diviso)E tu&erculose$ Auntamente com a rifampicina e etam&utolE pelo )E;E#E qAmpla distri&ui-o pelos tecidos e e l2quidos corporaisE qenetra livremente nas celsE qA sua concentra-o , igual no soro e no SNCE q%eta&olismo* por acetila-o (depende de factores gen,ticos* acetiladores lentos e acetiladores rpidos)E </cre-o* urina$ sendo uma parte inalterada e outra acetiladaE fun-o heptica antes de iniciar o tratamentoE q0iminui o meta&olismo de agentes anti@ epil,pticos como a 4enito2na e Car&ama5epinaE al,rgicas; fe&re; hepato/icidade; altera-6es hematolgicas; artrite; vasculiteE q<feitos no SNC e SN devido a um d,ficit de pirido/inaE qAnemia hemol2tica$ quando os indiv2duos tm deficincia de glicose@B@fosfato@ desidrogenaseE Rifampiina [RIFADIN] [TUBEREN] qActua atrav,s da liga-o e ini&i-o da 1NA plimerase 0NA@ dependenteE qActiva contra a maioria das &act,rias ;ramR e ;ram@E q)u&erculostticaE q)ratamento da q)u&erculose$ Auntamente com a isonia5ida e etam&utol 5Administra-o por "E'E q0istri&ui@se amplamente pelos tecidos corporaisE qAtinge o DC1E %eta&olismo* por desacetila-o$ sendo o meta&olito activoE q</cre-o* &ile e urinaE q0eve avaliar@se a fun-o heptica antes do in2cio do tratamentoE #ndu-o das en5imas hepticas* aumento da degrada-o de certos frmacos (e/* varfarina$ glicocroticides$ analg,sicos narcticos$ antidia&,ticos orais$ dapsona$ anticoncepcionais)E q<rup-6es cutNneas; q4e&re; qdistGr&ios ;E#E; qleso heptica com icter2cia; qhemlise; qdistGr&ios do SNCE &tambutol [TURRESIS] q#ni&e o crescimento das mico&act,riasE q)u&erculosttico q)ratamento da q)u&erculose (Auntamente com a isonia5ida e rifampicina) qAdministrado por "E'E qNo sangue , capatado pelos eritrcitos e li&ertado lentamenteE q%eta&ili5ado parcialmente e e/cretado na urinaE qNeurite pticaE 92 Cilosserina q#ni&e o crescimento de numerosas &act,rias e mico&act,rias; ini&e competitivamente a s2ntese da parede celularE q)ratamento da q)u&erculose %ulti@ 1esistente (Auntamente com a rifa&utina e AS)E qAdministra-o por "E'E qA sua concentra-o , igual ni sangue e DC1E qA > parte , eliminada na forma activa na urina e uma certa quantidade , meta&oli5ada qCefaleia; qirrita&ilidade$ qconvuls6es Rifabutina [MYCOBUTIM] q)ratamento da )u&erculose %ulti@ 1esistente (Auntamente com a Ciclosserina e AS)E PAS q)ratamento da )u&erculose %ulti@ 1esistente (Auntamente com a Ciclosserina e 1ifa&utina)E Anti%7ricos Frmaco Mecanismo e aco / Efeito farmacolgico Aplicaes clnicas Farmacocintica Interaces / Contra - inicaes Efeitos a!ersos Inibidores da D'A- polimerase %iral Ailo%ir [7OVIRAX] qConvertido em trifosfato de aciclovir que ini&e a 0NA polimerase viralE q)ratamento de (erpes simples e (erpes soster K varicelaE qAdministra-o por "E'E$ #E"E$ tpicaE Alcan-a DC1E q</cre-o renal por filtra-o glomerular e secre-o tu&ularE qSo m2nimos* disfun-o renal$ quando , administrado via #E"E Nuseas$ cefaleia$ encefalopatiaE Ganilo%ir [CYMEVEN] qNa forma de trifosfato$ actua como su&stracto da 0NA polimerase viral$ impedindo a replica-oE q4rmaco de escolha contra Citomegalov2rusE qAdministra-o #E"E </cre-o* urina qCso limitado a infec-6es por citomegalov2rus potencialmente fatais$ devido aos seus efeitos adversos gravesE qSo graves* neutropenia$ depresso da medula ssea$ carcinogecidade potencialE Riba%irina [REBETOL] qActua ao alterar grupos qCsado para tratar q%uito usado na forma de 93 de nucletidos virias ou ao interferir com a s2ntese de 1NAE Z#nfluen5ae[$ e infec-o causada pelo v2rus respiratrio sincicialE aerossolE Inibidores de um dos processos constituintes do ciclio de replica,o viral Amantadina [PARKADINA] [PROFIL] q#ni&e a penetra-o do v2rus no hospedeiro$ impedindo a decapsida-o) q)ratamento do v2rus da gripe (Z#nfluen5ae[)E qAdministrada "E'E$ ou por aerossolE qAtinge elevadas concentra-6es nas secre-6esE > parte e/cretada nos rins na forma inalteradaE qNo so graves*tonturas$ insnia$ fala arrastada$ etcEEE Imuno(lobulinas [SANDOGLOBUL INA] q<nvolve e neutrali5a os vi&ri6es qOuando usada antes da instala-o dos sinais e sintomas pode atenuar ou evitar o sarampo$ ru&,ola$ hepatite infecciosa$ raiva$ poliomieliteE Imunomoduladores Interfer=o qrincipalmente$ ini&e a tradu-o do 1NAm viral qCso para tratamento de (epatite . e S#0AE qAdministra-o #E" ou #E%E qNo atravessa a .(<E qSo comuns* fe&re$ cansa-o$ cefaleia$ mialgiaE qode ocorrer depresso da medula ssea$ alopecia$ distGr&ios hepticos e tiroideusE F)rmacos usados no tratamento do H@I@7@ -Inibidores da transriptase re%ersa -Inibidores da protease 94 F)rmacos A-IFA-1I>O; Frmaco Mecanismo e aco / Efeito farmacolgico Aplicaes clnicas Farmacocintica Interaces / Contra - inicaes Efeitos a!ersos Marlidos Poli>niosM - Anfoteriina # [ABELCEPT] ,-'istatina- q#nterfere na permea&ilidade e nas fun-6es de transporte da mem&rana do fungoE qDiga@se ao ergosterolE A nistatina tem o mesmo mecanismo de ac-oE qAnti&iticos usados para infec-6es causadas por fungos (e/* candid2ase sist,mica)E qouco a&sorvida "E'E$ por isso s usada por esta via para infec-6es no )E;E#E qAdministra-o #E"E lentaE qCso tpicoE qDiga@se muito :s prote2nas plasmticasE qAtravessa precariamente a .(<E q</cre-o* muito lenta$ sendo encontrados vest2gios na urina + meses aps a sua interrup-oE qotenciali5a o efeito da 4lucitosinaE q)o/icidade renal; redu-o da fun-o renal em mais de T=8 dos casos$ sendo normalmente revers2vel; qpode pernanecer algum compromentimento da filtr-o glomerularE q(ipocal,mia (+H8)E qAnemia$ trom&ocitopenia$ reac-6es anafilticas$ compromentimento da fun-o hepticaE q%uito irritante para o endot,lio das veiasE AzliosM imidazlios -Cetoonazol [NI7ORAL] ,-Clotrimazol- ,-Mionazol- qAntifGngicos sint,ticos que ini&em as en5imas do 9H= fGngicas$ ini&indo assim a s2ntese de ergosterolE 4ungistticos de amplo espectroE q#nfec-6es causadas por fungos como candid2ase mucocutNnea crnica$ etcEEE qAdministra-o "E'E q0istri&ui-o ampla por todos os tecidos e l2quidos corporaisE qNo atinge concentra-6es teraputicas no SNCE </cre-o* &ile e urinaE q0ecorrente do seu mecanismo de ac-o$ causa deplec-o de ergosterol na mem&rana do fungo$ diminuindo$ consequentemente$ os locais de liga-o da Anfotericina e NistatinaE 4rmacos como rifampicina$ q(epato/icidade (pode ser fatal); distGr&ios ;E#E; prurido; ini&i-o da s2ntese de esterides e testosterona K ginecomastia em homensE 95 antagonistas (+$ anticidos$ diminuem a a&sor-o do Cetocona5ol; a ciclosporina$ terfenadina$ astemi5ol$ aumentam a a&sor-o ndo Cetocona5olE AzliosM Triazlios -Itraonazol [SPORANOX] ,-Fluonazol- [FLUDOCEL] qAntifGngicos sint,ticos que ini&em as en5imas do 9H= fGngicas$ ini&indo assim a s2ntese de ergosterolE q4ungistticos de amplo espectroE q#nfec-6es causadas por fungos como candid2ase mucocutNnea crnica$ dermatomicosesEEE qAdministra-o por "E'E qSofre e/tenso meta&olismo hepticoE qNo penetra no DC1E </cre-o* urinaE q'correm interac-6es farmacolgicas semelhantes :s do qCetocona5ol$ devido : ini&i-o en5imtica do 9H=E qCefaleiaE q0istGr&ios ;E#E q(epatite$ qhipoPal,mia$ qimpotnciaE q%as os tria5licos apresentam maior selectividade$ e causam menos pro&lemas endcrinos$ comparativamente aos imida5licosE AlilaminaM -Terbinafrina q#mpede a s2ntese de ergosterol (ini&e a escualeno o/idase)$ provocando acumula-o de escualenoE q4ungicida qCsada para tratamento de infec-6es fGngicas nas unhasE qAdministra-o "E'E (captada pela pele$ unhas e tecido adiposo pois , muito lipof2lica)E qCsada topicamenteE q%eta&oli5ada pelo 9H=E q</cre-o* urinaE qSo leves e auto@ limitadosE q odem ocorrer distGr&ios ;E#E$ cefaleia$ tonturas$ dores articulares$EEE Fluitosina qAntifGngico sint,tico $ convertida a H@fluouracil$ ini&indo a timildato sintetase e a s2ntese de 0NAE q#nfec-6es causadas por fungos$ como por e/emplo candid2ase sist,micaE qAdministra-o #E"E (tam&,m pode ser oral)E q0istri&ui@se amplamente por todos os l2quidos orgNnicos$ incluindo o DC1E 7=8 e/cretados de forma inalterada na urinaE qNo deve ser administrada isoladamente$ pois desenvolve@se resistncia facilmenteE or isso$ associa@se muitas ve5es : AnfotericinaE qSo raros$ podendo ocorrer distGr&ios ;E#E$ anemia$ neutropenia$ trom&ocitopenia$ alopecia$ hepatiteE 96 Griseoflu%ina qAnti&itico antifGngico que interage com os microtG&ulos$ interferindo na mitoseE 4ungistticoE q)ratamento de infec-6es fGngicas da pele e unhasE qAdministrada por "E'E qConcentra@se na queratinaE q#ndu5 poderosamente as en5imas hepticas do citocromo 9H=$ o que d origem a interac-6es clinicamente importantesE qCefaleia$ fotossensi&ilidade$ reac-6es al,rgicas e distGr&ios ;E#E Frmacos ANTI!ROTO"O#RIOS Anti%&al)ricos Frmaco Mecanismo e aco / Efeito farmacolgico Aplicaes clnicas Farmacocintica Interaces / Contra - inicaes Efeitos a!ersos O- aminoFuinolinas M -CloroFuina [RESOC6INA] q<squi5onticida sangu2neo muito potenteE q#ni&e a digesto de hemoglo&ina pelo parasita e a heme polimeraseE q)ratamento da %alria usado no ataque agudo e na quimioprofila/iaE qnas infec-6es causadas por ;lasmodim viva0 e ;lasmodim malariae$ produ5em cura radicalE qAdministrada "E'E qSofre a&sor-o completa e distri&ui@se amplamente por todos os tecidosE qConcentra@se nos eritrcitos parasitadosE q<limina-o muito lenta (meia vida de H= horas; qpersistncia de res2duos durante vrias semanas ou meses)E qNuseas$ q vmitos$ q viso turva$ q em doses altas pode causar disrritmias fataisE qode ser usada em gestantesE 1uinolonasM -1uinina [BRONCOSIL] -MefloFuinina [MEP6A:UIN] q<squi5onticida sangu2neo muito potenteE q#ni&e a digesto de hemoglo&ina pelo parasita e a heme polimeraseE q)ratamento da q%alria usado no ataque agudo e na quimioprofila/iaE qNas infec-6es causadas por ;lasmodim viva0 e ;lasmodim malariae$ produ5em cura radicalE qAdministra-o "E'E ou #E"E lentaE q.em a&sorvida no )E;E#E q%eta&olitos e/cretados na urinaEa %efloquina tem in2cio de ac-o mais lento e meia vida plasmtica longa (>= dias)E qA inAec-o #E"E na forma de &olo , desaconselhada devido ao risco de disrritmiasE qAmarga (aderncia do paciente comdicionada); qnuseas$ qtonturas$ q 5um&ido$ q viso turvaE q(ipotenso; qdisrritmias$ qdistGr&ios do SNCE 97 q(ipoglic,mia (por estimula-o da secre-o de insulina) q4e&re hemoglo&inGricaE -Sulfadoxina -Dapsona ,sulfona-N q #ni&em a s2ntese de folato q Csadas no tratamento do ataque agudo da malria e na quimioprofila/iaE q Administra-o "E'E q Csadas muitas ve5es concomitantemente com os antagonistas do folatoE q oucos q 0oses mais elevadas a com&ina-o pirimetamina@ dapsona pode causar anemia hemol2tica$ agranulocotose$ alveolite eosinof2licaE q<m doses elevadas$ a com&ina-o pirimetamina@ sulfado/ina pode provocar reac-6es cutNneas graves$ discrasias sangu2neas$EEE -Pirimetamina -Cloro(uanina -Pro(uanil qAntagonistas do folato qCsadas no tratamento do ataque agudo da malria e na quimioprofila/iaE qCsados tam&,m para prevenir a transmissoE qAdministrados por "E'E q' processo , lentoE As concentra-6es plasmticas efica5es do proguanil podem durar 39 diasE q' proguanil , uma pr@ drogaE qCsadas muitas ve5es concomitantemente com a sulfado/ina e dapsonaE qSo poucosE q doses mais elevadas a com&ina-o pirimetamina@ dapsona pode causar anemia hemol2tica$ agranulocotose$ alveolite eosinof2licaE doses elevadas$ a com&ina-o pirimetamina@ sulfado/ina pode provocar reac-6es cutNneas graves$ discrasias 98 sangu2neas$EEE P- aminoFuinolinas M -PrimaFuina qrodu5 les6es no parasita por o/ida-oE q(ipno5oticida& (esqui5onticida tecidual) q ;ameticidaE q<fica5 durante a fase estacionria do paludismoE q rodu5 cura radical na %alria causada por ;lasmodim falciparm e ;lasmodim ovale$ pois possuem um estdio e/oeritroc2ticoE qCsada tam&,m para evitar a transmissoE qAdministra-o "E'E q%eta&olismo rpido; vida m,dia de >@B horasE qOuase invariavelmente usada em com&ina-o com a Cloroquina qSo poucos$ mas em doses mais altas podem causar qdistGr&ios ;E#E$ qmetoglo&in,mia$ qhemlise (em indiv2duos com d,ficit de gilicose@B@ @desidrogenaseE Antibiticos tambm usados na &al)ria TetrailinasM -Doxiilina -Tetrailina Agentes Amebicidas Metronidazol Outros f)rmacos antiprotozo)rios Antimnio or(@nio qCsado para o tratamento da Deishemaniase F)rmacos A-I%H"3&B-I>O; Frmaco Mecanismo e aco / Efeito farmacolgico Aplicaes clnicas Farmacocintica Interaces / Contra - inicaes Efeitos a!ersos #enzimidazisM -Mebendazol [PANTELMIN] -Tiabendazol -Albendazol qDigam@se : @tu&ulina livre e ini&e a sua polimeri5a-o$ interferindo na capata-o de glicose dependente q)ratamento de (elmint2ases$ como a '/iGrio$ etcEEE qAdministrados "E'E 3=8 so a&sorvidos$ mas a sua a&sor-o aumenta com a ingesta de uma refei-o gordurosaE qSo poucos no caso do %e&enda5ol (distGr&ios ;E#E)E qCom o )ia&enda5ol so mais frequentes$ 99 [7ENTEL] dos microtG&ulosE q, rapidamente meta&oli5ado a sulf/ido e sulfona (concentra-o do meta&olito activo 3== ve5es > que a do %e&enda5ol)E q ' efeito dos &en5imida5is , lento$ e os vermes podem ser e/pulsos apenas passados diasE mas transitrios (distGr&ios ;E#E$ tonturas$ sonolncia$ reac-6es al,rgicasE PraziFuantel qAltera a homeostasia de Ca+R no verme$ provocando contractura muscular$ paralisia e morte desteE q)am&,m modifica o parasita$ tornando@o mais suscept2vel :s respostas do hospedeiroE q0roga de escolha para o tratamento de todas as esp,cies de esquistossoma$ sendo efica5 na cisticercoseE qAdministra-o por "E'E q;rande parte , rapidamente9 meta&oli5adadurante a 3\ passagem pelo f2gadoE q</cre-o dos meta&olitos na urinaE qSo leves$ podendo ocorrer distGr&ios ;E#E$ tonturas$ dores musculares$ etcEEE Piperazina [PIPERMEL] q#ni&e reversivelmente a transmisso neuromuscular no verme (actua como o ;A.A)E$ sendo os vermes paralisados e/pelidos ainda vivosE qCsada para tratamento de infecc-6es causadas por lom&rigasE Actualmente$ o seu uso cl2nico foi su&stitu2do$ em grande parte$ pelos &en5imida5isE qAdministrada por "E'E qarcialmente meta&oli5ada$ e o restante , eliminado de forma inalterada na urinaE qSo raros$ podendo ocorrer distGr&ios ;E#E$ urticria$ etcEEE 'ilosamida qDesa irreversivelmente o verme$ que , e/pelidoE q' mais dirigido para os cestodos$ como a t,niaE qSofre a&sor-o despre52vel pelo )E;E#E q<m certas infec-6es$ deve administrar@se um purgativo$ + horas aps a toma da niclosamida (porque o verme , e/pelido$ mas nem os ovos nem as larvas so afectados)E qSo poucos$ infrequentes e transitrios$ podendo ocorrer nuseas e vmitosE 100 F)rmacos usados na terapia do >ancro Agentes citot/icos Agentes alquilantes e compostos correlatos @%ostardas nitrogenadas @Ciclofosfamida @Cloram&ucil @%elfalan @Clormetina @#fosfamida @rednimustina @Nitrossur,ias @Carmustina @Domustina @Sermustina @Nimustina @<strepto5ocina @.ussulfan @Cisplatina Anti@meta&olitos Antagonistas do 4olato %etrotre/ato Anlogos da irimidina @4luouracil @Citara&ina Anlogos da urina @4udara&ina @entostatina @%ercaptopurina @)ioguanina 0erivados vegetais Alcalides da "inca @"incristina @"im&lastina @"indesina Campotecinas @#rinotecan @)opotecan (ormonas ;licocorticides 101 rogesteg,nios %egestrol %edro/iprogesterona Anlogos da li&erta-o de gonadotropinas ;oserelina Deuprolide Anlagos da somatostatina 'cteotrida Antagonistas hormonais Antiestrog,nios )amo/ifeno Antiandrog,nios 4lutamida Ciproterona #ni&idores da s2ntese de hormonas supra@renais )rilostano Aminoglutemida 4ormestano 102