PSICOFARMACOLOGIA

Formula farmaceutica: E o conjunto de substancias, em proporcoes

adequadas, que compoem o medicamento.
Principio ativo (PA): Substancia quimicamente ativa responsavel pela acao do
medicamento.
Biodisponibilidade - e uma medida da extensao de uma droga
terapeuticamente ativa que atinge a circulacao
sistemica e esta disponivel no local de acao. Indica a velocidade e a extensao
de absorcao de um principio ativo em
uma forma de dosagem, a partir de sua curva concentracao/tempo na
circulacao sistemica ou sua excrecao na urina.
(Biodisponibilidade e a concentracao do medicamento disponivel no sangue).
Biodisponibilidade Adequada: Refere-se a fracao de uma dose ingerida de
uma droga que tem acesso a circulacao
sistemica, ou seja, corresponde a quantidade de farmaco disponivel no
organismo capaz para exercer efeito
terapeutico.

O alcance do efeito terapeutico depende das vias de administracao, das
caracteristicas fisiologicas do
paciente e do proprio PA do medicamento. Para observar o efeito terapeutico, e
ideal que as [plasmaticas]
ultrapassem a faixa de [] a partir da qual o efeito terapeutico sera observado.
Acima dessa faixa toxicidade. Abaixo
dessa faixa efeito subterapeutico.

Farmaco 3
Vias de administrao
E o modo pelo qual o medicamento e introduzido no organismo
A DIFERENCA NA ABSORCAO DO FARMACO ENTRE AS FORMAS
FARMACEUTICAS E FUNCAO DA FORMULACAO E DA
VIA DE ADMINISTRACAO.
Fatores que orientam a escolha da via de administracao
1)Propriedades fisicas e quimicas da droga
(solida/liquida/gasosa;solubilidade;estabilidade;pH;irritacao)
2)Local de acao desejado(topica ou sistemica)
3)Velocidade e extensao de absorcao da droga por diferentes vias, rapidez
com que se deseja obter a resposta
(rotina ou emergencia).
4)Efeito dos sucos digestivos e do metabolismo de primeira passagem sobre a
droga.
5)Exatidao dados e necessaria (as vias IV e inalatorias podem proporcionar um
controle preciso).
6)Estado do paciente (inconsciente, com vomito).

Classificao dos receptores
Agonistas: sao substancias que se ligam aos receptores e os ativa (sao
substancias capazes de se ligar a um
receptor e disparar uma resposta*). O composto deve ter afinidade com o
receptor. Quando for possivel
disparar uma resposta, dizemos que essa substancia tem eficacia intrinseca.
*Eficacia intrinseca=capacidade de uma droga em disparar uma resposta
Antagonistas: sao substancias que apresentam efeito contrario ao do agonista,
a eficacia (capacidade de disparar
uma resposta) dos agonistas e igual a zero.

Antagonismo entre Drogas:
Antagonismo quimico : duas substancias interagem em solucao e uma impede
o efeito da outra, ou seja esse tipo
de antagonista inativa o agonista se combinando com ele em solucao.
Envolve uma interacao quimica direta entre o antagonista e o agonista de
forma a tornar o agonista farmacologicamente
inativo. Um bom exemplo esta no emprego de agentes quelantes que se ligam
a metais pesados e, assim, reduzem sua
toxicidade. Por exemplo, o dimercaprol se liga ao mercurio e o composto
inativo e excretado na urina.
Antagonismo por bloqueio de receptores: o antagonista se liga ao receptor e
nao dispara uma resposta (pd ser
Reversivel ou Irreversivel). *Nao apresenta eficacia intrinseca
_ Antagonismo competitivo reversivel um farmaco se liga de modo seletivo a
um receptor sem ativalo,
mas impedindo a sua ativacao (por um agonista). Ha uma similaridade entre a
estrutura quimica
Farmaco 6
do antagonista com o agonista, os dois farmacos competem entre si , uma vez
que o receptor so
consegue ligar um farmaco por vez. Para reverter esse quadro e necessario
aumentar a
concentracao do agonista, restaurando a ocupacao dos receptores por esse
agonista. Por essa razao
diz-se que o antagonismo e superavel .
As caracteristicas importantes do antagonismo competitivo sao:
a) Desvio da curva da concentracao X efeito do agonista para a direita, sem
alteracao da inclinacao ou do valor
maximo.
b) Relacao linear entre a razao de dose do agonista e a concentracao do
antagonista.
c) Evidencias de competicao a partir de estudos de ligacao (binding).

Farmacocinetica absorcao, distribuicao, metabolismo e
excrecao envolvem a passagem do farmaco atraves de
membranas. Os mecanismos envolvidos na passagem do
farmaco e as caracteristicas fisico-quimicas das moleculas e
membranas irao influenciar todos esses processos. A
membrana plasmatica representa a barreira comum entre
todos os tipos de difusao e transporte de farmacos.
Absorcao - e a ida de um farmaco desde seu local de administracao ate a
corrente sanguinea. Mto relacionado com a
via de administracao e dependendo do medicamento nao precisa sofrer
absorcao (ex.: como na inalacao de um
broncodilatador, em que a absorcao, como foi definida, nao e necessaria para a
acao do farmaco, pq ele ja esta no
seu tecido alvo).

A distribuicao e o processo pelo qual um farmaco abandona reversivelmente
a
corrente circulatoria, passando para o intersticio e/ou interior das celulas.
Depende
do fluxo sanguineo, da permeabilidade capilar, das caracteristicas quimicas
(polaridade/hidrofobicidade) do composto e do grau de ligacao do farmaco a
proteinas plasmaticas e teciduais.
Transporte do farmaco do local onde ele foi absorvido para as diversas regioes
do
organismo. Passagem do farmaco do sangue para os demais tecidos. Os
farmacos sao
transportados ligados a proteinas plasmaticas, eles passam pelas barreiras
biologicas
por transporte passivo.

Os farmacos podem ser eliminados inalterados ou convertidos em metabolitos.
Os orgaos excretorios (com excecao dos
pulmoes) eliminam substancias polares com mais facilidade.
A via excretoria mais importante e a renal, por meio da urina. Outras vias
excretorias incluem a bile, o intestino, os
pulmoes, o leite etc.

Farmacodinmica: mecanismo de acao dos farmacos (livro)
INTRODUO
A farmacodinamica pode ser definida como o estudo dos efeitos bioquimicos e
fisiologicos das drogas e de seus mecanismos de
acao. Como mencionado, sao, grosso modo, as acoes da droga sobre o
organismo, trataremos dos receptores, das interacoes das
drogas com os receptores e da interpretacao dessa interacao por meio das
curvas dose-resposta.
RECEPTORES
Um conceito fundamental em farmacologia e que, para se iniciar um efeito em
qualquer celula, a maioria dos farmacos combina-se
com alguma estrutura molecular na superficie ou no interior da celula. Esta
estrutura molecular e denominada receptor. A
combinacao do farmaco com o receptor resulta em modificacoes moleculares
no receptor que desencadeiam uma serie de eventos
que levam a uma resposta. Isso tambem e valido para substancias endogenas
como hormonios e neurotransmissores. Assume-se
que todos os receptores aos quais as drogas se combinam existam para atuar
como receptores para substancias endogenas. E por
isso que a descoberta de um receptor para determinado farmaco leva a busca
da substancia endogena que utiliza estes receptores.
Em 1973, descobriu-se que drogas opioides como a morfina atuavam sobre um
receptor especifico. Essa descoberta levou a busca
da substancia endogena, cuja funcao fisiologica dependesse da interacao com
tais receptores. Em 1975, identificaram-se peptideos
Farmaco 17
endogenos com atividade semelhante a da morfina. Hoje, sabe-se de uma
familia de peptideos que sao denominados encefalinas ou
endorfinas. A morfina, simplesmente, simula a acao dessas substancias.

VARIVEIS DA FARMACODINMICA
Afinidade. Mede a forca de ligacao entre droga e receptor e e determinada
pelos tipos e numero de ligacoes quimicas. Reflete a
tendencia de um farmaco se ligar ao receptor.
Eficcia. Ou efeito maximo, e a resposta maxima produzida pelo farmaco.
Depende de quantos complexos farmaco-receptor sao
formados e da eficiencia com que o receptor ativado produz a acao celular. Ou
seja, enquanto a afinidade e a tendencia de um
farmaco se ligar ao receptor, a eficacia e a tendencia de, uma vez ligado, esse
farmaco modificar a funcao do receptor
desencadeando uma resposta. Independentemente da concentracao do
farmaco, atinge-se um ponto alem do qual nao ocorre mais
nenhum incremento na resposta. Tem-se, ai, resposta ou efeito maximo.
Potncia. Ou sensibilidade, e a medida de quanto farmaco e necessario para
desencadear uma determinada resposta. Quanto
menor a dose necessaria para gerar tal resposta, mais potente e o farmaco. E
calculada pela dose de farmaco que desencadeia 50%
da resposta maxima (EC50 [effective concentration 50%] ou DE50). Em geral,
os farmacos de alta potencia apresentam alta afinidade
pelos receptores, ocupando uma proporcao significativa destes, mesmo em
baixas concentracoes.