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VALORACIN DEL EFECTO ANTINOCICEPTIVO DE AAINEs



Equipo 5
Laboratorio de Farmacologa, Departamento de Farmacia, Facultad de Qumica, UNAM, Ciudad Universitaria, Coyoacn 04510, Mxico, DF

RESUMEN
El diclofenaco es un frmaco antiinflamatorio, antipirtico y
antinociceptivo de la familia de los AAINES. Se valor su efecto como
antinociceptivo mediante dos pasos: A) Administracin de frmaco en la
cavidad abdominal derecha y 15min despus se administra en la cavidad
abdominal izquierda solucin de acido actico para provocar dolor. Y B)
Prueba de estiramiento abdominal. Se vigilaron los estiramientos de los
ratones provocados por el acido actico por 20min.

INTRODUCCIN
La nocicepcin es un mecanismo por el cual los estmulos perifricos
nocivos se transmiten al SNC. El dolor es un fenmeno subjetivo
consistente en una sensacin desagradable que indica una lesin real o
potencial del cuerpo. El dolor no siempre est asociado a la nocicepcin.
Los antiinflamatorios no esteroides (AINES) son frmacos utilizados para
inhibir la nocicepcin y el dolor asociado a ella. Su mecanismo de accin
es que inhiben las actividades de la ciclooxigenasa 1 (COX-I; constitutiva)
y ciclooxigenasa2 (COX-2; inducida en el sitio de la inflamacin), y con
ello la sntesis de prostaglandinas y tromboxanos. Se piensa que la
inhibicin de COX-2 media (cuando menos parcialmente) las acciones
antipirtica, analgsica y antiinflamatoria de los antiinflamatorios no
esteroides, pero la inhibicin simultanea de COX-I ocasiona efectos
colaterales no deseados, en particular, los que culminan en ulceras
gstricas que son consecuencia de la disminucin en la sntesis de
prostaglandinas y tromboxanos.
Todos los antiinflamatorios no esteroides son adems antipirticos y
analgsicos, pero existen diferencias importantes en sus actividades. Los
AINES brindan nicamente alivio sintomtico del dolor y de la inflamacin
que acompaan a las enfermedades y no detienen la evolucin de la
lesin patolgica de tejidos durante episodios graves. La aplicacin
clnica principal de estos compuestos es como antiinflamatorios en el
tratamiento de trastornos msculos quilaticos como la artritis reumatoide,
osteoartritis y espondilitis anquilosante.
En esta prctica se utiliz un modelo de dolor visceral mediante la
inyeccin intraperitoneal de una sustancia irritante para medir el efecto
antinociceptivo del diclofenaco.

OBJETIVOS

1. Evaluar el efecto antinociceptivodel diclofenaco en la prueba de
estiramiento abdominal del ratn.
2. Comprender la utilidad de una prueba conductual para evaluar un
proceso nociceptivo.

HIPOTESIS
Se podr observar que los ratones con mayor concentracin de
Diclofenaco mostraran menor nmero de estiramientos abdominales, es
decir, que a mayor concentracin de Diclofenaco el efecto antinociceptivo
de este se va haciendo mayor.

METODOLOGA

















Referencias
GOODMAN, GILMAN, Las bases farmacolgicas de la teraputica. Ed. McGraw-Hill
Interamericana. Novena edicin. Vol. 1 Mxico D.F.1996
Farmacologa, Bertrem G. Katzung, Edit. El Manual Moderno


RESULTADOS





Dosis efectiva 50 de antinocicepcin= 5.38 mg/kg

DISCUSIN

En el primer grfico observamos el promedio de los levantamientos para
diferentes concentraciones, y se observa que no hubo una diferencia
significativa entre ellas,a pesar de que visualmente puede observarse una
disminucin.
La mayora de las curvas tuvieron un comportamiento creciente, llegando
a su mximo en el intervalo de 10 y 15 min.Esto puede deberse a que el
efecto analgsico del diclofenaco va disminuyendo conforme al tiempo y
por lo tanto hay ms estiramientos del animal. Posteriormente, se van
disminuyendo los estiramientos, probablemente debido a que tambin el
cido actico va siendo degradado y deja de producir dolor.
Mediante el mtodo de rea bajo la curva y al hacer la curva dosis-
respuesta, pudo obtenerse la DE50, que fue de 5.83mg/kg. En esta curva
tambin podemos observar la gran dispersin de los datos debido a un
coeficiente de correlacin muy bajo. Esta gran dispersin es debida a la
variablilidad biolgica, entre otros factores.

CONCLUSIONES

En esta prctica se valor efecto antinociceptivo del diclofenaco, como un
representante de los AINES. Se observ que el efecto vara en el tiempo
(disminuye) y Se determin la dosis efectiva 50 de este frmaco. Se
observ cualitativamente que a mayor dosis de diclofenaco daba a lugar
mayor disminucin del efecto nociceptivo, aunque estadsticamente no
pudo probarse.
Levantamientos a diferentes dosis
0
5
10
15
20
25
1
n
u
m
e
r
o

d
e

l
e
v
a
n
t
a
m
i
e
n
t
o
s
control
1mg/kg
3 mg/kg
10 mg/kg
30 mg/kg
Curva temporal diclofenaco
0
2
4
6
8
10
12
14
16
18
20
0 5 10 15 20 25 tiempo
n
u
m
e
r
o

d
e

e
s
t
i
r
a
m
i
e
n
t
o
s
CONTROL
1 mg/kg
3 ng/kg
10 mg/kg
30mg/kg
antinocicepcin de diclofenaco
y = 5.8621x + 45.714
R
2
= 0.0269
0.00
10.00
20.00
30.00
40.00
50.00
60.00
70.00
80.00
90.00
0 0.2 0.4 0.6 0.8 1 1.2 1.4 1.6
log dosis
%

a
n
t
i
n
o
c
i
c
e
p
c
i

n
1. LA ADMINISTRACION SERA:
diclofenaco y solucin salina en la
cavidad abdominal derecha del ratn y
el acido actico (15 minutos despus)
en la cavidad izquierda.
2. Marcar 5 ratones del 1 al 5.
3. al ratn 1: Administrar solucin salina 0.9%.
Separarlo en una caja de acrlico limpia.
4. A los 15 administrar acido actico, y separarlo
en un recipiente, cada 5 min durante 20 min se
registran estiramientos y contorsiones (no
acumulativos).
5. RATON 2-5: administrar diclofenaco (dosis
crecientes) 1, 3, 10 y 30 mg/kg.
Respectivamente.
6. seguir el mismo procedimiento del paso 4. 7. SACRIFICAR LOS RATONES DESPUES DEL
EXPERIMENTO YA QUE SE GENERO UN
ESTIMULO NOCICEPTIVO