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QUIMIOTERAPIA DE LA

PARASITOSIS

ANTIPARASITARIOS ANTIPROTOZOARIOS
Y ANTIHELMINTICOS

CARACTERISTICAS GENERALES

PROTOZOOS HELMINTOS
• Organismos unicelulares • Organismos
multicelulares
• Multiplicación directa en
el huésped (asexuada) • No se multiplican
directamente en los
• Parásitos intra o humanos (reproducción
extracelulares sexual)

• Parásitos extracelulares

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ANTIPROTOZOARIOS
NITROIMIDAZOLES
CLASIFICACIÓN – INDICACIÓN
• METRONIDAZOL:
disentería amebiana, giardiasis, amebiasis invasiva,
tricomoniasis

• TINIDAZOL: disenteria amebiana, giardiasis, amebiasis


invasiva, tricomoniasis

• ORNIDAZOL: disenteria amebiana, amebiasis

• SECNIDAZOL: disenteria amebiana, amebiasis

METRONIDAZOL

• Espectro antiparasitario: Entamoeba histolytica,


Giardia lamblia y Trichomonas vaginalis.

• Espectro antimicrobiano: cocos anaerobios y bacilos


gramnegativos anaerobios. B.fragilis, Clostridium,
Fusobacterium,Peptococcus, Helicobacter y
Peptoesptreptococcus.

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METRONIDAZOL
MECANISMO DE ACCIÓN
• Profármaco activado en el interior de células sensibles
reduciendo su grupo nitro por la enzima ferrodoxina del
parásito, formando un compuesto reactivo que interfiere
en el transporte de electrones y rompe el DNA.

EFECTOS ADVERSOS
• Frecuentes: cefalea, náuseas, boca seca, sabor metálico
• Pocos frecuentes: vómitos, diarrea, insomnio, debilidad,
mareos, estomatitis, disuria, orina oscura, vértigo, ataxia,
leucopenia. (por vía e.v. puede dar convulsiones o
neuropatía periférica)

METRONIDAZOL
PRECAUCIONES --CONTRAINDICACIONES

• Potencia el efecto de la warfarina (inhibe el metabolismo)

• Intolerancia al alcohol por inhibición de la aldehído


deshidrogenasa (antabús)

• Evitar 1º trimestre embarazo, en casos de lactancia


suspender h/24 hs después

• Evitar en pacientes con alteraciones neurológicas, renales


o hepáticas.

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METRONIDAZOL: INDICACIONES
AMEBIASIS
• Adultos: 750 mg ( 3 tomas diarias), durante 10 días.
• Niños: dosis de 30-50 mg/k/3 tomas/ 10 días.

TRICHOMONIASIS VAGINALIS
• 2 g/oral/1 sola dosis o 250 mg/8 hs/ 7 días.

GIARDIASIS
• Adultos: 750 mg/d en 3 dosis/ 7-14 días
• Niños: 45mg/k/d divididos en 3 tomas, 7 - 14 días.

AMEBICIDAS LUMINALES

PAROMOMICINA
• 500 mg 3 veces al día durante 10 días

DILOXANIDA
• 500 mg 3 veces al día durante 10 días

YODOQUINOL
• 650 mg 3 veces / día durante 20 días

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HELMINTOS:
CLASIFICACIÓN GENERAL

Familia de los Nematelmintos (“cilíndricos”)


• Nematodos:
• ascariasis, oxiuriasis, necatoriasis, toxocariasis,
ancylostoma

Familia de los Platelmintos (“planos”)


• Cestodos: teniasis, himenolipiasis
• Trematodos: difilobotriasis, schistosomiasis

MEDICAMENTOS ESENCIALES OMS


• Antihelmintos:
Albendazol, Levamisol, Mebendazol, Niclosamida
Praziquantel, Pirantel pamoato

• Antitrematodos y antiesquistosomas
Praziquantel, Triclabendazol

• Antifilariasis
Dietilcarbamazina, Ivermectina

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PIRANTEL
MECANISMO DE ACCIÓN
• a) Activación persistente del Receptor nicotínico excitatorio de
Acetilcolina del músculo de nemátodos, despolarización y
PARÁLISIS ESPÁSTICA por incremento de la conductancia
al sodio y al potasio

b) Inhibe la colinesterasa

FARMACOCINÉTICA
• poca absorción oral, eliminación por heces excreción urinaria
(inalterado + metabolitos)

• USOS: Enterobiasis, ascaridiasis, Uncinariasis

PIRANTEL
EFECTOS ADVERSOS:

• Gastrointestinales, cefaleas, fiebre, mareos.


• No hay pruebas de que sea inofensivo para el embarazo o
el lactante

CONTRAINDICACIONES:
• Menores de dos años, Embarazo

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PRAZIQUANTEL
Mecanismo de acción:
↑ permeabilidad de la membrana al calcio Æ contracción
marcada Æ Parálisis muscular Vacuolización y
desintegración del tegumento

• Espectro:
Platelmintos (Ascaris, Trichuris, Ancylostoma, Necator)

Farmacocinética
Absorción rápida por vía oral, metabolismo hepático
Excreción urinaria (70%) biliar (30%)

PRAZICUANTEL
TOXICIDAD
Trastornos GI, cefalea, mareo, lasitud, fiebre, rash, prurito
No hay evidencias de mutagénesis o carcinogénesis

INDICACIONES
• Taenia solium (sulfato de magnesio para eliminar los
segmentos maduros)

• Taenia saginata

• Himenolepis nana

• Neurocisticercosis (con prednisona)

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PRAZICUANTEL
EFECTOS INDESEABLES:
gastrointestinales, somnolencia, exantemas, eosinofilia
Neurocisticercosis puede ocasionar exacerbaciones
neurológicas por reacción inflamatoria alrededor de los
parásitos muertos

CONTRAINDICADO
Cisticercosis ocular

INTERACCIONES
• corticoides ↓ los niveles plasmáticos
• antagonismo con digoxina

IVERMECTINA
MECANISMO DE ACCIÓN
• Ocasiona parálisis por activación de un canal de cloro
(abierto por glutamato) generando hiperpolarización y
parálisis tónica. También activa canales de cloro sensibles
al GABA en nematodos.

FARMACOCINÉTICA
• Administración oral, subcutánea, tópica. Alta distribución
en la grasa y el hígado. Eliminación por heces.

• Usos: Oncocercosis, filariasis, Estrongiloidiasis,


escabiosis, pediculosis

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CESTODOS: TENIASIS

NICLOSAMIDA

• Adultos: 2 g en dosis única. Masticar los comprimidos


• Niños: (11-34 kg): 1 g en dosis única. Más de 34 Kg: 1.5g
en dosis única

PRAZIQUANTEL
• Adultos-Niños: 10-20 mg/kg en una toma

CESTODOS:
HYMENOLEPIASIS
PRAZIQUANTEL
• Adultos-Niños: 25 mg/kg en una toma

NICLOSAMIDA (alternativa)
• Adultos: 2g el 1º día, después 1 g/día durante 6 días. Masticar
los comprimidos.
• Niños: (11-34 Kg): 1g + 0.5 g/día durante 6 días. Más de 34
Kg: 1.5 g+1g/día durante 6 días

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TRATAMIENTOS DE ELECCIÓN
ASCARIASIS
• Mebendazol 100mg c/12 hs / 3dias
• Albendazol 400 mg única vez
• Pirantel dosis única de 10 mg/kg

TRICHURIASIS
• Mebendazol 100 mg c/12 hs / 3dias
• Albendazol 400 mg única vez
• Flubendazol 100 mg / 3 días

TRATAMIENTOS DE ELECCIÓN

• Tratamientos de Elección

OXIURIASIS
• Mebendazol 100 mg única dosis
• Albendazol 400 mg única vez
• Pirantel dosis única de 10 mg /kg (máximo 1 gr)

TENIASIS
• Mebendazol 200 mg c/12 hs / 4dias

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MECANISMO DE ACCION

1- Canales iónicos de membrana del parasito


A) Receptor nicotínico excitatorio de la acetilcolina:
levamisol, pirantel

B) Canal receptor inhibitorio del GABA: piperazina

C) Canal de cloro abierto por glutamato: ivermectina

D) Canales de calcio: praziquantel

MECANISMO DE ACCION

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BENZIMIDAZOLES: ALBENDAZOL
MEBENDAZOL - TIABENDAZOL
– Mecanismo de acción:
– Unión a la beta tubulina con polimerización de
microtúbulos con pérdidas de vesículas secretorias y
alteración de la captación de glucosa (larvas/adultos)
• Otros: inhibición de la fumarato reductasa,
desacoplamiento de la fosforilación oxidativa

• Espectro:
• Ascaris, Ancylostoma, Necator, Trichuris

MEBENDAZOL - ALBENDAZOL
• Farmacocinética:
Absorción rápida, pero incompleta (baja
biodisponibilidad; efecto de primer paso) Absorción oral,
mejor con alimentos
• Metabolitos poco activos (excepto albendazol)
Metabolismo Hepático, Sulfóxido albendazol (activo)
• Distribución SNC
• Excreción biliar: mebendazol Renal: albendazol

• Toxicidad: Trastornos GI Fiebre, rash, eritema


Gastrointestinales, citopenias, colestasis, teratógénesis,
embriotoxicidad

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MEBENDAZOL
• Efectos adversos: en casos de infestación masiva y
eliminación de vermes, puede producir dolor abdominal y
diarrea. En tratamientos prolongados pueden producir ↑
transaminasas, supresión de medula ósea y alopecia.

• Interacciones: puede reducir niveles de ácido valproico y


carbamacepina.

• Contraindicaciones: embarazo (produce teratogénesis en


animales) y en alérgicos. No usar en menores de 2 años.

MEBENDAZOL-ALBENDAZOL

USOS TERAPÉUTICOS
• Amplio espectro: Uncinariasis, Ascaridiasis,
Tricocefalosis, Estrongiloidiasis, Enterobiasis u
Oxiuriasis, Teniasis, Neurocisticercosis

CONTRAINDICACIONES
• Encefalitis cisticercósica, Hipertensión
Endocraneana. Cirrosis

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MEBENDAZOL
• Dosis: Vía Oral.
• Adultos y niños mayores de 2 años: 100 mg para
enterobiasis (única dosis); 100 mg cada 12 hs durante 3
días en ascariasis, trichuriasis y uncinariasis. Repetir a las
2-3 semanas, evita las reinfecciones.

LARVA MIGRANS VISCERAL


100-200 cada 12 horas durante 5 días.

TRIQUINOSIS
• 5 mg/kg cada 8 horas durante 10-14 dias.

NEMATODOS INTESTINALES
ASCARIASIS
• Mebendazol Adultos-Niños: 100 mg 2/veces/día
durante 3 días.

• Albendazol Adultos-Niños: 400mg en toma única

• Pirantel pamoato (alternativo) Adultos-Niños: 11


mg/kg (máx. 1 g) en toma única.

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NEMATODOS INTESTINALES
ENTEROBIASIS
(en cualquier caso repetir a las 2 semanas)

• Mebendazol Adultos-Niños: dosis única 100 mg

• Albendazol Adultos-Niños: dosis única 400 mg

• Pirantel pamoato (alternativa)


Adultos-Niños: 11mg/kg (máx.1g) en toma única

NEMATODOS INTESTINALES
TRICHURIASIS
• Albendazol Adultos-Niños: 400mg toma única.
• Mebendazol (Altern) Adultos-Niños: 100mg 2veces/día/3
días
• Flubendazol 100 mg /dia 3 días

ESTRONGILOIDIASIS
• Albendazol 400 mg/día 3 días
• Ivermectina Adultos: 200 mcg/kg/día 1-2d
• Tiabendazol (altern) Adultos-Niños: 50mg/kg/día (máx.
3g/día) 2 tomas 2 días (7-10 días en enfermedad
diseminada)

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NEMATODOS INTESTINALES

LARVA MIGRANS CUTÁNEA

• Albendazol Adultos-Niños: 200 mg /3 día/


durante 3 días.

• Tiabendazol (aplicación tópica)

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