METAMIZOL

MECANISMO DE ACCIN
Si se administra de forma concomitante con ciclosporina, los niveles
en sangre de ciclosporina pueden ser reducidos, y por lo tanto
debern ser monitorizados. El metamizol es metabolizado por
oxidacin mediante el citocromo CYP!". #lgunos frmacos $ue
tambi%n son metabolizados por la misma v&a, como la cimetidina,
pueden aumentar los niveles plasmticos y la semi'vida de
eliminacin del metamizol. Se desconoce el significado cl&nico de esta
(allazgo.
INDICACIONES
!olor agudo post'operatorio o post'traumtico. !olor de tipo clico.
!olor de origen tumoral. )iebre alta $ue no responda a otros
antit%rmicos.
*as dosis usuales son las siguientes+
v&a oral+ de , a g cada - (oras
v&a parenteral+ una ampolla de g de metamizol por v&a
intramuscular profunda o intravenosa lenta ./ minutos0 cada -
(oras, salvo criterio m%dico, sin sobrepasar las / ampollas por
d&a. En la indicacin de dolor oncolgico se utilizar ,1 ',
ampolla cada "'- (oras por v&a oral, disuelta en naran2a, cola o
cual$uier otra bebida refrescante.
CONTRAINDICACIONES
El metamizol est contraindicado en pacientes con antecedentes de
reacciones de (ipersensibilidad .por e2emplo, anafilaxis o
agranulocitosis0 al metamizol u otros derivados pirazolnicos. Puede
existir sensibilidad cruzada en pacientes $ue (an tenido s&ntomas de
asma, rinitis o urticaria despu%s de la administracin de cido acetil'
salic&lico, paracetamol o antiinflamatorios no esteroideos .#34Es0.
5ambi%n est contraindicado en casos de porfiria aguda intermitente
y deficiencia cong%nita de glucosa'"'fosfato' des(idrogenasa.
El tratamiento ser interrumpido de forma inmediata si aparece alg6n
signo o s&ntoma sugestivo de anafilaxis .s(oc7 anafilctico, dificultad
para respirar, asma, rinitis, edema angioneurtico, (ipotensin,
urticaria, erupcin0 o agranulocitosis .fiebre alta, escalono, dolor de
garganta, inflamacin en boca, nariz o garganta, lesiones en mucosa
oral o genital0. !eber informarse a los pacientes sobre este
particular antes de comenzar el tratamiento, advirti%ndoles $ue
suspendan el mismo y consulten a su m%dico inmediatamente si
presentan alguno de los s&ntomas anteriormente mencionados. !ados
los riesgos asociados al tratamiento con metamizol, deber valorarse
cuidadosamente el balance beneficio'riesgo del tratamiento en
comparacin con otras alternativas terap%uticas. *os pacientes $ue
(ayan experimentado una reaccin de (ipersensibilidad al metamizol,
no deben volver a ser reexpuestos al mismo. En pacientes con
problemas preexistentes de (ematopoyesis .por e2emplo, tratamiento
citosttico0 slo se administrar metamizol ba2o vigilancia m%dica. El
uso de la ampolla bebida para la indicacin de dolor oncolgico no
deber&a superar los 8 d&as.
*a forma inyectable se debe administrar 6nicamente por v&a
intravenosa o intramuscular profunda. *a administracin intraarterial
por error puede producir necrosis del rea vascular distal. !eber
utilizarse con precaucin en pacientes con tensin arterial sistlica
por deba2o de ,99 mm :g y en pacientes con circulacin inestable
.por e2emplo, despu%s de infarto de miocardio, lesiones m6ltiples,
s(oc7 incipiente0. Se recomienda no administrar el preparado durante
el primer y 6ltimo trimestre de embarazo. En el segundo trimestre
slo se utilizar una vez valorado el balance beneficio1riesgo. *os
metabolitos del metamizol son excretados en la lec(e materna, por lo
$ue se debe evitar la lactancia durante las ;- (oras despu%s de su
administracin.
EFECTOS SECUNDARIOS
*a administracin de metamizol puede aumentar el riesgo de
reacciones anafilcticas y agranulocitosis #mbas reacciones pueden
aparecer en cual$uier momento despu%s de iniciado el tratamiento y
no muestran relacin con la dosis diaria administrada. El riesgo de
aparicin de un s(oc7 anafilctico parece ser mayor con las formas
parenterales. En raras ocasiones se (a observado disminucin del
n6mero de pla$uetas en sangre. Pueden aparecer reacciones de
(ipersensibilidad en la piel y en las membranas mucosas. <uy
raramente se (an descrito graves reacciones cutneas con aparicin
de ampollas, $ue incluso pueden amenazar la vida, y $ue implican
generalmente las membranas mucosas .s&ndromes de Stevens'
=o(nson y de *yell0. En caso de $ue ocurran tales reacciones, se debe
interrumpir el tratamiento con metamizol. En pacientes con fiebre
alta y1o tras una inyeccin rpida, puede (aber una disminucin de la
tensin, sin signos de (ipersensibilidad, $ue es dependiente de la
dosis. Se (an descrito ocasionalmente problemas renales con
inflamacin, disminucin de la cantidad de orina y aumento de la
excrecin de prote&nas con la orina, principalmente en pacientes con
deplecin de volumen, en pacientes con (istoria previa de
insuficiencia renal o en casos de sobredosis. Puede producirse dolor
en el punto de inyeccin, especialmente tras la administracin
intramuscular. !espu%s de la administracin de dosis muy altas de
metamizol, puede producirse una coloracin ro2a de la orina, la cual
desaparece al suspender el tratamiento.
CIPROFLOXACINA
MECANISMO DE ACCIN
*os efectos antibacterianos de la ciprofloxacina se deben a la
in(ibicin de la topoisomerasa 3> y la !4#'girasa bacterianas. Estas
topoisomerasas alteran el !4# introduciendo pliegues super
(elicoidales en el !4# de doble cadena, facilitando el desenrollado de
las cadenas. *a !4#'girasa tiene dos subunidades codificadas por el
gen gyrA, y actuan rompiendo las cadenas del cromosoma bacteriano
y luego pegndolas una vez $ue se (a formado la super(%lice. *as
$uinolonas in(iben estas subunidades impidiendo la replicacin y la
transcripcin del !4# bacteriano, aun$ue no se conoce con exactitud
por$u% la in(ibicin de la !4#'girasa conduce a la muerte de la
bacteria. *as c%lulas (umanas y de los mam&feros contienen una
topoisomerasa $ue act6a de una forma parecida a la !4#'girasa
bacteriana, pero esta enzima no es afectada por las concentraciones
bactericidas de la ciprofloxacina.
Como todas las $uinolonas, la ciprofloxacina muestra un efecto post'
antibitico+ despu%s de una exposicin, los g%rmenes no pueden
reiniciar su crecimiento durante unas ; (oras, aun$ue los niveles del
antibitico sean indetectables.
INDICACIONES
Tratamiento de las infeiones !rinarias moderadas no
om"liadas#
#dministracin oral+
#dultos+ ?9'?99 mg cada , (oras durante 8 a ,; d&as.
#dministracin intravenosa+
#dultos+ 99 mg cada , (oras.
Tratamiento de las istitis a$!das no om"liadas#
#dministracin oral+
#dultos+ ,99'?9 mg cada , (oras durante tres d&as.
Tratamiento de las infeiones !rinarias $ra%es &'o
om"liadas#
#dministracin oral+
#dultos+ ?99 mg cada , (oras durante 8 a ,; d&as.
#dministracin intravenosa+
#dultos+ ;99 mg cada , (oras.
Tratamiento de las infeiones del trato res"iratorio inferior
.bron$uitis, neumon&a, absceso pulmonar, etc0, infeiones de la
"iel .celulitis, etc0 e infeiones de los (!esos & de las
arti!laiones .osteomielitis, artritis infecciosa, etc0+
#dministracin intravenosa+
#dultos ;99 mg cada , (oras. El tratamiento usual es de 8 a
,; d&as para las infecciones respiratorias y de la piel y puede
ser de (asta ;'" semanas en las infecciones seas.
4i@os+ ,?'9 mg 17g1d&a dos dosis separadas por , (oras,
seg6n la gravedad de la infeccin. En los pacientes con fibrosis
$u&stica, se (an utilizado dosis de ,?'/9 mg17g1d&a divididos en
o / dosis cada oc(o o , (oras.
#dministracin oral+
#dultos+ ?99'8?9 mg cada , (oras. El tratamiento usual es de
8',; d&as para las infecciones respiratorias y de la piel y puede
ser (asta ;'" semanas o ms en el caso de las infecciones
seas
4i@os+9'/9 mg17g1d&a divididos en dos dosis cada , (oras
dependiendo de la gravedad de infeccin. *as dosis mximas
son de ,,? g por d&a
En caso de infecciones muy graves las mismas dosis pueden
administrarse cada - (oras.
Tratamiento de la diarrea infeiosa se!ndaria a infeiones
"or salmonellas en "aientes on SIDA
#dministracin oral+
#dultos+ se (an recomendado ?99 mg cada , (oras durante 8
d&as
Tratamiento de la fie)re tifoidea moderada "rod!ida "or la
salmonella typhi#
#dministracin oral+
#dultos+ el C!C recomienda una dosis de ?99 mg dos veces al
d&a durante ,9 d&as. En los portadores tifoideos crnicos se
recomiendan 8?9 mg veces al d&a
Tratamiento de la diarrea del %ia*ero#
#dministracin oral+
#dultos+ ?99 mg cada , (oras durante tres d&as.
#lternativamente, una dosis 6nica de ?99 mg (a demostrado
ser ms eficaz $ue el placebo. Para la profilaxis de la diarrea, se
recomiendan dosis de ?99 mg una vez al d&a durante el per&odo
de riesgo .no ms de tres semanas0 y luego durante d&as ms
al llegar a casa.
Tratamiento de la )r!elosis sist+mia "rod!ida "or la
Brucella melitensis#
#dministracin oral+
#dultos+ ?99 mg cada -', (oras durante "', semanas o 8?9
mg cada -', (oras durante "'- semanas
Tratamiento del (anro#
#dministracin oral+
#dultos+ el C!C recomienda ?99 mg veces al d&a durante /
d&as
Tratamiento de la $onorrea#
#dministracin oral+
#dultos y adolescentes+ el C!C recomienda una dosis 6nicas de
?99 mg.
Tratamiento de la infei,n $ono,ia diseminada#
#dministracin intravenosa u oral+
#dultos y adolescentes+ el C!C recomienda ?99 mg
intravenosos cada , (oras durante , o d&as pasando despu%s
a ciprofloxacina oral ?99 mg veces al d&a durante siete d&as.
Tratamiento de la sin!sitis a$!da#
#dministracin oral+
#dultos+ la dosis recomendada es de ?99 mg cada , (oras
durante ,9 d&as.
4i@os+ se (an utilizado dosis de 9 a /9 mg17g1d&a divididos en
dos dosis, dependiendo de la gravedad de la infeccin. *a dosis
mxima es de ,,? g por d&a. En los pacientes con fibrosis
$u&stica se administran dosis de 9';9 mg17g1d&a por divididas
en dos dosis cada , (oras
#dministracin intravenosa+
#dultos+ la dosis recomendada es de ;99 mg cada , (oras
#dministracin oral+
#dultos+ la dosis recomendada es de ?99 mg dos veces al d&a
durante "9 d&as despu%s de la exposicion al ntrax
4i@os+ 9'/9 mg17g1d&a en dos dosis cada , (oras durante "9
d&as despu%s de la exposicion al ntrax. *a dosis mxima es de
,.? g1d&a
*a administracin i.v. se recomienda cuando se (an in(alado esporas
de ntrax. *as dosis recomendadas son de ;99 mg i.v. cada , (oras
Pacientes con insuficiencia renal+
#claramiento de creatinina+ CrCl A ?9 ml1min+ no se re$uieren
rea2ustes en las dosis
#claramiento de creatinina CrCl /9'?9 ml1min+
o para la administracin i.v. no se re$uieren rea2ustes en la
dosis
o para la administracin oral+ las dosis recomendadas son
de ?9'?99 mg cada , (oras
#claramiento de creatinina+ CrCl ?'B ml1min+ ?9'?99 mg por
v&a oral cada ,- (oras o 99';99 mg 3> cada ,-'; (oras.
:emodilisis intermitente+ ?9'?99 mg cada ; (oras, administrando
el frmaco despu%s de cada sesin de dilisis
:emodilisis continua+ no se (an definido pautas de tratamiento. Sin
embargo, no parece $ue la ciprofloxacina sea eliminada por la dilisis,
por lo $ue se recomiendan dosis similares a las utilizadas en la dilisis
intermitente .?9'?99 mg cada ; (oras0.
!ilisis peritoneal+ ?9'?99 mg cada ; (oras, administrando el
frmaco despu%s de la dilisis
CONTRAINDICACIONES
*a ciprofloxacina no debe ser utilizada en pacientes con
(ipersensibilidad a las $uinolonas. *as fluoro$uinolonas producen
artropat&as cuando se administran a animales inmaduros, lo $ue (ace
necesario tomar precauciones cuando se administra en pediatr&a,
aun$ue la incidencia de artralgias es inferior a ,,?C y %stas
desaparecen cuando se discontinua tratamiento. *as fluoro$uinolonas
(an sido asociadas a rupturas de tendones, por lo $ue se debe
discontinuar el tratamiento con ciprofloxacina tan pronto como
aparezca dolor tendinoso.
*a ciprofloxacina cruza la barrera placentaria y se excreta en la lec(e
materna, no debiendo ser utilizada durante el embarazo o la
lactancia. *a ciprofloxacina se clasifica dentro de la categor&a C de
riesgo en el embarazo.
sistema nervioso central o enfermedades cerebrovasculares, ya $ue
son un factor de riesgo para el desarrollo de convulsiones, reba2ando
el umbral de aparicin de estas. *a ciprofloxacina es excretada en su
mayor&a por v&a renal y debe ser utilizada con precaucin en
pacientes con insuficiencia renal. En estos su2etos las dosis deben ser
reducidas. 4o es necesaria un rea2uste de la dosis en los pacientes de
la tercera edad .A "? a@os0 cuya funcin renal sea normal. *a
ciprofloxacina debe ser utilizada con precaucin en su2etos con
enfermedades (epticas tales como cirrosis.
*a ciprofloxacina se debe administrar con precaucin en pacientes
$ue presenten des(idratacin por la posibilidad de producirse
cristaliuria, al concentrarse excesivamente el frmaco en la orina.
Pueden presentarse efectos adversos gastrointestinales en particular
en pacientes con colitis, y puede producirse superinfecciones por
g%rmenes no sensibles. 5ambi%n puede ocurrir candidiasis.
EFECTOS SECUNDAROS
En general la ciprofloxacina es bien tolerada siendo la incidencia de
las reacciones adversas graves inferior al ?C. *a ciprofloxacina se
debe utilizar con precaucin en ni@os de menos diecis%is a@os debido
a las artralgias $ue pueden desarrollar, en particular cuando %stas
estn asociadas a fibrosis $u&stica.
Se (an comunicado efectos gastrointestinales (asta en el ,9C de los
pacientes tratados con ciprofloxacina. Estos consisten en nuseas y
vmitos, diarrea y dolor abdominal, siendo ms frecuentes en la
tercera edad y con las dosis ms elevadas.
Se (an comunicado convulsiones, aumento de la presin intracraneal
y psicosis txica con todas las $uinolonas incluyendo la ciprofloxacina.
5ambi%n puede %sta ocasionar confusin, depresin, mareos,
alucinaciones, temblores y muy raramente, ideas de suicidio,
reacciones $ue pueden aparecer ya despu%s de la primera dosis. En
este caso, se debe discontinuar el tratamiento, tomando las medidas
adecuadas.
Se (an documentado varios casos de ruptura del tendn de #$uiles
despu%s del tratamiento con ciprofloxacina.
*a reacciones de (ipersensibilidad incluyen ras( maculopapular,
fiebre, eosinofilia, y nefritis intersticial. En menos del ,C de los
pacientes ocurren reacciones adversas cardiovasculares consistentes
en palpitaciones, flutter auricular, contracciones ventriculares
prematuras, s&ncope, infarto de miocardio, parada cardiaca y
trombosis cerebral, aun$ue la relacin entre estos eventos y la
ciprofloxacina no es muy clara.
En el caso de la ciprofloxacina oftalmica, se (an descrito molestias y
ardor locales, (abi%ndose observado depsitos crneos blancos o
cristalinos en algunos pacientes con 6lceras crneas bacterianas
RANITIDINA
MECANISMO DE ACCIN
*a ranitidia in(ibe de forma competitiva la unin de la (istamina a los
receptores de la c%lulas parietales gstricas .denominados receptores
:0 reduciendo la secrecin de cido basal y estimulada por los
alimentos, la cafe&na, la insulina o la pentagastrina. *a ranitidina
reduce el volumen de cido excretado en respuesta a los est&mulos
con lo cual, de forma indirecta, reduce la secrecin de pepsina. *a
ranitidina no tiene ning6n efecto sobre la gastrina, ni afecta el
vaciado, la motilidad gastrica, la presin intraesofgica, el
peristaltismo o las secreciones biliares y pancreticas. 5ampoco tiene
propiedades anticolin%rgicas. *a ranitidina muestra un efecto
cicatrizante sobre la mucosa gastrointestinal, protegi%ndola de la
accin irritante del cido acetilsalic&lico y de otros frmacos anti'
inflamatorios no estero&dicos.
*os antagonistas : slos no erradican el Helicobacter pylori y se
deben utilizar siempre asociados a un r%gimen antibitico adecuado
con o ms antibiticos como la amoxicilina D claritromicina,
amoxicilina D metronizadol, u otras combinaciones.
*a ranitidina estimula ligeramente la secrecin de prolactina, pero no
tiene ning6n efecto sobre la secrecin de gonadotropina, 5S: o E*.
5ampoco afecta los niveles plasmticos de cortisol, aldosterona,
andrgenos o estrgenos
INDICACIONES
Tratamiento de la -lera d!odenal ati%a
#dministracin oral+
#dultos+ ,?9 mg p.os dos veces al d&a o /99 mg a la (ora de
acostarse. *a mayor parte de las 6lceras cicatrizan en unas ;
semanas. En muc(os casos, las dosis de ,99 mg dos veces al
d&a se (an manifestado tan eficaces como las de ,?9 mg dos
veces al d&a
4i@os y neonatos A , mes+ '; mg17g1d&a divididos en dos
dosis, con un maximo de /99 mg1d&a.
#dministracin intravenosa intermitente o intramuscular+
#dultos+ ?9 mg i.v. .mediante infusin intermitente00 ?9 mg
i.m. cada "F- (oras
#dministracin intravenosa continua+
#dultos+ ".? mg1(ora (asta un total de ,?9 mg1; (oras
Tera"ia de mantenimiento en la -lera d!odenal#
#dministracin oral
#dultos+ ,?9 mg una vez al d&a, a la (ora de acostarse.
4i@os y neonatos de A , meses+ F; mg17g1d&a una vez al d&a
a la (ora de acostarse. !osis mximas de mantenimiento+ ,?9
mg1d&a p.os.
Tratamiento on%enional de la -lera $.stria )eni$na
#dministracin oral+
#dultos+ ,?9 mg p.os dos veces al d&a o /99 mg a la (ora de
acostarse. *a mayor parte de las 6lceras cicatrizan en unas "
semanas.
4i@os y neonatos A , mes+ '; mg17g1d&a divididos en dos
dosis, con un maximo de /99 mg1d&a
#dministracin intravenosa intermitente o intramuscular+
#dultos+ ?9 mg i.v. .mediante infusin intermitente0 ?9 mg
i.m. cada "F- (oras
#dministracin intravenosa continua+
#dultos+ ".? mg1(ora (asta un total de ,?9 mg1; (oras
Tratamiento de manteniniento de la -lera $.stria )eni$na#
#dministracin oral
#dultos+ ,?9 mg una vez al d&a, a la (ora de acostarse.
4i@os y neonatos de A , meses+ F; mg17g1d&a una vez al d&a
a la (ora de acostarse. !osis mximas de mantenimiento+ ,?9
mg1d&a p.os.
Tratamiento de la -lera d!odenal o $.stria ati%a asoiada a
!na infei,n "or Helicobacter pylori:
*a ranitidina sla no es eficaz para erradicar el H. pylori. #un$ue en
general se prefieren los in(ibidores de la bomba de protones para
esta indicacin, los antagonistas : son una alternativa cuando
forman parte de reg&menes de ; frmacos. *a sustitucin de un
in(ibidor de la bomba de protones por ranitidina NO es aceptable
En combinacin con subsalicilato de bismuto D metronidazol D
tetraciclina, ,?9 mg de ranitidina dos veces al d&a o una dosis de /99
mg al acostarse durante ,; d&as. Seguidamente se discontinuan los
antibiticos, manteniendo las mismas dosis de ranitidina durante a
; semanas adicionales. Este r%gimen de tratamiento est asociado a
un 89'-9C de %xito en la erradicacin del H. pylori
Tratamiento del refl!*o $astroesof.$io /fase a$!da0
#dministracin oral
#dultos+ ,?9 mg dos veces al d&a, aun$ue muc(os especialistas
recomiendan /99 mg dos veces al d&a durante ; a - semanas.
*os s&ntomas suelen desaparecer en , a semanas despu%s del
comienzo de tratamiento
4i@os de A , meses+ ?F,9 mg17g1d&a, administrados en o /
dosis divididas. Continuar el tratamiento durante " a - semanas
CONTRAINDICACIONES
*a ranitidina est contraindicada en pacientes con (ipersensibilidad a
la ranitidina. !ado $ue se (a observado reacciones cruzadas de
sensibilidad, la ranitidina se debe administrar con precaucin a
pacientes $ue sean (ipersensibles a otros antagonistas :.
*a ranitidina puede enmascarar los s&ntomas de un cncer gstrico de
manera $ue un pacientes automedicado durante dos semanas o ms
por ardor de estmago, acidez o dispepsia deber consultar a un
especialista si estos s&ntomas se mantienen. *a ranitidina no interfiere
con el test de la ureasa u otras pruebas para la deteccin del
Helicobacter pylori. Sin embargo, los antagonistas : por s& solos no
son capaces de erradicar los H. pylori si estas bacterias estn
presentes
*a ranitidina se metaboliza parcialmente en el (&gado y se debe
utilizar con precaucin en los pacientes con enfermedades (epticas.
3gualmente, la ranitidina se debe usar con cautela en pacientes con
insuficiencia o fallo renal+ puede producirse una acumulacin del
frmaco y las dosis se deben reducir cuando el aclaramiento de
creatinina es G ?9 ml1min. En los pacientes de la tercera edad no son
necesarias precauciones especiales, si bien se debe tener en cuenta
$ue esta poblacin es ms propensa a padecer problemas renales.
#lgunos estudios (an puesto de manifiesto $ue en pacientes de la
tercera edad muy enfermos los antagonistas : puede mostrar
algunos efectos sobre el sistema nervioso central
*a ranitidina (a sido utilizada sin problemas en pediatr&a, en ni@os de
todas las edades, desde , mes (asta ," a@os, pero son escasos los
datos en neonatos y prematuros en los $ue la prematuridad puede
resultar en una reduccin del aclaramiento de la ranitidina en
comparacin con otros ni@os, debiendose rea2ustar las dosis.
*a ranitidina se clasifica dentro de la categor&a H de riesgo en el
embarazo. *os estudios en animales (an demostrado $ue este
frmaco no ocasiona ning6n efecto adverso en los fetos. Sin
embargo, no existen estudios bien controlados en mu2eres
embarazadas. *a ranitidina cruza la barrera placentaria, si bien la
evidencia epidemiolgica limitada $ue existe no se@ala ninguna
asociacin entre la exposicin al frmaco durante el primer trimestre
y defectos cong%nitos. En cual$uier caso, se debe procurar evitar la
ranitidina durante el embarazo siendo preferible recurrir a los
anticidos. 4o se aconse2a la automedicacin con ranitidina durante el
embarazo.
*a ranitidina se excreta en la lec(e materna y se deben usar con
precaucin durante la lactancia. *as concenraciones en la lec(e
materna a las y " (oras despu%s de una dosis de ranitidina son ,.B
y ".8 ms altas $ue las correspondientes en el plasma. Se
desconocen los efectos $ue puede tener la reduccin de la acidez
gstrica en el lactante. *a #sociacin #mericana de Pediatr&a
considera $ue la cimetidina .un frmaco $ue tambi%n se excreta en
dosis elevadas en la lec(e materna0 es un frmaco aceptable durante
la lactancia debido a la ausencia de efectos adversos en los lactantes.
En el caso de la ranitidina, se debern considerar los beneficios para
la madre frente al pe$ue@o riesgo $ue puede suponer para el
lactante.
Se (an comunicado en algunas raras ocasiones la exacerbacin de la
porfiria aguda en pacientes con esta condicin despu%s de la
adminstracin de ranitidina, por lo $ue se debe evitar su
administracin a este tipo de pacientes
EFECTOS SECUNDARIOS
Como ocurre con otros antagonistas :, las reacciones adversas
durante el tratamiento con ranitidina son poco frecuentes y, cuando
ocurren son ligeras y pasa2eras. En una comparacin retrospectiva
sobre ".999 pacientes, la incidencia total de efectos secundarios
ocurridos on la ranitidina fue menor .9C0 $ue la aparecida ba2o el
placebo .8C0 si bien esta diferencia no fue estad&sticamente
significativa
*as reacciones adversas mas frecuentes comunicadas son diarrea o
constipacin, na6seas y vmitos y dolor abdominal. En raras
ocasiones se (an comunicado (epatitis, ictericia, y aumento de las
transaminasas. 5ambi%n se (a comunicado alg6n caso aislado de
pancreatitis.
#un$ue existen informes acerca de discrasias sangu&neas asociadas a
tratamientos con ranitidina, la incidencia global de las mismas es muy
ba2a. Se (an encontrado neutropenia, granulocitopenia y
trombocitopenia en los anlisis de sangre de rutina, si bien otros
factores o frmacos podr&an (acer sido los responsables. Se (an
comunido casos muy raros de agranulocitosis, leucopenia,
pancitopenia, anemia aplstica y anemia (emol&tica.
Se (an comunicado reacciones adversas sobre el sistema nervioso
central, aun$ue su relacin con la ranitidina es dudosa por tratarse de
enfermos cr&ticos de edades avanzadas. Estos efectos adversos
suelen ser visin borrosa, v%rtigo, insomnio, malestar y mareos y
suelen variar de un estudio a otro. 5ampoco estn relacionados con
las dosis y suelen ser comunes a los descritos con otros antagonistas
:. En cual$uier caso, la incidencia es del 9.C en los pacientes
ambulatorios y del ,.BC en los pacientes (ospitalizados.
Se (an descrito ginecomastia y disfuncin sexual en varones tratados
con ranititina, aun$ue su incidencia es similar a la de la poblacin en
general. <ientras $ue la cimetidina tiene una cierta actividad
antiandrog%nica, la ranitidina est desprovista de esta actividad y,
muc(as veces la disfuncin sexual debida a la cimetidina se resuelve
cuando los pacientes son transferidos a la ranitidina.
5ambi%n son muy raras las reacciones dermatolgicas incluyendo ras(
maculopapular, eritema mutiforme, s&ndrome de Stevens'=o(nson y
necrlisis epid%rmica. 3gualmente raras son las reacciones de
(ipersensibilidad incluyendo las reacciones anafilcticas, el
angiodema, los broncoespasmos, la fiebre o la eosinofilia.
#l igual $ue (a ocurrido con otros antagonistas : se (an producido
casos de ta$uicardia sinusal, bradicardia sinusal, blo$ueo #'> y
contracciones ventriculares prematuras.
Pueden aparecer pe$ue@os aumentos de la creatinina s%rica $ue no
refle2an una reduccin de la funcin renal.
CEFTRIAXONA
MECANISMO DE ACCIN
*a ceftriaxona, como todos los antibiticos beta'lactmicos es
bactericida, in(ibiendo la s&ntesis de la pared bacteriana al unirse
espec&ficamente a unas prote&nas llamadas Iprote&nas ligandos de la
penicilina .PHPs0I $ue se localizan en dic(a pared. *as PHPs son
responsables de varios de los pasos en la s&ntesis de la pared
bacteriana y su n6mero oscila entre varios cientos a varios miles de
mol%culas en cada bacteria. Estas prote&nas son diferentes para cada
especie bacteriana, por lo $ue la actividad de cada uno de los
antibiticos 'lactmicos depende de la capacidad de estos para
acceder y unirse a dic(as prote&nas. En todos los casos, una vez $ue
el antibitico se (a unido a las PHPs estas pierden su capacidad
funcional, con lo $ue la bacteria pierde su capacidad para formar la
pared, siendo el resultado final la lisis de la bacteria. Esta lisis se
debe a las autolisinas bacterianas cuya actividad es, al parecer
exaltada por los cefalosporinas de segunda y tercera generacin, $ue
son capaces de interferir con un in(ibidor de las autolisinas. *a
presencia de un grupo aminotiazolilacetilo y de una cadena lateral en
la posicin 8 de un grupo metoximino aumenta la actividad
antibacteriana de la ceftriaxona, en particular frente a las
enterobacterias. #un$ue no todas, muc(as cepas de Pseudomonas
aeruginosa son sensibles a la ceftriaxona. Jtras cepas susceptibles
son las Enterobacter, Citrobacter, Morganella, Providencia, Moraxella
.Hran(amella0 catarrhalis, y N. meningitidis. Es particularmente
intensa la actividad antimicrobiana de la ceftriaxona frente a las
Enterobacteriaceae .E. coli, Klebsiella, Proteus, y Serratia0 y frente a
las H. inluen!ae y N. gonorrhoeae siendo considerada como el
frmaco de eleccin en el tratamiento de las infecciones gonoccicas.
#un$ue la ceftriaxona es activa frente a la mayor parte de las
bacterias gram'positivas incluyendo las cepas de estafilococos
productoras de penicilinasa, las cefalosporinas de primera generacin
suelen ser ms activas
INDICACIONES
Tratamiento de se"tiemia1 infeiones intraa)dominales1
$ineol,$ias1 del trato res"iratorio inferior1 de la "iel & de
los te*idos )landos1 infeiones !rinarias om"liadas e
infeiones ,seas#
#dministracin parenteral+
#dultos y adolescentes+ ,' g i.v. o i.m cada ; (oras,
dependiendo de la gravedad de la infeccin y de la
susceptibilidad del microorganismo al antibitico. *as dosis
mximas son de ; g al d&a
4i@os+ ?9'8? mg17g1d&a i.v. o i.m. divididos en dos dosis. *as
dosis mximas son de g1d&a. *a #cademia #mericana de
Pediatr&a recomienda dosis de ?9 a 8? mg17g1d&a para el
tratamiento de infecciones ligeras o moderadas y de -9',99
mg17g1d&a para infecciones graves
4eonatos de un peso A 7g y de A 8 d&as+ ?9'8? mg17g1d&a
administrados i.v. o i.m. cada ; (oras
4eonatos de una peso G 7g y de A 8 d&as+ ?9 mg17g1d&a
administrados i.v. o i.m. cada ; (oras
4eonatos de G 8 d&as+ ?9 mg17g1d&a administrados i.v. o i.m.
cada ; (oras
Tratamiento de la endoarditis )ateriana #
#dministracin intravenosa+
#dultos y adolescentes+ ,' g i.v. cada , (oras durante ,9',;
d&as
4i@os de A ;? 7g+ ,' g i.v. cada , (oras.
4i@os de G ;? 7g+ ?9',99 mg17g1d&a i.v. divididos cada ,';
(oras. *a dosis mxima es de g1d&a.
Tratamiento de la menin$itis )ateriana#
#dministracin intravenosa
#dultos y adolescentes+ g i.v. cada ,'; (oras. *a dosis total
diaria no debe exceder los ; g.
4i@os e infantes mayores de , mes+ se recomienda una dosis
inicial de ,99 mg17g i.v. seguida de dosis de ,99 mg17g1d&a
distribuidas en dos dosis, una cada , (oras. *a dosis total
diaria no debe exceder los ; g.
Tratamiento de las infeiones no om"liadas del trato
!rinario#
#dministracin intramuscular
#dultos y adolescentes+ una dosis 6nica de ?99 mg i.m. de
ceftriaxona (a demostrado ser tan eficaz como un tratamiento
de 8 d&as con trimetoprim1sulfametoxazol por v&a oral
#dministracin intravenosa
#dultos y adolescentes+ 9.?', g cada ; (oras.
Tratamiento del (anroide#
#dministracin intramuscular+
#dultos y adolescentes+ el C!C recomienda ?9 mg en una sola
dosis. *os pacientes con S3!# pueden necesitar un tratamiento
ms prolongado
Tratamiento de la $onorrea & enfermedades asoiadas#
a) infecciones gonoccicas no complicadas (vulvovaginitis, cervicitis, uretritis,
proctitis, o faringitis.
Administracin intramuscular:
Adultos y adolescentes: el CDC recomienda una dosis nica de 12 mg
de ceftria!ona en com"inacin con un r#gimen efectivo frente a las
infecciones genitales por C. trac$omatis (como una dosis nica de
a%itromicina o un tratamiento de & d'as con do!iciclina)
(i)os: el CDC recomienda una nica dosis de 12 mg
") infecciones gonoccicas diseminadas
Administracin intramuscular o intravenosa:
Adultos y adolescentes: el CDC recomienda 1 g i.v. o i.m. cada 2* $oras.
+l tratamiento se de"e continuar durante 2* a *, $oras despu#s de la
me-or'a cl'nica pasando seguidamente a un r#gimen anti"itico por v'a
oral durante & d'as adicionales
(i)os de . * /g: el CDC recomienda 0 mg1/g (m2!ima dosis: 2 g) i.v.
o i.m. cada 2* $oras durante 1031* d'as
(i)os de 4 * /g: el CDC recomienda 0 mg1/g (m2!ima dosis: 1 g) i.v.
o i.m. cada 2* $oras durante & d'as.
(eonatos: el CDC recomienda 230 mg1/g1d'a i.v. o i.m. cada 2* $oras
durante & d'as
c)5ratamiento de la endocarditis gonoccica
Administracin intravenosa o intramuscular
Adultos y adolescentes: el CDC recomienda 1 g i.v. o i.m. cada 2* $oras
durante un m'nimo de * semanas
(i)os de . * /g: 132 g i.v. o i.m. cada 12 $oras durante un m'nimo de *
semanas
(i)os de 4 * /g: 03100 mg1/g1d'a cada 1232* $oras durante un
m'nimo de * semanas. 6a dosis m2!ima diaria recomendada es de 2 g.
d) 7rofila!is de la gonorrea
Administracin intramuscular
Adultos y adolescentes: el CDC recomienda la ceftria!ona en dosis de
12 mg i.m. en una dosis nica en com"inacin con metronida%ol (para
la profila!is de la tricomoniasis y vaginosis "acteriana) y a%itromicina o
do!iciclina (para el profila!is de las infecciones por C$lamydia)
(eonatos: el CDC recomienda 230 mg1/g d'a sin pasar de los 12 mg
en una dosis nica
Tratamiento de enfermedad inflamatoria plvica:
Administracin intramuscular:
Adultos y adolescentes: el CDC recomienda la ceftria!ona en dosis de
20 mg i.m. en una dosis nica con-untamente con do!iciclina oral, esta
ltima durante 1* d'as
Tratamiento de la enfermedad de Lyme:
Administracin intravenosa o intramuscular:
Adultos: en los pacientes sin manifestaciones neurolgicas se
recomiendan dosis de 1 o 2 g por v'a intramuscular o intravenosa cada
12 o 2* $oras durante 1* d'as. +n los enfermos con manifestaciones
neurolgicas precoces se recomienda una dosis de 2 g por v'a
intravenosa una ve% al d'a durante 1* d'as. +n los pacientes con
neuro"orreliosis crnica se recomiendan 2 g1d'a i.v. durante 80 d'as.
(i)os: se $a recomendado un tratamiento con &3100 mg1/g1d'a por v'a
i.v. o i.m. durante 2 a * semanas.
Tratamiento de la otitis media:
Administracin intramuscular
(i)os de meses a a)os: la inyeccin intramuscular de una dosis
nica de 0 mg1/g de ceftria!ona es e9uivalente a un curso de 10 d'as
con amo!icilina oral. 6a :DA $a apro"ado esta dosis (0 mg1/g sin
e!ceder 1 g) administrada una sola ve% en el tratamiento de la otitis
media no complicada
CONTRAINDICACIONES
6a ceftria!ona se de"e utili%ar con precaucin en pacientes con
$ipersensi"ilidad a la penicilina. Al ser am"os anti"iticos 9u'micamente
parecidos pueden darse reacciones de $ipersensi"ilidad cru%ada, reacciones
9ue pueden ser desde un ligero ras$ $asta una anafila!is fatal. 6os pacientes
9ue $ayan e!perimentado una reaccin de $ipersensi"ilidad con la penicilina
no de"en ser tratados con ceftria!ona. ;gualmente, la ceftria!ona se de"er2
utili%ar con precaucin en pacientes con $ipersensi"ilidad a las cefalosporinas y
a las cefamicinas.
6as cefalosporinas en general incluyendo la ceftria!ona se de"en utili%ar con
precaucin en pacientes con $istoria de enfermedades digestivas,
especialmente colitis, de"ido a 9ue las reacciones adversas asociadas a los
tratamientos con estos anti"iticos pueden e!acer"ar la condicin. De igual
manera, los pacientes 9ue desarrollen diarrea durante o poco despu#s de un
tratamiento con ceftria!ona de"en ser considerados para un diagnstico
diferencial de colitis seudomem"ranosa asociada a una terapia anti"itica.
6a mayor parte de las cefalosporinas son e!cretadas en pe9ue)as cantidades
en la lec$e materna, por lo 9ue el lactante puede e!perimentar desarreglos de
su flora intestinal con aparicin de diarrea y posi"le des$idratacin. <e
recomienda utili%ar las cefalosporinas con precaucin durante la lactancia
evaluando los "eneficios del tratamiento para la madre y los posi"les riesgos
para el lactante.
5odas las cefalosporinas, incluyendo la ceftria!ona pueden inducir, aun9ue
raras veces, $ipotrom"inemia con el riesgo su"siguiente de sangrado. Algunas,
conteniendo en la cadena lateral un grupo n3metiltetra%ol (como el cefamandol,
la cefopera%ona o el cefotetan) tienen un mayor potencial como inductoras del
sangrado 9ue la ceftria!ona. <in em"argo, la ceftria!ona se de"er2 administrar
con precaucin a los pacientes con coagulopat'as pree!istentes (p.e-em con
deficiencia de vitamina =) por estar estos pacientes m2s predispuestos a un
episodio $emorr2gico. Adem2s, las inyecciones intramusculares o intravenosas
pueden ocasionar $ematomas o cardenales.
Como ocurre con todos los tratamientos anti"iticos, el tratamiento con
ceftria!ona puede ocasionar superinfecciones por organismos no sensi"les,
siendo los m2s pro"a"les infecciones por Candida, B. fragilis y Pseudomonas
aeruginosa. <e recomienda una estrec$a vigilancia de los pacientes durante
todo el tratamiento con ceftria!ona
EFECTOS SECNDARIOS
7uede producirse una reaccin local en el lugar de la inyeccin intramuscular
de ceftria!ona con dolor e induracin. 6os efectos gastrointestinales 9ue se
suelen producir con este anti"itico incluyen n2usea1vmitos, dolor a"dominal y
diarrea. +n raras ocasiones (4 0.1>) se $an comunicado flatulencia y diarrea.
5am"i#n es muy poco frecuente el desarrollo de una colitis seudomem"ranosa
durante o despu#s de la administracin de la ceftria!ona.
6os efectos m2s frecuentes so"re el sistema $ematolgico son la eosinofilia
(?>), trom"ocitosis (>),y leucopenia (2>). 6a trom"ocitopenia es un efecto
adverso de las cefalosporinas 9ue $a sido asociado a la presencia de un grupo
metil3tiotetra%ol o a grupos tioles 3<@. 6a ceftria!ona contiene un grupo 3<@ y,
por lo tanto, puede producir trom"ocitopenia. <in em"argo, es cuestiona"le su
alteracin del tiempo de protrom"ina y no se $an descrito sangrado ni
$emorragias con este f2rmaco. De todas formas, el fa"ricante sugiere vigilar los
tiempos de protrom"ina en a9uellos pacientes 9ue muestran un d#ficit de
vitamina =. Atras reacciones $ematolgicas 9ue $an sido descritas incluyen
agranulocitosis, "asofilia, leucocitosis, linfocitosis, monocitosis, y disminucin
del tiempo de protrom"ina.
Aun9ue las convulsiones son poco frecuentes, constituyen una seria reaccin
adversa de las cefalosporinas y penicilinas. +stas $an sido asociadas al grupo
3lact2mico caracter'stico de am"os tipos de anti"iticos. 6as dosis muy
elevadas y la disfuncin renal son factores 9ue predisponen a dic$as
convulsiones
Aun9ue la nefritis intersticial es una reaccin adversa de $ipersensi"ilidad de
las cefalosporinas, no $a comunicado ningn caso con la ceftria!ona.
Atras reacciones adversas 9ue se $an comunicado en el caso de la ceftria!ona
$an sido "roncoespasmo, aumento de las en%imas $ep2ticas, mareos,
epista!is, glicosuria, cefaleas, $ematuria, ictericia, ras$ maculopapular,
nefrolitiasis, palpitaciones y urticaria. 7uede desarrollarse seudolitiasis o
seudocolelitiasis durante un tratamiento con ceftria!ona, especialmente en
ni)os. +n general esta reaccin adversa es asintom2tica y se suele descu"rir
accidentalmente al practicar radiograf'as a"dominales. <e de"e a la elevada
e!crecin "iliar de la ceftria!ona.
7ueden desarrollarse s'ntomas similares a los de una colecistitis con
n2usea1vmitos y re"landecimiento del cuadrante superior derec$o. +stos
s'ntomas suelen desaparecer cuando se discontinua el tratamiento con la
ceftria!ona.
DI!EN"IDRINATO
!ECANIS!O DE ACCI#N
6a difen$idramina, la parte activa de la mol#cula de dimen$idrinato, tiene
propiedades anti$istam'nicas, anticolin#rgicas, antimuscar'nicas, antiem#ticas y
anest#sicas locales. 5am"i#n muestra efectos depresores so"re el sistema
nervioso central. 6os efectos anticolin#rgicos in$i"en la estimulacin vesti"ular
y del la"erinto 9ue se produce en los via-es y en el v#rtigo. 6os efectos
antimuscar'nicos son los responsa"les de la sedacin, con la particularidad 9ue
se reducen progresivamente cuando el f2rmaco se administra repetidamente,
desarroll2ndose tolerancia. +l mecanismo de los efectos antiem#ticos del
dimen$idrato no es conocido, aun9ue se sa"e 9ue el dimen$idrinato
antagoni%a la respuesta em#tica a la apomorfina.
INDICACIONES
Tratamiento de la $iperemesis %rav&dica' na(sea)v*mitos y vrti%o:
Administracin oral
Adultos: 0B100 mg cada *B? $oras sin e!ceder *00 mg1dia
Ancianos: comen%ar con la dosis m2s "a-a para adultos. 6as personas
de la tercera edad son m2s suscepti"les a los efectos anticolin#rgicos
del dimen$idrinato. (o administrar durante per'odos muy prolongados
Adolescentes: las dosis de"en calcularse a partir de las de los adultos
en funcin de la edad y del peso.
(i)os de ?B12 a)os: 2B0 mg cada ?B, $oras, sin e!ceder los 10
mg1d'a.
(i)os de 2B a)os: 10B2 mg cada ?B, $oras, sin e!ceder los &
mg1d'a
;nfantes y neonatos: no se $an esta"lecido la seguridad y eficacia del
dimen$idrinato
Administracin intramuscular o intravenosa
Adultos: 0 mg por v'a intramuscular o intravenosa cada * $oras, sin
e!ceder los 800 mg1day.
Ancianos: comen%ar con dosis menores 9ue las de los adultos. 6os
ancianos son mas sensi"les a los efectos anticolin#rgicos del
dimen$idrinato
Adolescentes: las dosis de"en calcularse a partir de las de los adultos,
en func'on de la edad y del peso.
(i)os de 2B12 a)os: 1.2 mg1/g o 8&. mg1m2 cada ? $oras, sin
e!ceder 800 mg1d'a
;nfantes y neonatos: no se $an esta"lecido la seguridad y eficacia del
dimen$idrinato

+revenci*n de los mareos y na,seas)v*mitos asociados a los via-es en

.arco o avi*n:
Administracin oral:
Adultos: ;nicialmente tomar 0 mg media $ora o una $oras antes de
comen%ar el via-e. <eguidamente, tomar 03100 mg cada *3? $oras sin
e!ceder los *00 mg1d'a
Ancianos: comen%ar con dosis menores 9ue las de los adultos. 6os
ancianos son mas sensi"les a los efectos anticolin#rgicos del
dimen$idrinato
Adolescentes: las dosis de"en calcularse a partir de las de los adultos
en func'on de la edad y del peso.
(i)os de ?312 a)os: se recomiendan dosis de 2 a 0 mg cada ?3,
$oras sin e!ceder los 10 mg1d'a
(i)os de 23? a)os: las dosis recomendadas son de 1031 mg cada ?3,
$oras, sin e!ceder los & mg1d'a
;nfantes and neonatos: no se $an esta"lecido la seguridad y eficacia del
dimen$idrinato
Dosis m/0imas
Adultos: *00 mg1d'a por v'a oral, o 800 mg1d'a por v'a intramuscular o
intravenosa
Ancianos: *00 mg1d'a por v'a oral, o 800 mg1d'a por v'a intramuscular o
intravenosa. 6os ancianos pueden ser m2s sensi"les a los efectos
anticolin#rgicos del dimen$idrinato. +vitar su uso crnico
Adolescentes: no e!iste informacin a este respecto. Calcular la dosis en
comparacin con las de los adultos y ni)os, en funcin de la edad y peso
(i)os de ? a 12 a)os: 10 mg1d'a por v'a oral o 800 mg1d'a por v'a
intramuscular o intravenosa
(i)os de 2 a a)os: & mg1d'a por v'a oral o 800 mg1day por v'a
intramuscular o intravenosa.
7acientes con insuficiencia $ep2tica: las dosis se de"en reducir de acuerdo con
el grado de insuficiencia, si "ien no se $a descrito una pauta apropiada.
7acientes con insuficiencia renal: no son necesarios rea-ustes en las dosis
@emodi2lisis intermitente: no se $an descrito pautas de tratamiento, aun9ue
pro"a"lemente no son necesarios rea-ustes en la dosis de"ido a 9ue el
f2rmaco se elimina por v'a $ep2tica y muestra un elevado grado de unin a las
prote'nas del plasma.
CONTRAINDICACIONES
+l dimen$idrinato contiene un > de difen$idramina y por lo tanto de"en
tomarse con #l las mismas precauciones 9ue con esta. +l dimen$idrinato est2
contraindicado en pacientes con $ipersensi"ilidad al f2rmaco, a la
difen$idramina y a la ,3cloroteofilina.
+l dimen$idrinato puede producir somnolencia y de"e ser utili%ado con
precaucin en pacientes 9ue de"en conducir o mane-ar ma9uinaria. Adem2s,
las "e"idas alco$licas y otros f2rmacos 9ue deprimen el <(C pueden
incrementar la somnolencia. +n casos de traumas en la ca"e%a, el
dimen$idrinato puede interferir con los e!2menes neurolgicos. +n los
pacientes con epilepsia, el dimen$idrinato puede desencadenar una crisis, por
lo 9ue se recomienda precaucin al administrar el f2rmaco a estos pacientes.
+n los pacientes con enfisema, enfermedad pulmonar crnica o"structiva
(+7AC), "ron9uitis crnica o asma, el dimen$idrinato puede empeorar la
situacin al aumentar la viscosidad de las secreciones "ron9uiales. De"e
evitarse el uso de este f2rmaco durante una crisis de asma o en la e!cer"acin
de la +7AC, aun9ue estas enfermedades no e!cluyen su utili%acin si fuera
necesario,
De"ido a sus efectos anticolin#rgicos, el dimen$idrinato puede producir
constipacin y empeorar las enfermedades o"structivas de ileon o p'loro (p.e-.
la estenosis pilrica). 5am"i#n puede afectar negativamente las o"strucciones
de ve-iga urinaria, la $ipertrofia de prstata y el glaucoma de 2ngulo cerrado.
+n este ltimo, los efectos anticolin#rgicos del dimen$idrato pueden aumentar
la presin intraocular, desencadenando un ata9ue de glaucoma. 6as personas
de edad son m2s suscepti"les a estos efectos, de"i#ndose tener en cuenta
este $ec$o en los 9ue utili%an lentillas ya 9ue el dimen$idrinato puede
desencadenar un glaucoma sin diagnosticar. <iempre 9ue ello sea posi"le,
de"en utili%arse f2rmacos alternativos al dimen$idrinato 9ue no posean
propiedades anticolin#rgicas.
EFECTOS SECNDARIOS
De"ido a sus efectos antimuscar'nicos, el dimen$idrinato produce somnolencia,
cansancio o letargia. +stos efectos son incrementados cuando el f2rmaco es
utili%ado concomitantemente con "e"idas alco$licas o f2rmacos 9ue deprimen
el sistema nervioso central. Atros efectos adversos comunes so"re el sistema
nervioso central de"idos a los efectos anticolin#rgicos de este f2rmaco con
cefaleas, visin "orrosa, tinnitus, se9uedad de "oca, mareos y ata!ia. 6os
pacientes geri2tricos son m2s suscepti"les a estas reacciones adversas de"ido
a 9ue la actividad colin#rgica endgena disminuye con la edad. +n raras
ocasiones se $an comunicado alucinaciones o delirio, aun9ue el a"uso de
dimen$idrinato $a conducido ocasionalmente a psicosis. +n los ni)os y
ocasionalmente en los adultos puede darse una e!cita"ilidad par2do-ica de"ido
a los efectos anti$istam'nicos, pudiendo producirse insomnio y nerviosismo.
6os efectos anticolin#rgicos del dimen$idrinato pueden producir un
espesamiento de las secreciones "ron9uiales con -adeos y tirante% de pec$o,
especialmente en los pacientes con enfermedades pulmonares. ;gualmente, los
efectos cardiovasculares del dimen$idrato est2n asociados a sus propiedades
anticolin#rgicas. +stos efectos son palpitaciones, cam"ios electrocardiogr2ficos
(ensanc$amiento del segmentps CD<) y ta9uicardia sinusal. <e $an producido
graves arritmias (algunas veces con e!tras'stoles o "lo9ueos auriculo3
ventriculares) en pacientes con so"redosis de dimen$idrinato.
6os efectos adversos gastrointestinales o"servados m2s frecuetemente
incluyen !erostom'a, anore!ia, constipacin, dolor epig2strico y diarrea. <o"re
el tracto genitourinario, el dimen$idrinato puede producir urgencia urinaria,
disuria y retencin urinaria.
<e $an descrito casos de ras$ inespec'fico, urtinaria y fotosensi"ilidad, y
aun9ue muy raras veces, se $a asociado el dimen$idrinato a ras$ ampolloso y
prpura. 6a inyeccin intramuscular puede provocar dolor locali%ado.
Atras reacciones se)aladas ocasionalmente $an sido anemia $emol'tica y
porfiria aguda en pacientes con porfiria intermitente. +l dimen$idrinato puede
desencadenar convulsiones en pacientes con epilepsia y las so"redosis del
f2rmaco pueden ocasionar convulsiones generali%adas
ACI1TI+
INDICACIONES
AC;35;7 est2 indicado en todos los cuadros 9ue cursan con $iperacide% y
s'ntomas de
disconfort g2strico por meteorismo. AC;35;7 est2 indicado como anti2cido para
aliviar los s'ntomas de acide% y meteorismo asociados con gastritis, lcera
p#ptica, reflu-o gastroesof2gico, $ernia $iatal y otros estados de $iperacide%.
CONTRAINDICACIONES 2 AD3ERTENCIAS
CA(5DA;(D;CAC;A(+<
7or contener magaldrato:
E A"struccin intestinal.
E +nfermedad de Al%$eimer.
E Apendicitis o s'ndrome de fosa il'aca derec$a.
E Colitis ulcerosa.
E Colostom'a o diverticulitis o ileostom'a.
E Diarrea crnica.
E A"struccin pilrica.
E ;nsuficiencia renal.
E @ipersensi"ilidad al aluminio y1o magnesio.
7or contener simeticona:
E @ipersensi"ilidad a la simeticona.
+RECACIONES 2 AD3ERTENCIAS ES+ECIALES
ADF+D5+(C;A<
7or contener magaldrato:
+m"ara%o y reproduccin: +n $umanos no se $an reali%adoG se $a informado
9ue los anti2cidos pueden producir algunas reacciones adversas como
$ipercalcemia, $ipomagnesemia, $ipermagnesemia, $iperrefle!ia en fetos y
neonatos de madres 9ue reci"en anti2cidos en altas dosis.
6actancia.
Hso en pediatr'a.
Hso en geriatr'a.
7or contener simeticona:
E +m"ara%o y reproduccin: (o se $an descrito en $umanos efectos "ien
documentados.
E 6actancia: (o se $an descrito en $umanos efectos "ien documentados.
E Hso pedi2trico: +studios llevados a ca"o en ni)os no $an demostrado
pro"lemas espec'ficos. (o se aconse-a su administracin en clicos.
E Hso en gerontes: +n ancianos, no $ay informacin so"re efectos en
relacionados con el empleo de simeticona.
EFECTOS AD3ERSOS
D+ACC;A(+< ADF+D<A<
7or contener magaldrato:
E (euroto!icidad.
E <'ndrome de deplecin de fsforo.
E @ipermagnesemia u otras alteraciones electrol'ticas.
INTERACCIONES !EDICA!ENTOSAS
;(5+DACC;A(+< CA( A5DA< I+D;CAI+(5A< J A6;I+(5A<
7or contener magaldrato:
E :2rmacos 9ue acidifican la orina.
E Anfetamina o 9uinidina.
E Anticolin#rgicos u otros f2rmacos con actividad anticolin#rgica.
E Citratos.
E Digit2licos.
E :luoro9uinolonas.
E Antagonistas @2 de la $istamina:
Aun9ue suele estar indicada la toma concomitante de anti2cidos para el alivio
del dolor en la lcera p#ptica, la administracin simult2nea de dosis medianas o
elevadas de anti2cidos no es recomenda"le por9ue la a"sorcin de estas
sustancias puede ser interferidaG es recomenda"le 9ue los anti2cidos se
ingieran con un intervalo de K a 1 $ora con los antagonistas @2.
E ;sonia%ida.
E =etocona%ol.
E Iisoprostol.
E :enito'na.
E <alicilatos.
E <ucralfato.
E 5etraciclinas.
E Fitamina D, incluyendo calciferol y calcitriol.
DOSIFICACI#N 2 +OSOLO4IA
DA<;< J FLA D+ ADI;(;<5DAC;M(
Comprimidos mastica"les: <alvo indicacin m#dica, de"er2 administrarse 1
comprimido mastica"le cuatro veces al d'a, una $ora despu#s de las comidas,
antes de acostarse y eventualmente ante la aparicin de los s'ntomas.
+n caso necesario las dosis podr2n aumentarse, segn el criterio m#dico, $asta
un m2!imo de 10 comprimidos mastica"les por d'a.
<uspensin: <alvo indicacin m#dica, de"er2 administrarse 10 ml de
suspensin (1 cuc$arada de postre), * veces al d'a, 1 $ora despu#s de las co3
midas, antes de acostarse y eventualmente ante la aparicin de los s'ntomas.
+n caso necesario las dosis podr2n aumentarse, segn el criterio m#dico, $asta
un m2!imo de 100 ml de suspensin (10 cuc$aradas de postre), por d'a.
+RESENTACI#N
AC;35;7 Comprimidos mastica"les: +nvase 9ue contiene 20 comprimidos
mastica"les.
AC;35;7 <uspensin: +nvase 9ue contiene 200 ml.
7ara mayor informacin ver el prospecto ad-unto al producto.
!ETRONIDA5OL
!ECANIS!O DE ACCI#N
+l metronida%ol es ame"icida, "actericida, y tricomonicida. Acta so"re las
prote'nas 9ue transportan electrones en la cadena respiratoria de las "acterias
anaero"ias, mientras 9ue en otros microorganismos se introduce entre las
cadenas de AD( in$i"iendo la s'ntesis de 2cidos nucleicos. +l metronida%ol es
efectivo tanto frente a las c#lulas en fase de divisin como en las c#lulas en
reposo. De"ido a su mecanismo de accin, "a-o peso molecular, y unin a las
prote'nas muy "a-a, el metronida%ol es muy efica% como antimicro"iano, y
pr2cticamente no induce resistencias. +l espectro de actividad del metronida%ol
incluye proto%oos y g#rmenes anaero"ios incluyendo el Bacteroides fragilis,
Fusobacterium, Veillonella, Clostridium difficile y C. perfringens, Eubacterium,
Peptococcus, y Peptostreptococcus. (o es efectivo frente a los g#rmenes,
aero"ios comunes aun9ue s' lo es frente al @aemop$ylus vaginalis. +ntre los
proto%oos sensi"les se incluyen la Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, y el
Trichomonas vaginalis.
6os siguientes microorganismos son considerados, por regla general,
suscepti"les al metronida%ol: Bacteroides distasonis Bacteroides fragilis
Bacteroides ovatus Bacteroides thetaiotaomicron Bacteroides ureolyticus
Bacteroides vulgatus Balantidium coli Blastocystis hominis Campylobacter
fetus Clostridium difficile Clostridium perfringens !ientamoeba fragilis
!racunculus medinensis Entamoeba histolytica Entamoeba polec"i
Eubacterium sp. Fusobacterium sp. Gardnerella vaginalis Giardia lamblia
#elicobacter pylori $obiluncus sp. $ycoplasma hominis Peptococcus sp.
Peptostreptococcus sp. Porphyromonas asaccharolytica Porphyromonas
gingivalis Prevotella bivia Prevotella disiens Prevotella intermedia Prevotella
melaninogenica Prevotella oralis Trichomonas vaginalis Veillonella sp.
+l metronida%ol muestra tam"i#n efectos inmunosupresores y antiinflamatorios
y se utili%a en enfermos con ros2cea. 6os efectos antimicro"ianos del
metronida%ol afectan el meta"olismo "acteriano de los 2cidos "iliares en el
tracto digestivo disminuyendo el prurito en los pacientes con colestasis
secundaria a una cirrosis "iliar primaria.
INDICACIONES
Tratamiento de la Tricomoniasis:
Administracin oral:
Iu-eres adultas y adolescentes: el CDC recomienda una dosis nica de
2 g. en mu-eres adultas o adolescentes, de"iendose evitar su uso
durante el primer trimestre del em"ara%o. Alternativamente, se pueden
administrar 00 mg dos veces al d'a durante & d'as. +n las mu-eres en
situacin de lactancia, se recomienda una dosis nica de 2 g.
(i)os: las dosis recomendadas son de 1 mg1/g1dia en tres
administraciones durante &310 d'as
Tratamiento de la va%inosis por Gardnerella vaginalis' Mycoplasma
hominis' y .acterias anaero.ias:
Administracin vaginal:
Iu-eres adultas y adolescentes em"ara%adas: el CDC recomienda la
administracin de unos g de crema (8&. mg de metronida%ol)
intravaginalmente dos veces al d'a durante d'as, evitando su uso
durante el primer trimestre del em"ara%o. Algunos e!pertos prefieren el
uso del metronida%ol sist#mico
Iu-eres adultas y adolescentes no em"ara%adas: el CDC recomienda la
administracin de unos g de crema (8&. mg de metronida%ol)
intravaginalmente una o dos veces al d'a durante d'as
Administracin oral:
Iu-eres adultas y adolescentes em"ara%adas: evitar su uso durante el
primer trimestre. +l CDC recomienda 20 mg por v'a oral, tres veces al
d'a. Hn r#gimen alternativo es una dosis nica de 2 g.
Iu-eres adultas y adolescentes no em"ara%adas: 00 mg dos veces al
d'a durante & d'as o alternativamente, una dosis nica de 2 g, si "ien
este r#gimen es menos efica% 9ue el primero.
Tratamiento de la ame.iasis intestinal de.ida a Entamoeba histolitica o a
la Entamoeba poleckit:
Administracin oral:
Adultos: la dosis recomendada es de &0 mg tres veces al d'a durante
10 d'as, "ien solo, "ien en com"inacin con iodo9uininol o furoato de
dilo!anida (00 mg tres veces al d'a durante 10 d'as)
(i)os: la dosis recomendada es de 8B0 mg1/g1d'a o 1.8 g1m21d'a en
dosis divididas cada , $oras, durante 310 d'as
Tratamiento de la ame.iasis de.ida a Dientamoeba fragilis:
Administracin oral:
(i)os: se $an utili%ado dosis de 20 mg tres veces al d'a durante & d'as.
Tratamiento de la %iardiasis:
Admimnistracin oral:
Adultos: se $an utili%ado dosis de 20 mg 8 veces al d'a durante a &
d'as o 2 g1d'a durante tres d'as. +n los pacientes con <;DA la dosis
recomendada es la de 20 mg tres veces al d'a durante d'as. +n los
pacientes en los 9ue coe!iste una ame"iasis, se recomiendan dosis de
&0 mg tres veces al d'a durante 10 d'as
(i)os: 1 mg1/g1d'a divididos en 8 administraciones durante d'as.
Tratamiento de infecciones anaero.ias 6intraa.dominales' del tracto
respiratorio' piel' sistema nervioso central' artic(laciones' %inecol*%icas'
etc7
Administracin intravenosa:
Adultos y adolescentes: se administra una dosis inicial de 1 mg1/g en
una $oras seguida de &. mg1/g cada ? $oras
(i)os: la dosis recomendada es de 80 mg1/g1d'a en * infusiones, cada ?
$oras. 6a dosis m2!ima recomendada es de * g1d'a
(eonatos de . & d'as y un peso . 2 /g: 1 mg1/g1d'a divididos en dos
dosis a intervalos de 12 $oras
Administracin oral
Adultos y adolescentes: la dosis recomendada es de &. mg1/g cada ?
$oras, sin so"repasar los * g en un per'odo de 2* $oras. 6a duracin del
tratamiento es usualmente de & a 10 d'as, aun9ue algunas infecciones
de $uesos y articulaciones y del tracto respiratorio inferior pueden
re9uerir un tratamiento m2s largo
(i)os e infantes: la dosis recomendada es de 80 mg1/g1d'a en dosis
divididas cada ? $oras. (o se de"en so"repasar los * g1d'a
(eonatos de . & d'as con un peso . 2 /g: la dosis recomendada es de
80 mg1/g1d'a en dosis divididas cada 12 $oras
(eonatos de 4 & d'as con un peso . 2 /g: la dosis recomendada es de
1 mg1/g administrados cada 12 $oras
7rematuros de 4 & d'as con un peso de 1.232 /g: la dosis recomendada
es de &. mg1/g administrados cada 2* $oras
7rematuros de 4 1.2 /g: la dosis recomendada es de &. mg1/g
administrados cada *, $oras
6as dosis m2!imas recomendadas son:
Adultos: * g1d'a por v'a oral o intravenosa
Anciandos: * g1d'a por v'a oral o intravenosa
Adolescentes: * g1d'a por v'a oral o intravenosa
(i)os: 80 mg1/g1d'a por v'a oral o intravenosa e!cepto en casos de
ame"iasis en los 9ue se puede llegar a 0 mg1/g1d'a por v'a oral. (o
so"repasar los * g1d'a por v'a oral o i.v.
(eonatos . & d'as (peso . 2 /g): 80 mg1/g1d'a p.os o i.v.
(eonatos . & d'as (peso entre 1.2B2 /g): 1 mg1/g1d'a p.os o i.v.
(eonatos 4 & d'as (peso entre 1200B2000 g): &. mg1/g1day 7A or ;F.
7rematuros de 4 1200 g): usualmente &. mg1/g por v'a oral o i.v. cada
*, $oras.
7acientes con insuficiencia $ep2tica: la dosis se de"e reducir en un 03?0>
dependiendo del grado de disfuncin y de la respuesta cl'nica
7acientes con insuficiencia renal: no se re9uieren rea-ustes en las dosis. +n la
$emodi2lisis se elimina $asta el ?> de la dosis, por lo 9ue puede ser
necesaria administrar el f2rmaco o una dosis suplementaria despu#s de la
di2lisis con o"-eto de mantener unas concentraciones plasm2ticas adecuadas.
7or el contrario, la di2lisis peritoneal am"ulatoria continua no afecta a las
concentraciones plasm2ticas del metronida%ol
CONTRAINDICACIONES
+l metronida%ol est2 contraindicado en pacientes con $ipersensi"ilidad al
f2rmaco o a otros derivados nitroimida%licos. <e de"e utili%ar con precaucin
en pacientes con $istoria o presencia en enfermedades $ematolgicas. <e $an
descrito neutropenias durante el tratamiento con el metronida%ol, aun9ue no se
trata de anormalidades permanentes. <e recomienda reali%ar an2lisis de
sangre antes y despu#s de un tratamiento. ;gualmente el metronida%ol se de"e
utili%ar con precaucin en pacientes con supresin de la m#dula sea.
+l metronida%ol se meta"oli%a en el $'gado y, por tanto, se de"e utili%ar con
precaucin en pacientes con enfermedades o disfunciones $ep2ticas. +n estas
condiciones disminuye el aclaramiento del f2rmaco y de sus meta"olitos
pudi#ndose producir una acumulacin. 6os pacientes con disfuncin $ep2tica
grave pueden necesitar un rea-uste de la dosis.
+n los pacientes de la tercera edad la f2rmacocin#tica del metronida%ol puede
estar alterada por lo 9ue puede ser necesario monitori%ar los niveles
plasm2ticos y a-ustar las dosis de forma adecuada.
+l metronida%ol $a sido asociado a convulsiones y neuropat'as perif#ricas
durante tratamientos prolongados. 6os pacientes con $istoria de enfermedades
neurolgicas o epilepsia son m2s propensos a desarrollar estos efectos t!icos.
6os pacientes de"en de ser advertidos acerca de esta posi"ilidad e instruidos
para 9ue interrumpan el tratamiento y contacten con su m#dico si o"servan
cual9uier s'ntoma neurolgico.
+l metronida%ol parenteral se de"e utili%ar con precaucin en enfermos con
enfermedades card'acas o con predisposicin al edema de"ido a 9ue la
solucin contiene 2, m+9 de sodio por gramo de metronida%ol. +sta elevada
cantidad de sodio puede e!acer"ar un edema perif#rico o una insuficiencia
card'aca congestiva.
+l metronida%ol se clasifica dentro de la categor'a N de riesgo en el em"ara%o.
Aun9ue no es teratog#nico en los animales de e!perimentacin, el
metronida%ol atraviesa f2cilmente la placenta y entra en la circulacin fetal. 6os
datos so"re sus efectos en el $om"re durante el em"ara%o son conflictivos y no
se conocen sus efectos so"re la rganog#nesis. (o se recomienda su
utili%acin durante el primer trimestre del em"ara%o. <u utili%acin durante el
segundo y tercer trimestres, para tratamiento de la tricomoniasis, es acepta"le
si otros tratamientos $an fracasado. 5ampoco se recomienda su utili%acin
durante la lactancia ya 9ue el f2rmaco se e!creta en la lec$e materna. +n caso
de ser necesario para tratamiento de la tricomoniasis durante la lactancia, el
CDC recomienda una dosis nica de 2 g, evitando dar el pec$o al "e"# durante
12 a 2* $oras.
+l metronida%ol produce !erostom'a 9ue puede contri"uir al desarrollo de
enfermedad periodontal, caries o candidiasis oral.
6os efectos anticoagulantes de la Oarfarina o de otros f2rmacos cumar'nicos
pueden ser potenciados cuando se administra el metronida%ol. +n estos casos
se de"e monitori%ar ;(D y, si es necesario, rea-ustar las dosis de los
anticoagulantes.
+l tratamiento con metronida%ol puede ocasionar una superinfeccin por
Candida, siendo necesario un tratamiento antimictico apropiado.
<e $an comunicado casos de c2ncer de mama o de colon en pacientes con la
enfermedad de Cro$n tratados con altas dosis de metronida%ol durante
per'odos prolongados, sin 9ue se $aya con claridad esta"lecido una relacin
causa3efecto.
6as cremas o geles de metronida%ol tpico contienen ingredientes 9ue pueden
ocasionar irritaciones oculares.
EFECTOS SECNDARIOS
6as reacciones adversas m2s frecuentes despu#s del metronida%ol
administrado sist#micamente son n2useas y vmitos, se9uedad de "oca,
disgeusia (sa"or met2lico la "oca), anore!ia y dolor a"dominal. Atros efectos
adversos frecuentes durante un tratamiento con metronida%ol son mareos y
cefaleas. Adem2s se $a descrito to!icidad so"re sistema nervioso central 9ue
se manifiesta como ata!ia, encefalopat'a y inesta"ilidad emocional. <e $an
descrito convulsiones y neuropat'as perif#ricas durante el tratamiento con el
metronida%ol.
Algunos pacientes manifiestan reacciones de $ipersensi"ilidad con urticaria,
ras$ inespecifico, eritema, sofocos, congestin nasal, fie"re y prurito. +n raras
ocasiones se $an comunicado artralgia.
7uede $a"er una correlacin entre el metronida%ol y la neuritis ptica. 5am"i#n
se $an comunicado casos de deterioro visual y fotofo"ia.
Durante el tratamiento con metronida%ol parenteral se pueden producir fle"itis
as' como dolor, induracin y eritema en el lugar de la inyeccin. +sta
reacciones pueden ser prevenidas evitando el uso prolongado de cat#teres
intravenosos.
6os efectos genitourinarios de metronida%ol son poco frecuentes pero se $an
descrito disuria, cistitis, poliuria, incontinencia urinaria y una sensacin de
presin en la pelvis. +n casos muy raros, el metronida%ol puede producir una
coloracin oscura de la orina 9ue no tiene ninguna importancia cl'nica: aun9ue
no se identificado el producto responsa"le de est2 coloracin es casi seguro
9ue se trata de un meta"olito del metronida%ol.
+l tratamiento con metronida%ol sist#mico puede ocasionar una superinfeccin
con candidiasis 9ue afecta la "oca, la lengua o la vagina en las mu-eres.
Apro!imadamente ?310> de los pacientes tratados por v'a vaginal desarrollan
candidiasis durante o poco despu#s del tratamiento.
Atros efectos locales descritos con el metronida%ol vaginal $an sido flu-o,
irritacin vulvar o vaginal, se9uedad, y dispareunia.
Algunos efectos dermatolgicos en el caso de metronida%ol aplicado
localmente so"re la piel son irritacin, eritema transitorio, !ersosis y
sensaciones de ardor o 9uema%n, siendo incidencia glo"al inferior al 2>