Licenciatura en Enfermera Tema: Principales psicofrmacos ara del Carmen !amre" Carrera #D: $%%$&' Centro Estatal de Salud ental L(E( )abiola ontes C*olula+ Puebla a ,& de -unio del ,.$% I. INTRODUCCIN: Conceptos y clasificacin A) CONCEPTOS Psicofrmacologia: rama de la farmacolo/a 0ue estudia los psicofrmacos( Psicofrmaco o Psicotropo: sustancias 0ue act1an sobre la funci2n+ la conducta 3 la e4periencia ps0uica+ lue/o su acci2n principal la e5ercen modificando la actividad mental( Mecanismo e accin e los psicofrmacos: ntimamente relacionado con los sistemas de sntesis+ liberaci2n 3 uni2n de receptores de los neurotransmisores( Los principales neurotransmisores relacionados con las alteraciones mentales son: 6 Dopamina( 67orepinefrina 8noradrenalina9 6Serotonina( 6:A;A 8cido /amma6aminobutrico9 B) CLASIFICACIN: La clasificaci2n ms frecuente de los psicofrmacos los divide en & /randes /rupos aun0ue e4isten muc*as ms sustancias 0ue podran incluirse dentro del /rupo de psicotropos: 6 Ansioliticos( 6Antidepresivos( 6 Antipsicoticos o neurolpticos( II. !N"IO#ITICO" 6)rmacos capaces de reducir la ansiedad+ facilitando mecanismos in*ibidores en el mbito cerebral( :rupos de frmacos ansiolticos: a9 ;en"odiacepinas( b9 <tros ansiolticos( A) BENZODIACEPINAS $( Consideraciones /enerales: Aparecen por primera ve" en la dcada de los =.( Adems del efecto ansioltico tiene tambin un efecto *ipn2tico 3 de rela5aci2n muscular( 6 A dosis ba5as tienen efectos ansiolticos( 6 A dosis altas tienen efectos *ipn2ticos( Son frmacos depresores del S7C( Su mecanismo de acci2n: se unen a receptores especficos e incrementan la actividad el neurotransmisor in*ibidor :A;A( Tipos: se diferencian por su farmacocintica en , /randes /rupos: 6 ;en"odiacepinas de lar/a duraci2n: semivida > $, *( 6 ;en"odiacepninas de corta duraci2n: semivida ? $, *( $en%oiacepinas e larga &racin: Se acumulan produciendo sedaci2n e4cesiva( Tienen pocos efectos derivados de la retirada( Su metabolismo *eptico produce metabolitos activos+ siendo los ancianos la poblaci2n ms sensible por lo 0ue debe a5ustarse al m4imo las dosis( $en%oiacepinas e corta &racin: 7o ori/inan metabolitos activos 3a 0ue la duraci2n de sus efectos no depende de la biotransformaci2n *eptica( Las ben"odiacepinas pueden producir adicciones 3 sndrome de abstinencia por lo 0ue deberan aplicarse a la menor dosis efica" posible durante el menor tiempo posible 8no superar los %6@ meses9 3 no debe nunca suspender bruscamente el tratamiento sino ir reduciendo la dosis de forma pro/resiva 8% a ' semanas9 Las so'reosis 8es uno de los frmacos ms utili"ados en intentos de suicidio9 se pueden tratar con (#UM!)*NI#O +ane,ate- 8frmaco anta/onista9( ,( #7D#CAC#<7ES: 6Tratamiento a corto pla"o de la ansiedad 6Ata0ue de pnico( 6Ansiedad secundaria a enfermedades or/nicas( &( E)ECT<S SECU7DA!#<S: A Somnolencia( A Confusi2n( A Ata4ia( A areo( A Sedaci2n( A Cefalea( Estos efectos secundarios *a3 0ue observarlos ms especialmente en ancianos( Avisar al paciente de 0ue puede sufrir amnesia antero/rada 8olvido de acontecimientos recientes9 Abstenerse de conducir o mane5ar ma0uinaria peli/rosa( %( C<7T!A#7#DCAC#<7ES B P!ECAUC#<7ES :E7E!ALES: Estn contrainicaas en: 6 Pacientes alr/icos( 6 Pacientes con miastenia /ravis( 6 Pacientes en coma o estado de s*ocC 6 Pacientes con into4icaci2n etlica( 6 Embara"adas( 6 Lactantes 3 niDos( Se deben administrar con preca&cin en: 6 Pacientes con *istorial de dro/odependencias( 6 Pacientes con insuficiencia respiratoria /rave( 6Ancianos( Su consumo 5unto con otros depresores del S7C 8alco*ol9 pues potencian los efectos depresores( =( P!#7C#PALES ;E7E<D#ACEP#7AS (rmaco Dosis orientati.a en !<os /0a Oral $en%oiacepinas e accin larga Clora"epato dipotsico Tran4ilium $.6&. m/Fda Gua"epam Guiedorm H(=6$= m/Fda Dia"epam Ialium $.6&. m/Fda Jala"epam Alaprr3l %.6'. m/Fda Colba"an 7oiafren ,.6&. m/Fda ;roma"epam Le4atin =6&. m/Fda $en%oiacepinas e accin Corta Alpra"olam Tran0uima"in $6& m/Fda Lora"epam <rfidal ,6% m/Fda Clotia"epan Distensan =6$= m/Fda B. OTROS ANSIOLITICOS El principal es la $U"PIRON!. Es menos efectivo 0ue las ben"odiacepinas pero no tiene efecto *ipn2tico ni rela5ante muscular+ no se potencia por el alco*ol u otros depresores( Su efecto ansioltico puede tardar en aparecer de ,6& semanas( Su dosis aconse5ada para una adulto es de $.6$= m/Fda( Efectos secundarios: mareo+ insomnio+ desorientaci2n+ nauseas+ cefalea 3 astenia( I/. !NTID*PR*"I/O" A. Definicin y clasificacin Definicin: Los antidepresivos son un /rupo *etero/neo de compuestos con un efecto teraputico sobre la depresi2n+ todos act1an aumentado la concentraci2n de neurotransmisores en la sinapsis 3 sus efectos pueden tardar en aparecer entre dos 3 tres semanas( Clasificacin: La clasificaci2n ms clsica los divide en tres /rupos: Antidepresivos tricclicos 3 afines: 6 AD( Tricclicos( 6 AD( Jeterocclicos( 6 #n*ibidores de la recaptaci2n de serotonina( Antidepresivos in*ibidores de mono6amino6o4idasa #A< Antidepresivos precursores de neurotransmisores B. Antie!"esi#$s t"icicli$s %ADT) y afines Son el /rupo de AD ms utili"ado+ siendo la .0a e eleccin la .0a oral. B el efecto teraputico tarda en aparecer entre 123 semanas. 4. Mecanismo e accin: Act1an in*ibiendo la recaptaci2n de neurotransmisores por la neurona presinptica+ como consecuencia+ aumenta la concentraci2n de estas sustancias en la ventana sinptica+ esto ocurre no solo en la sinapsis cerebral sino tambin en las sinapsis perifricas+ lo 0ue e4plica al/unos de sus efectos secundarios( Tambin *a3 efectos a.ersos relacionaos con el 'lo5&eo e receptores+ 0ue al/unos de estos frmacos pueden producir+ de otros neurotransmisores como la acetilcolina y la 6istamina. 1. "&'gr&pos: )rmacos 0ue elevan la concentraci2n de noradrenalina 3 serotonina en la sinapsis: Antidepresivos Tricclicos: 8tres anillos carbonados9 el principal representante es la #mipramina 0ue fue el primero 0ue se fabric2 Antidepresivos *eterocclicos: posteriores a los ADT se les denomina tambin AD de se/unda /eneraci2n( )rmacos 0ue act1an aumentando 1nicamente la concentraci2n de serotonina en la sinapsis: #n*ibidores de la recaptaci2n de la serotonina #!S( 3. Inicaciones: 6 Depresi2n( 6 Trastornos por an/ustia con o sin a/orafobia( 6 ;ulimia 8paro4etina9 7. *fectos sec&narios: Consecuencia de la prolon/aci2n del efecto teraputico 8aumento de noradrenalinaFserotonina9: A 7oradrenel/icos: 6 Ta0uicardia( 6 Temblor( 6 Ansiedad(
A Serotoniner/icos: 67auseas( Consecuencia del blo0ueo de otros neurotransmisores:
A Jistamina: 6Sedaci2n( 6Somnolencia( A Acetil6colina 8Anticoliner/icos9 6 !etenci2n urinaria( 6 Se0uedad de boca A !eceptores alfa adrener/icos 6Jipotensi2n ortosttica 6 Los antidepresivos tricclicos presentan en /eneral todos estos efectos adversos en ma3or o menor medida( 6 Los antidepresivos *eterocclicos no tienen acci2n sobre receptores de la acetil6colina 3 por tanto carecen de efectos anticolinr/icos 6 Los #!S no act1an sobre receptores coliner/icos+ *istaminer/icos 3 alfa adrener/icos( Debido a 0ue aumentan los niveles de serotonina sus efectos secundarios ms frecuentes son nauseas+ diarrea+ cefalea e insomnio( Tienen una ba5a to4icidad 3 pueden ser 1tiles en pacientes como los ancianos 0ue toleran peor los ADT 3 AD *eterocclicos( 8 Contrainicaciones generales: 6 Jipersensibilidad o aler/ia( 6 Embara"o( 6 7iDos( 9 Principales !ntiepresi.os Principales !ntiepresi.os tric0clicos y afines: (rmaco Dosis orientati.a en !<os /0a Oral Tric0clicos Amitriptilina Tr3pti"ol =.6$.. m/Fda Clomipramina Anafranil ,=6$=. m/Fda Do4epina 8sine0uam ,=6$.. m/Fda #mipramina Tofranil =.6$.. m/Fda 7ortriptilina artimil $.6,= m/Fda Timipramina Surmontil =.6,.. m/Fda :eteroc0clicos Amo4apina Demolo4 $=.6,.. m/Fda aprotilina Ludiomil ,=6$.. m/Fda ianserina Lantanon &.6$.. m/Fda Tra"odona Depra4 $..6&.. m/Fda Ielanfa4ina Dobupal H=6&.. m/Fda IR" Citalopram Seropram ,.6%. m/Fda )luo4tina Pro"ac ,.6%. m/Fda )luvo4amina Dumiro4 $..6,.. m/Fda Paro4etina Sero4at ,.6%. m/Fda Sertralina ;esitran =.6$.. m/Fda C. IN&IBIDORES DE LA 'ONOA'INOO(IDASA %I'AO) Estos frmacos son+ como mnimo tan eficaces como los del /rupo anterior de antidepresivos+ incluso *a3 paciente 0ue suelen responder me5or a ellos+ como en el caso de depresi2n acompaDada de ansiedad intensa( El problema son las interacciones con otros medicamentos 3 con los alimentos ricos en tiramina( El efecto terap;&tico tarda en aparecer entre 423 semanas 3 la va de administraci2n es la /0a oral. 4. Mecanismo e accin: Act1an aumentando la concentraci2n de neurotransmisores en la ventana sinptica+ mediante la in*ibici2n de la A<+ en"ima ampliamente distribuida en el or/anismo 3 0ue interviene en el metabolismo de neurotransmisores amnicos 8como la dopamina+ noradrenalina 3 serotonina9( Al in*ibirse la A< estos neurotransmisores se metaboli"an ms lentamente 3 se aumenta su tiempo de acci2n( 1. "&'gr&pos: 6 #n*ibidores inespecficos e irreversibles de la A< 8#A< clsicos9: Tranilcipromina( 6 #n*ibidores selectivos 3 reversibles de la A<6 A 8!#A9 ocoblemida 8aneri4 9 3. Inicaciones: 6 La mocoblemida est indicada en el tratamiento de la depresi2n 6 La Tranicipromina tratamiento de la deprsi2n 3 en las fobias 3 ata0ues de pnico( 7. *fectos sec&narios: 6 Alteraciones *epticas( 6 Jipotensi2n ortostatica( 6 areos( 6 Cefalea( 6 Se0uedad de boca( 6 EstreDimiento( 6 7auseas( 6 I2mitos( 6 Edemas( 6 Disfunci2n se4ual( 8. Contrainicaciones generales 6 Jipersensibilidad o aler/ia( 6 Embara"o( 9. Interacciones generales. La administraci2n simultnea de frmacos estimulantes adrener/icos o la in/esta de alimentos ricos en Tiramina 80uesos fermentados+ */ado+ embutidos curados+ /ambas+ c*ocolate+ pasas+ *i/os secos+ cerve"a+ vino tinto+ pescados secos9 pueden ori/inar crisis *ipertensivas /raves(
D. ANTIDEPRESI)OS PREC*ROSRES DE NE*ROTRAS'ISORES 6El 1nico frmaco de este /rupo comerciali"ado en la actualidad es e el #282 6iro,i2triptfano & O,itriptano 8Cincofarm Telesol 9 precursor fisiol2/ico de la serotonina( 6 Esta indicado en la depresi2n 3 la mioclonia+ se administra .0a oral 3 esta contraindicado en aler/ia al frmaco+ insuficiencia renal /rave+ embara"o+ lactancia 3 niDos( E. FAR'ACOS EFECTI)OS EN DEPRESIONES BIPOLARES: El frmaco de elecci2n en la enfermedad manaco6depresiva es el #itio( Se administra por va oral en forma de Car'onato e litio( 4. Inicaciones: Est indicado en el tratamiento de la mana 3 depresi2n refractaria a tratamiento convencionales( Es especialmente efica" en la fase manaca+ no obstante tambin es efica" en la fase depresiva 8en esta fase su eficacia es similar a la de los antidepresivos clsicos9 las dosis ms *abituales oscilan entre 600-800 mg/da con un estrec*o mar/en teraputico por lo 0ue deben reali"arse controles de litemia para evita alcan"ar niveles *emticos t24icos( 1. Dosificacin. 7ivel optimo en san/re( .(H=6$(= mE0Fl( 7ivel t24ico > , mE0Fl( 7ivel letal > = mE0Fl( 3. *fectos sec&narios: Si se mantienen los niveles en san/re adecuados el litio es un frmaco bien tolerado( La into,icacin produce los si/uientes sntomas: Letar/aFe4citaci2n( Ata4ia( Temblor( Alteraciones visuales( Desorientaci2n( I2mitos( Dolor abdominal( Debilidad muscular( Convulsiones 3 coma( El tratamiento cr2nico puede producir bocio+ *ipotiroidismo 3 diabetes inspida( 7. Contrainicaciones <preca&ciones: Esta contraindicado en paciente con aler/ia al frmaco+ embara"o+ lactancia 3 niDos( Deber reali"arse un especial control cl0nico en pacientes con insuficiencia renal o cardiaca+ diabetes+ bocio+ *ipotiroidismo 3 des*idrataci2n( Se debe indicar al paciente 0ue debe beber como mnimo dos litros de a/ua al da( /. !NTIP"ICTICO". A. DEFINICICIN: Los antipsic2ticos son frmacos 0ue miti/an+ reducen 3 en al/unos casos pueden incluso *asta eliminar los sntomas de la es0ui"ofrenia( Adems del efecto antipsic2tico+ tiene otros efectos teraputicos como son: Antiemtico( Antiverti/inoso( Anti*istamnico( B.INDICACIONES +ENERALES: Es0ui"ofrenia( Trastorno delirante paranoide( Trastorno es0ui"oafectivo( Psicosis t24icas Sntomas psic2ticos en trastornos afectivos( trastornos neuropsi0uitricos8 Corea(((etc(9 C. 'ECANIS'O DE ACCIN: Act1an fundamentalmente blo0ueando los receptores postsinapticos del neurotransmisor dopamina+ concretamente los receptores dopaminr/icos D,( D. CLASIFICACIN: Se clasifican como Antipsic2ticos clsicos( 7uevos antipsic2ticos( El tratamiento se suele iniciar con los frmacos clsicos 3 si el paciente no responde 8cuando se *an administrado dos antipsic2ticos clsicos sucesivo sin me5ora9 se recurre al tratamiento con los nuevos antipsic2ticos comen"ando por "is!e"i$na u $lan,a!ina+ si si/ue sin respuesta se recurre al la cl$,a!ina. Los pacientes tienden a abandonar la terapia con antipsic2ticos cuando desaparecen los sntomas+ debido a los efectos secundarios inc2modos( E. CONTRAINDICACIONES +ENERALES: Aler/ia al frmaco( Depresi2n severa del S7C( Depresi2n de la mdula 2sea( Coma( )eocromocitoma F. ANTIPSICTICOS CL-SICOS: 4. Mecanismo e accin. Act1an blo0ueando los receptores dopaminr/icos postsinapticos D,( 1. *fectos sec&narios: E4trapiramidales: *fecto e,trap. Inciencia Desap. !l s&sp el tto. Tto. !ntipar=insonian o Otros tratamientos ParCinsonismo Alta Si lentamente Anticolinr/icos + Amantanida Distona a/uda ;a5a Si rpidamente Anticolinr/icos Diacepam #I Acatisia Alta Si en Iarios das( Anticolinr/icos( ;en"odiacep( Propanolol Dis0uinesia tarda Alta :eneralmente no 7o 7o e4iste tto efica" Sedaci2n: Este efecto adverso puede resultar 1til en pacientes a/itados+ violentos 3 debe ser evitado en pacientes en los 0ue interese mantener una actividad diaria normal( Los frmacos 0ue lo provocan con ma3or intensidad son: 6 clorproma"ina( 6 Levomeproma"ina( 6 Perfena"ina( 6Tiorida"ina( 6 Euclopenti4ol( Es necesario avisar al paciente de 0ue no debe conducir ni usar ma0uinaria peli/rosa ba5o los efectos de estos frmacos( Efectos anticolinr/icos: 6 Se0uedad de boca( 6 Iisi2n borrosa( 6 retenci2n urinaria( 6 estreDimiento( Producidos fundamentalmente por el /rupo de las fenotia"inas( Jipotensi2n ortosttica: Debido a 0ue estos frmacos pueden blo0uear receptores adrenr/icos sobre todo cuando se administra el frmaco por va parenteral 3 a dosis altas( Sndrome neurolptico mali/no: Es un efecto poco frecuente pero 0ue puede ser mortal en un $=6,.K de los casos+ se caracteri"a por *ipertermia+ ri/ide" muscular+ alteraci2n de la conciencia 3 alteraciones respiratorias( Se puede tratar con a/onistas dopaminr/icos 8bromocriptina9 3 rela5antes musculares( 3. /0as e aministracin: La va de elecci2n es la oral+ la va intramuscular es recomendable para pacientes a/itados 0ue necesitan una sedaci2n rpida 3 en paciente no colaboradores( E4isten preparados Depot 0ue se liberan lentamente desde el punto de in3ecci2n+ consi/uiendo un efecto mantenido durante vara semanas( 7o obstante presentan el inconveniente de 0ue no se puede suspender de forma rpida el tratamiento en caso de aparici2n de reacciones adversa /raves( Por este motivo conviene 0ue la primera dosis depot sea pe0ueDa( 7. Principales frmacos "&'gr&pos (rmacos Dosis /O Clorproma"ina Lar/actil %.6=. m/Fda Fenotiazinas Levomeproma"ina Sino/an ,=6=. m/Fda Perfena"ina Decntan $, m/Fda Tiopropera"ina a5eptil = m/Fda Trifluopera"ina EsCa"ine %6$. m/Fda Butiferonas Jaloperidol Jaloperidol $6= m/Fda Tioxantenos Euclopenti4ol Clopi4ol ,.6=. m/Fda Ortopramidas Sulpirida Do/matil &..6@.. m/Fda Tiaprida Tiapri"al $=.6&.. m/Fda Otros Pimo"ida <rap $6, m/Fda +. N*E)OS ANTIPSICTICOS Clo%apina +#epone, -: Act1a blo0ueando dbilmente los receptores D, 3 tiene una /ran variedad de afinidad sobre otros receptores dopaminr/icos+ adrenr/icos+ *istamnicos 3 muscarnicos( Este espectro se traduce en una eficacia del &.6=.K en pacientes 0ue no responden a tratamiento con antipsic2ticos clsicos( Apenas produce efectos e4trapiramidales pero puede producir a/ranulocitosis por lo 0ue deber *acerse controles *ematol2/icos 8sobre todo en ancianos9 Previamente a su administraci2n se debe investi/ar en el paciente si e4iste enfermedad *ematol2/ica+ epilepsia 3 enfermedad renal o *eptica( Olan%apina:
Tiene un perfil farmacol2/ico parecido al de la clo"apina+ pero no produce alteraciones *emticas 3 tiene efecto sedante en el =.K de los pacientes con dosis de $,6$H m/Fda( Riperiona+ Risperal - Posee una acci2n mu3 selectiva sobre los receptores dopaminr/icos D, 3 sobre receptores de la serotonina =6JT,( Tiene acci2n antipsic2tica+ tanto en fase a/uda como cr2nica+ escasos efectos e4trapiramidales con dosis de %6' m/Fda+ tampoco produce efectos *ematol2/icos(