APROVADO EM

08-03-2013
INFARMED
RESUMO DAS CARACTERSTICAS DO MEDICAMENTO
1. NOME DO MEDICAMENTO
Desloratadina Germed 0,5 mg/ml soluo oral
2. COMPOSIO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Cada ml de soluo oral contm 0,5 mg de desloratadina.
Excipiente: Este medicamento contm 147,15 mg/ml de sorbitol lquido.
Lista completa de excipientes, ver seco 6.1.
3. FORMA FARMACUTICA
Soluo oral
Desloratadina Germed 0,5 mg/ml soluo oral uma soluo lmpida e transparente.
4. INFORMAES CLNICAS
4.1 Indicaes teraputicas
Desloratadina Germed est indicado para o alvio dos sintomas associados a:
- rinite alrgica (ver seco 5.1)
- urticria (ver seco 5.1)
4.2 Posologia e modo de administrao
Desloratadina Germed pode ser tomado independentemente do horrio das refeies
para o alvio de sintomas associados a rinite alrgica (incluindo rinite alrgica
intermitente e persistente) e urticria (ver seco 5.1).
O mdico deve ter em considerao que a maioria dos casos de rinite em crianas
com menos de 2 anos de idade de origem infecciosa (ver seco 4.4) e que no
existem dados que apoiem a utilizao de Desloratadina Germed no tratamento da
rinite infecciosa.
Crianas com idade entre 1 e 5 anos: 2,5 ml (1,25 mg) de Desloratadina Germed
soluo oral uma vez por dia
Crianas com idade entre 6 e 11 anos: 5 ml (2,5 mg) de Desloratadina Germed
soluo oral uma vez por dia.
Adultos e adolescentes (com idade igual ou superior a 12 anos): 10 ml (5 mg) de
Desloratadina Germed soluo oral uma vez por dia.

APROVADO EM
08-03-2013
INFARMED
A experincia com a utilizao de desloratadina em adolescentes de 12 a 17 anos de
idade, em ensaios clnicos de eficcia limitada (ver seces 4.8 e 5.1).
A rinite alrgica intermitente (presena de sintomas durante menos de 4 dias por
semana ou durante menos de 4 semanas) deve ser controlada de acordo com a
avaliao dos antecedentes da doena do doente e o tratamento pode ser
interrompido aps a resoluo dos sintomas e reiniciado aps a reapario dos
mesmos.
No tratamento da rinite alrgica persistente (presena de sintomas durante 4 dias ou
mais por semana e durante mais de 4 semanas) pode ser proposto aos doentes
efetuar um tratamento contnuo durante os perodos de exposio a alergenos.
4.3 Contraindicaes
Hipersensibilidade substncia ativa, a qualquer um dos excipientes ou loratadina
4.4 Advertncias e precaues especiais de utilizao
A eficcia e segurana de Desloratadina Germed soluo oral em crianas com
menos de 1 ano de idade no se encontram ainda estabelecidas.
Nas crianas com menos de 2 anos de idade particularmente difcil distinguir um
diagnstico de rinite alrgica de outras formas de rinite. Para tal, devem ser
considerados a ausncia de infees do trato respiratrio superior ou de anomalias
estruturais, bem como a anamnese do doente, exames fsicos e os testes
laboratoriais e cutneos apropriados.
Aproximadamente 6 % dos adultos e crianas dos 2 aos 11 anos de idade possuem
um fentipo que se caracteriza por uma metabolizao fraca da desloratadina,
apresentando uma exposio elevada (ver seco 5.2). A segurana da desloratadina
em crianas com idades entre os 2 e os 11 anos com metabolizao ineficiente
idntica observada em crianas que metabolizam normalmente. Os efeitos da
desloratadina em metabolizadores ineficientes com menos de 2 anos de idade, no
foi estudada.
Desloratadina Germed deve ser utilizado com precauo em caso de insuficincia
renal grave (ver seco 5.2).
Este medicamento contm sorbitol; assim, os doentes com problemas hereditrios
raros de intolerncia frutose, de deficiente absoro de glucose-galactose ou
insuficincia de sacarase-isomaltase no devem tomar este medicamento.
4.5 Interaes medicamentosas e outras formas de interao
Em ensaios clnicos efetuados com desloratadina comprimidos nos quais foram
coadministrados eritromicina ou cetoconazol no se observaram quaisquer interaes
clinicamente relevantes (ver seco 5.1).
Num ensaio clnico farmacolgico, desloratadina administrado concomitantemente
com o lcool, no potenciaram a diminuio do desempenho provocada pelo lcool
(ver seco 5.1).

APROVADO EM
08-03-2013
INFARMED
4.6 Fertilidade, gravidez e aleitamento
A desloratadina no foi teratognica em estudos realizados em animais. No foi
estabelecida a segurana da utilizao deste medicamento durante a gravidez.
Assim, no se recomenda a utilizao de Desloratadina Germed durante a gravidez.
Dado que a desloratadina excretada no leite materno, no se recomenda a
utilizao de Desloratadina Germed por mulheres a amamentar.
4.7 Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar mquinas
Em ensaios clnicos sobre a capacidade de conduzir, no ocorreu diminuio dessa
capacidade em doentes que receberam desloratadina. Contudo, dever-se- informar
os doentes que, muito raramente, algumas pessoas sofreram sonolncia, o que
poder afetar a sua capacidade de conduzir ou utilizar mquinas.
4.8 Efeitos indesejveis
Em ensaios clnicos realizados numa populao peditrica, a formulao em xarope
de desloratadina foi administrada a um total de 246 crianas com idades entre os 6
meses e os 11 anos. A incidncia global de acontecimentos adversos em crianas
entre os 2 e os 11 anos foi semelhante para os grupos de doentes que receberam
desloratadina e placebo. Em crianas com idades entre os 6 e os 23 meses, os
eventos adversos mais frequentes notificados em excesso comparativamente com o
placebo foram diarreia (3,7 %), febre (2,3 %) e insnia (2,3 %). Num estudo
adicional, no foram observados eventos adversos em indivduos dos 6 aos 11 anos
de idade aps uma toma nica de 2,5 mg de soluo oral de desloratadina.
Na dose recomendada, em ensaios clnicos que incluram adultos e adolescentes em
vrias indicaes teraputicas, incluindo rinite alrgica e urticria idioptica crnica,
foram descritos efeitos indesejveis com Aerius em mais 3 % dos doentes
comparativamente com aqueles que receberam placebo. Os acontecimentos
adversos mais frequentes, reportados em excesso comparativamente com o placebo
foram fadiga (1,2 %), xerostomia (0,8 %) e cefaleias (0,6 %).
Outros efeitos indesejveis notificados muito raramente durante o perodo pscomercializao esto mencionados na tabela seguinte.
Perturbaes do foro psiquitrico

Alucinaes
Doenas do sistema nervoso
Vertigens,
sonolncia,
insnia,
hiperatividade psicomotora, convulses
Cardiopatias
Taquicardia, palpitaes
Doenas gastrointestinais
Dor abdominal, nuseas, vmitos,
dispepsia, diarreia
Afees hepatobiliares
Elevao das enzimas hepticas, bilirrubina
aumentada, hepatite
Afees musculosquelticas e dos tecidos Mialgia
conjuntivos

APROVADO EM
08-03-2013
INFARMED
Perturbaes gerais

Reaes de hipersensibilidade (tais como

anafilaxia, angioedema, dispneia, prurido,
erupes cutneas, e urticria)

4.9 Sobredosagem
Caso se verifique sobredosagem, deve considerar-se a adoo de medidas padro
para remover a substncia ativa no absorvida. Recomenda-se a utilizao de um
tratamento sintomtico e de suporte.
Com base num ensaio clnico com doses mltiplas em adultos e adolescentes, no
qual se procedeu administrao de uma dose at 45 mg de desloratadina (nove
vezes a dose clnica), no se observaram quaisquer efeitos clinicamente relevantes.
A desloratadina no eliminada por hemodilise; desconhece-se se eliminada por
dilise peritoneal.
5. PROPRIEDADES FARMACOLGICAS
5.1 Propriedades farmacodinmicas
Grupo farmacoteraputico: 10.1.2 Medicao antialrgica. Anti-histamnicos. Antihistamnicos H1 no sedativos
Cdigo ATC: R06A X27
A desloratadina um antagonista da histamina de ao prolongada, no sedativo,
com atividade antagonista, seletiva para os recetores H1 perifricos. Aps a
administrao oral, a desloratadina bloqueia seletivamente os receptores-H1
perifricos da histamina, visto que a substncia no consegue penetrar no sistema
nervoso central.
A desloratadina tem demonstrado propriedades antialrgicas em estudos in vitro.
Estas incluem a inibio da libertao das citoquinas pr-inflamatrias como, por
exemplo, IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13 de mastcitos/basfilos humanos, bem como a
inibio da expresso da molcula de aderncia selectina-P nas clulas endoteliais. A
relevncia clnica destas observaes permanece por confirmar.
A eficcia de desloratadina soluo oral no foi investigada em ensaios peditricos
efetuados separadamente. No entanto, a segurana de desloratadina xarope, que
contm a mesma concentrao de desloratadina, foi demonstrada em trs ensaios
peditricos. Crianas com idades entre 1-11 anos, candidatos a teraputica antihistamnica, receberam uma dose diria de desloratadina de 1,25 mg (entre 1 e 5
anos de idade) ou 2,5 mg (entre 6 e 11 anos de idade). O tratamento foi bem
tolerado de acordo com os dados dos testes laboratoriais clnicos, sinais vitais e
dados de ECG, incluindo o intervalo QTc. Nas doses recomendadas, as concentraes
plasmticas da desloratadina (ver seco 5.2) foram comparveis nas populaes de
doentes adultos e peditricos. Assim, uma vez que o decurso de rinite
alrgica/urticria idioptica crnica e o perfil da desloratadina so semelhantes em
doentes adultos e peditricos, os dados de eficcia da desloratadina em adultos
podem ser extrapolados para a populao peditrica.

APROVADO EM
08-03-2013
INFARMED
Num ensaio clnico de doses mltiplas, em adultos e adolescentes, em que foram
administradas diariamente doses at 20 mg de desloratadina durante 14 dias, no
foram observados efeitos cardiovasculares clinicamente ou estatisticamente
relevantes. Num ensaio de farmacologia clnica realizado em adultos e adolescentes
em que a desloratadina foi administrada a adultos numa dose diria de 45 mg (9
vezes a dose clnica) durante dez dias, no foi descrito qualquer prolongamento do
intervalo QTc.
A desloratadina no penetra rapidamente no sistema nervoso central. Em ensaios
clnicos controlados, na dose recomendada de 5 mg por dia em adultos e
adolescentes,, no foi referida uma maior incidncia de sonolncia em comparao
com o placebo. Desloratadina no demonstrou afetar o rendimento psicomotor em
ensaios clnicos, quando administrado numa dose nica diria de 7,5 mg. Num
estudo de dose nica efetuado em adultos, a desloratadina 5 mg no afetou as
medidas padro da capacidade de pilotar um avio, incluindo a exacerbao de
sonolncia subjetiva ou tarefas relacionadas com a pilotagem.
Os ensaios de farmacologia clnica em adultos revelaram que a administrao
concomitante com lcool no potenciou a diminuio do rendimento psicomotor
induzido pelo lcool, nem o aumento da sonolncia.
No foram observadas diferenas significativas nos resultados dos testes
psicomotores entre os grupos da desloratadina e do placebo, quando o frmaco foi
administrado isoladamente ou em combinao com lcool.
No foram observadas quaisquer alteraes clinicamente relevantes nas
concentraes plasmticas da desloratadina em ensaios de interao com o
cetoconazol e a eritromicina, nos quais foram utilizadas doses mltiplas.
A eficcia de desloratadina xarope no tem sido investigada em ensaios peditricos
em crianas com menos de 12 anos de idade.
Nos doentes adultos e adolescentes com rinite alrgica, desloratadina comprimidos
foi eficaz no alvio de sintomas como espirros, descarga nasal e prurido, bem como
prurido ocular, lacrimejar e vermelhido, e prurido do palato. Desloratadina
controlou efetivamente os sintomas durante 24 horas. A eficcia de desloratadina
comprimidos no tem sido demonstrada claramente em ensaios com doentes
adolescentes de 12 a 17 anos de idade.
Para alm das classificaes estabelecidas de sazonal e perene, a rinite alrgica pode
ser alternativamente classificada como rinite alrgica intermitente e rinite alrgica
persistente, de acordo com a durao dos sintomas. A rinite alrgica intermitente
definida como a presena de sintomas durante menos de 4 dias por semana ou
durante menos de 4 semanas. A rinite alrgica persistente definida como a
presena de sintomas durante 4 dias ou mais por semana e durante mais de 4
semanas.
Desloratadina foi eficaz no alvio de diversos sintomas associados a rinite alrgica
sazonal conforme foi demonstrado pela avaliao global do questionrio da qualidade
de vida relativo a rinoconjuntivite. A melhoria mais importante foi observada no
domnio dos problemas prticos e atividades quotidianas limitadas pelos sintomas.
A urticria idioptica crnica foi estudada como um modelo para situaes de
urticria, uma vez que a fisiopatologia subjacente semelhante, independentemente

APROVADO EM
08-03-2013
INFARMED
da sua etiologia, e porque os doentes crnicos podem ser mais facilmente recrutados
prospectivamente. Uma vez que a libertao de histamina o fator causal em todas
as situaes de urticria, espera-se que a desloratadina seja eficaz no alvio dos
sintomas para outras situaes de urticria, para alm da urticria idioptica crnica,
conforme aconselhado nas orientaes clnicas.
Em dois ensaios clnicos controlados com placebo com a durao de seis semanas,
realizados em doentes com urticria idioptica crnica, desloratadina foi eficaz no
alvio do prurido e na diminuio do tamanho e nmero das ppulas de urticria no
final do intervalo da primeira dose. Em cada ensaio, os efeitos foram mantidos ao
longo do intervalo posolgico de 24 horas. Tal como com outros ensaios clnicos
efetuados com anti-histamnicos na urticria idioptica crnica, foram excludos uma
minoria de doentes identificados como no respondedores aos anti-histamnicos.
Observou-se uma melhoria de mais de 50 % no prurido em 55 % dos doentes
tratados com desloratadina comparativamente com 19 % dos doentes tratados com
placebo. A teraputica com desloratadina tambm reduziu significativamente a
interferncia com o sono e a atividade diria, tal como medido pela escala de quatro
pontos utilizada para avaliar estas variveis.
5.2 Propriedades farmacocinticas
As concentraes plasmticas de desloratadina so detetveis no perodo de 30
minutos aps a administrao em adultos e adolescentes. A desloratadina bem
absorvida, sendo atingida a concentrao mxima cerca de 3 horas aps a
administrao; a semivida da fase terminal de aproximadamente 27 horas. O grau
de acumulao da desloratadina foi consistente com a sua semivida
(aproximadamente 27 horas) e com um regime posolgico de uma dose diria. A
biodisponibilidade da desloratadina foi proporcional dose no intervalo posolgico de
5 mg a 20 mg.
Numa srie de ensaios farmacocinticos e clnicos, 6 % dos indivduos atingiram uma
concentrao mais elevada de desloratadina. A prevalncia deste fentipo,
caracterizado por metabolizao fraca, foi comparvel entre indivduos adultos (6 %)
e crianas entre os 2 e os 11 anos de idade (6 %) e maior entre Negros (18 % em
adultos, 16 % em crianas) do que em Caucasianos (2 % em adultos, 3 % em
crianas) em ambas as populaes.
Num estudo farmacocintico de doses mltiplas, realizado com a formulao em
comprimidos em voluntrios saudveis, verificou-se que quatro destes indivduos
eram metabolizadores ineficientes de desloratadina. Estes indivduos apresentaram
uma concentrao Cmax cerca de 3-vezes superior s 7 horas, aproximadamente, e
apresentaram uma fase de semivida terminal de, aproximadamente, 89 horas.
Foram observados parmetros farmacocinticos semelhantes num estudo
farmacocintico de doses mltiplas realizado com a formulao de xarope em
crianas metabolizadores fracos entre os 2 e os 11 anos de idade, com diagnstico
de rinite alrgica. A exposio (AUC) da desloratadina foi cerca de 6 vezes superior e
a Cmax foi cerca de 3 a 4 vezes mais elevada s 3-6 horas, observando-se uma
semivida terminal de, aproximadamente, 120 horas. A exposio foi idntica em
adultos e crianas metabolizadores fracos quando tratados com doses apropriadas
idade. O perfil geral de segurana nestes indivduos no foi diferente do observado
na populao em geral. Os efeitos de desloratadina em metabolizadores ineficientes
com menos de 2 anos de idade no foram estudados.

APROVADO EM
08-03-2013
INFARMED
A desloratadina liga-se moderadamente (83 % - 87 %) s protenas plasmticas.
No existe qualquer evidncia, clinicamente relevante, de acumulao do frmaco
aps a administrao de uma dose diria nica de desloratadina em adultos e
adolescentes (5 mg a 20 mg) durante 14 dias.
Num ensaio de doses nicas, cruzado, com desloratadina, as formulaes de
comprimidos e xarope demonstraram ser bioequivalentes. Como desloratadina
soluo oral contm a mesma concentrao de desloratadina, no foram necessrios
estudos de bioequivalncia sendo esperado que seja equivalente ao xarope e
comprimidos.
Em ensaios de dose nica efetuados separadamente, nas doses recomendadas, os
doentes peditricos tiveram valores de AUC e Cmax de desloratadina comparveis
aos dos adultos que tomaram uma dose de 5 mg de xarope de desloratadina.
No foi ainda identificada a enzima responsvel pelo metabolismo da desloratadina
e, portanto, no podem ser completamente excludas algumas interaes com outros
medicamentos. A desloratadina no inibe o CYP3A4 in vivo, e estudos in vitro
demonstraram que o medicamento no inibe o CYP2D6 e no nem um substrato,
nem um inibidor da P-glicoprotena.
Num estudo clnico de administrao nica, com uma dose de 7,5 mg de
desloratadina, no foi observado qualquer efeito dos alimentos (pequeno almoo,
com elevado teor em gorduras e hipercalrico) sobre a biodisponibilidade da
desloratadina. Num outro estudo, o sumo de toranja no teve qualquer efeito na
biodisponibilidade da desloratadina.
5.3 Dados de segurana pr-clnica
A desloratadina o principal metabolito ativo da loratadina. Os estudos no clnicos
realizados com a desloratadina e a loratadina demonstraram a ausncia de
diferenas qualitativas ou quantitativas entre o perfil de toxicidade da desloratadina
e da loratadina, quando os nveis de exposio desloratadina eram comparveis.
Os dados no clnicos obtidos com a desloratadina no revelam riscos especiais para
o ser humano, segundo estudos convencionais de farmacologia de segurana,
toxicidade de dose repetida, genotoxicidade e toxicidade reprodutiva. Foi
demonstrada ausncia de potencial carcinognico em estudos realizados com
desloratadina e loratadina.
6. INFORMAES FARMACUTICAS
6.1 Lista de excipientes
Sorbitol lquido (no cristalizvel)
Propilenoglicol
cido ctrico monohidratado
Citrato de sdio
Hipromelose 2910
Sucralose
Edetato dissdico

APROVADO EM
08-03-2013
INFARMED
Tutti frutti
gua purificada
6.2 Incompatibilidades
No aplicvel.
6.3 Prazo de validade
3 anos
6.4 Precaues especiais de conservao
No congelar. Conservar na embalagem de origem.
6.5 Natureza e contedo do recipiente
Desloratadina Germed 0,5 mg/ml soluo oral fornecido nas apresentaes de 100,
120 e 150 ml em frascos de vidro mbar tipo III com a capacidade de 100, 125 e
150 ml fechados com tampas de plstico com rosca de segurana para crianas,
multicamada e revestimento externo de polietileno.
Os frascos so subsequentemente acondicionados em embalagens de carto.
Todas as apresentaes so fornecidas com uma colher medida marcada para doses
de 2,5 ml e 5 ml.
possvel que no sejam comercializadas todas as apresentaes.
6.6 Precaues especiais de eliminao
No existem requisitos especiais.
7. TITULAR DA AUTORIZAO DE INTRODUO NO MERCADO
GERMED Farmacutica Lda.
Rua Alto do Montijo, 13 - 1 Dt
2790-012 Portela de Carnaxide
Portugal
8. NMERO(S) DA AUTORIZAO DE INTRODUO NO MERCADO
N registo: 5469606 1 frasco de vidro contendo 100 ml de soluo oral
N registo: 5469614 1 frasco de vidro contendo 120 ml de soluo oral
N registo: 5469622 1 frasco de vidro contendo 150 ml de soluo oral
9. DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAO/RENOVAO DA AUTORIZAO DE
INTRODUO NO MERCADO

APROVADO EM
08-03-2013
INFARMED
Data da primeira autorizao: 27 de julho de 2012
10. DATA DA REVISO DO TEXTO