Tema 4 Manejo de Farmacos

Codi
Ttol
tema o mdul
Estudis
Tema 4: Manejo de frmacos
Mdulo 1: Generalidades. Farmacodinamia. Farmacocintica
Concha Zaforteza; Jaime Alberto Nicolau

1. FORMAS DE PRESENTACIN DE LOS FRMACOS

Los frmacos se pueden presentar bajo mltiples formas. Pueden ser:

Estriles No estriles
Slidos Polvo estril para inyeccin
Liofilizados
Comprimidos, cpsulas,
polvos, granulados
Lquidos Soluciones parenterales
Soluciones oftlmicas
Emulsiones parenterales
Soluciones, jarabe, elixir,
emulsiones, suspensiones,
aerosoles.
Semislidos Ungento oftlmico Cremas, ungentos,
pomadas, supositorios, geles.
SENF Implantes Parches transdrmicos

La forma farmacutica en que se presenta el medicamento tiene como objetivo la proteccin
del frmaco, de manera que no pierda propiedades por accin de agentes externos (luz,
humedad, etc), facilitar la dosificacin y permitir su administracin por la va ms adecuada.

Adems, la forma farmacutica tiene cada vez mayor importancia puesto que constantemente
se disean nuevas formas de presentacin que modifican los procesos de liberacin y
momento de absorcin del principio activo. Un ejemplo es la forma de presentacin OROS
(sistema de liberacin osmtico) en determinados frmacos orales, que asegura la liberacin
sostenida del principio activo y por tanto unos niveles plasmticos constantes que garanticen
los objetivos teraputicos para los que fue diseado (Adalat OROS).

Con el objetivo tanto de administrar los frmacos de la manera ms correcta como de conocer
cundo se espera que aparezca el efecto, es necesario conocer las caractersticas de las
diferentes formas de presentacin a fin de no interferir los procesos para los que cada frmaco
ha sido diseado. Un ejemplo de mala prctica sera triturar un comprimido con un sistema de
liberacin modificada o un comprimido con cubierta entrica.

1.1. Formas orales:

Las formas farmacuticas descritas a continuacin se administran generalmente por va oral,
pero la misma forma farmacutica puede ser utilizada por otra va. Es decir, frmacos

completamente diferentes pueden tener la misma forma farmacutica y ser utilizados en
diferentes partes del cuerpo. Por ejemplo, los comprimidos pueden ser para uso vaginal o
sublingual o los grnulos pueden ser para uso tpico o ingesta oral.

Por tanto no hay que confundir la forma farmacutica con la va de administracin.

Es muy importante conocer la forma farmacutica porque es la base sobre la que se presenta
el frmaco y diferentes diseos de forma farmacutica determinan: la va de administracin, la
forma correcta de administracin y el momento en que se produce la accin del frmaco. El
diseo determina por ejemplo si un frmaco oral puede o no ser triturado o si una solucin es
apta para ser utilizada por va IV o no.

Comprimidos estndar Pueden estar ranurados.
Son de liberacin
inmediata. Generalmente
se administran va oral
pero algunos pueden
administrarse va vaginal
o sublingual.

Comprimidos con
cubierta pelicular
La funcin de la cubierta
es proteger el principio
activo de la luz/humedad
y facilitar la deglucin.

Comprimidos con
cubierta entrica
Pasan a travs del
estmago sin
modificarse y el principio
activo se libera en el
intestino. No se deben
triturar.

Comprimidos:
polvo compactado
por presin
mecnica.
Comprimidos
efervescentes
Se disuelven en agua.
Liberacin inmediata.

Cpsulas de gelatina
dura con contenido polvo
Cpsulas:
Contienen polvo o
grnulos que no
pueden
someterse a
presin o bien
formas lquidas.
Cpsulas de gelatina
dura con contenido de
microgrnulos de
liberacin lenta o con
cubierta entrica.
Pueden ser de liberacin
retardada o no.

Generalidades. Farmacodinamia. Farmacocintica 3

Cpsulas de gelatina
blanda
Contienen el principio
activo en forma de lquido.

Jarabes El medio es azucarado.
Se deben administrar
siempre en ltimo lugar.

Soluciones Sistema homogneo
Formas lquidas:
el principio activo
se encuentra en
medio lquido.

Suspensiones
Sistema bifsico: se debe
agitar hasta
homogeneizar

Polvos y
granulados:
Vienen envasadas en
sobres o frascos y deben
ser reconstituidos con
agua para su ingesta.
Liberacin inmediata.

http://www.trans-net.org/trasnet/neoral1/imagenes/dia3.4.JPG

Formas orales de liberacin modificada

Este es uno de los apartados ms importantes de este tema. Los preparados orales suelen ser
los que en la prctica diaria estn ms sometidos a procesos como trituracin, disolucin,
administracin por SNG, etc. Cualquiera de estos procedimientos puede alterar la funcin del
frmaco o dar lugar a efectos secundarios si el diseo del frmaco est pensado para liberarse
de una manera o lugar determinados.

Concha Zaforteza; Jaime Alberto Nicolau 4

Una forma farmacutica oral convencional, como por ejemplo un comprimido ranurado, libera el
principio activo en unos minutos tras la ingesta
1
.

La investigacin farmacutica actual tiende a conseguir formas orales de liberacin
modificada y controlada
2
. Esta liberacin puede ser ms rpida que la de las formas
convencionales o bien retardada y sostenida.

a. Sistemas de disolucin o dispersin rpida: se disuelven de inmediato en la cavidad
oral y el frmaco est disponible de inmediato para ser absorbido. En algunos puede
haber una absorcin pregstrica (boca, faringe, esfago). No es necesario tomar agua.
Son muy tiles cuando hay problemas de deglucin, vmitos, etc. Ejemplos: Feldene
flas, Rexer flas.

b. Sistemas de liberacin retardada: el frmaco inicia su liberacin en el intestino y
pasa intacto a travs del estmago. Son las formas orales con cubierta entrica.
Resisten las secreciones cidas del estmago, disgregndose finalmente en el
intestino delgado. Se emplean para proteger frmacos que se alteran por los jugos
gstricos o proteger a la mucosa gstrica de frmacos irritantes.
Suelen empezar a actuar al cabo de 2-4 h desde su administracin.

c. Sistemas de liberacin continuada: tienen un diseo mucho ms complejo y a travs
de diferentes mecanismos (bombas osmticas, membranas microporosas, sistemas de
pH, gelificaciones, etc) mantienen una liberacin del principio activo uniforme y
constante a lo largo de 8, 12, 24 o hasta 48 h, lo cual consigue niveles teraputicos
continuos. Esto tiene como resultado:

i. Una pauta posolgica muy simple, como por ejemplo tomar un nico
comprimido al da en vez de uno cada 8 horas.
ii. Menos efectos secundarios.
iii. Menor toxicidad.

El ms frecuente es el sistema OROS (fig 1) y el OROS PUSH PULL (fig 2): sistema de
liberacin a travs de una bomba osmtica y una membrana semipermeable.

1
Lastres JL. Nuevos sistemas orales de liberacin modificada. Schironia 2002; 1: 63-71.
2
Farmacologa para Ciencias de la Salud. Universidad Nacional de Colombia. Programa Universidad Virtual.
Informacin disponible en URL: http://www.virtual.unal.edu.co/cursos/ciencias/12161/index.html


IMPORTANTE
Ninguna de estas formas se debe triturar o disolver porque se destruye su forma farmacutica.

Si nos encontramos ante una prescripcin de forma de liberacin modificada en un paciente
portador de SNG o incapaz de tragar un comprimido ser necesario buscar una alternativa
juntamente con el mdico y el farmacutico con el fin de no tener alterar su diseo
3,4
.

4.1.2. Formas para la va sublingual.

Suelen ser comprimidos sin cubierta, spray o lquidos. El principio activo suele ser no ionizado
y muy liposoluble, que son las caractersticas de los frmacos que atraviesan con facilidad las
barreras biolgicas. Un ejemplo es la nitroglicerina (Cafinitrina).

4.1.3. Formas para la va rectal

Suelen ser pomadas, geles o suspensiones no estriles. Pueden ser frmacos de accin
sistmica que por sus caractersticas irritan la mucosa gstrica o se destruyen con las enzimas
digestivas. Tambin suelen ser frmacos tpicos de accin local como las pomadas
antihemorroidales o los laxantes locales como los supositorios y microenemas de glicerina.

3
Goi R, Snchez L, Baztn A, Asian MC. Administracin de frmacos por sonda digestiva. Enfermera Intensiva
2001; 12 (2): 66-79.
4
Cataln E, Padilla F, Hervs F, Prez MA, Ruiz F. Frmacos orales que no deben ser triturados. Enfermera Intensiva
2001; 12 (3): 146-150.
Figura 3: Curva de liberacin de
frmacos
Figuras 1 y 2
1
: Sistema OROS y PUSH-
PULL
Liberacin convencional
Cesin modificada en el tiempo

En pediatra se utilizan formas oleosas del diazepam para el tratamiento inicial de las
convulsiones.

4.1.4. Formas para la va parenteral: IM, IV, SBC, espinal (epidural e intratecal),
intraarterial

Siempre son preparados estriles.
Pueden ser: polvo liofilizado (aspecto de taco), soluciones, polvo estril, agua para inyeccin.
Generalmente en cualquier va parenteral al reconstituir los polvos y el polvo liofilizado la
solucin resultante debe estar completamente libre de partculas en suspensin.

Importante en va intravenosa: las formas farmacuticas nunca son emulsiones (s
microemulsiones como la NP) ni suspensiones.

http://www.trans-net.org/trasnet/neoral1/imagenes/dia3.1.JPG

En la va intramuscular existen las llamadas formas depot. Son formas de liberacin sostenida
y de accin prolongada. Son muy tiles en tratamientos psiquitricos, porque el paciente recibe
una nica inyeccin cada 2-4 semanas.

La va intraarterial admite muy pocos tipos de formas farmacuticas y muy pocos
medicamentos; casi exclusivamente suero fisiolgico (ClNa 0,9%), heparina sdica, algunos
contrastes radiolgicos o algunos citostticos de accin local.

4.1.5. Formas para la va oftlmica (tpica)

Soluciones estriles, suspensiones estriles con partculas de tamao muy pequeo a fin de no
rayar la crnea, ungentos estriles (pomada epitelizante).


Generalmente son de accin local y una accin sistmica suele ser un efecto indeseado, por
ejemplo por absorcin a travs del drenaje del conducto lacrimal. Esto puede ocurrir cuando se
administran antagonistas -adrenrgicos (ejemplo al timolol como tratamiento del glaucoma).

4.1.6. Formas para la va tica (tpica).

Soluciones y suspensiones.

4.1.7. Formas para la va drmica (tpica)

Generalmente de accin local: pomadas, cremas, geles, grnulos, polvos, lociones,
suspensiones. Algunos frmacos, como las pomadas que contienen corticoides, pueden tener
un efecto sistmico indeseado.

Accin sistmica: parches. Son formas farmacuticas de liberacin retardada. Tambin se
llaman sistemas teraputicos trasdrmicos (STT).

4.1.8. Formas para la va pulmonar.

Polvo, suspensiones (inhaladores, aerosoles), gases (anestsicos, O
2
). Son de accin local,
pero pueden tener efectos sistmicos indeseados, como por ejemplo el salbutamol que en
dosis elevadas provoca aumento de la FC y temblor de manos.

4.1.9. Otras formas para administrar a travs de mucosas (vaginal, nasal).

Pueden tener mltiples formas y objetivos locales o sistmicos.

Figura 4: Parche transdrmico

4.2. VAS DE ADMINISTRACIN: CARACTERSTICAS FARMACOCINTICAS Y
FARMACODINMICAS. ALGUNAS NORMAS DE UTILIZACIN.

Existen diferentes vas de administracin debido a:

a. Las caractersticas fisicoqumicas de los frmacos: por ejemplo, los aminoglucsidos o
la insulina, debido a las caractersticas de su molcula no se pueden absorber por va
oral, por tanto no existen formas farmacuticas orales. Otros son tan irritantes que no
se pueden administrar por va intramuscular porque necrosaran el tejido y por tanto se
ponen por va intravenosa, por ejemplo la glucosa al 50% (Glucosmn), otros se
metabolizan por completo en el primer paso heptico como la nitroglicerina y por tanto
se debe administrar por va intravenosa o sublingual.
b. El inicio de la respuesta: si se requiere una accin inmediata es necesario utilizar la va
intravenosa porque la biodisponibilidad es inmediata.
c. Accin local: la va tpica, rectal, oftlmica, tica etc, buscan por lo general efectos
locales, y no es necesario administrar formas sistmicas como la oral.
d. Facilidad de administracin.

Los enfermeros deben conocer las caractersticas de las diferentes vas de administracin de
medicacin porque:

- La velocidad de absorcin de cada una es uno de los determinantes de la biodisponibilidad
del frmaco y por tanto del tiempo que tarda en hacer efecto y de su magnitud.
- Los efectos secundarios dependen, entre otras cosas, de la va de administracin.

4.2.1. Oral

Biodisponibilidad Caractersticas
Variable. Siempre
< 100%.
Segura. Fcil de utilizar. Econmica. Permite el uso de formas de
liberacin modificada.
Requiere la colaboracin del paciente.
Hay efecto del primer paso heptico (el tubo digestivo comprendido
entre el estmago y el colon, salvo parte del recto, es tributario
del sistema portal).
La biodisponibilidad es poco predecible porque la absorcin del
frmaco depende de muchos factores: estado funcional del tracto
gastrointestinal, de la ingesta de alimentos, del nivel de pH.


Factores que influyen en la absorcin y biodisponibilidad del frmaco:

Forma farmacutica empleada: ms o menos frgil a las enzimas y cidos gstricos.
Variacin en el pH cido del estmago: esto quiere decir que los frmacos pueden
estar diseados para sufrir hidrlisis en un determinado nivel de pH. Si ste cambia es
posible que el frmaco se libere en un lugar inadecuado. Por ejemplo en personas que
toman anticidos.
Velocidad vaciado gstrico: cualquier factor que acelere el vaciamiento gstrico
acelerar la absorcin. La absorcin en el intestino delgado es mucho ms alta que en
el estmago
Solubilidad en lpidos (Difusin pasiva)
Presencia de alimentos: pueden limitar el contacto del frmaco con la pared intestinal y
retrasar su absorcin. Esto no es una norma absoluta.
Concentracin: a mayor concentracin de frmaco mayor velocidad de absorcin.
Trnsito intestinal
Metabolismo de primer paso: los frmacos por va oral sufren primer paso de
metabolismo heptico.

Normas especficas de administracin: adems de los cinco correctos hay que tener en
cuenta:

1. Valorar la capacidad de la persona para deglutir: puede haber dificultad en la administracin
del frmaco cuando la persona ha sufrido alguna intervencin quirrgica que implique la
Figura 5: Absorcin en le sistema digestivo

inflamacin de la boca, el esfago, la faringa. Tambin es comn que haya problemas para
deglutir cuando la persona ha sufrido un accidente cerebrovascular (ACV).
2. Tener en cuenta si el frmaco debe o no administrarse con alimentos, antes o despus de
las comidas, con gran cantidad de agua, si es necesario diluirlos, etc. Los alimentos pueden
mejorar o alterar la biodisponibilidad o alterar la velocidad a la que deben llegar al intestino.
3. Los frmacos que daen la mucosa gstrica deben administrarse siempre en las comidas y
nunca antes de acostarse.
4. Averiguar si el frmaco interfiere con el descanso nocturno. En ese caso se intentar no
darlo ms tarde de las 19 h.
5. Averiguar si es necesario aumentar la ingesta de lquidos. Por ejemplo, algunas formas
laxantes compuestas de cscara/fibras de vegetales precisan gran cantidad de agua para que
las fibras se hinchen y hagan el efecto laxante.
6. Tener en cuenta si el medicamento est diseado como forma de liberacin modificada. Por
lo general no se pueden partir ni triturar ni modificar su estructura en absoluto.
7. Si el frmaco no est ranurado es preferible no fraccionarlo. Tampoco se deben partir los
comprimidos con cubierta entrica ni los de liberacin modificada.
8. En caso de que se administre una suspensin reconstituida se debe anotar la fecha en que
se reconstituy y la fecha de caducidad de la preparacin.
9. La enfermera debe ver cmo la persona ingiere el frmaco.

Estos son los consejos ms habituales a la hora de administrar medicacin oral. El listado
puede ser mucho ms amplio
5
y siempre es necesario consultar el prospecto del medicamento
y consultar al Servicio de Farmacia en caso de duda.

Administracin a travs de SNG o gastrostoma

La biodisponibilidad y los procesos farmacocinticos son los mismos que los de la va oral
convencional. Las normas especficas son:
Valorar siempre que la posicin del extremo del tubo es correcta antes de
administrar el medicamento.
Si la persona lleva nutricin enteral continua, detener la nutricin.
Utilizar formas farmacuticas lquidas siempre que sea posible.
Si la forma es slida (comprimido, grnulo) triturar finamente y diluir al
menos en 30 ml de agua.
No utilizar formas farmacuticas de liberacin modificada. Buscar alternativas
junto con el mdico responsable.
Irrigar el tubo con 20-30 ml de agua antes y despus de la administracin.

5
Lpez L, Ramos E, Prez A, de la Rosa A, Gonzlez M, Aparicio M, Garca J, de la Cueva E, Reina L, Jimnez R,
Rich M. Gua para la administracin segura de medicamentos. Direccin de Enfermera Hospital Universitario Reina
Sofa. Crdoba. 2001.

Estas actividades previenen:
La obstruccin del tubo,
La administracin inadvertida fuera del estmago (esfago, pulmones),
Errores en el uso de las formas farmacuticas.

4.2.2. Sublingual.

Muy rpida en frmacos
liposolubles
Zona de epitelio muy fino y alta irrigacin.
Pocos efectos secundarios.
Evita el paso heptico (las venas de la boca drenan en la vena
cava superior).
Hay pocos frmacos adecuados para administrarse por esta va.
El paciente puede deglutir el frmaco, por eso puede ser
controvertida en paciente confusos.

Normas de administracin:
La boca debe estar libre de alimentos.
Valorar la capacidad de la persona para mantener la medicacin debajo de la
lengua.
Instruir a la persona para que deje que la medicacin se disuelva antes de
tragar saliva. No masticar.

Es muy til para medicamentos como la nitroglicerina que debe administrarse en momentos de
emergencia y que adems se metaboliza de manera completa en el hgado, por lo que si se
administrara por va oral no alcanzara nunca niveles plasmticos teraputicos.

4.2.3. Rectal

Muy variable.
Prcticamente
impredecible.
Evita en un 50% el paso heptico (venas hemorroides media e
inferior son tributarias de la vena cava, no del sistema porta).
Factores como la irrigacin sangunea o la presencia de heces
altera mucho su absorcin.
til cuando hay vmitos, el medicamento es irritante gstrico o se
ve muy afectado por las enzimas digestivas.
En nios es especialmente til el diazepam va rectal cuando hay
convulsiones.
Se suele usar mayormente para efectos locales y en menor
medida para efectos sistmicos.

4.2.4. Intravenosa.

Inmediata. 100%. Muy
predecible. Se alcanzan
altas concentraciones
plasmticas de frmaco
de inmediato.
Primer paso pulmonar. Evita el proceso enzimtico de la va
digestiva y el primer paso heptico
No est sometida a los factores de variabilidad que presenta la va
oral.
Permite administrar sustancias irritantes (frmacos
antineoplsicos) porque el flujo de sangre las diluye y dificulta que
afecten a las paredes de los vasos, aunque siempre hay la
posibilidad de desarrollar flebitis de tipo qumico.
Permite administrar grandes cantidades de volumen.
Permite ajustar la dosis al momento segn la respuesta del
paciente como en el caso de frmacos de anestesia general.
Puede desencadenar reacciones adversas y anafilaxia de
inmediato.
No permite la administracin de frmacos oleosos.
Es necesaria la tcnica estril y enfermeros entrenados.

Formas de administracin
Directa
En bolo rpida (< 1ml/ min) o lenta (2-5 min).

Infusin:
Intermitente o corta (30 a 60 min): pequeas cantidades de
solucin, generalmente un volumen de 50-100 ml que contienen un
frmaco disuelto que se debe administrar en un intervalo de tiempo.
Continua (24 horas): grandes cantidades de lquido:
hemoderivados, sueroterapia, etc.

Normas especficas:

- Por lo general la administracin de medicacin IV en bolo debe hacerse de manera lenta
(2-5 minutos) para evitar efectos secundarios.

- Algunos frmacos requieren bolos rpidos (< 1 min): atropina, adrenalina, relajantes
musculares.


- Cuando el frmaco requiera velocidades de administracin superiores a 5 minutos (como
norma 20-30 min) o sea irritante debe administrarse en infusin intermitente, generalmente
diluido en 50 o 100 ml de solucin compatible. A veces es necesario diluirlo en ms
cantidad (250 ml)
Algunos frmacos requieren velocidades de administracin ms lentas como por
ejemplo la fenitona que se administra como anticonvulsivante. Este frmaco adems
tiene propiedades arritmognicas por lo que se debe administrar a menos de 50
mg/min (30-60 minutos aprox en disolucin).

- Averiguar si es necesario el uso de bombas de infusin porque la dosificacin deba ser
muy exacta y continuada. Ejemplos: siempre en nitroglicerina, dopamina, noradrenalina,
dobutamina.

- Averiguar si hay algn problema al mezclarlo con otros frmacos en la misma va o si hay
algn diluyente que no pueda utilizarse. Por ejemplo, la fenitona no puede mezclarse con
suero glucosado al 5%, la noradenalina no debe diluirse con SF. Las llamadas drogas
vasoactivas (noradrenalina, dopamina, dobutamina no deben mezclarse con frmacos con
pH fuera de los lmites fisiolgicos porque se inactivan.

- Monitorizar estrechamente a la persona buscando sntomas de:

o Efecto deseado del frmaco
o Efectos secundarios.
o Efectos secundarios graves: signos de shock anafilctico.

4.2.5. Subcutnea.

100%. La absorcin
del medicamento es por
lo general completa pero
la velocidad de
absorcin es muy
variable.
Velocidad de absorcin
Ms lenta que por va intramuscular.
Velocidad de absorcin media: 30 min.
Segn el tipo de frmaco y si todos los factores de absorcin estn
en contra, la liberacin lenta y sostenida.

Factores que alteran la velocidad de absorcin:
- Solubilidad del frmaco: ms solubles ms rapidez.
- Soluciones acuosas ms rpidas.
- Flujo sanguneo: mayor flujo, mayor rapidez. Por tanto en

situaciones de bajo flujo sanguneo perifrico (shock,
vasoconstriccin, etc) los frmacos tardan ms en absorberse,
en situaciones de aumento del flujo (calor, masaje, ejercicio,
vasodilatacin, etc) la absorcin es ms rpida.
- Modificacin del tejido subcutneo: aparicin de ndulos
fibrosos por inyecciones repetidas en el mismo punto provocan
una absorcin errtica.

Adecuada para la administracin de:
- Soluciones parenterales de 2 ml o menor volumen y poco
irritantes.
- Implantes: pellets de liberacin sostenida.
Es la va de eleccin preferente para la administracin de insulinas,
heparinas, algunas vacunas, el implante de pellets para el
tratamiento hormonal
Tcnica asptica. Contenido estril.
Permite la autoadministracin tras educacin sanitaria.

4.2.6. Intramuscular.

Se absorbe y est
biodisponible de manera
completa. 100%
Velocidad de absorcin
Rpida: 10-30 min.
Los factores que alteran la absorcin son los mismos que en la va
subcutnea.

Adecuada para la administracin de:
- Hasta 5 ml de solucin
- Admite preparados acuosos y oleosos, aunque si el preparado
es oleoso la velocidad de absorcin es menor.
- Admite frmacos algo ms irritantes que los de la va SBC
- Formas depot.
- Suele usarse para administrar frmacos no disponibles por va
oral
Tcnica asptica. Contenido estril.


4.2.7. Espinal: epidural e intratecal (raqudea, subaracnoidea, intradural)

Tanto la va intratecal como la epidural son vas especiales, de uso ms muy restringido, y se
utilizan para causar un efecto sobre el SNC sin pasar por la barrera hematoenceflica.

Ambas son vas asociadas a la administracin de analgsicos (opioides) y frmacos
anestsicos locales y su efecto deseado es a nivel local. En ambos casos se busca la
analgesia o anestesia de una zona determinada del cuerpo.

Inmediata si el frmaco
es liposoluble (fentanilo).
Retardada si el frmaco
es hidrosoluble
(morfina).

Intratecal: Es el espacio ente la aracnoides y la piamadre.
Epidural: Es el espacio entre la duramadre y el ligamento amarillo.
(Figura 6)
Tienen las mismas caractersticas.
La diferencia es que la va intratecal tiene ms facilidad para que el
frmaco se disemine por el espacio subaracnoideo y tenga efectos
ms extensos. Mientras que en el epidural el frmaco tiende a
permanecer en el lugar en el que se ha inyectado y producir
efectos ms locales.

Que un frmaco se disemine o no tambin se asocia a sus
caractersticas qumicas. En el caso de la morfina, a pesar de
administrarse en espacio epidural, tiene gran capacidad para
diseminarse en sentido rostral y puede alcanzar los centros
respiratorios en el ventrculo cerebral y provocar DEPERSIN
RESPIRATORIA. As, la monitorizacin de las complicaciones
debe ser a largo plazo (6-10 h) tras su administracin
6
.

Generalmente se utiliza una bomba para la administracin de
analgesia.
Tcnica estril. Precisa mdicos entrenados.

6
Muoz-Ramn JM, Carr DB, Sukiennik A, Heinrich-Wurm W. Tratamiento del dolor agudo postoperatorio: protocolos y
procedimientos del New England Medical Center de Boston. Revista de la Sociedad Espaola del Dolor 2002; 9: 176-
188.

4.2.8. Intraarterial.

Se utiliza de manera excepcional porque la mayor parte de los frmacos provocaran
vasoespasmo lo que a su vez provocara isquemia y necrosis en la parte irrigada por la arteria
en la que se infunde el frmaco.

4.2.9. Inhalada.

Inmediata. Algo menos
de un 100%. Slo la va
endovenosa permite
alcanzar
concentraciones
mayores.
No hay efecto de primer paso.
Absorcin y distribucin muy rpidas y efecto inmediato porque la
membrana alveolocapilar es muy delgada y vascularizada y porque
la superficie de absorcin es muy grande (80 a 100 m
2
).

Es difcil asegurar la exactitud de la dosis porque depende de
que el frmaco alcance adecuadamente las vas inferiores. Esto
depende principalmente del tamao de las partculas del frmaco,
de la capacidad de la persona de realizar inhalaciones profundas,
de la capacidad de seguir correctamente los pasos de la tcnica de
inhalacin (ver las normas en el artculo: Oca J, Ruiz T, Cacicedo
R, Gutirrez I, Amparn M, Prez E. Evaluacin de la utilizacin de
Figura 6: espacios intratecal y epidural.

la administracin de frmacos mediante la tcnica de inhalacin.
Enfermera Clnica 2004; 14(4): 187-193). Tambin depende del
tipo de patologa pulmonar que tenga la persona: en transtornos
restrictivos es ms difcil que las partculas alcancen las vas
inferiores.
Los inhaladores, cuando no se mantienen limpios constituyen una
fuente de infeccin pulmonar.

Generalmente se persigue un efecto local como en el caso de los
broncodilatadores.
En ocasiones se persigue un efecto sistmico (atravesar
membrana alveolocapilar) como en la administracin de gases
anestsicos.
En cualquier caso, el pulmn tiene gran capacidad para absorber
los medicamentos y derivarlos al torrente circulatorio, por lo que
cualquier frmaco puede provocar efectos secundarios de tipo
sistmico.

Esta va se usa casi siempre para el tratamiento de patologa
respiratoria crnica con broncodilatadores y corticoides. En estos
casos, es necesario que el frmaco alcance las vas respiratorias
inferiores para conseguir el efecto deseado.

Figura 7: Inhalador con cartucho
presurizado. Contienen gas propelente
Figura 8: Inhaladores de polvo seco.
No contienen gas propelente
http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/ency/images/ency/fullsize/9472.jpg
http://www.mednet.cl/medios/medwave/
Noviembre2008/reuniones/dos/CoxFig9.jpg

Figura 9: Cmara inhaladora estndar: facilita la inhalacin en
personas con dificultad para coordinar inhalacin.
Figura 10: Inhalador con cartucho
presurizado, cmara de inhalacin y
mascarilla. Facilita la inhalacin en
lactantes
Figura 11: Sistemas de
nebulizacin. Frmaco en
estado lquido
2695
http://www.az-air.com/_mshost81109/diseases/
2615590/2695311/2713746/3143076/nebuchamber-chamber.gif

Figura 12: Uso del inhalador presurizado
Fuente: http://www.med.umich.edu/1libr/ pa/pa_smdinhal_art.htm

4.2.10. Tpica.

Segn la bibliografa que se consulte el concepto de va tpica es diferente. Se puede referir a
vas de administracin tan dispares como la va respiratoria y la va rectal. En este caso nos
centraremos en la administracin de medicacin a travs de la piel y las mucosas oral y nasal.

Piel: variable.
Velocidad de
absorcin variable.

Mucosas: variable.
Absorcin muy
rpida.
Piel:
En general la absorcin a travs de la piel es difcil.
La absorcin a travs de la piel es mayor y ms rpida si:
- La piel est hidratada.
- La piel es ms delgada y vascularizada. Hay mayor aporte
sanguneo.
- La piel tiene heridas o abrasiones.
- El frmaco es liposoluble.
- Hay gran superficie de contacto.

Se suele usar para efectos locales pero tambin se puede usar para
efectos sistmicos como es en la aplicacin de parches de
nitroglicerina o de analgsicos (fentanilo). Los parches son de
liberacin sostenida

Mucosas:
La absocrcin es muy rpida y de efecto sistmico.
Lo ms frecuente es la aplicacin nasal de hormona antidiurtica.

4.3. DISPOSITIVOS DE ADMINISTRACIN DE MEDICACIN PARENTERAL

Hay diferentes formas de administrar medicacin parenteral de manera sostenida y exacta. La
mayora de veces se utilizan para la infusin endovenosa. Los ms frecuentes son:

4.3.1. Bombas electrnicas

Son dispositivos electrnicos que permiten administrar medicacin o fluidos de manera muy
exacta. Se utilizan conectadas a la red elctrica y disponen de una batera para los traslados
del paciente.

Pueden ser de muchos tipos y tamaos, pero en general se puede decir que hay dos tipos:


- Bombas volumtricas: se suelen dosificar en ml/h.
Generalmente no permiten dosificacin en decimales. Cuando lo permiten, son adecuadas
para la administracin de drogas que requieren ser dosificadas de manera muy precisa
(dopamina, dobutamina o noradrenalina).

- Bombas de jeringa: suelen incluir un pequeo programa informtico para el clculo de
dosis y pueden dosificar en unidades de peso (mg/h, g/Kg/min). Son muy precisas porque
permiten la dosificacin en decimales.

A pesar de ello, son muy controvertidas para la administracin
de drogas vasoactivas (noradrenalina, dopamina y
dobutamina): el uso de estas bombas para administrar estas
tres drogas es potencialmente peligrosas porque:

a) Son medicamentos muy potentes que a muy pequeas dosis provocan un gran
aumento de la tensin arterial y de la frecuencia cardaca.
b) Su vida media en sangre es muy corta (segundos).
c) En el contexto del paciente crtico se utilizan para mantener la estabilidad
hemodinmica de una persona (shock cardiognico, shock sptico, etc). En estos
casos, es necesario mantener una perfusin continua a una velocidad constante. Un
aumento de la velocidad (por ejemplo durante un cambio de jeringa) o una disminucin
(giro de una llave de tres pasos, pinzamiento de la lnea, etc), provoca la inestabilidad
(hipertensin o hipotensin, taquicardia o bradicardia extremas) que puede provocar
complicaciones como angor hemodinmico, parada cardiorrespiratoria, falta de
perfusin cerebral.

Figura13.
Figura 14

Criterios para administrar medicacin en bomba:

Son muy amplios.
En general se utilizan para:

- Medicacin que requiera dosis muy ajustadas e infusin continua para mantener niveles
teraputicos: dopamina, noradrenalina, dobutamina, fentanilo, morfina, midazolam,
nitroglicerina, algunos antiarrtmicos, anestsicos. Por ejemplo, la dopamina, dobutamina y
noradrenalina se suelen indicar el g/Kg/min.

- Medicacin que requiera un perodo de administracin muy ajustado: fibrinolisis,
citostticos, algunos antibiticos. En estos casos, suele ser necesario que la velocidad de
infusin no sea muy elevada.

- Nutricin parenteral.

Criterios para administrar sueroterapia en bomba:

- Pacientes con patologa que requiera un control de lquidos muy ajustada: renales,
cardiopatas.
- Neonatos y lactantes.
- Pautas de sueroterapia con grandes cantidades de potasio.

4.3.2. Infusores.

Suelen utilizarse en terapia domiciliaria para la administracin de analgesia o citostticos. Son
dispositivos que ejercen una presin continua sobre un reservorio que contiene medicacin en
disolucin. La medicacin se infunde a velocidad constante (1, 2 o 3 ml/h) y tienen una
duracin de 24-48 horas.


4.3.3. Bombas de PCA

Se usan para el control del dolor. Son dispositivos electrnicos de pequeo tamao provistos
de una batera que permiten que el paciente se autoadministre dosis de analgesia adems de
proporcionar una infusin continua. Se suelen usar para el control del dolor postoperatorio o en
terapias de analgesia domiciliaria.

Figura 15: Infusores
Figura 16: Bombas PCA
http://www.baxter.com.tw/images/infusor.jpg

4.4. NORMAS DE SEGURIDAD EN LA ADMINISTRACIN DE FRMACOS.

Antes de administrar cualquier medicamento se deben tener en cuenta una serie de
precauciones:

Los cinco correctos:
i. El nombre del paciente es correcto.
ii. El frmaco es correcto.
iii. La dosis es la prescrita: en ocasiones la dosis en que se presenta el
frmaco no es la misma que la prescrita.
iv. La va de administracin es correcta.
v. La hora, el tiempo y la frecuencia de administracin son correctos.
Comprobar las alergias de la persona.
Seguir las normas de administracin propias de cada forma farmacutica y de
cada va de administracin.
Monitorizar la aparicin de efectos secundarios.
Monitorizar posibles interacciones con otros frmacos.

4.5. INCOMPATIBILIDADES DE LAS MEZCLAS

La preparacin de mezclas de frmacos puede presentar problemas ya que pueden provocarse
cambios fsico-qumicos que causen inestabilidad en la solucin resultante. Lo ms frecuente
es que haya un cambio en el pH de la mezcla y se provoque un precipitado. Otros mecanismos
fsico-qumicos que pueden aparecer son la hidrlisis, la oxidacin o la neutralizacin.

Los factores que influyen en la compatibilidad qumica de los frmacos son:
- La concentracin de los frmacos
- El orden en que se aaden a la solucin
- El tipo de contenedor (plstico, cristal, etc)
- La luz.
- Las condiciones de conservacin.

No hay que confundir con las interacciones medicamentosas que son la alteracin en la
respuesta esperada del frmaco por la accin de otro frmaco, de un alimento, o de un
contaminante ambiental.

La incompatibilidad de una mezcla sucede durante su preparacin y en el interior de los
sistemas de infusin (jeringas, catteres, bolsas de suero). Puede ocurrir tanto con medicacin
oral como parenteral. Cuando ocurre con la medicacin oral, generalmente no hay

consecuencias que amenacen la vida o la integridad de la persona, cuando ocurre con la
medicacin endovenosa las consecuencias pueden ser ms graves. Dos ejemplos son:

La introduccin en le torrente circulatorio de partculas de cristalizacin o
precipitacin (riesgo de tromboembolismo pulmonar)
La prdida de eficacia de medicacin que mantiene con vida a la persona
(noradrenalina).

Normas prevenir incompatibilidades en las mezclas endovenosas:

No mezclar diferentes frmacos en un mismo sistema, jeringa o luz de catter
a no ser que estemos seguros de que son compatibles.
Irrigar la va venosa con suero fisiolgico entre la administracin de diferentes
frmacos.
Revisar las indicaciones de administracin de cada frmaco antes de
reconstituirlo o diluirlo. Ejemplo de frmacos que deben ser disueltos en SG
5%: heparina, nitroglicerina, noradrenalina, amiodarona. Previene la oxidacin
del principio activo.
Desechar todas las mezclas y disoluciones que lleven ms de 24 horas
preparadas. Hay excepciones, por ejemplo la nitroglicerina, la insulina o el
propofol cuya disolucin slo es estable 12 horas.
Vigilar la aparicin de precipitados.
Vigilar especialmente la medicacin con ms facilidad para interaccionar:
i. Amiodarona, bicarbonato, midazolam: precipitan.
ii. Furosemida: cristaliza.
Conocer las interacciones por causa de pH: hay medicacin que se inactiva si
se mezcla con sustancias de pH diferente. La tabla siguiente recoge los
frmacos lbiles a los cambios de pH. Como norma, los de columnas opuestas
no se deben mezclar. Los antibiticos no se deberan mezclar con ninguno ni
entre ellos porque actan tanto como cidos como bases.
cidos pH 7 Bases
Dobutamina
Atracurio
Amiodarona
Atropina
Dopamina
Droperidol
Flumazenilo
Haloperidol
Albmina
Digoxina
Diazepam
Ranitidina
Antibiticos
Insulina
Propofol
Heparina
Fenitona
Barbitricos
Bicarbonato
Dexametasona
Furosemida

No mezclar frmacos con derivados sanguneos: se produce rotura de los
hemates y precipitado con los productos conservantes de los hemoderivados.
No mezclar frmacos con nutricin parenteral (NP).
Utilizar equipos opacos en frmacos fotosensibles. En principio son
fotosensibles los frmacos que se presentan en ampollas con el cristal
coloreado. Ejemplos: nitroprusiato, furosemida.
Utilizar equipos de baja adherencia (cristal) cuando sea necesario. Ejemplos
frecuentes: nitroglicerina, diazepam, heparina, dobutamina, dopamina,
amiodarona, citostticos.

4.6. CONCEPTOS BSICOS

La pauta mdica de un frmaco suele estar expresada en unidades de masa, generalmente en
mg. Cuando el frmaco se presenta en forma de disolucin, es necesario calcular la cantidad
de volumen que se debe tomar de dicha disolucin para administrar la cantidad pautada.

Cuando la concentracin de la disolucin viene expresada en mg/ml o en g/l, dicho clculo no
tiene dificultad.

Sin embargo, cuando la concentracin se expresa en porcentaje o en molaridad, es necesario
tener algunos conceptos claros para hacer los clculos.

4.6.1. Concentracin de una disolucin:

Es la cantidad de soluto presente en una cantidad determinada de disolvente.
Se puede expresar en masa de soluto (unidades de peso), volumen de soluto (unidades de
volumen) o nmero de partculas (moles).

Porcentaje:

Expresa la concentracin de una disolucin en los siguientes trminos

Manitol
Midazolam
Morfina
Noradrenalina
Nitroglicerina
Nutricin parenteral
% masa= masa de soluto/volumen de disolucin X100

Ejemplo: ClNa 0,9%
Significa que 0,9 % de peso de ClNa: hay 0,9 g de ClNa en 100 ml de disolvente.
Por tanto, en 1 ml hay 9 mg de ClNa,
en 2 ml hay 18 mg,
etc.

Ejemplo: Cloruro mrfico 1%
Significa que 1% de peso de cloruro mrfico: hay 1g de mrfico en 100 ml de
disolvente
Por tanto, en 1 ml hay 10 mg de cloruro mrfico,
en 2 ml hay 20 mg,
etc.

Por tanto, cualquiera que sea el volumen de la disolucin (ampollas de 1 ml o bolsas de suero
de 250 ml, etc), el porcentaje nos permitir calcular los mg de medicacin que contiene 1 ml.

Molaridad (M):

Es el nmero de moles de soluto por litro de disolucin.

Por tanto una concentracin 1M indica que hay 1 mol de sustancia en 1 l de disolucin.

Mol: 1 mol de partculas de una sustancia contiene 6,022X10
23
(Nmero de Avogadro)

partculas de esa sustancia.

Ejemplo: 1 mol de coches contendra 6,022X10
23
coches.

Ejemplo: una disolucin de bicarbonato sdico 1M contiene 1 mol de HCO
3
Na
-
por cada litro de
disolucin. Por tanto 6,022X10
23
molculas de HCO
3
Na
-
por litro de disolucin.

Equivalente: moles de la sustancia/valencia.
La valencia es el nmero de partculas (H
+
u OH
-
) que una molcula cede en una reaccin.
Cuando la valencia es 1 (HCO
3
Na
-
, ClK), entonces Equivalente=Mol.

Miliequivalente: milsima parte de un equivalente.

Por tanto, una disolucin 1M de HCO
3
Na
-
contiene 1000 meq/l, por tanto 1meq/ml.


Ejemplo: el mdico pauta 100 meq de una disolucin de HCO
3
Na
-
1M. Cuntos ml hay que
administrar de dicha disolucin?- 100 ml.

4.6.2. Clculo de dosificacin

Hay que recordar que:
1g= 1000 mg
1mg= 1000 g.

Clculo del ritmo de perfusin
Ejemplo: perfundir 2000 ml de suero glucosado al 5% en 24 h
La pauta de medicaci o lquidos intravenosos suele estar expresada en ml/24 h. Si no
disponemos de un sistema de clculo de goteo expresado en ml/h (bomba, etc), ser necesario
hacer una serie de clculos para calcular la velocidad de perfusin en gotas/min.

1. Convertir esta pauta en ml/h
2000 ml /24 h= 83,3ml/h 83 m/h.

2. Convertir la expresin en ml/h en gotas/min: este paso ser necesario cuando se
utilicen dispositivos de goteo simples que no incorporen sistemas de clculo de flujo en
ml/h, como por ejemplo las bombas de perfusin o los dispositivos reguladores tipo
dosi-flow.

Por esto es necesario saber cuantas gotes equivalen a 1 ml. Si el goteo es un equipo
tipo macrogoteo, 1ml=20 gotes. Si es microgoteo, 1 ml=60 gotes (es un sistema
frecuente en pediatra).
Por tanto:

83 ml X 20 gotas = 27,6 gotas/min 28 gotas/min
60 min 1 ml

Ejemplo:
En ocasiones la pauta es en unidades de masa por kg de peso
Pauta mdica: administrar dopamina a 2 g/kg/min, de una disolucin de 100 mg de
dopamina en 50 ml. La persona pesa 70 kg.
Vamos a utilizar una bomba de perfusin que utiliza ml/h, por tanto ser necesario conocer
a cuntos ml/h hay que programar la bomba para administrar esta cantidad.


Sabemos que:
1 g= 0,001 mg
1 ml de esta disolucin contiene 2 mg.

2 g X 70 Kg X 0.001 mg X 1ml X 60 min = 4,2 ml/h
1 min 1g 2 mg 1h

Ms ejercicios de clculo de dosis en Ritting H, Burns N, Haston L. Administracin de
medicacin en enfermera. Doyma: Barcelona; 1986. p. 154.

BIBLIOGRAFA

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Goi R, Snchez L, Baztn A, Asian MC. Administracin de frmacos por sonda digestiva.
Enfermera Intensiva 2001; 12 (2): 66-79.
La pauta
Convertir
g en mg
Usar la concentracin
para convertir mg en ml
Convertir min en h

Hardman JG, Limbird LE, Molinoff PB, Ruddon RW, Goodman A. Goodman & Gilman Las
bases farmacolgicas de la teraputica. Vol I y II. 9 edicin. McGraw- Hill Interamericana:
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Zabalegui A, Mangues I, Molina JV, Tuneu L. Administracin de medicamentos y clculo de
dosis. Barcelona: Masson. 2005.

8. BATERA DE PREGUNTAS

1. Cul es la diferencia entre un comprimido de cubierta entrica y uno con cubierta
pelicular?
2. Qu significa que un comprimido sea de liberacin retardada?
3. Nombra las principales caractersticas de los sistemas orales de liberacin continuada.
4. Por qu la biodisponibilidad de los frmacos orales es poco predecible?
5. Cul es la utilidad de la va sublingual?

6. La absorcin y biodisponibilidad de los frmacos por va rectal es muy impredecible. A
pesar de eso, en muchas ocasiones el efecto sistmico de los frmacos es muy rpido,
por qu?
7. Cules son los factores que modifican la velocidad de absorcin en la va
subcutnea?
8. Por qu es necesario rotar los puntos de puncin en pacientes que deben recibir
medicacin subcutnea de manera continuada, por ejemplo el paciente diabtico?
9. Por qu se debe monitorizar la depresin respiratoria a largo plazo en pacientes que
reciben morfina por va epidural?
10. Cmo es la biodisponibilidad de los frmacos que se administran por va inhalada?
Por qu?
11. En la va inhalada es difcil asegurar la exactitud de la dosis que alcanza las vas
respiratorias inferiores. Por qu?
12. Por qu los frmacos administrados por va inhalada tienen capacidad de provocar
efectos sistmicos?
13. Nombra las normas de seguridad generales para en la administracin de cualquier
frmaco.
14. Cules son las normas para prevenir incompatibilidades en mezclas de soluciones
intravenosas?
15. Calcula la velocidad (ml/h) a que debes programar la bomba de perfusin para esta
pauta: cloruro mrfico 0.06 mg X Kg de peso/h. Sabiendo que la persona pesa 70 Kg y
que la disolucin es 100 mg de cloruro mrfico en 50 ml.


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