Mecanismo de accin

Barbitrico de accin corta. Efecto depresor no selectivo del SNC por disminucin de la
excitabilidad pre y postsinptica e inhibicin de la conduccin ascendente a nivel de la formacin
reticular. Como resultado: sedacin, induccin del sueos depresin respiratoria, actividad
anticonvulsivante y reduccin de la fase REM del sueo. Potente inductor enzimtico.
Farmacocintica
Puede se administrado por VO, rectal y parenteral. La absorcin por VO es inferior a la obtenida
por va rectal y parenteral. Inicio de accin del efecto hipntico a los 15-60 min tras la toma oral y al
minuto tras administracin EV. Duracin del efecto hipntico 1-4 h. Amplia distribucin. Unin a
protenas plasmticas 35-45%. Metabolismo heptico (oxidacin). Eliminacin bifsica. Excrecin
urinaria.
Indicaciones
Status epilptico. Edema cerebral con hipertensin endocraneal (coma barbitrico). Sedacin
preoperatoria
Presentacion
Pentobarbital sdico: vial 50 ml (2,5 g), 1ml=50 mg
Posologa y va de administracin
Status epilepticus. Dosis inicial: 15 mg/kg de peso. EV Dosis mantenimiento: 0,5-3 mg/kg de peso/h
EV -Coma barbitrico en edema cerebral. Dosis inicial: 10 mg/kg de peso, EV. Dosis
mantenimiento: 2-3,5 mg/kg de peso/h EV Preparacin de la bomba de infusin para perfusin EV
contnua: 1 vial de 50 ml (1 ml=50 mg) a la velocidad adecuada a la dosis e indicacin.

Efectos secundarios
Su administracin EV puede producir: sedacin, depresin respiratoria, hipoventilacin,
broncoespasmo, hipotensin, bradicardia y vasodilatacin que pueden llevar al colapso circulatorio.
A nivel digestivo, nauseas, vmitos, dao heptico. Efectos dermatolgicos: pueden aparecer
erupcin cutnea con urticaria, aunque puede causar dermatitis exfoliativa y sndrome de Stevens-
Johnson. Alteraciones hematolgicas: anemia megaloblstica, trombocitopenia. En tratamientos a
largo plazo osteopenia. La extravasacin produce necrosis de los tejidos.(las soluciones
endovenosas son muy alcalinas).
Contraindicaciones. Precauciones
A las dosis utilizadas en el status epilptico y para la induccin del coma barbitrico es necesario
instaurar y mantener una va area artificial y conexin a ventilacin mecnica por la depresin
respiratoria que producen. Contraindicado en pacientes con antecedentes de porfiria y en
hipersensibilidad al pentobarbital. Dadas las alteraciones hemodinmicas es preciso monitorizar la
tensin arterial y se utilizar con precaucin en enfermos con historia de patologa pulmonar o
cardiovascular importantes. Utilizar con precaucin en pacientes con enfermedad heptica. La
retirada brusca del tratamiento puede inducir sndrome de abstinencia. Puede crear dependencia
fsica y psquica. Reducir la dosis en insuficiencia renal y heptica. Monitorizar niveles plasmticos
(30-60 g/ml).
Interacciones
Anticoagulantes orales: requiere ajuste de las dosis ya que disminuye la actividad de los mismos
por incremento de su metabolismo. Por el mismo efecto inductor enzimtico, disminuye la
efectividad de: corticoides, ciclosporina, digoxina, L-tiroxina, anticonceptivos orales, doxiciclina,
vitamina D y quinidina. Disminuye la absorcin oral de griseofulvina por lo que debe de evitarse su
uso conjunto. Anticomiciales: efecto variable sobre los niveles de fenitona cuando se utilizan
conjuntamente, requiere monitorizacin de niveles plasmticos para una correcta dosificacin. El
valproato sdico incrementa los niveles de pentobarbital. Aumenta el metabolismo de la
carbamazepina disminuyendo su efectividad requiriendo monitorizacin en terapia conjunta.
Agentes depresores del SNC: su uso concomitante incrementa el efecto sedante de estos
frmacos. Los inhibidores de la monoamino oxidasa prolongan el efecto de los barbitricos
probablemente por inhibicin de su metabolismo.
Intoxicacin. Sobredosificacin
La intoxicacin aguda cursa con depresin del SNC, coma, mnima respuesta pupilar a la luz,
arreflexia e hipotona, hipotensin, shock respiracin superficial, hipotermia y broncorrea. Pueden
aparecer complicaciones tales como: neumona, edema agudo de pulmn, insuficiencia cardaca
congestiva, arrtmias y fallo renal. El tratamiento en bsicamente de soporte: mantenimiento de va
area con correcta oxigenacin y ventilacin, administracin de fluidos e inotropos/vasopresores,
forzar diuresis alcalina (til en los barbitricos de accin prolongada). Hemodilisis en
intoxicaciones severas o en caso de shock con anuria. Cuidados generales de los pacientes con
disminucin del nivel de consciencia.
Embarazo. Lactancia
Frmaco de categora D. Puede causar malformaciones y transtornos hemorrgicos neonatales.
No utilizar durante el embarazo. Eliminacin por leche materna.