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RUA MICHIGAN, 735 BROOKLIN - SO PAULO, SP - 04566-905 - BRASIL - TEL.: (11) 5536.7129 - FAX (11) 5536.7126
BU 25_Lupron Depot 1
LUPRON DEPOT
11,25 MG
acetato de leuprolida
I) IDENTIFICAO DO MEDICAMENTO
LUPRON DEPOT
11,25 MG
acetato de leuprolida
Formas Farmacuticas, vias de administrao e apresentaes:
LUPRON DEPOT
(acetato de leuprolida)
contm:
acetato de leuprolida ................................................................................ 11,25 mg
Excipientes: cido polilctico, manitol.
Cada ampola de diluente contm:
carboximetilcelulose sdica..................................10 mg
manitol................................100 mg
polissorbato 80...............................2,0 mg
gua para injeo q.s.p. ....................................................................................2,0 mL
Volume lquido do diluente por unidade: 2,0 mL
Peso lquido do p liofilizado: 130,0 mg
II) INFORMAES AO PACIENTE
AO DO MEDICAMENTO
O acetato de leuprolida, substncia ativa do medicamento LUPRON DEPOT
(acetato de leuprolida), um hormnio sinttico que age diminuindo a produo do
hormnio gonadotrofina pelo corpo. Essa diminuio bloqueia a produo dos
ovrios e dos testculos. Esse bloqueio deixa de existir se o medicamento for
descontinuado. O uso do acetato de leuprolida impede o desenvolvimento de alguns
tumores dependentes de hormnios (como, por exemplo, alguns tipos de tumores de
prstata), e trata outras doenas dependentes de hormnio como mioma uterino e
endometriose nas mulheres.
O medicamento comea a fazer efeito dentro de 2 a 4 semanas.
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INDICAES DO MEDICAMENTO
LUPRON DEPOT
(acetato de
leuprolida), os valores de triglicrides apresentaram-se acima dos valores normais.
Informe ao mdico ou cirurgio-dentista o aparecimento de reaes
indesejveis.
Informe ao seu mdico ou cirurgio-dentista se voc est fazendo uso de
algum outro medicamento.
No use medicamento sem o conhecimento do seu mdico. Pode ser perigoso
para a sua sade.
Informe ao seu mdico ou cirurgio-dentista se ocorrer gravidez ou iniciar
amamentao durante o uso deste medicamento.
O medicamento no deve ser utilizado por mulheres grvidas ou que possam
engravidar durante o tratamento.
MODO DE USO
LUPRON DEPOT
(acetato de
leuprolida) 11,25 mg so as seguintes:
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1. Usando a seringa com uma das
agulhas calibre 23, retirar 2 mL
de diluente da ampola (qualquer
quantidade que sobrar do
diluente deve ser descartada).
2. Aps retirar a tampa externa de
proteo do frasco, injetar o
diluente dentro do mesmo.
3. Agitar bem o frasco at que o p
e o diluente formem um lquido
uniforme que pode ter uma
aparncia leitosa.
4. Imediatamente aps a
reconstituio da suspenso,
retirar o contedo total do frasco
atravs das mesmas seringa e
agulha. Limpar o local da pele
onde vai ser feita a injeo com
algodo umedecido com lcool.
Trocar a agulha (usar a segunda
agulha includa na embalagem),
introduzir a agulha atravs da
pele e injetar o medicamento
por via intramuscular. Aps
injetar o medicamento, retirar a
agulha e usar novamente outro
algodo com lcool e passar
suavemente sobre o local onde
foi feita a injeo.
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Nenhum outro diluente deve ser utilizado para a reconstituio deste medicamento.
Usar cada seringa somente uma vez. Cuidado ao descart-la. As agulhas jogadas
sem proteo no lixo podem ferir acidentalmente as pessoas. Nunca deixar
seringas, agulhas ou medicamentos ao alcance das crianas.
POSOLOGIA
LUPRON DEPOT
(acetato de leuprolida) :
Cncer de prstata: LUPRON DEPOT
(acetato de leuprolida) 11,25 mg, um nonapeptdeo sinttico anlogo do hormnio
liberador da gonadotrofina natural (GnRH ou LH-RH). Possui maior potncia que o
hormnio natural, atua como um inibidor da produo de gonadotrofina e
quimicamente distinto dos esterides. O acetato de leuprolida em LUPRON
DEPOT
(acetato de leuprolida)
11,25 mg. A taxa de liberao do acetato de leuprolida estabiliza-se dentro de 7 a
14 dias aps a administrao. Na 4 semana, observa-se uma concentrao
plasmtica mdia de leuprolida de 0,26 0,1 ng/mL. A concentrao plasmtica
mdia de leuprolida decresce para 0,17 0,08 ng/mL em 12 semanas.
Aps uma nica aplicao de LUPRON DEPOT
(acetato de leuprolida).
LUPRON DEPOT
(acetato de leuprolida)
11,25 mg tenha se mostrado estvel por 24 horas, deve ser descartada se no for
usada imediatamente ou se houver sobras no frasco, visto que o produto no
contm conservantes.
Seguindo a mesma orientao para outras drogas injetveis, os locais de aplicao
devem ser variados periodicamente.
Preparao para administrao:
LUPRON DEPOT
(acetato de
leuprolida) 11,25 mg so as seguintes:
1. Usando a seringa com uma das
agulhas calibre 23, retirar 2 mL
de diluente da ampola (qualquer
quantidade que sobrar do
diluente deve ser descartada).
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2. Aps retirar a tampa externa de
proteo do frasco, injetar o
diluente dentro do mesmo,
usando tcnica assptica.
3. Agitar bem o frasco at que o p
e o diluente formem um lquido
uniforme, que pode ter uma
aparncia leitosa.
4. Imediatamente aps a
reconstituio da suspenso,
retirar o contedo total do frasco
atravs das mesmas seringa e
agulha. Limpar o local da pele
onde vai ser feita a injeo, com
algodo umedecido com lcool.
Trocar a agulha (usar a segunda
agulha includa na embalagem),
introduzir a agulha atravs da
pele e injetar o medicamento
por via intramuscular. Aps
injetar o medicamento, retirar a
agulha e usar novamente outro
algodo com lcool e passar
suavemente sobre o local onde
foi feita a injeo.
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Nenhum outro diluente deve ser utilizado para a reconstituio deste medicamento.
Usar cada seringa somente uma vez. Cuidado ao descart-la. As agulhas jogadas
sem proteo no lixo podem ferir acidentalmente as pessoas. Nunca deixar
seringas, agulhas ou medicamentos ao alcance das crianas.
POSOLOGIA
LUPRON DEPOT
(acetato de leuprolida) :
Cncer de prstata: LUPRON DEPOT
(acetato de
leuprolida) 3,75 mg e LUPRON DEPOT
(acetato de leuprolida)
(apresentao para uso subcutneo dirio) nas primeiras duas semanas, para
facilitar a interrupo do tratamento, caso isso seja necessrio.
Pacientes com leses vertebrais metastticas e/ou obstruo do trato urinrio
devem ser observados atentamente nas primeiras semanas de tratamento.
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Endometriose/fibroma uterino: durante a fase inicial da terapia, ocorre um
aumento temporrio dos esterides sexuais, em relao ao basal, devido ao efeito
fisiolgico do frmaco. Isto pode levar a um aumento dos sintomas e sinais clnicos
durante os primeiros dias de tratamento, mas que desaparecem com a continuidade
do tratamento em doses adequadas. No entanto, casos de sangramento vaginal
intenso com necessidade de interveno mdica ou cirrgica foram reportados com
o uso contnuo de acetato de leuprolida para tratamento de leiomioma uterino
submucoso.
O uso seguro de LUPRON DEPOT
(acetato de leuprolida)
no um contraceptivo. Se a contracepo for necessria, deve ser utilizado um
mtodo contraceptivo no hormonal.
Densidade mineral ssea: perda ssea pode ocorrer quando um medicamento
provoca um estado hipoestrognico, semelhana do que ocorre na menopausa
natural. A perda ssea pode ser reversvel aps a retirada do medicamento.
Exames laboratoriais: a resposta ao acetato de leuprolida deve ser monitorada
pela avaliao dos nveis plasmticos de testosterona, assim como do antgeno
prosttico especfico. Na maioria dos pacientes, os nveis de testosterona se elevam
acima dos valores basais na primeira semana de tratamento, retornando a esses
valores ou abaixo deles no final da 2 semana. Nveis de castrao so alcanados
dentro de 2 a 4 semanas e, uma vez obtidos, so mantidos pelo tempo que o
paciente utilizar o frmaco.
Carcinognese, mutagnese, prejuzo da fertilidade, teratognese: foi realizado
um estudo de carcinogenicidade de dois anos em ratos e camundongos. Em ratos,
foi notada uma incidncia dose-relacionada de hiperplasia hipofisria e adenomas
hipofisrios benignos, quando o medicamento foi administrado subcutaneamente
por 24 meses, em altas doses dirias (0,6 a 4 mg/kg). Houve um significante
aumento de adenomas de ilhotas pancreticas nas fmeas e de adenomas de
clulas intersticiais testiculares nos machos, mas sem relao com a dose
(incidncia maior em grupos com baixas doses). Em camundongos, no foi
observada qualquer anormalidade hipofisria em doses to altas quanto 60 mg/kg,
por 2 anos. Pacientes foram tratados com leuprolida por at 3 anos com doses to
altas quanto 10 mg/dia e por 2 anos com doses to altas quanto 20 mg/dia. Sinais
clnicos de anormalidade hipofisria no foram observados em quaisquer desses
pacientes.
Estudos de mutagenicidade foram realizados com acetato de leuprolida em
sistemas bacterianos e de mamferos. Tais estudos no mostraram evidncias de
um potencial mutagnico para esse frmaco.
Estudos clnicos e farmacolgicos em adultos, com anlogo similar ou com o
acetato de leuprolida, mostraram completa reverso da supresso da fertilidade
quando o medicamento foi interrompido aps administrao contnua por perodos
de at 24 semanas.
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USO EM IDOSOS, CRIANAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO
Uso em idosos: no h recomendaes especiais para esta faixa etria.
Uso em crianas e lactentes: No h justificativa, pelos conhecimentos atuais,
para uso desta apresentao em crianas e lactentes.
Uso durante a gravidez: a segurana do uso de acetato de leuprolida em mulheres
grvidas no foi estabelecida. Existe a possibilidade da ocorrncia de aborto
espontneo se a medicao for administrada durante a gravidez (ver Contra-
indicaes). Se a paciente engravidar durante o tratamento, a medicao dever
ser descontinuada.
LUPRON DEPOT
(acetato de leuprolida) deve ser administrado com cautela a mulheres que estejam
amamentando.
INTERAES MEDICAMENTOSAS
No foram realizados estudos especficos sobre interao do acetato de leuprolida
com outras substncias. Entretanto, considerando que a leuprolida um peptdeo
principalmente metabolizado pela peptidase e no pelas enzimas do citocromo
P450, conforme observado em estudos especficos, e que a substncia apenas
cerca de 46% ligada s protenas plasmticas, no so esperadas interaes
medicamentosas.
Alteraes em exames laboratoriais durante o tratamento
A administrao de acetato de leuprolida em suspenso de depsito em mulheres
resulta na supresso do sistema hipofisrio-gonadal. A funo normal geralmente
recuperada em at 3 meses aps a descontinuao do tratamento. Portanto, os
exames de diagnstico da funo hipofisria gonadotrfica e gonadal realizados
durante o tratamento at 3 meses aps a descontinuao do produto podem no ser
conclusivos.
Enzimas hepticas
3% das pacientes com fibroma uterino tratadas com LUPRON DEPOT
(acetato de
leuprolida) 3,75 mg manifestou, aps o tratamento, valores de transaminases no
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mnimo duas vezes superiores ao valor basal e acima do limite mximo normal.
Esses aumentos no foram relacionados a sintomas clnicos.
Lipdeos
Em 12% das pacientes com endometriose recebendo LUPRON DEPOT
(acetato
de leuprolida) 3,75 mg e em 32% das pacientes recebendo LUPRON DEPOT
(acetato de leuprolida) 11,25 mg, os valores de triglicrides estavam acima do limite
mximo da normalidade.
Nestas pacientes, cujos valores de colesterol prvios ao tratamento estavam
normais, houve alteraes de +16 mg/dL a +17 mg/dL em pacientes com
endometriose e de +11 mg/dL a + 29 mg/dL em pacientes com fibroma uterino. Nas
pacientes com endometriose, aumentos dos valores pr-tratamento foram
estatisticamente significantes.
No houve aumentos na razo LDL/HDL em pacientes recebendo LUPRON
DEPOT
(acetato de leuprolida)
11,25 mg, envolvendo 20 mulheres saudveis, revelaram-se poucas reaes
adversas no relatadas anteriormente: edema facial, agitao, laringite e dor de
ouvido.
Cncer de mama
Em um estudo comparativo, pacientes com cncer de mama na pr-menopausa
foram tratadas com LUPRON DEPOT
(acetato de leuprolida)
3,75mg
N=71
LUPRON DEPOT
(acetato de leuprolida)
11,25mg
N=71
Qualquer reao adversa 70 (98,6%) 69 (97,2%)
Fogacho 51 (71,8%) 50 (70,4%)
Cefalia leve 30 (42,3%) 18 (25,4%)
Sintomas de resfriado
comum
19 (26,8%) 20 (28,2%)
Nusea 15 (21,1%) 12 (16,9%)
Dermatite 12 (16,9%) 14 (19,7%)
Cefalia 12 (16,9%) 12 (16,9%)
Diaforese 12 (16,9%) 9 (12,7%)
Vertigens 9 (12,7%) 6 (8,5%)
Endurecimento do local de
aplicao
8 (11,3%) 22 (31,0%)
Dor no local da aplicao 8 (11,3%) 9 (12,7%)
Febre 4 (5,6%) 8 (11,3%)
Em um estudo comparativo entre LUPRON DEPOT
(acetato de leuprolida)
11,25 MG
N=294
CMF
n=295
Qualquer reao adversa 287 (97,6%) 294 (99,7%)
Aumento de peso 236 (80,3%) 170 (57,6%)
Aumento da transpirao 235 (79,9%) 157 (53,2%)
Acessos de calor 249 (84,7%) 130 (44,1%)
Decrscimo da 115 (39,1%) 221 (74,9%)
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capacidade fsica
Nusea 33 (11,2%) 272 (92,2%)
Perda de peso 115 (39,1%) 148 (50,2%)
Fraqueza generalizada 52 (17,7%) 189 (64,1%)
Diminuio do apetite 26 (8,8%) 211 (71,5%)
Vmito 12 (4,1%) 205 (69,5%)
Cefalia 85 (28,9%) 94 (31,9%)
Nervosismo 83 (28,2%) 71 (24,1%)
Aumento do apetite 98 (33,3%) 43 (14,6%)
Oscilao do humor 75 (25,5%) 65 (22,0%)
Alopecia 5 (1,7%) 124 (42,0%)
Dor nas costas 63 (21,4%) 52 (17,6%)
Insnia 64 (21,8%) 51 (17,3%)
Vertigens 52 (17,7%) 54 (18,3%)
Perda de cabelo 22 (7,5%) 65 (22,0%)
Diarria 13 (4,4%) 70 (23,7%)
Artralgia 54 (18,4%) 25 (8,5%)
Depresso 42 (14,3%) 36 (12,2%)
Dor cervical 44 (15,0%) 26 (8,8%)
Perda de apetite 3 (1,0%) 65 (22,0%)
Leucopenia 3 (1,0%) 54 (18,3%)
Dor nas articulaes 37 (12,6%) 19 (6,4%)
Eritema 21 (7,1%) 33 (11,2%)
Constipao 15 (5,1%) 34 (11,5%)
Vaginite 34 (11,6%) 15 (5,1%)
Alteraes da densidade ssea
Em estudos clnicos controlados, pacientes com endometriose (seis meses de
terapia) ou fibroma uterino (trs meses de terapia) foram tratadas com LUPRON
DEPOT
(acetato de leuprolida) 3,75 mg foi administrado por trs meses a pacientes
diagnosticadas com fibroma uterino, a densidade do osso trabecular vertebral
diminuiu cerca de 2,7% comparando-se ao valor basal. 6 meses aps a
descontinuao da terapia, uma crescente recuperao foi observada.
Farmacovigilncia ps-comercializao
Os eventos adversos a seguir foram observados com esta ou outras formulaes de
acetato de leuprolida injetvel. Para sua maioria, a relao causa-efeito no foi
estabelecida. Alguns desses eventos adversos podem no ser aplicveis a todos o
pacientes.
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BU 25_Lupron Depot 20
Gerais: aumento do abdome, astenia, calafrios, febre, dor generalizada, cefalia,
infeco, inflamao, reaes de fotossensibilidade, tumefao (osso temporal),
ictercia.
Sistema cardiovascular: angina, bradicardia, arritmia cardaca, insuficincia
cardaca congestiva, alteraes no ECG/isquemia, hipertenso, hipotenso, sopros,
infarto do miocrdio, flebites, embolia pulmonar, acidente vascular cerebral,
sncope/desmaios, taquicardia, trombose, crise isqumica transitria, veias
varicosas.
Sistema gastrintestinal: constipao, diarria, boca seca, lcera duodenal,
disfagia, hemorragia gastrintestinal, distrbios gastrintestinais, disfuno heptica,
aumento do apetite, anormalidade das provas de funo heptica, nusea, lcera
pptica, plipos retais, sede e vmitos.
Sistema endcrino: diabetes, aumento da tireide.
Hematolgico e linftico: anemia, equimoses, linfoedema, aumento de TP,
aumento de TTP, reduo de plaquetas, leucopenia, leucocitose.
Desordens metablicas e nutricionais: aumento de uria, hipercalcemia, aumento
de creatinina, desidratao, edema, hiperlipemia (colesterol total, LDL-colesterol e
de triglicrides), hiperfosfatemia, hipoglicemia, hipoproteinemia, hipopotassemia,
hiperuricemia, aumento da bilirrubina.
Sistema msculo-esqueltico: espondilite anquilosante, distrbios articulares, dor
articular, mialgia, fibrose plvica, fratura de coluna, paralisia, sintomas de
tenossinovite.
Sistema nervoso: ansiedade, alucinaes, depresso, tontura, hipestesia, insnia,
letargia, aumento da libido, delrios, transtornos de memria, mudanas de humor,
nervosismo, transtornos neuromusculares, atordoamento, parestesia, neuropatia
perifrica, transtornos do sono.
Sistema respiratrio: tosse, dispnia, epistaxe, hemoptise, faringite, derrame
pleural, atrito pleural, pneumonia, fibrose pulmonar, infiltrado pulmonar, distrbios
respiratrios, congesto sinusal.
Sistema tegumentar: carcinoma de pele/orelha, dermatite, pele seca, crescimento
de plos, perda de cabelo, ndulo duro na garganta, pigmentao, prurido, erupo
cutnea, leses de pele, urticria.
Sentidos: viso anormal, ambliopia, borramento de viso, olhos secos, distrbios
de audio, distrbios oftalmolgicos, alteraes do paladar, zumbidos.
Sistema urogenital: espasmos da bexiga, dor e hipersensibilidade mamria,
ginecomastia, hematria, incontinncia, distrbios menstruais incluindo perda
sangnea intermenstrual e sangramento vaginal mantido, edema peniano,
distrbios penianos, dor prosttica, atrofia testicular, dor testicular, diminuio do
tamanho testicular, distrbios urinrios, poliria, obstruo urinria, infeco
urinria, urgncia urinria.
Outras: foram relatados raros casos de anafilaxia. Foram relatadas reaes no local
da injeo incluindo dor, inflamao, abscessos estreis, endurecimento e
hematomas. Houve raros relatos de idias suicidas e tentativas de suicdio. Assim
como com outros agentes desta classe, casos raros de apoplexia hipofisria foram
reportados aps administrao inicial em pacientes com adenoma hipofisrio.
SUPERDOSAGEM
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BU 25_Lupron Depot 21
No h experincia clnica para se avaliar os efeitos agudos de superdosagem de
acetato de leuprolida. Em estudos com animais, doses at 500 vezes superiores
posologia recomendada para humanos de acordo com o peso corporal, resultaram
em dispnia, atividade diminuda e irritao no local da injeo. Em casos de
superdosagem, os pacientes devero ser monitorados cuidadosamente, devendo
ser adotadas medidas de suporte e tratamento sintomtico.
ARMAZENAGEM
LUPRON DEPOT