TIPO FARMACO AGONISTAS INDIRECTOS Aumentan el estado emocional, <Alerta>, (Asma+depresin )
Inhibidores de la MAO Mono amino oxidasa Tranilcipromina, Iproniazida
Inhibidores de COMT Catecol-O-metiltransferasa Entacapone
Bloqueo de la recaptura de NA Cocana, antidepresivos tricclicos (Imipramina ,amiptriptilina)
Estimulo Liberacin NA Anfetaminas (xtasis), Ritalina
Bloqueo de alfa2 Mirtazapina, Yohimbia
Efedrina Similar a adrenalina, Efecto (directo en B1y B2) (indirecto en Alfa)
AGONISTAS DIRECTOS Receptor frmaco Efectos Noradrenalina Alfa 1 Levofed, Pridam Potente vasopresora Adrenalina Bajas concentraciones Beta 1y2 a altas [] alfa1 Pinadrina Aumenta frecuencia cardiaca Broncodilatacion Vasopresor Selectivos para Alfa 1 Alfa 1 Etilefrina, Fenilefrina, Midrodine, Metoxamina Midriasis, vasopresores suaves y Broncodilatacion simptica Selectivos B1 Y B2 Beta1 y Beta2 Salbutamol (Ventilan) Terbutalina (Brycanil) Tto Asmticos Dopamina Betaadrenergico inotrpico o adrenrgico vasopresor dep de la dosis Dopamina (Cardiopal) Aumento presin Arterial Vasodilatacin renal, esplcnica y cerebral Aumenta diuresis
Dobutamina
Betaadrenergico Inotrpico B1 Dobutamina (Dobutrex, Dobutor ) Estimulacin cardiaca selectiva B1 ANTAGONISTAS SIMPATICOLITICOS, SIMPATOPLEJICOS, ANTIADRENERGICOS, BETABLOQUEADORES, ALFABLOQUEADORES. DIRECTOS RECEPTOR ACCION FARMACO Bloqueo alfa 1 Antihipertensivos Minipres, Terazocin (Hytrin) Vasodilatacin miosis, aguebarda Disminucin sntomas de la estrechez uretral Tamsulosina (Omnic ,Proslosin, Secotex) Betabloqueadores B1 Disminuyen: saturacin O2, conductibilidad, contractibilidad, y frecuencia cardiaca. Propranolol SI! proPRA (Inderal, Artensol) Nadolol (Orgard)(disminuye gasto cardiaco) B2 Broncoconstriccin, vasoconstriccin perifrica, hipoglicemia. Timolol (Timoptol) Esos 3 frmacos en b1 y b2. Adems el ama los Betabloqueadores :D
Estimulacin alfa2 Disminucin vasoconstriccin, es lo mismo que bloqueo beta
SIMPATICOLITICOS ANTAGOSNISTAS INDIRECTOS La disminucin indirecta de NA va a causar miosis, disminucin vasopresion, somnolencia. INDIRECTOS ACCION FARMACO Falso neurotransmisor acta en alfa 2 Disminuye la salida de NA, se usa como Tto de hipertensin en mujeres embarazadas. Alfametildopa Se mete en el receptor alfa2 Clonidina
SIMPATICOLITICOS BETADIRECTOS. PRIMERA GENERACION Bloqueo beta total
SEGUNDA GENERACION Bloqueo beta 1 selectivo
TERCERA GENERACION Bloqueo beta y alfa Mayor subida sbdita de la T/A
Propanolol (Inderan) beta bloqueador ms estudiado e importante DOSIS PROPRANOLOL!!! IMPORTANTE Tratamiento Dosis Cada HIPERTENSION ARTERIAL 40-80 mg 12h ANGINA DE PECHO 10-20 mg 6h ARRITMIAS 10-30 mg 6-8h MIGRAAS 40mg 12h POST-INFARTO 40-120mg 12h
Contraindicaciones betabloqueadores Broncoespasmo (asmticos y fumadores) Vasoconstriccin perifrica ( sndrome de Raynaud->si no sabes que es estas jodid@ en semio http://www.med.nyu.edu/content?ChunkIID=103514 Bradicardias sinusales (bloqueos AV 2do y 3er grado) Pueden precipitar falla cardiaca
Usos Son varios aqu algunos.. Arritmias, hipertensin ocular (glaucoma), hipertiroidismo (disminuye los sntomas), frecuencia cardiaca aumentada en reposo, hiperkineticos, estrs, embarazo, enf coronaria, etc
SISTEMA COLINERGICO Neurotransmisor: Acetilcolina, se sintetiza en las neuronas por la acetiltransferasa apartir de AcetilCoA y colina, y es reducida a acetato por las enzimas acetilcolinesterasa (AcaAsa) y la Butirocolinesterasa (BuAsa) esta ltima por si sola tiene poco efecto. Acetilcolinesterasa: tambin recibe el nombre de colinesterasa verdadera, colinesterasa especfica, colinesterasa del GBrojo (CGR), colinesterasa eritrocitica, acetilhidrolasa. Como se va a ver por el neurotransmisor (acetilcolina) incluir los receptores que lo reciben; as: Sistema parasimptico Receptores muscarinicos
Sistema motor Receptores nicotnicos
Aumento de secreciones (saliva,sudor, Scr gstrica) Fasciculaciones Disminucin frecuencia cardiaca (bradicardia) Hipertonia Miosis Agotamiento muscular Aumento del peristaltismo Broncoconstriccion
FARMACOS AGONISTAS COLINERGICOS Tipo de frmaco Sistema Colinergico SNA, MOTOR Colinomimeticos SNA, MOTOR Anticolinesterasicos SNA, MOTOR Nicotinicos MOTOR Parasimpaticomimeticos SNA Muscarinicos SNA
COLINERGICO DIRECCTO (SNA y MOTOR) Frmaco Efecto Usos Pilocarpina Betanecol Carbacol Estimula los receptores nicotnicos y muscarinicos En pacientes con Taquicardia, para Aumentar secreciones, laxante, miosis
Ejemplo: Pilocarpina (salagen) 5mg en tabletas para boca seca o gotas Oft para ojos secos. Isoptocarpina gotas oftlmicas para producir miosis, disminuir presin intraocular. COLINERGICOS INDIRECTOS Antagonizan la AcAsa, hay tres tipos dependiendo del tiempo del efecto. Inhibidores AcAsa Reversibles <minutos, pocas horas> Edrofonio(tensilon) miastenia gravis, prueba diagnstica, el pte sentir alivio inmediato. Dopenecilo (Eranz),Rivastigmina (Exelon) Galantamina(Reminyl)Uso en alzaheimer
Intermedios Carbamatos Baygon
Irreversibles Insecticidas organofosforados (no confundir con organoclorados[DDT]) Parathion Folidol,Tabun,Saringuerra qumica (antdoto es Atropina+Oximas, reactivadores de la AcAsa)
ANTAGONISTAS COLINERGICOS COLINOLITICOS, BLOQUEADORES MUSCARINICOS, BLOQUEADORES NICOTINICOS Anticolinrgicosustancia que disminuye la accin y efecto de los colinrgicos SNA parasimpatico Receptor Muscarinico S.Motor receptor Nicotinico Taquicardia Relajacin muscular (ojo parlisis respiratoria ) debe intubarse midriasis Disminuyen secreciones Disminuye peristaltismo
ANTAGONISTAS COLINERGICOS DIRECTOS ANTIMUSCARINICOS Derivados de la belladona (burundanga) Frmaco Efecto Relacin con la atropina Atropina (Hiosciamina) Taquicardia, disminuye: diarrea, salivacin
Homoatropina --similares Hija atropina Escopolamina Taquicardia, piel caliente (por disminucin de la sudoracin) Hermana atropina Butilbromuro de Escopolamina (buscapina)
N-butil bromuro de hioscinabuscapina( uso antiespasmdico) Usos: tratamiento de la vejiga hiperactiva ya que bloquea las contracciones involuntaria del musculo detrusor. DOSIS Frmaco Presentacin cantidad Atropina ampolla 1-3 mg Butilescopolamina Ampollas, tabletas 20mg, IM,IV segn necesidad Buscapina compuesta (no OTC) Ampollas Buscapina + dipirona Buscapina compuesta ( OTC) Comprimidos y Gotas Buscapina + Acetaminofn Buscapina Fem grageas Buscapina + Ibuprofeno 400mg
BLOQUEADORES NICOTINICOS 1) Despolarizantes (Agonistas nicotnicos) producen estmulo y luego entran en proceso de relajacin. Frmaco Efecto Uso -Succinilcolina o Suxametonio -Decatonio Rpido pero de corta duracin Ciruga intraabdominal o movimiento del hueso
2) NO Despolarizantes < Ms Usados> -Curare - Metocurina -Tubocurarina -Cisatracurio -Mivacurio -Atracurio (Relatrac)
RELAJANTES MUSCULARES EN ANESTESIA 1) Despolarizante: su efecto termina rpido por el metabolismo endgeno 2) No despolarizante: salen por antagonismo farmacolgico, el antdoto en estos es el aumento de la acetilcolina ( lo cual es difcil por eso la alternativa es usar un inhibidor Bloqueador de la acetilcolinesterasa) Reversible Neostigmina (Prostigmine)
ANTICOLINERGICO DIRECTO Toxina Botulnica (BOTOX) Se adhiere a la protena necesaria para la liberacin de acetilcolina: relajacin Muscular USOS Potente inhibidor neuromuscular local Distona y parlisis muscular Estrabismo Broxismo (el hbito involuntario de apretar o rechinar las estructuras dentales sin propsitos funcionales.) Control de la hipertensin Vejiga hiperactiva Migraa Dispareunia (dolor genital persistente o recurrente que se produce justo antes, durante o despus del coito).
RESUMEN EFECTOS SOBRE EL OJO SISTEMA ACCION EFECTO Parasimptico Esfnter del iris contraccin/ Relajacin Miosis/Midriasis Simptico M. Radial Iris Contraccin / Relajacin Midriasis/Miosis ojo aqu
MIOSIS Colinrgico Pilocarpina (Isoptocarpina), Carbacol (Isoptocarbacol). Organofosforados, Herona y Morfina MIDRIASIS Anticolinrgico Atropina(isoptoatropina) Tropicamida (Midriacyl) Alfa adrenrgico Fenilefrina (Zincfrin) *Los midriticos deben tener tapa roja
ANTIGLAUCOMATOSOS Canal de Schlem se cierra en midriasis y se abre en miosis Colinomimticos (Mioticos) Contraen musculo ciliar y causan miosis Ej.: Acetilcolina: OQ-MIOT Oftalquimica Pilocarpina: ISOPCARPINAAfcon
Tambin se usan Betabloqueadores Disminuyen la formacin de Humor acuoso Ej.: Timolol (Timoptol, Glubitan, Nyolol)
MEDICAMENTOS DE PELIGRO EN GLAUCOMA
ANTICOLINERGICOS, ANTIMUSCARINICOS, ATROPINICOS, MIDRIATICOS, C ICLOPLEJICOS Aumentan la presin intraocular. EJ.: Buscapina, Biperideno (Akineton) Por eso en estos pacientes se debe evitar la midriasis porque aumenta el riesgo de glaucoma (canal de Schlem)
Miosis canal de Schlem abierto Midriasiscanal cerrado= aumentar el riesgo de glaucoma
Etapas manejo paciente intoxicado 1) Historia clnicaOcupacin, Examen fsico Medidas generales de sostn (hidratacin).
Los sntomas -Aumento de secreciones -bradicardia -Aumento peristaltismo -Miosis
2) Recuperacin del veneno -Vomito -Sonda nasogstrica <Riesgo bronco aspiracin> -Dilisis 3) Antdotos Carbn Activado (antagonista qumico de muchos venenos <se pega al veneno>) 3) Terapia Adicional Tto contra la causa de intoxicacin Organofosforados (frecuentemente usados como insecticidas son inhibidores irreversibles de la acetilcolinesterasa) SINDROME NICOTICO (Fasiculaciones, hipertona muscular, fatiga muscular, parlisis msculos respiratorios) Sndrome neuroAnsiedad, Convulsiones.
Esquema teraputico -Oxigenacin -Venoclisis -Lavado gstrico bicarbonato de sodio de 3% -Carbn activado -bao corporal -control equilibrio acido/base -Reactivadores de la colinesterasa (oximas) -Atropinizacion -catartico salino (sulfato de sodio, sal glauber, leche magnesia) -Benzodiacepinas si hay convulsiones -Observaciones mnimas 18 h, Ideal 72 h.
ANTIDOTOS
-Atropina Bloquea el receptor muscarinico, mejorando la sintomatologa, parasimptica y neurolgica. *Se administra hasta que responda Respuesta buena :D produccin de secreciones , taquicardia ,midriasis
-Atropinizacion Ni miosis, ni midriasis (signos clave) Nios (0,1-0,5mg/kg bolo inicial y continua con 0,05-0,1/Kg cada 15 a 20 min) Adultos 5-10mg inicial,( 5 a 10 ampollas) y continua con 1-3mg (1-2 ampollas cada 10 min). *Se considera dosis max 100mg en adultos y 10mg en nios +++Alternativos glicopiruvato (acpan) Difenhidramina (Benadryl)
-Reactivacion de acetilcolinesterasa Pralidoxina, contrathian
SINDROME INTERMEDIO A las 24 a 96 horas despus de la exposicin al toxico, por eso se conoce como recaida del 3er dia. Incidencia es >50% SX(paralisis respiratoria,debilidad de la lengua y de la faringe, compromiso NC)
ESCOPOLAMINA
En las etapas de manejo se debe considerar una intoxicacin mixta, pues lo que echan generalmente tiene otra cosa
Oral=Dulces, Gaseosas, Licores Inha= perfumes, cigarros (son de efecto lento)
R// bloqueo de los canales muscarinicos
Por tanto los sntomas sern: taquicardia, disminucin del peristaltismo, disminucin de las secreciones, midriasis.
Su efecto una vez ingresa al organismo es de 1 a 2 horas para una posterior eliminacin lenta.
INHIBIDOR IRREVERSIBLE: Fisostigmina (antilirium)hace que la acetilcolina no se degrade y pueda competir por el receptor con la Escopolamina. DOSIS 0,5mg en nios y 2mg en adultos va endovenosa; pueden requerirse varias dosis
Tto= Carbn activado si la ingesta fue reciente, sonda vesical si hay retencin orina. SIMPATICOMIMETICOS -cocana -anfetaminas -Antidepresivos tricclicos
-Betabloqueadores =puede ocurrir vasoconstriccin coronaria -bloqueadores alfa = inducen mas taquicardia e hipotensin -benzodiacepinas=no usar lidocana en el manejo de las arritmias
Si dar.. -nitratos = disminuyen el riesgo de sndrome coronario
DOPAMINA Modula el afecto y control de la psiquis Armona de los movimientos Secrecin de de factores liberadores de hormonas y hormonas como la prolactina Frmacos que estimulan el sistema dopaminergico inhiben la galactorrea, pueden ser emeticos, dim los mov anormales. DOPAMINERGICOS DIRECTOS Inhibicin de la Secr. lcteabromocriptina Control del parkinsoniano amantadina Emticosapomorfina INDIRECTOS Sntesis: Levodopa Inhibidores de COMT y MAO Inhibidores de la recaptura cocana, antidepresivos tricclicos. Estimulantes de la liberacinAnfetaminas ANTIDOPAMINERGICOS, DOPAMINOLITICOSExcelentes antipsicticos (fenotiacinas, butirofenonas), pero causan galactorrea en mujeres, ginecomastia en hombres y movimientos anormales tipo extrapiramidalismo. Pueden llegar a ser tambin antiemticos.
EJ: Antimigraosos: Sumatriptan Moduladores de equilibrio, Motilidad Gastrointestinal (cisaprida, mosapirde)
BLOQUEADORES DE LA RECAPTURA Inespecificos Antidepresivos tricclicos,Cocaina SelectivosFluoxetina, Sertralina Estimuladores de la salidaFenfluramina, sibutramina
ANTAGONISTAS
DIRECTOS Vasodilatador cerebralMetisergida Control de vomitooridansetron Estimulante apetitobucliaina, ciproheptadina
INDIRECTOS Estimula el receptor alfapresipnaticoBuspirana
HISTAMINA del AA histidina
Enzimas: MAO y COMT
HISTOAMINERGICOS
Beta histidina estimula la salida de histamina ---antivetiginosa
HISTAMINOLITICOS Bloquean el receptor de la histamina