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Tratamiento de trastornos de la motilidad intestinal y del flujo de agua; antiemticos ;

frmacos utilizados en enfermedades biliares y pancreticas .Capt 37



Tubo gastrointestinal se encuentra en un estado de contraccin , absorcin y secrecin
continuas,con contribuciones del mm en si mismo , nervios locales SNE y SNC y vas humorales.
El regulador ms importante es el SNE organizado en dos redes: plexo mienterico (control
motor) y submucoso regula la secrecin , transporte de liquidos y el flujo vascular. Tiene a su
cargo casi toda la actividad gastrointestinal organizada en programas: programa de ayuno del
intestino MMC actividad elctrica , complejo motor migratorio indica contracciones
transcurrentes. Programa de alimentacin ( contracciones de alta frecuencia 12-15mints),
medio motor bsico ,(reflejo peristltico).
Acetilcolina: principal neurotransmisor de las neuronas motoras excitadoras.
Oxido ntrico :principal neurotransmisor de las neuronas inhibidoras.

Generalidad sobre trastornos fnx y motilidad intestinal
Los trastornos de la motilidad GI son un grupo complejo y heterogneo de SD cuya
fisiopatologa no se conece. Las afecciones tpicas de motilidad incluyen : Acalasia de esfago
(disfagia y regurgitacin), gastroparesia ( retraso vaciamiento gstrico), formas miopaticas y
neuropatica de dismotilidad intestinal , Sindrome de intestino irritable .
En casi todos estos trastornos el tx es aun empirico y basado en los sx.

Frmacos procinticos estimulantes de la contractilidad Gastrointestinal:

Fcos procineticos : son medicamentos que mejoran la motilidad GI coordinada y el transito de
material en el tubo gastrointestinal.
Cuando se libera ACH en plexo mienterico es el principal mediador inmediato de la
contractilidad muscular, casi todos los fcos procineticos actan corriente arriba de la ACH.
1. Derivados de la colina.
2. Inhibidores de la acetilcolinesterasa
3. Antagonista del receptor dopamina
4. Moduladores del receptor serotonina.
Colinergicos
Derivados de la colina : los efectos de la ACH en mm liso son mediados por 2 receptores
muscarinicos M2 y M3 (menos abundante, su activacin aumenta el Ca2+ intracelular) se
encuentran en tubo GI. ACH no se una en si misma porque afecta clases de receptores
colinrgicos ( nicotnicos y muscarinicos) degrada con rapidez por la acetilcolinesterasa.
Modificacion de la estructura de la ACH proporcino medicamentos como el betanecol , mayor
selectividad de receptor y resisten hidrlisis pero tiene efectos secundarios bradicardia, rubor,
diarrea, clicos, salivacin y visin borrosa.

Inhibidores de la Acetilcolinesterasa
Inhiben la degradacin de Ach por su esterasa y permite que se acumule en los sitios de
liberacin. A diferencia de los agonistas muscarinicos estos medicamentos
parasimpaticomimticos no estimulan directamente el mm , aceleran los tiempos de transito
GI incrementando los efectos contrctiles de la Ach. Se ha utilizado el metilsulfato de
neostigmina para trastornos gastroenterlogos, y los que se acompaan de seudoobstruccion
aguda del colon (SD ogilvie), ileo paralitico, con vigilancia continua, debe de tener atropina por
casos de bradicardia grave.


Antagonistas del receptor dopamina
Dpamina : se encuentra en cantidades importantes en el tubo GI , varios efectos inhibidores en
la motilidad, que incluyen reduccin de las presiones del esfnter esofgico e intragastica,
estos efectos resultan de supresin de liberacin de Ach de neuronas motroras mientericas ,
mediadas por receptores dopaminergicos D2. Antagonizadon el efecto inhibidor de dopamna
en neuronas motoras mientericas, De esto parte la eficacia de los antagonistas de receptor de
dopamina como frmacos procineticos , tienen la ventaja de aliviar : nauseas y vmitos por
antagonismo de los receptores de dopamina en la zona desencadenante quimiorreceptora.
Metoclopramida y Domperidona
Metoclopramida
Su mecanismo de accin es complejo incluye :
1. Agonismo del receptor 5-HT4
2. Antagonismo del receptor 5-HT3 (vagal y central)
3. Posible sensiblizacion de receptores muscarinicos en mm liso
4. Antagonismo de receptor dopamina.
Medicamento procintico verdadero mas antiguos, su administracin origina contracciones
coordinadas que incrementa el transito, sus efectos se limitan en tubo digestivo alto, y
aumentan el tono del esfnter esofgico interior y estimula contracciones antrales y del
intestino delgado. No tiene acciones clnicas importantes en motilidad del IG.
Farmacocinetica:
Absorcion : Rapidamente por VO.
Metabolismo : sufre sulfatacin y conjugacin con el acido glucoronido en el hgado.
Excreccion : principalmente por orina
Su accin perdura 1-2 h , semivida de 4-6 h

Uso teraputico
Util en px con Enfermedad por reflujo gastroesofagico (ERGE) alivio sintomtico no la cura.
Px con gastroparesia: mejora vaciamiento gstrico
Util en medida coadyuvante en procedimientos mdicos o diagnosticos.
Su mayor indicacin es mejorar nauseas y vmitos que acompaan los sd de dismotilidad.

Efectos Adversos
Sus principales efectos son extrapiramidales (comunes en nios y adultos jvenes en dosis
altas)
Puede causar galactorrea : x bloqueo del efecto inhibidor de la dopamina en la liberacin de
prolactina , este es muy raro.
Metahemoglobinemia en RN prematuros y a termino completo que reciben metaclopramida.


Domperidona
Antagonista predominante del receptor D2. No se encuentra disponible para su uso EEUU.
No cruza fcilmente la barrera hematoencefalica, pero tiene acciones en SNC que carecen de
esta barrera como la : regulan la emesis, la temperatura y liberacin de prolactina.
No tiene efectos importantes en la motilidad GI inferior al igual que la metoclopramida.


Moduladores del Receptor de Serotonina.
Mas del 90% de la 5-HT de la totalidad del cuerpo existen en el tubo GI, la mayor parte se
produce en las celulas enterocromafines , una celula especializada que recubre la mucosa del
intestino y libera la serotonina en respuesta a estimulacion quimica y mecanica. Ejemplo : bolo
alimenticio , farmacos nocivos como cisplatino y ciertas toxinas microbianas
La 5-HT desencadena el reflejo peristaltico.
Los receptores de 5-HT tmb se encuentran en otras neuronas del SNE dnd pueden ser
estimulantes (5-HT3 Y 4) o inhibidoras (5 HT1a).
La 5- HT

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