psicocen

Accin y mecanismo
Antipsictico derivado del grupo de las
benzamidas sustituidas. Antidopaminrgico (especialmente sobre
los receptores D2), estimula la produccin de prolactina.
Presenta ligera actividad antiemtica, sedante y bloqueante
alfa-adrenrgica. Su actividad anticolinrgica es casi nula. Puede
alterar la concentracin srica de gastrina, por lo que ha sido
utilizado como antiulceroso.
Farmacocintica
Va oral, im: Su biodisponibilidad oral es pequea (25-35%) y sujeta a variaciones
interindividuales. El grado de unin a protenas plasmticas es > 40%. No sufre apenas
metabolismo, siendo eliminada mayoritariamente con la orina en un 92% en forma
inalterada. Su semivida de eliminacin es de 7-9 h.
Indicaciones
- ANSIEDAD.
- FOBIAS.
- TRASTORNO OBSESIVO COMPULSIVO.
- ESQUIZOFRENIA.
- PARANOIA.
- DELIRIO.
- MANIA.
- VERTIGO.
Posologa
Va oral:
- Neurosis y vrtigo. Adultos: 50-100 mg/8 h.
- Psicosis: Adultos: 100-200 mg/6 h. Nios: 2-3 mg/kg/8 h.
Se recomienda administrar conjuntamente con las comidas.
Va im:
- Adultos: 600-800 mg/da (durante 15-20 das).
Contraindicaciones
- Alergia a sulpirida o ALERGIA A BENZAMIDAS (ej: tiaprida).
- FEOCROMOCITOMA: debido a la posibilidad de producir hipertensin.
ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
- Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con INTOLERANCIA A LACTOSA o
INTOLERANCIA A GALACTOSA, insuficiencia de lactasa de Lapp o malaabsorcin de
glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento.
Precauciones
- EPILEPSIA: posibilidad de reacciones paradjicas en algn caso, sobre todo en pacientes
de alto riesgo.
- INSUFICIENCIA RENAL: dado que se elimina mayoritariamente por va renal, debe
ajustarse la dosis al grado funcional renal.
- ENFERMEDAD DE PARKINSON: puede agravarse debido a la posibilidad de potenciacin
de los efectos extrapiramidales.
- SINDROME NEUROLEPTICO MALIGNO (SMN): la administracin de antipsicticos se ha
asociado a SMN, complejo sintomtico potencialmente mortal (que cursa con hipertermia,
rigidez muscular, alteracin de la conciencia, pulso errtico, diaforesis, taquicardia, etc.).
Antes estos signos o en caso de fiebre inexplicable, se deber suspender la administracin
de cualquier antipsictico.
Evitar el consumo de bebidas alcohlicas.
ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
- Este medicamento contiene lactosa. La ingesta de cantidades superiores a 5 g diarios
deber ser tenida en cuenta en pacientes con diabetes mellitus y con intolerancia a ciertos
azcares.
Advertencias/consejos
Comunicar al mdico si aparece
temblores, ictericia, alteracin de la visin o movimientos
musculares involuntarios.
dogmatil
Cada cpsula contiene 50 mg de sulpirida.
Excipientes: Lactosa monohidrato, 67 mg.
Para consultar la lista completa de excipientes ver seccin Lista de
excipientes.
FORMA FARMACUTICA
Cpsula
Cpsulas de color blanco.
DATOS CLNICOS
Indicaciones Teraputicas de DOGMATIL Cps. 50 mg
En adultos: Cuadros psicopatolgicos diversos (neurosis, depresiones,
somatizaciones neurticas). Trastornos psicolgicos funcionales. Sndromes
psicosomticos. Psicoastenias. Involucin psquica de la senectud.
Somatizaciones gastrointestinales. Vrtigos.
DATOS CLNICOS
Posologa y administracin de DOGMATIL Cps. 50 mg
Repartir las dosis en tres tomas a lo largo del da, y administrar
preferentemente antes de las comidas.
En las siguientes patologas y situaciones las dosis recomendadas son:
Neurosis y vrtigos: 150 a 300 mg/da.
Psicosis: 400 a 1600 mg/da, pudindose incrementar la dosis hasta un
mximo de 2400 mg/da.
En las psicosis agudas y crnicas, iniciar el tratamiento con Dogmatil solucin
inyectable, por va intramuscular, a razn de 2-8 ampollas/da, durante las
primeras 2 semanas.
En caso de insuficiencia renal, la posologa deber adaptarse en funcin del
aclaramiento de la creatinina. La reduccin de la dosis podr ser del 35 al
70% tal como sigue:
- Para un aclaramiento de 30 a 60 ml/min: administrar de 50 a 70% de la
dosis normal
- Para un aclaramiento de 10 a 30 ml/min: administrar de 35 a 50% de la
dosis normal
- Para un aclaramiento menor de 10 ml/min: administrar como mximo el 35%
de la dosis normal.
Los ancianos pueden presentar mayores concentraciones plasmticas de
sulpirida, por lo tanto, estos pacientes podran necesitar una dosis inicial
menor y un ajuste ms gradual de la dosis.
Para el resto de indicaciones, como norma general, la posologa ser la
siguiente:
Adultos: 3 a 6 cpsulas al da. En los vrtigos se puede llegar hasta 9
cpsulas al da.
DATOS CLNICOS
Contraindicaciones de DOGMATIL Cps. 50 mg
- Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.
- Tumores prolactina-dependientes concomitantes, por ejemplo prolactinomas
de la glndula pituitaria y cncer de mama.
- Feocromocitoma.
- Asociacin con levodopa (ver seccin Interaccin con otros frmacos y otras
formas de interaccin).
- Pacientes con prolongacin del intervalo QT (QTc>440 msg) por ejemplo
sndrome de QT congnito, o aquellas situaciones clnicas que supongan un
riesgo aadido, tales como:
Bradicardia clnicamente relevante (<50 lpm)
Historia de arritmias sintomticas
Cualquier otra enfermedad cardiaca clnicamente relevante
Tratamiento concomitante con antiarrtmicos clase I o III
Tratamiento concomitante con cualquier medicamento capaz de prolongar el
intervalo QT (ver seccin Interaccin con otros frmacos y otras formas de
interaccin).
CARBAMACEPINA
Mecanismo de accin
Reduce la liberacin de glutamato, estabiliza las
membranas neuronales y deprime el recambio de
dopamina y noradrenalina.
Indicaciones teraputicas y Posologa

- Crisis epilpticas parciales con sintomatologa compleja o
simple con o sin generalizacin secundaria; crisis
epilpticas tonicoclnicas generalizadas; epilepsias con
crisis epilpticas mixtas. Monitorizar niveles plasmticos
para dosificacin ptima. Oral, ads.: inicial 100-200 mg 1
2 veces/da; aumentar lentamente hasta 400 mg 2 3
veces/da. Oral, nios: < 4 aos, inicial 20-60 mg/da
aumentndola de 20-60 mg cada 2 das; > 4 aos, inicial
100 mg/da incrementando en 100 mg a intervalos
semanales; mantenimiento 10-20 mg/kg/da en dosis
divididas.
- Neuralgia esencial del glosofarngeo. Neuralgia esencial
del trigmino: oral, inicial 200-400 mg/da (ancianos, 100
mg 2 veces/da); aumentar lentamente hasta suprimir dolor
(200 mg 3-4 veces/da); reducir luego gradualmente hasta
dosis mn. de mantenimiento.
- S. de abstinencia al alcohol: oral, 200 mg 3 veces/da.
Inicialmente combinar con hipntico-sedantes y, remitido
estadio agudo, continuar en monoterapia.
- Mana y profilaxis de enf. manacodepresiva: oral, rango
400-1.600 mg/da; usualmente, 400-600 mg/da en 2-3
tomas.
Modo de administracin:
Ingerir durante, despus o entre las comidas con un poco
de lquido.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a carbamazepina y frmacos
estructuralmente relacionados (ej., antidepresivos
tricclicos). Bloqueo auriculoventricular, antecedentes de
depresin de mdula sea o de porfirias hepticas (p.ej.
profiria aguda intermitente, variegata, cutnea tarda). Tto.
con IMAO o en las 2 sem posteriores.
Advertencias y precauciones
Ancianos. Puede aparecer anemia aplsica,
agranulocitosis, trombocitopenia o leucopenia. Suspender
tto. ante depresin de mdula sea, reacciones cutneas
graves, agravamiento de disfuncin heptica, enf. heptica
activa, exacerbacin de crisis epilpticas. Provoca fallo de
anticonceptivos orales. Monitorizar niveles en caso de
aumento de crisis, embarazo, nios, adolescentes,
trastornos de absorcin. Suspender gradualmente el tto.
Sensibilidad cruzada con oxcarbazepina y fenitona.
Precaucin en crisis mixtas que incluyan ausencias y en
PIO elevada. Activa psicosis latente. Valorar
riesgo/beneficio en antecedentes de enf. cardiaca,
heptica, renal, reacciones hematolgicas a otros
frmacos o periodos interrumpidos de tto. Controlar
hemograma, funcin heptica y analtica de orina. Puede
provocar reacciones de hipersensibilidad multiorgnica.
Controlar los signos de ideas y comportamientos suicida.
Insuficiencia heptica
Precaucin. Valorar riesgo/beneficio en pacientes con
antecedentes de enf. heptica. Suspender tto. ante
agravamiento de disfuncin heptica o enf. heptica activa.
Insuficiencia renal
Precaucin. Valorar riesgo/beneficio en pacientes con
antecedentes de enf. renal.
Interacciones
Niveles plasmticos y toxicidad amentados (ajustar dosis)
por: inhibidores CYP3A4, isoniazida, macrlidos, azoles,
inhibidores de la proteasa, verapamilo, diltiazem,
dextropropoxifeno, ibuprofeno, viloxazina, fluoxetina,
fluvoxamina, nefazodona, paroxetina, trazodona,
estiripentol, vigabatrina, terfenadina, loratadina, loxapina,
olanzapina, quetiapina, nicotinamida, acetazolamida,
danazol, oxibutinina, dantroleno, ticlopidina, zumo de
pomelo, progabida, valnoctamida, c. valproico, valpromida
y primidona.
Niveles plasmticos disminuidos por: inductores CYP3A4,
fenobarbital, fenitona, fosfofenitona, primidona,
metosuximida, fensuximida, oxcarbazepina, teofilina,
aminofilina, rifampicina, cisplatino, doxorubicina, H.
perforatum, buprenorfina, mianserina, sertralina.
Aclaramiento alterado (monitorizar) por: isotretinona.
Disminuye niveles y efecto de: clozapina, haloperidol,
bromperidol, olanzapina, quetiapina, risperidona,
ziprasidona, lamotrigina, tiagabina, topiramato,
clonazepam, etosuximida, primidona, c. valproico,
felbamato, zonisamida, oxcarbazepina, clobazam,
alprazolam, corticosteroides, doxiciclina, itraconazol,
inhibidores de la proteasa, contraceptivos orales,
estrgenos, progestgenos, bupropin, citalopram,
nefazodona, antidepresivos tricclicos, warfarina,
fenprocumona, dicumarol, ciclosporina, midazolam,
felodipino, digoxina, metadona, teofilina, levotiroxina,
praziquantel, tramadol, paracetamol, imantinib, relajantes
musculares no despolarizantes. Ajustar dosis.
Aumenta hepatotoxicidad de: isoniazida.
Aumenta efectos adversos neurolgicos con: litio,
metoclopramida, neurolpticos.
Riesgo de hiponatremia sintomtica con: hidroclorotiazida,
furosemida.
Reduce tolerancia al: alcohol.
Toxicidad incrementada con: levetiracetam.
AMITRPTILINA
Mecanismo de accin
Inhibe el mecanismo responsable de la recaptacin de la
noradrenalina y la serotonina en las neuronas adrenrgicas
y serotoninrgicas, aumentando su concentracin
sinptica.
Indicaciones teraputicas y Posologa
Oral.
- Depresin: ads.: dosis inicial, 75 mg/da (dosis divididas o
1 toma al acostarse); reajuste gradual segn necesidad y
tolerancia, preferentemente en la ultima dosis de la tarde
y/o al acostarse. Mx.: 150 mg/da. Alternativa: iniciar tto.
con 50-100 mg/da por la noche o al acostarse; segn
necesidad, aumentar dosis en 25-50 mg. Mx. 150 mg/da.
Efecto tranquilizante evidente en 3-4 das o puede
necesitarse hasta 30 das. Ads. hospitalizados: dosis
inicial, hasta 100 mg/da; aumento gradual hasta mx.: 300
mg/da. Mantenimiento con 50-100 mg/da, en dosis nica
dosis por la noche o al acostarse. Alcanzada la mejora
reducir gradualmente hasta la menor dosis efectiva.
Mantenimiento mn. 3 meses. Ancianos: iniciar tto. con 10-
25 mg en dosis divididas o nica dosis por la noche o al
acostarse; si no toleran dosis ms altas, suficiente con 50
mg/da. No recomendado <18 aos. Reajustar dosis segn
respuesta en I.R. y/o I.H.
- Dolor crnico neuroptico: 25-50 mg 1 toma al acostarse;
aumento gradual hasta un mx.: 150 mg/da.
- Enuresis nocturna: nios de 6-10 aos: 10-20 mg y nios
de 11-16 aos: 25-50 mg.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad y/o a otros antidepresivos tricclicos;
infarto de miocardio reciente; concomitante con: IMAO,
cisaprida.
Advertencias y precauciones
Antecedentes de crisis epilpticas, disfuncin heptica,
I.R., retencin de orina, glaucoma de ngulo estrecho o
PIO aumentada, enf. cardiovasculares (riesgo de arritmias,
taquicardia sinusal y prolongacin del tiempo de
conduccin, infarto de miocardio, accidente
cerebrovascular), apopleja, hipertiroidismo o con tto.
antitiroideo, enf. manaco-depresiva (especialmente en
fases iniciales de tto. y despus de cambios de dosis),
esquizofrenia, TEC; uso simltaneo con: IMAO, alcohol u
otros depresores del SNC (mayor riesgo de suicidio), nios
< 18 aos. Discontinuar tto. varios das antes de una
intervencin quirrgica. Iniciar y discontinuar el tto. de
forma progresiva. Los ajustes de dosis deben basar en la
respuesta clnica y no en los niveles plasmticos.
Insuficiencia heptica
Precaucin. Ajustar dosis segn respuesta.
Insuficiencia renal
Precaucin. Ajustar dosis segn respuesta.
Interacciones
Potenciacin toxicidad con: IMAO, no iniciar tto. hasta 14
das despus de finalizar el IMAO.
Bloquea accin antihipertensiva de guanetidina y
compuestos relacionados.
Potenciacin de efectos con: otros antidepresivos.
Potencia efectos de: alcohol, barbitricos,
benzodiazepinas, anticolinrgicos/simpaticomimticos
(riesgo de leo paraltico), opioides analgsicos.
Riesgo de delirium con: disulfiram, etclorvinol.
Riesgo de agranulocitosis con: antitiroideos.
Riesgo de sndrome por serotonina con potenciadores de
la serotonina.
Riesgo de hiperpirexia con anticolinrgicos o neurolpticos.
Niveles plasmticos aumentados con: cimetidina,
quinidina, antidepresivos, fenotiazinas, haloperidol,
antiarrtmicos (clase 1C), propafenona, flecainida,
fluoxetina, sertralina y paroxetina, inhibidores de P450
(ketoconazol, ritonavir, etc.).
Niveles plasmticos disminuidos con: barbitricos,
inductores de P450 (carbamazepina, fenitona, hiprico,
etc.).
Embarazo
Cat. D. No se disponen de estudios adecuados y bien
controlados; no administrar sino es estrictamente
necesario.
Lactancia
La amitriptilina se detecta en la leche materna. Debido a la
posibilidad de que cause reacciones adversas graves en
los lactantes, la decisin de continuar o no con la lactancia
o el tratamiento deber hacerse teniendo en cuenta el
beneficio de la lactancia para el nio y el beneficio del
tratamiento para la madre.
Efectos sobre la capacidad de conducir
Amitriptilina puede producir sedacin, mareos. Por
consiguiente, se debe indicar a los pacientes que si
experimentan sedacin o mareos, deben evitar la
realizacin de tareas potencialmente peligrosas, como
conducir o utilizar mquinas.
Reacciones adversas
Taquicardia, infarto de miocardio, arritmias, cambios en el
electrocardiograma, depresin de medula sea,
somnolencia, convulsiones, mareos, cefalea, sabor
extrao, accidentes cerebrovasculares, sntomas
parkinsonianos, visin borrosa, tinnitus, vmitos, diarrea,
hinchazn parotidea, sequedad de boca, lengua negra,
estreimiento, leo paraltico, retencin urinaria o dilatacin
del tracto urinario, erupcin cutnea, prurito, sudoracin,
alopecia, anorexia, HTA, hipotensin, debilidad, fatiga,
hiperpirexia, edema, disfuncin sexual, desorientacin,
delirios, nerviosismo, inquietud. Sequedad de boca,
sedacin, visin borrosa, estreimiento, retencin urinaria,
somnolencia, hipotensin ortosttica, taquicardia,
temblores musculares, nerviosismo o inquietud, sndrome
parkinsoniano, arritmia cardiaca, depresin miocrdica,
cambios en el ECG, disfuncin sexual. Adems, en
enuresis: sudoracin y prurito; en dolor crnico
neuroptico: sabor extrao, cefalea, cansancio y debilidad,
aumento del apetito y ganancia de peso.
BIPIRIDENO
Mecanismo de accin
Anticolinrgico; disminuye la actividad colinrgica exaltada
en la va nigro-estriada del encfalo que acompaa al
Parkinson.
Indicaciones teraputicas y Posologa

- Sintomatologa extrapiramidal debida a medicamentos.
Oral, liberacin inmediata: 2 mg 1-3 veces/da; oral, forma
retard: 4-8 mg/da; parenteral: 2 mg IM o IV, se puede
repetir cada 30 min hasta mx. 4 dosis en 24 h.
- Enf. de Parkinson. Oral, liberacin inmediata: 2 mg 3-4
veces/da; oral, forma retard: 4-8 mg/24 h, toma nica por
la maana.
Contraindicaciones
Glaucoma de ngulo agudo no tratado, estesonis
mecnica del tracto gastrointestinal, megacolon, adenoma
prosttico, enf. que ocasionen taquicardia grave.
Advertencias y precauciones
Nios (falta de experiencia), ancianos, propensin a
convulsiones. Suspender gradualmente el tto. No ingerir
alcohol. Hay casos de abuso.
Interacciones
Efectos secundarios potenciados por: anticolinrgicos,
quinidina.
Se potencian las discinesias con: levodopa, neurolpticos.
Aumenta efecto de: alcohol.
Antagoniza efecto de: metoclopramida y similares.
Lactancia
Evitar. Pasa a leche materna. Los anticolinrgicos pueden
suprimir la lactancia.
Efectos sobre la capacidad de conducir
Puede producir cansancio, mareos, obnubilacin,
confusin.
Reacciones adversas
Cansancio, mareos, obnubilacin, agitacin, confusin,
trastornos de memoria, gstricos, de la acomodacin, de la
miccin, sequedad bucal, hipohidrosis, estreimiento.
Sobredosificacin
En intoxicaciones vitales el antdoto es fisostigmina.
RESPIRIDONA
Mecanismo de accin
Antagonista monoaminrgico selectivo, posee alta afinidad
por receptores 5-HT2 serotoninrgicos y D2
dopaminrgicos.
Indicaciones teraputicas
Va oral: esquizofrenia. Episodios manacos de moderados
a graves asociados a trastorno bipolar. Tto. a corto plazo
(hasta 6 sem) de la agresin persistente en pacientes con
demencia tipo Alzheimer de moderada a grave que no
responden a otras medidas no farmacolgicas y cuando
hay un riesgo de dao para ellos o para los dems. Tto. a
corto plazo (hasta 6 sem) de la agresin persistente en
trastornos de conducta en nios 5 aos y adolescentes
con un funcionamiento intelectual por debajo de la media o
retraso mental diagnosticados de acuerdo al criterio DSM-
IV, en los que la gravedad de la agresin u otros
comportamientos perturbadores requieran tto.
farmacolgico.
Parenteral: mantenimiento de la esquizofrenia en pacientes
actualmente estabilizados con antipsicticos orales.
Posologa
Oral:
- Esquizofrenia, ads.: inicial, 2 mg/da (una dosis o en 2),
aumentar hasta 4 mg el 2 da; despus mantener o
individualizar si es necesario; la mayora resultan
beneficiados con dosis de 4-6 mg/da. Mx. 16 mg/da.
Ancianos: inicial, 0,5 mg 2 veces/da; individualizar con
incrementos de 0,5 mg, 2 veces/da, hasta 1-2 mg, 2
veces/da. Nios < 18 aos: no recomendado.
- Episodio manaco en trastorno bipolar, ads.: iniciar con 2
mg/da, incrementar en 1 mg/da, si se requiere. Dosis
recomendada, 1 a 6 mg/da. Ancianos: inicial, 0,5 mg 2
veces/da; individualizar con incrementos de 0,5 mg, 2
veces/da a 1-2 mg, 2 veces/da. Nios < 18 aos: no
recomendado.
- Agresin persistente en pacientes con demencia tipo
Alzheimer de moderada a severa: inicial, 0,25 mg 2
veces/da; ajustar, si es necesario, con incrementos de
0,25 mg, 2 veces/da, en das alternos.
- Trastornos de conducta en nios de 5-18 aos: 50 kg:
inicial, 0,5 mg/da, ajuste individual con incremento de 0,5
mg/da con frecuencia no superior a un da si y otro no;
rango de dosis 0,5-1,5 mg/da. < 50 kg: inicial, 0,25 mg/da,
ajuste individual con incremento de 0,25 mg/da con
frecuencia no superior a un da si y otro no; rango de dosis
0,5-0,75 mg/da. Nios < 5 aos: no recomendado.
I.R. e I.H.: independientemente de la indicacin, tanto
dosis inicial como consecutivas deben reducirse a la mitad.
Parenteral: ads. IM, inicial: 25 mg/2 sem, para dosis de 4
mg de risperidona oral (2 mas sem), con dosis superiores
valorar dosis de 37,5 mg. Tras la 1 iny. se debe garantizar
una cobertura antipsictica con risperidona oral o el
antipsictico utilizado previamente las 3 primeras sem.
Mantenimiento: 25 mg/2 sem, puede incrementarse a 37,5
50 mg con una frecuencia no < 4 sem. Mx. 50 mg/2
sem. Nios < 18 aos: no recomendado.
Modo de administracin:
Comprimidos bucodispersables: colocar sobre la lengua,
comenzar a disgregarse en segundos; puede usarse
agua si se desea.
Solucin oral: tomar con una bebida sin alcohol, excepto
t.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad.
Advertencias y precauciones
Enf. cardiovascular, antecedente familiar de prolongacin
de intervalo QT y uso concomitante con medicamentos que
los origine, bradicardia, trastornos electrolticos
(hipopotasemia, hipomagnesemia), antecedente de
convulsiones, ancianos, I.R., I.H., pacientes con riesgo de
ataque cerebral, hiperprolactinemia preexistente y tumores
dependientes de prolactina, situaciones que contribuyan a
una elevacin de temperatura corporal, factores de riesgo
de tromboembolismo venoso. Evaluar riesgo/beneficio en
enf. de Parkinson o demencia de los cuerpos Lewis.
Monitorizar sntomas de hiperglucemia en todos los
pacientes y especialmente en diabticos. Monitorizar peso.
Suspender tto. si aparecen signos de SNM y/o discinesia
tarda o de ACV. Ante riesgo de hipotensin ortosttica
reducir dosis. En ancianos con demencia, en tto. solo o en
combinacin con furosemida se asoci con un aumento de
mortalidad, evaluar riesgo/beneficio. Analizar causas
fsicas y sociales de comportamiento agresivo y controlar
efecto sedativo por problema de capacidad de aprendizaje
antes de administrar a nios.
Insuficiencia heptica
Precaucin. Independientemente de la indicacin, tanto
dosis inicial como consecutivas deben reducirse a la mitad
(oral).
Insuficiencia renal
Precaucin. Independientemente de la indicacin, tanto
dosis inicial como consecutivas deben reducirse a la mitad
(oral).
Interacciones
Vase Advertencias y precauciones Adems:
Riesgo del aumento de la sedacin con: alcohol, opiceos,
antihistamnicos y benzodiazepinas.
Concentracin plasmtica disminuida por: carbamazepina,
fenitona, rifampicina, fenobarbital.
Concentracin plasmtica aumentada por: fluoxetina,
paroxetina, verapamilo, fenotiazinas, antidepresivos
tricclicos, algunos -bloqueantes.
Puede antagonizar efecto de: levodopa y otros agonistas
de dopamina.
Riesgo de hipotensin con: antihipertensivos.
Uso desaconsejado con: paliperidona.
Embarazo
No fue teratgena en estudios en animales, pero se
observaron otros tipos de toxicidad para la reproduccin.
Se desconoce el posible riesgo para los seres humanos.
Por tanto, no debe utilizarse excepto si fuera claramente
necesario.
Lactancia
En los estudios con animales, risperidona y 9-hidroxi-
risperidona se excretan en la leche. Se ha demostrado que
tambin se excretan en pequeas cantidades en la leche
humana. No se dispone de datos sobre efectos adversos
en los lactantes. Por lo tanto, debera sopesarse el
beneficio de amamantar frente a los posibles riesgos para
el nio.
Efectos sobre la capacidad de conducir
Risperidona acta sobre el sistema nervioso central y
puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones
visuales y disminucin de la capacidad de reaccin. Estos
efectos as como la propia enfermedad hacen que sea
recomendable tener precaucin a la hora de conducir
vehculos o manejar maquinaria peligrosa, especialmente
mientras no se haya establecido la sensibilidad particular
de cada paciente al medicamento.
Reacciones adversas
Aumento de prolactina en sangre, aumento de peso;
taquicardia; parkinsonismo, cefalea, acatisia, mareo,
temblor, distona, somnolencia, sedacin, letargia,
discinesia; visin borrosa; disnea, epistaxis, tos,
congestin nasal, dolor faringolarngeo; vmito, diarrea,
estreimiento, nusea, dolor abdominal, dispepsia, boca
seca, malestar de estmago; enuresis; erupcin, eritema;
artralgia, dolor de espalda y extremidades; aumento o
disminucin de apetito; neumona, gripe, bronquitis,
infeccin del tracto respiratorio superior o del urinario;
pirexia, fatiga, edema perifrico, astenia, dolor torcico;
insomnio, ansiedad, agitacin, trastornos del sueo.
Adems IM: anomalas del ECG, disminucin de peso,
aumento de gamma-glutamiltransferasa, aumento enzimas
hepticas, aumento de las transaminasas, bloqueo
auriculoventricular, anemia, conjuntivitis, vrtigo, dolor de
muelas, gastritis, espasmo de lengua, eccema, mialgia,
hiperglucemia, infeccin del tracto respiratorio inferior,
cada, HTA, hipotensin, dolor torcico, depresin.
CLoNACEPAN
Mecanismo de accin
Sus efectos se deben a la inhibicin posinptica mediada
por GABA.
Indicaciones teraputicas
Epilepsias del lactante y nio: pequeo mal tpico o atpico
y crisis tnico-clnicas generalizadas, primarias o
secundarias.
Epilepsias del adulto, crisis focales, status epilptico.
Posologa
Oral, lactantes y nios 10 aos (o 30 kg): inicial, 0,01-
0,03 mg/kg/da en 2-3 tomas; aumentar en 0,25-0,5 mg
cada 72 h hasta dosis de mantenimiento aprox. de 0,1
mg/kg/da o hasta control de las convulsiones; mx. 0,2
mg/kg/da.
Oral, nios 10-16 aos: inicial, 1-1,5 mg/da en 2-3 tomas;
aumentar en 0,25-0,5 mg cada 72 h hasta dosis de
mantenimiento aprox. de 3-6 mg/da.
Oral, ads.: inicial, mx. 1,5 mg/da en 3 tomas; aumentar
en 0,5 mg cada 72 h hasta control; dosis de mantenimiento
individualizada, en general 3-6 mg/da; mx. 20 mg/da.
Va IV (status epilptico): 0,5 mg (lactantes y nios) o 1 mg
(ads.) en iny. lenta o infus. lenta. Repetir esta dosis si es
necesario (1-4 mg es suficiente).
Modo de administracin:
Las gotas se deben mezclar con agua, t o zumos de
frutas y se administrarn con una cuchara. Nunca deben
administrarse las gotas directamente del envase a la boca.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, frmaco o drogodependencia,
dependencia alcohlica, miastenia grave, insuf. respiratoria
grave.
Advertencias y precauciones
Suspender gradualmente tto. Ataxia medular o cerebelosa,
intoxicacin aguda por alcohol o frmacos, antecedentes
de drogadiccin o depresin, I.H. grave, hepatopatas, I.R.,
apnea del sueo, nios pequeos (atencin al
mantenimiento de vas respiratorias), neumopatas,
ancianos. No ingerir alcohol. Va IV monitorizar respiracin
y presin sangunea. Riesgo de dependencia con s. de
abstinencia al abandonar tto.
Insuficiencia heptica
Precaucin en I.H. grave (ej. cirrosis) o hepatopatas;
ajustar dosis individualmente.
Insuficiencia renal
Precaucin en nefropatas; ajustar dosis individualmente.
Interacciones
Niveles sricos disminuidos por: fenitona, carbamazepina,
fenobarbital y c. valproico.
Potenciacin mutua de efectos con: frmacos de accin
central (antiepilpticos, anestsicos, hipnticos,
antipsicticos, analgsicos, alcohol).
Riesgo de pequeo mal con: c. valproico.
Embarazo
A altas dosis en el ltimo trimestre o parto, provoca
irregularidades del latido fetal, hipotermia, hipotona,
depresin respiratoria y disminucin de la capacidad de
succin en el neonato.
Lactancia
Aunque se ha demostrado que el clonazepam pasa a la
leche materna en pequeas cantidades, las madres
tratadas con clonazepam no deben dar el pecho a sus
hijos. Si el tratamiento se considera absolutamente
necesario, debe abandonarse la lactancia materna.
Efectos sobre la capacidad de conducir
Clonazepam acta sobre el sistema nervioso central y
puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones
visuales y disminucin de la capacidad de reaccin. Estos
efectos as como la propia enfermedad hacen que sea
recomendable tener precaucin a la hora de conducir
vehculos o manejar maquinaria peligrosa, especialmente
mientras no se haya establecido la sensibilidad particular
de cada paciente al medicamento.
Reacciones adversas
Cansancio, somnolencia, astenia, hipotona o debilidad
muscular, mareo, ataxia, reflejos lentos. Disminucin de
concentracin, inquietud, confusin, amnesia antergrada,
depresin, excitabilidad, hostilidad. Depresin respiratoria,
sobre todo va IV.
Sobredosificacin
El antdoto flumazenilo no est indicado en epilpticos,
puede provocar convulsiones.
CLOZaPINA
Mecanismo de accin
Accin bloqueante dbil sobre receptores dopaminrgicos
(D1 , D2 , D3 y D5 ), y potentes efectos sobre el receptor D4
, adems, potente efecto anti-alfa-adrenrgico,
anticolinrgico, antihistamnico y disminucin del nivel de
vigilia.
Indicaciones teraputicas
Esquizofrenia que no responda o no tolere el tto. con
antipsicticos. Trastornos psicticos en enf. de Parkinson,
en casos que haya fallado el tto. estndar.
Posologa
Oral, ajuste individual. El inicio del tto. debe restringirse a
pacientes con recuento leucocitario 3.500/mm
3
y
recuento absoluto de neutrfilos 2.000/mm
3
.
- Esquizofrenia resistente al tto.: inicial, mayores de 16
aos: 12,5 mg 1-2 veces el 1
er
da, 25 -50 mg 2 da; si se
tolera aumentar en incrementos de 25-50 mg hasta 300
mg/da en 2-3 sem. Si es necesario, aumentar en
incrementos de 50-100 mg / sem o sem. Ancianos: 12,5
mg en 1 toma el 1
er
da, incrementos posteriores a 25
mg/da. Mx. 900 mg/da. Mantenimiento: ajuste
descendente cauteloso. Mantener tto. mn. 6 meses.
-Trastornos psicticos en enf. de Parkinson, en casos que
haya fallado el tto. estndar.: inicial: no superar 12,5
mg/da (noche), aumentndose en 12,5 mg mx. 2
incrementos/sem hasta mx. 50 mg, si con esta dosis y
mn. una sem no hay respuesta adecuada, aumentar con
cuidado con incrementos de 12,5 mg/sem. Esta dosis de
50 mg/da slo debe sobrepasarse en casos excepcionales
y nunca debe de excederse de 100 mg/da.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad; pacientes que no se les pueda realizar
anlisis sanguneos peridicamente; antecedentes de
granulocitopenia/agranulocitosis txica o idiosincrsica
(con excepcin de la producida por quimioterapia previa);
antecedentes de agranulocitosis inducida por clozapina;
funcin alterada de la mdula sea; epilepsia no
controlada; psicosis alcohlica u otras psicosis txicas,
intoxicacin por frmacos, estados comatosos; colapso
circulatorio y/o depresin del SNC; trastornos renales o
cardiacos severos; enf. heptica; ileo paraltico; con
frmacos que causen agranulocitosis, evitar con
antipsicticos depot.
Advertencias y precauciones
Menores de 16 aos (eficacia y seguridad no establecida);
ancianos; I.H.; eosinofilia, trombocitopenia, suspender tto.
Puede causar agranulocitosis, restringir su uso a pacientes
con un recuento inicial de leucocitos normal y, que se les
pueda realizar regularmente recuentos leucocitarios y
recuentos absolutos de neutrfilos semanal las primeras
18 sem de tto. y a intervalos de 4 sem posteriormente.
Antes de iniciar tto. asegurarse que el paciente no ha
experimentado una reaccin hematolgica adversa a
clozapina. Si el recuento leucocitario es menor de
3.000/mm
3
o el recuento absoluto de neutrfilos es menor
de 1.500/mm
3
, interrumpir tto. Especial precaucin si
aparecen sntomas tipo gripal o evidencia de infeccin as
como con antecedentes de epilepsia, hipertrofia de
prstata o glaucoma de ngulo estrecho, estreimiento,
antecedentes de enf. de colon o antecedentes de ciruga
abdominal baja, concomitante con frmacos que
provoquen estreimiento. Valorar riesgo/beneficio en
pacientes con antecedentes de trastornos primarios de la
mdula sea. Utilizar en neutropenia tnica benigna slo si
el hematlogo da su consentimiento. No reexponer de
nuevo a aquellos que se les ha suspendido tto. por
alteracin en recuento leucocitario o de neutrfilos. Si se
sospecha la aparicin de miocarditis o cardiomiopata,
interrumpir y no reexponer. No interrumpir bruscamente el
tto., y, si fuera necesario, vigilancia estrecha del paciente.
Precaucin en enf. cardiovascular conocida o antecedente
familiar de QT prolongado y junto con medicamentos que
aumentan el intervalo QTc.
Insuficiencia heptica
Contraindicado en enf. heptica activa asociada a
nuseas, anorexia o ictericia; enf. heptica progresiva, I.H.
Precaucin en trastornos hepticos estables pre-
existentes, requieren controles regulares de la funcin
heptica.
Insuficiencia renal
Contraindicado en trastornos renales.
Interacciones
Aumento del riesgo y/o gravedad de la supresin de
mdula sea con: supresores mdula sea, analgsicos
pirazolnicos, penicilamina, agentes citotxicos y
antipsicticos inyectables depot de larga duracin.
Aumento del riesgo de colapso circulatorio con:
benzodiazepinas.
Potencia la accin de: anticolinrgicos, antihipertensores.
Aumento de los efectos centrales de: alcohol, IMAO,
depresores del SNC.
Aumento de concentraciones plasmticas de frmacos con
elevada unin a protenas.
Concentracin plasmtica disminuida por: fenitona.
Aumenta el riesgo de desarrollar SNM con: litio.
Nivel plasmtico disminuido con: inductores CYP1A2
(omeprazol).
Nivel plasmtico aumentado con: inhibidores CYP1A2
(fluvoxamina, cafena, ciprofloxacino).
Embarazo
Datos limitados en embarazadas. Estudios en animales no
indican efectos nocivos. Precaucin.
Lactancia
Los estudios en animales sugieren que clozapina se
excreta a travs de la leche materna y tiene efecto en el
lactante; por ello las madres que reciban clozapina no
deben amamantar a sus hijos.
Efectos sobre la capacidad de conducir
Clozapina acta sobre el sistema nervioso central y puede
producir: somnolencia, mareos, alteraciones visuales y
disminucin de la capacidad de reaccin. Estos efectos as
como la propia enfermedad hacen que sea recomendable
tener precaucin a la hora de conducir vehculos o manejar
maquinaria peligrosa, especialmente mientras no se haya
establecido la sensibilidad particular de cada paciente al
medicamento.
Reacciones adversas
Leucopenia/disminucin del recuento
leucocitario/neutropenia, eosinofilia, leucocitosis; aumento
de peso; somnolencia/sedacin, mareo, visin borrosa,
cefalea, temblor, rigidez, acatisia, sntomas
extrapiramidales, crisis epilpticas/convulsiones/espasmos
mioclnicos; taquicardia, cambios en ECG; hipertensin,
hipotensin postural, sncope; estreimiento,
hipersalivacin, nusea, vmito, anorexia, boca seca;
aumento de enzimas hepticos; incontinencia y retencin
urinaria; fatiga, fiebre, hipertermia benigna, trastornos de
sudoracin/regulacin de temperatura.
FLUFENACINA
La flufenazina es un frmaco utilizado para tratar los sntomas de la esquizofrenia y psicsis
bipolar, como alucinaciones, delirios, agresividad, y trastornos mentales y emocionales.
Pertenece al grupo piperazina de las fenotiazinas y es extremadamente potente. La
flufenazina es una droga mucho ms potente que el haloperidol y alrededor de 50 veces ms
fuerte que la clorpromazina. Se la administra en una sola dosis inyectable cada dos a tres
semanas a pacientes esquizofrnicos con recadas.
HALOPERIDOL
Mecanismo de accin
Bloquea especficamente los receptores dopaminrgicos
cerebrales. Neurolptico. Antipsictico. Antiemtico.
Indicaciones teraputicas
Esquizofrenia crnica sin respuesta a otros antipsicticos,
preferiblemente en pacientes < 40 aos; tto. de ataque de
psicosis agudas; tto. sintomtico coadyuvante en ansiedad
grave en caso de ineficacia de terapias habituales;
agitacin psicomotriz de cualquier etiologa (estados
manacos, delirium tremens); estados psicticos agudos y
crnicos (delirio crnico, delirios paranoide y
esquizofrnico); movimientos anmalos (tics motores,
tartamudeo y sntomas del s. de Gilles de la Tourette y
corea). Vmitos de origen central o perifrico, hipo
persistente. Premedicacin y cocktails anestsicos.
Posologa

- Haloperidol:


Contraindicaciones
Antecedentes de hipersensibilidad, depresin profunda del
SNC, coma, enf. de Parkinson, concomitancia con alcohol.
Advertencias y precauciones
Historia de epilepsia o alteracin predisponente a
convulsin, hipertiroidismo, ancianos (> sensibilidad a
sedacin e hipotensin), enf. cardiovascular grave, I.R.,
enf. heptica, parkinson, tto. simultneo con
antiparkinsonianos, continuar con stos tras
discontinuacin de haloperidol para evitar aparicin de
sntomas extrapiramidales. No usar aisladamente cuando
la depresin sea predominante y con trastorno afectivo
bipolar, ajustar dosis para evitar fase depresiva. Se ha
asociado con casos raros de SNM. Iniciar con dosis ms
bajas y aumentar gradualmente.
Insuficiencia heptica
Precaucin. Se metaboliza en hgado.
Insuficiencia renal
Precaucin.
Interacciones
Somnolencia o sedacin por depresin del SNC con:
alcohol, hipnticos, sedantes, analgsicos potentes.
Riesgo de depresin respiratoria con: morfinomimticos,
barbitricos.
No asociar a: analgsicos, antitusgenos morfnicos,
antihistamnicos H1 , barbitricos, benzodiazepinas y otros
tranquilizantes, clonidina y derivados.
Antagoniza efectos de: adrenalina y otros
simpaticomimticos, guanetidina.
Aumenta efecto de antihipertensivos (excepto guanetidina),
riesgo de hipotensin ortosttica.
Puede aumentar efecto sobre SNC de: metil-dopa.
Antagonismo recproco con: levodopa.
Embarazo
Usar slo si beneficio supera riesgo potencial.
Lactancia
Precaucin. Se excreta en leche materna. Si es
imprescindible, valorar beneficio/riesgo.
Efectos sobre la capacidad de conducir
Haloperidol acta sobre el sistema nervioso central y
puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones
visuales y disminucin de la capacidad de reaccin. Estos
efectos as como la propia enfermedad hacen que sea
recomendable tener precaucin a la hora de conducir
vehculos o manejar maquinaria peligrosa, especialmente
mientras no se haya establecido la sensibilidad particular
de cada paciente al medicamento.
Reacciones adversas
Discinesia precoz con tortcolis espasmdica, crisis
oculgira, espasmos de msculos de masticacin;
pseudoparkinsonismo, discinesia tarda, SNM, depresin,
sedacin, agitacin, somnolencia, insomnio, cefalea,
confusin, vrtigo, crisis de gran mal (epilpticos),
exacerbacin de sntomas psicticos, nusea, vmitos,
prdida del apetito, hiperprolactinemia.
MIDAZOLAN
Mecanismo de accin
Incrementa la actividad del GABA al facilitar su unin con
el receptor gabargico.
Indicaciones teraputicas y Posologa

- Sedacin consciente antes y durante procedimientos
diagnsticos o teraputicos con o sin anestesia local:
IV: ads. < 60 aos: inicial: 2-2,5 mg; dosis de ajuste: 1 mg;
total: 3,5-7,5 mg. Ads. 60 aos/debilitados o con enf.
crnicas: inicial: 0,5-1 mg; ajuste: 0,5-1 mg; total: < 3,5 mg.
Nios de 6 meses a 5 aos: inicial: 0,05-0,1 mg/kg; total: <
6 mg. Nios de 6-12 aos: inicial: 0,025-0,05 mg/kg; total:
< 10 mg.
Rectal: nios > 6 meses: 0,3-0,5 mg/kg.
IM: nios 1-15 aos: 0,05-0,15 mg/kg.
- Premedicacin de la anestesia:
IV: ads. < 60 aos: 1-2 mg repetidos. Ads. 60
aos/debilitados o con enf. crnicas: inicial 0,5 mg,
escalado de dosis lento, segn necesidad.
IM: ads. < 60 aos: 0,07-0,1 mg/kg. Ads. 60
aos/debilitados o con enf. crnicas: 0,025-0,05 mg/kg.
Nios de 1-15 aos: 0,08-0,2 mg/kg.
Rectal: Nios > 6 meses: 0,3-0,5 mg/kg.
- Induccin de la anestesia:
IV: ads. < 60 aos: 0-15-0,2 mg/kg (0,3-0,35 sin
premedicacin). Ads. 60 aos/debilitados o con enf.
crnicas: 0,1-0,2 mg/kg (0,15-0,3 sin premedicacin).
- Componente sedante en anestesia combinada:
IV: ads. < 60 aos: dosis intermitentes de 0,03-0,1 mg/kg o
perfus. continua de 0,03-0,1 mg/kg/h. Ads. 60
aos/debilitados o con enf. crnicas: dosis < a las
recomendadas para ads. < 60 aos.
- Sedacin en UCI:
IV: ads.: inicial: 0,03-0,3 mg/kg en incrementos de 1-2,5
mg; mantenimiento: 0,03-0,2 mg/kg/h. Recin nacidos < 32
sem de edad gestacional: 0,03 mg/kg/h. Recin nacidos >
32 sem. y hasta 6 meses: 0,06 mg/kg/h. Nios > 6 meses:
inicial 0,05-0,2 mg/kg/h; mantenimiento: 0,06-0,12 mg/kg/h.
Solucin para infusin: diluir 15 mg en 100-1.000 ml de
ClNa 0,9% o glucosa 5% y 10% o levulosa 5% o solucin
de Ringer y de Hartmann, las soluciones ms
concentradas pueden precipitar.
Nios con peso < a 15 kg no utilizar concentraciones de
midazolam > 1 mg/ml.
- Insomnio, cuando limita la actividad del paciente o lo
somete a una situacin de estrs importante:
Oral, ads.: 15 mg/da. Ancianos o I.R.: 7,5 mg. En I.H.
reducir dosis. No sobrepasar 2 sem; proceso de reduccin
gradual ajustar en cada paciente.
Modo de administracin:
Oral: administrar inmediatamente antes de acostarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a benzodiazepinas, miastenia gravis,
insuf. respiratoria severa, sndrome de apnea del sueo,
nios (oral), I.H. severa, para sedacin consciente de
pacientes con insuf. respiratoria grave o depresin
respiratoria aguda.
Advertencias y precauciones
Nios, ancianos, insuf. respiratoria crnica, I.H., I.R.,
alteracin de la funcin cardiaca, miastenia gravis. Riesgo
de inducir amnesia antergrada, reacciones psiquitricas y
paradjicas (ms frecuentes en nios y ancianos).
Despus de un uso continuado hay riesgo de tolerancia,
dependencia (fsica y psquica). La interrupcin brusca tras
un uso continuado provoca sndrome de abstinencia. No
usar en ansiedad asociada a depresin ni como tto.
primario de enf. psictica. Precaucin en pacientes
sensibles pueden aparecer reacciones de
hipersensibilidad. Reevaluar la situacn clnica del
paciente a intervalos regulares (ver Posologa). Por va
parenteral utilizacin exclusiva en hospital con equipos de
reanimacin adecuados. Precaucin extrema en recin
nacidos y lactantes prematuros, riesgo de apnea. Evitar
administracin IV rpida en pacientes peditricos con
inestabilidad cardiovascular.
Insuficiencia heptica
Contraindicada en I.H. severa por riesgo asociado de
encefalopata. Precaucin en I.H. leve-moderada, retraso
en la eliminacin.
Insuficiencia renal
Precaucin, reducir dosis.
Interacciones
Accin y toxicidad potenciada por: verapamilo, diltiazem,
itraconazol, fluconazol, ketoconazol, eritromicina,
claritromicina, roxitromicina, atorvastatina, nefazodona.
Toxicidad potenciada por: inhibidores de proteasa.
Disminucin de concentracin mnima alveolar de:
anestsicos en inhalacin (va IV).
Accin potenciada por: antipsicticos, hipnticos,
ansiolticos/sedantes, antidepresivos, analgsicos
narcticos, antiepilpticos, anestsicos, antihistamnicos
sedantes, antihipertensivos de accin central.
Efecto sedante potenciado por: alcohol.
Concentracin plasmtica disminuida con: rifampicina,
carbamazepina/fenitona, efavirenz, hierba de San Juan.
Embarazo
No utilizar a menos que sea absolutamente necesario.
Lactancia
Se excreta en pequea cantidad en la leche materna. Se
recomienda a las madres lactantes que no den de mamar
durante 24 h despus de la administracin de midazolam.
Efectos sobre la capacidad de conducir
Midazolam induce el sueo. Puede alterar la capacidad de
reaccin, dificultar la concentracin y producir amnesia,
especialmente al inicio del tratamiento o despus de un
incremento de la dosis. Asimismo, es posible que la
somnolencia persista a la maana siguiente de la
administracin del medicamento. No se aconseja conducir
vehculos ni manejar maquinaria cuya utilizacin requiera
especial atencin o concentracin, hasta que se
compruebe que la capacidad para realizar estas
actividades no queda afectada.
Reacciones adversas
Depresin respiratoria y apnea (IV), dolor punto de aplic.
(IM), somnolencia, sedacin prolongada, confusin,
euforia, alucinaciones, fatiga, cefalea, mareos, ataxia,
amnesia antergrada, depresin, reacciones psiquitricas
y paradjicas. Convulsiones en lactantes y recin nacidos.
Sobredosificacin
Antdoto flumazenilo.