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FARMACODINMICA
FARMACOLOGIA INTEGRADA I
PROF. MARCELO SILVA SILVRIO
FASES DA AO DOS FARMACOS NO
ORGANISMO HUMANO
DROGA
FARMACOCINTICA
Vias de administrao
Absoro
Distribuio
Biotransformao
Eliminao
ORGANISMO
FARMACODINMICA
Local de ao
Mecanismo de ao
Efeitos
Concentrao no local do receptor
Dose da droga
administrada
Concentrao da droga na
circulao sistmica
Concentrao da droga
no local de ao
Efeito farmacolgico
Resposta clnica
Toxicidade Eficcia
ABSORO
DISTRIBUIO
ELIMINAO
Droga metabolizada
ou excretada
Droga nos tecidos
de distribuio FARMA-
COCIN-
TICA
FARMACO-
DINMICA
FASES DA
FARMACOTERAPIA
Processo
farmacutico
Processo
farmacocintico
Processo
farmacodinmico
Processo
teraputico
Farmacocintica x Farmacodinmica
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AO DOS FRMACOS
Os efeitos da maioria das drogas resulta da sua
interao com componentes macromoleculares
do organismo.
ERLICH e LANGLEY
* Alto grau especificidade
* Capacidade inibir a contrao msculo
esqueltico

Criou-se o termo RECEPTOR


RECEPTORES
STIOS DE AO: Locais onde as substncias endgenas
ou exgenas (frmacos) interagem para promover uma
resposta fisiolgica ou farmacolgica.
Em Farmacologia: Receptor - local onde o frmaco
interage e produz umefeito farmacolgico.
Protenas possuidoras de um ou mais stios que, quando
ativados por substncias endgenas, so capazes de
desencadear uma resposta fisiolgica.
PRINCIPAIS ALVOS PARA AO DOS
FRMACOS
Receptores (receptores para ligantes
reguladores endgenos)
Canais Inicos
Transportadores
Enzimas
Protenas Estruturais
Representao
das curvas
dose-resposta
AO DOS FRMACOS
Para produzir efeito farmacolgico o frmaco
precisa ter duas caractersticas:
Afinidade
pelo
receptor
Atividade
Intrnseca
Capacidade de se ligar
Depois de ligar, tem que
ter capacidade de ativar
AO DOS FARMCOS
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AO DOS FRMACOS
AGONISTAS TOTAIS Tmafinidade pelo receptor
Produzem efeito mximo
Tem atividade intrnseca = 1
(100%)
AGONISTAS PARCIAIS Tm afinidade pelo receptor
No produz efeito mximo
Atividade intrnseca entre 0 e 1
ANTAGONISTAS Tmafinidade pelo receptor
No produz resposta direta
Atividade intrnseca = 0
Intensidade dos efeitos
EFICCIA
POTNCIA
O que a curva dose x resposta fornece de
informao farmacolgica?
Inclinao
Tipos de agonistas
Agonista Integral ou Puro
Agonista parcial
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Antagonista competitivo Antagonista Irreversvel
MEDIDAS POSSVEIS Medidas em Farmacologia
DE 50 e DL 50
NDICE TERAPUTICO
IT = DL 50
DE 50
JANELA TERAPUTICA
TIPOS DE RECEPTORES
FARMACOLGICOS
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RECEPTORES DE RESERVA:
Ocorrem quando um
agonista pode evocar a
resposta mxima em
uma concentrao que
no acarrete a ocupao
de todos os receptores
disponveis.
Esses receptores
apresentam uma
reserva numrica.
PRINCIPAIS ALVOS PARA AO DOS
FRMACOS
Receptores (receptores para ligantes
reguladores endgenos)
Canais Inicos
Transportadores
Enzimas
Protenas Estruturais
AO EM ENZIMAS
Estrutura dos receptores
Existem quatro superfamlias - com uma
arquitetura comum.
Trs superfamliasconsistem emreceptores de
membrana (transmembrana).
O quarto tipo intracelular
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Receptores ligados a canais
Denominados receptores ionotrpicos
Participam principalmente da transmisso
rpida
Protenas oligomricas dispostas ao redor de
um canal.
A ligao do ligante e a abertura do canal
ocorrem em milissegundos
Alguns exemplos: nAch, GABA
A
, NMDA
Receptores ligados protena G
Receptores metabotrpicos
A protena G uma protena de membrana que
consiste emtrs subunidades (), em que a
subunidade possui atividade GTPase.
Existem vrios tipos de protena G, que interagem
com diferentes receptores e controlam diferentes
efetores.
Alguns exemplos: mAch, adrenorreceptores, GABA
B
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Efetores controlados por protenas G
Duas vias chaves so controladas por receptores
atravs de protenas G.
Ambas podemser ativadas ou inibidas por ligantes
farmacolgicos.
Via da adenilato ciclase/cAMP:
- AC catalisa a formao do mensageiro
intracelular cAMP
- O cAMP ativa vrias protenas quinases,
fosforilando de vrias enzimas, transportadores e outras
protenas.
Receptor
beta-
adrenrgico
Efetores controlados por protenas G
Via da fosfolipase C/trifosfato de inositol/ diacilglicerol:
- Catalisa a formao de dois mensageiros
intracelulares - IP
3
e DAG
- O IP
3
aumenta a conc intracelular de clcio
- O [ ] intracelular de clcio desencadeia eventos
como: contrao, secreo, ativao enzimtica e
hiperpolarizao de membrana.
- O DAG ativa protena quinase C que controla
muitas funes celulares.
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Receptor Protena G
Enzimas
alvo
Adenilato
ciclase
Fosfolipase C Fosfolipase A
2
2
s
AMPc IP3 DAG AA
mensageiros
Protenas PKA PKC
quinases
[Ca
2+
]i eicosanides
Canais
inicos
Efetores:enzimas, canais inicos, protenas contrteis, etc
Receptores ligados a quinases
Os receptores de vrios hormnios (p. ex insulina) e
fatores de crescimento incorporama tirosina quinase
emseu domnio intracelular.
Esto envolvidos principalmente emeventos que
controlamo crescimento e a diferenciao celulares e
atuamindiretamente ao regular a transcrio gnica.
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Receptores ligados a quinase
Receptores ligados a quinases
Receptores intracelulares
Controlam a transcrio gnica
Os ligantes incluem hormnios esterides,
hormnios tiroideanos, vit D, ac. retinico
Os receptores so protenas intracelulares, os
ligantes devem penetrar nas clulas.
Os efeitos so produzidos em conseqncia da
sntese alterada de protenas e, portanto, de incio
lento.