SUSPENSIONES

Laboratorio Tecnologa Farmacutica I

Definicin

Es un sistema heterogneo que consta de una fase
slida (dispersada o discontinua) finamente
dispersada en una fase liquida (dispersante o
continua) en la cual es poco soluble.

Segn la USP...
Una suspensin es la preparacin de un principio
activo insoluble finamente dividido disperso en un
vehculo lquido.

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Definicin
Sistema disperso, compuesto de dos fases,
las cuales contienen l o los principios activos
y aditivos. Una de las fases, la continua o la
externa es generalmente un lquido o un
semislido y la fase dispersa o interna, esta
constituida de slidos (principios activos)
insolubles, pero dispersables en la fase
externa.
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Ventajas de las suspensiones
Algunos principios activos son insolubles en todos los tipos
de solventes aceptables y por lo tanto deben ser
administradas como tableta, cpsula o suspensin.

Las suspensiones pueden disminuir el sabor desagradable de
un principio activo.

Mayor aceptacin por pacientes peditricos y geritricos con
problemas para tragar tabletas y cpsulas.

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Ventajas
Referente a la biodisponibilidad, las suspensiones
acuosas son una forma eficiente de dosificacin,
superadas nicamente por las soluciones con respecto a
la disponibilidad de la droga por absorcin.


Biodisponibilidad:
Soluciones>suspensiones>cpsulas>tabletas



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Vias de administracin.
Oral

Oftlmica

Tpica

Parenteral

Nasal

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Componentes
Frmaco
Vehculo
Excipientes:
Agente humectante (lauril sulfato de sodio, polisorbato 80)
Agente suspensor (Derivados de celulosa, Polmeros, Gomas)
Agente floculante (electrolitos, surfactantes inicos y no inicos)
Conservadores antimicrobianos (Parabenos, cidos, Alcoholes)
Solucin reguladora de pH
Edulcorante
Saborizante
Colorante


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Propiedades deseables en una
Suspensin
Resuspendible fcilmente
Se homogeiniza rpidamente luego de la
agitacin.
Mezcla Homogenea de 1 mas p.a. fsica,
quimica y micorbiolgicamente estable durante
su vida til
Estril (parenteral, ocular)
Fcil de colocar en jeringas (parenteral, ocular)

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Principales factores de los que depende la estabilidad de las
suspensiones:

Viscosidad - sedimentacin

Carga elctrica de las partculas dispersas

Presencia de tensoactivos
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Viscosidad-Sedimentacin
Ley de Stockes
V= 2r
2
(d D) g
9

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V : Velocidad de sedimentacin cremado
r : Radio de la Partcula
d: Densidad de la fase dispersa
D : Densidad del medio dispersante
: Viscosidad del medio
g : Aceleracin de la gravedad

Carga elctrica de las partculas
dispersas
La suspensin es un sistema termodinmicamente
inestable porque para realizar una suspensin se
suministra energa en forma de trabajo, y este aumento
de energa hace que las fases tiendan a separarse, y las
partculas a aglomerarse (fase interna) para disminuir la
energa libre y tender al ideal termodinmico que es el
mnimo de energa del sistema

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Presencia de tensoactivos
Los tensoactivos tienden a concentrarse en la
interfase alterando la energa libre de la
superficie, reduciendo la tensin superficial del
sistema.

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Tipos de suspensiones

DEFLOCULADAS: la estabilidad depende del espesor de
la capa difusa, es decir del potencial z.



FLOCULADAS: uno de los mtodos se basa en la
disminucin del potencial z por adicin de electrolitos o
tensoactivos de carga opuesta a la de las partculas del
principio activo.

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Potencial Z
El potencial zeta, z, es una indicacin del potencial
presente en la superficie de una partcula.
Cuando z es alto, las fuerzas de repulsin son mayores
que las de atraccin, en consecuencia se dispersan y se
dicen que estn defloculadas.
Se busca maximizar las fuerzas repulsivas entre los
coloides, para as producir suspensiones estables
Si la carga es suficientemente elevada los coloides
permanecen discretos, dispersos y en suspensin.


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15
Una suspensin satisfactoria no se endurece y se mantiene an
cuando se guarde en el gabinete. Con coloides finos esto puede
lograrse agregando un agente de suspensin para incrementar el
potencial zeta y producir una mxima repulsin entre las partculas
adyacentes.
Un sistema de alta dispersin sedimentar muy lentamente pero las
partculas que lleguen a sedimentarse se aglomerarn, propiciando
el endurecimiento.

Algunas veces la forma mas efectiva de acercarse a una suspensin
satisfactoria es formando una dbil suspensin floculada. Las
partculas suspendidas forman una madeja aglomerada unida por
fuerzas de van der Waals. Las partculas floculadas sedimentan
rpidamente formando unas ligeras masas adheridas con grandes
sedimentos en lugar de formarse una pasta. Una floculacin dbil
requiere un potencial zeta de casi cero.
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Partcula cargada positivamente: S, capa de Stern
(capa fija); G, capa de Gouy-Chapman (capa difusa);
N, zona de electroneutralidad.
Suspensin Floculada: La suspensin forma
redes de agregados no compactos flculos que
sedimentan rpido, no forman torta y son fciles
de resuspender.


Suspensin No Floculada: Sedimentacin puede
resultar en la formacin de una torta cake (por
expulsin total del medio dispersante) dificil de
resuspender.

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Propiedades generales de los
tipos de suspensiones
Tipo de Suspensin Floculada Defloculada
Potencial Z
Resuspendibilidad Fcil Difcil
Sedimentacin Rpida Lenta
Cake No S
Sedimento Esponjoso Compacto
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Volumen de sedimentacin

F = Vsed/Vtot

El valor de F normalmente es de 0 a 1.

El valor de F evala cualitativamente la
estabilidad fsica de la suspensin.
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Ensayos de Suspensiones
Propiedades organolpticas
pH
Viscosidad
Resuspendibilidad
Granulometra de la fase dispersa
Identificacin de los principios activos
Volumen de sedimentacin


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Formulacin de la suspensin
anticida
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Componente Funcin
Hidrxido de Aluminio en pasta (FEUM) p.a
Hidrxido de Magnesio en pasta (FEUM) p.a.
Avicel RC-591

Hidrocoloide orgnico
Regulador y modificador de viscosidad
Hidroxipropilcelulosa

Agente espesante, emulsificante
Metilparabeno
(FEUM)
conservador
Propilparabeno
(FEUM)
conservador
cido ctrico

Regulador de pH, conservador
Sorbitol

Edulcorante, estabilizante, humectante
Sacarina

edulcorante
Agua destilada
c. b. p
diluente

Procedimiento: fabricacin del
granel
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Calentamiento
Agua
(ebullicin)
Metil parabeno
(UNO)
Propil
Parabeno
(DOS)
Completa disolucin
Completa disolucin

Enfriamiento
30-35C

Mg(OH)
2

Agitacin
(15-20min)
(TRES)
Sacarina
Acido
Sorbitol
Agitacin
(10min)
(CUATRO)

Mezclar:
Agua
AVICEL
HPC
(CINCO)

Mezclar
Ultraturrax
10-15min
Evaluacin de la calidad del
lote
Descripcin: Suspensin blanca, fcil de re-
suspender, color y olor caracterstico
pH (8.0 9.0)
viscosidad (aguja No. 2, 50 rpm.-75 95 cps)
volumen de sedimentacin (lectura 24 horas
despus de concluir la fabricacin)
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