ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES (AINES)

CLASIFICACION:
BSICOS
Derivados de la Anilina: Paracea!ol o acea!ino"eno#

S$l"onilidas: Ni!es$lida#
ENOLICOS % CETONICOS:
Alcanonas: Na&$!eona
Pira'olonas: di(irona
O)icanos: (iro)ica!
Teno)ica!
Melo)ica!
ACIDOS CARBO*ILICOS
Der# De acido &en'oico:
+Salicaos: acido aceilsalic,lico
di"l$sinal
Der# Del -cido anran,lico ("ena!aos): cido !e"en-!ico . ni"l$!ico
Talni"l$!ao
Cloni)inao de lisina
Der# De -cidos ali"-icos
Der# Del -cido ac/ico
Der# 0eeroalilaceicos: Diclo"enac
1eorolac
Der# Indolicos: Indo!eacina#
Eodolac
Der# Aril(ro(ionicos: I&$(ro"eno
Na(ro)eno
Fl$r&i(ro"eno
1eo(ro"eno
ASPECTOS FARMACODINMICOS Y TOXICOLOGICOS COMUNES.
Mecanismo de accin:
In2i&en la acividad de las cicloo)i3enas (e"eco aniin"la!aorio)#
La !a.or,a de los aines in2i&en co!(eiiva!ene a la CO*#
cido aceilsalic,lico es 4 irreversi&le (aceila el siio acivo de la en'i!a5 serina678 en
CO*9 . serina 69: en CO*;)
La indo!eacina5 el "l$r&i(ro"eno5 . co!($esos 2alo3enados (-cido !eclo"ena!ico) ac$-n
co!o < co!(eiivos . des($/s co!o < irreversi&les ie!(o de(endiene#
La !a.or,a de los AINES iene $na (are de s$ !ol/c$la $na esr$c$ra es(acial si!ilar a la
'ona de las do&les li3ad$ras del 99<0PETE#
Clasi"icaci=n de los AINES se3>n s$ 3rado de selecividad (or las isoen'i!as CO*#
In2i&idores selecivos de la CO* 9: cido aceilsalic,lico a &a?as dosis (ania3re3ane)
In2i&idores no selecivos de la CO*: Acido aceilsalic,lico a dosis aniin"la!aorias
Indo!eacina
Piro)ica!
Teno)ica!
Na(ro)eno
1eo(ro"eno
I&$(ro"eno
Diclo"enac
In2i&idores selecivos o (re"erenciales de la CO* ;: Salicao
Ni!es$lida
Melo)ica!#

In2i&idores ala!ene selecivos de la CO* ;: Celeco)i&
D$P:@A5 M1 @::#
Duracin del efecto
De(ende de la dosis ad!inisrada5 de s$ 9B; de eli!inaci=n . del i(o de in2i&ici=n de CO*#
Acciones farmacolgicas
Accin antiinflamatoria: Las PC son !ediadores deer!inanes de los (rocesos
in"la!aorios5 !aneni/ndolo . soseni/ndolo# Al3$nos ade!-s de in2i&ir a la co)5 dis!in$.en
la concenraci=n de RLO e in2i&en la s,nesis de le$corienos#
Los AINES in2i&en la s,nesis de PCDno ana3oni'an s$ e"eco#
Accin analgsica: los -cidos o &-sicos son e"icaces anal3/sicos en dolores leves a
!oderados#
Los AINES no ca!&ian la (erce(ci=n de oras !odalidades sensoriales E$e no sean el dolor# No
conrola el dolor visceral5 si el dolor cr=nico (oso(eraorio . el dolor derivado de (rocesos
in"la!aorio#
Si el dolor deriva de $ (roceso in"la!aorio i!(orane son !-s e"icaces las dro3as -cidas
Si el dolor es ) ra$!ais!os5 ) (rocesos de3eneraivos con escasa in"la!aci=n o ) oras ca$sas
los derivados de anilina F a -cido#
Los o(i-ceos . los AINES se (oencian enre s, () ener !ecanis!os di"erenes)
Accin antipirtica: ) la in2i&ici=n de las PC# En 9 (aciene con "ie&re5 se (rod$ce
vasodilaaci=n . s$doraci=n E$e deer!inan la (erdida de calor# La e!(era$ra v$elve en el
-!&io &asal#
Efectos a nivel del tubo digestivo: desde !olesia 3-srica 2asa 2e!orra3ias severas o
(er"oraciones 3-sricas o inesinales# Las PC ienen e"ecos 3asro(roecores E$e no es-n
c$ando se < s$ s,nesis#
Facores E ($eden (oenciar el ries3o a co!(licaciones:
Evenos di3esivos (revios5 $so conco!inane de 3l$cocoricoides5 ie!(o de o (!enos de 9
!es !-s ries3o E el de !-s de res !esesGG)5 edad5 esado (revio de la !$cosa 3-srica5
alco2olis!o5 dro3a $ili'ada#
Influencia de la dosis, las vas de administracin y la forma farmacutica#
Relaci=n dosis<ries3o# Se de&e alcan'ar el e"eco !-)i!o con dosis no de!asiado alas#
La v,a (areneral dis!in$.e el ries3o .Bo co!(licaciones di3esivas# Ese 2ec2o ($ede e)(licarse
(or el ara(a!ieno i=nico#
Efectos a nivel vascular y plaquetario: Los AINES -cidos < la a3re3aci=n (laE$earia ) < la
s,nesis de T)A; en las (laE$eas# En el endoelio vasc$lar se < la s,nesis de PC;#
Efectos a nivel renal: ($eden (rod$cir ins$"iciencia renal a3$da#
Ins$"iciencia renal a3$da# En si$aciones "isio(aolo3icas las PC son i!(oranes (ara el
!aneni!ieno del "l$?o renal# 0a. a$!eno de las concenraciones inrarrenales de an3ioensina
II5 E$e (rod$ce ; e"ecos a nivel renal: Hasoconsricci=n: dis!in$.endo el
"ilrado 3lo!er$lar . del "l$?o san3$,neo renal#
<A$!eno de la s,nesis de (rosa3landinas vasodilaadoras (PCE;5 PCI;)5 ana3onisas
"$ncionales del e"eco de ANCII#
Se !aniene el "ilrado con $na dis!in$ci=n del "l$?o san3$,neo renal# La ANCII esa aco(lada
con (ro# CE<FLP E$e I la (rod$cci=n de IP7 con a$!eno de CaI . la vasoconsricci=n# La <
de la s,nesis de PC vasodilaadoras (or los AINES -cidos5 lleva a diversos 3rados de
dis!in$ci=n del "ilrado (c$idado con ancianos en el verano)
Ne"ro(a,a (or cons$!o de anal3/sicos: en (acienes E$e cons$!en en "or!a cr=nica5 se
descri&i= c$adro de ne"riis inersicial de diversa 3ravedad5 lle3ando 2asa la (a(iliis
necroi'ane . la ins$"iciencia renal# (98 aJos o !-s o cons$!o oal de 7 13)
0i(o)ia (rolon3ada de la !/d$la renal5 de&ido a la in2i&ici=n cr=nica de la s,nesis de PCs
vasodilaadoras#
La CO*5 (or s$ acividad de (ero)idasa5 ($ede ori3inar !ea&olios =)icos a(arir de los
derivados de anilina#
Efectos a nivel bronquial: (or la in2i&ici=n de la CO* 2a. !-s AA E$e se !ea&oli'a (or la
v,a de 6<LO*# 0a. le$corienos E$e son &ronco<consricores5 E$e ($ede llevar a (acienes
as!-icos a $na crisis (as!a sensi&le a la as(irina)
Efectos sobre el tero! "iesgo fetal y neonatal: al dis!in$ir las (rosa3landinas (or el $so de
AINES se dis!in$.e la !oilidad $erina . reardo en el ra&a?o de (aro#
#rimer trimestre de embara$o: !al"or!aciones
#erodo perinatal: Las PC !anienen el cond$co arerioso (er!ea&le# Los AINES -cidos
ind$cen el cierre (reco' del cond$co# Es el ries3o del $so del AINE en el >li!o ri!esre#
ASPECTOS FARMACOCINETICOS COMKNES
Absorcin y biodisponibilidad: los AINES -cidos ienen elevadas Bd c$ando se los
ad!inisra ) H O# Los co!($eso de al$!inio . &loE$eanes 0; reardan la a&sorci=n#
%nin a protenas plasm&ticas los AINES (osee $na elevada "racci=n $nida a (roe,na#
Ineracciones
S$l"onil$reas: son des(la'adas (or los aines de s$ K a la al&>!ina5 a$!enando la (oencia
2i(o3l$ce!iane#
Anicoa3$lane orales: ide! anerior# Facilian s$ salida 2acia el 2e(aocio5 en donde ac>an .
se eli!inan# Dis!in$.e 9B; con a$!eno de s$ e"eco#
Meore)ao: ide! anerior#
Eliminacin La !a.or,a se &iorans"or!an en el 2,3ado# La !inor,a (or e)creci=n renal# Se
secrean (or el !ecanis!o sodio de(endiene del >&$lo (ro)i!al (di"erenes e"ecos)
0i(er$rice!ia: (or co!(eici=n con la secreci=n $&$lar de -cido >rico# Los salicaos . la
"enil&$a'onaa ($eden a!&i/n in2i&ir la rea&sorci=n del -cido >rico#
Meore)ao: co!(ien (or la eli!inaci=n del anineo(l-sico5 se 3enera o)icidad con ries3o (ara
la vida# Si se iene E co!&inar no de&en ser Aines -cido5 se $sa (aracea!ol5 o(i-ceos .
3l$cocoricoide
Tia'ida . di$r/ico del asa: esos (ara ac$ar iene E$e lle3ar a la l$' $&$lar# Los AINES -cidos
co!(ien (or la secreci=n5 ($diendo (rolon3ar la d$raci=n del e"eco di$r/ico#
' ( de eliminacin: 2a. di"erencias enre los di"erenes AINES -cidos#
DISTINTOS AINES
)cido acetilsaliclico
Mecanismo de accin: Es $n 4 irreversi&le no selecivo de la CO*# A &a?as dosis se co!(ora
co!o < selecivo de la CO*<9 () FC)# El -cido salic,lico (AS)5 !ea&olio es $n < reversi&le L
veces !enos (oene con e"eco (re"erencial so&re la CO*<;#
Con dosis de 8#7 a ; 3r# De ASS5 la 9B; de eli!inaci=n del AS es $na M a 9: veces !a.or#
Acciones . e"ecos del AAS . del AS:
Analgesia: acci=n (eri"/rica (ara dolores leves a !oderados#
Antipiresis: A dosis D# Tera(/$ica se consi3$e de "or!a r-(ida# A D# T=)icas ($ede (rod$cir
"ie&re !edica!enosa#
Antiagregai!n pla"#etaria: e)(licaci=n
a#casi odo el ASS a&sor&ido enra en conaco con las (laE$eas en la vecindad de s$ siio de
a&sorci=n . en la circ$laci=n (oral e in2i&en irreversi&le!ene la CO* (laE$earia#5 a las
&a?as dosis las concenraciones sis/!icas de ASS . AS son !$. &a?as (ara in2i&ir la CO* en
oros e?idos#
&# el endoelio reci&e concenraciones !$. &a?a de AAS (orE$e s$ !a.or (are "$e
desaceilada a AS# F la acividad de la CO* endoelial se ve !$c2o !enos a"ecadas#
c# las (laE$eas carecen de ca(acidad de sinei'ar CO*#
d#F la (rod$cci=n de T)A; se enc$enra vir$al!ene (arali'ada en las (laE$eas a"ecadas5 la de
PCI; endoelial no se ve casi a"ecada . se a"ecase rec$(era c$ando desciende los niveles de
AS#
e# casi odas las (laE$eas (asan a nivel (oral en ; 2oras E$e se necesian (ara la a&sorci=n de
AAS#
"#las c/l$las endoeliales iene n>cleo . ($eden ree!(la'ar la en'i!a irreversi&le!ene in2i&ida#
AAS se $sa en a (ro"ila)is sec$ndaria del in"aro a3$do de !iocardio . de accidenes cere&ro
vasc$lares ro!&oe!&=licos5 (revenci=n de las reo&sr$cciones en cir$3,a vasc$lar#
Ai!n antiin$la%at&ria ' analg(sia en pr&es&s re#%)ti&s* in%#nitari&s e in$la%at&ri&s ' a
ni+el ,el te-i,& &neti+&: ($eden s$(ri!ir la cl,nica5 !ani"esaciones o&?eivas (: 3Bd,a en "ie&re
re$!-ica) Ta!&i/n ($eden dis!in$ir las reacciones an,3eno anic$er(o . la li&eraci=n de
2isa!ina ind$cida (or an,3enos#
Otr&s #s&s: AAS in2i&e el desarrollo de caaraas (or la aceilaci=n de (roe,nas del crisalino#
Alterai!n ,el e"#ili.ri& )i,& .ase: con dosis elevadas se o&serva alcalosis res(iraoria E$e es
co!(ensada con (/rdida renal de &icar&onao5 sodio . (oasio# En ino)icaciones se ve alcalosis
inicial con (oserior acidosis !ea&=lica E$e er!ina en $na acidosis res(iraoria . !ea&=lica
aco!(aJada de des2idraaci=n (or s$dor5 2i(ervenilaci=n . (/rdida renal de 0;O#
E$et&s respirat&ri&s: esi!$lan el cenro res(iraorio cenral de "or!a direca e indireca ((or
a$!eno de la (CO;)# En d# Tera(/$ica a$!ena el cons$!o de o),3eno . la (rod$cci=n de
CO;5 (or desaco(la!ieno de la "os"orilaci=n o)idaiva# Co!o 2a. I CO; se I la res(iraci=n
alveolar (or lo E$e la ensi=n (las!-ica de CO; no var,a# En dosis e)cesivas ($ede (rod$cir
de(resi=n &$l&ar5 2i(ovenilaci=n5 acidosis !i)a5 (ar-lisis res(iraoria cenral . cola(so
circ$laorio#
E$et&s a ni+el ,el SNC: alas dosis ($ede ocasionar conv$lsiones# 5 2i(oac$sia5 inni$s5 (sicosis
. con"$si=n#
E$et&s ar,i&+as#lares: cB dosis alas a$!eno del vol$!en (las!-ico asociado a !a.or 3aso
. ra&a?o card,aco . $n descenso del 2e!aocrio#
E$et&s en el t#.& ,igesti+&: !olesias e(i3-sricas5 na$seas . v=!ios# Ane!ia "erro(/nica (or
(/rdidas san3$,neas sino!-icas (or !aeria "ecal#
E$et&s a ni+el renal: reenci=n de sodio . a3$a e ins$"iciencia cardiaca con3esiva#
E"ecos $ricos>ricos: dosis de(endiene
9 a ; 3Bd,a dis!in$ci=n de la e)creci=n $rinaria de $rao se incre!enan las de -cido >rico en
(las!a#
; a 7 3Bd,a no !odi"ican la e)creci=n de $raos
I de 6 3Bd,a ind$cen $ricos$ria#
E$et&s s&.re la sangre: anivia!ina 1 . (rolon3an el ie!(o de san3rado F no a (acienes con
d/"ici de vi# 15 2e!o"ilia5 2i(oro!&ine!ia . daJo 2e(-ico i!(orane# C$idado con
anicoa3$lanes orales e inervenciones E$ir>r3icas#
E$et&s %eta.!li&s: desaco(la!ieno de la "os"orilaci=n o)idaiva# Oros:
E$et&s en,&rin&s: dosis alas ) I 2i(oal-!ica5 accionar,an so&re la core'a s$(rarrenal con
la consi3$iene secreci=n de eseroides#
E"ecos locales: irriaci=n de las !$cosas5 (iel . desr$cci=n de c/l$las e(ieliales (acci=n
E$eraol,ica)
*armacocintica:
A&sorci=n: H#O5 el AAS se a&sor&e en eso!a3o e inesino# Se deeca en san3re a los 78 !in#
% alcan'a el C!a) a las ; 2s# se $sa !ecanis!o de di"$si=n (asiva5 co!o AS o ASS no
disociado# El a3re3ado de &icar&onao acelera la a&sorci=n (orE$e el AAS es (oco sol$&le el
a3$a# * al a$!enar el (05 el AAS se dis$elve5 la "racci=n no ioni'ada dis!in$.e (ero5 al
a$!enar la N O oal de dro3a dis$ela5 la N O a&sol$a de dro3a no ioni'ada a$!ena# Los "acores
E$e in"l$.en en la a&sorci=n son el (0 3-srico5 la vel# De desine3raci=n B disol$ci=n del
co!(ri!ido5 el ie!(o de vacia!ieno 3-srico . la s$(er"icie de la !$cosa# Los ali!enos
rerasan la a&sorci=n
Disri&$ci=n: (are (asa a la circ$laci=n co!o AS (or a 2idr=lisis de esereasas a nivel CI . 0#
Kni=n a (roe,nas del M8 al @8P
Biorans"or!aci=n . eli!inaci=n: la "racci=n Bd# Es del :8P (ero si se !iden los salicaos
oales es del 988P# La desaceilaci=n iene l$3ar en varios I i!(orane: !$cosa inesinal5
san3re (oral . el 2,3ado#
Dia3ra!a#
A(licaciones era(/$icas . dosis:
Co!o aniin"la!aorio5 ani(ir/ico . anal3/sico se $san dosis 7;65 688 . :68 !3 cB L a : 2s# en
ad$los . en dosis de 68 a A6 !3BQ3Bdia en niJos5 dividida en L a : o!as# H,a de ad!inisraci=n
oral5
Para la (ro"ila)is . o# de ro!&oe!&olis!os dosis de L8 a 7;6 !3Bd,a#
Pree!cla!sia e 2i(erensi=n en el e!&ara'o (or e)ceso de T)A; :8 a 988 !3Bd,a#
Reacciones adversas . o)icidad:
Ino)icaci=n cr=nica: salicis!o5 ce"aleas5 '$!&idos5 2i(oac$sia5 rasornos de la visi=n5 ec#
Ino)icaci=n a3$da: rasornos a nivel del SNC . en eE$ili&rio -cido &ase#
Se3>n los niveles s/ricos de salicaos:
Leve:
Moderada!ene leve:
Severa:
Leal:
Traa!ieno: correcci=n de los s,no!as . acelerar la eli!inaci=n de los -cidos
S,ndro!e de Re.e: se ($ede (rod$cir en niJos con "ie&re de ori3en viral . E$e a"eca al 2,3ado .
al SNC#
Ino)icaci=n a3$da con Paracea!ol:
Paracea!ol
N<aceil<&en'oE$inonei!ina (NABR) I Cl$aion
Sino el 3l$aion dis!in$.e el NABR reacciona con co!(onenes cel$lares llevando a la
necrosis is$lar ( 0 . R )
Con dis(oni&ilidad de 3l$aion5 las dosis =)icas es-n en el orden de los 98 a 96 3# . la dosis
leal es el do&le# Las dosis ($ede dis!in$ir ) a$!enar la (oencia =)ica:
To# Con ind$cores en'i!-icos (aceleran la "or!aci=n de NABR)
Kso con dro3as E$e cons$!en 3l$aion# ( do)orr$&icina5 $n anineo(l-sico)
Alco2olis!o (!$ere con dosis de L 3#)
El o# Es a(orar 3r$(os s$l"2idrilos (ara "aciliar la s,nesis de 3l$aion)# Se $sa N<
Aceilcise,na (or v,a inravenosa# Se iene E$e dar anes de E$e a(are'can los s,no!as .a E$e
son irreversi&les#