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ATB Mecanismo de accin Sensibilidad Mecanismos de

resistencia hacia ella


Resistentes Otras caractersticas RAM
Penicilina G Inhibe formacin de
pared bacteriana
unindose a PBP.
Son bactericidas
- Anaerobios GRAM
(+) y (-)
- Cocos GRAM (+)
como neumococo
- Cocos GRAM (-)
como gonococo
- Treponema pallidum
- GRAM (+) SON DE
PRIMERA LNEA
Mecanismo
enzimtico: B
lactamasa destruye el
anillo B lactmico
- St. Aureus
- Enterobacterias
GRAM (-) aerobios
- Haemophilus
influenzae
- Seudomonas
- Slo va parenteral
- Vida media corta
- Eliminacin renal x
secrecin tubular
- No BHE BP
- Espectro reducido
Sensibilidad
Penicilina
Benzatina
Idem penicilinas - Idem penicilina G Idem penicilinas - Slo adm IM
- Accin x 28 das

Penicilina V Idem penicilinas - Idem penicilina G Idem penicilina G Idem penicilina G - Se administra por va
oral
- Se absorbe en un 50%
- Eliminacin renal
secrecin tubular

Cloxacilina
Meticilina
Adems de la estructura
bsica de penicilina tiene
un grupo isosaxonilo (c6)
St. Aureus Idem penicilina G
excepto St. Aureus
- Va oral o parenteral
- Vida media corta
- Eliminacin renal x
secrecin tubular

Ampicilina Gram (+) y (-) pero se
agregan
enterobacterias, H.
Influenzae y moraxella
Mismo mecanismo
pero luego se
agregaron inhibidores
de B lactamasa
Klebciela + Idem
Penicilina G
Enterobacterias e
Influenzae
- Amplio espectro
- 50% absorcin VO
- Tb va parenteral (ms
comn)

Amoxicilina dem ampicilina y
enterococo (se trata
amoxi + gentamicina)
Que son: cido
Clavulnico,
Tazobactam,
Sulbactam
dem ampicilina - Amplio espectro
- 80% absorcin VO
- Secrecin tubular
- Tb va parenteral (menos
comn)

Cefalosporina
de 1
Generacin
Inhiben formacin de
pared bacteriana
fijndose a receptores
PBP
Amplio espectro: cocos
GRAM (+) Y (-), y
bacilos GRAM (-)
Incluido St. Aureus,
enterobacterias, H.
Influenzae y
K.Neumoniae
dem penicilina Enterococo
(estreptococo D) y
anaerobios
- Cefazolina: parenteral
- Cefradina: parenteral y
oral
- Cefalexina: oral
- Cefadroxilo: oral
- Secrecin tubular
- Uso en: infecciones de
piel, tejidos blandos, vas
urinarias, neumona
Rx cruzada de
alrgicos a
penicilinas
(alergia
inmediata o
acelerada.
Provocan
flebitis x
cefotaxima e
neumoccica y profilaxis
quirrgica
hipo
protrombinemia
ATB Mecanismo de accin Sensibilidad Mecanismos de
resistencia hacia ella
Resistentes Otras caractersticas RAM
Cefalosporina
de 2
Generacin
dem Mantienen el efecto
anti GRAM (+) y anti St.
Aureus, pero mejor
accin sobre Gram (-)
(Enterobacterias y H.
Influenzae)
dem penicilina - Cefuroxima, cefuroxima
axetil y cefaclor
dem Cefalo 1
Cefalosporina
de 3
Generacin
dem Van perdiendo el
efecto anti gram (+)
pero van ganando
efecto anti gram (-), se
incluye pseudomona
(cefoperazona la
primera, provoca hipo
protrombinemia y
efecto contra el
alcohol y
ceftazidima)
- Gonorrea: Ciproflaxino y de
segunda lnea Ceftriaxona
IM
- Cefixima, Cefpodoxima: VO
- Cefotaxima: Mantiene su
efecto sobre gram (+)
- Traspasa BHE
dem cfalo 1
Glicopptidos
especialmente
Vancomicina
Inhiben formacin de la
pared celular
Gram (+) enterococcos,
St. Aureus, y
estafilococo resistente
a penicilina.
Indicada para colitis
membranosa
- EV Lentamente Sd. De hombre
rojo causado
por liberacin
de histamina
Cloranfenicol o
CAF
Bacteriosttico, acta a
nivel de sntesis de
protenas unindose
reversiblemente a una
parte del ribosoma 50s
Amplio espectro: Gram
(-) como H. Influenzae,
gonorrhoea,
salmonella, gram (+)
como pyogenes y
anaerobios (incluso
bacterioides) ,
clamidias, mycoplasma
Presencia de acetil
transferasa
Seudomonas - Adm. Oral o parenteral.
- Es una prodroga y se
activa por hidrlisis
- Metabolismo heptico
(ojo con RN)
- Si BHE y BP
- Usos: fiebre tifoidea, (*)
salmonelosis, paratifus,
influenza, meningitis,
neumona, gangrena.
- Interaccin: dicumarol y
fenitona.
a) Hematolgico
: Anemia
aplsica y
pancitopenia
(no dosis
dependiente)
b) Sd Gris en RN
x dficit de
glucuronil
transferasa
c) Anorexia,
nuseas,
vmitos,
diarreas y dolor
abdominal.
Sobreinfeccin
mictica y
bacterianas.
(*) Fiebre tifoidea: primero con cloranfenicol, segundo amoxicilina, y tercero cotrimoxazol.
ATB Mecanismo de accin Sensibilidad Mecanismos de
resistencia hacia ella
Resistentes Otras caractersticas RAM
Tetraciclinas Bacteriosttico, inhibe
unidad 30s del ribosoma
Amplio espectro: Gram
(+) y (-), aerobios y
anaerobios,
neumococo (2 lnea),
meningococo, H.
Influenzae, toxina del
ntrax, vibrio del
clera (1 lnea) y
Helicobacter pylori,
ricketsias, clamidias y
mycoplasma.
Protozoos.
- Buena absorcin
oral, pero interfiere
con los alimentos
(produce quelatos).
- Biodisponibilidad < a
tetraciclina de 2
generacin
- Usos: profilaxis
diarrea del viajero y
operaciones
obsttricas
(doxicilina)
- Vida media corta
- Las tetraciclinas de 3
generacin se usa
para ERV
Problemas GI,
nefrotxico,
fotosensibilidad
, manchas
temporales en
los dientes en la
2da mitad del
embarazo o
permanentes si
se adm hasta
los 8 aos.
Degeneracin
grasa del hgado
Mareos,
nauseas
(minociclina)
Sd. De Fanconi x
alteracin en
fecha de
vencimiento
Isoniacida Bactericida. Inhibe la
sntesis del cido gliclico
inhibiendo la sntesis de
la pared celular.
Primera lnea para TBC,
incluso embarazada y
nios.
- Contina el uso:
Problemas GI
como diarrea,
alergias,
polinebulitis
(para revertir se
usa Vit b6 100
mg/ da)
Discontina el
uso: hepatitis x
ictericia
ATB Mecanismo de accin Sensibilidad Mecanismos de
resistencia hacia ella
Resistentes Otras caractersticas RAM
Rifampicina Bactericida: Inhibe RNA
polimerasa,
especficamente un cido
ribonucleico
Amplio espectro: Gram
(+) y (-) S. dorado,
pseudomonas, E. Coli,
pero por orden de
OMS slo se usa para
TBC (primera lnea)
Alrgica
cutnea.
Sd de flu (como
un resfro),
anemia
hemoltica y
toxicidad
heptica
Pirasinamida Bactericida: derivado del
cido nicotnico y que
interfiere en cambio con
el metabolismo de la
nicotinamida
Bacilo tuberculoso en
humanos (primera
lnea)
Toxicidad
heptica,
ictericia.
Astralis? Dolor
en
articulaciones,
gota
Estreptomicina Bactericida o
bacteriosttico segn la
dosis: es un
aminoglcsido, inhibe la
sntesis proteica por
unin al ribosoma 30s
Ya no es primera lnea
de TBC resistentes, no
embarazadas.
Enterobacterias
Ototoxicidad y
nefrotoxicidad
Etanbutol Bacteriosttico:
mecanismo desconocido
Primera lnea de TBC,
todas son sensibles y
crean poca resistencia.
Contraindicado
en nebulitis,
visin borrosa
para color verde
y rojo. Gota.
*TBC complicadas:
- Derivados de mitramicina: rifamupina
- Derivados de kenolona: ciclocostacina
Primera fase tratamiento TBC: 2 meses, una dosis diaria Segunda fase: 4 meses, 2 veces x semana
- Isoniazida
- Rifampicina
- Pirazinamida
- Etanbutol
- Isoniazida
- Rifampicina

ATB Mecanismo de accin Sensibilidad Mecanismos de
resistencia hacia ella
Resistentes Otras caractersticas RAM
Amino
glucsidos
Bactericidas:
-Atraviesan la pared y
membrana citoplasmtica
por un proceso dependiente
de energa y O2
-Se unen en forma irreversible
a la protena S12 de la
subunidad 30S.
-Inducen errores de lectura
del RNA mensajero inhibiendo
la formacin de cadenas
peptdicas.
(alteracin del cdigo
gentico)
Actividad sobre
Enterobacterice
as y
Enterococo
-Sntesis de enzimas,
va plasmidios que
inactivan a
aminoglucsidos
(acetiltransferasas,
fosfotransferasas,
nucleotidiltransferasas)
-Alteracin en el sitio
de fijacin a la
subunidad 30S
ribosomal
-Alteracin de los
sistemas de transporte
dependientes de
energa a travs de la
membrana plasmtica
Anaerobios -Efecto sinrgico con
lactmicos
-Slo eliminacin renal x
ultrafiltracin glomerular


Neomicina:
Nefrotxico y
ototxico
Aminoglucsidos Amplio espectro:
gram + y gram .
Sin actividad sobre
flora anaerobia.

Administrado por la va
parenteral es el ms txico de
los aminoglucsidos
Slo uso oral para infecciones
farngeas, intestinales etc
Disponible tambin en
cremas, soluciones para uso
dermatlogico, oftalmolgico
etc


Amikacina:











Aminoglucsido Resistente a
enzimas que
degradan a
gentamicina y
tobramicina

Derivado semisinttico de la
kanamicina, menos txico que
el compuesto original
Administracin parenteral, en
infecciones severas por
Enterobacteriaceas












Gentamicina -Escasa actividad
frente a flora
gram + excepto el
enterococo y S.
Aureus
-Amplia actividad
frente a
Enterobacterice
as
incluyendo a
Pseudomona
aeruginosa
,Serratia,
Citrobacter
Sin actividad frente a la
flora anaerobia
Administracin intramuscular
o intravenosa en
infecciones sistmicas (
Existen preparados para uso
tpico )
- no BHE.
- Efecto post
antibitico

Ototoxicidad y
nefrotoxicidad
ATB Mecanismo de accin Sensibilidad Mecanismos de
resistencia hacia ella
Resistentes Otras caractersticas RAM
Quinolonas
2:
Ciprofloxacino,
norfloxacino
3
levofloxacino
Inhiben la DNA-girasa,
responsable del
superenrollamiento del DNA,
(replicacion gentica y sintesis
de proteinas), siendo
bactericidas. Clulas
eucarioticas no tienen la DNA-
girasa, poseen una
topoisomerasa.
Gram (-) como H.
influenzae y (+)
como St. Dorado,
strep.
Neumoniae,
pyogenes.
E coli, clamidia,
gonorrea,
mycoplasma
Seudomonas Usos: infecciones del tracto
urinario y prostatitis. En ETS el
primero es ciprofloxacino 150
mg o ceftriaxona 1 gr en
hombre y 2 gr en mujer
Excrecin renal, casi 0% de
biotransformacin heptica
No se puede
usar en
personas < de
18 aos porque
se deposita en
cartlago de
crecimiento.
Tampoco en
lactantes ni
embarazadas.
Sulfonamidas Son bacteriostaticos
Siendo analogos del PABA,
actuan como antagonistas
competitivos de ste, que es
necesario para la sintesis del
acido folico bacteriano
Tambin inhiben una sintetasa
necesaria para la
incorporacion del PABA al
acido dihidropteroico
Las celulas eucarioticas toman
el acido folico ya formado
Gram (+)
pyogenes,
neumococo, H.
Influenzae,
clamidia
Meningococo, E Coli,
enterococo, P.
aeruginosa,
seudomonas
Buena absorcin oral, si BHE y
BP.
Metabolismo heptico que da
metabolitos que poseen
toxicidad.
Eliminacin renal
Usos: ITU (no primera lnea),
malaria, toxoplasmosis
Cristaluria que
puede llevar a
dao renal y
hematuria.
Anemia
hemoltica, o
aplsica.

ATB Mecanismo de accin Sensibilidad Mecanismos de
resistencia hacia ella
Resistentes Otras caractersticas RAM
Cotrimoxazol
(trimetropin +
sulfametoxazol
Inhiben pasos diferentes en la
sintesis del acido folico
TMP inhibe en forma compe-
titiva la reductasa que forma
acido tetrahidrofolico
TMP-SMZ inhibe 50 mil veces
mas la reductasa bacteriana
que la humana
Algunas cepas
gram +, bacilos
gram +,
cocobacilos gram-
y clamidia
Treponema pallidum y
mycobacterias.

Uso: ITU no complicadas, ETS
no gonoccicas e infecciones
oportunistas (respiratorias),
diarrea del viajero x E Coli
Absorcion rapida y completa
vo (95%); maximo efecto en
relacion 5:1 (800 mg SMZ y
160 mg TMP); distribucion
amplia en varios tejidos y
secreciones, placenta y leche
materna
Metabolismo hepatico y
excrecion renal de 80% met.
inactivos

Problemas GI,
alergias y
alteraciones del
SNC
No usar:
infeccin x
estafilococo,
estreptococo o
enterococo.

Eritromicina
(macrlido)
Bacteriosttico : Inhibe la
sntesis de protenas de las
bacterias al unirse al sitio P de
la subunidad 50s del ribosoma
bacteriano, bloqueando el
proceso de traslocacin del
peptidil ARN t en el
ribosoma
S. Neumoniae,
pyogenes,
mycoplasma,
clamydia,
helicobacter.
Pertussis,
gonorrea,
pallidum y
ureaplasma.
Gram (-) y Neumococo
resistente a penicilina.
St. Aureus
Va oral e IV: Es inactivada por
el medio cido del estmago.
Escaso BHE, si BP y
acumulacin en leche.
Biotransformacin heptica,
se excreta por bilis y heces
(90%)
Muchas interacciones
Uso: en personas que son
alrgicas a penicilina
Escasa
toxicidad: GI,
alergia,
sobreinfeccin
por cndida,
ictericia,
sordera.
Claritromicina
(macrlido)
Azitromicina
Idem eritromicina La presencia de alimento en
estmago aumenta su
absorcin

Lincosaminas Inhiben la sntesis de
protenas de protenas de las
bacterias al unirse a la
subunidad 50s en los mismos
receptores que la eritromicina
y cloranfenicol
Anaerobias Gram
+ y -. En aerobias
slo Gram +
Pyogenes,
neumoniae, H.
Influenzae
meningitidis.
Aerobias gram - Permite absorcin va oral
(90% absorcin), la presencia
de alimentos no la disminuye,
tb se pueden adm IM o IV
No BHE, si BP.
Biotransformacin heptica,
excrecin biliar x heces
GI, colitis seudo
membranosa,
alergia,
hematolgicas,
en hgado
aumenta
transaminasas
* Fiebre tifoidea: Primera eleccin cloranfenicol. Segunda cotrimoxazol
* clera: Primera eleccin tetraciclina. Segunda Cotrimoxazol

Antifngico Mecanismo de accin Sensibilidad Mecanismos
de resistencia
hacia ella
Resistentes Otras caractersticas RAM
Fluconazol
(azlico)
Inhibe enzima esterol desmetilasa
dependiente de P450 que es clave para
sintetizar la pared
Histoplasmosis,
blastomicosis,
meningitidis por
coccidoides.
Candidiasis
Absorcin: oral y tpica.
Se distribuye bien, incluso
BHE (nico)
90% eliminacin renal
Amplio margen,
las comunes
Ketoconazol
(azlico)
dem Micosis profundas e
internas como
blastomicosis,
histoplasmosis,
cndida diseminada
Absorcin: oral, no interfieren
alimentos, necesita pH cido.
No BHE, metabolismo
heptico
GI, piel,
hepatitis,
irregularidad
menstrual,
ginecomastia,
disminucin
lbido.
Muchas
interacciones
Anfotericina B
(azlico)
dem Micosis profundas,
en caso de
resistencia a los
anteriores
Candidiasis Slo va parenteral, no BHE Estrecho
margen
teraputico y de
seguridad,
fiebre y
escalofros,
acidosis tubular,
hipokalemia y
magnesemia,
anemia, LC
Griseofulvina Inhibe mitosis del hongo Fitomicosis, tia,
onicomicosis cuando
han fracasado
itraconazol o
terbinafina
Se administra va oral, nunca
tpica, se deposita en las
clulas precursoras de
queratina, el tratamiento dura
hasta que se recuperen todas
las clulas (1 12 m)
Cefaleas,
alteraciones
hematolgicas y
hepticas.
Posee
interaccin con
alcohol
Clotrimazol Micosis superficiales,
candidiasis,
dermatofitosis
Absorcin casi nula oral, x eso
se usa de forma local
Alergia local,
son escasas
Nistatina Unin a ergosterol, formacin de poros y
aumento de permeabilidad que determina
la salida de elementos vitales
Cndida albicans Muy escasas,
problemas en
nios
Antiviral Mecanismo de accin Sensibilidad Mecanismos
de resistencia
hacia ella
Resistentes Otras caractersticas RAM
Aciclovir Inhibe DNA polimerasa viral Herpes I y II y herpes
zster, slo los ataca
en periodo de
replicacin
Va parenteral y oral (abs 15
30%), ineficaz uso tpico.
Si BHE, BP, leche y amnios.
Excrecin renal.
Prevencin: 400 mg c/ 12 x 7d
Tto: 200 mg 5 veces al da x 10
14 das.
Amplio margen,
casi no RAM

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