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Este documento resume las características de varios antibióticos, incluyendo su mecanismo de acción, sensibilidad, mecanismos de resistencia, bacterias resistentes, y otras características. Describe antibióticos como penicilinas, cefalosporinas, aminoglucósidos, tetraciclinas, y medicamentos para el tratamiento de la tuberculosis. Proporciona detalles sobre su uso, administración, efectos secundarios, y bacterias contra las que son efectivos.
Este documento resume las características de varios antibióticos, incluyendo su mecanismo de acción, sensibilidad, mecanismos de resistencia, bacterias resistentes, y otras características. Describe antibióticos como penicilinas, cefalosporinas, aminoglucósidos, tetraciclinas, y medicamentos para el tratamiento de la tuberculosis. Proporciona detalles sobre su uso, administración, efectos secundarios, y bacterias contra las que son efectivos.
Este documento resume las características de varios antibióticos, incluyendo su mecanismo de acción, sensibilidad, mecanismos de resistencia, bacterias resistentes, y otras características. Describe antibióticos como penicilinas, cefalosporinas, aminoglucósidos, tetraciclinas, y medicamentos para el tratamiento de la tuberculosis. Proporciona detalles sobre su uso, administración, efectos secundarios, y bacterias contra las que son efectivos.
Resistentes Otras caractersticas RAM Penicilina G Inhibe formacin de pared bacteriana unindose a PBP. Son bactericidas - Anaerobios GRAM (+) y (-) - Cocos GRAM (+) como neumococo - Cocos GRAM (-) como gonococo - Treponema pallidum - GRAM (+) SON DE PRIMERA LNEA Mecanismo enzimtico: B lactamasa destruye el anillo B lactmico - St. Aureus - Enterobacterias GRAM (-) aerobios - Haemophilus influenzae - Seudomonas - Slo va parenteral - Vida media corta - Eliminacin renal x secrecin tubular - No BHE BP - Espectro reducido Sensibilidad Penicilina Benzatina Idem penicilinas - Idem penicilina G Idem penicilinas - Slo adm IM - Accin x 28 das
Penicilina V Idem penicilinas - Idem penicilina G Idem penicilina G Idem penicilina G - Se administra por va oral - Se absorbe en un 50% - Eliminacin renal secrecin tubular
Cloxacilina Meticilina Adems de la estructura bsica de penicilina tiene un grupo isosaxonilo (c6) St. Aureus Idem penicilina G excepto St. Aureus - Va oral o parenteral - Vida media corta - Eliminacin renal x secrecin tubular
Ampicilina Gram (+) y (-) pero se agregan enterobacterias, H. Influenzae y moraxella Mismo mecanismo pero luego se agregaron inhibidores de B lactamasa Klebciela + Idem Penicilina G Enterobacterias e Influenzae - Amplio espectro - 50% absorcin VO - Tb va parenteral (ms comn)
Amoxicilina dem ampicilina y enterococo (se trata amoxi + gentamicina) Que son: cido Clavulnico, Tazobactam, Sulbactam dem ampicilina - Amplio espectro - 80% absorcin VO - Secrecin tubular - Tb va parenteral (menos comn)
Cefalosporina de 1 Generacin Inhiben formacin de pared bacteriana fijndose a receptores PBP Amplio espectro: cocos GRAM (+) Y (-), y bacilos GRAM (-) Incluido St. Aureus, enterobacterias, H. Influenzae y K.Neumoniae dem penicilina Enterococo (estreptococo D) y anaerobios - Cefazolina: parenteral - Cefradina: parenteral y oral - Cefalexina: oral - Cefadroxilo: oral - Secrecin tubular - Uso en: infecciones de piel, tejidos blandos, vas urinarias, neumona Rx cruzada de alrgicos a penicilinas (alergia inmediata o acelerada. Provocan flebitis x cefotaxima e neumoccica y profilaxis quirrgica hipo protrombinemia ATB Mecanismo de accin Sensibilidad Mecanismos de resistencia hacia ella Resistentes Otras caractersticas RAM Cefalosporina de 2 Generacin dem Mantienen el efecto anti GRAM (+) y anti St. Aureus, pero mejor accin sobre Gram (-) (Enterobacterias y H. Influenzae) dem penicilina - Cefuroxima, cefuroxima axetil y cefaclor dem Cefalo 1 Cefalosporina de 3 Generacin dem Van perdiendo el efecto anti gram (+) pero van ganando efecto anti gram (-), se incluye pseudomona (cefoperazona la primera, provoca hipo protrombinemia y efecto contra el alcohol y ceftazidima) - Gonorrea: Ciproflaxino y de segunda lnea Ceftriaxona IM - Cefixima, Cefpodoxima: VO - Cefotaxima: Mantiene su efecto sobre gram (+) - Traspasa BHE dem cfalo 1 Glicopptidos especialmente Vancomicina Inhiben formacin de la pared celular Gram (+) enterococcos, St. Aureus, y estafilococo resistente a penicilina. Indicada para colitis membranosa - EV Lentamente Sd. De hombre rojo causado por liberacin de histamina Cloranfenicol o CAF Bacteriosttico, acta a nivel de sntesis de protenas unindose reversiblemente a una parte del ribosoma 50s Amplio espectro: Gram (-) como H. Influenzae, gonorrhoea, salmonella, gram (+) como pyogenes y anaerobios (incluso bacterioides) , clamidias, mycoplasma Presencia de acetil transferasa Seudomonas - Adm. Oral o parenteral. - Es una prodroga y se activa por hidrlisis - Metabolismo heptico (ojo con RN) - Si BHE y BP - Usos: fiebre tifoidea, (*) salmonelosis, paratifus, influenza, meningitis, neumona, gangrena. - Interaccin: dicumarol y fenitona. a) Hematolgico : Anemia aplsica y pancitopenia (no dosis dependiente) b) Sd Gris en RN x dficit de glucuronil transferasa c) Anorexia, nuseas, vmitos, diarreas y dolor abdominal. Sobreinfeccin mictica y bacterianas. (*) Fiebre tifoidea: primero con cloranfenicol, segundo amoxicilina, y tercero cotrimoxazol. ATB Mecanismo de accin Sensibilidad Mecanismos de resistencia hacia ella Resistentes Otras caractersticas RAM Tetraciclinas Bacteriosttico, inhibe unidad 30s del ribosoma Amplio espectro: Gram (+) y (-), aerobios y anaerobios, neumococo (2 lnea), meningococo, H. Influenzae, toxina del ntrax, vibrio del clera (1 lnea) y Helicobacter pylori, ricketsias, clamidias y mycoplasma. Protozoos. - Buena absorcin oral, pero interfiere con los alimentos (produce quelatos). - Biodisponibilidad < a tetraciclina de 2 generacin - Usos: profilaxis diarrea del viajero y operaciones obsttricas (doxicilina) - Vida media corta - Las tetraciclinas de 3 generacin se usa para ERV Problemas GI, nefrotxico, fotosensibilidad , manchas temporales en los dientes en la 2da mitad del embarazo o permanentes si se adm hasta los 8 aos. Degeneracin grasa del hgado Mareos, nauseas (minociclina) Sd. De Fanconi x alteracin en fecha de vencimiento Isoniacida Bactericida. Inhibe la sntesis del cido gliclico inhibiendo la sntesis de la pared celular. Primera lnea para TBC, incluso embarazada y nios. - Contina el uso: Problemas GI como diarrea, alergias, polinebulitis (para revertir se usa Vit b6 100 mg/ da) Discontina el uso: hepatitis x ictericia ATB Mecanismo de accin Sensibilidad Mecanismos de resistencia hacia ella Resistentes Otras caractersticas RAM Rifampicina Bactericida: Inhibe RNA polimerasa, especficamente un cido ribonucleico Amplio espectro: Gram (+) y (-) S. dorado, pseudomonas, E. Coli, pero por orden de OMS slo se usa para TBC (primera lnea) Alrgica cutnea. Sd de flu (como un resfro), anemia hemoltica y toxicidad heptica Pirasinamida Bactericida: derivado del cido nicotnico y que interfiere en cambio con el metabolismo de la nicotinamida Bacilo tuberculoso en humanos (primera lnea) Toxicidad heptica, ictericia. Astralis? Dolor en articulaciones, gota Estreptomicina Bactericida o bacteriosttico segn la dosis: es un aminoglcsido, inhibe la sntesis proteica por unin al ribosoma 30s Ya no es primera lnea de TBC resistentes, no embarazadas. Enterobacterias Ototoxicidad y nefrotoxicidad Etanbutol Bacteriosttico: mecanismo desconocido Primera lnea de TBC, todas son sensibles y crean poca resistencia. Contraindicado en nebulitis, visin borrosa para color verde y rojo. Gota. *TBC complicadas: - Derivados de mitramicina: rifamupina - Derivados de kenolona: ciclocostacina Primera fase tratamiento TBC: 2 meses, una dosis diaria Segunda fase: 4 meses, 2 veces x semana - Isoniazida - Rifampicina - Pirazinamida - Etanbutol - Isoniazida - Rifampicina
ATB Mecanismo de accin Sensibilidad Mecanismos de resistencia hacia ella Resistentes Otras caractersticas RAM Amino glucsidos Bactericidas: -Atraviesan la pared y membrana citoplasmtica por un proceso dependiente de energa y O2 -Se unen en forma irreversible a la protena S12 de la subunidad 30S. -Inducen errores de lectura del RNA mensajero inhibiendo la formacin de cadenas peptdicas. (alteracin del cdigo gentico) Actividad sobre Enterobacterice as y Enterococo -Sntesis de enzimas, va plasmidios que inactivan a aminoglucsidos (acetiltransferasas, fosfotransferasas, nucleotidiltransferasas) -Alteracin en el sitio de fijacin a la subunidad 30S ribosomal -Alteracin de los sistemas de transporte dependientes de energa a travs de la membrana plasmtica Anaerobios -Efecto sinrgico con lactmicos -Slo eliminacin renal x ultrafiltracin glomerular
Neomicina: Nefrotxico y ototxico Aminoglucsidos Amplio espectro: gram + y gram . Sin actividad sobre flora anaerobia.
Administrado por la va parenteral es el ms txico de los aminoglucsidos Slo uso oral para infecciones farngeas, intestinales etc Disponible tambin en cremas, soluciones para uso dermatlogico, oftalmolgico etc
Amikacina:
Aminoglucsido Resistente a enzimas que degradan a gentamicina y tobramicina
Derivado semisinttico de la kanamicina, menos txico que el compuesto original Administracin parenteral, en infecciones severas por Enterobacteriaceas
Gentamicina -Escasa actividad frente a flora gram + excepto el enterococo y S. Aureus -Amplia actividad frente a Enterobacterice as incluyendo a Pseudomona aeruginosa ,Serratia, Citrobacter Sin actividad frente a la flora anaerobia Administracin intramuscular o intravenosa en infecciones sistmicas ( Existen preparados para uso tpico ) - no BHE. - Efecto post antibitico
Ototoxicidad y nefrotoxicidad ATB Mecanismo de accin Sensibilidad Mecanismos de resistencia hacia ella Resistentes Otras caractersticas RAM Quinolonas 2: Ciprofloxacino, norfloxacino 3 levofloxacino Inhiben la DNA-girasa, responsable del superenrollamiento del DNA, (replicacion gentica y sintesis de proteinas), siendo bactericidas. Clulas eucarioticas no tienen la DNA- girasa, poseen una topoisomerasa. Gram (-) como H. influenzae y (+) como St. Dorado, strep. Neumoniae, pyogenes. E coli, clamidia, gonorrea, mycoplasma Seudomonas Usos: infecciones del tracto urinario y prostatitis. En ETS el primero es ciprofloxacino 150 mg o ceftriaxona 1 gr en hombre y 2 gr en mujer Excrecin renal, casi 0% de biotransformacin heptica No se puede usar en personas < de 18 aos porque se deposita en cartlago de crecimiento. Tampoco en lactantes ni embarazadas. Sulfonamidas Son bacteriostaticos Siendo analogos del PABA, actuan como antagonistas competitivos de ste, que es necesario para la sintesis del acido folico bacteriano Tambin inhiben una sintetasa necesaria para la incorporacion del PABA al acido dihidropteroico Las celulas eucarioticas toman el acido folico ya formado Gram (+) pyogenes, neumococo, H. Influenzae, clamidia Meningococo, E Coli, enterococo, P. aeruginosa, seudomonas Buena absorcin oral, si BHE y BP. Metabolismo heptico que da metabolitos que poseen toxicidad. Eliminacin renal Usos: ITU (no primera lnea), malaria, toxoplasmosis Cristaluria que puede llevar a dao renal y hematuria. Anemia hemoltica, o aplsica.
ATB Mecanismo de accin Sensibilidad Mecanismos de resistencia hacia ella Resistentes Otras caractersticas RAM Cotrimoxazol (trimetropin + sulfametoxazol Inhiben pasos diferentes en la sintesis del acido folico TMP inhibe en forma compe- titiva la reductasa que forma acido tetrahidrofolico TMP-SMZ inhibe 50 mil veces mas la reductasa bacteriana que la humana Algunas cepas gram +, bacilos gram +, cocobacilos gram- y clamidia Treponema pallidum y mycobacterias.
Uso: ITU no complicadas, ETS no gonoccicas e infecciones oportunistas (respiratorias), diarrea del viajero x E Coli Absorcion rapida y completa vo (95%); maximo efecto en relacion 5:1 (800 mg SMZ y 160 mg TMP); distribucion amplia en varios tejidos y secreciones, placenta y leche materna Metabolismo hepatico y excrecion renal de 80% met. inactivos
Problemas GI, alergias y alteraciones del SNC No usar: infeccin x estafilococo, estreptococo o enterococo.
Eritromicina (macrlido) Bacteriosttico : Inhibe la sntesis de protenas de las bacterias al unirse al sitio P de la subunidad 50s del ribosoma bacteriano, bloqueando el proceso de traslocacin del peptidil ARN t en el ribosoma S. Neumoniae, pyogenes, mycoplasma, clamydia, helicobacter. Pertussis, gonorrea, pallidum y ureaplasma. Gram (-) y Neumococo resistente a penicilina. St. Aureus Va oral e IV: Es inactivada por el medio cido del estmago. Escaso BHE, si BP y acumulacin en leche. Biotransformacin heptica, se excreta por bilis y heces (90%) Muchas interacciones Uso: en personas que son alrgicas a penicilina Escasa toxicidad: GI, alergia, sobreinfeccin por cndida, ictericia, sordera. Claritromicina (macrlido) Azitromicina Idem eritromicina La presencia de alimento en estmago aumenta su absorcin
Lincosaminas Inhiben la sntesis de protenas de protenas de las bacterias al unirse a la subunidad 50s en los mismos receptores que la eritromicina y cloranfenicol Anaerobias Gram + y -. En aerobias slo Gram + Pyogenes, neumoniae, H. Influenzae meningitidis. Aerobias gram - Permite absorcin va oral (90% absorcin), la presencia de alimentos no la disminuye, tb se pueden adm IM o IV No BHE, si BP. Biotransformacin heptica, excrecin biliar x heces GI, colitis seudo membranosa, alergia, hematolgicas, en hgado aumenta transaminasas * Fiebre tifoidea: Primera eleccin cloranfenicol. Segunda cotrimoxazol * clera: Primera eleccin tetraciclina. Segunda Cotrimoxazol
Antifngico Mecanismo de accin Sensibilidad Mecanismos de resistencia hacia ella Resistentes Otras caractersticas RAM Fluconazol (azlico) Inhibe enzima esterol desmetilasa dependiente de P450 que es clave para sintetizar la pared Histoplasmosis, blastomicosis, meningitidis por coccidoides. Candidiasis Absorcin: oral y tpica. Se distribuye bien, incluso BHE (nico) 90% eliminacin renal Amplio margen, las comunes Ketoconazol (azlico) dem Micosis profundas e internas como blastomicosis, histoplasmosis, cndida diseminada Absorcin: oral, no interfieren alimentos, necesita pH cido. No BHE, metabolismo heptico GI, piel, hepatitis, irregularidad menstrual, ginecomastia, disminucin lbido. Muchas interacciones Anfotericina B (azlico) dem Micosis profundas, en caso de resistencia a los anteriores Candidiasis Slo va parenteral, no BHE Estrecho margen teraputico y de seguridad, fiebre y escalofros, acidosis tubular, hipokalemia y magnesemia, anemia, LC Griseofulvina Inhibe mitosis del hongo Fitomicosis, tia, onicomicosis cuando han fracasado itraconazol o terbinafina Se administra va oral, nunca tpica, se deposita en las clulas precursoras de queratina, el tratamiento dura hasta que se recuperen todas las clulas (1 12 m) Cefaleas, alteraciones hematolgicas y hepticas. Posee interaccin con alcohol Clotrimazol Micosis superficiales, candidiasis, dermatofitosis Absorcin casi nula oral, x eso se usa de forma local Alergia local, son escasas Nistatina Unin a ergosterol, formacin de poros y aumento de permeabilidad que determina la salida de elementos vitales Cndida albicans Muy escasas, problemas en nios Antiviral Mecanismo de accin Sensibilidad Mecanismos de resistencia hacia ella Resistentes Otras caractersticas RAM Aciclovir Inhibe DNA polimerasa viral Herpes I y II y herpes zster, slo los ataca en periodo de replicacin Va parenteral y oral (abs 15 30%), ineficaz uso tpico. Si BHE, BP, leche y amnios. Excrecin renal. Prevencin: 400 mg c/ 12 x 7d Tto: 200 mg 5 veces al da x 10 14 das. Amplio margen, casi no RAM