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FORMAS FARMACUTICAS LQUIDAS

SUSPENSION DE ALBENDAZOL














Presentado por:

PAOLA ANDREA ROJAS ROSALES
C.C 1.081.594.311



Profesores:

CECILIA GALLARDO

JUAN FERNANDO PINILLOS















UNIVERSIDAD DE ANTIOQUIA
FACULTAD DE QUMICA FARMACUTICA
TECNOLOGA FARMACUTICA II
2014
ALBENDAZOL



IUPAC: metlico de N-[5 - (propilsulfanil)-1H-1 ,3-benzodiazol-2-il] carbamato
i


Grupos ionizables: NH, N
(A en la figura)


Propiedades fisicoqumicas

Solubilidad: en agua a 20C es 0.56mg/mL

Constante de disociacin a 20C: pka
1
= 10.26

; pka
2
= 2.80
ii


Potencial z: se encontr que el potencial z de algunas suspensiones de albendazol
se encuentra entre -38.0 y -64.3mV
iii
.

Viscosidad: igualmente se encontr que la viscosidad de varias suspensiones de
albendazol se encuentra entre 0.78 y 1.65 poise
iii
.

Forma farmacutica

La baja solubilidad en agua del albendazol es su principal limitacin para su
formulacin, por eso se elige formular una suspensin oral de albendazol con una
concentracin de 200mg/5mL, ya que el albendazol como materia prima es un
polvo y adems posee naturaleza anftera
iv
, es adecuado para realizar dicha
suspensin.


Estabilidad fisicoqumica


La estabilidad de la suspensin de albendazol puede verse afectada por efectos
del pH, ya que la suspensin de albendazol es estable a pH entre 4.5 y 5.5
v
, por
encima de pH 5.5 se vuelve aun mas insoluble en agua, afectando la estabilidad
de la suspensin, esto se puede evitar ajustando el pH en este rango con acido
ctrico por ejemplo.

Otro parmetro a tener en cuenta es que la suspensin no presente aglomeracin
permanente de las partculas del principio activo, esto con fin de garantizar la
uniformidad de dosis; para este propsito, se utilizan los agentes suspensores,
humectante y viscosante, con el fin obtener un vehculo estructurado que permita
la re dispersin de la suspensin y que mantenga la misma.


Tamao de partcula.

El tamao de partcula para la suspensin de albendazol puede estar entre 19.7 y
27.0 m
iii
aproximadamente, este pequeo tamao de partcula, es importante
pues este garantiza la correcta dosificacin y absorcin del medicamento, por otro
lado un tamao de partcula pequeo aumenta el potencial z y disminuye la
velocidad de sedimentacin, lo cual favorece la estabilidad de la suspensin.


Formulacin

Suspensin oral de albendazol 200mg/5ml x 100mL

Excipientes
Cantidad
(g)
Concentracin
%p/v
Funcin Incompatibilidades
vi

Albendazol 4.000 4.000
Principio
activo

Simeticona 0.024 0.024
antiespumant
e
Agentes oxidantes
Polisorbato 80 0.100 0.100
Agente
dispersante,
fenoles, taninos,
alquitranes,
metilparabeno
Goma xantan 0.300 0.300
Agente
suspensor y
viscosante
Surfactantes cationicos,
agentes oxidantes,
amitriptilina, tamoxifeno y
verapamil
Sucrosa 0.039 0.039 edulcorante

Sorbitol 0.013 0.013
Humectante,
edulcorante
Penicilina, iones di y
trivalentes
Benzoato de sodio 0.400 0.400 Conservante
Sales frricas y de calcio.
Actividad antimicrobiana
disminuida por caoln y
tenso activo no ionicos
Sorbato de potasio 0.400 0.400 Conservante
Actividad antimicrobiana
disminuida por tenso
activo no ionicos
Acido ctrico 0.060 0.060
Regulador de
pH
tartrato de potasio,
carbonatos y
bicarbonatos alcalinos y
alcalinotrreos, acetatos,
sulfuros y nitratos
Esencia de naranja c.s

Saborizante
Aromatizante
Agua purificada 94.67 94.67


TOTAL 100 100

Protocolo de preparacin








































Pesar con precisin cada componente
Calentar 20
ml de agua
purificada a
90 C
Adicionar el
benzoato de
sodio
Dejar enfriar
solucin a 40
C (1)
Tomar 5mL
de agua
purificada
Adicionar el
acido ctrico
(2)
Mezclar las soluciones
1 con 2 y despus 3
Calentar ~
40mL de
agua
purificada a
65C
Adicionar
goma xantan
e hidratar
Dejar enfriar
a temperatura
ambiente (3)
Aadir el sorbato
de potasio, la
sacarosa y mezclar
bien. (4)

Mezclar el
albendazol
con el
polisorbato
80 y el
sorbitol (5)
Mezclar 4 y 5
Aadir la simeticona,
la esencia de naranja
y completar volumen
con agua purificada.
Envase y etiquetado
Teora DLVO



En la suspensin desfloculada las fuerzas de repulsin que predominan sobre las
fuerzas de atraccin con lo que se evita la aglomeracin de las partculas de
albendazol.


Conclusiones

Dado la baja solubilidad del albendazol es muchsimo ms fcil formular el
albendazol como suspensin en comparacin con una solucin, ya que con
el agente suspensor adecuado se hacen suspensiones estables de este
principio activo.

El proceso de produccin de una suspensin influye en la estabilidad de la
misma, por eso es necesario desarrollarlo de manera que garantice la
funcionalidad de cada componente para as mantener la estabilidad de la
suspensin.

Conocer las propiedades fisicoqumicas de un principio activo es importante
para predecir la estabilidad de una formulacin, los condiciones que debe
mantener (pH, antioxidantes, empaque ambar) y las medidas para
garantizar la estabilidad.



Referencias

i
ChemAxon. Chemicalize.org [internet]. [consultado 2014 Feb 16]. Disponible en:
http://www.chemicalize.org/structure/#!mol=albendazole&source=calculate

ii
University of Hertfordshire. PPDB: Pesticide Properties DataBase. [internet]. [consultado 2012 Feb 16].
Disponible en: http://sitem.herts.ac.uk/aeru/footprint/es/Reports/895.htm

iii
Sharma Pushkar S; Lewis A. Stability of marketed albendazole suspensions and correlation between zeta
potential and sedimentation. IRJP. 2011; vol. 2 No. 3: 154-156.

iv
Bettancour Petro S. Caracterizacin farmacolgica del Albendazol sulfxido y de sus enantimeros en
ovejas y ratas. [Tesis doctoral]. Barcelona: Universidad Autnoma de Barcelona. 2001.

v
Yagoub Y; Abdoun S; Seri H. IN-USE STABILITY STUDIES OF TWO VETERINARY MEDICINAL
PRODUCTS: ALBENDAZOLE AND OXYTETRACYCLINE. Assiut Vet. Med. J. 2013; Vol. 59 No. 136:
11-15.

vi
Bharate S, Bharat S: Interactions and incompatibilities of pharmaceutical excipients with active
pharmaceutical ingredients: a comprehensive review. J. Excipients and Food Chem 2010; 1(3).