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UNIVERSIDAD CATOLICA LOS ANGELES DE CHIMBOTE CURSO: FARMACOGNOSIA Y FITOQUIMICA

ESCUELA DE FARMACIA Y BIOQUMICA Q.F. MARIA I. PALACIOS PALACIOS


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TEMA 01
FARMACOGNOSIA

Contenidos:
Visin global de los contenidos del proceso de
aprendizaje propuestos en la asignatura.
Clasificacin, ramas Importancia de la farmacognosia.
Rutas metablicas de los principales metabolitos.

















1. DEFINICIN:
La Farmacognosia es la ciencia farmacutica que se ocupa del conocimiento de
las materias primas de origen biolgico que el farmacutico o la industria
farmacutica emplean para la preparacin de medicamentos.

Etimolgicamente: Conocimiento de los frmacos
Pharmakon = remedio o frmaco
Gnosis = Conocimiento

Seydler(1815) utiliza por primera vez el trmino en su obra Analecta
Pharmacognostica y la defini como la ciencia que estudia el conocimiento
completo de las drogas medicinales

El ser humano desde su origen ha procurado su bienestar y una gran parte lo ha
encontrado en la naturaleza, en muchos casos, asociado con aspectos mgico-
religiosos. El estudio cientfico y el uso adecuado de las sustancias de origen
natural con fines teraputicos han sido sin duda tan antiguos como la astronoma,
la fsica y la medicina. Actualmente, el estudio sistemtico de las drogas naturales
es abordado por la farmacognosia. Esta ciencia se enfoca particularmente al
estudio de los principios activos de origen vegetal, animal y mineral, as como de
los derivados que pudieran tener una aplicacin teraputica, comercial o industrial.

En un sentido ms amplio la farmacognosia abarca el estudio de la historia, el
cultivo, la recoleccin, preparacin, preservacin, comercializacin, distribucin,
identificacin y evaluacin de los componentes qumicos de origen natural, la
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farmacologa y el uso tradicional de esos compuestos o sus derivados para
mejorar la salud y el bienestar del ser humano.

Se ocupa de especies que se emplean en la industria farmacutica, utilizando
principios activos como modelo para la semisntesis y sntesis de otros
compuestos con actividad teraputica: anestsicos locales (cocana, morfina),
Hormonas (diosgenina) aceites de origen vegetal (aceite de oliva, aceite de ricino)

Hoy en da la farmacognosia se ha orientado al estudio principalmente de las
drogas naturales de origen vegetal y tambin en la bsqueda en los fondos
marinos.

Las drogas pueden ser:

Reino Vegetal:

La mayor participacin corresponde a las Plantas con semillas (Espermatofitas)
Gimnospermas.
Productoras de:
Resinas
Ephedra productora de Efedrina

Angiospermas (Monocotiledneas y Dicotiledneas):
Glicsidos cardiotnicos de la Digitalis
Alcaloides tropnicos obtenidos de especies de la familia Solanacea.
Alcaloides opiceos del Papaver somniferum
Alcaloides indlicos, vincblastina y vincristina, obtenidos del Catharanthus
roseus.

Talfitos
Hongos productores de antibiticos

Algas
Productoras de polisacridos heterogneos

Brifitos(musgos) y helechos.

Reino Animal:

Fuente de obtencin de algunos tipos de hormonas, sueros, gelatina, lanolina y
otros compuestos.

Animales pequeos:
Cantridas (Colepteros) que producen cantaridina (isoprenoide) que se
utiliza como antimictico.
Cochinilla contienen colorantes de naturaleza antraquinnica.

Potencialmente se pueden buscar principios activos en insectos y en animales
marinos. Se sabe que ciertos tipos de insectos pueden transformar compuestos
inactivos de los vegetales, incluidos en su dieta, en productos
farmacolgicamente activos.
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El mar: En la actualidad y en el futuro representan una importante fuente de
productos naturales:
Algas, esponjas, moluscos, erizos y microorganismos marinos
Algas: carragenina, alginatos, agar-agar
Briostatinas (Briozoos) que tienen actividad antitumoral.


2. FARMACOHISTORIA:

Schleiden (Siglo XIX) dijo:
La Farmacognosia (conocimiento de los remedios naturales) es la madre de todas
las Ciencias. Se tienen pruebas que hace unos 35000 aos el hombre primitivo
cultivaba ya plantas medicinales como la manzanilla o la valeriana.
China (5000 A.C.)
Ya se conoca o utilizaba el t, el ruibarbo (purgante), opio (analgsico) como
remedio de enfermedades y empleaban un extracto de soya fermentada para el
tratamiento de fornculos y abscesos (precursores de los antibiticos). Registraron
sus conocimientos en un libro llamado PEN TSAO
Egipto (3000 A.C.)
Los egipcios alcanzaron grandes conocimientos de fisiologa, patologa y ciruga.
Conocieron y emplearon drogas de origen animal y vegetal, para embalsamar
cadveres (diversos aceites esenciales, resinas, etc.) o bien para curar
enfermedades (bilis de buey, manteca de cerdo, azafrn, ricino, incienso, acbar,
adormidera, cilantro, etc.), alguno de los cuales continan vigentes.
Dejaron constancia grfica de estos conocimientos, no slo en relieves y grabados,
sino en los Papiros: Papiro de Ebers
India (3000 A.C.)
Existi un gran inters por la morfologa de los vegetales y se intentaron las
primeras sistematizaciones botnicas, con influencias religiosas. Escribieron en las
VEDAS
Grecia (1500 A.C.)
Mdico Griego Hipcrates llamado el padre de la medicina, quin sent las bases
ticas del ejercicio profesional y fue un gran conocedor de los remedios naturales
de su tiempo.
Los griegos lograron desarrollar las llamadas Ciencias Exactas en detrimento de
las llamadas ciencias experimentales, debido a que sus mximos representantes
Aristoteles y Platn, no entendan como se podra aplicar las leyes matemticas a
la complejidad del desarrollo vital.
Roma
La civilizacin aporta el primer gran farmacognosta, si se quiere farmaclogo, el
mdico griego de los tiempos de Nern, Pedacio Dioscrides.
En su monumental obra De Materia Medica, estudia drogas principalmente de
origen vegeta, pero tambin drogas de origen animal y mineral, cita
aproximadamente 600 plantas medicinales, mencionando sus virtudes y forma de
administracin.
Esta obra fue considerada dogma de fe hasta bien entrado el Siglo XV, lo que sirve
de ejemplo para comprender como una obra, al convertirse en dogmtica,
perjudica la lgica evolucin cientfica, pues durante siglos hubo una regresin en
la denominada Materia Mdica, al limitarse los estudiosos nicamente al
comentario de dicha obra.
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Despus de la Cada del Imperio Romano, en Europa se pasa por un perodo de
oscurantismo y reina la magia. Los monasterios se convierten en verdaderos
depositarios del saber con sus grandes bibliotecas y la importante labor
conservadora de los monjes.
Arabes y el mundo Musulman
Herederos del saber griego, desarrollando un magnfico clima de cultura cientfica.
Crean las primeras boticas y la primera escuela de Farmacia del Medioevo.
Avicena o Averroes (Cordobs) mdico y Ibn Al Baitar (Malagueo) quienes dejan
una obra traducida al latn donde describe cerca de 1500 drogas con su forma de
empleo, usos, dosis e inconvenientes de su utilizacin.
Europa del renacimiento
Galileo Galilei, descubridor del Mtodo Experimental de las Ciencias y el uso del
Mtodo Inductivo en contraposicin del Mtodo Deductivo utilizado por la Iglesia
para generalizar el avance cientfico de su poca.
Paracelso
(Teofrasto Bombast von Hohenheim, 1493-1541) mdico y filsofo suizo,
influenciado por la aparicin de la Imprenta y el descubrimiento del Nuevo Mundo,
hizo quemar pblicamente las obras de Galeno y Avicena, declarando necesario
abandonar las tradiciones medievales.
Consideraba que la Qumica debera ser hermana de la Medicina, introdujo un
gran nmero de sustancias inorgnicas en la Teraputica. Entrevi el concepto de
principio activo, lo que denomin quinta esencia.
Siglo XVIII y XIX
Se producen una serie de profundos cambios sociales y como consecuencia de
ellos la evolucin cientfica, origina en nuestra ciencia como en otras profundas
transformaciones.
El mundo asiste al aislamiento del primer principio activo (la morfina) de una droga
(opio) por el farmacutico alemn Sertrner en 1803. Se observa que tiene, en
lneas generales, las propiedades del opio, pero sumamente potencializadas;
quedaba demostrada la teora de la quinta esencia de Paracelso.
Con este descubrimiento se inaugura el grupo fundamental de sustancias naturales
denominadas por otro farmacutico, Meissner, con el nombre de alcaloides.
Pelletier y Caventou
Farmacuticos franceses a partir de 1817, logran aislar la emetina (Cephaelis
ipecacuanha), la quinina y cinconina de las cortezas de Quina (Cinchona sp.) de
especies medicinales americanas; tambin logran aislar la estricnina y brucina de
las semillas de Nuez vmica (Strychnos nux-vomica) de especies del Sudeste
Asitico.
Leroux (1830)
Logra aislar la salicina (Salix alba). Ese mismo ao Robiquet descubre la
Amigdalina (Prunus sp.) y Nativelle aisla la digitalina cristalizada, inicindose la era
los glicsidos o hetersidos.
En esta poca es cuando por primera vez se aplica el microscopio al estudio de las
drogas. En 1838 Schleiden realiza el reconocimiento de las races de la
Zarzaparilla (Smilax mdica) por su anatoma microscpica y la generalizacin de
su uso hizo que el conocimiento de las drogas adquiriese una concepcin ms
exacta, una base ms cientfica.
Pero no era suficiente el estudio morfo-histolgico de una droga por perfecto que
ste sea. Nace la Histoqumica como una de verificar su contienen principios
activos un material vegetal y como extensin el anlisis cualitativo y cuantitativo
para una identificacin y lgica dosificacin.
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Magendie y Claude Bernard (1813 1878)
Son los primeros en introducir el mtodo experimental en el estudio de la accin y
los efectos de los frmacos, por lo tanto creadores de la Farmacologa
Experimental.

3. RAMAS DE LA FARMACOGNOSIA:

Farmacoergasia:
Se encarga del estudio del cultivo, recoleccin, secado y almacenamiento de
las plantas. Estos son los denominados factores implicados en la produccin de
drogas.

Farmacoetnologa:
Estudia los diferentes usos de las plantas en diferentes pueblos y culturas
dentro del contexto histrico. En muchas regiones del mundo, las plantas
utilizadas por el pueblo han sido adecuadamente registradas, pero en otras
regiones por ejemplo en Sudamrica, con su vasta flora de plantas
potencialmente tiles, el arte de la medicina popular entre grupos aborgenes
esta en rpido declive, debido al cambio de modo de vida del pueblo.

Farmacogeografa:
Estudia las zonas geogrficas y la distribucin de las drogas. Dos factores
determinan las fuentes geogrficas comerciales de un frmaco como son la
facilidad de obtener la planta en un determinado entorno y los factores
econmicos asociados a la produccin de un frmaco en determinada rea.
Muchas plantas crecen igualmente bien, en numerosas localidades que posean
climas similares y como las condiciones econmicas cambian en cada lugar, la
recoleccin o el cultivo de una planta medicinal varia tambin de acuerdo con
dicha circunstancia.

Farmacoetimologa:
Estudia los diferentes nombres de las drogas en los diferentes pueblos, de la
misma o distinta lengua.

Farmacoemporia:
Estudia el comercio, los puertos y las rutas que son utilizadas para la
comercializacin de las plantas. Las plantas medicinales, los productos
fitoteraputicos y los productos naturales aislados representan un mercado
astronmico que mueve miles de millones de dlares, tanto en los pases
industrializados como en los pases en desarrollo.

Farmacodiascomia:
Estudia los empaques y los embalajes de las drogas naturales.
Las esencias deben de conservarse en envases hermticos totalmente llenos y
en un lugar fri y oscuro. Observaciones similares son aplicables a los aceites
fijos, especialmente al aceite de hgado de bacalao, en este ltimo caso, el aire
del recipiente se reemplaza por un gas inerte. Las preparaciones farmacuticas
de Digitalis purprea y Digitales lanata deben estar en recipientes
hermticamente cerrados protegidos de la luz, el contenido de humedad no
debe de sobrepasar el 6% para as evitar la prdida de principios activos. Otro
ejemplo relacionado con cuidados en la presentacin farmacutica es con
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relacin a la pilocarpina, la cual se puede convertir en un ismero denominado
isopilocarpina con prdida potencial de la actividad.

4. RELACION CON OTRAS CIENCIAS


































5. IMPORTANCIA DE LA FARMACOGNOSIA:
Los vegetales constituyen un amplio campo en la investigacin farmacolgica con
grandes posibilidades para llegar al conocimiento de nuevas e interesantes drogas.
La OMS en 1978 recomienda iniciar a revalorizar la medicina tradicional.
Los cientficos estn permanentemente buscando nuevos principios activos ya
sea por sntesis o de origen natural; aunque muchos de ellos no lleguen a tener
aplicacin prctica.
Anestsicos locales derivados de la cocana
Analgsicos de la morfina
Fitoterpia
Biologa
Farmacologa
Farmacotecnia
Anlisis Qumico Toxicolgia
Bioqumica
Botanica
Farmacia Galenica
FARMACOGNOSIA
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Cumarinas como antitrombticos

a. Los estudios farmacognsicos sobre la biosntesis y la estructura molecular
de las drogas naturales permiten sintetizar compuestos anlogos con una
mayor actividad biolgica y potencia teraputica. Por ejemplo, diversos
anestsicos locales como la procana, la benzocana y la lidocana, se
sintetizaron tomando como modelo estructural a la cocana, un alcaloide
natural contenido en las hojas de Erythroxylon coca.

Evans Schultes, en una disertacin sobre el futuro de las plantas como
fuentes de nuevos compuestos bioactivos, que apenas es conocido el 10%
de los constituyentes de las Angiospermas, quedando el 90% presto al
descubrimiento y a la investigacin.
Existen ms de 500000 especies conocidas en los ocanos de los cuales
slo el 1% ha sido estudiado.

b. Permite conocer nuevas e interesantes drogasm, buscando sustancias
farmacologicamente tiles:
Sintesis de nuevos compuestos.
Revalorar flora
Busacar aplicaciones teraputica.

c. Hoy en da las plantas medicinales, a pesar del aislamiento de las
sustancias puras, se utilizan para la preparacin de formas galnicas
(tinturas, extractos, etc.) que permiten una administracin cmoda y poco
costosa de los productos concentrados y que representan la actividad total
de la droga.

d. A pesar del desarrollo de la Qumica Orgnica, se siguen obteniendo de las
plantas muchos principios activos, porque no son fciles de sintetizar o bien
porque el precio de la sntesis es tan costoso que se recurre a la obtencin
a partir del vegetal, cuando ste es de calidad conveniente y se dispone de
un buen mtodo de extraccin.
Digitoxina, digoxina y rutsidos.
Enzimas proteoltcos: bromelina, ficina y papana.

e. Muchas veces los principios activos son sometidos a ligeras
transformaciones en su molcula para as obtener compuestos ms
estables, menos txicos, ms o menos solubles.

f. La obtencin de plantas transformadas genticamente y el cultivo in vitro de
tejidos vegetales ha permitido identificar y conseguir principios activos con
un gran potencial comercial, que de manera natural sera difcil obtener.

g. De manera general, la farmacognosia a travs de la bsqueda y el
aislamiento de nuevos principios activos con aplicacin teraputica,
proporciona herramientas firmes para el progreso de otras ciencias como la
farmacologa, donde ha contribuido en gran parte al desarrollo de nuevos y
potentes frmacos para el tratamiento de enfermedades que anteriormente
carecan de un tratamiento adecuado. Estas investigaciones han adquirido
tal magnitud que hoy en da representan un objetivo primordial en la lucha
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contra enfermedades de moda como la depresin, el cncer y el sndrome
de inmunodeficiencia adquirida (SIDA), entre otras, mediante el usos de
principios activos obtenidos de sustancias naturales. Por ejemplo, es
ampliamente reconocido el efecto antidepresivo de los extractos
preparados a partir de la hierba de San Juan (Hypericum perforatum), los
cuales tienen un alto contenido del flavonoide hipericina, cuyo efecto
farmacolgico es semejante al producido por varios antidepresivos
sintticos como la imipramina y la fluoxetina.

En el caso de los estudios dirigidos a encontrar agentes anticancergenos,
se han enfocado al estudio de plantas con alto contenido de saponinas
triterpnicas que son eficaces en el tratamiento de diversas formas de
cncer en animales de experimentacin y en el ser humano enfocado al
estudio de plantas con alto contenido de saponinas triterpnicas que son
eficaces en el tratamiento de diversas formas de cncer en animales de
experimentacin y en el ser humano

A qu qumico se le habra ocurrido sintetizar una molcula similar a la
digitoxina para la insuficiencia cardiaca sin el conocimiento de la molcula
prototipo?

6. CLASIFICACION:

Farmacognosia general:
Estudia de manera general a las drogas considerando su origen, historia,
recoleccin, seleccin, desecacin, comercio, descripcin, composicin
qumica, identificacin, valoracin, conservacin y usos.

Farmacognosia especial:
Estudia a las drogas naturales agrupndolas de acuerdo a su estructura
qumica: gomas, muclagos, pectinas, glicsidos cardiotnicos, saponinas,
flavonoides, cumarinas, cianogenticos, resinas, aceites esenciales, alcaloides,
etc.


















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7. PRINCIPALES RUTAS BIOSINTTICAS DE LOS PRINCIPIOS ACTIVOS DE LAS
DROGAS


























CO
2
H
2
O
h+ATP+NADPH
fructosa
p
polisacaridos
glucosa
monosacaridos
glucosidos
Eritrosa-4-fosfato
Fosfo enol piruvato
Acido
sikmico
piruvato
Acetil CoA
Taninos
Flavonoides
Lignanos, Cumarinas
Otros Aromticos
quinonas
aminocidos
alcaloides
Protenas
Ciclo de
Krebs
ATP
cido cetoglutrico
Acido
mevalonico
Terpenos y esteroides:
Esencias,
saponinas,
cardenolidos
poliacetatos
quinonas
polifenoles
acetilnicos
cidos grasos
Lpidos