FARMACOLOGA I

FARMACODI NAMI A
PARTE I
SOMATICAS: P.A., Diuresis, de la inflamacin.
PSIQUICAS: Ansiedad, Induccin del Sueo.
SOCIALES: Una mejor relacin del individuo con el medio
ambiente porque suprime estados depresivos.
Farmacodinamia: Estudia los efectos bioqumicos y fisiolgicos
producidos por los frmacos en el organismo y sus mecanismos
de accin
FRMACO
ACCIN
FARMACOLGICA
EFECTO
FARMACOLGICO
Mecanismo
de accin
Diltiazem
(antihipertensivo)
Bloqueo de
canales de Ca
++
Disminucin RP
Disminucin PA
Bloqueo del
transportador
Na
+
/K
+
/Cl
-
Furosemida
(diurtico)
Disminucin
volemia
Disminucin PA
EFECTO Y ACCIN FARMACOLGICA
Accin farmacolgica
A- Medio extracelular (diurticos osmticos)
B- Medio metacelular (anticidos, laxantes)
C- Clulas Membrana plasmtica (mayora de los frmacos)
Interior celular (citostticos)
1- Sitio de accin o biofase
2- Mecanismos de accin farmacolgica
A- Inespecficos (propiedades fsico-qumicas)
B- Especficos:
- Inhibicin de enzimas o sistemas de transporte
Sustratos falsos de enzimas o sistemas de transporte
- Inhibicin o modulacin de canales inicos
- RECEPTORES
Anestsicos locales
Benzodiacepinas
Neostigmina (anticolinestersico)
Aspirina (inhibe la ciclooxigenasa)
Metildopa (dopa descarboxilasa)
MPTP (monoaminooxidasa)
Cocana, omeprazol
Anfetamina
RECEPTORES
Funcin dual:
1) Reconocimiento con una alta selectividad qumica.
2) Transformacin del proceso de reconocimiento en una seal de
activacin celular que lleve a una respuesta fisiolgica o bioqumica.
La interaccin frmaco-receptor no crea ningn efecto,
simplemente modula la velocidad de una funcin existente.
El frmaco no puede impartir una nueva funcin a la clula.
Receptor: estructuras macromoleculares de naturaleza proteica,
localizados principalmente en las membranas celulares aunque tambin en
citoplasma y ncleo, que responden a sustancias qumicas o ligandos
endgenos.
Clasificacin de los receptores en base al
mediador endgeno que los estimula
Adrenrgicos:
1
,
2
,
1
,
2
,
3
(Adrenalina)
Dopaminrgicos: D
1
, D
2
, D
3
, D
4
, D
5
(Dopamina)
Gabargicos: GABA
A
, GABA
B
(Acido g Amino Butrico)
Glutamatrgicos: NMDA, AMPA, Kainato, metabotrpico (Glutmico)
Histaminrgicos: H
1
, H
2
, H
3
(Histamina)
Colinrgicos: M
1
, M
2
, M
3
, M
4
, M
5
, nicotnicos (Acetilcolina)
Opioidrgicos: , , , (Opioides Endgenos)
Serotoninrgicos: 5-HT
1
, 5-HT
2
, 5-HT
3
, 5-HT
4
, 5-HT
5
, (Serotonina)
5-HT
6
, 5-HT
7
Clasificacin de los receptores en base a su estructura molecular
y al mecanismo por el cual transducen sus seales
A- Receptores para NT rpidos acoplados directamente
a un canal inico (milisegundos)
Ejs: receptor nicotnico, receptor GABA
A
Receptor nicotnico
Clasificacin de los receptores en base a su estructura molecular
y al mecanismo por el cual transducen sus seales
B- Receptores acoplados a Protena G
Protena G
G
o
G
q
G
12/13
Acciones
Inhibe canales de Ca
++
Activa la Fosfolipasa C
Interaccin con distintos
transportadores de iones
Acciones
Activa la Adenilato Cicalsa,
activa canales de Ca
++
Inhibe la Adenilato Ciclasa,
activa canales de K
+
Protena G
G
s
estimulatoria
G
i
inhibitoria
Mecanismo de la Protena G
Efectos reguladores del AMPc sobre
la funcin celular:
Regulacin de enzimas del
metabolismo energtico en hgado,
tejido adiposo y msculo.
Aumento de la actividad de los
canales de Ca
++
en corazn.
Inactivacin de la quinasa de la
cadena ligera de miosina.
Sistemas efectores acoplados a Protena G
1- Sistema adenilato ciclasa / AMPc
AC Formacin de AMPc
Activa proteinkinasas
1) El sistema Adenilato Ciclasa/AMPc
2) El sistema Fosfolipasa C/Fosfato de Inositol
3) Regulacin de canales inicos.
Regulacin del metabolismo energtico por AMPc
Efectos reguladores del AMPc sobre
la funcin celular:
Regulacin de enzimas del
metabolismo energtico en hgado,
tejido adiposo y msculo.
Aumento de la actividad de los
canales de Ca
++
en corazn.
Inactivacin de la quinasa de la
cadena ligera de miosina.
Sistemas efectores acoplados a Protena G
1- Sistema adenilato ciclasa / AMPc
AC Formacin de AMPc
Activa proteinkinasas
1) El sistema Adenilato Ciclasa/AMPc
2) El sistema Fosfolipasa C/Fosfato de Inositol
3) Regulacin de canales inicos.
2- Sistema Fosfolipasa C / Fosfatidil Inositol
Fosfolipasa C
3- Regulacin de canales inicos
Ej: canal de K
+
en msculo cardaco
DAG
Activacin Proteinkinasa C
Respuestas celulares:
- Liberacin de hormonas.
- Aumento o disminucin en la liberacin de NT y en la
exitabilidad neuronal.
-Contraccin o relajacin del msculo liso.
-Respuestas inflamatorias.
IP
3
Liberacin de Ca
++
Respuestas celulares:
- Contraccin del msculo liso.
- Aumento de la fuerza de contraccin del msculo cardaco.
- Secrecin de glndulas excrinas y liberacin de NT.
- Liberacin de hormonas.
Clasificacin de los receptores en base a su estructura molecular
y al mecanismo por el cual transducen sus seales
Mecanismo de transduccin de R ligados a quinasas