Sucralfato.

Misoprotol.
Citoprotectores
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Se denomina citoprotectores a un grupo de frmacos que tienen
la capacidad de proteger la mucosa del tracto gastro-intestinal de
la accin del entorno cido y enzimas digestivas. Tambin
reciben el nombre de protectores de la mucosa. Se utilizan en
esquemas medicamentosas para tratar las lceras del tracto
intestinal superior y para erradicar Helicobacter pylori.
Por otra parte, reciben el nombre de citoprotectores las
sustancias que protegen las clulas del organismo frente a los
efectos dainos del estrs oxidativo provocado por radiacin
ionizante o quimioterapia.
ndice
1 Frmacos protectores de la mucosa gstrica
1.1 Mecanismo de accin
1.1.1 Sucralfato
1.1.2 Anlogos de prostaglandinas
1.1.3 Sales de bismuto
1.1.4 Otros grupos
2 Frmacos protectores frente al estrs oxidativo
2.1 Amifostina
2.2 Otros frmacos
3 Notas y referencias
Frmacos protectores de la mucosa gstrica
El grupo incluye frmacos con diferentes principios activos: sucralfato, misoprostol, sales de bismuto.
Mecanismo de accin
Se ha observado que estos medicamentos protegen a los factores de crecimiento presentes en la mucosa
del tracto intestinal (factor de crecimiento epitelial, FC alfa, FC derivado de las plaquetas, FC
fibroblstico) de la degradacin cido-pptica. Estos factores de crecimiento ejercen accin agiognica,
mitognica, trfica, con lo que favorecen re-epitelizacin y reaparacin de la mucosa daada.
Sucralfato
Sucralfato, o sulfato de sacarosa aluminio, es un disacrido disulfatado, pertenece al grupo de los
frmacos protectores de la mucosa gstrica.
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La mayor parte de sucralfato, despus de su ingesta, se mantiene en el tracto gastrointestinal, fijndose
en el tejido necrtico de la lcera y formando una barrera protectora contra la accin del cido, la
pepsina y la bilis, e inhibe la actividad de la pepsina. El sucralfato permanece adherido a la mucosa unas
seis horas.
Aparte de este efecto, estimula la sntesis de prostaglandinas endgenas, fija sales biliares, absorbe la
pepsina y produce estimulacin local del factor epidrmico del crecimiento. Una de sus ventajas es el
hecho de no inhibir la secrecin cida en el estmago lo que evita las infecciones ascendentes de la
orofaringe.
Sucralfato se activa a pH cido, inferior a 4, por lo que no tiene que administrarse con anticidos o
inhibidores de la bomba de protones. Es ms eficaz cuando se toma antes de las comidas. Indicaciones
de administracin son: lcera activa duodenal; prevencin de las lceras de origen neurtico; lcera
gstrica.
Anlogos de prostaglandinas
Son equivalentes a las prostaglandinas endgenas, pero de accin ms duradera. En el tracto intestinal
las prostaglandinas ms importantes son: PGE1, PGE2 y prostaciclina (PGI2). Sus derivados sintticos
son:
Misoprostol(Citotec) y rioprostil (PGE1)
Trimoprostil, arbaprostil, emprostil (PGE2): ofrecen efecto ms duradero que el misoprostol, pero
no estn disponible en Espaa.

El efecto anticido de las prostaglandinas sintticas es dosis-dependiente y se debe a la accin

antagonista sobre los receptores prostaglandnicos de las clulas parietales gstricas. Por otra parte,
inducen vasodilatacin y la microcirculacin. Las prostaglandinas estimulan la secrecin mucosa y de
bicarbonato, aumentan el flujo sanguneo y mantienen la estabilidad lisosomal.
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Su utilizacin se recomienda en los casos de lceras gstricas o duodenales y como profilaxis en
tratamientos con AINEs (antiinflamatorios no esteroideos, por ejemplo, aspirina). Misoprostol se utiliza
adems en ginecologa como frmaco abortivo ya que provoca contracciones del tero y tiene efectos
teratognicos por lo que no puede usarse en mujeres embarazadas.
Sales de bismuto
El grupo incluye bismuto coloidal y otras sales de bismuto (subcitrato, subsalicilato, subcarbonato,
subnitrato). En Espaa slo se comercializa el dicitrato tripotsico de bismuto. Poseen efecto protector
local formando una capa sobre la mucosa digestiva disminuyendo la accin corrosiva del jugo gstrico.
Estimulan la secrecin de las prostaglandinas, tienen capacidad para unirse a sales biliares y poseen
efecto bactericida frente a diferentes patgenos del tracto gastro-intestinal, incluyendo Helicobacter
Pylori. ste ltimo se debe a la formacin de complejos de bismuto con la pared bacteriana, la
inhibicin de enzimas bacterianas (como la ureasa, catalasa, lipasa) y de la adherencia de los
microorganismos a las clulas epiteliales.
Para erradicar H.Pylori se utiliza normalmente en combinacin con otros agentes.
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Otros grupos
Acexamato de cinc: es un compuesto derivado del cido aminocaproico. A nivel de mucosa
intestinal regula la respuesta vascular, estimula produccin de prostaglandinas e inhibe en cierta
medida la secrecin cida.

Monxido del cido 12-sulfodeshidroabitico: usado en Japn, aumenta produccin de

prostaglandinas.

Rebamipida: usado en Asia, aumenta produccin de prostaglandinas.

Crabenoxolona: presenta efectos mineralocorticoides.

Frmacos protectores frente al estrs oxidativo
Tambin se llaman citoprotectores las sustancias capaces de prevenir el dao celular inducido por la
radiacin ionizante, agentes quimioterpicos, accidentes circulatorios agudos u otras causas. El
mecanismo del sufrimiento celular supone el estrs oxidativo y desencadenamiento de reacciones
mediadas por radicales libres. Diferentes enfermedades cardiovasculares y neurodegenerativas se deben
a un aumento sustancial de los niveles de radicales libres y estrs oxidativo en las clulas. El tratamiento
con citoprotectores y antioxidantes se utiliza en aterosclerosis, enfermedad de Alzheimer, osteoporosis,
transplantes de tejidos entre otros.
Amifostina
Inicialmente desarrollado con fines militares, ha mostrado su eficacia para prevenir algunas de las
consecuencias indeseables de la quimioterapia y radioterapia, en especial, reducir su nefrotoxicidad y
daos neurolgicos.
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La accin citoprotectora se debe al tiol defosforilado que se obtiene mediante la accin sobre el frmaco
de las fosfatasas alcalinas unidas a la membrana celular. El tiol reacciona con los radicales libres
frenando su propagacin y reduciendo su accin sobre DNA. Como las clulas normales producen ms
fosfatasas alcalinas que las clulas tumorales, el efecto protector se realiza de forma bastante selectiva
sobre las clulas intactas. Adems, el pH ms bajo que rodea clulas tumorales reduce la actividad de las
fosfatasas alcalinas.
Sus principales indicaciones son profilaxis de los efectos txicos debidos a diferentes agentes de
quimioterapia y radioterapia.
Otros frmacos
Hay estudios que proponen diversos esquemas combinados intentando aumentar el grado de accin
antioxidante y, por tanto, la proteccin contra dao celular.Se ha investigado utilizacin de los derivados
de estrgeno (compuesto fenlico policclico) con antioxidantes tilicos.
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Se han descrito en la literatura efectos citoprotectores y neuroprotectores de la fenitona y
glucocorticoides.
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Notas y referencias
Temas de Gastroenterologa R. Salomn, M. C. Salomn [1] (http://books.google.es/books?
id=v6eVbKSVSiQC&pg=PA759&dq=citoprotectores&lr=&cd=26#v=onepage&q=&f=false).
1.
Manual de farmacologa: gua para el uso racional del medicamento A. C. Lpez Castellano, L. Moreno
Royo, V. Villagrasa Sebastan [2] (http://books.google.es/books?
id=N6Ps8u0zHtQC&pg=PA178&dq=citoprotectores&lr=&cd=32#v=onepage&q=&f=false).
2.
Tratado de hepatologa clnica J.Rodes [3] (http://books.google.es/books?
id=MH2LDzZnW00C&pg=PA1819&dq=citoprotectores&lr=&cd=37#v=onepage&q=citoprotectores&f=false)
3.
Radioterapia y citoproteccin. Estado actual R.Esco, J. Valencia, S. Polo, Oncologa (Barcelona) v.27
n.7 Madrid, julio 2004 [4] (http://scielo.isciii.es/pdf/onco/v27n7/09.pdf).
4.
Composiciones para mejorar los efectos citoprotectores de compuestos fenlicos policclicos mediante la
interaccin sinrgica con antioxidantes Simpkins J.W., Gridley K.E., Green P.S. [5]
(http://www.espatentes.com/pdf/2217538_t3.pdf).
5.
Tratado de anestesia y reanimacin L.M.Torres [6] (http://books.google.es/books?
id=W3eIk22N_soC&pg=PA2533&dq=citoprotectores&lr=&cd=28#v=onepage&q=citoprotectores&f=false).
6.
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