Unidad 4. Soluciones Farmaceuticas

UNIDAD 4.
SOLUCIONES FARMACUTICAS DE USO

INTERNO Y EXTERNO
Sirce Cecilia Salas Ospino;
Dra. Farmacia y Ciencias del medicamento
SOLUCIONES FARMACUTICAS
Dra. Farmacia y Ciencias del Medicamento
2
Son formas farmacuticas que
contienen uno o ms frmacos
disueltos en un lquido y que,
por sus componentes o modo
de preparacin, no estn
incluidas en otra categora.
Pueden presentarse como soluciones lmpidas y transparentes
de sabor y olor agradable, o como un producto slido (polvo o
granulado) para disolver extemporneamente en el vehculo
que le acompaa
Se administran por va oral o
parenteral y se dosifican por
volumen.
VENTAJAS DE LAS SOLUCIONES COMO
PRESENTACIN ORAL
3
Mayor biodisponibilidad que las formas slidas.
Facilidad de ingestin (geriatra y pediatra)
Menor efecto irritante en la mucosa gstrica.
Sistema homogneo y por tanto el frmaco se
encuentra uniformemente distribuido en todo el
preparado
DESVENTAJAS DE LAS SOLUCIONES COMO
PRESENTACIN ORAL
4
Incmodos de transportar y
almacenar.
Posible inestabilidad de un
frmaco en disolucin
Posible crecimiento de
microorganismos (incorporacin
de conservante)
Difcil enmascarar caracteres
organolpticos desagradables
ELECCIN DE DISOLVENTE
5
Soluciones acuosas.
El agua es el disolvente ms utilizado como vehculo para
productos farmacuticos, debido a su compatibilidad
fisiolgica y la ausencia de toxicidad.
6
Soluciones acuosas.
Tipos de
Agua Farmacutica
Agua
Potable
Agua
Purificada
Agua para
inyectables
Destilacin o
desionizacin
Osmosis
inversa
7
Soluciones acuosas.
Mtodos para mejorar la
solubilidad acuosa
Cosolvencia
Control del
pH
Formacin
de complejos
Formacin de
micelas
Control del
tamao de
partcula
Modificacin
qumica
8
Soluciones no acuosas.
Aceites fijos de origen vegetal
Aceite de almendra: como disolvente para
inyecciones oleosas de fenol
Aceite de man: disolvente de Dimercaprol
inyectable
9
Aceites de Oliva, Ssamo, Maz, Semillas de
algodn, Soja y Ricino: son adecuados para el uso
parenteral, usndose este ltimo tambin como
disolvente de micozanol en gotas oculares
10
Oleato de etilo: menos viscoso que los aceites
anteriores. til en los inyectables de ergocalciferol y
de propionato de testosterona
11
Benzoato de bencilo. Viscosidad parecida al
anterior, se puede usar como disolvente alternativo
para dimecarpol.
Aceite de coco fraccionado en algunas ocasiones
se utiliza como disolvente de algunos antibiticos.
12
Alcoholes
Disolvente ms utilizado dentro
de este tipo (aplicaciones
externas
til para la extraccin de
frmacos crudos
15% o concentraciones
mayores, posee actividad
antimicrobiana
Por va oral o parenteral solo
dosis bajas
Isopropanol posee
caractersticas similares
13
Alcoholes polihdricos
Contienen dos grupos OH
Conocidos como glicoles
Su toxicidad impide el uso interno, a excepcin del
polietilenglicol
Muy utilizados como codisolventes con alcohol o agua
14
Dimetilsulfxido
Se usa principalmente como disolvente para frmacos en
veterinaria, tambin se utiliza como vehculo para
yodoxurridina (frmaco antiviral)
15
ter etlico
Se utiliza en la extraccin de frmacos crudos.
Se usa como codisolvente con alcohol en algunos
colodiones
16
Parafina lquida
No agradable para uso
externo.
Tiene un pequeo uso en
formulaciones veterinarias
como disolvente de lavados
antihelmnticos que contienen
tetracloruro de carbono.
17
Otros disolventes
Miristato de isopropilo y palmitato de isopropilo se utilizan
como disolventes de uso externo (particularmente en
cosmtica)
Dimetilformamida y dimetilacetamida. Utilizados en
veterinaria (txico en humanos)
Queroseno: utilizado en insecticidas
Xileno: en gotas ticas para disolver cera del oido
Glicofurol: til en soluciones parenterales
OTROS ADITIVOS EN LA FORMULACIN
18
Reguladores de pH
La eleccin del buffer adecuado
depende el pH y de la capacidad
de tamponamiento requerida.
Debe ser compatible con otros
excipientes y tener toxicidad baja.
Los ms aceptados en farmacia
son los elaborados con
carbonatos, citratos, gluconatos,
lactatos, fosfatos o tartratos.
Los boratos se pueden usar
para aplicacin externa, pero no
sobre mucosas o piel erosionada.
19
Modificadores de la densidad
El material ms utilizado para modificar la
densidad es la dextrosa.
Modificadores de la isotonicidad
Los modificadores de la isotonicidad ms
utilizados son la dextrosa y el cloruro sdico.
Mejora de la viscosidad
Povidona
Hidroxietilcelulosa
Carbmero
20
Conservantes
Se debe garantizar que:
No se produce la adsorcin del
conservante en el envase
Su eficiencia no se deteriora
por el pH de la solucin ni por
interacciones con los dems
componentes.
La eficacia de un conservante slo se puede evaluar
adecuadamente con pruebas microbiolgicas
21
Reductores y antioxidante
Agentes reductores:
metabisulfito sdico
Antioxidantes:
butilhidrxianisol (BHA) o butilhidrxitolueno (BHT)
22
Edulcorantes
Sacarosa
Es el edulcorante ms utilizado por sus
innumerables ventajas.
til como vehculo antitusgenos
23
Edulcorantes
Alcoholes polihdricos:
Sorbitol, manitol y glicerol (preparados de uso
diabtico)
Otros
Maltitol, lactitol, isomaltosa, fructosa y xilitol.
Menos utlizados
24
Edulcorantes
Edulcorantes artificiales:
Concentraciones menores a 0.2%
Entre los permitidos estn: sales sdicas o
clcicas de sacarina (E954), aspartamo (E951)
(cido L-asprtico y L-fenilalalina), acesulfamo
potsico (E950), taumatina (E957), ciclamato
sdico (E952)
25
Aromatizantes y perfumes
26
Colorantes
TIPOS DE PREPARADOS
27
Lquidos para aplicacin cutnea
Lociones
Estn diseadas para aplicarse sobre la piel sin
friccin.
Pueden contener humectantes o alcohol
TIPOS DE PREPARADOS
28
Linimentos
Destinados al masaje penetrante sobre la piel .
Pueden contener salicilato de metilo o alcanfor
TIPOS DE PREPARADOS
29
Pincelaciones
Destinados a la aplicacin
sobre la piel o mucosas en
pequeas cantidades.
Habitualmente se aplican con
un pincel pequeo
A menudo se aaden
modificadores de la viscosidad
para garantizar el contacto
prolongado con la piel
TIPOS DE PREPARADOS
30
Colodiones
Dejan una pelcula flexible y resistente que sellar
los pequeos cortes o mantendr el frmaco en
contacto intimo con la piel despus de la
evaporacin del disolvente.
TIPOS DE PREPARADOS
31
Preparados otolgicos:
Soluciones simples de frmaco en agua, glicerol,
propilenglicol, o mezclas de alcohol y agua.
Uso local, incluyen antibiticos, antispticos,
soluciones de limpieza y ablandadores de cera
TIPOS DE PREPARADOS
32
Preparados oftalmolgicos
Lquidos estriles de pequeo
volumen diseados para
instilarse sobre el globo ocular o
dentro del saco conjuntival para
conseguir una accin local
TIPOS DE PREPARADOS
33
Irrigaciones
Soluciones acuosas estriles
de gran volumen que se utilizan
para la limpieza de cavidades
corporales y heridas.
Isotnicos con los tejidos
TIPOS DE PREPARADOS
34
Enjuagues bucales y gargarismos
Soluciones acuosas
Prevencin y tratamiento de infecciones de boca
y garganta
Pueden contener antispticos, analgsico o
astringentes.
TIPOS DE PREPARADOS
35
Productos nasales
No se utilizan ya los aceites en
esta va de administracin
pH formulacin = 6.8
Isotnicas con las secreciones
nasales
Si es necesario modificar
viscosidad usando derivados de
celulosa
Se administran, antibiticos,
antiinflamatorios y
descongestionantes
TIPOS DE PREPARADOS
36
Lquidos orales
Elixires
Soluciones hidroalcohlicas, lmpidas y edulcoradas, que
habitualmente contienen colorantes y aromatizantes
Administracin de frmacos insolubles
en agua, pero solubles en mezclas agua-
etanol
Clasificacin:
- Elixires aromticos
- Elixires medicamentosos
TIPOS DE PREPARADOS
37
Lquidos orales
Elixires. Formulacin
- Principio(s) activo(s)
- Agua purificada + Etanol ( 20%)
- Cosolventes: propilenglicol, PEG 400, glicerina
- Edulcorantes: sacarosa, glucosa, sorbitol, sacarina
- Aromatizantes
- Colorantes
- Conservantes (ocasionalmente)
Contraindicado en nios,
ancianos y enf. hepticos
TIPOS DE PREPARADOS
38
Lquidos orales
Elixires. Elaboracin
sol. sust. hidrosolubles
+
sacarosa o edulcorante
sol. sust. alcoholsolubles
ELIXIR
AGUA SOBRE
ALCOHOL
filtracin
TIPOS DE PREPARADOS
39
Lquidos orales
Elixires. Ensayos
GRADO ALCOHLICO: ml de EtOH / 100 ml elixir, 20 C
- en volumen: % v/v
- en masa: % p/p
TTULO ALCOHOLIMTRICO
DESTILACIN DEL EtOH
TIPOS DE PREPARADOS
40
Lquidos orales
Pastillas para la tos
Preparados viscosos que se
prescriben para el alivio de la tos.
Consisten en una solucin del
activo en concentracin alta de
sacarosa, a menudo con otros
edulcorantes.
Se administra en multiplos de 5
mL. Deben sorberse lentamente
sin diluirse de antemano
TIPOS DE PREPARADOS
41
Lquidos orales
Mezclas y pcimas
Mezclas:
- preparado acuoso que puede encontrarse en forma de
solucin o suspensin.
-Se fabrican a pequea escala segn necesidades.
Semivida pocas semanas antes de su dispensacin
-- Se administra en mltiplos de 5 mL
Pcimas:
- Mezcla de la cual solo se administra una o dos dosis
grandes de 50 mL.
TIPOS DE PREPARADOS
42
Productos parenterales
Tambin existen soluciones estriles para
inyeccin o infusin en el cuerpo
TIPOS DE PREPARADOS
43
Preparados rectales
Enemas : soluciones acuosas u oleosas
destinadas a la limpieza, diagnstico o
tratamiento.
TIPOS DE PREPARADOS
44
Productos intermedios
Aguas aromatizadas y licores
Aguas aromatizadas:
Soluciones acuosas de materias
voltiles que se usan
principalmente por sus
propiedades aromatizantes.
Ejemplo: agua de ans, agua
mentolada.
Espritus :
Soluciones alcohlicas de materiales voltiles que se
usan principalmente como agente aromatizante.
TIPOS DE PREPARADOS
45
Productos intermedios
Extractos, infusiones y tinturas
Los trminos infusiones, extractos y
tinturas designan soluciones
concentradas de p. a. animal o vegetal.
Las infusiones se preparan extrayendo el
frmaco con alcohol al 25% sin aplicar
calor; tradicionalmente, estos preparados
se diluyen 1:10 en el preparado definitivo
Los extractos son productos similares
que se concentran despus por
evaporacin, y
Las tinturas son extractos alcohlicos de frmaco, pero con una
concentracin relativamente baja en comparacipn con los
extractos
46
TIPOS DE PREPARADOS
JARABES. DEFINICIN
47
Preparaciones acuosas
lmpidas y de elevada
viscosidad, que contienen
sacarosa en concentracin
cercana a la saturacin
64 % sacarosa
36 % agua
Densidad (15-20 C): 1.313 g/ml
Punto ebullicin: 105 C
Amplia difusin en pediatra
Jarabe simple:
JARABES. FUNCIONES DEL AZCAR
48
Accin conservante: poca agua libre para el desarrollo de
microorganismos
Accin edulcorante: enmascarar sabores desagradables
Accin viscosizante: prolonga el sabor dulce
Accin solubilizante: la sacarosa disminuye la constante
dielctrica del medio (80 60). Solubilizacin de sustancias
poco polares
JARABES. TIPOS
49
Aromticos o no medicamentosos:
Vehculos de preparaciones extemporneas
Vehculo base de jarabes medicamentosos
En otra formas farmacuticas como corrector del sabor
Lquido aglutinante de granulados
Vehculos Aromatizados
pH cido pH cido Preparaciones amargas
Sabor frutal Sabor cido Sabor Clido / Amargo
Amargos y salados
Zumo cerezas 475 mL Tintura naranja dulce 50 mL Cacao (mx 12% grasa) 180g
Sacarosa 800 g cido Ctrico 5 g Sacarosa 600 g
ETOH (95%) 20 mL Talco 15 g Glucosa lquida 180 g
agua purificada csp 1L Sacarosa 820 g Glicerina 50 mL
agua purificada csp 1L Cloruro sdico 2 g
Vainillina 0.2 g
Benzoato sdico 1 g
agua purificada csp 1L
JARABES. TIPOS
50
Medicamentosos: contienen uno o ms frmacos
JARABES. TIPOS
51
Medicamentosos: contienen uno o ms frmacos
JARABES. FORMULACIN
52
Principio(s) activo(s)
Agua purificada o destilada: exenta de Ca
+2
y CO
2
Azcar: sacarosa; otros
Conservantes: ac. benzoico; benzoato sdico; steres del
ac. p-hidroxibenzoico (parabenos)
Cosolventes: alcohol etlico, glicerina, sorbitol,
Saborizantes
Colorantes: hidrosolubles y en concordancia con el
saborizante
JARABES. ELABORACIN
53
1) MTODOS EN FRIO: > estabilidad; jarabe incoloro
- Agitacin simple
- Percolacin
- Sacarolizador
Percolador
Sacarolizador
Agua
Sacarosa
Jarabe simple
Filtro
Densmetro
JARABES. ELABORACIN
54
2) MTODOS EN CALIENTE: > rapidez, elimina CO
2
- Inconvenientes:
Caramelizacin del azcar: color amarillento (t, T)
Hidrlisis de la sacarosa: glucosa + fructosa (H
+
, luz)
ms dulce
azcares reductores
retardan oxidacin
- Sustancias termolbiles
- Ajuste del volumen de agua
Azcar
invertido
JARABES. ELABORACIN
55
1) Disolucin directa del azcar en el lquido medicamentoso
Sol. acuosa frmaco y
excipientes
sacarosa
2) Disolucin de los componentes en el jarabe simple
Jarabe simple
frmaco (mn. cantidad
de agua)
Elevada viscosidad
JARABES ESPECIALES. SIN AZCAR
56
- Frmacos inestables en presencia de sacarosa: vit. B
12
jarabe sorbitol 70% mezclas sorbitol+PEG
- Jarabes destinados a diabticos o dietas hipocalricas:
fructosa, sorbitol, propilenglicol, glicerina
edulcorantes de sntesis + viscosizantes
Acesulfame potsico
Aspartamo
Ciclamato sdico
Sacarina sdica
Derivados celulosa
Alginato
FILTRACIN DE JARABES. CLARIFICACIN
57
Los jarabes deben ser transparentes y no
presentar partculas en suspensin
- La filtracin es ms rpida y efectiva en caliente
- Filtros de papel
- Filtros prensa
- Agentes adsorbentes: pasta de papel 0.1 , talco,
carbonato magnsico
ALTERACIONES DE JARABES
1) Cristalizacin de la sacarosa:
- elaboracin en caliente
- temperatura almacenamiento < temperatura
habitual
2) Contaminacin microbiana:
- envasado en caliente
- utilizacin de envases y tapones mojados
- Concentracin de sacarosa muy inferior a la de
saturacin
3) Inversin de la sacarosa: azcar invertido EtOH+CO
2
ENSAYOS DE JARABES
A. DENSIDAD: 1.313 g/mL a 15-20 C
B. PUNTO DE EBULLICIN: 105 C
C. VISCOSIDAD: 190 cP a 20 C
D. SACAROSA Y AZCAR INVERTIDO:
(1) Mtodo de Fehling: % azcar invertido
(2) Hidrlisis HCl, 1 h Fehling % azcar invertido
E. ADULTERANTES: glucosa, sacarina, almidn, ac. saliclico
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y Ciencias del Medicamento
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