ANTITUSIVELE SI EXPECTORANTELE

Tusea poate aparea in cazul acumularii de secretii traheobronsice

dar si in cazul unor afectiuni respiratorii neansotite de cresterea secretiilor
traheobronsice sau poate avea cauze nonrespiratorii. In afara antitusivelor
propriu-zise, expectorantele pot contribui la calmarea tusei prin atenuarea
iritatiei zonelor reflexogene endobronsice, Bronhodilatatoarele actioneaza
de asemenea indirect, ca antitusive, impiedicand bronhoconstrictia
generatoare a reflexului de tuse.
Diferitele preparate comerciale sau retete magistrale asociaza
expectorante, antitusive, bronhodilatatoare, vasoconstrictoare -
decongestative, antihistaminice, analgezice antipiretice. Asemenea
medicamente, destinate tratamentului polisimptomatic al unor afectiuni
catarale ale cai 121f55b lor respiratorii superioare, nu au, de multe ori, o
fundamentare farmacodinamica, relatiile de antagonism sau
incompatibilitatile intre diferitele componente sunt frecvente, iar dozele
continute sunt de regula, prea mici. Asocierea expectorantelor cu
antitusivele este irationala, ultimele impiedicand eliminarea secretiilor,
crescute sub influenta primelor.
ANTITUSIVELE
Sunt medicamente capabile sa calmeze tusea. Actioneaza central
prin inhibarea centrului tusei si periferic prin scaderea sensibilitatii
terminatiilor nervoase la diferiti factori iritativi declansatori ai tusei.
Tratamentul antitusiv trebuie sa tina seama ca reflexul de tuse are
si caracter de aparare, reprezentand un mecanism important pentru
curatirea si drenarea arborelui traheobronsic. Staza secretiilor, provocata
de folosirea nejudicioasa a a antitusivelor, poate fi mai daunatoare decat
tusea.
Sunt utile in toate situatiile in care tusea este daunatoare: tusea
neproductiva care oboseste bolnavul, impiedica somnul, accentueaza
iritatia mucoasei laringiene si traheobronsice, favorizeaza bronhospasmul,
contribuie la dezvoltarea emfizemului, poate declansa hemoptizia,
favorizeaza diseminarea aerogena a unor infectii.
In cazul tusei intense sau la tusitorii cronici se recomanda
antitusivele centrale, de preferinta cele care nu creeaza
dependenta. Tusea usoara nu necesita de obicei antitusive. In tusea
spastica si la asmatici sunt suficiente, de regula, bronhodilatatoarele.
Antitusive cu mecanism central:
1.Opioide: naturale (morfina, codeina), sintetice (dextrometorfan,
levopropoxifen); noscapina
2.Neopioide: oxeladina
Antitusive cu mecanism periferic:
-Substante mucilaginoase;
-Antiseptice si decongestionante nazale- indirect;
-Bronhodilatatoare- indirect;
-Expectorante- inlatura fenomenele iritative ale sputei
ANTITUSIVE CENTRALE OPIOIDE
Opiul si Morfina
Sunt antitusive active. Deprima centrul tusei.
Pot fi utile in situatii speciale, in care este de dorit asocierea
actiunii antitusive cu cea analgezica intensa si cu cea sedativa- la bolnavii
cu cancer pulmonar, fracturi de coasta, pneumotorace, infarct pulmonar,
hemoptizii.
Pot produce toleranta si dependenta, pot deprima respiratia,
favoriza bronhospasmul, pot paraliza cilii vibratili.
Codeina- Codenal, Codeina fosfat
Este derivat metilat al morfinei. Are efect antitusiv
marcat. Deprima respiratia, usuca secretiile bronsice, favorizeaza
bronhospasmul, provoaca constipatie. Potentialul de a dezvolta
dependenta este mult mai mic.
Are actiune analgezica de intensitate moderata, pentru care se
asociaza uneori analgezicelor antipiretice, indeosebi acidului acetilsalicilic.
Folosirea la copiii mici impune prudenta ( in doze mari poate
provoca convulsii).
Dextrometorfan- Tussin, Humex
Inhiba centrul bulbar al tusei ca si codeina (activitatea antitusiva
fiind mai slaba decat a codeinei), insa, spre deosebire de aceasta, nu
manifesta actiune analgezica si narcotica. n doza terapeutica nu inhiba
centrul respirator, nu conduce la constipatii. Actiunea survine la 15-30
minute dupa administrare si dureaza 4-5 ore. Preparatul se metabolizeaza
n ficat si se elimina cu urina. Nu conduce la dependenta.
Noscapina
Este un alcaloid izochinolinic din opiu, are actiune antitusiva, este
slab bronhodilatator, stimuleaza respiratia. Nu are proprietati analgezice,
nu provoaca dependenta.
ANTITUSIVE CENTRALE NEOPIOIDE
Oxeladine- Paxeladine
Nu are efect sedativ, nu deprima respiratia, nu produce
dependenta.
Glaucina
Este un alcaloid non-opiod obtinut din glaucium flavum,
fam.papaveraceae si din specii de corydalis.
Antitusiv prin actiune centrala, slab sedativ, analgezic,
spasmolitic, adrenolitic, hipotesiv.Nu produce constipatie, nici
farmacodependenta.
Clobutinol- Tabcin, Tussamed
Antitusiv cu actiune centrala indicat in tusea neproductiva,
jenanta.
Butamirat- Sinecod, Tusosedal
Indicat in tusea iritativa, bronhoscopie.
EXPECTORANTELE
Sunt substante medicamentoase care favorizeaza expectoratia,
crescand cantitatea secretiilor traheobronsice si/sau fluidificandu-
le. Actiunea expectoranta se datoreaza fie stimularii activitatii secretorii a
glandelor mucoasei traheobronsice, fie fluidificarii directe a secretiilor
mucoase. Se folosesc in afectiuni bronhopulmonare in care
sputa este vascoasa, aderenta, nu poate fi eliminata si constituie un factor
iritativ pentru mucoasa bronsica si o sursa de procese inflamatorii si
infectiose (bronsite, traheite, astm bronsic, mucoviscidoza, bronsiectazii).
EXPECTORANTE SECRETOSTIMULANTE
Stimuleaza activitatea glandelor seroase din mucoasa bronsica si
cresc transudarea plasmatica la acest nivel. De asemenea pot stimula
motilitatea celulelor mucoasei si peristaltismul bronsic. Unele administrate
p.o. au actiune iritanta slaba asupra mucoasei gastrice, declansand reflex o
hipersecretie traheobronsica, altele se elimina prin mucoasa cailor
respiratorii, actionand direct asupra celulelor glandelor secretorii.
Eficacitatea terapeutica a acestor expectorante clasice este relativ
slaba, pentru unele indoielnica.
Saruri de amoniu (Clorura de amoniu si alte saruri)
Prin iritarea mucoasei gastrice stimuleaza reflex secretia bronsica
datorita NH4.
Ioduri (Iodura de potasiu si Iodura de sodiu)
Stimuleaza activitatea glandelor secretorii din mucoasa
bronsica. Se folosesc in bronsita astmatiforma, bronsita cronica. Rar
favorizeaza dezvoltarea gusei sau produc alergie la iod. Pot produce iritatie
gastrica cu greata si voma.
Guaiacol si guaiacol sulfonat de potasiu
Actiune expectoranta slaba.
Guaifenezina- Trecid
Actiune expectoranta prin fluidificarea sputei, sedativa,
miorelaxanta.
Produse vegetale expectorante
Ipeca are actiune expectoranta reflexa. Dozele mari provoaca greta, voma
si diaree.
Primula, Saporanina, Senega sunt plante ce contin glicozide saponinice cu
proprietati iritante gastrice si expectorante. Eficacitate slaba.
EXPECTORANTE SECRETOLITICE
Actioneaza direct asupra secretiilor bronsice pe care le
fluidifica. Aceasta grupa cuprinde substante mucolitice, enzime proteolitice,
agenti tensioactivi si hidratanti.
Mucoliticele, la nivelul secretiei mucoase desface diferitele tipuri de
legaturi responsabile pentru agregarea macromoleculelor proteoglucidice
care formeaza scheletul mucuslui. Are loc o fluidificare consecutiva si o
usurare a expectoratiei.
Acetilcisteina- MUCOSOLVIN, FLUIMUCIL
Scade vascozitatea expectoratiei, favorizand desfacerea puntilor disulfidice
din mucus prin gruparile reducatoare-SH din compozitia acetilcisteinei,
astfel se formeaza noi legaturi tiolice intre medicament si fragmentele de
mucoproteina. Se administeaza p.o. , i.m., i.v. lent, in aerosoli sau in
instilatii directe. Se utilizeaza in infectii bronhopulmonare, in
bronhopneumopatii cronice obstructive, in intoxicatia acuta cu
paracetamol, acetilcisteina actioneaza ca hepatoprotector fiind utilizat ca
antidot prin asigurarea unei cantitati eficace de glutation impiedicand
formarea metabolitului hepatotoxic al paracetamolului. Efect mai intens la
pH slab alcalin.
Bromhexina- BROFIMEN, BISOLVON
Are proprietati mucolitice, scade vascozitatea sputei. Efectul se
exercita, probabil, prin intermediul enzimelor lizozomale, a caror activitate
creste la suprafata mucoasei. Se administreaza p.o., inj. s.c., i.m., i.v. sau
in inhalatii. Este indicata in bronsite si bronsiectazii.Poate produce greata si
iritatie gastrica. Sol injectabila nu trebuie administrata cu preparate alcaline
(glucocorticoizi, ampicilina).
Carbocisteina- KARBOCISTEIN, FLUIDOL
Actiune mucolitica, efect antiinflamator prin antagonizarea
kininelor locale.
Ambroxol- MUCOVENT, MUCOSOLVAN
Metabolit al bromhexinului, scade densitatea secretiilor bronsice,
amelioreaza clearance-ul muco-ciliar, stimuleaza secretia de surfactant- se
administreaza profilactic in sindromul de detresa respiratorie la nou-nascut.
Erdosteina- ERDOMED
Mucolitic indicat in tulburari ale secretiei bronsice. Utilizat in
bronsite acute, pusee acute ale BPCO, bronsiectazie, astm bronsic
hipersecretor, profilaxia si tratamentul complicatiilor respiratorii dupa
interventii chirurgicale: bronhopneumonie, atelectazie pulmonara.
Enzimele proteolitice- Tripsina, Chimiotripsina fluidifica secretiile
purulente, vascoase, din infectiile bronhopulmonare. Actioneaza lizand
puroiul, materialul necrotic si fibrele de ADN, care ingrosa mucusul si
ingreuneaza expectoratia. Are actiune iritanta asupra mucoasei
traheobronsice.
Agentii tensioactivi si hidratanti ai secretiilor
Tiloxapolul-polimer tensioactiv, are proprietati expectorante slabe.
Vaporii de apa inhalati si apa ingerata in cantitati mari hidrateaza si
fluidifica secretiile bronsice uscate, umidifica mucoasa si usureaza
miscarile cililor. Se recomanda inhalarea vaporilor de apa deasupra unui
vas cu apa fierbinte sau administrarea de aerosoli dintr-o solutie salina
izotona, incalzita la 50 gr. C.