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OFICINA ESPAOLA DE PATENTES Y MARCAS

11 Nmero de publicacin: 51 Int. Cl.7: A61K

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TRADUCCIN DE PATENTE EUROPEA

86 Nmero de solicitud europea: 99938351 .6 86 Fecha de presentacin: 23.07.1999 87 Nmero de publicacin de la solicitud: 1107725 87 Fecha de publicacin de la solicitud: 20.06.2001

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54 Ttulo: Pasta de dientes que comprende carbonato clcico no y grueso.

30 Prioridad: 24.08.1998 EP 98306759

73 Titular/es: UNILEVER N.V.

Weena 455 3013 AL Rotterdam, NL

45 Fecha de publicacin de la mencin BOPI:

72 Inventor/es: Ashcroft, Alexander, Thomas;

01.12.2004

Gibbs, Christopher, David; Watereld, Philip, Christopher y Singleton, Stephen, John

45 Fecha de la publicacin del folleto de la patente:

74 Agente: Carpintero Lpez, Francisco

01.12.2004

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Aviso: En el plazo de nueve meses a contar desde la fecha de publicacin en el Boletn europeo de patentes, de
la mencin de concesin de la patente europea, cualquier persona podr oponerse ante la Ocina Europea de Patentes a la patente concedida. La oposicin deber formularse por escrito y estar motivada; slo se considerar como formulada una vez que se haya realizado el pago de la tasa de oposicin (art. 99.1 del Convenio sobre concesin de Patentes Europeas).
Venta de fascculos: Ocina Espaola de Patentes y Marcas. C/Panam, 1 28036 Madrid

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DESCRIPCIN Pasta de dientes que comprende carbonato clcico no y grueso.
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La presente invencin trata de una pasta de dientes que contiene, en un medio lquido o pastoso adecuado, carbonato clcico particulado como principal agente limpiador abrasivo. El carbonato clcico particulado es un agente limpiador abrasivo muy conocido de las pastas de dientes, y las pastas de dientes con este agente limpiador abrasivo han estado en el mercado durante dcadas. Se han usado o sugerido varios tipos y fuentes de carbonato clcico particulado, tales como carbonatos clcicos naturales particulados, algunos ejemplos de los cuales son piedra caliza pulverizada, mrmol molido, tierra caliza, tierra de vaterita, tierra de aragonito y cal preparada, as como carbonatos clcicos particulados sintticos, tales como carbonatos clcicos precipitados. Los carbonatos clcicos particulados sintticos se usan con ms frecuencia y, generalmente, se preeren en lugar de carbonatos clcicos naturales particulados. El tamao medio de partcula de los diversos carbonatos clcicos particulados usados puede variar en un amplio intervalo y, generalmente, el dimetro medio ponderado es de 40 micrmetros o menos. Uno de los inconvenientes de los carbonatos clcicos particulados como agentes limpiadores abrasivos es que, a pesar de tener una buena accin limpiadora sobre los dientes, pueden resultar ms bien abrasivos y daar el esmalte y la dentina de los dientes ms que otros agentes limpiadores abrasivos, tales como el fosfato diclcico y el metafosfato sdico insoluble. Tambin se sabe que esta abrasividad de los carbonatos clcicos particulados aumenta con el aumento del peso de los tamaos medios ponderados de partcula, razn por la que se usan generalmente tamaos medios ponderados de partcula bajos, en el intervalo de 1-15 micrmetros. Ahora se ha encontrado, sorprendente e inesperadamente, que la inclusin de una pequea cantidad de carbonatos clcicos particulados ms gruesos en los carbonatos clcicos particulados con un tamao de partcula medio ponderado, de 15 micrmetros o menos, reduce la abrasividad de ste ltimo a la vez que mantiene la misma ecacia limpiadora. As, se ha encontrado que una mezcla del 75-92,5% en peso de carbonatos clcicos particulados con un tamao de partcula medio ponderado de 15 micrmetros o menos (denominados en lo sucesivo carbonatos clcicos nos), y del 25-7,5% en peso de carbonatos clcicos particulados con un tamao de partcula medio ponderado de 30 micrmetros o ms (denominados en lo sucesivo carbonatos clcicos gruesos) produce la misma ecacia limpiadora pero reduce la abrasividad en comparacin con un 100% de los carbonatos clcicos particulados con un tamao de partcula medio ponderado de 15 micrmetros o menos. Los carbonatos clcicos gruesos tienen un tamao de partcula medio ponderado en el intervalo de 30 micrmetros a 120 micrmetros, preferiblemente de 50 a 100 micrmetros, y particularmente preferiblemente de 70 a 90 micrmetros. El nivel de carbonatos clcicos gruesos en la mezcla total de carbonato clcico particulado es de 7,5-25% en peso, preferiblemente de 10-20% en peso, y particularmente preferiblemente de 12,5-17,5% en peso de la mezcla. Los carbonatos clcicos nos tienen un tamao de partcula medio ponderado de entre 1 y 15 micrmetros, preferiblemente 2-10 micrmetros. La cantidad total de carbonatos clcicos nos y gruesos usados como agentes limpiadores abrasivos en la pasta de dientes de la invencin vara de 25 a 60% en peso de la pasta de dientes, preferiblemente de 35 a 50% en peso. Los carbonatos clcicos particulados nos y gruesos pueden ser cada uno de origen natural o sinttico. La mezcla de los carbonatos clcicos particulados nos y gruesos puede obtenerse simplemente mezclando las cantidades adecuadas de los respectivos materiales; cuando son del mismo origen, tambin es posible dividir una fuente de los carbonatos clcicos particulados en dos fracciones con el tamao de partcula medio ponderado requerido, y posteriormente mezclar las dos fracciones en las proporciones requeridas. Los materiales nos y gruesos pueden, por supuesto, aadirse a la pasta de dientes por separado durante la elaboracin de sta ltima. Los tamaos de partcula se miden usando un Malvern Mastersizer modelo X versin 1.2a, usando el procedimiento de medida descrito en el manual de instrucciones y usando una lente de 300 mm en el sistema detector. Cuando en la presente memoria descriptiva se hace referencia al D50 , signica el tamao de partcula respecto al que el 50% en peso de la cantidad total de partculas es mayor que l, y el 50% en peso de la cantidad total de partculas es menor que l. La pasta de dientes de la presente invencin comprende un medio lquido o pastoso que puede comprender adicionalmente ingredientes opcionales convencionales, tales como vehculos farmacuticamente aceptables, tales como almidn, sacarosa, agua o sistemas agua/alcohol, etc.. Tambin pueden incluirse pequeas cantidades de tensioactivos, tales como tensioactivos aninicos, no inicos, catinicos y anfteros. Cuando se formula para un dentfrico, dicha formulacin puede contener todos los ingredientes habituales de un dentfrico. As, puede comprender materiales abrasivos particulados adicionales, tales como slices, alminas, fosfatos diclcicos, pirofosfatos clcicos, hidroxiapatitos, trimetafosfatos, hexametafosfatos insolubles y similares, incluyendo materiales abrasivos particulados aglomerados, en cantidades menores a las cantidades de carbonato clcico, no siendo la cantidad total de material abrasivo superior al 60% en peso de la composicin.
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Adicionalmente, la pasta de dientes puede comprender humectantes, tales como glicerol, sorbitol, propilenglicol, xilitol, lactitol y similares.
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Tambin pueden incluirse ligantes y espesantes, tales como carboximetilcelulosa, goma xantana, goma arbiga, slices espesantes, etc. Tambin pueden incluirse aromas tales como aceites de menta piperita y de menta spicata, as como conservantes, agentes opacicantes, agentes colorantes, agentes reguladores del pH, agentes edulcorantes, agentes blanqueantes de los dientes, agentes decolorantes peroxi y similares. Tambin pueden incluirse provechosamente agentes estabilizantes de los agentes decolorantes peroxi, tales como cido dipicolnico o estannato sdico. Adicionalmente, pueden incluirse poliacrilatos completamente neutralizados para mejorar la compatibilidad de los carbonatos clcicos con los compuestos de or. Tambin pueden incluirse agentes antibacterianos, tales como triclosan, clorhexidina, sales de cobre, cinc y estao, tales como citrato de cinc, citrato sdico de cinc y pirofosfato de estao, extracto de sanguinaria y metronidazol. Algunos ejemplos adicionales de agentes antibacterianos son los compuestos de amonio cuaternario, tales como cloruro de cetilpiridinio; las bisguanidas, tales como digluconato de clorhexidina, hexetidina, octenidina, alexidina; los compuestos bifenlicos halogenados, tales como 2,2-metilen-bis-(4-cloro-6- bromofenol). Tambin pueden incluirse compuestos polimricos que puedan incrementar la liberacin de los principios activos, tales como agentes antibacterianos. Algunos ejemplos de dichos polmeros son los copolmeros de polivinilmetileter con anhdrido maleico, y otros polmeros incrementadores de la liberacin similares, por ejemplo, los descritos en el documento DE-A-3.942.643 (Colgate). Adicionalmente, tambin pueden incluirse agentes antiinamatorios, tales como ibuprofeno, urbiprofeno, cido acetilsaliclico, indometacina, etc. Tambin pueden incluirse agentes anticaries, tales como uoruro sdico, monouorfosfato sdico, uoruro de estao, aminouoruros, tampones de la placa, tales como urea, lactato clcico, glicerofosfato clcico y poliacrilatos de estroncio. Otros ingredientes opcionales incluyen vitaminas, tales como vitamina C, y extractos de plantas. Tambin pueden incluirse agentes desensibilizantes, tales como monooleato de glicerilo, citrato potsico, cloruro potsico, tartrato potsico, bicarbonato potsico, oxalato potsico, nitrato potsico, as como sales de estroncio. Tambin pueden incluirse tampones y sales para tamponar el pH y la fuerza inica de la pasta de dientes, tales como ortofosfato mono o trisdico. Tambin pueden incluirse liposomas y otros encapsulados para mejorar la liberacin o la estabilidad de los principios activos. Adicionalmente, la pasta de dientes puede comprender agentes antisarro, tales como pirofosfatos de metales alcalinos, polmeros que contienen hipofosto, fosfonatos orgnicos, fosfocitratos, etc.

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Adems, la pasta de dientes puede comprender biomolculas funcionales, tales como bacteriocinas, anticuerpos, enzimas y similares.
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Otros ingredientes opcionales que pueden incluirse son, por ejemplo, agentes decolorantes, por ejemplo, los descritos en el documento EP-A-0.545.594, sistemas efervescentes, tales como sistemas bicarbonato sdico/cido ctrico, sistemas modicadores del color, y similares. La pasta de dientes de la presente invencin puede formularse en una formulacin simple, o puede formularse en envases multicompartimentales con diferentes formulaciones, por ejemplo, uno que contenga el carbonato clcico y los ingredientes compatibles con el mismo, y otro que contenga el resto de los ingredientes. La presente invencin se ilustrar adicionalmente mediante el siguiente Ejemplo. Ejemplo 1

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Se midieron los valores de Abrasin Relativa de la Dentina (ARD) de las siguientes pastas de dientes mediante el mtodo ARD de Grabenstetter y col., descrito en J. Dent. Res. 37 (1958), pginas 1060-1068.
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El potencial limpiador de estas pastas se midi mediante el procedimiento del modelo de tincin in vitro segn describe Stookey en J. Dent. Res. 61(11) (1982), pginas 1236-1239. Las pastas de dientes tenan las siguientes composiciones:

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Se obtuvieron los siguientes resultados:

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Valor de ARD Entre A y B no hay diferencias signicativas; entre A y C hay una diferencia signicativa (p<0,05). % de limpieza (despus de 750 usos) % de limpieza (despus de 1500 usos) Entre A, B y C no hay diferencias signicativas.

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Estos resultados muestran una ARD signicativamente reducida para el producto C, y el mantenimiento de la ecacia limpiadora de la pasta de dientes de la invencin.

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REIVINDICACIONES 1. Una pasta de dientes que comprende, en un medio lquido o pastoso, carbonato clcico particulado como principal agente limpiador abrasivo, caracterizado porque el carbonato clcico particulado comprende una mezcla del 75-92,5% en peso de la mezcla na de carbonato clcico particulado con un tamao de partcula medio ponderado de entre 1 y 15 micrmetros, y el 7,5-25% en peso de la mezcla de carbonato clcico particulado grueso con un tamao de partcula medio ponderado de entre 30 y 120 micrmetros. 2. Una pasta de dientes segn la reivindicacin 1, caracterizada porque el carbonato clcico particulado no tiene un tamao de partcula medio ponderado de entre 2 y 10 micrmetros. 3. Una pasta de dientes segn la reivindicacin 1 2, caracterizada porque el carbonato clcico particulado grueso tiene un tamao de partcula medio ponderado de entre 50 y 100 micrmetros.
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4. Una pasta de dientes segn las reivindicaciones 1-3, caracterizada porque el carbonato clcico particulado grueso tiene un tamao de partcula medio ponderado de entre 70 y 90 micrmetros. 5. Una pasta de dientes segn la reivindicacin 1-4, caracterizada porque contiene 10-20% en peso de la mezcla de carbonato clcico particulado grueso. 6. Una pasta de dientes segn la reivindicacin 5, caracterizada porque contiene 12,5-17,5% en peso de la mezcla de carbonato clcico particulado grueso.

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7. Una pasta de dientes segn las reivindicaciones 1-6, caracterizada porque la pasta de dientes comprende de 25 a 60% en peso de la pasta de dientes de la mezcla de carbonato clcico particulado. 8. Una pasta de dientes segn la reivindicacin 7, caracterizada porque contiene de 35 a 50% en peso de la pasta de dientes de la mezcla de carbonato clcico particulado.

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