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Adrenozeptoren

Noradrenerge Synapse:
Neurotransmitter Noradrenalin synthetisiert in postganglionren sympathischen Neuronen (Tyrosin --> DOPA --> Dopamin (--> Noradrenalin)) Speicherung in Vesi eln im Neuron Synthese !on Adrenalin und auch Noradrenalin im Ne"ennierenmar --> #lut$eg

Adrenerge Rezeptoren: Postsynaptisch% &'-(e)eptor *ontra tion der glatten +us ulatur in ,e-.en (Vaso onstri tion) ,astrointestinaltra t/ 0arn"lase (Sphinctertonus erh1ht) &2-(e)eptor ,e-.e% Vaso onstri tion Sto--$echsel% !erminderte 3ipolyse/ redu)ierte 4nsulinse retion +ast)ellen% !erstr te Degranulation 5'-(e)eptor 0er)% positi! inotrop/ chronotrop/ dromotrop/ "athmotrop Stimulation der 3ipolyse Niere% !ermehrte (enin-reiset)ung (((6) 52-(e)eptor (ela7ation der glatten +us ulatur in8im ,e-.en (Vasodilatation) ,astrointestinaltra t #ronchien (#ronchodilatation) sch$angeren 9terus (To olyse) S elettmus ulatur% erh1hter Tonus Sto--$echsel% Stimulation der ,lycogenolyse Steigerng der 4nsulinse retion +ast)ellen% !erminderte Degranulation 5:-(e)eptor (un!ollstndige *enntnisse) ;ettge$e"e% 3ipolyse #raunes ;ettge$e"e% Thermogenese

Prsynaptisch &2-(e)eptor 0emmung der Noradrenalin-;reiset)ung 52-(e)eptor

;1rderung der Noradrenalin-;reiset)ung

Inaktivierung ,r1.tenteils (<=>) a ti!e ?iederau-nahme in die Ner!enendigung @ (eupta e +echanismus (durch Aocain hemm"ar) Brneute Speicherung in Vesi eln oder en)ymatische 4na ti!ierung (+onoaminoo7idase (+AO) C o7idati!e Desaminierung) 4na ti!ierte +eta"olite $erden spter e7traneural durch die Aatechol-O-methyltrans-erase (AO+T) methyliert Bndprodu t% Vanillinmandelsure Wirkmechanismus Rezeptor &'-(e)eptor 5-(e)eptor &2-(e)eptor G-Protein Ahemota tisches ,-Protein (,D) Stimulierendes ,-Protein (,s) 4nhi"itorisches ,-Protein (,i) Mechanismus 4P:8DA,E Aa2F cA+P6 cA+PG

Pharmaka:
Sympathomimeti a% Su"stan)en/ die entsprechend den Transmittern Adrenalin 8 Noradrenalin das adrenerge System stimulierenH Dire te Sympathomimeti a% ?ir ung durch Stimulation !on Adreno)eptoren 4ndire te Sympathomimeti a% ;1rderung der !ermehrten ;reiset)ung !on Noradrenalin aus prsynaptischen Ner!enendigungen Sympatholyti a% 0emmung adrenerger Stimulation durch Su"stan)en/ die Adreno)eptoren "loc ieren (&-#loc er/ 5-#loc er)

oka! ver"endete #-Rezeptor-Agonisten Imidazo!e: O7ymeta)olin (Nasi!in NT)/ Napha)olin (Pri!in NT/ Proculin AT)/ Iylometa)olin (Otri!en NT/ AT) $harakteristika: &-sympathomimetisch (Vaso onstri tion) 3o ale An$endung )ur Schleimhauta"sch$ellung (Nase% (hinitis/ SinusitisE Auge% allergische *onJun ti!itis AAVB% systemische ?ir ung nach (esorption% Atemdepression und omat1se Kustnde sind "ei *lein indern m1glich --> VerdLnnung "eachten Nasentrop-en-An$endung nicht lnger als 2 ?ochen/ $egen Schleimhautschdigung (dauernde Vaso onstri tion) Ar)neimittel (hinitis durch M(e"oundN Phnomen nach A"set)en Noradrena!in: Wirkung: Stimulation der &-/ gering der 5'-(e)eptoren 0er)8,e-.e% ausgeprgte Vaso onstri tion (&) 9terus ontra tionen in der Sch$angerscha-t

4n h1hreren Dosen Neigung )ur 0ypergly mie

Indikation: Systemisch% Septischer Schoc (O)/ auch anaphyla tischer und spinaler Schoc 3o al% Vaso onstri toren)usat) )ur 3o alansthesie %ontraindikation: 0ypertonie 8 Aor pulmonale ((echtsher)hypertrothie) Tachy ardie/ Tachyarrhythmie uH!HmH Adrena!in (englH Bpinephrine) Wirkung: Stimulation der &-/ 5'-/ 52-(e)eptoren 0er)% positi! chrono-/ ino-/ dromo- und "athmotrop ,e-.system% 9neinheitlich/ "ei &-(e)eptoren onstringierend/ "ei 5 2-(e)eptoren dilatierend #ronchien% #ronchodilatation Sto--$echsel% Steigerung der 3ipolyse (5 'E erh1hte ;ettsuren) und der ,lycogenolyse (5 2E 0ypergly mieneigung) Ne&en"irkung: 0ypertonie/ Angina pectoris Tachy ardie/ Tachyarrhythmie 0ypergly mie uH!Hm Indikation: Systemisch% (eanimation (O)/ anaphyla tischer Schoc 3o al% Als Vaso onstri tor (in der 3o alansthesie)

%ontraindikation: siehe Noradrenalin '(-Sympathomimetika: ;enoterol (Pulmologie% inhalati!/ ur)$ir endE ,e"urtshil-e% iH!H Dauerga"e) ;ormoterol (inhalati!/ lang$ir end (>'2h)) Wirkung: 52-!ermittelte #ronchodilatation/ ?ehenhemmung (To olyse)/ Vasodilatation/ 0emmung der 0istamin-reiset)ung geringe ardiale 5'-!ermittelte Stimulation Ne&en"irkung: Tachy ardie/ *ardiale Arrhythmie/

Angina pectoris 0ypergly mie hu-ig -einschlgiger Tremor (;olge der 52-Stimulation der S elettmus ulatur)

Indikation: #ronchospasmolyti um% Asthma "ronchiale To olyse (gegen !or)eitige ?ehen) %ontraindikation: 0ypertrophe o"stru ti!e *ardiomyopathie Phochromo)ytom uH!Hm Sympatho!ytika ) '-*!ocker #isoprolol (T"l)/ Aar!edilol (T"l)/ Bsmolol (4n-)/ +etoprolol (T"l)/ Ne"i!olol (T"l) Wirkung: *ompetiti!e 0emmung adrenerger Su"stan)en an 5-(e)eptoren --> Je h1her der Sympathi ustonus/ desto ausgeprgter die B--e te der #eta"loc adeO Ne&en"irkung: spe)iell 5'-#loc ade% 0er)% negati! chrono- / ino-/ dromotrop Brh1hte Triglyceride und 3ipoproteine (h1heres Arterios leroserisi o) B!tlH Au-he"ung eines ompensatorisch erh1hten Sympathi ustonus (Verstr ung aschierter Symptome/ )H#H 0er)insu--i)ien)/ Volumenmangel) spe)iell 52-#loc ade% #roncho onstri tion Verstr ung peripherer Durch"lutungsst1rungen -erner% KNS% Sedation/ Sch$indel/ *op-schmer / Angst)ustnde/ Alptrume (e"ound-B--e t% erh1hte Bmp-indlich eit gegenL"er 5-Sympathomimeti a nachA"set)en der 5#loc er Se7uelle ;un tionsst1rungen (!HaH "ei +nnern mit 0ypertonie)

Indikation: *oronare 0er) ran heit/ Prophyla7e "ei Angina pectoris/ (ein-ar tprophyla7e Arterielle 0ypertonie uH!H!Hm %ontraindikation: #rady ardie (PQ=8min) 0er)insu--i)ien) (A)OPD Schoc symptomati uH!Hm

Ruellen% MAllgemeine und spe)ielle Pharma ologie und To7i ologieN *aro$83ang-(oth/ Ausga"e 2==< 0orn et alH% #iochemie des +enschen/ Stuttgart 2==Q