Relajantes Musculares: es un frmaco que disminuye el tono de la musculatura estriada.

Se utiliza para relajar el sistema msculo esqueltico y reducir el dolor debido a esguinces, contracturas, espasmos o lesiones. Medicamento: Relajantes Musculares Tipo de Medicamento Efecto Tizanidina Vecuronio Rocuronio

Relajante Muscular de Accin Periferica Relajante Muscular

Relajante Muscular de Accion Periferica Relajante Muscular

Relajante Muscular de Accion Central Relajante Muscular

Indicaciones

Esclerosis mltiple, mielopata crnica, enfermedades degenerativas de la mdula espinal, accidentes cerebrovasculares y parlisis cerebral.

Contraindicaciones

Insuficiencia Hepatica importante, Sensibilidad a la Tizanidina

Est indicado como auxiliar en la anestesia general para proporcionar relajacin muscular, particularmente de la pared abdominal y para facilitar la intubacin endotraqueal en procedimientos anestsicosquirrgicos, y en pacientes que se someten a ventilacin mecnica, tambin se ha utilizado para reducir la intensidad de las contracciones musculares de las convulsiones persistentes, o a las asociadas a reacciones txicas de otros medicamentos. En personas con deterioro de la funcin pulmonar y/o con depresin respiratoria, en casos de miastenia gravis, en desnutricin o deshidratacin severa, en exposicin a insecticidas neurotxicos y en

Procedimientos quirrgicos: Intubacin traqueal.

Hipersensibilidad al rocuronio o al in bromuro, o a cualquiera de los excipientes.

insuficiencia heptica grave. Efectos Secundarios Somnolencia, Mareo, bradicardia, hipotensin, sequedad de la boca, fatiga Erupcion Cutanea, prurito, urticaria, anafilaxia, taquicardia, aumento de la presion arterial, aumento del gasto cardiaco, disminucin de la presion intraocular y miosis Para intubacin: 80 a 100 g por kg de peso va intravenosa. Como adyuvante en anestesia general despus de la administracin de isoflurano o enflurano: 60 a 85 g por kg de peso va intravenosa o aproximadamente 15% menos de la dosis usual. Dosis recomendada para nios: En menores de 10 aos la dosis debe individualizarse pudiendo requerir dosis ligeramente ms altas que las dosis en adultos. En mayores de 10 aos la dosis es similar que en adultos. Taquicardia, Hipertension, dolor en el sitio de inyeccin.

Dosis

La dosis inicial recomendada es 1 cpsula de 6 mg una vez al da; si fuera necesario, la dosis diaria se puede aumentar de forma gradual, a razn de 1 cpsula de 6 mg una o dos veces por semana. La gama de la dosis habitual oscila entre 6 y 24 mg una vez al da. Nios: NO es recomendada Adulto Mayor: Uso muy limitado

La dosis estndar para intubacin durante la anestesia de rutina es de 0.6 mgkg-1 de bromuro de rocuronio, despus de lo cual se establecen condiciones de intubacin adecuadas dentro de los 60 segundos en casi todos los pacientes Ancianos y pacientes con enfermedad heptica y/o biliar y/o insuficiencia renal: Se deber considerar una dosis de 0.6 mgkg-1 para la induccin de secuencia rpida de la anestesia en pacientes en los cuales se prev una accin prolongada. Independiente del mtodo de anestesia utilizado, la dosis de mantenimiento recomendada para estos pacientes es de 0.075-0.1 mgkg-1 de bromuro de rocuronio, y la velocidad de infusin recomendada es de 0.3-0.4 mgkg-1. h-1

Forma de Excrecion

Farmacodinamia

La tizanidina es eliminada de la circulacin sistmica con una vida media terminal de 2 a 4 horas. La excrecin es principalmente a travs de los riones (aproximadamente 70% de la dosis) en forma de metabolitos, el frmaco inalterado representa slo 2.7% del total recuperado en la orina. La tizanidina es un relajante del msculo esqueltico que acta centralmente. Su sitio de accin principal es la mdula espinal, donde estimula los receptores presinpticos a2 e inhibe as la liberacin de aminocidos excitadores que estimulan los receptores de Nmetil-D-aspartato (NMDA). De este modo, se reduce el tono muscular, mediante la inhibicin de la transmisin de las seales polisinpticas en las interneuronas a nivel espinal responsables del tono muscular aumentado. Adems de sus propiedades como relajante muscular, la tizanidina tambin ejerce un efecto analgsico central moderado.

De 25 a 50% de una dosis de vecuronio se elimina por la bilis y de 3 a 35% por el rin como metabolitos y como vecuronio sin cambios.

Renal y biliar

El bromuro de vecuronio es un relajante muscular no despolarizante, esteroide del amonio, que pertenece al grupo de los agentes bloqueadores neuromusculares y cuenta con todas las propiedades de las acciones farmacolgicas de esta clase de medicamentos (curariformes). Los relajantes neuromusculares producen parlisis del msculo esqueltico bloqueando la neurotransmisin en la placa neuromuscular, compitiendo con la acetilcolina por los receptores colinrgicos en la placa motora terminal. La parlisis que se produce es selectiva

La duracin clnica (la duracin hasta la recuperacin espontnea a 25% de la altura de la respuesta al estmulo nico de control) con 0,6 mgkg-1 de bromuro de rocuronio es de 3040 minutos. La duracin total (tiempo hasta la recuperacin espontnea a 90% de la altura de la respuesta al estmulo nico de control) es de 50 minutos. La media del tiempo de la recuperacin espontnea de la respuesta al estmulo nico de 25 a 75% (ndice de recuperacin) despus de una dosis en bolo de 0.6 mgkg-1 de bromuro de rocuronio es de 14 minutos. Con dosis ms bajas de 0.3-0.45 mgkg-1 de bromuro de rocuronio (1-1 x ED90), el comienzo

al inicio y aparece consecutivamente primero en los msculos elevadores del prpado, posteriormente en los msculos de la masticacin, luego en los msculos de las extremidades, en los de la pared abdominal, de la glotis, por ultimo se paralizan los msculos intercostales y al final los diafragmticos interrumpindose inmediatamente la respiracin. La recuperacin de los msculos es de forma inversa al de la parlisis, por lo que de ordinario el diafragma es el primer msculo que recupera su funcin. Los bloqueadores neuromusculares carecen de efectos sobre la conciencia o sobre el umbral del dolor. El vecuronio tiene un inicio de accin en un minuto aproximadamente siendo de 2.5 a 3 minutos el tiempo para obtener las condiciones ptimas de intubacin, con un efecto mximo de 3 a 5 minutos. La duracin del efecto mximo bajo anestesia general balanceada es de 25 a 30 minutos, con un tiempo de

de accin es ms lento y la duracin de la accin es ms corta. Con dosis altas de 2 mgkg-1, la duracin clnica es de 110 minutos.

Farmacocinetica

La liberacin continua de tizanidina da por resultado una curva farmacocintica ms suave, pues se evitan los elevados picos iniciales y se mantienen las concentraciones plasmticas teraputicas por espacio de 24 horas. La media de concentraciones plasmticas mximas se alcanza en unas

Luego de la administracin intravenosa de una sola dosis en bolo de bromuro de rocuronio, el curso temporal de la concentracin plasmtica tiene tres fases exponenciales. En adultos sanos, la vida media de eliminacin promedio (IC de 95%) es de 73 (66-80) minutos, el volumen (aparente) de

8.5 horas y es aproximadamente la mitad de la que se obtiene cuando se administra la misma dosis diaria tizanidina en comprimidos repartida en tres tomas, mientras que la exposicin total permanece inalterada.

recuperacin entre 25 a 60 minutos. Estos dos parmetros no se alteran con la administracin de dosis repetidas recomendadas como terapia de mantenimiento.

Precauciones

Hipotension, Sindrome de abtinencia, Disfuncion heptica, Insuficiencia renal

Insuficiencia Hepatica y del tracto biliar, Insuficiencia Renal

Usos mas Comunes

Espasticidad debida a trastornos neurologicos

Para auxiliar en la anestesia general para proporcionar relajacin muscular, particularmente de la pared abdominal y

distribucin en condiciones de estado constante es de 203 (193-214) mlkg-1 y el clearance plasmtico es de 3.7 (3.5-3.9) mlkg-1min-1. En estudios controlados, el clearance plasmtico en pacientes ancianos y en pacientes con disfuncin renal fue reducido; sin embargo, en la mayora de los estudios no alcanz el nivel de significancia clnica. En pacientes con enfermedad heptica, la vida media de eliminacin promedio se prolonga 30 minutos y el clearance plasmtico medio disminuye 1 mlkg1min-1. Puede causar parlisis de los msculos respiratorios, en pacientes tratados con este medicamento, es obligatoria la asistencia respiratoria hasta que se restaure la respiracin espontnea adecuada. Procedimientos quirrgicos: Intubacin traqueal.

para facilitar la intubacin endotraqueal Va Oral Intravenoso Intravenoso o infusin continua. ESMERON, DESPROXYL, CURIONIALIS

Ejemplo de un Nombre Comercial

SIRDALUD MR

NODESCRN