20-03-2014

Introduccin a la Farmacologa
QF. Mabel Cataln Daz Medicina Veterinaria Farmacologa, 2014

Conceptos bsicos
Frmaco: Cualquier sustancia extraa al organismo, que cuando es administrada produce un efecto biolgico. Farmacologa: Es la ciencia que estudia los efectos de las sustancias qumicas sobre las funciones de los organismos vivos.

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Origen de los frmacos

1.- Origen natural
Reino mineral: Se obtienen sustancias purificadas como: el sulfato ferroso, hidrxido de aluminio, carbonato clcico y cloruro sdico. Reino animal: Entre los frmacos obtenidos de los animales se incluyen la adrenalina, las sales biliares, la heparina, la insulina, el extracto de tiroides y las gonadotrofinas. Reino vegetal: Las plantas han sido una importante fuente de frmacos a travs de la historia. Numerosas plantas contienen agentes farmacolgicos altamente activos que son de gran valor en teraputica.

2.- Origen sinttico

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Medicamento

Medicamento preparacin qumica uno o ms frmacos,

administrada con la intencin de lograr un efecto teraputico.
Personas o animales Prevencin,

diagnstico,

tratamiento,

aliviar

curar

enfermedades o modificar funciones fisiolgicas.

MEDICAMENTO

FARMACO (principios activos) Paracetamol

Tapsin

Otras marcas: panadol, kitadol, etc

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MEDICAMENTO

FARMACO (principios activos)

Clorfenamina

Nastizol

Pseudoefedrina

Forma

farmacutica.

Producto

elaborado

en

la

industria

farmacutica que contiene frmacos ya sean naturales, semisintticos o sintticos, ms sus respectivos excipientes que vienen en diversas presentaciones para ser administradas al hombre o los animales.

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Formas Farmacuticas

Slidas

Formas Farmacuticas

Semisolidas

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Formas Farmacuticas

Lquidas

Efecto local vs efecto sistmico

Comprimido

Cpsulas

Gotas

Colirio

Jarabe

Inyectable

Crema

Aerosol/inhalador

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Efecto local o sistmico?

Farmacodinamia Frmaco Farmacocintica Organismo

ADME

Efecto farmacolgico

Concentracin plasmtica

Concentracin sitio de accin

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Farmacocintica (L)ADME

Farmacocintica
Movimiento del frmaco a travs de un organismo
lo que el cuerpo le hace al frmaco

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Farmacocintica

Concentracin plasmtica

Farmacocintica
La concentracin de un frmaco que se alcanza en su lugar de accin es la consecuencia de los siguientes procesos

(Liberacin) Absorcin

Distribucin
Metabolismo Excrecin

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Farmacocintica

Membranas biolgicas

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Mecanismos de Transporte

Difusin pasiva Transporte Activo Difusin Facilitada Filtracin Endocitosis

Difusin pasiva
Mecanismo de transporte ms habitual Molculas pequeas-medianas. Favor del gradiente de concentracin de sustancias que no estn ionizados. La velocidad de difusin ser tanto mayor cuanto mayor sea el gradiente de concentracin, menor sea el tamao de la molcula y mayor sea su liposolubilidad. La forma ionizada no difunde a travs de la membrana

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Difusin facilitada

Se utiliza una protena transportadora. Se realiza a favor de un gradiente de concentracin y no se consume energa. Esta difusin puede saturarse e inhibirse competitivamente.

Transporte activo
De esta forma se transportan los frmacos contra un gradiente de concentracin
Requiere consumo de energa (ATP) y de un carrier (protena transportadora)

Con frecuencia, el transporte de la molcula se asocia al de iones (como H+ o Na+), que pueden ser transportados en la misma direccin o en direccin contraria.
Es saturable y puede ser inhibido por sustancias que interfieran con la produccin de energa y por sustancias que interfieran con las protenas transportadoras

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pH e ionizacin

Influye en forma importante en el paso a travs de membranas, ya que muchos frmacos son cidos o bases dbiles. Por lo tanto existen en formas ionizadas o no. La proporcin de ambas formas vara con el pH.

(L)ADME Liberacin

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(L)ADME: ABSORCIN
Es

el ingreso del frmaco en la circulacin sistmica atravesando las distintas barreras biolgicas

Absorcin y vas de administracin

Absorcin: paso de un administracin al plasma.

frmaco

desde

su

lugar

de

Biodisponibilidad: proporcin de frmaco que alcanza la circulacin sistmica tras su administracin, considerando tanto su absorcin como su degradacin metablica. El proceso de absorcin tendr distintas caractersticas dependiendo de la va de administracin utilizada.

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Biodisponibilidad
La biodisponibilidad de un frmaco indica la velocidad y la cantidad de la forma inalterada de un frmaco que accede a la circulacin sistmica y, por lo tanto, est disponible para acceder a los tejidos y producir un efecto.

Absorcin
I.- Caractersticas fisicoqumicas del frmaco
a) Peso molecular que condiciona el tamao de la molcula b) Liposolubilidad c) Carcter qumico (cido o alcalino) que determinar su grado de ionizacin .

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a) Peso molecular: La permeabilidad de la membrana parece ser inversamente proporcional al tamao molecular

> dificultad

< dificultad

b) Liposolubilidad
Depende del coeficiente de particin (lpido/agua) K=B/A B= x (mg)/ml= C en cloroformo A= x (mg)/ml = C en agua
Barbitrico
Barbital Fenobarbital Ciclobarbital Pentobarbital Secobarbital

Coeficiente de particin
0.7 4.8 13.9 28.0 50.7

Porcentaje de absorcin
12 20 24 30 40

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c) Grado de ionizacin
BASES

ECUACIN DE HENDERSON-HASSELBALCH
CIDOS

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Absorcin
II.- Caractersticas de la preparacin farmacutica
Para que el frmaco se absorba, debe estar disuelto. La preparacin farmacutica condiciona la velocidad con que el frmaco se libera, se disgrega y se disuelve. A considerar: la formulacin (solucin, polvo, cpsulas o comprimidos), el tamao de las partculas, la presencia de aditivos y excipientes, y el propio proceso de fabricacin.

Absorcin
III.- Caractersticas del lugar de absorcin
Dependen de la va de administracin

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Caractersticas Generales de las Vas de Administracin

Va Oral (VO): Cmoda y econmica Colaboracin del paciente Fcil administracin y cumplimiento

teraputico

Efecto sistmico absorcin en el intestino

Caractersticas Generales de las Vas de Administracin

Va Intravenosa (IV): Efecto muy rpido sistmico til en situaciones de urgencia

Permite el ajuste de dosis requiere personal entrenado

til para grandes volmenes y sustancias irritantes previa dilucin

Riesgo de infecciones

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Caractersticas Generales de las Vas de Administracin

Va Intramuscular (IM): Efecto mas rpido que VO si es solucin acuosa sistmico

Lenta y sostenida en preparados de depsitos Volmenes moderados, vehculos oleosos y algunas sustancias irritantes

Requiere personal entrenado

Caractersticas Generales de las Vas de Administracin

Sub-cutnea (SC): Implantes progestgenos, subcutneos: hormonas testosterona, para inducir

crecimiento, identificacin

Alternativo a va IV: en conjunto con hialuronidasa para grandes volumenes de lquido.

Intradermoclisis en animales de piel laxa (cuello

de algunos perros): agua y electrolitos

No se pueden administrar sustancias irritantes.

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Caractersticas Generales de las Vas de Administracin

Inhalatorias: Rpida llegada del frmaco al rbol bronquial efecto tpico en pacientes con asma

Tambin se puede utilizar para efecto

sistmico ej: anestsicos

Aplicacin en mucosas:
Ocular: gotas y ungentos

Disminuye efectos sistmicos y se consiguen altas concentraciones en la zona a tratar.

tica: gotas de propilenglicol o pomadas Rectal: enemas para ablandar heces Vaginal: dispositivos de progestgenos en vacas sincronizar estro, vulos en vaginitis de perras y vacas. para

Intramamaria: antibiticos a vacas lecheras por infeccin de la glndula (evitar contaminacin de la leche con el frmaco)

Intrauterina: en animales de talla grande, irritantes y diluidas en grandes volumenes.

sustancias no

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Absorcin y vas de administracin

Absorcin y vas de administracin

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Absorcin
IV.- Eliminacin pre-sistmica y fenmeno primer paso

Por cualquier va que no sea la intravenosa puede haber absorcin incompleta porque parte del frmaco administrado es eliminado o destruido antes de llegar a la circulacin sistmica.
Ejemplo: por va oral, un frmaco puede eliminarse por las heces antes que se complete su absorcin, puede ser quelado, degradado por la accin del pH cido del estmago o de las enzimas digestivas y metabolizado por las bacterias de la luz intestinal.

Absorcin
IV.- Eliminacin pre-sistmica y fenmeno primer paso
Se entiende por primer paso heptico la metabolizacin del frmaco absorbido en el tracto gastrointestinal que llega al hgado a travs de la vena porta y que se metaboliza en l antes de llegar a la circulacin sistmica

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Absorcin
Factores que alteran la absorcin: Estados fisiolgicos especiales: Recin nacidos, ancianos. Alimentos: Retardo del vaciamiento gstrico, modificacin del pH, alteracin del eflujo de las clulas epiteliales (Glicoprotena-P) Estados patolgicos: Vmitos, diarreas, alteraciones del flujo sanguneo.

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