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FARMACOLOGA Tema 35.

Farmacologa Tiroidea

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FARMACOLOGA DE LA GLNDULA TIROIDES

HORMONAS TIROIDEAS La glndula Tiroides produce tiroxina (T4) y triyodotironina (T3), hormonas esenciales para el crecimiento y desarrollo, con un papel importante en el metabolismo energtico. Su secrecin est regulada por la TRH hipotlamIca y la TSH hipofisaria. Sntesis de las hormonas tiroideas Las hormonas tiroideas se sintetizan a partir de la tiroglobulina. Fases: Captacin de ioduros: el tiroides lo capta activamente desde la circulacin pudiendo concentrarse hasta niveles de 20-50 veces la concentracin plasmtica. Oxidacin de ioduros e iodinacin de grupos tirosilo de la tiroglobulina: etapa mediada por una peroxidasa y se formaran 3-monoyodotirosina (MIT) y 3,5 diyodotirosina (DIT). Formacin de T3 y T4: mediante acoples de MIT y DIT, interviniendo tambin la peroxidasa. Secrecin de las hormonas tiroideas: se hidroliza la tiroglobulina y se liberan T3, T4, MIT y DIT Conversin perifrica de T4 en T3: es el origen de un 80% de la T3 circulante.

Circulacin de las hormonas tiroideas Hay una importante reserva corporal de T4, que est principalmente en la circulacin. Por el contrario, los depsitos de T3 son escasos (100 veces superiores a los de T4) y su localizacin es fundamentalmente intracelular. Diariamente se liberan un 1% de las hormonas almacenadas. Solo un 0.03% de la T4 circulante se halla en un estado libre (0.3% en caso de la T3). El resto se encuentra unida a protenas plasmticas (globulina especfica ligadora de tiroxina; prealbmina ligadora de Tiroxina y albmina). Vida media larga (6-7 das para T4 y 2 das para T3). Si se modifica la unin a protenas (embarazo, anticonceptivos orales, corticoides,andrgenos, salicilatos...) se modificarn los niveles de hormona libre y por tanto su vida media. Dentro de las clulas diana, la T4 se convierte en T3, que es la que interacta con los receptores nucleares.

Degradacin y excrecin Degradacin heptica y eliminacin biliar. Existe circulacin enteroheptica, de forma que una vez en el intestino son hidrolizadas y reabsorbidas (tan solo un 20-40% de la tiroxina es expulsada por heces).

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Funciones de las hormonas tiroideas Regulacin del crecimiento y desarrollo, especialmente importantes en el desarrollo del sistema nervioso. Efectos metablicos: aumentan el metabolismo de lpidos e hidratos de carbono. Aumentan la glucemia. Efecto calorgeno: aumentan el metabolismo basal de todo el organismo y temperatura corporal (el frio estimula su secrecin). Efectos cardiovasculares: aumentan la velocidad y la fuerza de contraccin cardacas. Aumenta el volumen minuto. Sensibilizan al corazn al efecto de las catecolaminas. Inhiben la secrecin de TSH. regulan la

ALTERACIONES DE LA FUNCION TIROIDEA Hipertiroidismo (hiperfuncin tiroidea): cursa con excesiva produccin de calor, intolerancia al calor, aumento de la actividad motora y de la actividad del sistema nervioso simptico (rubor, piel caliente y hmeda, taquicardia, ansiedad). Hipotiroidismo (hipofuncin tiroidea): causa defectos del crecimiento y desarrollo, cara inexpresiva, piel fra y seca, intolerancia al fro, cierto deterioro mental. Bocio simple no txico: deficiencia de yodo en la dieta , que suele cursar con una funcin tiroidea normal.

Hormonas TRH y TSH Se emplean con fines diagnsticos para diferenciar el origen hipofisario o hipotalmico de un hipotiroidismo. TRH sinttica: provoca la liberacin hipofisaria de TSH y Prolactina.

FRMACOS ANTITIROIDEOS Inhibidores de la captacin de ioduros Iones como tiocianato, perclorato y nitrato pueden bloquear la capacidad del tiroides para concentrar los ioduros. Inhibidores de la sntesis de tiroxina (tioureilenos) Bloquean la accin de la peroxidasa, impidiendo la yodinizacin de la tiroglobulina. Compiten por el iodo activo e inactivan la peroxidasa. Cuando se administran continan secretndose hormonas tiroideas ya formadas, pero esta secrecin va disminuyendo al ir agotndose las reservas. Esto conduce a un aumento de TSH que originar una hiperplasia tiroidea con aumento de vascularizacin a nivel de la glndula, aumento en la captacin de ioduros y el individuo se vuelve mixedematoso.

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En este grupo se incluyen: Tiouracilo: hoy en da es poco utilizado ya que puede producir agranulocitosis y alergia. Propiltiouracilo: produce alergias y discrasias sanguneas pero con mucha menor frecuencia. Metiltiouracilo: tiene mayor tendencia a producir fenmenos alrgicos. Metimazol: Ms potente (5-10 mg, 3 v/d) y con un periodo de accin ms prolongado. Carbimazol: derivado del metimazol (es en lo que ste se convierte en el organismo).

Todos estos frmacos se absorben bien por va oral. Son metabolizados y excretados con rapidez, lo cual implica una vida media corta (aprox. 1.5 horas) y una administracin a cortos intervalos. Distribucin desigual por el organismo, concentrndose ms en algunos rganos como el tiroides.

Indicaciones: Hipertiroidismo (bocio txico difuso): es necesario al menos 1 ao de tratamiento. Preparacin de ciruga tiroidea. Crisis tirotxica aguda: se prefiere el propiltipuracilo, ya que reduce la conversin de T4 a T3 en los tejidos perifricos. Se suelen asociar beta-bloqueantes.

Yoduros La administracin de ioduros a dosis elevadas disminuye la actividad funcional del tiroides, lo que se conoce como fenmeno de Wolff-Chaikoff. Indicaciones: Enfermedad de GravesBasedow (autoinmune) y en la preparacin de la ciruga del tiroides (administrando dosis altas 10-15 das antes va a producir una vasoconstriccin intensa de la glndula). Yodo radiactivo (131I) Emite radiaciones beta de pequeo alcance que afecta solo a las clulas foliculares tiroideas, ejerciendo un efecto destructor sobre el tejido glandular. Contraindicado durante la gestacin. Se emplea en personas mayores de 30 aos o en jvenes en los que exista una contraindicacin para la ciruga. La principal complicacin de este tipo de tratamiento es la aparicin posterior de un hipotiroidismo.

Terapeutica adicional Debido al efecto sensibilizador a las catecolaminas que origina el exceso de hormonas tiroideas, a los pacientes hipertiroideos se les suele administrar propranolol u otros -bloqueantes como tratamiento complementario. El propranolol no inhibe la funcin tiroidea pero es til para la supresin temporal de los signos y sntomas de la tirotoxicosis mientras se espera el efecto de los frmacos antitiroideos.

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