Vimax LP Sildenal

Va oral Cpsulas de liberacin prolongada

Frmula Cada cpsula de liberacin prolongada contiene Sildenafil citrato 140,48 mg (equivalente a 100 mg de Sildenafil). E xcipientes: A zcar; Almidn de maz; Povidona; Crospovidona; Copolmero de amonio metacrilato tipo B; Copolmero del acido metacrlico tipo C; Triglicridos de cadena media. Accin teraputica Vimax LP es un medicamento destinado a la teraputica oral de la disfuncin erctil. Indicaciones Vimax LP est indicado en el tratamiento de la disfuncin erctil. Accin farmacolgica La ereccin del pene se produce como resultado del influjo de sangre a los cuerpos cavernosos. Este influjo de sangre es la consecuencia de la relajacin del msculo liso de los cuerpos cavernosos, producida por el aumento de guanosn monofosfato cclico (GMPc) inducido a su vez por la liberacin de xido ntrico (NO), activador de la enzima guanilato ciclasa, durante la estimulacin sexual. El Sildenafil es un inhibidor potente y especfico de la fosfodiesterasa 5 (FD5), enzima responsable de la degradacin del GMPc en los cuerpos cavernosos. De esta manera el Sildenafil aumenta los efectos de NO y favorece la ereccin y su mantenimiento en el tiempo. El Sildenafil no acta en ausencia de estimulacin sexual. El Sildenafil se caracteriza por su elevada especificidad por la FD5, presentando efectos dbiles (80 a 4000 veces menores) sobre otras FD conocidas (FD1, FD2, FD3, FD4), siendo la nica excepcin la FD6. Silde na f il in cr e m e nt a la ir r ig a ci n s ang un e a de lo s g e nit ale s f e m e nin o s, p r o d u c i e n d o v a s o c o n g e s t i n c li t o r d e a , v a g i n a l y v u l v a r; y a u m e n t a n d o subsecuentemente la lubricacin vaginal. El Sildenafil disminuye la presin arterial. Este efecto no est relacionado con la dosis y es mayor en pacientes en tratamiento con nitratos (ver Contraindicaciones). Sildenafil inhibe la fosfodiesterasa 5 (FD5) en el msculo liso de la vasculatura pulmonar, con la consiguiente degradacin del GMPc y relajacin del msculo liso. En pacientes con hipertensin pulmonar, la relajacin del msculo liso vascular lleva a la vasodilatacin del lecho vascular pulmonar. Farmacocintic a: Luego de la administracin oral en ayunas, el Sildenafil es rpidamente absorbido alcanzndose las concentraciones plasmticas mximas alrededor de una hora despus de la administracin (30 a 120 minutos). Las cpsulas de Vimax LP liberan una fraccin de Sildenafil de manera inmediata, mientras que el resto del Sildenafil, contenido en microgrnulos de liberacin retardada, se libera de manera

gradual en las horas subsiguientes. Los alimentos grasos retrasan la absorcin. La biodisponibilidad absoluta es de alrededor del 40%. El volumen de distribucin es de 105 l. Tanto el Sildenafil como su metabolito principal N-desmetil circulan casi completamente (96%) unidos a las protenas plasmticas. El Sildenafil es eliminado principalmente por metabolismo heptico (principalmente por la isoenzima 3A4 del citocromo P450 y secundariamente por la isoenzima 2C9) y es convertido en un metabolito activo al que se considera responsable de alrededor del 20% de los efectos farmacolgicos. La vida media terminal del Sildenafil y de su metabolito principal es de alrededor de 4 horas. La excrecin es principalmente en la heces (80% de la dosis administrada) bajo la forma de metabolitos y en menor proporcin (13%) en la orina. En los pacientes de 65 aos o mayores se observ una disminucin del clearance de Sildenafil y concentraciones plasmticas ms elevadas que en los individuos ms jvenes. En individuos con insuficiencia renal leve a moderada no se observ alteracin de la farmacocintica del Sildenafil luego de la administracin de una dosis oral nica de 50 mg. En individuos con insuficiencia renal severa (clearance de creatinina < 30 ml/minuto) se inform una disminucin del clearance de Sildenafil y la duplicacin de la AUC y de la concentracin plasmtica mxima (C mx ). Tambin se inform disminucin del clearance de Sildenafil, aumento de la AUC (84%) y de la C mx (47%) en individuos con cirrosis heptica. Posologa y forma de administracin Vimax LP debe administrarse exclusivamente cuando resulte necesario. La dosis recomendada es de 1 cpsula, tomada aproximadamente 1 hora antes de la actividad sexual. Sin embargo, Vimax LP puede ser tomado en cualquier momento desde las 4 horas hasta media hora antes de la actividad sexual. Vimax LP no debe administrase ms de 1 vez por da. Las cpsulas deben ingerirse enteras, sin masticar, con un poco de lquido. En los siguientes casos se recomienda una dosis inicial de 25 mg: Edad mayor de 65 aos, insuciencia heptica, insuciencia renal severa, tratamiento concomitante con medicamentos inhibidores potentes del citocromo P450 3A4 (eritromicina, ketoconazol, itraconazol) (ver Farmacocintica e Interacciones medicamentosas). Vimax LP est contraindicado en pacientes en tratamiento con nitratos u otros medicamentos donantes de xido ntrico. C ontraindicaciones Vimax LP est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de la cpsula. Debido a los efectos del Sildenal sobre la va del xido ntrico / GMPc y a que ha mostrado potenciar los efectos hipotensores de los nitratos, Vimax LP est contraindicado en pacientes en tratamiento continuo o intermitente con nitratos orgnicos en cualquier forma (incluso nitroprusiato). No se ha establecido el inter valo de seguridad para la administracin de nitratos en caso de necesidad luego de la ingesta de Vimax LP. Teniendo en cuenta el per fil farmacocintico y que los niveles plasmticos de Sildenafil son 3 a 8 veces mayores que en los voluntarios sanos a las 24 horas de la administracin de la dosis, se recomienda especial precaucin en los siguientes casos: Edad mayor de 65 aos, insuficiencia heptica (por Ej: Cirrosis), insuficiencia renal severa (clearance de creatinina < 30 ml/minuto), tratamiento concomitante con medicamentos inhibidores potentes del citocromo P450 3A4 (eritromicina, ketoconazol, itraconazol). Precauciones y adver tencias Luego de la comercializacin de drogas tales como Sildenafil, tadalafil o vardenafil (inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 [PDE-5] se ha observado muy raramente que pacientes que ingirieron estos medicamentos mostraron una disminucin o prdida de la visin causada por una neuropata ptica isqumica anterior no artertica (NOIANA). La mayora de estos pacientes presentaban factores de riesgo tales como bajo ndice de excavacin/ disco (disco apretado, en el fondo de ojo), edad por encima de los 50 aos, hipertensin arterial, enfermedad coronaria, hiperlipidemia y/o hbito de fumar.

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No se ha podido an establecer una relacin causal entre el uso de inhibidores de la PDE5 y la NOIANA. El mdico deber informar a sus pacientes con factores de riesgo sobre la posibilidad de padecer NOIANA; y que, en caso de presentar una prdida repentina de la visin de uno o ambos ojos mientras estn tomando inhibidores PDE5 (incluyendo Sildenafil, tadalafil o vardenafil, segn corresponda), deben suspender la medicacin y consultar a un mdico especialista. El diagnstico de la disfuncin erctil, la identificacin de sus posibles causas subyacentes y la determinacin de su tratamiento adecuado implican la realizacin de una historia clnica y un examen fsico completos. El mdico debe considerar el estado cardiovascular de sus pacientes antes de iniciar cualquier tratamiento para la disfuncin erctil, pues existe un grado de riesgo cardaco asociado con la actividad sexual. Vimax LP no debe ser empleado en pacientes en los cuales no es recomendable la actividad sexual por presentar enfermedad cardiovascular subyacente. El Sildenafil tiene efe cto vasodilat ador sis tmico que produce disminucin transitoria de la presin arterial. Este efecto, de escasas consecuencias en la mayora de los pacientes en condiciones normales, puede afectar adversamente a pacientes con enfermedad cardiovascular, ms an si la vasodilatacin provocada se combina con actividad sexual. No existen datos de ensayos clnicos controlados que indiquen la seguridad o eficacia del Sildenafil en los siguientes grupos de pacientes, por lo que en caso de ser prescripto debe serlo con extrema precaucin: a) Pacientes que hayan sufrido infarto de miocardio, accidente cerebrovascular o arritmia severa en los ltimos 6 meses. b) Pacientes con hipotensin (presin arterial < 90/50 mmHg) o hipertensin arterial (presin arterial > 170/100). c) Pacientes con insuficiencia cardaca o enfermedad coronaria con angina inestable. d) Pacientes con retinitis pigmentosa (una pequea proporcin de estos pacientes presenta alteraciones genticas de las fosfodiesterasas de la retina). Se ha informado un de scenso adicional de la pre sin ar terial en paciente s hipertensos tratados concomitantemente con amlodipina (5 o 10 mg) y Sildenafil 100 mg. No se han realizado estudios de interaccin con otros antihipertensivos. C omo sucede con todos los medic amentos de stinados al tratamiento de la disfuncin erctil, se recomienda administrarlo con precaucin a pacientes con deformaciones anatmicas del pene (angulacin, fibrosis cavernosa o enfermedad de Peyronie) y a aquellos que presentan condiciones que pueden predisponer al priapismo (anemia mi c r o d r e p a n o c t i c a, mi e l o m a m l t ip l e o l e u c e mia). Raramente se han informado erecciones prolongadas de ms de cuatro horas de duracin y priapismo (erecciones dolorosas de ms de seis horas de duracin) con el uso de Sildenafil. En caso de producirse una ereccin con duracin mayor a 4 horas debe efectuarse una consulta mdica inmediata. Si esta situacin no es tratada inmediatamente puede sobrevenir dao tisular del pene y prdida permanente de la potencia sexual. No se ha estudiado la seguridad y eficacia de la asociacin de Sildenafil con otros tratamientos de la disfuncin erctil. Por lo tanto, el uso de dichas asociaciones no est recomendado. El Sildenafil no tiene efecto sobre el tiempo de sangra cuando se lo toma solo o con aspirina. Ciertos estudios in vitro indican que el Sildenafil potencia el efecto antiagregante plaquetario del nitroprusiato de sodio (un donante de xido ntrico). No existe informacin sobre la seguridad de la administracin de Sildenafil a pacientes con trastornos hemorrgicos o lcera pptica activa; por lo tanto, Vimax LP debe ser administrado con precaucin a estos pacientes. El mdico debe considerar la conveniencia del asesoramiento de los pacientes sobre proteccin contra las enfermedades de transmisin sexual, incluyendo el Virus de la Inmunodeficiencia Humana (HIV). Embarazo: No se obser varon evidencias de teratogenicidad, embriotoxicidad o fetotoxicidad en los estudios experimentales en animales. No existen estudios adecuados y bien controlados con Sildenafil en mujeres embarazadas. Vimax LP no est indicado en mujeres.

Lactancia: Se desconoce si el Sildenafil pasa a la leche. Vimax LP no est indicado en mujeres. Uso peditrico: Vimax LP no est indicado en nios. Uso geritrico: En los pacientes mayores de 65 aos se ha descripto una disminucin del clearance de Sildenafil. Se recomienda iniciar el tratamiento con las dosis menores (ver Farmacocintica y Posologa y forma de administracin). Interacciones medicamentosas El met ab olismo del Sildenafil e s me diado principalmente p or el cito cr omo P450 (CYP) isoformas 3A4 (va principal) y 2C9 (va menor). Por lo tanto, los inhibidore s de estas isoenzimas pueden reducir el clearance de Sildenafil. La cimetidina, un inhibidor no e specfico del CYP caus un aumento de las concentraciones plasmticas de Sildenafil. La eritromicina, un inhibidor especfico del CYP3A4, produjo aumento pronunciado de la AUC del Sildenafil. Se sospecha que los inhibidores ms potentes del CYP3A4, como el ketoconazol y el itraconazol puedan ejercer efectos todava mayores. Algunos datos de ensayos clnicos indican una reduccin del clearance de Sildenafil cuando se asocian estos frmacos. Se recomienda administrar Vimax LP con precaucin y comenzar el tratamiento con las dosis menores (25 mg) en pacientes que se encuentren en tratamiento con estas drogas. Es posible que la administracin de inductores del CYP3A4, como la rifampicina, disminuyan las concentraciones plasmticas de Sildenafil. Los anticidos (hidrxido de magnesio / hidrxido de aluminio) no afectaron la biodisponibilidad del Sildenafil. Los datos farmacocinticos obtenidos a partir de los estudios clnicos no mostraron efectos de los inhibidores del CYP2C9 (tolbutamida, war farina), de los inhibidores del CYP2D6 (inhibidores de la recaptacin de serotonina, antidepresivos tricclicos), de las tiazidas y diurticos relacionados, de los inhibidores de la ECA y de los bloqueantes de los canales del calcio, sobre la farmacocintica de Sildenafil. Los diurticos del asa y ahorradores de potasio y los beta bloqueantes no especcos aumentan la AUC del metabolito activo N- de smetil Sildenafil; sin embargo se considera que este efecto no tendra consecuencias clnicas significativas. El Sildenafil es un inhibidor dbil de las isoformas 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4 del citocromo P450 (CI50 > 150 M). Dadas las concentraciones plasmticas mximas de Sildenafil (aproximadamente 1 M) obtenidas despus de las dosis recomendadas, es improbable que Vimax LP pueda alterar el clearance de los sustratos de estas isoenzimas. Se ha informado un descenso adicional de la presin arterial en pacientes hipertensos tratados concomitantemente con amlodipina (5 o 10 mg) y Sildenafil 100 mg. No se observaron interacciones significativas con tolbutamida o warfarina, ambas sustancias son metabolizadas por el CYP2C9. El Sildenafil no potenci el aumento del tiempo de sangra causado por la aspirina, ni el efecto hipotensor del alcohol. Reacciones adver sas y secundarias Las reaccione s adver sas obser vadas con la administracin de Sildenafil son generalmente transitorias y de naturaleza leve a moderada. Las reacciones adversas observadas en los estudios clnicos con mayor frecuencia con Sildenafil que con placebo, en 2% o ms de los pacientes, fueron: Cefalea, rubor facial, dispepsia, conge stin nasal, infeccin urinaria, visin anormal, diarrea, vrtigo y rash. Sildenafil inhibe la FD6, una enzima localizada en la retina. Aunque sobre esta ltima el Sildenafil ejerce un efecto inhibidor 10 vece s menor que sobre la FD5, esta baja selectividad explica los trastornos relacionados con la visin de colores informados cuando se emplean las dosis ms altas o cuando se alcanzan concentraciones plasmticas elevadas. La visin anormal fue generalmente leve y transitoria, consisti predominantemente en tincin de color (azul / verde), pero tambin en sensibilidad aumentada a la luz o visin borrosa. Otras reacciones adversas ocurrieron con una incidencia > 2%, pero fueron

Sobredosificacin En los estudios en voluntarios sanos con dosis nicas de hasta 800 mg de Sildenal, las reacciones adversas fueron similares a las observadas con dosis menores pero con una incidencia mayor. Luego de la cuidadosa evaluacin clnica del paciente, de la valoracin del tiempo transcurrido desde la ingesta o administracin, de la cantidad de txicos ingeridos y descar tando la contraindicacin de cier tos pro cedimientos, el profe sional decidir la re alizacin o no del tr at amiento general de rescate: Lavado gstrico, administracin de carbn activado. Control clnico y tratamiento de soporte. La hemodilisis carecera de valor porque el

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igualmente comunes con el placebo: Infeccin del tracto respiratorio, dolor lumbar, sndrome gripal y artralgia. La dispepsia y la visin anormal fueron ms comunes con 100 mg que con dosis menores. Con dosis superiores al rango de dosis recomendado, los eventos adversos fueron de naturaleza similar pero comunicados con mayor frecuencia. Las siguientes reacciones adversas ocurrieron en menos del 2% de los pacientes en los estudios clnicos controlados, siendo incierta la relacin causal con el Sildenal: Del organismo como un todo: Edema facial, reaccin de fotosensibilidad, shock, astenia, dolor, escalofros, cada accidental, dolor abdominal, reaccin alrgica, dolor torcico, lesin accidental. Cardiovasculares: Angina de pecho, bloqueo AV, migraa, sncope, taquicardia, palpitaciones, hipotensin, hipotensin postural, isquemia miocrdica, trombosis cerebral, paro cardaco, insuficiencia cardaca, electrocardiograma anormal, cardiomiopata. Digestivas: Vmitos, glositis, colitis, disfagia, gastritis, gastroenteritis, esofagitis, estomatitis, sequedad bucal, anormalidad de las pruebas de funcin heptica, hemorragia rectal, gingivitis. Hemticas y linfticas: Anemia y leucopenia. Metablicas y nutricionales: Sed, edema, gota, diabetes inestable, hiperglucemia, edema perifrico, hiperuricemia, reaccin hipoglucmica, hipernatremia. Musculoesquelticas: Artritis, artrosis, mialgia, rotura tendinosa, tenosinovitis, dolor seo, miastenia, sinovitis. Nerviosas: Ataxia, hipertona, neuralgia, neuropata, parestesia, temblor, vrtigo, depre sin, insomnio, somnolencia, sueos anormale s, reflejos disminuidos, hipoestesia. Respiratorias: Asma, disnea, laringitis, faringitis, sinusitis, bronquitis, aumento de la expectoracin, tos aumentada. De la piel y anexos: Urticaria, herpes simplex, prurito, sudoracin, lcera de piel, dermatitis de contacto, dermatitis exfoliativa. De los sentidos especiales: Midriasis, conjuntivitis, fotofobia, tinnitus, dolor ocular, sordera, otalgia, hemorragia ocular, cataratas, sequedad ocular. Urogenitales: Cistitis, nocturia, frecuencia urinaria, agrandamiento mamario, in c o n t in e n c ia ur inar ia, e y a c ula ci n an o r mal, e d e ma g e ni t al, an o r g a s mia. En la fase de comercializacin internacional del Sildenafil se han informado r e ac cione s adver s as c ar diovas cular e s s erias as o ciadas temp or almente c on su administracin, incluyendo: Infar to de miocardio, muer te sbita de origen cardaco, arritmia ventricular, hemorragia cerebrovascular, isquemia transitoria e hipertensin. La mayora de los pacientes, pero no todos, presentaban factores de riesgo cardiovascular. Muchas de estas reacciones ocurrieron durante o poco despus de la actividad sexual y unas pocas luego de tomar Sildenafil y sin desarrollar actividad sexual. Otras ocurrieron horas o das despus de tomar Sildenafil y de la actividad sexual. No es posible determinar si estas reacciones estn relacionados con el Sildenafil, con la actividad sexual, con una enfermedad cardiovascular subyacente, con una combinacin de estos factores o con otros factores. Otras reacciones adversas asociadas temporalmente con el Sildenafil fueron: Convulsiones y ansiedad. Ereccin prolongada, priapismo y hematuria. Diplopia, prdida o disminucin transitoria de la visin, enrojecimiento ocular, ardor ocular, tumefaccin o presin ocular, aumento de la presin intraocular, enfermedad vascular o sangrado de la retina, traccin o desprendimiento vtreo y edema paramacular.

Sildenal y su metabolito activo se encuentran unidos a las protenas plasmticas. Ante la eventualidad de una sobredosicacin, concurrir al hospital ms cercano o comunicarse con los Centros de Toxicologa: Hospital de Pediatra Ricardo Gutirrez: (011) 4962-6666 / 2247, Hospital A. Posadas: (011) 4654-6648 / 4658-7777. Present acin V ima x LP C psulas de lib er acin pr olongada 10 0 mg : Envas e c onteniendo 2 c psulas de lib er acin pr olongada. O tras present aciones Vimax 50 Comprimidos masticables: Envases conteniendo 2 y 6 comprimidos. Vimax 25 Comprimidos recubiertos: Envases conteniendo 2 y 6 comprimidos. Vimax 50 Comprimidos recubiertos: Envases conteniendo 2 y 6 comprimidos. Vimax 100 Comprimidos recubiertos: Envases conteniendo 2 y 6 comprimidos. Vimax Flash 50 C omprimidos de disolucin bucal rpida: Envase conteniendo 6 comprimidos. Este medicamento debe ser usado exclusivamente bajo prescripcin mdica y no puede repetirse sin una nueva receta mdica.

Venta baj o rec et a archivada. Industria Argentina. Med ic am ent o aut or iz ad o por el Min ist er io de Sal ud. Cer t if ic ad o N 47.115. Di r ec t ora Tc n i c a: Mirta Beatriz Faria, Farmacutica. Ela b o r a d o en Jos E. Rod 6424, C1440AKJ Ciudad Autnoma de Buenos Aires. Fecha de ltima actualizacin: Agosto de 2011. Producto medicinal. Mantener fuera del alcance de los nios. Conservar en lugar seco a temperatura inferior a 30 C. Informacin a profesionales y usuarios: NN 0-800-333-5658 Roemmers S.A.I.C.F. Fray Justo Sarmiento 2350, B1636AKJ Olivos, Pcia. de Buenos Aires. www.roemmers.com.ar