Farmacologa cardiovascular I: 1. Antianginosos: Frmacos Antianginosos: Reduccin del trabajo cardaco (Baja inotropismo y cronotropismo) Reduccin de consumo de O2.

a. Betabloqueadores: Corazn Predominan receptores B1: Inotropismo + (Calcio, contractilidad); Cronotropismo + (FC). Vasos sanguneos, bronquios Predominan receptores B2: Vasocontriccin, broncodilatacin. Algunos tienen efecto estabilizador de membrana A dosis altas disminuye depolarizacin. Hidrosolubles (Mejor metabolismo renal. Vida media ms larga) Atenolol. Liposolubles (Mejor metabolismo heptico: Metabolismo de primer paso. Eso disminuye disponibilidad) Propanolol, metoprolol. Betabloqueador de menor vida media Esmolol. Betabloqueador que alarga el QT Sotalol. EA ms frecuente Astenia. Carvedilol, labetalol Efecto alfa y beta bloqueador. Por lo tanto vasodilatan (alfa 2).

EA de betabloqueadores Astenia. Bradicardia. BAV. Vasocontriccin perifrica. Broncoespasmo (beta 2). Fatiga muscular. Impotencia. Depresin (Poco frecuente). Alucinaciones. Hiperglicemia. Hipercalemia. Contraindicaciones de betabloqueadores Bradicardia marcada. BAV 2-3 grado. IC descompensada. EPA. Shock/Hipotensin. EPOC. Asma grave.

Carvedilol, Bisoprolol Reducen la mortalidad en IC significativamente. Caractersticas de los betabloqueadores: Cardioselectividad: Mayor afinidad por R-beta 1 > beta 2. Es dosis-dependiente. A altas dosis se pierde. Vasodilatadores: Aquellos con efecto alfa (Bloqueador alfa 1. As predomina efecto alfa 2, que se acopla a Gi: Inhibe AC, vasodilata). Simpaticomimticos: Aquellos con efecto agonista beta. As tienen menor baja de FC e inotropismo.

Actan Funcin miocrdica; Antihipertensivos; Antianginosos. Tipos de betabloqueadores: Propranolol Bloqueador beta 1 y beta 2 (No selectivo). Vo; Vi. Metoprolol Bloqueador beta 1 (selectivo). Esmolol Bloqueador beta 1 (selectivo). Atenolol Bloqueador beta 1 (selectivo). Carvedilol Bloqueador alfa 1, beta 1, beta 2. Efecto vasodilatador. Bisoprolol Bloqueador beta 1 (selectivo). Labetalol Bloqueador alfa1, beta 1 y beta 2. Efecto vasodilatador.

*Fuera de tema, solo para recordar:

Dobutamina Agonista beta 1. Clonidina Agonista alfa 2. Dopamina Agonista D1 Vasodilatador renal.

b. Nitratos:

Nitratos Se transforman en NO (Efecto vasodilatador). Imagen previa muestra proceso endgeno. Frmacos nitratos generan NO a partir de sustancia exgena. Mismo efecto. Disminuyen la precarga Baja trabajo cardaco Antianginoso. Vasodilatador coronario y venodilatador sistmico. A mayor dosis vasodilata arteriolas perifricas.

Efecto venoso > efecto arteriolar. No mejoran la supervivencia. Uso en IAM. Crisis HTA. Consumen grupos sulfhidrilo Tolerancia. Va transcutnea, sublingual, oral, vi.

EA: Cefalea pulstil (25%-50%). Hipotensin. Rubeosis. Taquicardia refleja. Sncope. Vasocontriccin coronaria refleja. Acidosis lctica (Nitroprusiato). Hipoxia. Hipotiroidismo.

Nitratos de accin corta Nitroglicerina sublingual, intravenosa. Nitroprusiato de sodio intravenoso (Muy potente). Nitratos de accin larga Mononitrato de isosorbide vo. Dinitrato de isosorbide vo. Nitroglicerina transcutnea en parche.

c. Antagonistas de los canales de calcio: Inhiben entrada de calcio a clula por canales de calcio tipo L (Lentos). Tipos: Dihidropiridnicos (-pino): Nifedipino. Amilodipino (Vida media larga). Lacidipino. Nisoldipino. Felodipino (Vida media larga). Vasodilatacin perifrica/coronaria directa, taquicardia refleja (Efecto intropo -). No Dihidropiridnicos: Verapamilo. Diltiazem. Bradicardia (Inotropismo -. Cronotropismo -). Antiarrtmicos clase IV. Taquicardia refleja Se genera por vasodilatacin brusca que activa el sistema simptico bruscamente para compensar. ACC de vida media larga: Amilodipino. Felodipino Menor taquicardia refleja. Uso en HTA sistlica aislada en ancianos. Angina de Prinzmetal (Vasoespstica). No reducen la mortalidad. Nifedipino se DEBE asociar a beta bloqueador por su vida media corta Mayor taquicardia refleja. Verapamilo Aumenta digoxinemia (Mayor riesgo de toxicidad por digitlicos). Tratamiento de enfermedad vascular perifrica (Raynaud, claudicacin intermitente). Profilaxis de cefalea en racimos.

EA: Cefalea. Mareos. Enrojecimiento facial. Parestesia. Hipotensin. Constipacin. Taquicardia refleja. Bradicardia sinusal. BAV. Descompensacin de IC.

Recordatorio acoplamiento excitacin/conduccin en miocardio:

Receptor de dihidropiridina (DHPR) En msculo cardaco es canal de calcio y no sensor de calcio. Ingreso de calcio por DHPR Estimula salida de calcio de RS por RyR (Receptor de ryanodina). Fase 2 del PA de clula miocrdica = Entrada de calcio por DHPR. Relajacin depende de SerCa (Calcio ATP asa del RS que depende de fosfolambano (PLB) que debe estar fosforilado por la PKA para introducir calcio y aumentar disponibilidad. Depende adems de calsecuestrina que une calcio en el RS para disminuir gradiente, y de NCX de membrana sarcolemal.

*Fuera de tema, para recordar. PA de clula automtica: