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FARMACOLOGA APLICADA PARA

FISIOTERAPEUTAS
SUMARIO
Ndulo !. PR!NC!P!OS GENERALES DE LA FARNACOLOGA
Ndulo !!. FARNACOC!NT!CA Y FARNACOD!NAN!A
Ndulo !!!. FORNAS FARNACUT!CAS y vAS DE
ADN!N!STRAC!ON
Ndulo !v. !NTERACC!ONES NED!CANENTOSAS
Ndulo v. REACC!ONES ADvERSAS A NED!CANENTOS
Ndulo v!.1 S!STENA NERv!OSO
Ndulo v!.2 DOLOR E !NFLANAC!ON
Ndulo v!.3 APARATO RESP!RATOR!O
Ndulo v!.+ APARATO D!GEST!vO
Ndulo v!.S S!STENA CARD!OvASCULAR
Mdulo I. PRINCIPIOS GENERALES DE LA FARMACOLOGA
Farmacologia
Farmacodinamia
Farmacocinetica
Procesos LADNE
Farmacoterapia
Farmacologia clinica
Quimioterapia
Mdulo I. PRINCIPIOS GENERALES DE LA FARMACOLOGA
Farmacologia
Quimioterapia
Agentes farmacodinamicos
Agentes quimioterapicos
Farmacia galenica
Toxicologia
Mdulo I. PRINCIPIOS GENERALES DE LA FARMACOLOGA
Origen de los medicamentos
Natural
Semisintetico
Sintetico
Mdulo I. PRINCIPIOS GENERALES DE LA FARMACOLOGA
Diacetil-morfina
Morfina
Mdulo I. PRINCIPIOS GENERALES DE LA FARMACOLOGA
Fases de investigacin de un medicamento
Fase preclinica (0)
Fases clinicas
Fase ! (Seguridad)
Fase !! (Eficacia, Dosis respuesta, farmacodinamia)
Fase !!! (Eficacia comparada, seguridad)
Fase !v (Efectividad, reacciones tipo B)
Mdulo I. PRINCIPIOS GENERALES DE LA FARMACOLOGA
Patente del medicamento
Mdulo I. PRINCIPIOS GENERALES DE LA FARMACOLOGA
AENPS y ENEA: autorizacin de medicamentos
S anos: Novedad terapeutica
11 anos desde registro: EFG
bioequivalencia
Mdulo I. PRINCIPIOS GENERALES DE LA FARMACOLOGA
Mdulo I. PRINCIPIOS GENERALES DE LA FARMACOLOGA
Nomenclatura
Denominacin quimica
N-acetil p aminofenol
Denominacin comercial
DC! o DOE
Mdulo I. PRINCIPIOS GENERALES DE LA FARMACOLOGA
DOE (Denominacin Oficial Espanola)
Es la identificacin de cada medicamento, con denominacin
especifica universal y reconocida por todos los paises.
Es el nombre de la sustancia o principio activo que contiene en el
medicamento o sustancia que produce el efecto del medicamento
Es la versin espanola de la DC! (Denominacin Comun
!nternacional) (ONS)
Mdulo I. PRINCIPIOS GENERALES DE LA FARMACOLOGA
ventajas de la utilizacin de la DOE
1.- Aporta un lenguaje comun, claro e internacional
2.- Nejora la comunicacin
3.- Simplifica la seleccin de medicamentos por parte del medico
+.- Favorece la utilizacin de genericos
S.- Disminuye la presin publicitaria sobre el medico prescriptor
6.- Evita duplicidades
7.- Disminuye el riesgo de confusin entre marcas similares con
diferente composicin
Mdulo I. PRINCIPIOS GENERALES DE LA FARMACOLOGA
ventajas de la utilizacin de la DOE
8.- Previene la aparicin de posibles interacciones entre los
medicamentos
9.- Reduce el riesgo de volver a tener una reaccin alergica ya
conocida.
10.- Facilita informacin a las personas que viajan
11.- Facilita el recuerdo e identificacin de farmacos del mismo
grupo farmacolgico
12.- Promueve el uso de fuentes de informacin terapeutica
independientes, fiables y comparadas.
Mdulo I. PRINCIPIOS GENERALES DE LA FARMACOLOGA
Excepciones a la prescripcin DOE {Prohibida sustitucin)
Nedicamentos biolgicos
Nedicamentos de estrecho margen terapeutico
Nedicamentos de especial control medico (ECN) o aquellos de
especial seguimiento
Nedicamentos para el aparato respiratorio administrados por via
inhalatoria
Mdulo I. PRINCIPIOS GENERALES DE LA FARMACOLOGA
Especialidad Farmaceutica Generica (EFG)
Bioequivalencia con la
marca original
Mdulo I. PRINCIPIOS GENERALES DE LA FARMACOLOGA
Especialidad Farmaceutica Generica (EFG)
Mdulo I. PRINCIPIOS GENERALES DE LA FARMACOLOGA
Especialidad Farmaceutica Generica (EFG)
Medicamento genrico es aquel que tiene la misma
composicin cualitativa y cuantitativa en principios activos y la
misma forma farmaceutica que el medicamento original y cuya
bioequivalencia con el medicamento de referencia se ha
demostrado mediante estudios adecuados de biodisponibilidad
Mdulo I. PRINCIPIOS GENERALES DE LA FARMACOLOGA
Mdulo I. PRINCIPIOS GENERALES DE LA FARMACOLOGA
Especialidad Farmaceutica Generica (EFG)
Mdulo I. PRINCIPIOS GENERALES DE LA FARMACOLOGA
Especialidad Farmaceutica Generica (EFG)
Por qu son ms econmicos los genricos?
Patente
Reduccin de los costes asociados al producto
Los genericos y las marcas estan sometidos a las mismas normas y
controles de calidad en su fabricacin y comercializacin.
Mdulo I. PRINCIPIOS GENERALES DE LA FARMACOLOGA
Clasificacin ATC (Anatomical Therapeutic Chemical classification
system)
Sistema europeo de codificacin de sustancias farmaceuticas y
medicamentos en cinco niveles con arreglo al sistema u rgano
efector y al efecto farmacolgico, las indicaciones terapeuticas y la
estructura quimica de un farmaco
A cada farmaco le corresponde un cdigo ATC
Mdulo I. PRINCIPIOS GENERALES DE LA FARMACOLOGA
Clasificacin ATC (Anatomical Therapeutic Chemical
classification system)
Grupos Anatmicos principales {nivel 1 de la clasificacin ATC)
A Tracto alimentario y metabolismo
B Sangre y rganos hematopoyeticos
C Sistema cardiovascular
D Dermatolgicos
G Sistema genitourinario y hormonas sexuales
H Preparados hormonales sistemicos, excl. hormonas sexuales e insulinas
J Antiinfecciosos para uso sistemico
L Agentes antineoplasicos e inmunomoduladores
M Sistema musculoesqueletico
N Sistema nervioso
P Productos antiparasitarios, insecticidas y repelentes
R Sistema Respiratorio
S Organos de los sentidos
V varios
Mdulo I. PRINCIPIOS GENERALES DE LA FARMACOLOGA
Clasificacin ATC (Anatomical Therapeutic Chemical classification
system)
Nivel ATC Descripcin
1: Grupo anatmico principal N Sistema musculoesqueletico
2: Subgrupo teraputico N01 Antiinflamatorios y
antirreumaticos.
3: Subgrupo teraputico farmacolgico N01A
Antiinflamatorios y antirreumaticos no esteroidicos.
4: Subgrupo qumico-teraputico N01AE Antiinflamatorios:
derivados del acido propinico.
5: Principio activo ATC N01AE01 !buprofeno.
Mdulo I. PRINCIPIOS GENERALES DE LA FARMACOLOGA
Mdulo I. PRINCIPIOS GENERALES DE LA FARMACOLOGA
Informacin del medicamento
Mdulo I. PRINCIPIOS GENERALES DE LA FARMACOLOGA
Acondicionamiento primario
Mdulo I. PRINCIPIOS GENERALES DE LA FARMACOLOGA
Prospecto
http:ffwww.aemps.gob.esf
Mdulo II. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
L
A
D
N
E
Mdulo II. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
Absorcin
Mecanismos por los que los frmacos atraviesan las
membranas biolgicas
Procesos pasivos de difusin
Filtracin a traves de poros
Difusin pasiva directa
Transporte especializado
Difusin facilitada
Transporte activo
Endocitosis y exocitosis
Mdulo II. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
Mdulo II. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
Procesos pasivos de difusin
Filtracin a travs de poros
iones y las moleculas pequenas con carga negativa los que
prioritariamente filtraran
Difusin pasiva directa
Proceso condicionado por la lipofilia de las sustancias
Mdulo II. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
Procesos pasivos de difusin
Difusin pasiva directa
Mdulo II. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
Transporte especializado
Sustancias que tienen un tamano demasiado grande para difundir por poros
y que tampoco son capaces de atravesarlas (polares)
Difusin facilitada
A favor de gradiente de concentracin
Transporte activo
Contra gradiente electroquimico, ATP
Mdulo II. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
Distribucin
Proceso farmacocinetico por el cual el farmaco es transportado
por la sangre desde el lugar de absorcin hasta el rgano diana,
donde ejercera su accin.
Paso de barreras
hematoencefalica
placentaria
Unin a proteinas
Redistribucin
Mdulo II. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
Netabolismo
Proceso farmacocinetico que comprende el conjunto de reacciones
bioquimicas que producen modificaciones en la estructura quimica de los
farmacos con el fin de transformarlos en metabolitos mas polares y, por
tanto, mas facilmente eliminables.
Fase ! (oxidacin, reduccin o hidrlisis): Enzimas del
sistema microsomal hepatico (CYP2D6), (CYP3A+)
Fase !! (conjugacin)
Mdulo II. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
Netabolismo
Factores que pueden modificar el metabolismo de un farmaco:
1.- Factores fisiolgicos: Edad, sexo
2.- Patologias que afectan al higado
3.- Unin a proteinas plasmaticas
3.-!nhibidores o inductores enzimaticos
Inhibidor: sustancia o farmaco que reduce el metabolismo
de otro, aumentando su concentracin, pudiendo llegar a
niveles txicos.
Inductor: Sustancia o farmaco que aumenta el metabolismo
de otros farmacos. Si el metabolito es inactivo se reduce el
efecto y si es activo aumenta la actividad farmacolgica.
Mdulo II. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
Netabolismo
Efecto de primer paso heptico
Se entiende por primer paso hepatico la metabolizacin del
farmaco absorbido en el tracto gastrointestinal que llega al
higado a traves de la vena porta y se metaboliza en el antes
de llegar a la circulacin sistemica
Mdulo II. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
Eliminacin
Renal (filtracin glomerular; reabsorcin; secrecin)
Biliar (circulacin enterohepatica), fecal
Otras vias (sudor, leche materna, descamacin)
Mdulo II. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
Factores que influyen en la eliminacin
Edad
Procesos patolgicos (insuficiencia renal)
Nodificacin del flujo sanguineo renal
Nodificacin del pH de la orina
Mdulo II. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
PARMETROS FARMACOCINTICOS Y REPRESENTACIONES
GRFICAS
Biodisponibilidad: Cantidad de farmaco que alcanza la circulacin
sistemica de forma inalterada y la velocidad a la que lo hace, tras su
administracin por cualquier via
Concentracin mxima {Cmax): Representa la mas alta
concentracin del farmaco en la sangre despues de su administracin
oral
Tiempo mximo {Tmax): Tiempo al cual se logra la concentracin
maxima
rea Bajo la Curva {AUC): Area bajo la curva (ABC) de
concentracin plasmatica a lo largo del tiempo
Concentracin Mnima Eficaz {CME): Por encima de la cual suele
observarse el efecto terapeutico
Mdulo II. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
PARMETROS FARMACOCINTICOS Y REPRESENTACIONES
GRFICAS
Concentracin mxima segura: Por encima de la cual aparecen
efectos txicos.
Margen e ndice teraputico: Nargen entre la concentracin minima
eficaz y la maxima segura
Duracin de la accin o tiempo eficaz: Tiempo transcurrido entre
el momento en que se alcanza la CNE y el momento en que desciende
por debajo de esta
Perodo de latencia: tiempo que transcurre desde la administracin
hasta el comienzo del efecto farmacolgico, es decir, hasta que la
concentracin plasmatica alcanza la CNE
Mdulo II. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
Mdulo II. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
Mdulo II. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
Mdulo II. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
PARMETROS FARMACOCINTICOS Y REPRESENTACIONES
GRFICAS
Semivida de eliminacin o vida media {t1J2): Tiempo que tarda
en disminuir la concentracin plasmatica a la mitad de su valor inicial.
Determina el intervalo de dosificacin de un farmaco
Curva dosis-respuesta: Representacin grafica de los efectos de los
farmacos que relaciona la dosis administrada con la respuesta
obtenida.
Dosis mxima: Es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin
provocar efectos txicos
Dosis mnima: Dosis a la que empieza a aparecer el efecto
terapeutico
Mdulo II. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
PARMETROS FARMACOCINTICOS Y REPRESENTACIONES
GRFICAS
Dosis teraputica: Es la comprendida entre dosis maxima y minima
Dosis Efectiva 50 {DE50). Es la dosis que produce efecto
terapeutico en el S0 de la poblacin que recibe el farmaco
Dosis Letal 50 {DL50). Es la dosis que produce la muerte en el S0
de la poblacin que recibe el farmaco o txico
Mdulo II. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
Mdulo II. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
Representacin grfica de curvas dosis-respuesta
En forma de hiperbole En forma de sigmoidea
Mdulo II. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
Potencia: Nedida del efecto de un farmaco comparado con la misma
dosis de otro similar. El farmaco que produce el maximo efecto con la
dosis mas pequena es el que tiene mas potencia.
Mdulo II. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
Potencia: Nedida del efecto de un farmaco comparado con la misma
dosis de otro similar. El farmaco que produce el maximo efecto con la
dosis mas pequena es el que tiene mas potencia.
Mdulo II. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
FARMACODINAMIA
La farmacodinamia estudia la accin y mecanismo de accin de los
farmacos sobre el organismo
Se denomina accin farmacolgica a la modificacin que produce un
farmaco sobre procesos fisiolgicos del organismo. Estas modificaciones
son siempre cuantitativas
Los farmacos actuan con un mecanismo de accin especifico y su efecto se
produce tras la interaccin o unin selectiva del farmaco con
moleculas celulares, llamadas receptores, situados en la membrana o
interior de las celulas, de igual forma que las sustancias endgenas.
Mdulo II. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
FARMACODINAMIA
Los receptores son macromoleculas de naturaleza proteica en las cuales
encajan las moleculas de los farmacos, para formar uniones complejas,
generalmente reversibles.
La unin farmaco-receptor es muy especfica
Pequenas variaciones en la estructura quimica de un farmaco pueden dar
lugar a modificaciones en el efecto farmacolgico.
Mdulo II. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
FARMACODINAMIA
Requisitos o caracteristicas de la unin FARNACO-RECEPTOR
AFINIDAD
Capacidad de discriminar una molecula de otra
ESPECIFICIDAD
Capacidad para interactuar o encajar y formar el complejo Farmaco-Receptor
ACTIVIDAD INTRNSECA
Capacidad para activar el receptor y producir un efecto
Mdulo II. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
FARMACODINAMIA
Tipos de farmacos para un mismo receptor
Antagonista (Competitivo o no competitivo)
Agonista
Agonista parcial
Agonista mixto
Mdulo II. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
Mdulo II. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
Factores que modifican la accin farmacolgica
Edad
Sexo: Andrgenos y estrgenos. Embarazo
Genetica:
via de adminstracin
Cronofarmacologia y factores ambientales
Factor psicolgico: Placebo
Otras patologias e interacciones
Mdulo III. FORMAS FARMACUTICAS y VAS DE
ADMINISTRACIN
FORMAS FARMACUTICAS
Confieren al principio activo un medio adecuado para la
manipulacin, la administracin y la accin. Estan formadas por
una parte activa y una parte inactiva
Mdulo III. FORMAS FARMACUTICAS y VAS DE
ADMINISTRACIN
Segun la via de administracin, pueden ser:
Para administracin oral: Comprimidos, capsulas, jarabes, suspensiones
Para administracin rectal y vaginal: Supositorios, enemas, vulos
Para administracin tpica: Pomadas, geles, lociones, parches, colirios,
gotas nasales, gotas ticas
Para administracin parenteral: !nyectables para administracin
subcutanea, intramuscular o intravenosa
Para administracin inhalatoria: Aerosoles, nebulizadores, etc.
Mdulo III. FORMAS FARMACUTICAS y VAS DE
ADMINISTRACIN
Factores que gobiernan la eleccin de la va
1. Propiedades fisicas y quimicas del farmaco (slido, liquido, gas;
solubilidad, estabilidad, pH, irritabilidad).
2. Lugar de accin deseado: localizado y accesible o generalizado e
inaccesible.
3. velocidad y grado de absorcin del farmaco desde las diferentes
vias.
+. Efecto de los jugos digestivos y del metabolismo de primer paso
hepatico del agente.
Mdulo III. FORMAS FARMACUTICAS y VAS DE
ADMINISTRACIN
Factores que gobiernan la eleccin de la va
S. Rapidez de la respuesta deseada (tratamiento habitual o de
emergencia)
6. Precisin de la dosis requerida (la i.v. y la inhalatoria
proporcionan el ajuste preciso)
7. Estado del paciente (inconsciente, con vmitos)
Mdulo III. FORMAS FARMACUTICAS y VAS DE
ADMINISTRACIN
Local
Tpica (piel, mucosa orofaringea o nasal, ojos, conducto
auditivo.)
Tejidos mas profundos (inyeccin intratecal o intraarticular)
!rrigacin sanguinea (inyeccin intraarterial)
Mdulo III. FORMAS FARMACUTICAS y VAS DE
ADMINISTRACIN
Sistemica
Oral
Sublingual
Rectal
Cutanea
!nhalacin
Nasal
Parenteral
Mdulo III. FORMAS FARMACUTICAS y VAS DE
ADMINISTRACIN
VA ORAL
Es la via de administracin mas frecuente y consiste en
introducir el preparado farmacolgico en la boca para ser
deglutido
El inconveniente es que algunos farmacos pueden tener sabor
desagradable o producir irritacin gastrica y no se puede utilizar
en pacientes con dificultad para deglutir, con vmitos o si estan
inconscientes
Mdulo III. FORMAS FARMACUTICAS y VAS DE
ADMINISTRACIN
VA ORAL
La absorcin se puede ver modificada por distintos factores
La motilidad
Los jugos digestivos
Tipo de preparado farmacolgico
pH
Alimentos
La mayor absorcin se produce en intestino delgado por su
gran superficie de absorcin y es mas rapida por su gran
vascularizacin.
Mdulo III. FORMAS FARMACUTICAS y VAS DE
ADMINISTRACIN
Formas farmacuticas de liberacin modificada
Una forma farmacutica oral convencional o de liberacin
inmediata {FLI) comienza a liberar el principio activo en el tracto
gastrointestinal a los pocos minutos de ser ingerida.
Cuando se realizan modificaciones en la velocidad, el lugar, o
el momento de liberacin del principio activo nos
encontramos ante una forma de liberacin modificada
{FLM).
Los diferentes tipos de formulaciones: cubiertas entericas, tabletas
liofilizadas, comprimidos bucodispersables, etc. posibilitan cambios en la
cesin del farmaco, originando distintos tipos de liberacin: acelerada,
retardada y controlada (sostenida o prolongada).
Mdulo III. FORMAS FARMACUTICAS y VAS DE
ADMINISTRACIN
Liberacin acelerada
Liotabs o liofilizados
Comprimidos de dispersin bucal
Ventajas
Comodidad para el paciente
Problemas en deglucin
Adherencia
Inconvenientes
Riesgo de confusin
Coste
Mdulo III. FORMAS FARMACUTICAS y VAS DE
ADMINISTRACIN
Liberacin retardada
El medicamento es liberado en un momento distinto al de la
administracin, pero no se prolonga el efecto teraputico.
Son formas con cubierta entrica o resistente al pH
Liberacin controlada
El principio activo se libera gradualmente en el tiempo, y se alarga el
efecto teraputico
Mdulo III. FORMAS FARMACUTICAS y VAS DE
ADMINISTRACIN
Ventajas de las Formas de liberacin modificada
Reduce la frecuencias de administracin
Reduce las fluctuaciones plasmaticas
Controla el lugar de liberacin del medicamento
Facilidad de administracin
Inconvenientes
Limitaciones para fraccionar
Cuidado con la conservacin (liofilizados)
variabilidad interindividual
Riesgo en sobredosis
Mdulo III. FORMAS FARMACUTICAS y VAS DE
ADMINISTRACIN
Nedicamentos que no se deben triturar o vaciar:
Formas farmaceuticas de liberacin controlada
Formas farmaceuticas de cubierta enterica
Comprimidos sublinguales
Comprimidos efervescentes
Grageas
Farmacos de estrecho margen terapeutico
Capsulas con microesferas o microgranulos
Capsulas gelatinosas que contienen liquidos
Nedicamentos con actividad carcinogenica o teratogenica
Mdulo III. FORMAS FARMACUTICAS y VAS DE
ADMINISTRACIN
VA SUBLINGUAL
ventajas:
Rapida
Facil administracin
Evita el efecto de primer paso
Evita la destruccin por jugos digestivos
!nconvenientes:
Mdulo III. FORMAS FARMACUTICAS y VAS DE
ADMINISTRACIN
VA VAGINAL
VA INTRADRMICA
VA SUBCUTNEA
VA INTRAMUSCULAR
La velocidad de absorcin depende de la irrigacin
Los inyectables acuosos se absorben rapidamente
Puede provocar lesiones en el punto de inyeccin
No utilizar en pacientes con anticoagulantes.
Mdulo III. FORMAS FARMACUTICAS y VAS DE
ADMINISTRACIN
VA INTRAVENOSA
Se administra el farmaco en bolo o perfusin continua
La mas rapida (eleccin en caso de urgencia)
Biodisponibilidad del 100
!nconvenientes
VA TICA
VA OFTLMICA
Un mes una vez abiertos
La cabeza hacia atras
Limpiar con gasa
Las gotas se aplican en el saco conjuntival sin tocar el ojo
Mdulo III. FORMAS FARMACUTICAS y VAS DE
ADMINISTRACIN
VA DRMICA
Aplicacin de farmacos en la piel para obtener efectos
terapeuticos locales.
Los preparados farmacolgicos que se aplican directamente
sobre la piel estan formados por:
Farmaco o principio activo
vehiculo o base
Productos secundarios como conservantes, aromatizantes y
colorantes
Mdulo III. FORMAS FARMACUTICAS y VAS DE
ADMINISTRACIN
VA DRMICA
El medicamento se absorbe a traves del estrato crneo y alcanza
la circulacin sistemica dependiendo de diversos factores:
Zona de aplicacin (mas absorcin en piel mas fina)
Forma farmaceutica: ungento > pomada > crema > gel > locin
!ntegridad de la piel
vendajes oclusivos, temperatura de la piel, hidratacin
Duracin del tratamiento
Mdulo III. FORMAS FARMACUTICAS y VAS DE
ADMINISTRACIN
VA TRANSDRMICA
Los parches transdrmicos son formas de dosificacin ideados para
conseguir el aporte percutaneo de principios activos a una velocidad
programada o durante un tiempo establecido.
Mdulo III. FORMAS FARMACUTICAS y VAS DE
ADMINISTRACIN
VA TRANSDRMICA
Nedicamentos comercializados para esta via
Recomendaciones de uso
ventajas
Pacientes con dificultades para usar la via oral
Niveles plasmaticos estables
No hay riesgo de primer paso o irritacin gastrica
Nejora el cumplimiento terapeutico
Uso adecuado para sustancias de vida media corta (nitratos organicos)
!nconvenientes
No son aplicables a todos los medicamentos
Lenta
Piel sana
Alergia e irritacin
Mdulo III. FORMAS FARMACUTICAS y VAS DE
ADMINISTRACIN
VA INHALATORIA
VA NASAL
VA ENDOTRAQUEAL
Pacientes sometidos a intubacin
VA INTRATECAL
VA INTRACARDIACA
VA INTRASEA
VA INTRAARTICULAR
VA PLEURAL
VA INTRAARTERIAL
Mdulo IV. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Se considera que existe una interaccin cuando los efectos de un
farmaco son modificados por la presencia o administracin
simultanea de otro farmaco, de un preparado vegetal, alimento,
bebida, o de alguna sustancia quimica ambiental.
Beneficiosas: Aumenta el efecto terapeutico yfo disminuye la
toxicidad. La interaccin resulta util y se aprovecha en la clinica.
Perjudiciales: Disminuyen el efecto terapeutico yfo aumentan los
efectos adversos (toxicidad).
Mdulo IV. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Factores que aumentan la probabilidad de interacciones
Relacionados con el tratamiento
Alta unin a proteinas plasmaticas
Farmacos inhibidores o inductores enzimaticos
Farmacos que afectan a la funcin renal
Farmacos con metabolismo inducible
Farmacos con estrecho margen terapeutico
Pauta de administracin (dosisfintervalo)
Polifarmacia.
Mdulo IV. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Factores que aumentan la probabilidad de interacciones
Relacionados con el paciente
Edad
Sexo
Caracteristicas geneticas
Situaciones fisiolgicas o Patologias
Habitos alimentarios, tabaco, alcohol, sustancias de abuso
Mdulo IV. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
INTERACCIONES FISICOQUMICAS
Se producen fuera del organismo, antes de la administracin de los
farmacos, en el proceso de preparacin de soluciones parenterales.
Son reacciones de incompatibilidad entre farmacos.
Los fenmenos que se pueden producir son multiples:
Reacciones de precipitacin
!ncompatibilidad inica
!nactivacin y degradacin de los farmacos
Mdulo IV. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
INTERACCIONES FISICOQUMICAS
Normas para evitar las interacciones fisicoquimicas:
Evitar asociaciones multiples
vigilar la aparicin de precipitados, neblina, cambio de color
Ninimizar el tiempo entre la mezcla y la administracin
Slo mezclar productos sobre los que existe certeza de su
compatibilidad
Mdulo IV. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
INTERACCIONES FARMACOCINTICAS
Se producen por modificacin en los procesos de absorcin,
distribucin, metabolismo o eliminacin de un farmaco por
la presencia de otro en el organismo.
Mdulo IV. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
EN LA ABSORCIN
Se altera la cantidad yfo velocidad de absorcin de uno de los
farmacos.
Formacin de complejos insolubles Sales de calcio, magnesio,
aluminio y hierro con tetraciclinas y ciprofloxacino
Competicin por el mecanismo de absorcin L-dopa para el
parkinson
Modificaciones de la motilidad gastrointestinal Aumentan la
velocidad de transito gastrointestinal: Netoclopramida, cisaprida y
laxantes
Reducen la velocidad de transito gastrointestinal: Opioides y
anticolinergicos (atropina, antihistaminicos, etc.)
Modificacin del pH Antiacidos, antihistaminicos H2, !nhibidores de la
bomba de protones
Mdulo IV. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
EN LA DISTRIBUCIN
Son debidas al desplazamiento, de un farmaco por otro, en su
unin a proteinas plasmaticas.
Las repercusiones del desplazamiento dependen del grado de
unin del farmaco a las proteinas plasmaticas y de su margen
teraputico.
Mdulo IV. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
EN EL METABOLISMO
Se puede producir por induccin enzimatica o por inhibicin
enzimatica.
Inductor: Farmaco que aumenta el metabolismo de otro.
Si el metabolito es inactivo se reduce el efecto y si es
activo aumenta la actividad farmacolgica.(Tabaco,
fenobarbital, etanol, rifampicina, carbamazepina, etc.)
Inhibidor: Farmaco que reduce el metabolismo de otro.
El resultado es un aumento de su concentracin,
pudiendo llegar a niveles txicos. Acido valproico,
metronidazol, alopurinol, eritromicina, amiodarona,
fluconazol,omeprazol, anticonceptivos orales
Mdulo IV. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
EN LA ELIMINACIN
Nodificacin del pH urinario
La alcalinizacin de la orina favorece la eliminacin de
farmacos acidos debiles.
La acidificacin de la orina favorece la eliminacin de
sustancias basicas.
Util para el tratamiento de intoxicaciones medicamentosas.
Alteracin de las secrecin renal de farmacos
Farmacos que compiten por el mismo tipo de transportador para
ser secretados
Mdulo IV. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
EN LA ELIMINACIN
Los farmacos que originan un deterioro de la funcin renal,
reducen el aclaramiento delos medicamentos que se eliminan en
ese nivel.
Deterioro de la funcin renal (Anfoteridina, contrastes radiolgicos,
aminoglucsidos, ciclosporina)
Mdulo IV. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
INTERACCIONES FARMACODINMICAS
Se producen por modificacin en los procesos de absorcin,
distribucin, metabolismo o eliminacin de un farmaco por
la presencia de otro en el organismo.
Sinergismo
Antagonismo
Mdulo IV. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
SINERGISMO
Aditivo o de potenciacin
Antihistaminico y BZ
AAS y Acenocumarol
!ECA con ahorradores de K
Hipoglucemiantes y betabloqueantes
ANTAGONISMO
Mdulo IV. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
ANTAGONISMO
Disminucin o anulacin del efecto de un farmaco por la accin de otro.
La estructura quimica es semejante y se une a los mismos receptores
bloqueandolos.
A!NE con antihipertensivos
Anticoagulante y vitamina K
Opioides con naloxona
BZ con flumazenilo
Mdulo IV. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
INTERACCIONES MEDICAMENTO-ALIMENTO
Se ha demostrado que los alimentos, la dieta o el estado nutricional
pueden influir o condicionar los efectos de los medicamentos y
modificar la eficacia y seguridad del tratamiento.
El zumo de pomelo es el alimento que causa las interacciones mas
relevantes entre farmacos y alimentos.
El zumo de pomelo inhibe el citocromo P-+S0, aumentado la
biodisponibildad del farmaco y potenciando los efectos adversos.
Actualmente hay descritas 300 interacciones y llegan a ser graves hasta
un 10 de los casos documentados.
Mdulo IV. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
INTERACCIONES MEDICAMENTO-ALIMENTO
El riesgo de las interacciones aumenta con:
1.- Nedicamentos de estrecho margen terapeutico
2.-Polimedicados
3.- !nsuficiencia renal o hepatica
+.- Ancianos.
Mdulo IV. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
INTERACCIONES MEDICAMENTO-ALIMENTO
Las variaciones en la absorcin, metabolismo y excrecin de
medicamentos son los efectos mas frecuentes
La velocidad de vaciamiento gastrico puede estar disminuida por
algunos tipos de alimentos, produciendo retraso en la absorcin,
y por consiguiente un efecto mas retardado del farmaco
(digoxina, captopril, paracetamol)
Mdulo IV. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
INTERACCIONES MEDICAMENTO-ALIMENTO
Hay farmacos cuya absorcin y, por lo tanto, su biodisponibilidad
aumenta cuando se administran junto con alimentos, debido a
que:
Favorecen una mayor solubilidad en el estmago
!ncrementan la disolucin
Reducen la fijacin a proteinas plasmaticas
Aumentan el flujo esplacnico que contribuye a una mayor absorcin
ibuprofeno, propranolol, tramadol
Mdulo IV. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Mdulo IV. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
El fisioterapeuta esta en estrecho contacto con pacientes que pueden estar
tomando farmacos, pudiendo detectar cambios significativos en la
respuesta terapeutica coincidente con la administracin de un nuevo
farmaco.
Es importante tener presente los factores que aumentan el riesgo de
interacciones como la edad, polimedicacin, insuficiencia renal o hepatica,
alimentacin, automedicacin, etc.
Practicamente todos los farmacos estan sujetos a interacciones
farmacocineticas o farmacodinamicas y los farmacos mas relacionados con
la actividad de los fisioterapeutas no son una excepcin: analgesicos,
antiinflamatorios, broncodilatadores, etc.
Nuchas de las interacciones pueden ser evitables. Su deteccin precoz
minimiza las posibles consecuencias.
Mdulo IV. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Consejo General de Colegios Oficiales de Farmaceuticos:
www.portalfarma.com
Agencia Espanola de Nedicamentos y Productos Sanitarios:
http:ffwww.aemps.gob.esf
Portal de salud de Castilla y Len.- Uso Racional del Nedicamento
http:ffwww.saludcastillayleon.esfurmfes
Mdulo V. REACCIONES ADVERSAS A MEDICAMENTOS
La Organizacin Nundial de la Salud (ONS) define como
Reaccin Adversa a Medicamentos {RAM) a cualquier
efecto inesperado de un medicamento que aparece tras la
administracin de las dosis terapeuticas habituales".
1S-30 de los pacientes ingresados en un hospital
0,2+-3 de las muertes que ocurren en los hospitales
3-6 de los ingresos en hospitales
2,S de las consultas en atencin primaria
Mdulo V. REACCIONES ADVERSAS A MEDICAMENTOS
Clasificacin de las reacciones adversas:
SEGN SU GRAVEDAD
Leve: no requiere medidas adicionales.
Moderada: requiere un tratamiento o la monitorizacin
farmacolgica.
Grave: pone en peligro la vida del paciente, causando un ingreso
hospitalario o incluso una lesin permanente.
Fatal: contribuye de forma directa o indirecta a la muerte del
paciente
Mdulo V. REACCIONES ADVERSAS A MEDICAMENTOS
Clasificacin de las reacciones adversas:
SEGN EL TIPO DE REACCIN
Reacciones tipo A: - Son las mas frecuentes No suelen ser muy
graves Son predecibles Relacionadas con el mecanismo de accin Son
dosis-dependientes
Reacciones tipo B: - Son menos frecuentes Suelen ser graves No
son predecibles No relacionadas con el mecanismo de accin No son
dosis-dependientes
Reacciones tipo C: - Por una larga exposicin al medicamento Son
predecibles
Reacciones tipo D: - Se ponen de manifiesto a largo plazo Son
poco frecuentes
Reacciones tipo E: - Al suspender bruscamente un farmaco de
administracin prolongada
Reacciones tipo F: - No se deben al principio activo, sino al
excipiente
Mdulo V. REACCIONES ADVERSAS A MEDICAMENTOS
Factores responsables
Dependen del paciente:
Edad
Sexo
Predisposicin a la alergia
Caracteristicas geneticas
Situaciones fisiolgicas y patolgicas
Propiedades farmacocineticas
Mdulo V. REACCIONES ADVERSAS A MEDICAMENTOS
Factores responsables
Dependen del farmaco:
Propiedades farmacocineticas
Efectos txicos
!nteracciones
Nal uso del farmaco
Dosis
Pauta
Duracin del tratamiento
Mdulo V. REACCIONES ADVERSAS A MEDICAMENTOS
TERATOGNESIS INDUCIDA POR FRMACOS
El desastre de la talidomida, El inicio de la farmacovigilancia.
Consecuencias
Los gobiernos empezaron a exigir a las companias
farmaceuticas pruebas de toxicidad ms exhaustivas en
animales.
Los ensayos clnicos controlados se propugnaron como
herramientas basicas para que los nuevos medicamentos
demostraran su eficacia y seguridad.
Se propusieron diversas estrategias para evitar accidentes
similares que tomaron forma en lo que hoy se conoce como la
farmacovigilancia
Mdulo V. REACCIONES ADVERSAS A MEDICAMENTOS
TERATOGNESIS INDUCIDA POR FRMACOS
Categora A: estudios controlados en mujeres no han
demostrado riesgo para el feto durante el primer trimestre del
embarazo. Las posibilidades de riesgo fetal son remotas.
Categora B: No existen estudios controlados en mujeres
gestantes
Estudios sobre animales no han demostrado riesgo fetal, o bien
Los estudios sobre animales han mostrado efectos adversos
Mdulo V. REACCIONES ADVERSAS A MEDICAMENTOS
TERATOGNESIS INDUCIDA POR FRMACOS
Categora C: No existen estudios controlados en mujeres
gestantes
Estudios en animales gestantes han demostrado efectos adversos
fetales o
No se dispone de estudios en animales ni en mujeres.
El riesgo no se puede excluir. Valorar beneficioJriesgo
Categora D: Existe evidencia positiva de riesgo fetal humano.
El riesgo no se puede excluir. Valorar beneficioJriesgo
Categora X: Estudios en animales o seres humanos han
demostrado anomalias fetales, o existe evidencia de riesgo fetal
Mdulo V. REACCIONES ADVERSAS A MEDICAMENTOS
FRMACOS EN LA LACTANCIA MATERNA
A. Compatible con la lactancia: No han mostrado riesgos para
el lactante.
B. Precaucin: Pueden utilizarse con precaucin durante la
lactancia, vigilando la posible aparicin de efectos
adversos en el lactante.
Riesgo terico de toxicidad o efectos adversos leves en el
lactante, medicamentos contraindicados en ciertas condiciones
clinicas determinadas del lactante; o determinadas dosis o via de
administracin.
B*. Precaucin al no disponer de datos sobre su excrecin
en leche materna:
Se recomienda utilizar un medicamento alternativo mas
seguro durante la lactancia.
Mdulo V. REACCIONES ADVERSAS A MEDICAMENTOS
FRMACOS EN LA LACTANCIA MATERNA
C. Contraindicado: Se han descrito efectos adversos
graves o se considera elevada la probabilidad de que ocurran.
Mdulo V. REACCIONES ADVERSAS A MEDICAMENTOS
Nedicamentos y Lactancia. Disponible en:
http:ffwww.easp.esfwebfdocumentosfNBTAf00001189document
o.pdf
Nedicamentos en el embarazo. Disponible en:
http:ffwww.easp.esfwebfdocumentosfNBTAf0000117+document
o.pdf
Lactancia materna, medicamentos, plantas, txicos y
enfermedades. Pagina de consulta:
http:ffwww.e-lactancia.orgf
Consejo General de Colegios Oficiales de Farmaceuticos.
Catalogo de especialidades farmaceuticas, 2012
Mdulo V. REACCIONES ADVERSAS A MEDICAMENTOS
Consejo General de Colegios Oficiales de Farmaceuticos:
www.portalfarma.com
AENPS: Fichas tecnicas de medicamentos en
http:ffwww.aemps.gob.esfcimaffichasTecnicas.do?metodo=de
talleForm
-Anexo 12.- Uso de medicamentos en el embarazo y la
lactancia. Junta de Castilla y Len. Consejeria de Sanidad.
Gerencia Regional de Salud. Guia terapeutica Sacyl. Problemas
de salud prevalentes en Nedicina Familiar. valladolid; 2009.
Disponible en:
http:ffintranet.sacyl.esfwebfurmfguiaterapeuticamedicinafamiliar
Mdulo V. REACCIONES ADVERSAS A MEDICAMENTOS
FARMACOVIGILANCIA
La Farmacovigilancia es una actividad de salud publica que
tiene por objetivo la identificacin, cuantificacin,
evaluacin y prevencin de los riesgos del uso de los
medicamentos una vez comercializados
Mdulo V. REACCIONES ADVERSAS A MEDICAMENTOS
FARMACOVIGILANCIA
QU ES EL SISTEMA ESPAOL DE
FARMACOVIGILANCIA DE MEDICAMENTOS DE USO
HUMANO {SEFV-H)?
En Espana existe un sistema de farmacovigilancia para
facilitar la recogida de informacin sobre los efectos adversos
(RAN).
Este sistema denominado Sistema Espanol de
Farmacovigilancia de medicamentos de uso Humano (SEFv-
H), tiene como objetivo principal reunir los casos de sospecha
de RAN, que identifican los profesionales sanitarios o los
ciudadanos.
Mdulo V. REACCIONES ADVERSAS A MEDICAMENTOS
FARMACOVIGILANCIA
QU ES EL SISTEMA ESPAOL DE
FARMACOVIGILANCIA DE MEDICAMENTOS DE USO
HUMANO {SEFV-H)?
En cada Comunidad Autnoma existe un centro de
farmacovigilancia, encargado de evaluar y registrar en una
base de datos comun, denominada FEDRA, estos efectos
adversos que se sospecha que pueden ser debidos al
medicamento.
La Agencia Espanola de Nedicamentos y Productos Sanitarios
actua de coordinador.
Mdulo V. REACCIONES ADVERSAS A MEDICAMENTOS
FARMACOVIGILANCIA
La tarjeta amarilla
slo profesionales sanitarios.
Ciudadanos:
http:ffwww.yonotifico.esfindex.phpfesf
Online
https:ffwww.ife.uva.esfzonaSeguraftarjetaA
marilla.php
Mdulo V. REACCIONES ADVERSAS A MEDICAMENTOS
FARMACOVIGILANCIA
La tarjeta amarilla
Mdulo V. REACCIONES ADVERSAS A MEDICAMENTOS
Mdulo V. REACCIONES ADVERSAS A MEDICAMENTOS
FARMACOVIGILANCIA
Qu notificar?
Todas las reacciones a farmacos recientemente
introducidos en el mercado.
Reacciones adversas graves, mortales o que den lugar
a malformaciones congenitas.
Reacciones que aparezcan en pacientes especiales:
ancianos, ninos, embarazadas, hepatpatas, diabetes,
etc.
Reacciones poco frecuentes o desconocidas.
!nteracciones.
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Sistema nervioso autnomo
Sistema nervioso central
Sistema simptico
Sistema parasimptico
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Farmacos que actuan sobre el sistema simpatico
Simpaticomimeticos de accin directa
Simpaticomimeticos de accin indirecta
Bloqueantes adrenergicos
Bloqueantes adrenergicos
Farmacos que actuan sobre el sistema parasimpatico
Parasimpaticomimeticos
Parasimpaticoliticos
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Receptores
1: vasoconstriccin, secrecin salival, glucogenolisis hepatica
2: !nhibicin de liberacin de neurotransmisores, hipotensin
y anestesia, agregacin plaquetaria, inhibicin de liberacin de
insulina
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Receptores
1: Aumento de frecuencia y fuerza de contraccin cardiacas
2: vasodilatacin, broncodilatacin, glucogenolisis hepatica,
temblor muscular
3: Liplisis, termogenesis
+: Aumento de frecuencia cardiaca
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Simpaticomimticos de accin directa
adrenalina (, )
noradrenalina ()
isoproterenol ()
No son activos por via oral
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
!ndicaciones
reacciones anafilacticas
paro cardiaco
shock
asma
descongestin nasal
Asociados a anestesicos locales
Hipertensin (clonidina 2)
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Otros simpaticomimticos de ac. Directa
descongestionantes nasales (1)
fenilefrina
nafazolina
oximetazolina
broncodilatadores selectivos" (2)
salbutamol
salmeterol
terbutalina (tambien tocolitico)
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Simpaticomimeticos de accin indirecta
(Anfetamina)
Tiramina
efedrina (mixta)
Netilfenidato, atomoxetina
Bupropion
(cocaina)
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Necanismo de accin
inhibidores de la liberacin
bloqueantes de receptores
liberacin del neurotransmisor
bloqueo de recaptacin
inhibicin de NAO
accin directa
(tolerancia f taquifilaxia)
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Accin farmacolgica
acciones centrales
excitacin (corteza)
insomnio (sustancia reticular)
sueno (disminuye fase REN)
centro respiratorio
anorexigeno
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Toxicidad (anfetamina)
periferica
cardiovasculares (palpitaciones, cefaleas, arritmias, hipertensin)
gastrointestinales (dolor abdominal, sequedad de boca, anorexia)
sistema nervioso central
insomnio
agitacin, euforia, hiperreflexia, convulsiones
depresin
psicosis txica
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Indicaciones
narcolpsia (modafinilo)
TDAH [metilfenidato; atomoxetina]
otras
parkinsonismo postencefaltico
enuresis nocturna
obesidad
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Bloqueantes adrenergicos
alcaloides del cornezuelo del centeno
fenoxibenzamina (1 2)
fentolamina (1 2)
Bloqueantes 1 (terazosina, prazosina, tamsulosina.)
yohimbina (2)
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Bloqueantes 1
!ndicaciones
hipertrofia benigna de prstata
Hipertensin arterial
Toxicidad
fenmeno de la primera dosis (sincope)
debilidad general, mareos
menos comunes (edema periferico, congestin nasal, urgencia
urinaria, aumento de peso, cefaleas, palpitaciones, boca seca)
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Bloqueantes adrenrgicos
pindolol (agonista parcial)
Propanolol (1 y 2)
practolol
atenolol (1)
metoprolol (1)
labetalol ( )
carvedilol ( )
celiprolol (antagonista 1 y agonista 2)
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Accin farmacolgica
corazn (depresin)
vasos (vasodilatacin)
Broncoconstriccin
Utero (aumento de contracciones)
SNC (depresin)
Antiarritmico, anestesico local
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
!ndicaciones
hipertensin
arritmias
angina de pecho (profilaxis)
insuficiencia cardiaca
migrana
disminuye mortalidad tras el infarto
glaucoma (timolol)
temblor (esencial f Parkinson)
Panico de escena
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Contraindicaciones
hipotensin
bloqueo auriculo ventricular
asma
asociados a hipoglucemiantes
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Tratamiento con frmacos simpaticomimticos
Dado que son farmacos que afectan al sistema cardiovascular se
deberan controlar las constantes vitales (tensin arterial,
frecuencia cardiaca y respiratoria)
Los farmacos pueden tomarse ante episodios de hipotensin, por
tanto dosis insuficientes o excesivas, pueden provocar hipo o
hipertensin y taquicardias
La respuesta al ejercicio puede verse afectada por la medicacin.
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Tratamiento con frmacos simpaticolticos
Al igual que con los simpaticomimeticos se debe controlar la
tensin arterial
Los cambios de postura no se deben realizar de forma rapida ya
que existe riesgo de caida por hipotensin ortostatica,
caracterizada por desorientacin y perdida del equilibrio
La respuesta al ejercicio puede verse afectada al aparecer
broncoconstriccin y vasoconstriccin periferica
La medicacin no se debe suspender bruscamente.
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Parasimpaticomimeticos
De accin directa
esteres de colina (acetilcolina -Ach; metacolina, carbacol, betanecol)
alcaloides naturales (pilocarpina; muscarina; arecolina)
sinteticos (oxotremorina)
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Parasimpaticomimeticos
De accin indirecta
reversibles (neostigmina; fisostigmina o eserina;
piridostigmina)
irreversibles ( insecticidas organofosforados -malatin-, gases
de guerra")
otros (tacrina; donepezilo; rivastigmina)
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Acciones farmacolgicas
corazn
Depresin
Vasos (M3): relajacin mediada por NO endotelial
aparato digestivo
aumento de secreciones (salivales y gastricas)
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Acciones farmacolgicas
Aparato respiratorio
aumento de secreciones
Broncoconstriccin
Ojo (N3)
miosis (esfinter del iris)
acomodacin a visin cercana (musculo ciliar)
disminuye la presin intraocular
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Indicaciones
leo paraltico funcional; retencin urinaria funcional
glaucoma (pilocarpina)
xerostoma (radiacin; sndrome de Sjgren)
medicacin tras la anestesia
Miastenia gravis
intoxicacin por anticolinrgicos
enfermedad de Alzheimer (rivastigmina, donepezilo)
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Parasimpaticolticos
Alcaloides naturales
atropina (Atropa belladonna; Datura
stramonium)
escopolamina (Hyoscyamus niger)
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Parasimpaticolticos
Semisinteticos y sinteticos
Homatropina
Ciclopentolato
bromuro de ipratropio tiotropio
antiparkinsonianos (biperideno trihexifenidilo )
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Indicaciones:
exceso de salivacin
asma
oftalmologia (fondo de ojofiritis, coroiditis)
clicos
enfermedad de Parkinson
efectos adversos de antipsicticos
anestesia
profilaxis de vertigos y mareos (cinetosis)
antidotos
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Tratamiento con frmacos parasimpaticomimticos
{colinrgicos)
Los pacientes, segun su patologia, pueden presentar debilidad muscular
(miastenia gravis), retencin urinaria o glaucoma.
Los farmacos de administracin oftalmica pueden producir miopia y
reduccin de la visin nocturna. Para evitar riesgo de caidas, las zonas
deben estar libres de obstaculos y con luz.
Puede haber rigidez muscular, espasmos y salivacin intensa (con niveles
plasmaticos altos) o bien cansancio rapido o debilidad.
Como reaccin adversa pueden producir hipotensin, bradicardia e
incontinencia urinaria.
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Tratamiento con frmacos parasimpaticolticos
{anticolinrgicos)
Dado que son farmacos que afectan al sistema cardiovascular se deberan
controlar las constantes vitales (tensin arterial, frecuencia cardiaca y
respiratoria)
Las personas mayores pueden presentar mayor sensibilidad a los efectos
anticolinergicos (excitacin, confusin mental, desorientacin, dificultad en
la marcha, retencin urinaria).
Puede aparecer somnolencia, visin borrosa y fotofobia. Las zonas deben
estar libres de obstaculos para evitar las caidas.
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Sistema nervioso central
Ansioliticos e hipnticos
Benzodiazepinas y analogos
(zolpidem, zopiclona)
Otros (Barbituricos, Clometiazol)
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
LARGA: +0-200 h.
Clobazam.
Clorazepato
Diazepam
!NTERNED!A: 20-+0 h.
Bromazepam
Flunitrazepam
Nitrazepam.
CORTA: S-20 h.
Alprazolam
Lormetazepam.
Lorazepam
Benzodiazepinas
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Benzodiazepinas
!ndicaciones terapeuticas
Ansiedad patolgica
!nsomnio
Convulsiones epilepticas y tratamiento crnico
Espasmos musculares
Abstinencia alcohlica
Preanestesia y anestesia
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Benzodiazepinas
Reacciones adversas
SNC
Aparato cardiorespiratorio
Toxicidad fetal
Efectos paradjicos
Sobredosis (flumazenilo)
Dependencia y tolerancia
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Benzodiazepinas
Contraindicaciones
Conduccin
Embarazo (primer trimestre)
Parto (depresin respiratoria en el recien nacido)
Niastenia grave
Ancianos (precaucin)
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Tratamiento con Benzodiazepinas
Al ser relajantes musculares, los ansioliticos pueden facilitar la cooperacin
del paciente en las sesiones de rehabilitacin
Sin embargo, en otras ocasiones dificultan la rehabilitacin, si el paciente
esta bajo el efecto hipntico del ansiolitico. Estos efectos dependen de la
semivida de eliminacin, la dosis y el tiempo en que tom la ultima dosis
El uso de estos farmacos se asocia con golpes o fracturas, sobretodo en
personas mayores, que tiene disminuidos sus reflejos y tienen problemas
de visin, audicin y equilibrio
Las tecnicas de relajacin, masaje y una actividad fisica regular, pueden
permitir la disminucin de la dosis y, por tanto, de sus efectos adversos.
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
!nhibidores del metabolismo monoaminergico
!NAO
!nhibidores de la recaptacin de monoaminas
!SRS
Duales (venlafaxina, Bupropion)
Otros (Nirtazapina, TCAs)
Otros mecanismos de accin
Agomelatina
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Efectos adversos
!NAO
!nteraccin con tiramina
TCAs
Bloqueo N, cardiotoxicidad, umbral convulsivo
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Efectos adversos
!SRS
alteraciones gastricas, alteraciones del sueno, nerviosismo,
alteraciones sexuales, nauseas
OTROS
venlafaxina: Hipertensin, Nirtazapina: mas sedacin
Trazodona, megalotina, bupropion
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Indicaciones
Depresin:
No euforizantes.
2 a 6 semanas.
Duales cmas eficaces?
Sedacin
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Indicaciones
Ansiedad
Crisis de angustia
Fobia social
Estres post traumatico
!SRS y venlafaxina a dosis baja (1f2)
Otros (bulimia, neuralgias, insomnio, deshabituacin tabaquica)
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Tratamiento con antidepresivos
Los antidepresivos mejoran el animo y estimulan el deseo de mejorar su
situacin, lo que puede facilitar la cooperacin del paciente en la
tareas de rehabilitacin
Algunos efectos adversos pueden interferir el tratamiento de fisioterapia
por la sedacin, debilidad muscular o hipotensin ortostatica con los
antidepresivos triciclicos y molestias digestivas con los !SRS. Los !NAO
tambien producen hipotensin ortostatica.
El efecto de mejoria del estado del animo con los antidepresivos tarda
unas semanas en aparecer
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Antipsicticos clsicos o tpicos:
clorpromazina, haloperidol, trifluoperazina, sulpirida y
tiaprida.
antagonismo sobre receptores D2 en la via mesolimbica.
El antagonismo D2 en la via nigroestriada produce sintomas
extrapiramidales
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Antipsicticos atpicos:
Olanzapina, risperidona, quetiapina, clozapina. Agonista
parcial: aripiprazol.
Tienen efecto tanto sobre los sintomas positivos como
negativos de la enfermedad.
Al antagonismo D2 en la via mesolimbica unen un
antagonismo S-HT2 en la via nigroestriada
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Efectos adversos
Sintomas extrapiramidales
Parkinsonismo:
Distonias agudas
Acatisia
Discinesia tardia
Sindrome neuroleptico maligno: incremento de la termogenesis
prolongacin del intervalo QTc. haloperidol, tioridazina
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Efectos adversos
Efectos hematolgicos: Frecuentes con la clozapina
(agranulocitosis)
Efectos metablicos: bloqueo de receptores H1 y S-HT2
(leptina). La olanzapina y la clozapina provocan mas aumento
de peso que la risperidona y la quetiapina.
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Tratamiento con antipsicticos
Los pacientes psicticos pueden tener un comportamiento poco colaborador
Los pacientes pueden presentar efectos extrapiramidales y parkinsonismo
farmacolgico (temblor, rigidez)
Los fisioterapeutas pueden detectar las alteraciones motoras en los movimientos
involuntarios, que deben poner en conocimiento del medico
Otros efectos adversos son la sedacin, la hipotensin ortostatica y los efectos
anticolinergicos, que pueden causar molestias durante el tratamiento
rehabilitador. Tambien es frecuente la rigidez muscular por el bloqueo
dopaminergico
Suelen ser pacientes que rechazan la medicacin y por ello, a veces, se administran
por otras vias como la intramuscular. No se debe aplicar masaje en la zona de
inyeccin.
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Antiepilpticos
Canales de Na
+
de la membrana neuronal. carbamazepina,
fenitoina, lamotrigina.
Potenciando la accin del sistema GABA:
Actuando sobre canal GABA a: Benzodiazepinas y
barbituricos
!nhibiendo la recaptacin de GABA: Gabapentina
Activando la glutamatodescarboxilasa: valproato.
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Farmacos que inhiben el sistema glutaminergico: Topiramato
Farmacos que modulan los canales de Calcio voltaje
dependientes: etosuximida
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Eleccin del frmaco
Tnicoclnica {gran mal) Carbamazepina, fenitoina
Parcial compleja Carbamazepina, fenitoina, valproato
Ausencia {pequeo mal) valproato, etosuximida
Mioclnicas: valproato
Convulsiones febriles (diazepam rectal)
Status epilptico, convulsiones generalizadas por
otras causas: diazepam y clonazepam por via intravenosa.
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Tratamiento de una crisis
Retirar equipamiento
Colocar mordedor
Ladear la cabeza del paciente
En caso de status epileptico tratamiento de urgencia, si hay
urgente necesidad diazepam !v
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Tratamiento con antiepilpticos
Los pacientes suelen estar bien controlados en cuanto a la prevencin de
crisis, sin embargo ciertos estimulos intensos, luminosos o sonoros,
pueden desencadenar una crisis epileptica
Los farmacos antiepilepticos producen efectos sedantes y relajantes, que
pueden influir de forma positiva o negativa en las actividades de
rehabilitacin. Los pacientes pueden sufrir mareos y caidas.
Ante una crisis epileptica hay que saber adoptar las medidas oportunas
para evitar que el paciente se lesione o se muerda la lengua, e incluso
que esta obstruya el paso del aire y sufra un cuadro de asfixia.
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Enfermedad de Parkinson
La perdida de neuronas en la sustancia negra y la
consecuente denervacin dopaminergica de los nucleos
del cuerpo estriado (putamen y caudado) constituyen la
base neurofisiolgica de la enfermedad de Parkinson.
!ncremento de la concentracin de dopamina
Estimulacin de receptores dopaminergicos
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Levodopa
Inhibidores de dopa descarboxilasa
Carbidopa, benserazida
Inhibidores de la COMT y de la IMAOb
Selegilina
Agonistas dopaminrgicos
Pramipexol, ropinirol
Anticolinrgicos
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Tratamiento con Frmacos antiparkinsonianos.
Los pacientes suelen padecer un deterioro progresivo a pesar del
tratamiento
Levodopa es el farmaco de eleccin pero a lo largo del tiempo pierde
eficacia, apareciendo fluctuaciones motoras hasta una actividad muy
inestable
Se ha de observar las posibles alteraciones cardiovasculares,
principalmente la hipotensin ortostatica y alteraciones del ritmo cardiaco.
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Anestsicos locales
La anestesia local se emplea en cirugia menor:
requiere que el paciente coopere
no es preciso cuidar las funciones vitales
el paciente no pierde la conciencia
ejerce su accin sobre nervios perifericos.
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Medicamentos
!nyectables:
Baja potencia y corta duracin: Procaina
Potencia y duracin media: Lidocaina
Potencia y duracin elevada: Tetracaina,
bupivacaina, ropivacaina
Tpicos
Cocaina, lidocaina, tetracaina
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Efectos adversos
En funcin de la dosis absorbida los efectos adversos
pueden ser:
SNC: Nareos, vertigo, confusin, temblores,
fasciculaciones, convulsiones y parada respiratoria. El
tratamiento es diazepam !v.
Cardiovascular: Bradicardia, hipotensin, arritmias y
colapso
Pueden darse reacciones de hipersensibilidad aunque
son raras con lidocaina.
Mdulo VI.1 SISTEMA NERVIOSO
Tcnicas de anestesia local
!nfiltracin anestesica
Se infiltra bajo la piel soluciones diluidas de
anestesicos locales
la duracin de accin es mas corta que en el bloqueo
nervioso y el comienzo de accin es casi inmediato
La lidocaina dura de 30-60 minutos con esta tecnica
Se usa en operaciones menores.

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