UNIVERSIDAD TCNICA DE MANAB

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

CARRERA DE MEDICINA
Curso:
VI NIVEL B
CTEDRA DE:
FARMACOLOGA CLNICA
DOCENTE:
DR. JAIME GARCA
TEMA:
FARMACOLOGA DE LA ULCERA PEPTICA
FARMACOLOGIA DE LA MOTILIDAD GASTROINTESTINAL
RELIZADO POR:

MACIAS MERO ANA LEONOR

BAILON MEDRANDA JOHNNY ALEXANDRO
MEJIA BARRO KATERIN ALEJANDRA
JOSE ALBERTO SORNOZA BRAVO.

Farmacologa de la Ulcera Pptica

La enfermedad ulcero pptica comprende las ulceras gstricas y las ulceras

duodenales que se producen en su mayora por H. pylori y por efectos
adversos a los AINES.
Las ulceras son rupturas de la superficie dela mucosa mayor a 5mm de largo y
atraviesan la submucosa.
El H. pylori causa la mayora de las ulceras ppticas y tambin intervienen en el
desarrollo del Linfoma MALT y el adenocarcinoma gstrico. Las
prostaglandinas mantienen a integridad y reparan la mucosa gastroduodenal,
los AINES por va sistmica desabastecen de prostaglandinas a la mucosa
disminuyendo su defensa y reparacin.
La secrecin gstrica tiene un papel importante en la patogenia de las
enfermedades ulcera ppticas, este es u proceso continuo y complejo donde
coexisten mltiples factores centrales y perifricos, factores neurales
(acetilcolina, Ach) paracrinos (histamina) y endocrinos (gastrinas) regulan la
secrecin de cido.
En la membrana basolateral de las clulas parietales, en el cuerpo y fondo del
estmago, se encuentran varios tipos de receptores especficos, que son los
responsables de la produccin acido. Los receptores ms importantes son: M3,
H2, receptores de colecistocinina, CCK2.
El receptor H2 activa la va Adenilciclasa y AMPc, la Ach y las gastrina envan
seales por va Inositol trisfofato fosfolipasa C, estas vas activan la bomba
de protones (ATPasa H+ - K+) esta bomba produce la entrada de H
A la luz gstrica para unirse al cloro y formar el cido clorhdrico, en
contraparte la salida de potasio hacia a la sangre, lo que produce un gradiente
inico con un pH intracelular de 7,3 ye intracanular de 0.8.
Clasificacin de las drogas anti ulcerosas
Drogas que suprimen la acidez del estomago
o Antagonistas de los receptores H2
o Inhibidores de la Bomba de protones
Agentes protectores de la mucosa
o Sucralfato

o Anlogos de las prostaglandinas

o Sales de bismuto
Neutralizantes de la secrecin acida
o Anticidos
Antagonistas de los receptores de H
Los agentes que estn disponibles actualmente son: Cimetidina, ranitidina,
famotidina, nizatidina y roxatinida.
Acciones Farmacolgicas
Son antagonistas competitivos d los receptores H2 de la histamina e inhiben el
volumen y la concentraciones de cido tanto basal como post prandial.
Suprimen alrededor del 70% de las secreciones en especial las basales,
disminuyen el volumen de pepsina secretada, decreciendo el volumen del jugo
gstrico al igual que la secrecin del factor intrnseco, pero la absorcin de la
vitamina B12 es adecuada inclusive en tratamientos largo plazo.
Las concentraciones de gastrina no se elevan significativamente con los RH2,
no tienen efecto sobre la presin del esfnter Cardial ni tampoco sobre el
tiempo de vaciamiento gstrico.
Farmacocintica
Tiene rpida absorcin por va oral, la cimetidina y nizatidina tiene una
biodisponibilidad de 70% a diferencia de la famotidina y ranitidina que solo
tienen una del 30%. El pico mximo flucta entre 45 minutos y 2 horas., la
ligadura protenas es del 20% la va media est entre 2 y 3 horas y media, la
eliminacin es casi totalmente renal, mediante la secrecin tubular activa.
Farmacopatologia
Son bien tolerados, menos del 3% presentan efectos adversos como diarrea,
mialgias, cefalea, somnolencia, dolor muscular, estreimiento, menos comunes
son las afectaciones a nivel del SN como delirio, alucinaciones, confusin
La cimetidina tiene un efecto antiandrogeno dbil que puede causar
ginecomastia irreversible e impotencia, se produce por disminucin de la
afinidad de testosterona al receptor y disminucin del metabolismo del
estradiol.
Los antagonistas H2 suelen causar tolerancia, efecto que supera aumentando
las dosis, tambin inducen hipersecrecin acida de rebote especialmente en la
noche, al suspender sbitamente el frmaco, luego del tratamiento que superar
las 4 semanas. Adicionalmente otros efectos como Pancitopenia, neutropenia,

anemia y trombocitopenia entre 0.01 a 0.2%. Solo 10% de cimetidina y

ranitidina pueden acoplarse al citocromo P450, no as la famotidina y la
nizatidina.
Interacciones la cimetidina inhibe el metabolismo microsomial de drogas como
warfarina, teofilina, cafena, fenobarbital, fenitina, carbamazepia.
Usos Clnicos
Inhiben significativamente la secrecin basal y estimulada de cido niveles, a
dosis correctas se obtienen similares tasas de cicatrizacin de las ulceras,
actualmente estas drogas se utilizan en el tratamiento de las ulceras activas de
ubicacin gastroduodenal en combinacin con antibiticos dirigidos a erradicar
el H. Pylori
Los H2 son tambin utilizados en la profilaxis de gastropata por AINE,
sndrome de intestino corto, ulceras de estrs, mastocitosis sistmica, leucemia
Basfila con hiperhistaminemia, enfermedad por reflujo gastroesofgico y como
coadyuvante en urticaria y anafilaxia
Inhibidores de la Bomba de Protones
Los derivaos de benzoimidazolicos substituidos que se unen en forma
covalente e inhiben irreversiblemente la H+, K+, ATPasa son el Omeprazol,
esomeprazol, lansoprazol, rabeprazol y pantoprazol.
El Omeprazol y el lansoprazol son los inhibidores de la BP ms usados, a dosis
usuales estos medicamentos disminuyen la produccin diaria de cido en un
80% a 95%, las tabletas de liberacin tarda y de cubierta entrica solo se
disuelven en un Ph alcalino.
En pacientes enfermos en quienes es necesario suprimir el cido de inmediato
pueden tratarse en la actualidad con pantoprazol, lansoprazol, Omeprazol,
cuyo bolo intravenoso aislado inhibe la produccin de cido en 80 a 90% en el
trascurso de 1 hora, su accin persiste hasta 21 horas, lo que permite una sola
dosis al da.
Mecanismo de accin
Para cumplir con la funcin de secrecin de cido, la clula parietal gstrica es
estimulada mediante la activacin de los receptores son de tres tipos para
histamina, acetilcolina y gastrina. Una vez son activados, dan lugar a la
participacin de mediadores intracelulares secundarios como el AMPc y el
calcio. Los inhibidores de la bomba de protones funcionan bloqueando este
paso final de la secrecin de cido.
Farmacocintica

El inicio de accin es rpido, con efecto inhibitorio maxi metre 2 y 5 horas

despus de la administracin oral y la duracin de la inhibicin es de 72 y 96
horas
La secrecin de cido solo se reanuda despus de sintetizarse de nuevo
molculas de la bomba de protones
Deben administrarse alrededor de 30 minutos antes de cada comida, el uso
concomitante de antagonistas H2 reduce la efectividad de los inhibidores de la
bomba.
Se unen de manera muy intensa a protenas y se metabolizan intensamente
por citocromo p450 especialmente el 2C19 y el 3 a4. Debido a que las bombas
se activan de manera simultnea la supresin mxima de cido requiere varias
dosis de inhibidores de la BP.
Farmacopatologia
La Hipergastrinemia en 5 a 10% de pacientes que reciben esta droga y los
niveles de gastrina srica regresan a lo normal entro de 1 a 2 semanas
despus de la supresin de este medicamento.
Los efectos adversos ms frecuente del esomeprazol son diarrea, dolor
abdominal, flatulencia cefalea y nauseas.
Interacciones
Como otros agentes que inducen hipoclorhidria, los inhibidores de la BP
pueden interferir con la absorcin de drogas como ketoconazol, ampicilina,
hierro y digoxina. El citocromo P450 heptico puede ser inhibido por el
Omeprazol y lansoprazol, pero rabeprazol, pantoprazol y esomeprazol parecen
no interferir en forma significativa con las drogas metabolizadas por el sistema
del citocromo P450.
Usos Clnicos
Estn indicados para la cicatrizacin de las ulceras ppticas causadas por H.
pylori y en la prevencin de recada de la enfermedad ulcero pptica.
Tambin indicados para el tratamiento inicial y a largo plazo de la enfermedad
por reflujo gastroesofgico .Las dosis estndar son Omeprazol y lansoprazol
de 20 a 30mg al da.
Utilizados en combinacin con amoxicilina 1g y claritromicina 500g dos veces al
da por una semana el esomeprazol 40mg y el Omeprazol 40 mg en caso de
esofagitis erosiva severa o refractaria.
SUCRALFATO

Es una sal de sucrosa compleja en la que los grupos hidroxilo han sido
reemplazados por hidrxido y sulfato de aluminio. Este compuesto es insoluble
en agua y se convierte en una pasta viscosa dentro del estmago y duodeno
adhirindose primero a los sitios de ulceracin activa.
Mecanismo de accin
En medio cido produce un gel viscoso que se adhiere a las protenas del
crter ulceroso, tapizndolo y protegindolo de la accin corrosiva del jugo
gstrico.
Indicaciones teraputicas y Posologa
- lcera gstrica o duodenal: oral, 1 g 4 veces/da (antes de las principales
comidas y antes de acostarse) o 2 g/12 h, 4-8 sem.
- Profilaxis de hemorragia gastrointestinal debida a lcera de estrs en
enfermos graves: 1 g/4 h, oral o por sonda nasogstrica.
Interacciones
Puede disminuir la absorcin de: tetraciclinas, digoxina, cimetidina, fenitona,
tobramicina, amfotericina B, norfloxacino, ciprofloxacino, ofloxacino,
ketoconazol, teofilina de liberacin retardada, c. quenodesoxiclico, c.
ursodesoxiclico, levotiroxina y sulpirida.
Separar 30 min la administracin de: anticidos y ranitidina.
Reacciones adversa
Raras: estreimiento, diarrea, nuseas, molestias gstricas, boca seca, mareo,
vrtigo, erupcin cutnea o insomnio.
SALES DE BISMUTO
El resurgimiento de las sales de bismuto se debe a su accin bactericida contra
h. pylori. El coloide de subcitrato de bismuto y el subcilato de bismuto son las
preparaciones ms conocidas, que forman un revestimiento selectivo sobre el
crter de la ulcera pero no sobre la mucosa gstrica normal. No est claro el
mecanismo por el cual estos agentes inducen la cicatrizacin de la ulcera.
Los efectos adversos de los compuestos de bismutos a corto plazo son raros:
heces obscuras. A largo plazo y con dosis altas, especialmente con el coloide
de subcitrato de bismuto puede presentarse neurotoxicidad.
En forma general estos compuestos se usan como uno de los agentes en un
rgimen anti H. pylori.
ANALOGOS DE LAS PROSTAGLANDINAS

Son equivalentes a las prostaglandinas endgenas, pero de accin ms

duradera. En el tracto intestinal las prostaglandinas ms importantes son:
PGE1, PGE2 y prostaciclina (PGI2). Sus derivados sintticos son:

Misoprostol(Citotec) y rioprostil (PGE1)

Trimoprostil, arbaprostil, emprostil (PGE2): ofrecen efecto ms duradero

que el misoprostol, pero no estn disponible en Espaa.

El efecto anticido de las prostaglandinas sintticas es dosis-dependiente y se

debe a la accin antagonista sobre los receptores prostaglandnicos de las
clulas parietales gstricas. Por otra parte, inducen vasodilatacin y la
microcirculacin. Las prostaglandinas estimulan la secrecin mucosa y de
bicarbonato, aumentan el flujo sanguneo y mantienen la estabilidad lisosomal.
Su utilizacin se recomienda en los casos de lceras gstricas o duodenales y
como profilaxis en tratamientos con AINEs (antiinflamatorios no esteroideos,
por ejemplo, aspirina). Misoprostol se utiliza adems en ginecologa como
frmaco abortivo ya que provoca contracciones del tero y tiene efectos
teratognicos por lo que no puede usarse en mujeres embarazadas.
ANTIACIDOS
Son sales de aluminio, calcio o magnesio que reaccionan con el cido del jugo
gstrico para formar compuestos copo solubles, neutros o de acidez baja.
Modifican el ph a valores sobre 5, disminuyen la actividad de pepsina y
favorecen la cicatrizacin. Se han sustituido en gran parte por medicamentos
ms eficaces.
Farmacopatologia
El hidrxido de magnesio neutraliza los radicales cidos del estmago en forma
rpido y pueden causar efectos de rebote determinados por la hipergastrinemia
as como puede ocasionar deposiciones flojas. El hidrxido de aluminio
neutraliza los radicales cidos del estmago en forma lenta, puede causar
constipacin y deplecin de fosfato. Por lo tanto, los agentes ms comunes son
mezclas de hidrxido de aluminio e hidrxido de magnesio para evitar estos
efectos colaterales. La acumulacin de CO2 produce eructos, flatulencia,
distensin abdominal.
Interacciones
El empleo de anticidos disminuye la absorcin de hierro, digoxina, isoniacida,
prednisona, quinina, quinidina y hormona tiroidea. Forman un complejo con
tetraciclina que impide su absorcin.

Usos clnicos
Prcticamente, los anticidos no son usados como agentes teraputicos, sirven
ms bien para el alivio sintomtico de la dispepsia. Su empleo a largo plazo no
est indicado. Se utilizan como quelantes de fosforo en pacientes con
insuficiencia renal crnica.
TRATAMIENTO DE LA INFECCION POR H. PYLORY
Numerosas conferencias de concenso en todo el mundo han coincidido en que
H. pylory debe ser erradicado
Farmacologa de la Motilidad Gastrointestinal
ESOFAGO
La motilidad esofgica normal depende de la integridad de los mecanismos de
control nervioso del esfago, tanto intrnsecos como extrnsecos, y de la
normalidad funcional de los msculos esofgicos.
Generalmente se desconoce la base patolgica de los trastornos motores
esofgicos, por lo que se describen en orden a sus rasgos clnicos y
fenmenos manomtricos. Los trastornos motores son fenmenos frecuentes
en la prctica clnica y su presentacin puede variar desde procesos leves a
procesos graves e incapacitantes.
Las alteraciones motoras del esfago son las mejor conocidas de todo el tracto
digestivo. A ello contribuye principalmente la accesibilidad del rgano para el
estudio de su morfologa y de su funcin. Dichas alteraciones se conceptan
como anomalas de la motilidad esofgica causadas por una alteracin en los
mecanismos de control del peristaltismo esofgico y de la fun cin del EEI.
Cuando se presentan como la nica manifestacin de enfermedad, no
asocindose a ninguna otra situacin que pueda ser la causa de su
presentacin, se conocen entonces como trastornos primarios del esfago
(TMEP).
Los trastornos motores secundarios se presentan en el contexto de una
enfermedad neuromuscular, sistmica, metablica, infecciosa o tumoral. Hay
pocos trastornos de la motilidad bien definidos y, como podra predecirse, las
caractersticas funcionales de algunos de ellos se solapan. Sin embargo, en
algunas circunstancias, puede ser muy difcil seleccionar definitivamente entre
las posibilidades diagnsticas.
En el caso de los trastornos espsticos, existe una considerable controversia
sobre el significado de algunos signos manomtricos.
Trastornos motores esofgicos primarios

Se engloban en este concepto las disfunciones motoras esofgicas de etiologa

no conocida cuyas manifestaciones clnicas y fisiopatolgicas se circunscriben
al esfago y se tratan de manera diferente. Podemos definir los trastornos
motores primarios de esfago como una alteracin de la funcin motora del
msculo liso esofgico en ausencia de enfermedad orgnica esofgica,
enfermedad sistmica, metablica o neuromuscular. Existen diferentes formas
de alteraciones motoras esofgicas que se manifiestan de formas diferentes y
cada una tiene un tratamiento especfico.
La manometra esofgica es la prueba complementaria ms especfica para su
clasificacin, asociada a datos clnicos y radiolgicos.
Los TMEP se pueden clasificar en: acalasia, otros trastornos motores
esofgicos con carcter espstico (espasmo esofgico difuso [EED], peristalsis
sintomtica, EEI hipertenso y un grupo heterogneo de alteraciones motoras
denominadas formas intermedias o de transicin) y los trastornos motores
esofgicos con hipoactividad contrctil.
Se desconocen cules son los mecanismos etiopatognicos que dan lugar a
los TMEP. La mayor parte de los grupos admite que constituyen un amplio
espectro de alteraciones de la motilidad, existiendo algunos que por sus
caractersticas clnicas, radiolgicas y sobre todo manomtricas adquieren
entidad propia, como son: acalasia, acalasia vigorosa, EED y peristalsis
sintomtica.
Trastornos motores secundarios
La dismotilidad esofgica ocurre como manifestacin de diversos procesos
patolgicos que afectan al msculo liso o al sistema nervioso autnomo en el
contexto de ciertas enfermedades sistmicas: enfermedades musculares del
colgeno, enferme dades infiltrativas como la amiloidosis, tirotoxicosis,
diabetes, enfermedades del tejido conectivo, alcoholismo crnico,
seudoobstruccin intestinal idioptica crnica, etc.
La enfermedad ms significativa de este grupo es la esclerodermia. Sus
manifestaciones clnicas son disfagia y pirosis retroesternal. Los pacientes
sintomticos presentan habitualmente fenmeno de Reynaud, aunque la
gravedad esofgica no guarda relacin con la gravedad de la enfermedad en
otros rganos. En estos enfermos existe una prevalencia de esofagitis crnica
de aproximadamente un 60% con casos publicados de metaplasia de Barret y
adenocarcinoma. Los signos radiolgicos son tpicos: se trata de un esfago
aperistltico y ligeramente dilatado.
Manomtricamente existe un EEI hipotenso, ausencia de peristaltismo
esofgico distal y peristalsis esofgica proximal normal. No existe un patrn

manomtrico especfico para la alteracin esofgica y el tratamiento est

orientado a evitar el reflujo y sus complicaciones.
Tratamiento medicamentoso
Existen 3 estrategias:
1. Actuar sobre el cido gstrico.
2. Proteger la mucosa esofgica.
3. Estimular la motilidad.
1. Disminuir la produccin de cido. La teraputica ms frecuentemente
usada, desde que se descubrieron los bloqueadores H2 y los inhibidores
de la bomba de protones, IBP, ha sido la disminucin de la produccin
de HCI, sobre la base de que este es el agente que altera la integridad y
estructura histolgica de la mucosa esofgica.
El criterio para la seleccin de bloqueadores H2 o IBP no tiene parmetros
precisos, sin embargo es obvio que depender de la intensidad de reflujo, del
dao que se halla desarrollado y del costo beneficio. A mayor intensidad del
fenmeno y a mayor dao de la mucosa esofgica se ejercer un control ms
enrgico de la produccin del cido. As, en caso de que la sintomatologa sea
menor y sobre todo no haya dao de la mucosa esofgica, se pueden utilizar
los bloqueadores H2 que son menos enrgicos y de accin ms corta que los
IBP.
La dosis a emplearse tambin dependern de los mismos factores: 150-300 mg
de ranitidina o dosis equivalentes de femotidina administradas diariamente las
veces que sea necesaria para el control de los sntomas. En el caso de clnica
intensa y de esofagitis erosiva o complicada se utilizan los IBP a dosis de 20
mg el omeprazol, o de 30 mg el lanzoprazol una, dos o ms veces al da
dependiendo de la evolucin clnica y endoscpica del paciente. En el caso de
esofagitis erosiva simple o complicada se debe establecer un tiempo de 6 a 8
semanas de administracin de IBP.
2. Proteger la mucosa esofgica. Se emplea el sucralfato que es una sal
bsica de aluminio del octasulfato de sucrosa que se adhiere a
superficies ricas en protenas y forma una capa protectora. Se utiliza 1
g. 4 veces al da o 2 g. 2 veces al da con el estmago vaco. Se
presentan en tabletas de 1 g. o suspensin.
3. Estimular la motilidad. Se logra con los frmacos llamados
procineticos. Las tres sustancias clsicas de este tipo tiles en este
trastorno son: cisaprida, domperidona y metoclopramida. La primera
demostr beneficios, pero debido a problemas cardiolgicos cada vez se

la utiliza menos y ya fue prohibida por la FDA. Las otras dos son de
utilidad marginal en el reflujo gastroesofgico. Recientemente se estn
utilizando con mejores resultados, dos nuevos medicamentos: la
Levosulpirida en comprimidos de 25 mg y la Cinitiprida en
comprimidos de 1 mg, que estimulan el vaciamiento gstrico y aumentan
el tono del EEI. Esta ltima acta bloqueando los receptores
serotonergicos 5-HT1 Y 5-HT2 tanto perifricos como centrales.

ESTOMAGO
VOMITO
Hay que distinguir entre el vmito secundario a otras patologas especialmente
organicas y el primario de origen motor o por drogas como agonistas de la
dopamina como l-dopa o bromocriptina, analgsicos opiceos, digitaliticos y
citostaticos usados en quimioterapia de cncer.
Las drogas ms utilizadas son:
1.-Anticolinrgicos como escopolamina
2.-antihistaminicos como prometazina o meclizina
3.-agentes neurolpticos como clorpromazina o haloperidol.
4.-proquineticos como cisaprida, metoclopramida o agonistas selectivos de los
receptores 5-HT3 de la serotonina.
GASTROPARECIA
Es el vaciamiento gstrico retardado sobre todo para los alimentos slidos, los
lquidos son los primeros en abandonar el estmago , lo que ocurre en 30 y 80
minutos luego de su ingesta. Las papillas lo hacen entre los 40 y 100 minutos y
los slidos entre 60 y 180 minutos.
Existen dos tipos de gastroparecia: idioptica y diabtica
El tratamiento medicamentoso son los proquineticos:
Los agonistas de los receptores perifricos D2 de la dopamina: domperidona y
metoclopramida.
Los estimulantes de la liberacin de acetilcolina en el plexo mienterico:
cisaprida y metoclopramida.
DISPEPSIA FUNCIONAL

Es primordial en manejos adecuado de las drogas proquineticas, que actan a

travs de cinco receptores: colinrgicos, dopaminergicos , serotonergicos,
opiceos y receptores de la motilina.
De accin antidopaminergica:metoclopramiday domperidona con accin
procinetica no muy intensa.
Sin actividad dopaminergica: cipramida que tiene ya uso muy restringido que
no se comercializa en ecuador.
El tercer grupo corresponde a los agonistas de los receptores de los receptores
opiceos: trimebutina y fedotozina.
En cuanto a los agonistas de los receptores de motilina, la eritromicina
administrada a razn de 200 mg IV provoca buena coordinacin antroduodenal
gracias a fuertes contracciones que desde el antro se propagan al leon
terminal, acelerando el vaciamiento gstrico, carcter til para enfrentar la
gastroparecia.
INTESTINO DELGADO
El desafo diario que tiene el intestino es transformar todo lo que el ser humano
ingiere , de lo cual extrae nutrientes, minerales y agua, excluye bacterias y
antgenos potencialmente destructivos y elimina desechos. Lo que significa la
reduccin de 8 a 9 litros de contenido intestinal a 100 o 200 ml que se eliminan
en las heces diariamente. esto se logra mediante un complejo sistema de
procesos motores y de transporte de doble via a travs de la mucosa intestinal
regulado por varios agonistas incluyendo neurotransmisores, hormonas como
el glucagn, la somastatina, la serotonina, los pptidos vaso intestinales activos
y mediadores inflamatorios.
La diarrea ha sido considerada como un trastorno de la motilidad del intestino,
se sabe que puede ser de 4 tipos:
Diarrea osmtica: producida por la presencia en el lumen intestinal de
abundantes solutos que se absorben pobremente y arrastran grandes
cantidades de agua con pobre contenido inico.
Diarrea secretora: producida por transporte anormal de iones en el epitelio
intestinal como defecto de intercambio Cl-/HCO3 o Na/H+, por enfermedad
difusa del intestino o por la presencia de mediadores anormales que perturban
la accin normal de AMP o del GMP cclicos.
Diarrea motriz: trastornos de la motilidad que puede ocurrir desde por
influencias emocionales hasta por la presencia de un carcinoma medular de la
tiroides, por vagotona, la neuropata diabtica, hipertiroidismo o sndrome
carcinoide.

Diarrea exudativa: cuando ocurre una disrupcin de la integridad del epitelio

intestinal como resultado de la inflamacin o ulceracin que descarga
protenas sricas , sangre, moco como sucede en la colitis ulcerativa.
AGENTES ANTIDIARREICOS
Comprende tres consideraciones importantes:
1.- tratamiento inespecfico de la diarrea aguda
2.-reposicion de lquidos y electrolitos perdidos
3.-Control del agente etiolgico
Los agentes antidiarreicos se dividen en:
a.-Agentes inespecficos:
caoln-pectina
subsalicilato de bismuto
difenoxilato
loporamida
B.-Agentes especficos:
Antimicrobianos
colestiramina
octreotide
a.-AGENTES ANTIDIARREICOS INESPECIFICOS
CAOLIN Y PECTINA
El caoln es una sustancia insoluble y qumicamente inerte, cuya propiedad
principal es la absorcin de sustancias irritantes y posiblemente de bacterias.
La pectina es un hidrocarburo y se utiliza en combinacin con el caoln .
Su nica aplicacin es en el tratamiento sintomtico de la diarrea aguda. Estn
contraindicados en nios menores de 3 aos o con el uso simultaneo de otras
drogas.
SUBSALICILATO DE BISMUTO
Es una sal insoluble de un complejo trivalente de bismuto y salicilato, efectivo
en el tratamiento de formas leves y moderadas de diarrea. La droga posee

propiedades antimicrobianas y antisecretoras ,su efecto es mejor cuanto mas

altas son las dosis , hasta 4,2 g/da.
DERIVADOS DEL OPIO
El difenoxilato inhibe los receptores intestinales del reflejo peristltico, por lo
que disminuye el volumen y las frecuencias de las evacuaciones y no altera los
esfnteres.
La loperamida deprime la actividad peristltica del intestino por accin del
msculo trpica pero sin repercusiones en el SNC ya que no atraviesa la
barrera hematoencefalica.
Su presentacin es en forma de clorhidrato y est indicada en:
1.-diarrea aguda no especifica
2.-diarrea crnica por enfermedad inflamatoria intestinal
3.-ileostomia, colostoma
4.-sindrome de postvagotonia
5.-diarrea del viajeros
En los adultos se debe administrar dos capsulas iniciales de 2 mg que es su
forma de presentacin, seguidas de una capsula despus de cada deposicin
hasta que se normalice la funcin intestinal.
En los nios de 5-8 aos: una capsula dos veces al da, en los de 8-12 aos:
una capsula tres veces al da, para los nios se puede usar la presentacin en
gotas: 1ml=25 gotas=2 mg.
AGENTES ANTIDIARREICOS ESPECIFICOS
AGENTES ANTIINFECCIOSOS
COLESTIRAMINA
Constituye un tratamiento especfico para las diarreas producidas por aumento
del paso de los cidos biliares al colon.
Se utilizan en los casos de diarrea producidas por reseccin del leon terminal ,
sndrome postvagotonia, esteatorrea y colitis pseudomembranosa.
Efectos secundarios: constipacin, alergia e irritacin perianal.
La dosis es de 10 a 20 mg diarios.
ACETATO DE OCTREOTIDE

Es efectivo en las diarreas secretoras producidas por ppticos

gastropancreaticos especialmente presentes en tumores de tubo digestivo. Se
han empleado en dosis de 100 microgramos.
DROGAS PARA LA ENFERMEDAD INFLAMATORIA INTESTINAL
SULFASALAZINA
Se emplea en el tratamiento de la colitis ulcerosa crnica inespecfica y la
enfermedad de Crohn con componente colonico.
Efectos secundarios: cefalea, rash cutneo, nausea, vomito, anorexia, anemia
megaloblastica.
Se presenta en tabletas de 500 mg y la dosis para el adulto es de 2 a 3 g/ da.
AZATIOPRINA
Es un derivado immidazlico de la 6-mercaptopurina que altera el metabolismo
de las purinas e inhibelasntesis de ADN y ARN, y tambin inhibe las mitosis
celulares su metabolismo, por lo tanto es un inmunodepresor que frena la
proliferacin celular. Se absorbe en la mucosa intestinal, se biotransforma en
los eritrocitos en el hgado donde se convierte en 6-mercaptopurina que es su
metabolito activo y luego en cido tionosnico. Su vida media es de 3 horas se
elimina por la orina.
Se utiliza en la frase de remisin de las colitis ulcerativa crnica inespecfica y
en la enfermedad de Chron. La dosis es de 2 a 2.5 mg/kg con lo que los
efectos secundarios casi no se presentan: nuseas, fiebre, artralgias,
pancreatitis disfuncin de la mdula sea, por lo que estos pacientes deben
ser monitorizados peridicamente.
Se presentan en comprimidos de 50 mg.
SUSTANCIAS ANTIESPASMODICAS
Son frmacos anticolinrgicos de limitado uso actual, que intervienen en la
motilidad y la secrecin gastrointestinales, antagonizando de modo competitivo
los receptores muscarnicos.
DROGAS EMETICAS
Son frmacos capaces de producir vmito cuando se administran a dosis
teraputicas. Actualmente se los emplea mu poco tanto por sus restringidas
indicaciones, cuanto porque presentan efectos indeseables.
La nica indicacin seria es para ciertos casos de intoxicacin aguda por la
ingestin de drogas o alimentos ccontaminados y si no se dispone de una

sonda para lavado gstrico. No deben usarse cuando la intoxicacin ha sido

por custicos, ya que al regresar por el esfago podran ocasionar mayor dao.
Existen dos clases de emticos:
a. Emticos de accin central
-

Apomorfina: 5-10 mg IM

b. Emticos de accin perifrica

-

Sulfato de cobre 0.3 g VO

Sulfato de zinc 1g VO

Ipecacuana 0.5 g VO

FARMACOS ANTIEMETICOS
Su propiedad es la de inhibir el vmito. Son de dos clases: los de accin
perifrica los de accin central.
Antiemticos de accin perifrica
Cuando se puede actuar sobre el rgano que provoca el vmito pueden ser
tiles estos frmacos como los anestsicos locales, anhidriminicos.
Antiemticos de accin central
Actuan a nivel del centro del vmito, tales como los anestsicos generales en el
segundo plano quirrgico, los neurolpticos como fenotiazinas butirofenonas.
Entre las fenotiazinas estn la clorpromazina, proclorperazina, trietilperazina,
metopimazina perfenazina que son tiles en los casos de emesis ocasionada
por drogas, radiacin o gastroenteritis. Tienen propiedades anticolinrgicas
como antihistamnicas bloquean los recceptores D2 de la dopamina.
AGENTES PROCINETICOS
METOCLOPRAMIDA
Es un derivado de la procainamida antagonista competitivo de la dopamina.
Acelera el vaciamiento gstrico el trnsito gastrointestinal. Una actividad
importante es que impide la relajacin de la musculatura de la parte superior
del estmago y aumenta el tono del EEI por lo cual tiene un efecto antirreflujo
sostenido.
Si se administra por va endovenosa su accin se presenta entre 1 y 3 minutos,
10 a 15 minutos despus de la inyeccin intramuscular luego de 30 a 60
minutos despus de la administracin oral. Su vida media es de 3 a 6 horas.

Se utiliza en la nusea y el vmito por diversos transtornos gastrointestinales,

por radioterapia o anestesia general. Es til en el reflujo gastroesofgico la
gastroparesia diabtica. Puede ser empleado en el tratamiento del hipo.
Atraviesa la barrera hematoenceflica por lo cual tiene efectos secundarios
extrapiramidales. Se debe evitar su uso cuando existe hipersensibilidad a esta
sustancia, lo mismo que en las oclusiones intestinales hemorragias digestivas,
hipertensin arterial, feocromocitomas, epilepsia o insuficiencia renal. Su efecto
puede ser neutralizado por los anticolinrgicos o por opiodes. No debe
administrarse conjuntamente con otros depresores del SNC
debe
reconmendarse la abstinencia de bebidas alcohlicas mientras se est
administrando esta droga. Aumenta la secrecin de prolactina, puede disminuir
la libido y potencia los efectos extrapiramidales de las fenotiazinas.
DOMPERIDONA
Es un beonzoimidazol derivado de las bitirofenas, acta como antagonisa
especfico de la dopamina con una accin antiemtica similar a la de la
metoclopramida.
Las concentraciones mximas se adquieren a los 30 minutos y su tiempo de
accin medio es de 7.5 horas. Se metaboliza en el hgado y sus metabolitos se
excretan por orina heces.
Contiene receptores D2 de la dopamina en la musculatura lisa gstrica e
intestinal, aumenta la presin del EEI y facilita el vaciamiento gstrico.
Se administra por va IM, oral o rectal. Los efectos adversos son mnimos
ocurren a dosis altas.
CISAPRIDA
Es una pperilbenzamida que acelera el vaciamiento gstrico y aumenta la
presin en el EEI por lo que encuentra utilidad en gastroparesia y reflujo
gastroesofgico.
Est indicada en todos los estados en que existe una actividad motora gstrica
deficiente:
-

Esofagistis por reflujo

Dispepsia funcional no ulcerosa

Trastornos secundarios de la motilidad esofgica, gstrica duodenal.

CINITAPRIDA
Estimula la motilidad gastointestinal, con incremento del tono del EEI del
vaciamiento gstrico. Bloque los receptores 5-HT4 5-HT2 de la serotonina.

Viene en comprimidos de 1 mg que se administran tres veces al da y, al

parecer, est excenta de los efectos secundarios de la cisaprida. Tiene las
mismas indicaciones de aquella, aunque da ligera sedacin somnolencia y en
dosis altas puede dar extrapiramidalismo.
Levosulpiride es un procintico de perfil similar a cinitaprida que se expende en
comprimidos de 25 mg.
AGENTES LAXANTES
Los laxantes son drogas que facilitan la defecacin, aunque han sido utilizadas
en forma indiscriminada por los pacientes que han abusado de ellas.
La primera aproximacin teraputica al estreimiento debe ser higinicodiettica: actividad fsica, modificacin de los hbitos alimentarios defectuosos,
aumento de la ingesta de fibra en la dieta. Luego de una adecuada lucha contra
factores que puedan encontrarse en la etiopatogenia de ese problema se
pasar al uso de los laxantes con una vigilancia y asesoramiento adecuados
del mdico.
Mecanismo de accin de los laxantes
1. Retencin de lquidos en el colon, lo que incrementa el volumen del bolo
colnico y disminuye su consistencia.
2. Inhibicin de la absorcin de agua y cloruro de sodio en la mucosa
colonica.
3. Aumento de la motilidad intestinal, que contribuye a la disminucin de la
absorcin de agua y sal.
Clasificacin
De acuerdo a su mecanismo de accin se clasifican en:
1. Laxantes de volumen
-

Fibras dietticas (salvado)

Metilcelulosa

Plantago ovata (ispagula)

Plicarbofilo de calcio

Psyllium

2. Laxantes de contacto

Derivados del difenilmetano: bisacodilo, fenoftalena, picosulfato

sdico.

Antraquinonas: dantrona, cscara sagrada, sen, ruibardo.

Aceite de castor

Docusato de sodio

Aceite de ricino

3. Laxantes osmticos
-

Sales de Mg, Na, K.

Derivados de azcares: lactulosa.

Polietilenglicol

4. Lubricantes
-

Aceite mineral

LAXANTES DE VOLUMEN
FIBRA DIETETICA
La celulosa, pectina, goma y mucilago prsentes en la pared celular de la
mayora de alimentos de origen vegetal aunque en proporcin variable no son
digeridos pasan al colon en deonde fijan agua que se encuentra en la luz
colnica ablandando las heces y aumentando el volumen del bolo fecal. Las
pectinas que integran la flora diettica son digeridas por las bacterias colnicas
produciendo metabolitos que contribuyen a la accin laxante. En una dieta
normal debe existir entre 20 y 50 g de fibra al da.
METILCELULOSA
Es una sustancia derivada de la celulosa que se presenta en liquido o en
tabletas de 500 mg. No se abosrbe y se une al agua formando un coloide
hidroflico que incrementa el volumen de las heces las reblandece. Su efecto
no puede verse antes de 1 a 3 das de iniciada su ingestin. Por la retencin de
sodio debe emplearse con cuidado en los respectivos pacientes. Se emplea a
dosis de 4 a 10 g al da.
PSYLLIUM
Producto vegetal de cuyo tallo se obtiene una sustancia rica en muclago
(plantago). Forma una masa gelatinosa al unirse con el agua, es til en casos
de diverticulosis, colon irritable, hemorroides. Su dosis es de 7 a 30 g diarios.

POLICARBOFILO DE CALCIO
Es una resina poliacrlica e hidroflica no absorbible que capta mayor cantidad
de agua que los frmacos anteriormente descritos.
Todo este grupo de sustancias producen disminucin de la glucosa en el
intestino reducen la glicemia postprandial. Disminuyen la absorcin de
colesterol y aumentan la excrecin de cidos biliares para las heces.
Indicaciones generales para laxantes de volumen
-

Constipacin

Enfermedad diverticular

Colon irritable

Hemorroides y fisuras anales

Diarrea acuosa crnica

Diabetes

Su uso se contraindica en la fenilcetonuria, obstruccin intestinal y abdomen

agudo.
LAXANTES DE CONTACTO
BISACODILO
Es el diacetoxi-difenil-piridil-metano, acta exclusivamente sobre la mucosa
colnica estimulando el persitaltismo sin producir irritacin. El efecto laxante
ocurre 8 a 12 horas despus de administracin oral y luego de 30 minutos de
los supositorios.
LAXANTES OSMOTICOS
Sales de magnesio, potasio y sodio
Contienen cationes aniones relativamente no absorbibles que ejercen un
efecto osmtico e incrementan el contenido hdrico, segn la cantidad
administrada puede ocasionar intenso efecto laxante, con deposiciones
abundantes y totalmente acuosas. Su accin se produce 2 a 6 horas luego de
administradas.
Se emplea para limpieza intestinal para ciruga o procedimientos endoscpicos
o radiolgicos. Las sales de magnesio causan liberacin de colecistoquinina en
el duodeno. Puede ser absorbidas y ocasionar efectos indeseables por
hipermagnesemia. Est contraindicada en la insuficiencia renal.

LACTULOSA
Disacrido sinttico, es degradada por las bacterias en el colon a cidos de
bajo peso molecular que imcrementan la acidez y osmolaridad de las heces. Es
una pentosa que no puede ser desdoblada en el intestino delgado porque no
existe una enzima apropiada para ello.
Generalmente es bien tolerad, pero puede producir retortijones, flatulencia y
diarrea. Se debe tener cuidado en pacientes ancianos en los que se debe
monitorizar los electrolitos, su efecto laxante no es inmediato, se produce en 2
a 3 das.
LUBRICANTES
Aceite mineral es un lquido no digerible, hidrocarbonado y de accin limitada.
Se utiliza en el tratamiento de la impactacin fecal. Envuelven a las heces en el
lumen colnico y disminuyen la abosorcin del agua, aumentan el volumen
fecal y la suavidad de las heces.
Supositorios de glicerina estimula el recto por hipertonicidad y efecto irritante.
Promueve la evacuacin intestinal despus de 20-30 minutos de su
admistracin por va rectal.
COLON
Colon irritable
Se la considera como una alteracin de base en la relacin cerebro-intestino en
la que est involucrada la serotonina y por lo menos dos sus siete principales
receptores, 5-HT3 y 5-HT4.
Las interacciones cerebro-intestino estn mediadas por el sistema nervioso
parasimptico (sacral), simptico y por el sistema nervioso entrico SNE El
95% de la serotonina se encuentra localizada en el SNE principalmente en las
clulas enterocromafines y en las neuronas entricas. El 5% restante se
encuentra en el SNC. La serotonina es un importantsimo mediador del
peristaltismo intestinal.
El diagnstico clnico, consiste en.
1. Dolor o disconfort abdominal presente por al menos 12 semanas de
duracin, no necesariamente consecutivas durante los ltimos 12
meses, acompaadas de por lo menos dos de las siguientes
manifestaciones:
-

Alivio con la defecacin

Cambio en la consistencia de las heces: acuosas, duras o

alternantes.

Cambio en la frecuencia de las evacuaciones intestinales.

Tratamiento medicamentoso
La mayora de las drogas indicadas en este caso son utilizadas para el manejo
de los sntomas individuales y no contemplan de modo integral al problema, por
lo cual siempre es necesaria la asociacin medicamentosa.
1. Alteraciones en la consistencia de las heces:
-

La loperaida ha demostrado ser muy til en el control de la diarrea.

La dosis deben ser individualizadas.

El polietilenglicol o cualquiera de las fibras naturales o sintticas para

el estreimiento. Igualmente, las dosis o la cantidad debe prescribirse
de acuerdo a la respuesta del paciente.

Tegaserod es beneficioso cuando hay predominio del estreimiento 6

mg una o dos veces al da pero requiere individualizar la dosis segn
la respuesta.

El antagonista de los receptoores 5-HT3, ondasentron es til para los

casos con predominio de diarrea.

2. Dolor o disconfort
-

Los relajantes del msculo liso como el bromuro de cimetropiun, el

bromuro de pinaverium, el bromuro de octilonium, la trimebutina y la
mebeverina, han demostrado ser ms efectivos que el placebo de
diversos metaanlisis.

Ciertas drogas psicotrpicas principalmente los andipresores

tricclicos a dosis bajas utilizadas en intestinos irritables sin
constipacin, han demostrado ser tiles en aproximadamente un
tercio de los pacientes.

BIBLIOGRAFIA
Samaniego Rojas, Edgar; Fundamentos de Farmacologa Mdica,
Farmacologa de la Ulcera Pptica y Farmacologa de la Motilidad
Gastrointestinal Editorial: Autores Varios.