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UNIVERSITA DEGLI STUDI DI CAGLIARI FACOLTA DI FARMACIA

FITOTERAPIA
Corso di Farmacoterapia e Fitoterapia
Dott. Daniele Lecca AA 2008/09

ESCHSCHOLTZIA CALIFORNICA

ESCOLZIA
(PAPAVERO DELLA CALIFORNIA)

Famiglia: Papaveraceae

HABITAT
Pianta erbacea perenne, originaria dagli Stati Uniti (California). Fiori di colore giallo-arancio.

DROGA: Pianta intera parte aerea fiorita (essiccata)

Preparazione consigliata: Estratto secco (titolato in


protopina min 0,35% ) 200-300 mg

ESCOLZIA

COMPOSIZIONE CHIMICA Alcaloidi a nucleo isochinolinico (escholina, escoltzina, californidina, chelidonina, allotriptamina, protopina, sanguinarina, cheleretrina, berberina) Flavonoidi (rutina, rutoside, quercetina, quercitrina, ) Fitosteroli Carotenoidi Glucosidi

Protopina: azione sedativa e soporifera ESCOLZIA

Alcaloidi
Hanno azione ipnoinducente, ansiolitica e analgesica. La protopina agisce come sedativo a carico del SNC. La chelidonina ha propriet spasmolitiche, colagoghe e coleretiche, per cui segnalata per come spasmolitico e analgesico delle vie biliari e intestinale. Ha propriet citotossiche, antifungine, disinfettanti, antibiotiche per cui indicata come disinfettante del dotto biliare. Riduce lattivit cardiaca abbassando la pressione. La sanguinarina ha attivit antibatterica

Protopina: azione sedativa e soporifera) ESCOLZIA

ATTIVIT FARMACOLOGICA La droga presenta un'attivit sedativa (protopina), spasmolitica e analgesica delle vie biliari e intestinali (cheleretrina, chelidonina), coleretica e colagoga (chelidonina). Ha inoltre propriet antifungine, disinfettanti ed antibiotiche. Presenta anche un'attivit antitussiva. Pu ridurre lattivit cardiaca abbassando la pressione. Lattivit dellescolzia non dovuto ai soli alcaloidi, ma a tutto il fitocomplesso. Un lavoro di indagine sui componenti attivi ha mostrato che anche parti di estratti prive di alcaloidi hanno effetti sedativi e antispasmodici.
ESCOLZIA

INDICAZIONI TERAPEUTICHE La droga indicata nel trattamento dell'insonnia, soprattutto nei casi di difficolt daddormentamento (non efficace nel risveglio notturno e nel risveglio precoce) anche in associazione con altre Piante Medicinali (Biancospino, Tiglio, Valeriana, Passiflora) in virt della sua attivit sedativa e blandamente ipnotica. L'azione ipnoinducente sembra non causare stordimento al risveglio (effetto hangover).

ESCOLZIA

INDICAZIONI TERAPEUTICHE La droga indicata, a basse dosi e in associazione ad altre Piante Medicinali, per la sua azione spasmolitica nel trattamento di coliti, crampi a livello gastrico, coliche biliari (intensa azione antispastica a livello dello sfintere di Oddi), coliche intestinali, tensione premestruale e in alcune forme di emicrania (cefalee vasomotorie). Questi effetti sono osservabili a dosi pi basse di quelle alle quali compare lazione ipnoinducente. indicata nel trattamento complementare degli accessi di tosse durante la notte.

ESCOLZIA

STUDI SPERIMENTALI Il meccanismo dazione dellEscolzia non stato ancora chiarito. Alcuni studi in vitro ed in vivo suggeriscono che la droga possa inibire la degradazione enzimatica delle catecolamine e la sintesi della adrenalina. La sua attivit anti-MAO non stata confermata, ma laumento dei tempi dazione delle catecolamine spiegherebbe almeno in parte gli effetti sedativi ed ipnotici dellEscholzia.

ESCOLZIA

STUDI SPERIMENTALI E stato riportato che lestratto di escholzia sarebbe in grado di inibire la ossidazione e la degradazione delle encefaline, spiegando lazione analgesica sui recettori oppioidi. Questa attivit analgesica ricorda l'azione svolte dagli alcaloidi dell'oppio, estratto dal Papaverum somniferum, ma al contrario di essi, gli alcaloidi dell'escolzia non danno effetti di assuefazione e di dipendenza, per cui possono essere considerati degli analgesici non narcotici. Poich le encefaline sono coinvolte nella conduzione e nella elaborazione delle sensazioni dolorose provenienti dalle terminazioni nocicettive periferiche, una sostanza che rallenti linattivazione e prolunghi lattivit delle encefaline potrebbe agire come analgesico.
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STUDI IN VIVO Rolland et al (1991) attraverso test comportamentali dimostrano le propriet sedative (dose-dipendente) ed ansiolitiche nei topi, da parte sia di un estratto acquoso che idroalcolico di Escolzia. In un altro lavoro, Rolland et al (2001), dimostrano che gli effetti sedativi ed ansiolitici dellEscolzia sono riconducibili ad unazione a carico dei recettori delle benzodiazepine, essendo antagonizzate dal flumazenil. Nello stesso lavoro, sono osservati effetti di analgesia periferica (ma non centrale).

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STUDI IN VIVO: Test dellopen-field nei topi. Rolland et al (2001) Effetti sedativi dellescolzia nei topi. La somministrazione di 25 mg/kg di estratto idroalcolico determina una riduzione dellattivit locomotoria e del rearing nel test dellopen-field, in maniera paragonabile a quanto si osserva dopo somministrazione di midazolam (BDZ ultrabreve, utilizzata in
anestesia, con azione immediata di sedazione).

Escolzia BDZ

La somministrazione flumazenil antagonizza effetti.

di tali

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STUDI IN VIVO: light/dark choice test. Rolland et al (2001)

Effetti ansiolitici nei topi. La somministrazione di 25 mg/kg di estratto idroalcolico determina un aumento del tempo speso dallanimale nel compartimento illuminato. La somministrazione di flumazenil antagonizza tali effetti.

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STUDI CLINICI Uno studio clinico effettuato su 20 pazienti con insonnia mai trattata con farmaci ha dato i seguenti risultati: 12 pazienti ritornavano ad un sonno normale, della durata di 68 ore senza risvegli notturni,

6 soggetti riducevano il tempo di addormentamento a 15 minuti, con alcuni risvegli notturni seguiti per da rapida ripresa del sonno, 2 pazienti abbandonavano lo studio per l'assenza di risultati. Nello stesso studio venivano valutati anche 40 pazienti con insonnia ma in terapia con sonniferi. I risultati sono stati i seguenti: 14 pazienti hanno progressivamente potuto abbandonare il farmaco e servirsi solo dell'Escolzia, 20 soggetti hanno diminuito il dosaggio del farmaco ma non sono riusciti ad eliminarlo, 6 pazienti non hanno avuto risultati significativi.

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POSOLOGIA E MODALIT DI SOMMINISTRAZIONE Si consiglia l'estratto secco, 200-300 mg, prima di coricarsi oppure 50-150 mg, 1-2 volte al giorno. Estratto idroalcolico: 25-30 gtt con poca acqua prima di coricarsi. CONTROINDICAZIONI E PRECAUZIONI DI IMPIEGO La droga deve essere utilizzata solo occasionalmente. sconsigliato l'uso prolungato. Nell'anziano e nell'adolescente si consiglia l'utilizzo della droga sotto controllo medico. Controindicata in gravidanza, durante l'allattamento e nell'infanzia.

ESCOLZIA

INTERAZIONI

Possibile interazione con Psicofarmaci


Occorre ovviamente porre attenzione, come per tutte le piante ad azione sedativa, alla contemporanea assunzione di farmaci ad attivit sedativo-ipnotica e antidepressiva, al fine di evitare un potenziamento non ricercato dell'attivit sedativa. Ne stato descritto luso come sostituente della marijuana dato che pu indurre leggera euforia, dopo ingestione o inalazione del fumo, per circa 20-30 min.

ESCOLZIA

CONSIGLI NELLA PRATICA CLINICA L'associazione di Escholtzia con Biancospino e Passiflora, la notte prima di coricarsi, pu essere efficace nel trattamento complementare dell'insonnia o di una Depressione di lieve entit trattata con Iperico, Rhodiola e Eleuterococco.

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Bibliografa: Fabre N. Claparols C. Richelme S. Angelin ML. Fouraste I. Moulis C "Direct characterization of isoquinpline alkaloids in a crude plant extract by ion-pair liquid chromatography-electrospray ionization tandem mass spectrometry: example of Eschscholtzia califomica'' Journal of Chromatography. 904(1 ):35-46, 2000 Tanahashi T. Zenk MH. " New hydroxyiated benzo[c]phenanthridine alkaioids from Eschscholtzia califomica celi suspension cultures" Journal of Naturai Products. 53(3):579-86,1990 Schafer HL Schafer H. Schneider W. Elstner EF " Sedative action of extract combinations of Eschscholtzia califomica and Corydalls cava" Ar2neimlttelForschung.45(2):l24-6, 1995 Kleber E. Schneider W. Schafer HL. Elstner EF " Modulation of key reactions of the catecholamine metabolism by extracts from Eschscholtzia califomica and Corydalis cava Arzneimittel-Forschung. 45(2):127-31,1995 Reimeier C. Schneider I. Schneider W. Schafer HL. Elstner EF " Effects of ethanolic extracts from Eschscholtzia califomica and Corydalis cava on dimerization and oxidation of enkephalins" Arzneimittel-Forschung. 45(2): 132-6,1995 Feb