¿Qué son los medicamentos ansiolíticos?

Los ansiolíticos son medicamentos que actúan sobre el sistema

nervioso central reduciendo la angustia y la ansiedad del paciente. Se
utilizan, por lo tanto, para tratar los síntomas de nerviosismo,
insomnio, ansiedad... La gran mayoría de medicamentos usados
con este fin son las denominadas benzodiazepinas.

Entre las benzodiazepinas podemos distinguir las que tienen una

duración corta de su actividad (entre 2 y 10 horas) o más larga (sus
efectos se mantienen más de 12 horas). La velocidad con que se
inicia su efecto también es importante para manejar según qué
situaciones. Por ejemplo, delante de un problema de insomnio en el
que se presenta retraso a la hora de conciliar el sueño se prescribirá
una benzodiazepina que se caracterice por un inicio de su acción
bastante inmediato y que esta acción sea de duración corta, para no
dejar somnolencia residual al día siguiente. En cambio, en insomnio
que se manifiesta por un despertar temprano, se prescribirá un
fármaco con una absorción un poco más lenta, pero que no tenga una
duración larga de la actividad para que se ajuste al período natural
del sueño. Ante una situación de ansiedad se suelen prescribir las
benzodiazepinas que mantienen un efecto más duradero, pero ante
una situación que precisa un efecto terapéutico rápido, como puede
ser un ataque de pánico, se usarán las que tienen un inicio de
acción inmediata.

La selección de un tipo determinado de medicamento ansiolítico, sea

una benzodiazepina u otro fármaco relacionado, así como el ajuste
individual de la dosis, se realiza por el tipo de acción que se
necesita y en función de los riesgos o efectos adversos que
puedan presentarse con más probabilidad y que pueden ser más o
menos perjudiciales para el paciente. En las benzodiazepinas de
acción larga, por ejemplo, puede producirse somnolencia excesiva
que puede dar lugar a accidentes en manejo de maquinaria o
conducción, o bien una mayor posibilidad de caídas en personas de
edad avanzada.

Debe tenerse presente, asimismo, que son medicamentos que

pueden causar dependencia física y psicológica y por lo tanto
deberán usarse durante cortos períodos de tiempo. Si se abandona
un tratamiento de larga duración de manera brusca el paciente puede
presentar síntomas de abstinencia.
Es importante el cumplimiento correcto del tratamiento prescrito para
evitar la presentación de posibles efectos no deseados y para
controlar las numerosas interacciones que pueden presentarse con
otros fármacos que también esté tomando el paciente.

Consejos:

• Son medicamentos que deben usarse en la menor dosis efectiva

y durante períodos de tiempo limitados o incluso de manera
intermitente.
• No deben tomarse junto a bebidas alcohólicas ya que se
potencia la acción depresora del sistema nervioso.
• FÁRMACO ANSIOLÍTICO
Es aquel que alivia osuprime el síntoma de ansiedad, sin producir sedación o
sueño. Debe prevalecer el criterio de que el fármaco ansiolítico es sólo un
complemento y no el protagonista de la terapia ansiolítica, dosis crecientes
de cualquiera de los componentes producirán sedación, sueño, anestesia,
coma y muerte.
• CLASIFICACIÓN DE LOS ANSIOLÍTICOS
De un punto de vista funcional, los ansiolíticos se clasificaron en:
a) Los que producen, además, UN EFECTO SEDANTE - HIPNÓTICO:
benzodiazepinas(Clorodiazepóxido, diazepam, nitrazepam, clonacepam,
clobazan, Flunitrazepan), barbitúricos(fenobarbital, amobarbital,etc.) y
meprobamato.
b) Los agonistas parciales de los receptores 5-HT: buspirona, ipsapirona y
gepirona.
TIENEN ACCIÓN SEDANTE, HIPNÓTICA, RELAJANTE MUSCULAR
ANTIEPILÉPTICA Y ANTICONVULSIVA.En los pacientes con ansiedad alivian
tanto la tensión subjetiva como los síntomas objetivos: sudor, taquicardia,
molestias digestivas, etc.;
DOSIS ALTASllegan a deprimir ligeramente el centro respiratorio y en
administración IVrápida pueden provocar depresión respiratoria aguda y
apnea; sin embargo, a dosis equiactivas, las benzodiazepinas causan mucha
menor depresión respiratoria que los barbitúricos y otros sedantes.
•
• La BZD y Barbitúricos se une al receptor para el GABA, provocando cambios
conformacionales en él, aumentando la afinidad del GABA por su receptor, lo
que permite que se abran los canales de cloruro de las membranas
aumentando la entrada de los mismos, se eleva laelectronegatividad en el
interior de la célula, aumentando así el potencial de membrana en reposo.
El complejo molecular receptor GABA posee otros sitios que fijan moléculas
de tipo barbitúrico, esteroides y anestésicos generales.
Los barbitúricos actúan en función de su concentración: a concentraciones
bajas prolongan el tiempo que el canal permanece abierto bajo la acción del
GABA, mientras que a dosis altas abren directamente el canal.
Todo esto explica por qué las benzodiazepinas tienen un índice terapéutico
mucho más favorable que los barbitúricos
• Los barbitúricos tienen una curva dosis respuesta lineal, que progresa de la
sedación a depresión respiratoria y muerte.
La curva de las benzodiacepinas tiene un techo que impide la depresión
severa del SNC cuando se administra por via oral( La administración IV puede
producir anestesia y depresión respiratoria)
• CURVA DOSIS RESPUESTA
BARBITURICOS
 BENZODIACEPINAS
MUERTE
COMA
ANESTESIA
HIPNOSIS
SEDACION
DOSIS -->
• SON FÁRMACOS QUE SE ABSORBEN BIEN POR VÍA ORAL, aunque unos lo
hacen más rápidamente que otros DEPENDIENDO DEL GRADO DE
LIPOSOLUBILIDAD.
El equilibrio entre el PLASMA Y EL CEREBRO se alcanza rápidamenteya que
todas son SUFICIENTEMENTE LIPOSOLUBLES y atraviesan bien la BARRERA
HEMATOENCEFÁLICA.
Por VÍA INTRAMUSCULAR, la mayoría de las benzodiazepinas, y
particularmente el CLORDIAZEPÓXIDO Y EL DIAZEPAM, presentan una
ABSORCIÓN ERRÁTICA Y LENTA, probablemente por concentrarse en el tejido
adiposo;
las que MEJOR SE ABSORBEN son el LORAZEPAM Y EL MIDAZOLAM.
• Las más frecuentes se deben al desajuste de la dosis en relación con el efecto
que se desea conseguir. Aparecen sedación, somnolencia, ataxia, disartria,
incoordinación motora e incapacidad de coordinar movimientos finos o de
responder verbal o motóricamente a estímulos que requieren una respuesta
rápida; alteran la capacidad para conducir vehículos.
Cuando son administrados por VÍA IV rápida puede aparecer hipotensión y
depresión respiratoria. En el embarazo no se recomienda el uso de las mismas
fundamentalmente en el primer trimestre por posible riesgo de ser
teratógenos relacionándose su consumo con la aparición de LABIO LEPORINO.
Se describen las reacciones dermatológicas ,hematológicas y hepáticas
aunque son raras. La tolerancia y dependencia son efectos adversos comunes
con el uso de estos fármacos.
• INTERACCIONES No deben asociarse con alcohol, anestésico, opiáceos,
barbitúricos, antihistamínicos pues pueden aparecer reacciones adversas que
pongan en peligro la vida del paciente.
La cimetidina, disulfiram, alcohol, inhiben el metabolismo oxidativa mientras
que el fenobarbital y la fenitoina inducen el metabolismo.
• DIAGRAMA
MECANISMODEACCIÓNDEL NEUROTRANSMISOR NATURAL GABA (ÁCIDO
GAMMA-AMINOBUTÍRICO) YDELAS BENZODIACEPINASENLAS CÉLULAS DEL
SISTEMA NERVIOSO (NEURONAS) EN EL CEREBRO