PENICILINAS

ALEXANDER FLEMING Penicillium notatum

Florey (1898-1968) Chain (1906-1979) Fleming(1881-1955)

Profa. Dra. Maria Rosngela Cunha Duarte Colho Depto. de Fisiologia e Farmacologia Setor de Virologia do LIKA-UFPE

Prmio Nobel - 1945

ESTRUTURA QUMICA DAS PENICILINAS

CLASSIFICAO DAS PENICILINAS PENICILINAS DE 1a GERAO Penicilina G Penicilina V IsoxazolilIsoxazolil -penicilinas PENICILINAS DE 2a GERAO Ampicilina, Amoxicilina seus anlogos e derivados

CLASSIFICAO DAS PENICILINAS

PENICILINAS DE 3a GERAO Carbenicilina, seus anlogos e derivados PENICILINAS DE 4a GERAO Aciloaminopenicilinas Sulfobenzilpenicilinas Ureidopenicilinas Amidinopenicilinas

LOCAL DE AO DOS ANTIMICROBIANOS

MECANISMO DE AO PENICILINAS Inibio da transpeptidase, enzima responsvel pela formao das ligaes cruzadas entre os filamentos de peptidioglicano ( 3 estgio da sntese da parede celular bacteriana) bacteriana). .

FARMACOCINTICA DAS PENICILINAS

Via oral : apresentam graus variveis de absoro por esta via. Via parenteral : intramuscular, intravenosa e intratecal Distribuio ampla nos lquidos corporais, articulaes, cavidade pleural e pericrdica, bile, saliva, leite. Atravessam a placenta mas no a barreira hematoenceflica, a menos que estejam inflamadas. Eliminao rpida e principalmente renal, por secreo tubular

CEFALOSPORINAS

Rosngela Colho

CEFALOSPORINAS
Antibiticos beta-lactmicos obtidos originalmente de espcies de Streptomyces (Cephalosporium acremonium) e Microspora, na Sardenha-Itlia (1945) O ncleo central o cido 7aminocefalospornico e apresenta o mesmo mecanismo de ao das penicilinas.

CLASSIFICAO DAS CEFALOSPORINAS

Cefalosporinas de 1a gerao Cefalosporinas de 2a gerao Cefalosporinas de 3a gerao Cefalosporinas de 4a gerao

Rosngela Colho

Rosngela Colho

RESISTNCIA BACTERIANA
Produo de beta-lactamases Modificao nas protenas ligadoras de penicilinas ou PBP ausncia de receptores especficos PBP Alterao da permeabilidade das camadas externas (bactrias G -) alterao nos stios de ligao dos betalactmicos( meticilina) aparecimento do fenmeno de tolerncia

REAES ADVERSAS E PRECAUES

Reaes de hipersensibilidade Alteraes gastrintestinais Perturbam a ecologia microbiana (superinfeces) Alteraes hematolgicas Injees parenterais ( flebites) Nefrotoxicidade dosedose-dependente Alteraes hepticas

DROGAS BETA-LACTMICAS
cido clavulnico- produzido pelo Streptomyces clavuligerus com fraca atividade antibacteriana Atua como inibidor suicida formando um intermedirio de acilenzima, que inibe a penicilinase bacterianas que pode ter sido produzida para destruir a bactria Associao oral com a amoxicilina Efeitos colaterais maiores do que a amoxicilina isoladamente
Rosngela Colho

DROGAS BETA-LACTMICAS
IMIPENEM + CILASTATINA
um beta-lactmico de maior espectro de ao contra G+ e G(Pseudomonas aeroginosa eBacteroides)

Cilastatina um inibidor da enzima desidropeptidase1, que degrada o imipenem nos tbulos renais diminuindo os nveis urinrios.
Rosngela Colho