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PREPARAZIONI SEMISOLIDE PER APPLICAZIONE CUTANEA O POMATE

ECCIPIENTI O BASI

Docente: Prof.ssa Anna Maria Maccioni

PREPARAZIONI SEMISOLIDE PER APPLICAZIONE CUTANEA O POMATE


Definizione F.U. XI:
sono destinate al rilascio locale o transdermico di principi attivi, oppure hanno azione emolliente o protettiva. Hanno aspetto omogeneo. Sono costituite da una base semplice o composta in cui sono disciolti o dispersi uno o pi principi attivi

Composizione
Eccipienti o basi Conservanti Ntiossidanti Umettanti ddensanti

Ecci)ien i o "asi )er )oma e


!ropriet" richieste#
E$$etto solvente, Stabilit" del $armaco, %egolare la cessione del $armaco &buona biodisponibilit"',!reparato stabile e di bell(aspetto

1) 2) 3)

Eccipienti lipofili immiscibili con lacqua Eccipienti lipofili miscibili con lacqua Eccipienti idrofili

!*ECCIPIENTI LIPOFILI IMMISCIBILI CON L+AC,UA

Le cara eris ic-e $i .ues o i)o $i ecci)ien i sono/


l(untuosit" e la scarsa aderenza su piaghe umide o su mucose rendendo di$$icile il contatto del medicamento con gli essudati dei tessuti) di$$icolt" di rimozione) e$$etto emolliente dovuto all(e$$etto occlusivo e conseguente idratazione dello strato corneo, $avorendo l(attivit" del principio attivo incorporato, come gi" detto precedentemente a proposito dei $attori che in$luiscono sull(assorbimento percutaneo) inerzia chimica

LIPIDI DI ORIGINE MINERALE


*iscele di n+para$$ine, para$$ine rami$icate e idrocarburi aromatici, di consistenza li,uida, semisolida e solida a seconda di ,uale componente prevale

Oli minerali
-(olio grezzo dal ,uale derivano gli oli minerali . una miscela complessa di para$$ine e di idrocarburi ciclici &na$teni' contenenti di solito da /0 a 1/ atomi di carbonio &C /0 H12 + C1/H22'. Standard internazionali per l(olio minerale
4nodore e insapore a $reddo *iscibile con altri oli &escl.ricino' !rivo di para$$ine solide 5rasparente, incolore, no $luorescenze Neutro !rivo di derivati sol$orati 4nsolubile in ac,ua e in etanolo !rivo di sostanze arbonizzabili

PARAFFINA LI,UIDA
3.U. riporta valori standard ri$eriti all(olio minerale pesante Primol dato dalla US!.

Uso dermatologico # l(olio minerale $acilmente emulsionabile specialmente nelle emulsioni 67 per l(assenza di polarit". Si realizzano emulsioni 76 e 67 consistenti e $luide, oleoliti, paste, unguenti &$usioni anidre' e lipogeli. Si usa solamente nelle preparazioni con azione cutanea super$iciale, per l(estraneit" totale alla composizione chimica e biologica dei lipidi cutanei.

0rassi minerali
1ASELINA BIANCA &3.U. 48' o Paraffina molle o Petroleum jelly.
Provenienza# ra$$inazione di oli lubri$icanti del petrolio attraverso diversi sistemi di estrazione con solventi Composizione# miscela di idrocarburi semisolidi del tipo &CnH1n91' Caratteristiche# massa semisolida untuosa, inodore e insapore di colore bianco) . insolubile in ac,ua, alcol e glicerina mentre risulta solubile in benzene, cloro$ormio, etere e oli minerali. !unto di rammollimento :;+<0=C. Secondo la >! &3armacopea >ritannica' sono codi$icate due tipi di vaselina# ?@ ?/ Yellow soft paraffin BP &tipo giallo traslucido' W ite soft paraffin BP &tipo bianco traslucido'

Utilizzo dermatologico#, unguenti, creme, cold cream,ecc. Ha un azione emolliente per pelli screpolate in ,uanto ha il vantaggio di aderire e non penetra nella cute, non irrita ed . chimicamente e $isiologicamente inerte. Plastibase # vaselina arti$iciale ottenuta sciogliendo nella para$$ina li,uida a /:@=C, il <A di polietilene e poi ra$$reddato rapidamente. Nei prodotti arti$iciali si $a in modo che prevalga la componente li,uida rispetto a ,uella solida in modo da $acilitare la di$$usione del $armaco attraverso il veicolo e la sua cessione alla pelle, senza in$luire sulla consistenza.

Cere minerali
PARAFFINA o cera di paraffina, paraffina wa!, paraffina dura
Provenienza# per distillazione del petrolio Composizione# de$inita come miscela puri$icata di idrocarburi solidi ricavati dal petrolio. Caratteristiche# $orma grossi cristalli caratteristici e si presenta in $orma di massa cerosa incolore o bianco traslucida. E( estremamente stabile, insolubile in ac,ua ed etanolo, solubile in olio minerale. 4l punto di $usione . intorno a <@+0@=C e dipende dalla maggiore o minore presenza di idrocarburi ad alto peso molecolare. Utilizzo dermatologico# si usa per aumentare il p.$. della $ase grassa, per impartire strutture pi rigide. E( considerata dermatologicamente inerte ed innocua.

CERA MICROCRISTALLINA
Provenienza# si estrae dal residuo di distillazione Composizione# miscela molto complessa di idrocarburi saturi rami$icati e na$tenici con elevato peso molecolare. Caratteristiche# $onde a temperatura superiore alla para$$ina &<2+;1=C'. Si de$inisce microcristallina perchB i suoi cristalli risultano di grandezza in$eriore alla para$$ina e inoltre rispetto a ,uesta risulta pi $lessibile e plastica, pi adesiva e meno traslucida. Utilizzo dermatologico# impiegata per modi$icare la struttura cristallina di altre cere presenti e per le sue propriet" plastiche. innocuo. vendo p.$. pi alto della para$$ina porta a sistemi pi viscosi. Si usa in creme grasse, sticC, ecc. E( considerata un emolliente

OZOC2ERITE
Provenienza# prodotto di natura bituminosa &intorno ai depositi di petrolio' dal ,uale si estrae per $usione in ac,ua bollente e trattamento con H1S72. Composizione# ancora non ben de$inita) per lo pi costituita da idrocarburi solidi ed insaturi ad alto peso molecolare, con idrocarburi li,uidi e sostanze contenenti ossigeno. Caratteristiche# solido ceroso bianco+giallo o verde+bruno, ed . una sostanza amor$a, malleabile non cristallina, p.$. <;+;@=C. So dermatologico# usata come succedaneo della cera d(api per la sua plasticit". E( innocua per la pelle.

CERESINA # ozocherite puri$icata e secondo alcuni . una miscela di ozocherite


&amor$a' e para$$ina &cristallina' il cui p.$. sarebbe regolato dai rapporti tra ,ueste due sostanze.

LIPIDI DI ORIGINE VEGETALE


Oli 3ege ali !rincipalmente costituiti da trigliceridi e da piccole ,uantit" di esteri , alcoli liberi sterolici, ali$atici, triterpenici e da idrocarburi.

OLIO DI OLI1A
Si estrae per spremitura dal $rutto di Olea sativa. 4 suoi trigliceridi contengono per il D@A acido oleico e linoleico con piccole dosi di palmitico. Frazione insaponificabile !ropriet" emollienti, ammorbidenti e sebo restitutive. !resenta un azione $otoprotettiva e lenitiva in caso di ustioni. Stabilizzante le emulsioni per la presenza di $itosteroli e alcoli terpenici.

OLIO DI MANDORLE
Si ricava dal seme del Prunus amygdalus in variet" amara o dolce. 4 trigliceridi dell(olio di mandorle contengono acido oleico per il D0A. Nonostante il suo elevato grado di insaturazione, l(olio di mandorle . stato largamente usato in oleoliti, latti e creme per le sue propriet" emollienti e l(assenza di irritazione e sensibilizzazione.

OLIO DI 0ERME DI 0RANO


Si ottiene per spremitura del seme germinato del Triticum aestivum. 4l 0@A del suo contenuto in acidi grassi . costituito da acido linoleico. -a sua $razione insaponi$icabile . costituita da $itosteroli ed ergosterolo. E( un olio molto impiegato in cosmesi $unzionale per il suo apporto eudermico, specie in oli e creme restitutive.

0rassi 3ege ali Composizione . simile a ,uella degli oli vegetali con la di$$erenza che ,uesti sono pi ricchi di acidi grassi saturi, da cui ne deriva il loro aspetto burroso.

BURRO DI 4ARIT5
Provenienza# si estrae per pressatura a $reddo dei $rutti della pianta del Karit &albero ad alto $usto +/< metri di altezza e un metro di diametro', chiamata anche Shea, Ealam, >ambrite. Composizione# gli acidi grassi pi abbondanti sono lo stearico e l(oleico. Fi particolare interesse . la $razione insaponi$icabile che costituisce l(;A e la presenza di "itamina # che . contenuta in /<@@ unit" al grammo. Caratteristiche# massa abbastanza consistente color bianco avorio con p.$. nettamente pi alto del burro vaccino &:1+2<=C'. Uso dermatologico# utilizzato in diverse $ormulazioni per la protezione solare, nel trattamento delle pelli secche e in$antili, per il trattamento delle smagliature, ragadi e nei massaggi sportivi. Cere 3ege ali Caratteristiche# sono cere esatte) sono solubili nei solventi organici ma meno dei grassi veri e propri. %ispetto a ,uesti sono meno $acilmente idrolizzabili e non contenendo trigliceridi, sono stabili al riscaldamento &non si sviluppa acroleina' e non irrancidiscono) sono caratterizzate da una A molto elevata di insaponi$icabile.

CERA CANDELILLA
Provenienza# si ottiene da varie specie di Euphorbiacee come l( Euphorbia cerifera. Caratteristiche# di colore bruno giallognolo, ha odore simile alla cera d(api ed . ben compatibile con le altre cere) p.$. 00+D/=C. Utilizzo cosmetico# viene usata come sostitutiva della cera d(api e della cera di carnauba nella preparazione di sticC per labbra, unguenti, lucida labbra.

CERA 6O6OBA
Provenienza# si estrae dai semi di Simmondsia Chinensis, arbusto sempreverde che cresce in terreni aridi di natura sabbiosa. Caratteristiche# . una cera li,uida principalmente costituita da una miscela di esteri ad alto peso molecolare costituiti da acidi e alcoli insaturi a lunga catena. 5ale lipide tollera elevate temperature senza irrancidire. limpido giallognolo inodore e insapore. Uso dermatologico# utilizzata anche per ammorbidire la pelle, per massaggi lenitivi e tonici, per preparati per bambini. temperatura ambiente . un li,uido

CERA DI CARNAUBA
Provenienza# . la cera che ricopre la pagina in$eriore delle $oglie di palma Copernicia cerifera & p.$. ;1+;<=C'. Composizione# . costituita per l(;<A da esteri di cui il pi abbondante . il miricil cerotato# O O(CH2)29CH3

CH3(CH2)24 C

LIPIDI DI ORIGINE ANIMALE


0rassi animali Sono anch(essi esteri della glicerina con acidi saturi ed insaturi. -a consistenza semisolida . dovuta alla contemporanea presenza di gliceridi li,uidi e solidi

SU0NA o grasso $i maiale


4l pi antico eccipiente per pomata ) la tendenza all(irrancidimento puG essere ritardata con l(aggiunta di antiossidanti. $u%na ben&oinata # ottenuta scaldando la sugna con benzoino polvere.

Cere Animali

CERA D+API
Provenienza# si ottiene dal $avo dell(Apis mellifica, per estrazione in ac,ua calda. Caratteristiche# la cera d(api vergine . di colore giallo o giallo bruno &presenta una certa ,uantit" di polline e propoli che possono dare sensibilizzazioni allergiche'. -a cera d(api bianca o garzuoli sbiancata per estrazione con solventi. Si presenta come massa solida plastica solubile con molti oli vegetali &p.$. 01+0:=C'. Composizione# varia a seconda della zona di attivit" delle api) . una miscela complessa contenente una certa $razione di esteri di cui l(acido pi abbondante . il cerotico. Esteri di acidi cerosi Esteri sterolici di acidi grassi 3lavoni e lattoni cidi liberi 4drocarburi lcoli liberi D@,H A /,/ A @,H A /2,< A /:,0 A /1,< A

SPERMACETI
Provenienza# si ricava dal materiale contenuto nelle cavit" pericraniche del cetaceo Phjseter macrocephalus. Caratteristiche# . una cera di massa traslucida di colore bianco, untuosa al tatto e di colore madreperlaceo. Composizione# principalmente costituita da palmitato di cetile

CH3(CH2)14 C O

OCH2(CH2)14CH3

e poi . presente alcol cetilico libero in apprezzabile ,uantit".

Uso dermatologico# oggi si utilizza direttamente il cetilpalmitato, per unguenti, emulsioni 67, cold+cream.

ESTERI UROPI0IALICI
Provenienza# sono dei lipidi che rivestono le piume dei pennuti ac,uatici &anitre, cigni, oche, gabbiani, ecc.' creando una pellicola oleosa molto di$$usibile che impedisce la penetrazione dell(ac,ua nel piumaggio. Composizione# 4l componente principale dell(estere uropigialico . un acido grasso rami$icato in posizione al$a# CH3CH2CH2CH2 CH R
R = CH3OC2H5

COOH

e ,uesta sua struttura rami$icata con$erisce al prodotto una migliore di$$usibilit". Sostanza simile ai grassi presenti nella super$icie dell(epidermide umana. Estere uropi%ialico liquido# costituito da cetil isonanoato O H3C CH(CH3)5C H3C O(CH2)15CH3 ossia con acido grasso con rami$icazione alchilica. Estere uropi%ialico solido# . lo stearil eptanoato# O CH3(CH2)5C O(CH2)17CH3

Sulla pelle $onde &p.$. 1:+1D=C' e di$$onde immediatamente senza provocare sgradevole senso di unto.

LIPIDI DI ORIGINE SINTETICA

Oli $i sin esi

NESATOL
E( un olio a struttura trigliceride, neutro, saturo non irrancidente. Esso come gli oli minerali possiede un buon potere lubri$icante, una buona viscosit", stabilit" e inerzia chimica. Ha il vantaggio, rispetto a ,uesti, di possedere la struttura triglicerica la ,uale rientra nel ::A dei lipidi cutanei.

MI0L7OL
nche ,uesto ha struttura triglicerica e a seconda della lunghezza della catena degli acidi grassi saturi e della composizione viene indicato con un numero diverso# ;/1, ;/@, ;/;.

M7RITOL
5rigliceride dell(acido caprilico e caprinico. E( caratterizzato da una buona stabilit" specie alle basse temperature. Si impiega in oleoliti, unguenti in sostituzione degli oli vegetali.

OLIO DI SILICONE
CH3 Si
+ 2 CH3Cl

Cl

Si CH3

Cl

Clorosilano

CH3
4

CH3
+ 4 H2O

Cl Si Cl CH3

Si O + HCl 4 CH3

5etramero ciclico del silano

4n presenza di un regolatore di polimerizzazione si $orma un polimero che in ,uesto caso sar" il Dimetilpolisilossano#
CH3 Si CH3 O n
+ x

CH3 Si CH3 O n

CH3 CH3 Si CH3 O

CH3 Si O CH3 xn

CH3 Si CH3 CH3

generalmente metil o metil $enil silossani. 7-4 #Iiscosit" . direttamente proporzionale alla lunghezza della catena e al peso molecolare. E7**E E %ES4NE# si $ormano in presenzadi legami crociati.

-e caratteristiche $ondamentali dei siliconi sono# bassa tensione super$iciale# abbatte la schiuma e aumenta la bagnabilit" del li,uido. azione lubri$icante estrema idrorepellenza inerzia chimica, scarso potere solvente Uso dermatologico # in miscele con cere o altri prodotti alto$ondenti Ciclosiliconi volatili. CH3 Si O CH3 O Si 3HC Si O CH3 O Si 3HC 3HC CH3 -impidi, inodori, insapori, non untuosi, atossici e non sensibilizzanti. 4 ciclopolisilossani sono compatibili con molti ingredienti &alcool compreso in cui sono solubili'. !ossono essere utilizzati da soli o come componente lipidica parziale o totale delle emulsioni. 4n particolare sono idonei per la produzione a $reddo delle emulsioni 6S abbinati a siliconi polioli con propriet" emulsionanti.
3HC

0rassi $i sin esi

DERI1ATI DEL PENTAERITRITOLO o Pentaeritrite


Provenienza# . un tetraalcool ottenibile per sintesi tra acetaldeide e $ormaldeide# HOH2C CH2OH C HO H2C CH2OH Uso# come umettante al pari del glicerolo e dei glicoli in genere, oppure parzialmente esteri$icato come agente emulsionante sia del tipo molecole di polietilenglicole. 67, che 76 se eteri$icato con

PP0#8 PENTAERITRITOLETERE
Si ottiene trattando il pentaeritritolo con un determinato numero di moli di ossido di propilene) . un etere idro$obo di aspetto pastoso simile alla vaselina# CH3 HOn(CH2 HCO)H2C HOn(CH2 HCO)H2C CH3 C CH3 CH2(OCH CH2)nOH CH2(OCH CH2)nOH CH3

Caratteristiche# rispetto alla vaselina presenta una minore eterogeneit" di composizione, una maggiore regolarit" reologica nel senso che presenta una minore variabilit" viscosimetrica al variare della temperatura) ,uesto $a sJ che le dosi utilizzate sono molto in$eriori rispetto alla vaselina. Uso# in preparazioni lipidiche anidre &unguenti e lipogeli' e in emulsioni stabilizzazione della consistenza in un ampio intervallo di temperatura. emulsioni 76 siliconi &ad esempio creme barriera, creme per le mani'. 67 per la nche in

in ,uantit" pari al /+1,<A, in sostituzione di analoghe ,uantit" di

Es eri $i sin esi Sono numerosissimi e comprendono sia sostanze oleose, grasse che cerose. Caratteristiche: si riducono i rischi di instabilit" chimica e i problemi di irrancidimento) risultano mediamente polari, ben emulsionabili e permettono la realizzazione di creme e latti di estrema gradevolezza. Combinazioni tra acidi e alcoli

Fattori che regolano il comportamento di n estere ?1 ?: ?2 lunghezza e tipo della catena alcolica con possibili rami$icazioni &y' lunghezza e tipo della catena acida &&' lunghezza totale della catena estere &!'

Inserimento di ramificazioni# riduzione del punto di $usione, possibilit" di creare un $ilm poroso che permette alla pelle di respirare Catena l nga# acidi tra C/1 + C/; e alcoli tra C/2 + C/;, in ,uesto modo migliorano le caratteristiche di leggerezza, di non untuosit", morbidezza e migliore scorrevolezza.

ISOPROPIL MIRISTATO
-i,uido incolore con buona solubilit" negli oli, alcoli, etere cloro$ormio. CH3(CH2)12C ! K rami$icata C:iso z K C/2 ) " K C/D Uso# grazie alla sua scarsa untuosit" e al suo elevato potere solvente serve alla preparazione di ogni tipo di emulsione. Stesse caratteristiche presentano lisopropil palmitato e stearato. O OCH(CH3)2

DECIL OLEATO
E( utilizzato in oli e unguenti e creme 76 , 67 per il suo buon e$$etto emolliente. O CH3(CH2)7CH CH(CH2)7C L K C/@ ) z K C/; ) M K C1; OCH2(CH2)8CH3

DIISOPROPIL ADIPATO
Composto a bassa viscosit", buon potere emulsionante utile nella preparazione di oli per bagno e lozioni per capelli. O O (CH3)2CHO C (CH2)4 C OCH(CH3)2 L K &C:iso'1 ) z K C0 ) M K C/1

ACIDI GRASSI
ACIDO STEARICO O STEARINA
CH3(CH2)16COOH Provenienza # si ottiene dal sego per pressatura a $reddo o per idrogenazione di oli vegetali. Composizione # la stearina commerciale contiene per il <@A stesse prerogative dell(acido stearico. Caratteristiche # massa bianca cristallina con p.$. 0H+D@=C Uso # si usa nella $abbricazione di creme evanescenti o di emulsioni saponose . E( dermatologicamente innocuo e non irritante per la pelle. c. !almitico che ha le

ACIDO ISOSTEARICO
Composizione # . una miscela di acidi isostearici in cui predomina il /@ eptadecanoico
CH3 CH3(CH2)8 CH (CH2)6COOH

Caratteristiche # ha le caratteristiche chimiche dell(acido stearico, ma essendo $luido presenta le caratteristiche di solubilit" dell(acido oleico ) rispetto a ,uesto risulta molto pi stabile in ,uanto non irrancidisce essendo un grasso saturo. Uso # in sostituzione dell(acido stearico ogni ,ual volta si vogliono ottenere preparazioni pi scorrevoli e morbide, senza ricorrere all(acido oleico.

ACIDO OLEICO
Provenienza # si ottiene per idrolisi di grassi e oli contenenti gliceridi con acido oleico Composizione #
CH3(CH2)7CH CH(CH2)7COOH

Caratteristiche # olio incolore o giallo paglierino dall(odore tipico che aumenta per esposizione all(aria. Uso # si usa tal ,uale o sali$icato in creme evanescenti. Si ha sempre pi la tendenza a sostituirlo con l(acido isostearico pi stabile all(ossidazione.

ALCOLI GRASSI
ALCOOL OLEILICO
Provenienza # nell(olio di pesce e si ottiene per saponi$icazione dello spermaceti. Composizione #
CH3(CH2)7CH CH(CH2)7CH2OH

Caratteristiche # li,uido oleoso limpido, inodore e incolore, solubile in alcool. Uso# come surgrassante e come solvente e disperdente di coloranti in sticC per labbra

ALCOOL STEARILICO
Provenienza # per idrogenazione dell(alcool oleico Composizione # CH3(CH2)16CH2OH Caratteristiche # massa cerosa bianca, p.$. <:=C Uso # si usa in sostituzione dell(alcool cetilico sia come emulsionante 67 sia ,uando si vuole ottenere un prodotto pi consistente. E( emolliente e dermatologicamente sicuro

ALCOOL CETILICO
Provenienza # per saponi$icazione dello spermaceti e idrogenazione dell(acido palmitico &viene anche chiamato alcool palmitico'. Composizione #
CH3(CH2)14CH2OH

Caratteristiche #massa cerosa cristallina, solubile in etanolo, etere e cloro$ormio, p.$. 2D+2H=C. Uso # spesso associato con alcool stearilico, usato come $attore di consistenza della $ase grassa. mpiamente usato in emulsioni 67 e 76 . E( un buon emolliente.

&*ECCIPIENTI LIPOFILI MISCIBILI CON L+AC,UA


"asi $i assor"imen o # hanno la capacit"di assorbire una certa ,uantit" di ac,ua
o di soluzione ac,usa di $armaco, dando luogo alla $ormazione di emulsioni 67 senza variare di molto la loro consistenza &la stabilit" di tali emulsioni dipender" dalla struttura tridimensionale della $ase lipidica'. !resenza di sostanze emulsionanti ,uali colesterolo, esteri del sorbitano, monogliceridi, ecc. -a capacit" di incorporare ac,ua viene indicato come numero dacqua #

numero $+ac.ua &N ' K ,uantit" d(ac,ua massima &in grammi', incorporata
manualmente, che /@@g di eccipiente anidro possono trattenere per un determinato periodo di tempo &12 ore' ad una determinata temperatura &/<=+1@='. 4l N viene determinato in A dal rapporto in peso tra il prodotto idratato e ,uello anidro #

!A"

#$$ CA #$$ %CA

CA K contenuto d(ac,ua, ri$erito alla pomata gi" idratata

CERE ANIMALI
LANOLINA o cera di lana o %rasso di lana
Provenienza# ricavata dal vello del montone ossia . il impregnato il vello lanoso. Caratteristiche# si presenta come massa solida untuosa, translucida $ilamentosa di colore giallo bruno, di odore pungente. Composizione# principalmente da esteri e la sua composizione percentuale nei suoi componenti . la seguente# Esteri alcoli liberi acidi liberi idrocarburi H< A :A /A /A sebo ovino di cui .

alcoli sterolici e triterpenici# ad essi . dovuta la sua idro$ilia, cio. la sua capacit" di emulsionare ac,ua, o meglio assorbire l(ac,ua &due volte il suo peso'. Inconvenienti # odore sgradevole, reazioni allergiche, $acile ossidabilit" Composizione della $razione alcolica della lanolina

LANOC2IMICA Fiversi processi industriali per il $razionamento e la tras$ormazione della lanolina. #rricc imento in fra&ione sterolica# viene aggiunto da 1 a <A di colesterolo o miscele di alcoli lanolici per aumentarne l(idro$ilia. #rricc imento in radicali '(# ciG aumenta la capacit" emulsionante 67. )ra&ionamento per estra&ione con sol*enti# viene separata la lanolina li,uida da ,uella solida. -a lanolina li,uida ha maggiori prerogative emulsionanti, risulta pi $acilmente lavorabile, meno appiccicosa e pi leggera. +ensioatti*a&ione# sostituendo l(alcol grasso di un alchilsol$osuccinato con alcoli contenuti nella lanolina si ottiene una sostanza tensioattiva molto delicata sulla pelle, il lanolinsol$osuccinato. Etossila&ione# trattando la lanolina con <@+D@ moli di ossido di etilene si etossilano gli alcoli e gli acidi liberi della lanolina ottenendo una lanolina etossilata, sostanza altamente idro$ila con ottime propriet" emulsionanti e solubilizzanti. #cetila&ione# in ,uesto modo si esteri$icano tutti i gruppi alcolici liberi, ottenendo una sostanza interamente lipidica priva di ogni attivit" emulsionante ma con elevato potere lubri$icante. ,dro%ena&ione# si ottiene una massa cerosa bianca caratterizzata da un elevato contenuto in alcoli. !i stabile all(irrancidimento presenta potere emulsionante pi elevato. -a lanolina idrogenata puG essere sottoposta ai processi visti sopra per ottenere sia la lanolina idrogenata etossilata che la lanolina idrogenata acetilata con propriet" pi esaltate rispetto a ,uelle ottenute con la lanolina non idrogenata. $aponifica&ione# l(idrolisi degli esteri porta alla $ormazione della $razione di alcoli totali da un lato e alla $razione degli acidi totali sali$icati dallNaltro. Sottoponendo poi ciascuna di ,ueste $razioni ai processi visti sopra si ottiene un ulteriore gamma di lanolidi.

Fagli alcoli, !er etossila&ione si ottengono eteri lanolici dotati di progressiva idro$ilia e indicati sia come moli'. Fagli acidi !er esterifica&ione con isopropanolo, si ottengono lanolati di isopropile caratterizzati da notevoli propriet" emollienti e lubri$icanti. !er salifica&ione con idrato dammonio si ha un emulsionante preparazioni decorative &ater%proof, !er salifica&ione con idrossido di sodio o trietanolammina si ottengono emulsionanti 76 molto pi delicati dei comuni saponi. 67 utilizzato per le emulsionanti 67 &< moli' o 76 &/@ moli' sia come solubilizzanti &1@+2@

4 derivati lanolici oggi a disposizione sono circa una ventina che comprendono tensioattivi, emulsionanti 67 e 76 , solubilizzanti, oli, grassi, cere, sostanze $unzionali, vale a dire tutte sostanze $ondamentali per la $ormulazione di preparati cosmetici e dermo$armaceutici. Alcoli $ella lanolina# sono i derivati pi usati in ,uanto non presentano gli inconvenienti visti sopra. Come illustrato nello schema si ottengono per idrolisi basica della lanolina e successiva separazione della $razione contenente il colestrerolo

e gli altri alcoli sterolici e triterpenici. 4l tenore in colesterolo non deve essere in$eriore al :@A. *iscele di lanolina o di alcoli della lanolina con altri eccipienti grassi &/= gruppo' !ropriet" reologiche e di biodisponibilit" diverse e molto spesso migliori dei prodotti singoli. Lano#3aselina# molto spesso nelle $ormulazioni si utilizzano miscele di ,uesti due eccipienti in vari rapporti, sia per poter incorporare ac,ua, sia per migliorare il potere solvente, le caratteristiche reologiche che l(assorbimento degli umori. Eucerina # prodotto commerciale costituito da una miscela di alcoli della lanolina &0A' e para$$ina sia allo stato solido &12A', sia allo stato molle &/@A' e sia allo stato li,uido &0@A'. Si trova in commercio sia nel tipo anidro che idrato. 2ar oli e : miscuglio in parti uguali di alcoli della lanolina e para$$ina li,uida. Argo"ase # lanolina o alcoli della lanolina mescolati con altri materiali ,uali para$$ina li,uida o molle, colesterolo, cera d(api, ecc. 1aselina i$ro'ila &US! 884'# alla vaselina bianca vengono aggiunti# colesterolo, alcool stearilico e cera bianca.

9* ECCIPIENTI IDROFILI
Sono sostanze miscibili con l(ac,ua o $acilmente disperdibili in essa.

POLIETILEN0LICOLI :PE0*
!olimeri ottenuti per reazione tra ossido di etilene e glicole etilenico #
OHCH2 ( CH2 O CH2) n CH2OH

n K da : a 11< PE' li(uidi !* O 0@@) PE' molli !* $ino a /@@@) PE' solidi !* P /@@@ 4l numero serve a designare approssimativamente il loro peso molecolare. *iscele di !EE per ottenere la consistenza voluta # Esempio dalla US! 884# !EE :<@@ 2@@g !EE 2@@ Caratteristiche i%roscopicit- # nel trattamento delle piaghe e in presenza di essudati ) controindicati nel caso di dermatosi dove la pelle . gi" troppo secca perchB tenderebbe a disidratarla ) non creano un rivestimento occlusivo in ,uanto idro$ili. ele*ata idrofilia # utilizzati per avere un e$$etto di super$icie con antisettici o $ungicidi ) non $avoriscono la penetrazione dei medicamenti nella pelle intatta. ele*ato potere sol*ente # $avoriscono la dispersione di molti composti nella massa della pomata. incompatibilit- # per alcune sostanze spesso utilizzate nelle pomate ,uali fenoli) acidi organici e alcuni barbiturici # diminuiscono la loro solubilit", e in loro presenza varia la loro consistenza. p%aminoben*oati + la loro azione viene inibita dai !EE, per cui tali conservanti non devono essere utilizzati nelle preparazioni a base di !EE e loro derivati. 0@@g oppure si puG aggiungere ac,ua &<+/@A' per avere una consistenza pi cremosa.

IDROCOLLOIDI
Composti macromolecolari che hanno la capacit" di $ormare geli con l(ac,ua. 4 vantaggi di ,uesti composti sono la buona tollerabilit" e la $acile lavabilit". Eli svantaggi sono# incompatibilit" con numerose sostanze instabili e tendono ad evaporare $acilmente lasciando come residuo una polvere &l(ac,ua puG essere parzialmente trattenuta per aggiunta di glicerina o !EE a basso !*'. ottimi terreni di coltura per i microorganismi per cui . necessaria la presenza di antimicrobici. #aria nat ra #minerale &bentonite, anidride silicica' o organica &amido, derivati della cellulosa, acidi poliacrilici &Carbopol ', alginati, gelatina'.

Ben oni e: . un silicato di alluminio idrato, simile al caolino ma con una struttura
del reticolo cristallino a tre strati) in tali strati si interpongono le molecole d(ac,ua dando luogo al $enomeno del rigon$iamento. 4n$atti dispersa nell(ac,ua la bentonite ne aumenta la viscosit" o d" luogo alla $ormazione di un idrogel con carica negativa per cui le sue propriet" sono in$luenzate dalla presenza di elettroliti.

Ani$ri$e silicica colloi$ale o silice )reci)i a a .)/0/ ,1)2 deve assorbire


circa 1 ml di ac,ua per grammo. Noto anche col nome commerciale di $erosil con elevata super$icie speci$ica &<@+2<@ m16g' e di dimensioni molto piccole &/@+2@ nm'. Sulle particelle di erosil vi sono dei gruppi silanoli responsabili delle sue propriet" aadsorbenti che geli$icanti.

Car"o)ol : . un polimero molto rami$icato di acido acrilico di $ormula generale#

CH2

CH COOH n

Fisperso in ac,ua al 1 + <A e neutralizzato con alcali o ammine $orma geli trasparenti molto viscosi.

CERE EMULSIONANTI
Sono costituite da un appropriata fase oleosa che puG essere costituita da alcoli e acidi superiori &alcol cetilico e stearilico, acido palmitico e stearico', esteri superiori &miristati, palmitati, stearati', oli vegetali, cere di varia provenienza e un emulsionante idrofilo &stearati alcalini'. Cera em lsionante anionica lcool cetostearilico -aurilsol$ato di sodio c,ua depurata H@ g /@ g 2 ml

Si possono ottenere em lsioni semisolide %&$ con tipico aspetto cremoso e possono mescolarsi con notevoli ,uantit" di ac,ua mantenendo la loro stabilit". Cera em lsionante non ionica

Ce omacrogol

!;;; come emulsionante costituito da un prodotto di

condensazione dell(alcool cetilico e l(ossido di etilene.

Cere lane e sono cere emulsionanti simili a ,uelle anioniche.

S eara i alcalini $ormano emulsioni 76 con un basso contenuto in prodotti solidi.


cido stearico Cera bianca Iaselina bianca 5rietanolammina Elicole propilenico c,ua puri$icata /< g 1.@ g ;.@ g /.< g ;.@ g 0<.< g

'm lsioni %&$ # sono molto utilizzate in campo dermatologico. Una volta stese sulla pelle, perdono l(ac,ua e i componenti volatili per evaporazione e lasciano un $ilm sottile nel ,uale si concentra il $armaco eventualmente presente che puG essere $acilmente assorbito anche per la presenza di tensioattivi bagnanti ed emulsionanti che $avoriscono la penetrazione nell(apparato pilo+sebaceo. $$inch. il $armaco si trovi disciolto nel $ilm, si aggiungono cosolventi non volatili miscibili con l(ac,ua ,uali la glicerina e i !EE, che entrano a $ar parte del $ilm che si $orma dopo evaporazione dell(ac,ua. Sono ben tollerate e $acilmente lavabili con ac,ua. 5ra gli svantaggi# scarsa stabilit", $ormazione di mu$$e, irrancidimento e per ,uesto necessitano della presenza di conservanti ed eventualmente antiossidanti.

Conser3an i
Specialmente utilizzati nelle preparazioni contenenti ac,ua ,uali i sistemi emulsionati 76 e 67 e i geli. 4 principali agenti utilizzati in ,uesto campo sono#

An iossi$an i
5ra ,uelli pi utilizzati ricordiamo# -iposolubili# butilidrossitoluene, butilidrossianisolo, ascorbile palmitato. 4drosolubili# metabisol$iti, sol$iti, acido ascorbico.

C-elan i
Servono a captare tracce di metalli pesanti eventualmente presenti che possono catalizzare reazioni ossidative. cido tartarico, acido citrico, EF5 sodico

Tam)oni
Servono a mantenere i valori ottimali di pH della $ase ac,uosa per $vorire la stabilit" delle sostanze e della preparazione.

Ume an i
Sono sostanze regolanti l(umidit", ossia minimizzano la perdita di ac,ua e rendono il preparato pi morbido all(applicazione, specialmente nelle emulsioni 76 e geli. 5ra ,uesti ricordiamo# glicerina, glicole propilenico, sorbitolo.