Fenobarbital

1.- Grupo Farmacoteraputico: Anticonvulsivo de tipo barbitrico Sedante - Hipntico. 2.- Formas farmacuticas registradas: Tabletas 100 mg Tabletas 25 mg Solucin inyectable 50 mg/ml

3.- Indicaciones teraputicas: Estados convulsivos: o Epilepsia (convulsiones tnico-clnicas) o Manejo de emergencia de convulsiones agudas.

4.- Dosificacin: a) Tabletas: Adultos: Iniciar con 50 a 100 mg/da, con aumentos de 50 a 100 mg/da cada 5 a 7 das hasta alcanzar niveles teraputicos, en 2 o 3 tomas. Mximo 400 mg da. Nios: Repartidos en 1 o 2 tomas. o Menos de 20 Kg: 5 mg/Kg/da. o Entre 20 y 30 Kg: de 3 a 4 mg/kg/da. o Mayor de 30 Kg: 2 a 3 mg/Kg/da. b) Solucin inyectable: Adultos: 200 a 600 mg I.M. Se puede repetir despus de 6 horas si fuera necesario. Nios: 15 mg/Kg mg I.M., como dosis de carga y en caso necesario continuar con 5 mg/Kg da V.O. dividida en varias dosis. Pautas de tratamiento especiales: En adultos mayores se recomiendan dosis ms bajas, pues son ms propensos a la confusin y depresin mental. En pacientes con insuficiencia heptica debe reducirse la dosis por el riesgo de precipitar encefalopata heptica. En pacientes con insuficiencia renal debe ajustarse la dosis al grado de disfuncin.

5.- Contraindicaciones: Alergia a fenobarbital o barbitricos. Insuficiencia respiratoria severa. Estados depresivos. Porfiria, porfiria cutnea y porfiria intermitente. Insuficiencia renal severa. Insuficiencia heptica severa.

6.- Precauciones y Advertencias: a. Generales: No debe suspenderse el tratamiento bruscamente, conviene hacerlo de forma paulatina. Por el riesgo de provocar somnolencia diurna, no debe administrarse si el paciente debe conducir vehculos o manejar maquinaria. No debe emplearse en pacientes que sufren de alcoholismo crnico. Usar con precaucin en pacientes de edad avanzada, artritis reumatoide, pacientes con shock hipovolmico, insuficiencia cardiaca congestiva, insuficiencia heptica, depresin respiratoria, insuficiencia renal. Puede provocar depresin respiratoria en pacientes con asma o disfuncin pulmonar. El efecto sedante del fenobarbital puede verse incrementado si se ingiere de forma conjunta con alcohol, por lo que dicha asociacin no est recomendada. El fenobarbital reduce los niveles sricos de calcio y de 25-hidroxicolecalciferol, as como un aumento de la fosfatasa alcalina, por lo que se puede asociar con la aparicin de osteomalacia en tratamientos crnicos. En nios, si el tratamiento se prolonga, debe instaurarse un tratamiento profilctico contra el raquitismo. b. Dependencia y sndrome de abstinencia: Con el uso prolongado puede inducir dependencia psquica o fsica.. La interrupcin abrupta del tratamiento conduce a la aparicin de sndrome de abstinencia, provocando alucinaciones visuales, insomnio, anorexia y crisis convulsivas severas, que dependiendo de su gravedad, pueden inclusive ocasionar la muerte. La suspensin del tratamiento no debes ser nunca abrupta y debe realizarse de forma progresiva durante meses para evitar el sndrome de abstinencia. c.- Reacciones Paradjicas: En adultos mayores y nios con dosis habituales, pueden aparecer reacciones paradjicas como excitacin, inquietud y confusin mental, as como irritabilidad e hiperactividad en nios. d. Embarazo: Usar con mucha precaucin durante el embarazo, ya que se ha demostrado que los riesgos de malformaciones es de 2 a 3 veces superior cuando se administra a mujeres embarazadas que cuando se hace a la poblacin general. Las malformaciones ms frecuentes son las anormalidades craneofaciales, paladar hendido y malformaciones cardiovasculares. En el recin nacido puede provocar sndrome hemorrgico en las primeras 24 horas del nacimiento si la madre est siendo tratada con el fenobarbital. Parece ser eficaz como tratamiento preventivo el administrar a la madre, el mes anterior al alumbramiento, vitamina K1 (10 a 20 mg/da) y en el momento del nacimiento administrar de 1 a 10 en inyeccin IV al recin nacido. El recin nacido cuya madre ha estado tomando fenobarbital puede haber desarrollado un cuadro de dependencia y aparicin de un sndrome de abstinencia con convulsiones o hiperreactividad, que pueden ponerse de manifiesto al nacer o de manera tarda hasta 14 das despus. Tambin pueden aparecer ocasionalmente en el recin nacido, movimientos anormales, dificultades de succin y perturbaciones del metabolismo fosfoclcico y de la mineralizacin sea. e. Lactancia: Se excreta en la leche materna en una proporcin baja, aunque tiende a acumularse en el neonato por su menor capacidad metablica.

7.- Efectos secundarios: Muy frecuentemente pueden observarse problemas de coordinacin y equilibrio (sobre todo en pacientes de edad), as como somnolencia al inicio de la jornada. Tambin pueden presentarse alucinaciones, problemas de conducta, de memoria y cognitivos, hiperactividad, letargia, Se pueden presentar reacciones cutneas como erupciones maculopapulares o escalatiniformes. Muy ocasionalmente sndrome de Stevens-Johnson y sndrome de Lyell. Artralgias. De forma ocasional y tras la administracin prolongada, se puede presentar anemia megaloblstica por carencia de cido polnico Muy ocasionalmente casos de hepatitis y alteraciones de la funcin heptica. Ocasionalmente vrtigos con cefaleas. A altas dosis puede ocurrir nistagmus y ataxia.

8.- Interacciones: Se debe evitar la ingestin de bebidas alcohlicas y medicamentos que contengan alcohol, pues se aumenta el efecto sedante de los barbitricos. Se desaconseja el uso de estrgenos o progestgenos, ya que su eficacia anticonceptiva puede disminuir, por lo que se recomienda utilizar mtodos contraceptivos alternativos. El cido valproico y valpromida inhiben el metabolismo heptico del fenobarbital, por lo que puede aparecer una sedacin mayor al aumentar las concentraciones plasmticas del fenobarbital. Con fenitona y progabide tambin se pueden aumentan las concentraciones plasmticas del fenobarbital. Con la carbamacepina, fenobarbital reduce sus concentraciones plasmticas. Disminuye la actividad anticoagulante del dicumarol, warfarina, acenocumarol y fenprocumon, por lo que es necesario ajustar la dosificacin del anticoagulante. Los antidepresivos tricclicos disminuyen el umbral de convulsin, por lo que se debe valorar la idoneidad del tratamiento combinado y establecer una estrecha vigilancia clnica. Los antipsicticos pueden antagonizar la actividad antiepilptica al disminuir el umbral de convulsin. La combinacin con ciclosporina o tacrolimus puede disminuir las concentraciones plasmticas del inmunodepresor con disminucin de su actividad. La asociacin con metotrexato puede producir un aumento de la toxicidad hematolgica. Se disminuyen las concentraciones plasmticas y la eficacia de los corticoides. Hay disminucin de la eficacia de la digitoxina, acetildigoxina, hidroquinidina y quinidina. Tambin de la lidocana. Se presenta un riesgo de disminucin de la eficacia del itraconazol, zidovudina y doxiciclina. Disminuye la eficacia de los folatos. El alprenalol, metoprolol y propranolol pueden ver reducidas sus concentraciones plasmticas, con disminucin de sus efectos clnicos. El uso concomintante de otros depresores del Sistema Nervioso Central, incluyendo sedantes o hipnticos, antihistamnicos, tranquilizantes o alcohol produce efectos depresores aditivos.

9.- Sobredosis: Dependiendo de la cantidad ingerida y la tolerancia del paciente, los sntomas que se presentan son mareos, nuseas, vmitos, cefalea, obnubilacin, depresin respiratoria, hipotensin, hipotermia y coma. Si los sntomas son leves o moderados el tratamiento debe ser sintomtico prestando especial atencin al mantenimiento de las funciones vitales. El lavado gstrico puede ser considerado en la primera hora. Se pueden dar dosis repetidas de carbn activado para prevenir la absorcin y ayudar con la eliminacin. Si la ingestin del frmaco es masiva, en la hora siguiente a la misma pueden aparecen nuseas, vmitos, cefaleas, obnubilacin, sndrome neurovegetativo caracterstico (bradicardia irregular, hipotensin arterial). El tratamiento indicado en este caso es diuresis forzada, alcalinizacin de la orina, asistencia respiratoria. En caso de que la eliminacin por va renal sea insuficiente, se aconseja realizar hemodilisis o dilisis peritoneal si es necesario, aunque generalmente se considera que los riesgos que comportan tales procedimientos superan el posible beneficio a obtener. En pacientes con una sobredosis grave, podra considerarse realizar una hemoperfusin.

Bibliografa: Agencia Espaola de Medicamentos (www.egemed.es); Expedientes para registro Fenobarbital. Martindale 2005